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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 08.04.2022
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Saludex (Propoxyphen) ist zur Linderung von leichten bis mittelschweren Schmerzen indiziert.
Saludex (Propoxyphen) ist zur Behandlung von leichten bis mittelschweren Schmerzen vorgesehen. Die Dosis sollte individuell an den Schweregrad der Schmerzen, die Reaktion des Patienten und die Größe des Patienten angepasst werden.
Saludex wird oral verabreicht. Die übliche Dosierung beträgt eine 65 mg Propoxyphenhydrochloridkapsel alle 4 Stunden, je nach Schmerzbedarf. Die maximale Saludex-Dosis (Propoxyphen) beträgt 6 Tabletten pro Tag. Überschreiten Sie nicht die maximale Tagesdosis.
Patienten, die Propoxyphen und einen CYP3A4-Inhibitor erhalten, sollten über einen längeren Zeitraum sorgfältig überwacht und gegebenenfalls Dosisanpassungen vorgenommen werden.
Bei älteren Patienten und bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sollte eine verringerte tägliche Gesamtdosis in Betracht gezogen werden.
Einstellung der Therapie
Für Patienten, die Saludex verwendeten (Propoxyphen) regelmäßig für einen bestimmten Zeitraum, bei Therapie mit Saludex (Propoxyphen) wird für die Behandlung ihrer Schmerzen nicht mehr benötigt, Es kann nützlich sein, den Saludex schrittweise abzusetzen (Propoxyphen) im Laufe der Zeit die Entwicklung eines Opioid-Abstinenz-Syndroms zu verhindern (Betäubungsmittelentzug). Im Allgemeinen kann die Therapie mit sorgfältiger Überwachung auf Anzeichen und Symptome eines Entzugs um 25% bis 50% pro Tag verringert werden (siehe Drogenmissbrauch und Abhängigkeit für die Beschreibung der Anzeichen und Symptome eines Entzugs). Wenn der Patient diese Anzeichen oder Symptome entwickelt, sollte die Dosis auf das vorherige Niveau angehoben und langsamer titriert werden, entweder durch Erhöhen des Intervalls zwischen Abnahmen, Verringern der Dosisänderung oder durch beides.
Saludex (Propoxyphen) ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Propoxyphen kontraindiziert.
Saludex (Propoxyphen) ist bei Patienten mit signifikanter Atemdepression (in nicht überwachten Umgebungen oder ohne Wiederbelebungsausrüstung) und Patienten mit akutem oder schwerem Asthma oder Hyperkarzinien kontraindiziert.
Saludex (Propoxyphen) ist bei jedem Patienten kontraindiziert, bei dem ein gelähmter Ileus vorliegt oder vermutet wird.
WARNHINWEISE
Risiko einer Überdosierung
Es gab zahlreiche Fälle einer versehentlichen und absichtlichen Überdosierung mit Propoxyphenprodukten entweder allein oder in Kombination mit anderen ZNS-Depressiva, einschließlich Alkohol. Todesfälle innerhalb der ersten Stunde nach Überdosierung sind keine Seltenheit. Viele der mit Propoxyphen verbundenen Todesfälle traten bei Patienten mit früheren Vorgeschichten von emotionalen Störungen oder Selbstmordgedanken / -versuchen und / oder der gleichzeitigen Anwendung von Beruhigungsmitteln, Beruhigungsmitteln, Muskelrelaxantien, Antidepressiva oder anderen ZNS-depressiven Arzneimitteln auf. Verschreiben Sie kein Propoxyphen für Patienten, die Selbstmord begehen oder in der Vergangenheit Selbstmordgedanken hatten.
