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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
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Saludex(プロポキシフェン)は、軽度から中程度の痛みの緩和に適応されます。.
Saludex(プロポキシフェン)は、軽度から中程度の痛みの管理を目的としています。. 用量は、痛みの重症度、患者の反応、患者のサイズに応じて個別に調整する必要があります。.
Saludexは口頭で与えられます。. 通常の投与量は、痛みに必要な場合、4時間ごとに65 mgの塩酸プロポキシフェンカプセルを1つずつ投与します。. Saludex(プロポキシフェン)の最大用量は1日あたり6錠です。. 最大日量を超えないようにしてください。.
プロポキシフェンおよびCYP3A4阻害剤を投与されている患者は、長期間注意深く監視する必要があり、必要に応じて投与量の調整を行う必要があります。.
高齢の患者や肝機能障害または腎機能障害のある患者では、1日の総投与量を減らすことを検討する必要があります。.
治療の中止。
Saludexを使用した患者の場合。 (プロポキシフェン。) 一定期間定期的に。, Saludexによる治療時。 (プロポキシフェン。) 彼らの痛みの治療にはもはや必要ありません。, Saludexを徐々に中止すると便利です。 (プロポキシフェン。) 時間の経過とともにオピオイド禁欲症候群の発症を防ぐため。 (麻薬の撤退。). 一般に、離脱の兆候と症状を注意深く監視することで、治療を1日あたり25%から50%減らすことができます(参照)。 離脱の兆候と症状の説明のための薬物乱用と依存。)。. 患者がこれらの兆候または症状を発症した場合、減少の間隔を延長するか、用量の変化量を減らすか、またはその両方を行うことにより、用量を以前のレベルまで上げ、よりゆっくりと滴定する必要があります。.
Saludex(プロポキシフェン)は、プロポキシフェンに対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.
Saludex(プロポキシフェン)は、重大な呼吸抑制(監視されていない設定または ⁇ 生装置の欠如)の患者、および急性または重度の ⁇ 息または高炭水化物の患者では禁 ⁇ です。.
Saludex(プロポキシフェン)は、麻痺性イレウスを持っている、または持っている疑いのある患者には禁 ⁇ です。.
警告。
過剰摂取のリスク。
プロポキシフェン製品を単独で、またはアルコールを含む他のCNS抑制剤と組み合わせて、偶発的および意図的な過剰摂取の多くのケースがありました。. 過剰摂取の最初の1時間以内の死亡は珍しくありません。. プロポキシフェン関連の死亡の多くは、感情障害または自殺念慮/試みの既往歴、および/または鎮静剤、鎮静剤、筋 ⁇ 緩薬、抗うつ薬、または他のCNS抑制薬の併用投与の患者で発生しています。. 自殺している、または自殺念慮の病歴がある患者にプロポキシフェンを処方しないでください。.
呼吸抑制。
呼吸抑制は、すべてのオピオイドアゴニスト製剤の主な危険です。. 呼吸抑制は、高齢者または衰弱した患者で最も頻繁に発生し、通常は非耐性患者で大量の初期投与後、またはオピオイドが呼吸を抑制する他の薬剤と併用して投与される場合に発生します。. Saludex(プロポキシフェン)は、慢性閉塞性肺疾患(COPD)またはコル肺が著しい患者、および呼吸予備力、低酸素症、高炭症、または既存の呼吸抑制が大幅に低下した患者には、細心の注意を払って使用する必要があります。. そのような患者では、通常の治療用量のサルデックス(プロポキシフェン)でさえ、呼吸ドライブを無呼吸のポイントまで減少させる可能性があります。. これらの患者では、代替の非オピオイド鎮痛薬を検討する必要があります。オピオイドは、最低有効用量で慎重な医学的監督の下でのみ使用する必要があります。.
低血圧効果。
Saludex(プロポキシフェン)は、すべてのオピオイド鎮痛薬と同様に、血液量の低下によって血圧を維持する能力が損なわれている個人、またはフェノチアジンなどの薬物や血管運動を危うくする他の薬剤との同時投与後に、重度の低血圧を引き起こす可能性があります。. Saludex(プロポキシフェン)は、外来患者に起立性低血圧を引き起こす可能性があります。. Saludex(プロポキシフェン)は、すべてのオピオイド鎮痛薬と同様に、循環ショックを受けている患者には注意して投与する必要があります。これは、薬剤によって生成される血管拡張により、心臓の出力と血圧がさらに低下する可能性があるためです。.
