Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 23.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Мехилетин гидрохлорид Tanabe (мексилетин гидрохлорид, USP) показан для лечения документированных желудочковых аритмий, таких как постоянная желудочковая тахикардия, которые, по мнению врача, опасны для жизни. Из-за проаритмических эффектов танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетин hcl), использование с более низкими аритмиями обычно не рекомендуется. Следует избегать лечения пациентов с бессимптомными желудочковыми преждевременными сокращениями.
Лечение танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетином hcl) следует начинать в больнице, как и в случае других антиаритмий, для лечения опасных для жизни аритмий.
Антиаритмические средства не улучшают выживаемость у пациентов с желудочковыми аритмиями.
Дозировка танабе гидрохлорида мексилетина (гидрохлорид мексилетина, USP) должна рассматриваться на основе толерантности и индивидуализации, которые зависят от дозы. Рекомендуется прием с пищей или антацидами. Начинайте терапию танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетином hcl) каждые восемь часов при 200 мг, если быстрый контроль аритмии не является обязательным. Между дозами рекомендуется не менее двух-трех дней. Дозу можно корректировать с шагом 50 или 100 мг.
Как и в случае любого антиаритмического препарата, клинические и электрокардиографические исследования (включая мониторинг на предмет святыни, если это необходимо для оценки) необходимы для определения того, был ли достигнут желаемый антиаритмический эффект, и для контроля титрования и коррекции дозы.
Удовлетворительный контроль может быть достигнут у большинства пациентов от 200 до 300 мг каждые восемь часов с пищей или антацидами. Если удовлетворительный ответ не был достигнут при 300 мг каждые 8 часов, и пациент хорошо переносит мексилет гидрохлорид танабе (мексилетин hcl), можно попробовать дозу 400 мг каждые 8 часов. Поскольку тяжелые побочные эффекты ЦНС увеличиваются с общей суточной дозой, доза не должна превышать 1200 мг / день.
В целом, пациентам с почечной недостаточностью требуются обычные дозы танабе гидрохлорида мексилетина (мексилет хкл). Тем не менее, пациенты с тяжелым заболеванием печени могут нуждаться в более низких дозах и должны тщательно контролироваться. Точно так же выраженная правосторонняя застойная сердечная недостаточность может уменьшить метаболизм печени и уменьшить требуемую дозу. На уровень плазмы также могут влиять определенные сопутствующие препараты (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ЭФФЕКТЫ ИЗМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ).
Загрузить дозу
Если необходим быстрый контроль желудочковой аритмии, можно вводить начальную дозу 400 мг танабе гидрохлорида мексилетина (мексилет hcl), а затем дозу 200 мг за восемь часов. Терапевтический эффект обычно наблюдается в течение 30 минут до двух часов.
q12h график дозировки
Некоторые пациенты, которые реагируют на танабе гидрохлорида мексилетина (мексилет hcl), могут быть переведены на 12-часовой график дозирования для улучшения удобства и соответствия. Если адекватное подавление достигается в дозе 300 мг или менее танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетина hcl) каждые восемь часов, одну и ту же общую суточную дозу можно вводить в разделенных дозах каждые 12 часов, в то время как степень подавления эктопии желудочков тщательно контролируется . Эту дозу можно корректировать максимум до 450 мг каждые 12 часов для достижения желаемого ответа.
Передача на мексикан гидрохлорид танабе (мексилет хкл)
Следующий график дозирования, на основе теоретических соображений, а не на экспериментальных данных, используется для передачи пациентов от других оральных антиаритмических средств класса I к танабе гидрохлорида мексилетина (Mexiletin hcl) предлагается: лечение с помощью гидрохлорида мексилетина танабе (Mexiletin hcl) можно начинать и титровать в дозе 200 мг, как описано выше через 6-12 часов после последней дозы сульфата хинидина, 3-6 часов после последней дозы прокаинамида, Через 6-12 часов после последней дозы дизопирамида или через 8-12 часов после последней дозы токаинида.
Госпитализация пациента рекомендуется пациентам, которые могут испытывать опасные для жизни аритмии при отмене предыдущего антиаритмического препарата.
При переносе лидокаина в танабе гидрохлорида мексилетина (мексилет hcl) инфузию лидокаина следует прекратить при введении первой пероральной дозы танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетин hcl). Линия инфузии должна оставаться открытой до тех пор, пока подавление аритмии не будет удовлетворительно сохранено.
