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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 08.04.2022
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Saludex (propoxifeno) está indicado para el alivio del dolor leve a moderado.
Saludex (propoxifeno) está destinado al tratamiento del dolor leve a moderado. La dosis debe ajustarse individualmente de acuerdo con la gravedad del dolor, la respuesta del paciente y el tamaño del paciente.
Saludex se administra por vía oral. La dosis habitual es una cápsula de clorhidrato de propoxifeno de 65 mg cada 4 horas según sea necesario para el dolor. La dosis máxima de Saludex (propoxifeno) es de 6 tabletas por día. No exceda la dosis diaria máxima.
Los pacientes que reciben propoxifeno y cualquier inhibidor de CYP3A4 deben ser monitoreados cuidadosamente durante un período prolongado de tiempo y se deben hacer ajustes de dosis si está justificado.
Se debe considerar una dosis diaria total reducida en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Cese de terapia
Para pacientes que usaron Saludex (propoxifeno) de forma regular por un período de tiempo, cuando terapia con Saludex (propoxifeno) ya no es necesario para el tratamiento de su dolor, Puede ser útil descontinuar gradualmente el Saludex (propoxifeno) con el tiempo para prevenir el desarrollo de un síndrome de abstinencia opioide (retirada de narcóticos). En general, la terapia puede reducirse entre un 25% y un 50% por día con un cuidadoso control de los signos y síntomas de abstinencia (ver Abuso de drogas y dependencia para la descripción de los signos y síntomas de abstinencia). Si el paciente desarrolla estos signos o síntomas, la dosis debe elevarse al nivel anterior y ajustarse más lentamente, ya sea aumentando el intervalo entre disminuciones, disminuyendo la cantidad de cambio en la dosis, o ambas.
Saludex (propoxifeno) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al propoxifeno.
Saludex (propoxifeno) está contraindicado en pacientes con depresión respiratoria significativa (en entornos no monitoreados o la ausencia de equipo reanimador) y pacientes con asma aguda o grave o hipercarbia.
Saludex (propoxifeno) está contraindicado en cualquier paciente que tenga o se sospeche que tiene íleo paralítico.
ADVERTENCIAS
Riesgo de sobredosis
Ha habido numerosos casos de sobredosis accidental e intencional con productos de propoxifeno solos o en combinación con otros depresores del SNC, incluido el alcohol. Las muertes dentro de la primera hora de sobredosis no son infrecuentes. Muchas de las muertes relacionadas con el propoxifeno han ocurrido en pacientes con antecedentes de trastornos emocionales o ideación / intentos suicidas y / o administración concomitante de sedantes, tranquilizantes, relajantes musculares, antidepresivos u otros medicamentos depresores del SNC. No recete propoxifeno para pacientes suicidas o con antecedentes de ideación suicida.
Depresión respiratoria
La depresión respiratoria es el principal peligro de todas las preparaciones agonistas opioides. La depresión respiratoria ocurre con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada o debilitados, generalmente después de grandes dosis iniciales en pacientes no tolerantes, o cuando los opioides se administran junto con otros agentes que deprimen la respiración. Saludex (propoxifeno) debe usarse con extrema precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica significativa (EPOC) o pulmonar corporal, y en pacientes que tienen una reserva respiratoria sustancialmente disminuida, hipoxia, hipercapnia o depresión respiratoria preexistente. En tales pacientes, incluso las dosis terapéuticas habituales de Saludex (propoxifeno) pueden disminuir el impulso respiratorio hasta el punto de la apnea. En estos pacientes, se deben considerar analgésicos no opioides alternativos, y los opioides deben emplearse solo bajo cuidadosa supervisión médica a la dosis efectiva más baja.
Efecto hipotensor
El saludex (propoxifeno), como todos los analgésicos opioides, puede causar hipotensión severa en un individuo cuya capacidad para mantener la presión arterial se ha visto comprometida por un volumen sanguíneo agotado o después de la administración concurrente con medicamentos como las fenotiazinas u otros agentes que comprometen el tono vasomotor. Saludex (propoxifeno) puede producir hipotensión ortostática en pacientes ambulatorios. Saludex (propoxifeno), como todos los analgésicos opioides, debe administrarse con precaución a los pacientes en estado de shock circulatorio, ya que la vasodilatación producida por el medicamento puede reducir aún más el gasto cardíaco y la presión arterial.