頭部外傷と頭蓋内圧 ⁇ 進。
麻薬の呼吸抑制効果と脳脊髄液圧を上げるそれらの能力は、頭部外傷、他の頭蓋内病変、または頭蓋内圧の既存の増加の存在下で著しく誇張されている可能性があります。. さらに、麻薬は副作用を引き起こし、頭部外傷患者の臨床経過を覆い隠す可能性があります。.
薬物相互作用。
アルコールを含むプロポキシフェンとCNS抑制剤の併用は、死亡を含む潜在的に深刻な有害事象を引き起こす可能性があります。. 抑制効果が追加されているため、鎮静剤、鎮静剤、筋 ⁇ 緩薬、抗うつ薬、またはその他のCNS抑制薬の併用投与が必要な病状のある患者には、プロポキシフェンを注意して処方する必要があります。.
外来患者での使用。
プロポキシフェンは、車の運転や機械の操作など、潜在的に危険なタスクの実行に必要な精神的および/または身体的能力を損なう可能性があります。. 患者はそれに応じて注意する必要があります。.
アルコールと一緒に使用してください。
死に至る可能性のあるこれらの薬剤の潜在的に深刻なCNS付加効果のため、プロポキシフェン製品とアルコールの併用について患者に注意する必要があります。.
注意。
寛容と身体的依存。
耐性は、鎮痛などの定義された効果を維持するためにオピオイドの用量を増やす必要があることです(疾患の進行やその他の外部要因がない場合)。. 身体的依存は、薬物の突然の中止後または ⁇ 抗薬の投与後の離脱症状によって現れます。. 慢性オピオイド療法中の身体依存と耐性は珍しいことではありません。.
オピオイド禁欲または離脱症候群は、落ち着きのなさ、流涙、鼻漏、あくび、汗、悪寒、筋肉痛、散 ⁇ の一部またはすべてによって特徴付けられます。. その他の症状も発症する可能性があります。これには、過敏症、不安、腰痛、関節痛、脱力感、腹部のけいれん、不眠症、吐き気、食欲不振、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、血圧の上昇、呼吸数、心拍数などがあります。. 一般に、オピオイドは突然中止されるべきではありません(参照。 投与量と投与:治療の中止。).
Saludex(プロポキシフェン)が身体依存患者で突然中止された場合、禁欲症候群が発生する可能性があります(参照)。 薬物乱用と依存。)。. 離脱の兆候と症状が発生した場合、患者はオピオイド療法を再構成し、その後、サルデックス(プロポキシフェン)の段階的な減少と症候性サポートを組み合わせて治療する必要があります(参照)。 投与量と投与:治療の中止。).
⁇ 臓/胆道疾患での使用。
Saludex(プロポキシフェン)はOddiの括約筋のけいれんを引き起こす可能性があり、急性 ⁇ 炎を含む胆道疾患の患者には注意して使用する必要があります。. Saludex(プロポキシフェン)のようなオピオイドは、血清アミラーゼレベルの増加を引き起こす可能性があります。.
肝障害または腎障害。
障害の程度の関数としての肝障害または腎障害のある患者におけるプロポキシフェンのいずれかの使用に関して適切な投薬推奨を行うための不十分な情報が存在します。. 肝機能障害および/または腎機能障害の場合、血漿濃度の上昇および/または排 ⁇ の遅延が発生する可能性があります(参照)。 臨床薬理学。).
これらの患者に薬物が使用されている場合、プロポキシフェン代謝産物の肝代謝と腎排 ⁇ のため、注意して使用する必要があります。.
患者/介護者のための情報。
- 患者は、治療中に発生した痛みと有害な経験を報告するように助言されるべきです。. この薬を最適に利用するには、投与量の個別化が不可欠です。.
- 患者は、処方専門家に相談することなく、サルデックス(プロポキシフェン)の用量を調整しないようにアドバイスされるべきです。.
- Saludex(プロポキシフェン)は、潜在的に危険なタスク(例:.、運転、重機の操作)。.
- 患者は、Saludex(プロポキシフェン)と中枢神経系抑制剤(例:.、睡眠補助剤、鎮静剤)処方医師の命令による場合を除いて、相加効果が発生する可能性があるため。.