Следует учитывать сходство побочных эффектов танабе гидрохлорида лидокаина и мексилетина (мексилетин hcl) и возможность того, что вы можете быть добавкой.
Гидрохлорид мексиканского раствора Tanabe (мексилетин гидрохлорид, USP) противопоказан при наличии кардиогенного шока или существующего AV-блока второй или третьей степени (если нет кардиостимулятора).
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Смертность: в Национальном исследовании сердца, Институт легких и крови для лечения сердечных нарушений ритма (ПРОШЛОЕ) долгосрочный -, умножается, рандомизированное двойное слепое исследование у пациентов с бессимптомным, не опасные для жизни желудочковые аритмии, это более шести дней, но инфаркт миокарда был менее двух лет назад, был у пациентов, обрабатывается энканидом или флекаинидом, чрезмерная смертность или нефатальный уровень остановки сердца (7, 7%) наблюдаемый, по сравнению с пациентами, обрабатывается энканидом или флекаинидом, по сравнению с пациентами, были назначены тщательно скоординированные группы, получавшие плацебо (3-й, 0%). Средняя продолжительность лечения мошенничеством с энкаинидом или флекаинидом в этом исследовании составляет десять месяцев.
применимость результатов CAST к другим группам населения (например,. те, у кого недавний инфаркт миокарда), неопределенны. Учитывая известные проаритмические свойства танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетин hcl) и отсутствие доказательств улучшения выживаемости при антиаритмике у пациентов без угрожающих жизни аритмий, следует использовать танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетилин hcl) и другие антиаритмии. для пациентов с опасными для жизни желудочковыми аритмиями.
Острое повреждение печени
Постмаркетинговые нарушения функции печени сообщили о некоторых в первые недели терапии гидрохлоридом мексилетина танабе (гидрохлорид мексилетина, USP). Большинство из них наблюдались при застойной сердечной недостаточности или ишемии, и их связь с танабе гидрохлорида мексилетина (мексилет хкл) не установлена.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
генеральный
Если желудочковый кардиостимулятор является хирургическим, пациентов с сердечными блоками второй или третьей степени можно лечить с помощью гидрохлорида мексилетина танабе ( гидрохлорид мексилетина, USP) с постоянным контролем. Ограниченное количество пациентов (45 из 475 в контролируемых клинических испытаниях) с ранее существовавшим AV-блоком первой степени были обработаны танабе гидрохлорида мексилетина (мексилет hcl); ни у одного из этих пациентов не развился AV-блок второй или третьей степени. Следует соблюдать осторожность при использовании у таких пациентов или у пациентов с ранее существовавшим пазухим расстройством или нарушениями внутрижелудочковой проводимости.
Как и другие антиаритмические средства, танабе гидрохлорида мексилетина (гидрохлорид мексилетина, USP) может привести к ухудшению аритмии. Это было у пациентов с менее тяжелыми аритмиями (обычные преждевременные удары или постоянная желудочковая тахикардия: см БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ) необычен, но имеет большее значение у пациентов с опасными для жизни аритмиями, такими как постоянная желудочковая тахикардия. У пациентов с такими аритмиями, которые подвергались запрограммированной электростимуляции или провокации, у 10-15% пациентов было обострение аритмии, частота которого не была выше, чем у других агентов.
Мехилетин гидрохлорид Tanabe (Mexiletin hcl) следует использовать с осторожностью у пациентов с гипотензией и тяжелой сердечной недостаточностью, так как эти условия могут усугубляться.
Поскольку гидрохлорид мексилетина танабе (мексилетин hcl) метаболизируется в печени, а дисфункция печени продлевает период полувыведения гидрохлорида мексилетина (мексилетин hcl), следует тщательно следить за пациентами с заболеваниями печени при приеме танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетилин hcl). Такая же осторожность следует соблюдать у пациентов с печеночной недостаточностью после застойной сердечной недостаточности.
Одновременную лекарственную терапию или диетическую терапию, которая может значительно изменить рН в моче, следует избегать во время терапии гидрохлоридом мексилетина (мексилетином hcl). Небольшие колебания рН в моче, связанные с нормальным питанием, не влияют на экскрецию танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетина hcl).