Lesión en la cabeza y aumento de la presión intracraneal
Los efectos depresores respiratorios de los narcóticos y su capacidad para elevar la presión del líquido cefalorraquídeo pueden exagerarse notablemente en presencia de lesión en la cabeza, otras lesiones intracraneales o un aumento preexistente de la presión intracraneal. Además, los narcóticos producen reacciones adversas que pueden oscurecer el curso clínico de pacientes con lesiones en la cabeza.
Interacciones farmacológicas
El uso concomitante de propoxifeno y depresores del SNC, incluido el alcohol, puede provocar eventos adversos potencialmente graves, incluida la muerte. Debido a sus efectos depresores adicionales, el propoxifeno debe recetarse con precaución a aquellos pacientes cuya afección médica requiere la administración concomitante de sedantes, tranquilizantes, relajantes musculares, antidepresivos u otros medicamentos depresivos del SNC.
Uso en pacientes ambulatorios
El propoxifeno puede afectar las habilidades mentales y / o físicas requeridas para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil u operar maquinaria. Se debe advertir al paciente en consecuencia.
Usar con alcohol
Se debe advertir a los pacientes sobre el uso concomitante de productos de propoxifeno y alcohol debido a los efectos potencialmente graves del SNC-aditivos de estos agentes que pueden conducir a la muerte.
PRECAUCIONES
Tolerancia y dependencia física
La tolerancia es la necesidad de aumentar las dosis de opioides para mantener un efecto definido como la analgesia (en ausencia de progresión de la enfermedad u otros factores externos). La dependencia física se manifiesta por síntomas de abstinencia después de la interrupción abrupta de un medicamento o por la administración de un antagonista. La dependencia física y la tolerancia no son inusuales durante la terapia crónica con opioides.
El síndrome de abstinencia o abstinencia opioide se caracteriza por algunos o todos los siguientes: inquietud, lagrimeo, rinorrea, bostezo, transpiración, escalofríos, mialgia y midriasis. También pueden desarrollarse otros síntomas, que incluyen: irritabilidad, ansiedad, dolor de espalda, dolor en las articulaciones, debilidad, calambres abdominales, insomnio, náuseas, anorexia, vómitos, diarrea o aumento de la presión arterial, frecuencia respiratoria o frecuencia cardíaca. En general, los opioides no deben suspenderse abruptamente (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Cese de la terapia).
Si Saludex (propoxifeno) se suspende abruptamente en un paciente físicamente dependiente, puede ocurrir un síndrome de abstinencia (ver Abuso de drogas y dependencia). Si se presentan signos y síntomas de abstinencia, los pacientes deben ser tratados mediante la reinstitución de la terapia con opioides seguida de una reducción gradual de la dosis cónica de Saludex (propoxifeno) combinada con un soporte sintomático (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Cese de la terapia).
Uso en la enfermedad del tracto pancreático / biliar
Saludex (propoxifeno) puede causar espasmo del esfínter de Oddi y debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad del tracto biliar, incluida la pancreatitis aguda. Los opioides como Saludex (propoxifeno) pueden causar aumentos en el nivel de amilasa sérica.
Insuficiencia hepática o renal
Existe información insuficiente para hacer recomendaciones de dosificación apropiadas con respecto al uso de propoxifeno en pacientes con insuficiencia hepática o renal en función del grado de insuficiencia. Pueden producirse concentraciones plasmáticas más altas y / o eliminación tardía en caso de insuficiencia hepática y / o insuficiencia renal (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).
Si el medicamento se usa en estos pacientes, debe usarse con precaución debido al metabolismo hepático y la excreción renal de los metabolitos de propoxifeno.
Información para pacientes / cuidadores
- Se debe aconsejar a los pacientes que informen el dolor y las experiencias adversas que ocurren durante la terapia. La individualización de la dosis es esencial para hacer un uso óptimo de este medicamento.
- Se debe aconsejar a los pacientes que no ajusten la dosis de Saludex (propoxifeno) sin consultar al profesional que prescribe.
- Se debe informar a los pacientes que Saludex (propoxifeno) puede afectar la capacidad mental y / o física requerida para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas (p. Ej., conducción, operación de maquinaria pesada).
- Los pacientes no deben combinar Saludex (propoxifeno) con depresores del sistema nervioso central (p. Ej., ayudas para el sueño, tranquilizantes) excepto por orden del médico que prescribe, porque pueden producirse efectos aditivos.
- Se debe indicar a los pacientes que no consuman bebidas alcohólicas, incluidos medicamentos recetados y de venta libre que contengan alcohol, mientras usan Saludex (propoxifeno) debido al riesgo de eventos adversos graves, incluida la muerte.