Atemdepression
Atemdepression ist die Hauptgefahr aller Präparate von Opioidagonisten. Atemdepressionen treten am häufigsten bei älteren oder geschwächteten Patienten auf, normalerweise nach großen Anfangsdosen bei nicht toleranten Patienten oder wenn Opioide in Verbindung mit anderen Wirkstoffen verabreicht werden, die die Atmung unterdrücken. Saludex (Propoxyphen) sollte bei Patienten mit signifikanter chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) oder korpulmonaler Erkrankung sowie bei Patienten mit erheblich verringerter Atemreserve, Hypoxie, Hyperkapnie oder vorbestehender Atemdepression mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Bei solchen Patienten können selbst übliche therapeutische Dosen von Saludex (Propoxyphen) den Atemantrieb bis zur Apnoe verringern. Bei diesen Patienten sollten alternative Nicht-Opioid-Analgetika in Betracht gezogen werden, und Opioide sollten nur unter sorgfältiger ärztlicher Aufsicht bei der niedrigsten wirksamen Dosis angewendet werden.
Hypotensiver Effekt
Saludex (Propoxyphen) kann wie alle Opioidanalgetika bei einer Person, deren Fähigkeit zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks durch ein erschöpftes Blutvolumen beeinträchtigt wurde, oder nach gleichzeitiger Verabreichung mit Arzneimitteln wie Phenothiazinen oder anderen Wirkstoffen, die den Vasomotor-Ton beeinträchtigen, eine schwere Hypotonie verursachen. Saludex (Propoxyphen) kann bei ambulanten Patienten eine orthostatische Hypotonie hervorrufen. Saludex (Propoxyphen) sollte wie alle Opioidanalgetika bei Patienten mit Kreislaufschock mit Vorsicht angewendet werden, da die durch das Medikament verursachte Vasodilatation das Herzzeitvolumen und den Blutdruck weiter senken kann.
Kopfverletzung und erhöhter intrakranieller Druck
Die respirationsdepressiven Wirkungen von Betäubungsmitteln und ihre Fähigkeit, den Druck der zerebrospinalen Flüssigkeit zu erhöhen, können bei Kopfverletzungen, anderen intrakraniellen Läsionen oder einem bereits bestehenden Anstieg des Hirndrucks deutlich übertrieben sein. Darüber hinaus führen Betäubungsmittel zu Nebenwirkungen, die den klinischen Verlauf von Patienten mit Kopfverletzungen verdecken können.
Arzneimittelwechselwirkungen
Die gleichzeitige Anwendung von Propoxyphen- und ZNS-Depressiva, einschließlich Alkohol, kann zu potenziell schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen einschließlich des Todes führen. Aufgrund seiner zusätzlichen depressiven Wirkung sollte Propoxyphen bei Patienten mit Vorsicht verschrieben werden, deren Gesundheitszustand die gleichzeitige Anwendung von Beruhigungsmitteln, Beruhigungsmitteln, Muskelrelaxantien, Antidepressiva oder anderen ZNS-depressiven Arzneimitteln erfordert.
Anwendung bei ambulanten Patienten
Propoxyphen kann die geistigen und / oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben wie Autofahren oder Bedienen von Maschinen erforderlich sind. Der Patient sollte entsprechend gewarnt werden.
Verwendung mit Alkohol
Die Patienten sollten wegen der gleichzeitigen Anwendung von Propoxyphenprodukten und Alkohol wegen potenziell schwerwiegender ZNS-additiver Wirkungen dieser Wirkstoffe, die zum Tod führen können, gewarnt werden.
VORSICHTSMASSNAHMEN
Toleranz und körperliche Abhängigkeit
Toleranz ist die Notwendigkeit, die Dosen von Opioiden zu erhöhen, um einen definierten Effekt wie Analgesie aufrechtzuerhalten (in Ermangelung eines Fortschreitens der Krankheit oder anderer externer Faktoren). Körperliche Abhängigkeit manifestiert sich in Entzugssymptomen nach abruptem Absetzen eines Arzneimittels oder nach Verabreichung eines Antagonisten. Körperliche Abhängigkeit und Toleranz sind während der chronischen Opioidtherapie nicht ungewöhnlich.