Повышение SGOT и повреждение печени
В трехмесячных контролируемых исследованиях около 1% пациентов, получавших и контролируемых с помощью мексилета, испытывали увеличение SGOT, которое в три раза превышало нормальное значение. Приблизительно 2% пациентов в программе сострадательного применения мексилета показали увеличение SGOT, которое было больше или равно трехкратному верхнему пределу нормального значения. Эти увеличения часто связаны с идентифицируемыми клиническими событиями и терапевтическими мерами, такими как сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, переливания крови и другие лекарства. Эти увеличения часто были бессимптомными и временными, обычно не связанными с повышенным уровнем билирубина, и обычно не требовали прекращения терапии. Отмеченные исследования SGOT (> 1000 ед / л) наблюдались до смерти у четырех пациентов с сердечной недостаточностью на конечной стадии (тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок)).
Редкие случаи серьезных травм печени, включая некроз печени, были зарегистрированы при лечении мексилетином гидрохлоридом танабе (мексилетином hcl). Рекомендуется тщательно обследовать пациентов с аномальным тестом печени или с признаками или симптомами дисфункции печени. Если обнаружено устойчивое или ухудшающееся увеличение ферментов печени, следует рассмотреть возможность прекращения терапии.
Дискразии крови
У 10 867 пациентов, получавших мексилет в программе сострадательного применения, выраженная лейкопения (нейтрофилы ниже 1000 / мм3) или агранулоцитоз. 06% и более легкое угнетение лейкоцитов наблюдались у 0,08%, а тромбоцитопения наблюдалась у 0,16%. Многие из этих пациентов были серьезно больны и получали сопутствующие лекарства с известными гематологическими побочными эффектами. Рецидив с мексилетином в нескольких случаях был отрицательным. Не было выраженной лейкопении или агранулоцитоза ни у одного пациента, который получал только танабе гидрохлорида мексилетина (Mexiletin hcl); пять из шести случаев агранулоцитоза были связаны с прокаинамидом (противоположные препараты в четырех) и один с винбластином. Если наблюдаются значительные гематологические изменения, пациент должен быть тщательно осмотрен и, если это оправдано, следует прекратить прием гидрохлорида мексилетина (мексилетина hcl). Анализ крови обычно нормализуется в течение месяца после отъема. (Видеть Побочные эффекты).
Судороги (несчастные случаи) не возникали в клинических исследованиях, контролируемых mexiletine гидрохлорид танабе (мексилетилин hcl). В программе сострадательного использования судороги были зарегистрированы примерно у 2 из 1000 пациентов. Двадцать восемь процентов этих пациентов прекратили терапию. Кривые были зарегистрированы у пациентов с судорогами в анамнезе и без них. Мехилетин следует использовать с осторожностью у пациентов с известным судорожным расстройством.
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности
Исследования канцерогенеза у крыс (24 месяца) и мышей (18 месяцев) не показали потенциала опухоли. Было обнаружено, что гидрохлорид мексилетина Tanabe (Mexiletin hcl) не является мутагенным в тесте Эймса. Мехилет гидрохлорид Tanabe (Mexiletin hcl) не повлиял на фертильность у крысы.
Беременность
Тератогенные эффекты
Беременность категории С
Исследования репродукции, выполненные с использованием мексилетина гидрохлорида танабе (мексилет гидрохлорид, USP) у крыс, мыши и кролики в дозах, в четыре раза превышающих максимальную пероральную дозу для людей (24 мг / кг у пациента весом 50 кг) не показал никаких признаков тератогенности или нарушения фертильности, но показал увеличение поглощения плода. Нет адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин; этот препарат следует использовать только во время беременности, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Кормящие матери
Мехилет гидрохлорид Tanabe (мексилет Hcl) встречается в грудном молоке в концентрациях, аналогичных концентрациям в плазме. Поэтому, если использование танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетина hcl) считается необходимым, следует рассмотреть альтернативный метод кормления детей.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность в педиатрической популяции не были установлены.