- Se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil que quedan embarazadas o planean quedar embarazadas que consulten a su médico sobre los efectos de los analgésicos y otros usos de drogas durante el embarazo en sí mismas y en su feto.
- Se debe informar a los pacientes que Saludex (propoxifeno) es una posible droga de abuso. Deben protegerlo del robo, y nunca debe administrarse a nadie más que a la persona para la que se prescribió.
- Se debe informar a los pacientes que si han estado recibiendo tratamiento con Saludex (propoxifeno) durante más de unas pocas semanas y se indica el cese de la terapia, puede ser apropiado reducir la dosis de Saludex (propoxifeno), en lugar de suspenderla abruptamente, debido a El riesgo de precipitar los síntomas de abstinencia. Su médico puede proporcionar un programa de dosis para lograr una interrupción gradual del medicamento.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se ha evaluado el potencial mutagénico y carcinogénico del propoxifeno.
En estudios con animales no hubo efecto del propoxifeno en el comportamiento de apareamiento, fertilidad, duración de la gestación, o parto cuando las ratas fueron alimentadas con propoxifeno como componente de su dieta diaria con una ingesta diaria estimada de propoxifeno hasta ocho veces mayor que la dosis máxima equivalente en humanos (HED) basado en la comparación del área de superficie corporal. A esta dosis más alta, se redujo el peso fetal y la supervivencia en el día 4 postnatal
Embarazo
Resumen de riesgos
Embarazo categoría C .
No existen estudios adecuados y bien controlados de propoxifeno en mujeres embarazadas. Si bien hay datos limitados en la literatura publicada, no se han realizado estudios adecuados de reproducción animal con propoxifeno. Por lo tanto, no se sabe si el propoxifeno puede afectar la reproducción o causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. El propoxifeno debe administrarse a una mujer embarazada solo si es claramente necesario.
Consideraciones clínicas
El propoxifeno y su metabolito principal, el norpropoxifeno, cruzan la placenta humana. Los recién nacidos cuyas madres han tomado opiáceos crónicamente pueden presentar depresión respiratoria o síntomas de abstinencia.
Datos
En estudios de reproducción animal publicados, no se produjeron efectos teratogénicos en crías nacidas de ratas o conejos preñados que recibieron propoxifeno durante la organogénesis. Los animales embarazadas recibieron dosis de propoxifeno aproximadamente 10 veces (ratas) y 4 veces (conejos) la dosis humana máxima recomendada (según mg / m2 comparación de área de superficie corporal).
Madres lactantes
El propoxifeno, el norpropoxifeno (metabolito principal), se excreta en la leche humana. Los estudios publicados de madres lactantes que usan propoxifeno no detectaron efectos adversos en lactantes. Según un estudio de seis parejas de madres e bebés, un bebé amamantado exclusivamente recibe aproximadamente el 2% de la dosis ajustada al peso materno. El norpropoxifeno se excreta por vía renal y el aclaramiento renal es menor en los recién nacidos que en los adultos. Por lo tanto, es posible que el uso prolongado de propoxifeno materno pueda provocar la acumulación de norpropoxifeno en un lactante. Observe a los lactantes en busca de signos de sedación, incluida la alimentación deficiente, la somnolencia o la depresión respiratoria. Se debe tener precaución cuando Saludex (propoxifeno) se administra a una mujer lactante.
Pacientes pediátricos
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Pacientes de edad avanzada
Los estudios clínicos de Saludex (propoxifeno) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Sin embargo, los informes posteriores a la comercialización sugieren que los pacientes mayores de 65 años pueden ser más susceptibles a los efectos secundarios relacionados con el SNC. Por lo tanto, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica. Se debe considerar una disminución de la dosis diaria total (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
En pacientes hospitalizados, los más frecuentes fueron mareos, sedación, náuseas y vómitos. Otras reacciones adversas incluyen estreñimiento, dolor abdominal, erupciones cutáneas, aturdimiento, dolor de cabeza, debilidad, euforia, disforia, alucinaciones y trastornos visuales menores.
Los eventos adversos posteriores a la comercialización más frecuentes han incluido suicidio completo, sobredosis accidental e intencional, dependencia de drogas, paro cardíaco, coma, drogas ineficaces, toxicidad de drogas, náuseas, paro respiratorio, paro cardio-respiratorio, muerte, vómitos, mareos, convulsiones, estado de confusión y diarrea.