Das Opioid-Abstinenz- oder Entzugssyndrom ist durch einige oder alle der folgenden Symptome gekennzeichnet: Unruhe, Tränenfluss, Rhinorrhoe, Gähnen, Schweiß, Schüttelfrost, Myalgie und Mydriasis. Es können sich auch andere Symptome entwickeln, darunter: Reizbarkeit, Angstzustände, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Schwäche, Bauchkrämpfe, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Anorexie, Erbrechen, Durchfall oder erhöhter Blutdruck, Atemfrequenz oder Herzfrequenz. Im Allgemeinen sollten Opioide nicht abrupt abgesetzt werden (siehe DOSIERUNG UND VERWALTUNG: Einstellung der Therapie).
Wenn Saludex (Propoxyphen) bei einem körperlich abhängigen Patienten abrupt abgesetzt wird, kann ein Abstinenzsyndrom auftreten (siehe Drogenmissbrauch und Abhängigkeit). Wenn Anzeichen und Symptome eines Entzugs auftreten, sollten die Patienten durch eine erneute Einführung der Opioidtherapie behandelt werden, gefolgt von einer allmählichen Reduzierung der verjüngten Dosis von Saludex (Propoxyphen) in Kombination mit symptomatischer Unterstützung (siehe DOSIERUNG UND VERWALTUNG: Einstellung der Therapie).
Anwendung bei Pankreas- / Gallentraktkrankheiten
Saludex (Propoxyphen) kann einen Krampf des Schließmuskels von Oddi verursachen und sollte bei Patienten mit Gallenwegserkrankungen, einschließlich akuter Pankreatitis, mit Vorsicht angewendet werden. Opioide wie Saludex (Propoxyphen) können einen Anstieg des Serumamylase-Spiegels verursachen.
Leber- oder Nierenfunktionsstörung
Es liegen nicht genügend Informationen vor, um geeignete Dosierungsempfehlungen für die Anwendung von Propoxyphen bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörung als Funktion des Grads der Beeinträchtigung abzugeben. Bei eingeschränkter Leberfunktion und / oder eingeschränkter Nierenfunktion können höhere Plasmakonzentrationen und / oder eine verzögerte Elimination auftreten (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE).
Wenn das Medikament bei diesen Patienten angewendet wird, sollte es aufgrund des Leberstoffwechsels und der renalen Ausscheidung von Propoxyphen-Metaboliten mit Vorsicht angewendet werden.
Informationen für Patienten / Pflegekräfte
- Patienten sollten angewiesen werden, Schmerzen und unerwünschte Erfahrungen während der Therapie zu melden. Die Individualisierung der Dosierung ist für eine optimale Anwendung dieses Medikaments unerlässlich.
- Patienten sollten angewiesen werden, die Saludex-Dosis (Propoxyphen) nicht anzupassen, ohne den verschreibenden Fachmann zu konsultieren.
- Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Saludex (Propoxyphen) die geistigen und / oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen kann, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben erforderlich sind (z.Fahren, schwere Maschinen bedienen).
- Patienten sollten Saludex (Propoxyphen) nicht mit Depressiva des Zentralnervensystems (z.Schlafmittel, Beruhigungsmittel), außer auf Anordnung des verschreibenden Arztes, da additive Effekte auftreten können.
- Die Patienten sollten angewiesen werden, während der Anwendung von Saludex (Propoxyphen) keine alkoholhaltigen alkoholischen Getränke zu konsumieren, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente, da das Risiko schwerwiegender unerwünschter Ereignisse einschließlich des Todes besteht.
- Frauen im gebärfähigen Alter, die schwanger werden oder werden möchten, sollten angewiesen werden, ihren Arzt zu den Auswirkungen von Analgetika und anderem Drogenkonsum während der Schwangerschaft auf sich selbst und ihr ungeborenes Kind zu konsultieren.
- Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Saludex (Propoxyphen) ein potenzielles Medikament gegen Missbrauch ist. Sie sollten es vor Diebstahl schützen, und es sollte niemals jemand anderem als der Person gegeben werden, für die es verschrieben wurde.
- Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass es angebracht sein kann, die Saludex-Dosis (Propoxyphen) zu verjüngen, anstatt sie abrupt abzusetzen, wenn sie länger als einige Wochen mit Saludex (Propoxyphen) behandelt wurden und die Therapie abgebrochen wird das Risiko, Entzugssymptome auszulösen. Ihr Arzt kann einen Dosisplan vorlegen, um ein allmähliches Absetzen der Medikamente zu erreichen.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Das mutagene und krebserzeugende Potenzial von Propoxyphen wurde nicht bewertet.
Im Tierversuch gab es keine Auswirkung von Propoxyphen auf das Paarungsverhalten, Fruchtbarkeit, Dauer der Schwangerschaft, oder Geburt, wenn Ratten Propoxyphen als Bestandteil ihrer täglichen Ernährung mit einer geschätzten täglichen Propoxyphenaufnahme gefüttert wurden, die bis zu achtfach höher war als die maximale menschliche Äquivalentdosis (HED) basierend auf dem Vergleich der Körperoberfläche. Bei dieser höchsten Dosis wurden das Gewicht und das Überleben des Fötus am 4. postnatalen Tag verringert
Schwangerschaft
Risikoübersicht
Schwangerschaftskategorie C .
Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien zu Propoxyphen bei schwangeren Frauen. Obwohl die veröffentlichte Literatur nur begrenzte Daten enthält, wurden mit Propoxyphen keine angemessenen Tierreproduktionsstudien durchgeführt. Daher ist nicht bekannt, ob Propoxyphen die Fortpflanzung beeinflussen oder bei Verabreichung an eine schwangere Frau fetale Schäden verursachen kann. Propoxyphen sollte einer schwangeren Frau nur gegeben werden, wenn es eindeutig benötigt wird.
Klinische Überlegungen
Propoxyphen und sein Hauptmetabolit Norpropoxyphen kreuzen die menschliche Plazenta. Neugeborene, deren Mütter chronisch Opiate eingenommen haben, können Atemdepressionen oder Entzugssymptome aufweisen.
Daten
In veröffentlichten Tierreproduktionsstudien traten bei Nachkommen schwangerer Ratten oder Kaninchen, die während der Organogenese Propoxyphen erhielten, keine teratogenen Wirkungen auf. Schwangere erhielten Propoxyphen-Dosen, die ungefähr das 10-fache (Ratten) und das 4-fache (Kaninchen) der empfohlenen Höchstdosis beim Menschen (basierend auf mg / m) betrugen2 Vergleich der Körperoberfläche).
Stillende Mütter
Propoxyphen, Norpropoxyphen (Hauptmetabolit), werden in die Muttermilch ausgeschieden. Veröffentlichte Studien an stillenden Müttern, die Propoxyphen verwendeten, ergaben keine nachteiligen Auswirkungen bei stillenden Säuglingen. Basierend auf einer Studie mit sechs Mutter-Säugling-Paaren erhält ein ausschließlich gestilltes Kind ungefähr 2% der gewichtsbereinigten Dosis der Mutter. Norpropoxyphen wird renal ausgeschieden, und die renale Clearance ist bei Neugeborenen niedriger als bei Erwachsenen. Daher ist es möglich, dass eine längere Anwendung von mütterlichem Propoxyphen bei einem gestillten Säugling zu einer Anreicherung von Norpropoxyphen führt. Beobachten Sie das Stillen von Säuglingen auf Anzeichen von Sedierung, einschließlich schlechter Fütterung, Schläfrigkeit oder Atemdepression. Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau Saludex (Propoxyphen) verabreicht wird.
Pädiatrische Patienten
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Ältere Patienten
Klinische Studien zu Saludex (Propoxyphen) umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Postmarketing-Berichte legen jedoch nahe, dass Patienten über 65 Jahren anfälliger für ZNS-bedingte Nebenwirkungen sind. Daher sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen. Dies spiegelt die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie wider. Eine verringerte tägliche Gesamtdosis sollte in Betracht gezogen werden (siehe DOSIERUNG UND VERWALTUNG).