Гидрохлорид мексиканского гидрохлорида Tanabe (мексилетин гидрохлорид, USP) вызывает часто обратимые побочные эффекты для желудочно-кишечного тракта и нервной системы, но в остальном хорошо переносится. Гидрохлорид мексиканского раствора Tanabe (Mexiletin hcl) был изучен у 483 пациентов в месячных и трехмесячных контролируемых исследованиях и у более чем 10 000 пациентов в большой программе сострадательного применения. Дозы в контролируемых исследованиях варьировались от 600-1200 мг / день; некоторые пациенты (8%) в программе сострадательного использования получали более высокие суточные дозы (1600-3200 мг / день)). В трехмесячных контролируемых исследованиях, сравнивающих танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетин hcl) с хинидином, прокаинамидом и дисопирамидом, наиболее распространенными побочными эффектами были стресс в верхней части желудочно-кишечного тракта (41%), сонливость (10,5%), тремор (12,6%) и трудности координации (10,2%). Аналогичная частота и частота наблюдались в одномесячном плацебо-контролируемом исследовании. Хотя эти реакции, как правило, не были тяжелыми и дозозависимыми и обратимыми при снижении дозы, вы контролировали испытания, принимая препарат с пищей или антацидами или прекращая терапию у 40% пациентов, чтобы прекратить терапию. В таблице 1 показаны побочные эффекты, о которых сообщалось в одномесячном плацебо-контролируемом исследовании.
Таблица 1: Сравнительная частота (%) нежелательных явлений у пациентов, получавших мексилет и плацебо в 4-недельном двойном слепом перекрестном исследовании
Mexiletine N = 53 | Плацебо N = 49 | |
< | ||
Сердцебиение | 7,5 | 10,2 |
Боль в груди | 7,5 | 4.1 |
Увеличение желудочковых аритмий / ПВХ с | 1,9 | - |
- | ||
Тошнота / рвота / жжение дерна | 39,6 | 6.1 |
центральная нервная система | ||
/ / | 26 апреля | 14,3 |
Сонливость | ||
Tremor | 13,2 | – |
Нервозность | 11,3 | 6.1 |
Координационные трудности | 9,4 | – |
Изменения в привычках сна | 7,5 | 16,3 |
Парестезия / онемение | 3,8 | 2,0 |
Слабость | 1,9 | 4.1 |
Усталость | 1,9 | 2,0 |
Звон в ушах | 1,9 | 4.1 |
Путаница / облачный сенсорий | 1,9 | 2,0 |
Другой | ||
Головная боль | 7,5 | 6.1 |
Смотрите размытые / проблемы со зрением | 7,5 | 2,0 |
Одышка / респираторные заболевания | 5,7 | 10,2 |
Сыпь | 3,8 | 2,0 |
Неспецифический отек | 3,8 | — |
В таблице 2 показаны побочные эффекты, которые возникают у одного процента или более пациентов в трехмесячных контролируемых исследованиях.
Таблица 2: Сравнительная частота (%) нежелательных явлений у пациентов, получавших мексилетин или контрольные препараты в 12-недельных двойных слепых исследованиях
Mexiletine N = 430 | Chinidine N = 262 | Procainamide N = 78 | |
78 | |||
Сердцебиение | 4,3 | 4,6 | 1,3 |
Боль в груди | 2,6 | 3.4 | 1,3 |
Ангина / Ангина-подобная боль | 1,7 | 1,9 | 2,6 |
Увеличение желудочковых аритмий / ПВХ с | 1,0 | 2,7 | 2,6 |
< | |||
Тошнота / рвота / жжение дерна | 39,3 | 21 апреля | 33,3 |
Диарея | 5.2 | 33,2 | 2,6 |
Запор | 4,0 | - | 6.4 |
Изменения аппетита | 2,6 | 1,9 | – |
Боль в животе / судороги / дискомфорт | 1.2 | 1,5 | — |
Центральная нервная система | |||
Головокружение / сонливость | 18,9 | 14,1 | 14,1 |
Tremor | 13,2 | 2,3 | 3,8 |
Координационные трудности | 9,7 | 1.1 | 1,3 |
Изменения в привычках сна | 7.1 | 2,7 | 11,5 |
Слабость | 5,0 | 5.3 | 7,7 |
Нервозность | 5,0 | 1,9 | 6.4 |
Усталость | 3,8 | 5,7 | 5.1 |
Языковые трудности | 2,6 | 0,4 | – |
Путаница / облачный сенсорий | 2,6 | - | 3,8 |
Парестезия / онемение | 2.4 | 2,3 | 2,6 |
Звон в ушах | 2.4 | 1,5 | – |
Депрессия | 2.4 | 1.1 | 1,3 |
Другой | |||
Смотрите размытые / проблемы со зрением | 5,7 | 3.1 | 5.1 |
Головная боль | 5,7 | 6,9 | 7,7 |
Сыпь | 4.2 | 3,8 | 10,3 |
Одышка / респираторные заболевания | 3.3 | 3.1 | 5.1 |
Сухой рот | 2,8 | 1,9 | 5.1 |
Arthralgia | 1,7 | 2,3 | 5.1 |
Лихорадка | 1.2 | 3.1 | 2,6 |
Менее 1% : Обморок, отек, приливы, высокое кровяное давление, кратковременная потеря памяти, потеря сознания, другие психологические изменения, диафорез, колебания / сдержанность в моче, недомогание, импотенция / снижение либидо, фарингит, сердечная недостаточность.