Las experiencias adversas adicionales informadas a través de la vigilancia posterior a la comercialización incluyen:
Trastornos cardíacos : arritmia, bradicardia, paro cardíaco / respiratorio, paro congestivo, insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), taquicardia, infarto de miocardio (IM)
Trastorno ocular: hinchazón ocular, visión borrosa
Trastorno general y condiciones del sitio de administración: , interacción farmacológica, tolerancia a los medicamentos, síndrome de abstinencia de drogas
Trastorno gastrointestinal : hemorragia gastrointestinal, pancreatitis aguda
Trastorno hepatobiliar: esteatosis hepática, hepatomegalia, lesión hepatocelular
Trastorno del sistema inmunitario : hipersensibilidad
Intoxicación por lesiones y complicaciones de procedimiento: toxicidad del fármaco, fractura de cadera, sobredosis múltiple de fármaco, sobredosis narcótica
Investigaciones : la presión arterial disminuyó, la frecuencia cardíaca fue elevada / anormal
Trastorno del metabolismo y la nutrición: acidosis metabólica
Trastorno del sistema nervioso: ataxia, coma, mareos, somnolencia, síncope
Psiquiátrico: comportamiento anormal, estado de confusión, alucinaciones, cambio de estado mental
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: depresión respiratoria, disnea
Trastorno de la piel y del tejido subcutáneo: erupción cutánea, picazón
Se ha informado de disfunción hepática en asociación con Saludex. La terapia con propoxifeno se ha asociado con pruebas anormales de la función hepática y, más raramente, con casos de ictericia reversible (incluida la ictericia colestática).
Se ha informado miopatía dolorosa subaguda después de una sobredosis crónica de propoxifeno.
Abuso de drogas y dependencia
Sustancia controlada
Saludex (propoxifeno) es un narcótico de la Lista IV bajo la Ley de Sustancias Controladas de los Estados Unidos. Saludex (propoxifeno) puede producir drogodependencia del tipo de morfina y, por lo tanto, tiene el potencial de ser abusado. La dependencia psíquica, la dependencia física y la tolerancia pueden desarrollarse con la administración repetida. Saludex (propoxifeno) debe recetarse y administrarse con el mismo grado de precaución apropiado para el uso de otros medicamentos que contienen narcóticos.
Abuso
Dado que Saludex (propoxifeno) es un agonista mu-opioide, puede estar sujeto a mal uso, abuso y adicción. No se ha estimado la adicción a los opioides recetados para el tratamiento del dolor. Sin embargo, se producen solicitudes de opioides de pacientes adictos a los opioides. Como tal, los médicos deben tener el cuidado adecuado al recetar Saludex (propoxifeno).
Dependencia
Los analgésicos opioides pueden causar dependencia psicológica y física. La dependencia física produce síntomas de abstinencia en pacientes que suspenden abruptamente el medicamento después de la administración a largo plazo. Además, los síntomas de abstinencia pueden precipitarse mediante la administración de medicamentos con actividad antagonista muopioide, p., naloxona o analgésicos agonistas / antagonistas mixtos (pentazocina, butorfanol, nalbufina, dezocina) (ver SOBREDOSIS). La dependencia física generalmente no ocurre en un grado clínicamente significativo, hasta después de varias semanas de uso continuo de opioides. La tolerancia, en la que se requieren dosis cada vez más grandes para producir el mismo grado de analgesia, se manifiesta inicialmente por una duración acortada de un efecto analgésico y, posteriormente, por disminuciones en la intensidad de la analgesia.
En pacientes con dolor crónico y en pacientes con cáncer tolerantes a opioides, la administración de Saludex (propoxifeno) debe guiarse por el grado de tolerancia manifestado y las dosis necesarias para aliviar adecuadamente el dolor.
La gravedad del síndrome de abstinencia de Saludex (propoxifeno) puede depender del grado de dependencia física. La abstinencia se caracteriza por rinitis, mialgia, calambres abdominales y diarrea ocasional. La mayoría de los síntomas observables desaparecen en 5 a 14 días sin tratamiento; sin embargo, puede haber una fase de abstinencia secundaria o crónica que puede durar de 2 a 6 meses caracterizada por insomnio, irritabilidad y dolores musculares. El paciente puede ser desintoxicado por reducción gradual de la dosis. Las alteraciones gastrointestinales o la deshidratación deben tratarse con cuidado de apoyo.
