Prozac

Абсорбция: при приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. T_max в плазме крови после приема внутрь составляет 6–8 ч.

Распределение: флуоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, включая альбумин и альфа₁-гликопротеин (около 95%) и хорошо распределяется в организме (V_ss достигает 20–40 л/кг), C_max — 15–55 нг/мл, препарат легко проникает через ГЭБ.

Равновесные концентрации в плазме достигаются через несколько недель применения препарата, при этом характерно, что концентрации, достигнутые при длительном применении, не отличаются от тех концентраций, которые были достигнуты после 4–5 нед применения флуоксетина.

Метаболизм: флуоксетин имеет нелинейный фармакокинетический профиль с эффектом первого прохождения через печень. В печени метаболизируется полиморфным энзимом CYP2D6 до активного метаболита норфлуоксетина и ряда других неидентифицированных метаболитов.

Выведение: T_1/2 флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, его активного метаболита — от 4 до 16 дней. У больных с циррозом печени T_1/2 удлиняется в 3–4 раза. Метаболиты выводятся почками (80%) и с каловыми массами (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).

В организме терапевтическая концентрация флуоксетина сохраняется 5–6 нед после прекращения терапии.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. C_max в плазме крови достигается через 6–8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови — более 90%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, Cl флуоксетина — 94–704 мл/мин, норфлуоксетина — 60–336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12% препарата выделяется через ЖКТ. T_1/2 флуоксетина — около 2–3 сут, норфлуоксетина — 7–9 сут. У больных с недостаточностью печени T_1/2 флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).

При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность — 60%; T_1/2 препарата — 2–3 дня, а его основного метаболита — 7–9 дней; метаболизируется в печени, выводится почками.

Хорошо всасывается в ЖКТ, независимо от приема пищи. Биодоступность 60–80%. C_max достигается через 4–8 ч. Связывание с белками плазмы — около 90%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита норфлуоксетина. T_1/2 действующего вещества — 2–3 дня, норфлуоксетина — 7–9 дней. Экскретируется почками (95% в виде метаболитов).