Bei Krankenhauspatienten wurden am häufigsten Schwindel, Sedierung, Übelkeit und Erbrechen gemeldet. Andere Nebenwirkungen sind Verstopfung, Bauchschmerzen, Hautausschläge, Benommenheit, Kopfschmerzen, Schwäche, Euphorie, Dysphorie, Halluzinationen und geringfügige Sehstörungen.
Zu den am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignissen nach dem Inverkehrbringen gehörten abgeschlossener Selbstmord, versehentliche und vorsätzliche Überdosierung, Drogenabhängigkeit, Herzstillstand, Koma, ineffektive Drogetoxizität, Übelkeit, Atemstillstand, Herz-Atemstillstand, Tod, Erbrechen, Schwindel, Krämpfe und Verwirrtheit Zustand und Durchfall.
Weitere nachteilige Erfahrungen, die durch die Überwachung nach dem Inverkehrbringen gemeldet wurden, sind:
Herzerkrankungen: Arrhythmie, Bradykardie, Herz- / Atemstillstand, Herzinsuffizienz, Herzinsuffizienz (CHF), Tachykardie, Myokardinfarkt (MI)
Augenstörung: Augenschwellung, Sehvermögen verschwommen
Allgemeine Störungen und Bedingungen an der Verabreichungsstelle: , Arzneimittelwechselwirkung, Arzneimitteltoleranz, Arzneimittelentzugssyndrom
Magen-Darm-Störung: Magen-Darm-Blutung, akute Pankreatitis
Hepatobiliäre Störung: Lebersteatose, Hepatomegalie, hepatozelluläre Verletzung
Störung des Immunsystems: Überempfindlichkeit
Verletzungsvergiftung und prozedurale Komplikationen: Arzneimitteltoxizität, Hüftfraktur, Überdosierung mehrerer Arzneimittel, Überdosierung mit Betäubungsmitteln
Untersuchungen: Blutdruck gesenkt, Herzfrequenz erhöht / abnormal
Stoffwechsel- und Ernährungsstörung: metabolische Azidose
Störung des Nervensystems: Ataxie, Koma, Schwindel, Schläfrigkeit, Synkope
Psychiatrisch: abnormales Verhalten, Verwirrtheit, Halluzinationen, Änderung des mentalen Status
Atemwegserkrankungen, Erkrankungen des Brustraums und des Mediastinums: Atemdepression, Atemnot
Haut- und Unterhautstörungen: Hautausschlag, Juckreiz
In Verbindung mit Saludex wurde über Leberfunktionsstörungen berichtet. Die Propoxyphen-Therapie wurde mit abnormalen Leberfunktionstests und seltener mit Fällen von reversiblem Gelbsucht (einschließlich cholestatischer Gelbsucht) in Verbindung gebracht.
Nach chronischer Propoxyphenüberdosierung wurde über subakute schmerzhafte Myopathie berichtet.
Drogenmissbrauch und Abhängigkeit
Kontrollierte Substanz
Saludex (Propoxyphen) ist ein Betäubungsmittel der Liste IV gemäß dem US-amerikanischen Gesetz über kontrollierte Substanzen. Saludex (Propoxyphen) kann eine Arzneimittelabhängigkeit vom Morphin-Typ hervorrufen und kann daher missbraucht werden. Psychische Abhängigkeit, körperliche Abhängigkeit und Toleranz können sich bei wiederholter Verabreichung entwickeln. Saludex (Propoxyphen) sollte mit der gleichen Vorsicht verschrieben und verabreicht werden, die für die Verwendung anderer narkotisch enthaltender Medikamente geeignet ist.