La sobredosis de Saludex puede presentarse con los signos y síntomas de sobredosis de propoxifeno. Las muertes dentro de la primera hora de sobredosis no son infrecuentes.
En todos los casos de sospecha de sobredosis, llame a su Centro regional de control de intoxicaciones para obtener la información más actualizada sobre el tratamiento de la sobredosis. Esta recomendación se hace porque, en general, la información sobre el tratamiento de la sobredosis puede cambiar más rápidamente que los insertos de paquetes.
Se debe considerar inicialmente el manejo de los efectos del SNC de la sobredosis de propoxifeno. Las medidas de reanimación deben iniciarse con prontitud.
Síntomas de sobredosis de propoxifeno
Las manifestaciones de sobredosis aguda con propoxifeno son las de sobredosis de narcóticos. El paciente suele ser somnoliento pero puede ser estuporoso o comatoso y convulsivo. La depresión respiratoria es característica. La velocidad ventilatoria y / o el volumen de las mareas disminuyen, lo que resulta en cianosis e hipoxia. Los alumnos, inicialmente puntuales, pueden dilatarse a medida que aumenta la hipoxia. La respiración y la apnea de Cheyne-Stokes pueden ocurrir. La presión arterial y la frecuencia cardíaca generalmente son normales inicialmente, pero la presión arterial cae y el rendimiento cardíaco se deteriora, lo que finalmente resulta en edema pulmonar y colapso circulatorio, a menos que se corrija la depresión respiratoria y se restablezca la ventilación adecuada de inmediato. Las arritmias cardíacas y el retraso de conducción pueden estar presentes. Se produce una acidosis metabólica respiratoria combinada debido al CO retenido2 (hipercapnia) y ácido láctico formado durante la glucólisis anaeróbica. La acidosis puede ser grave si también se han ingerido grandes cantidades de salicilatos. La muerte puede ocurrir.
Tratamiento de la sobredosis de propoxifeno
Se debe prestar atención primero a establecer una vía aérea de patentes y a restaurar la ventilación. Se puede requerir ventilación asistida mecánicamente, con o sin oxígeno, y puede ser deseable una respiración por presión positiva si hay edema pulmonar. El antagonista opioide naloxona reducirá notablemente el grado de depresión respiratoria y debe administrarse con prontitud, preferiblemente por vía intravenosa. La duración de la acción del antagonista puede ser breve. Si no se observa respuesta después de que se hayan administrado 10 mg de naloxona, se debe cuestionar el diagnóstico de toxicidad por propoxifeno.
Además del uso de un antagonista opioide, el paciente puede requerir una titulación cuidadosa con un anticonvulsivo para controlar las convulsiones. El carbón activado puede adsorber una cantidad significativa de propoxifeno ingerido. La diálisis tiene poco valor en el envenenamiento debido al propoxifeno. Se deben hacer esfuerzos para determinar si también se ingirieron otros agentes, como alcohol, barbitúricos, tranquilizantes u otros depresores del SNC, ya que estos aumentan la depresión del SNC y causan efectos tóxicos específicos o la muerte.
Absorción
Las concentraciones plasmáticas máximas de propoxifeno se alcanzan en 2 a 2.5 h. Después de una dosis oral de 65 mg de clorhidrato de propoxifeno, se alcanzan niveles plasmáticos máximos de 0.05 a 0.1 µg / ml para propoxifeno y de 0.1 a 0.2 µg / ml para norpropoxifeno (metabolito principal). Las dosis repetidas de propoxifeno a intervalos de 6 h conducen a concentraciones plasmáticas crecientes, con una meseta después de la novena dosis a las 48 h. El propoxifeno tiene una vida media de 6 a 12 h, mientras que el de norpropoxifeno es de 30 a 36 h.
Distribución
El propoxifeno se une en un 80% a las proteínas y tiene un gran volumen de distribución, 16 L / kg.
Metabolismo
El propoxifeno sufre un metabolismo extenso de primer paso por enzimas intestinales y hepáticas. La ruta principal del metabolismo es la N-desmetilación mediada por el citocromo CYP3A4 a norpropoxifeno, que es excretada por los riñones. La hidroxilación en anillo y la formación de glucurónido son vías metabólicas menores.
Excreción
En 48 h, aproximadamente del 20 al 25% de la dosis administrada de propoxifeno se excreta a través de la orina, la mayoría de los cuales es libre o conjugado de norpropoxifeno. La tasa de depuración renal del propoxifeno es de 2.6 L / min.