- 患者は、アルコールを含む処方薬や市販薬などのアルコール飲料を摂取しないように指示する必要があります。一方、サルデックス(プロポキシフェン)は、死亡などの深刻な有害事象のリスクがあるためです。.
- 妊娠する、または妊娠する予定の出産の可能性のある女性は、自分自身と胎児に対する妊娠中の鎮痛薬やその他の薬物使用の影響について医師に相談することをお勧めします。.
- Saludex(プロポキシフェン)は潜在的な乱用薬物であることを患者に通知する必要があります。. 彼らはそれを盗難から保護するべきであり、それが処方された個人以外の誰にも与えられるべきではありません。.
- Saludex(プロポキシフェン)による治療を数週間以上受けており、治療の中止が示されている場合は、Saludex(プロポキシフェン)の用量を突然中止するのではなく、テーパーするのが適切である可能性があることを患者に通知する必要があります。離脱症状を引き起こすリスク。. 彼らの医師は、薬の段階的な中止を達成するために用量スケジュールを提供することができます。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
プロポキシフェンの変異原性および発がん性は評価されていません。.
動物実験では、交尾行動に対するプロポキシフェンの影響はありませんでした。, 生殖能力。, 妊娠期間。, または、ラットにプロポキシフェンを毎日の食事の成分として給餌した場合の分 ⁇ 。推定される毎日のプロポキシフェン摂取量は、人間の最大等価用量の最大8倍です。 (HED。) 体表面積の比較に基づく。. この最高用量では、胎児の体重と出生後4日目の生存率が低下しました。
妊娠。
リスクの要約。
妊娠カテゴリーC .
妊娠中の女性におけるプロポキシフェンの適切で十分に管理された研究はありません。. 発表された文献には限られたデータしかありませんが、適切な動物生殖研究はプロポキシフェンを使用して行われていません。. したがって、妊娠中の女性に投与した場合、プロポキシフェンが生殖に影響を与える可能性があるのか 、胎児に害を及ぼすのかは不明です。. プロポキシフェンは、明確に必要な場合にのみ妊娠中の女性に投与する必要があります。.
臨床上の考慮事項。
プロポキシフェンとその主要代謝産物であるノルプロポキシフェンは、人間の胎盤を横切ります。. 母親がアヘン剤を慢性的に服用した新生児は、呼吸抑制または離脱症状を示すことがあります。.
データ。
発表された動物生殖研究では、器官形成中にプロポキシフェンを受けた妊娠中のラットまたはウサギから生まれた子孫に催奇形性の影響は発生しませんでした。. 妊娠中の動物は、最大推奨ヒト用量(mg / mに基づく)の約10倍(ラット)および4倍(ウサギ)のプロポキシフェン用量を受けました。2 体表面積比較)。.
授乳中の母親。
プロポキシフェン、ノルプロポキシフェン(主要代謝物)は、母乳中に排 ⁇ されます。. プロポキシフェンを使用した授乳中の母親に関する発表された研究では、授乳中の乳児に悪影響は検出されませんでした。. 6つの母子ペアに関する研究に基づいて、母乳だけで育てられた乳児は、母体の体重調整用量の約2%を受け取ります。. ノルプロポキシフェンは腎排 ⁇ され、腎クリアランスは成人よりも新生児の方が低い。. したがって、母体のプロポキシフェンを長時間使用すると、母乳で育てられた乳児にノルプロポキシフェンが蓄積する可能性があります。. 授乳中の乳児に、摂食不良、傾眠、呼吸抑制などの鎮静の兆候がないか確認します。. Saludex(プロポキシフェン)を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.
小児患者。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
高齢患者。
Saludex(プロポキシフェン)の臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。. ただし、市販後の報告では、65歳以上の患者はCNS関連の副作用にかかりやすい可能性があることが示唆されています。. したがって、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があります。通常、投与範囲の低い端から始まり、肝機能、腎機能、または心臓機能の低下、および付随する疾患やその他の薬物療法の頻度が高くなります。. 1日の総投与量の減少を検討する必要があります(参照)。 投与量と投与。).
入院中の患者で最も頻繁に報告されたのは、めまい、鎮静、吐き気、 ⁇ 吐でした。. その他の副作用には、便秘、腹痛、皮膚の発疹、立ちくらみ、頭痛、脱力感、陶酔感、幻覚、軽度の視覚障害などがあります。.