Missbrauch
Da Saludex (Propoxyphen) ein Mu-Opioid-Agonist ist, kann er Missbrauch, Missbrauch und Sucht ausgesetzt sein. Die Sucht nach Opioiden, die zur Schmerzbehandlung verschrieben wurden, wurde nicht geschätzt. Es treten jedoch Anfragen nach Opioiden von Patienten mit Opioidabhängigkeit auf. Daher sollten Ärzte bei der Verschreibung von Saludex (Propoxyphen) angemessene Sorgfalt walten lassen.
Abhängigkeit
Opioidanalgetika können psychische und physische Abhängigkeit verursachen. Körperliche Abhängigkeit führt bei Patienten, die das Medikament nach langfristiger Verabreichung abrupt absetzen, zu Entzugssymptomen. Auch Symptome eines Entzugs können durch die Verabreichung von Arzneimitteln mit Mu-Opioid-Antagonistenaktivität, z., Naloxon oder gemischte Agonisten- / Antagonistenanalgetika (Pentazocin, Butorphanol, Nalbuphin, Dezocin) (siehe ÜBERDOSIERUNG). Die körperliche Abhängigkeit tritt normalerweise erst nach mehreren Wochen fortgesetzter Opioidkonsum in klinisch signifikantem Maße auf. Toleranz, bei der immer größere Dosen erforderlich sind, um den gleichen Analgesiegrad zu erzeugen, manifestiert sich zunächst in einer verkürzten Dauer einer analgetischen Wirkung und anschließend in einer Abnahme der Analgesieintensität.
Bei Patienten mit chronischen Schmerzen und bei Patienten mit opioidtolerantem Krebs sollte die Verabreichung von Saludex (Propoxyphen) vom Grad der manifestierten Toleranz und den Dosen geleitet werden, die zur angemessenen Schmerzlinderung erforderlich sind.
Die Schwere des Saludex-Abstinenzsyndroms (Propoxyphen) kann vom Grad der körperlichen Abhängigkeit abhängen. Der Entzug ist gekennzeichnet durch Rhinitis, Myalgie, Bauchkrämpfe und gelegentlichen Durchfall. Die meisten beobachtbaren Symptome verschwinden innerhalb von 5 bis 14 Tagen ohne Behandlung. Es kann jedoch eine Phase sekundärer oder chronischer Abstinenz geben, die 2 bis 6 Monate dauern kann und durch Schlaflosigkeit, Reizbarkeit und Muskelschmerzen gekennzeichnet ist. Der Patient kann durch allmähliche Reduzierung der Dosis entgiftet werden. Gastrointestinale Störungen oder Dehydration sollten mit unterstützender Sorgfalt behandelt werden.
Eine Überdosierung von Saludex kann mit den Anzeichen und Symptomen einer Überdosierung mit Propoxyphen vorliegen. Todesfälle innerhalb der ersten Stunde nach Überdosierung sind keine Seltenheit.
Rufen Sie in allen Fällen einer vermuteten Überdosierung Ihr regionales Giftkontrollzentrum an, um die aktuellsten Informationen zur Behandlung von Überdosierungen zu erhalten. Diese Empfehlung wird gegeben, weil sich Informationen zur Behandlung von Überdosierungen im Allgemeinen schneller ändern können als Packungsbeilagen.
Die Behandlung der ZNS-Effekte einer Propoxyphenüberdosierung sollte zunächst in Betracht gezogen werden. Wiederbelebungsmaßnahmen sollten unverzüglich eingeleitet werden.