最も頻繁に報告された市販後の有害事象には、自殺、偶発的および意図的な過剰摂取、薬物依存症、心停止、 ⁇ 睡、薬物効果のない、薬物毒性、吐き気、呼吸停止、心肺停止、死亡、 ⁇ 吐、めまい、けいれん、 ⁇ 乱が含まれます状態、および下 ⁇ 。.
市販後調査を通じて報告された追加の不利な経験は次のとおりです。
心臓障害:。 不整脈、徐脈、心停止/呼吸停止、うっ血性心不全(CHF)、頻脈、心筋 ⁇ 塞(MI)。
眼障害:。 目の腫れ、視力障害。
一般的な障害と投与部位の状態:。 、薬物相互作用、薬物耐性、薬物離脱症候群。
胃腸障害:。 胃腸出血、急性 ⁇ 炎。
肝胆道障害:。 肝脂肪症、肝腫大、肝細胞損傷。
免疫系障害:。 過敏症。
けが中毒と手続き上の合併症:。 薬物毒性、 ⁇ 関節骨折、複数薬物の過剰摂取、麻薬の過剰摂取。
調査:。 血圧が下がり、心拍数が上昇/異常。
代謝と栄養障害:。 代謝性アシドーシス。
神経系障害:。 運動失調、 ⁇ 睡、めまい、傾眠、失神。
精神医学:。 異常な行動、混乱状態、幻覚、精神状態の変化。
呼吸器、胸部、縦隔障害:。 呼吸抑制、呼吸困難。
皮膚および皮下組織障害:。 発疹、かゆみ。
Saludexに関連して肝機能障害が報告されています。. プロポキシフェン療法は、異常な肝機能検査に関連しており、まれに、可逆的な黄 ⁇ (胆 ⁇ うっ滞を含む)のインスタンスと関連しています。.
亜急性痛みを伴うミオパシーは、慢性プロポキシフェンの過剰摂取後に報告されています。.
薬物乱用と依存。
規制物質。
Saludex(プロポキシフェン)は、米国規制物質法に基づくスケジュールIV麻薬です。. Saludex(プロポキシフェン)はモルヒネ型の薬物依存性を生み出す可能性があるため、乱用される可能性があります。. 精神的依存、身体的依存および寛容は、反復投与によって発症する可能性があります。. Saludex(プロポキシフェン)は、他の麻薬含有薬の使用に適した同じ程度の注意を払って処方および投与する必要があります。.
虐待。
Saludex(プロポキシフェン)はムオピオイドアゴニストであるため、誤用、乱用、および中毒の影響を受ける可能性があります。. 痛みの管理のために処方されたオピオイドへの中毒は推定されていません。. ただし、オピオイド中毒患者からのオピオイドの要求が発生します。. そのため、医師はサルデックス(プロポキシフェン)の処方に適切な注意を払う必要があります。.
依存。
オピオイド鎮痛薬は、心理的および身体的依存を引き起こす可能性があります。. 身体的依存は、長期投与後に突然薬物を中止した患者の離脱症状をもたらします。. また、離脱の症状は、ムオピオイド ⁇ 抗薬活性を持つ薬物の投与によって引き起こされる可能性があります。.、ナロキソンまたは混合アゴニスト/アンタゴニスト鎮痛薬(ペンタゾシン、ブトルファノール、ナルブフィン、デゾシン)(参照。 過剰摂取。)。. 身体的依存は通常、数週間続くオピオイドの使用後まで、臨床的に有意な程度には発生しません。. 同じ程度の鎮痛作用を生み出すためにますます大きな用量が必要となる耐性は、最初は鎮痛効果の持続時間の短縮によって現れ、その後、鎮痛の強度の低下によって現れます。.
慢性 ⁇ 痛患者、およびオピオイド耐性癌患者では、サルデックス(プロポキシフェン)の投与は、現れる耐性の程度と、痛みを適切に緩和するために必要な用量によって導かれるべきです。.
Saludex(プロポキシフェン)禁欲症候群の重症度は、身体的依存の程度に依存する場合があります。. 離脱は、鼻炎、筋肉痛、腹部けいれん、そして時折の下 ⁇ が特徴です。. ほとんどの観察可能な症状は、治療なしで5〜14日で消えます。ただし、不眠症、過敏症、筋肉痛を特徴とする2〜6か月続く二次または慢性禁欲の段階があるかもしれません。. 患者は、用量を徐々に減らすことによって解毒されることがあります。. 胃腸障害または脱水症は、支持療法で治療する必要があります。.
Saludexの過剰摂取は、プロポキシフェンの過剰摂取の兆候と症状を示す可能性があります。. 過剰摂取の最初の1時間以内の死亡は珍しくありません。.
過剰摂取が疑われる場合はすべて、地域の毒物管理センターに電話して、過剰摂取の治療に関する最新情報を入手してください。. 一般に、過剰摂取の治療に関する情報は、パッケージの挿入よりも急速に変化する可能性があるため、この推奨事項が作成されます。.
プロポキシフェンの過剰摂取によるCNS効果の管理については、最初に検討する必要があります。. ⁇ 生対策は迅速に開始されるべきです。.
プロポキシフェン過剰投与の症状。
プロポキシフェンによる急性過剰摂取の症状は、麻薬の過剰摂取の症状です。. 患者は通常傾眠しますが、 ⁇ 睡または ⁇ 睡状態であり、けいれんすることがあります。. 呼吸抑制が特徴です。. 換気速度および/または潮 ⁇ 量が減少し、シアノーシスおよび低酸素症が発生します。. ⁇ 孔は、最初はピンポイントで、低酸素症の増加に伴って拡張する可能性があります。. チェインストークス呼吸と無呼吸が発生することがあります。. 血圧と心拍数は通常最初は正常ですが、血圧が下がり、心臓のパフォーマンスが低下するため、呼吸抑制が修正され、適切な換気が迅速に回復しない限り、最終的には肺水腫と循環虚脱が生じます。. 心不整脈と伝導遅延が存在する可能性があります。. COが保持されているため、呼吸器代謝性アシドーシスが組み合わさって発生します。2 (高炭酸)および嫌気性解糖中に形成された乳酸まで。. 大量のサリチル酸塩も摂取されている場合、アシドーシスは重症になる可能性があります。. 死が発生する可能性があります。.
プロポキシフェン過剰投与の治療。
最初に、特許気道を確立し、換気を回復することに注意を向けるべきです。. 酸素の有無にかかわらず、機械的に補助された換気が必要になる場合があり、肺水腫が存在する場合は、陽圧呼吸が望ましい場合があります。. オピオイド ⁇ 抗薬ナロキソンは呼吸抑制の程度を著しく低下させ、迅速に、できれば静脈内投与する必要があります。. ⁇ 抗薬の作用期間は短いかもしれません。. ナロキソン10 mgを投与した後も反応が見られない場合は、プロポキシフェン毒性の診断について質問する必要があります。.
オピオイド ⁇ 抗薬の使用に加えて、患者はけいれんを制御するために抗けいれん薬による注意深い滴定を必要とするかもしれません。. 活性炭は、かなりの量の摂取されたプロポキシフェンを吸着する可能性があります。. 透析は、プロポキシフェンによる中毒ではほとんど価値がありません。. アルコール、バルビツール酸塩、鎮静剤、または他のCNS抑制剤などの他の薬剤も摂取されたかどうかを判断するための努力がなされるべきです。.
吸収。
プロポキシフェンのピーク血漿濃度は2〜2.5時間で到達します。. 65 mgの塩酸プロポキシフェンの経口投与後、プロポキシフェンの場合は0.05〜0.1 µg / mL、ノルプロポキシフェン(主要代謝物)の場合は0.1〜0.2 µg / mLのピーク血漿レベルが達成されます。. 6時間間隔でプロポキシフェンを繰り返し投与すると、血漿濃度が上昇し、9回目の投与後のプラトーは48時間になります。. プロポキシフェンの半減期は6〜12時間ですが、ノルプロポキシフェンの半減期は30〜36時間です。.
分布。
プロポキシフェンはタンパク質に約80%結合しており、16 L / kgの大量の分布を持っています。.
代謝。
プロポキシフェンは、腸および肝臓の酵素によって広範な初回通過代謝を受けます。. 代謝の主な経路は、腎臓から排 ⁇ されるノルプロポキシフェンへのN-脱メチル化を媒介するチトクロームCYP3A4です。. リングのヒドロキシル化とグルクロニドの形成は、小さな代謝経路です。.
排 ⁇ 。
48時間で、プロポキシフェンの投与量の約20〜25%が尿を介して排 ⁇ され、そのほとんどは遊離または抱合したノルプロポキシフェンです。. プロポキシフェンの腎クリアランス率は2.6 L / minです。.