Symptome der Propoxyphenüberdosierung
Die Manifestationen einer akuten Überdosierung mit Propoxyphen sind die einer narkotischen Überdosierung. Der Patient ist normalerweise somnolent, kann aber stuporös oder komatös und krampfhaft sein. Atemdepression ist charakteristisch. Die Beatmungsrate und / oder das Gezeitenvolumen sind verringert, was zu Zyanose und Hypoxie führt. Die Schüler können anfangs mit zunehmender Hypoxie erweitert werden. Cheyne-Stokes-Atmung und Apnoe können auftreten. Blutdruck und Herzfrequenz sind anfangs normalerweise normal, aber der Blutdruck sinkt und die Herzleistung verschlechtert sich, was letztendlich zu Lungenödemen und Kreislaufkollaps führt, es sei denn, die Atemdepression wird korrigiert und eine angemessene Beatmung wird sofort wiederhergestellt. Herzrhythmusstörungen und Leitungsverzögerungen können vorhanden sein. Eine kombinierte Azidose der Atemwege tritt aufgrund von zurückgehaltenem CO auf2 (Hyperkapnie) und Milchsäure, die während der anaeroben Glykolyse gebildet wird. Eine Azidose kann schwerwiegend sein, wenn auch große Mengen Salicylate aufgenommen wurden. Der Tod kann auftreten.
Behandlung der Propoxyphenüberdosierung
Es sollte zunächst darauf geachtet werden, eine Patentluftstraße einzurichten und die Belüftung wiederherzustellen. Eine mechanisch unterstützte Belüftung mit oder ohne Sauerstoff kann erforderlich sein, und eine positive Druckatmung kann wünschenswert sein, wenn ein Lungenödem vorliegt. Das Opioidantagonist Naloxon reduziert den Grad der Atemdepression deutlich und sollte sofort, vorzugsweise intravenös, verabreicht werden. Die Wirkdauer des Antagonisten kann kurz sein. Wenn nach Verabreichung von 10 mg Naloxon keine Reaktion beobachtet wird, sollte die Diagnose der Propoxyphen-Toxizität in Frage gestellt werden.
Zusätzlich zur Verwendung eines Opioidantagonisten kann der Patient eine sorgfältige Titration mit einem Antikonvulsivum zur Kontrolle von Krämpfen benötigen. Aktivkohle kann eine signifikante Menge an aufgenommenem Propoxyphen adsorbieren. Die Dialyse ist bei Vergiftungen aufgrund von Propoxyphen von geringem Wert. Es sollten Anstrengungen unternommen werden, um festzustellen, ob auch andere Wirkstoffe wie Alkohol, Barbiturate, Beruhigungsmittel oder andere ZNS-Depressiva aufgenommen wurden, da diese die ZNS-Depression erhöhen und spezifische toxische Wirkungen oder den Tod verursachen.
Absorption
Die maximalen Plasmakonzentrationen von Propoxyphen werden in 2 bis 2,5 h erreicht. Nach einer oralen Dosis von 65 mg Propoxyphenhydrochlorid werden maximale Plasmaspiegel von 0,05 bis 0,1 µg / ml für Propoxyphen und 0,1 bis 0,2 µg / ml für Norpropoxyphen (Hauptmetabolit) erreicht. Wiederholte Propoxyphendosen in Intervallen von 6 Stunden führen zu steigenden Plasmakonzentrationen mit einem Plateau nach der neunten Dosis um 48 Stunden. Propoxyphen hat eine Halbwertszeit von 6 bis 12 h, während die von Norpropoxyphen 30 bis 36 h beträgt.
Verteilung
Propoxyphen ist zu etwa 80% an Proteine gebunden und weist ein großes Verteilungsvolumen von 16 l / kg auf.
Stoffwechsel
Propoxyphen unterliegt einem umfassenden First-Pass-Metabolismus durch Darm- und Leberenzyme. Der Hauptstoffwechselweg ist die durch Cytochrom CYP3A4 vermittelte N-Demethylierung zu Norpropoxyphen, das von den Nieren ausgeschieden wird. Ringhydroxylierung und Glucuronidbildung sind geringfügige Stoffwechselwege.
Ausscheidung
In 48 Stunden werden ungefähr 20 bis 25% der verabreichten Propoxyphen-Dosis über den Urin ausgeschieden, von denen der größte Teil frei oder konjugiertes Norpropoxyphen ist. Die renale Clearance-Rate von Propoxyphen beträgt 2,6 l / min.