Другая группа из более чем 10 000 пациентов была обработана в рамках программы, которая позволяет вводить танабе гидрохлорида мексилетина (гидрохлорид мексилетина, USP) в сострадательных условиях использования. Эти пациенты были серьезно больны подавляющим большинством на множественной лекарственной терапии. Двадцать четыре процента пациентов продолжили программу в течение года или более. Побочные эффекты, которые привели к прекращению терапии, имели место у 15 процентов пациентов (обычно это эффекты верхней части желудочно-кишечного тракта или нервной системы). В целом, более распространенные побочные эффекты были аналогичны тем, которые наблюдались в контролируемых испытаниях. Менее распространенные побочные эффекты, которые могут возникнуть при использовании танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетина hcl), включают:
Сердечно-сосудистая система : Обморок и гипотония, каждый около 6 на 1000; Брадикардия, около 4 на 1000; стенокардия / стеноподобная боль, около 3 на 1000; отек, атриовентрикулярные нарушения / нарушения проводимости и приливы, каждый около 2 на 1000; аритмии предсердий, высокое кровяное давление.
Центральная нервная система: кратковременная потеря памяти, около 9 на 1000 пациентов; Галлюцинации и другие психологические изменения, каждый около 3 на 1000; Психозы и судороги / судороги, каждый около 2 на 1000; Потеря сознания, около 6 на 10000.
Пищеварение: Дисфагия, около 2 на 1000; Язва желудка, около 8 на 10000; Верхнее желудочно-кишечное кровотечение, около 7 на 10000; Ультрация пищевода, около 1 на 10000. Редкие случаи тяжелого гепатита / острого некроза печени.
Кожа: Сообщалось о редких случаях эксфолиативного дерматита и синдрома Стивенса-Джонсона при лечении танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетина гидрохлорида, USP).
Лаборатория: Нарушения функции печени, около 5 на 1000 пациентов; положительная ANA и тромбоцитопения, каждая около 2 на 1000; Лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз), около 1 на 1000; Миелофиброз, около 2 на 10000 пациентов.
Другие: диафорез, около 6 на 1000; изменился вкус, около 5 на 1000; изменения в слюне, Выпадение волос и импотенция / снижение либидо, около 4 каждый на 1000; Быть нездоровым, около 3 на 1000; колебание / задержка в моче, около 2 каждый на 1000; Sluckauf, сухая кожа, Изменения гортани и глотки и изменения слизистых оболочек полости рта, около 1 на 1000 каждый; Синдром СКВ, около 4 на 10000.
Гематология
Дискразии крови не наблюдались в контролируемых исследованиях, но имели место у 10 867 пациентов, получавших мексилетин в программе сострадательного использования (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Миелофиброз был зарегистрирован у двух пациентов в программе сострадательного использования: один получил длительную терапию тиотепой, а другой имел миелоидные нарушения перед лечением.
В постмаркетинговом опыте были отдельные спонтанные сообщения об изменениях легких, включая инфильтрацию легких и легочный фиброз во время терапии гидрохлоридом мексилетина (мексилетин hcl) с другими лекарственными средствами или заболеваниями, которые, как известно, вызывают токсичность для легких, или без них. Причинно-следственная связь с терапией танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетином hcl) не установлена. Были также отдельные сообщения о сонливости, нистагме, атаксии, диспепсии, реакции гиперчувствительности и обострении застойной сердечной недостаточности у пациентов с ранее существовавшей нарушенной функцией желудочка. Были редкие сообщения о панкреатите, связанном с лечением танабе гидрохлорида мексилетина (мексилет hcl) .
Клинические данные, связанные с передозировкой танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетина гидрохлорида, USP), включали сонливость, спутанность сознания, тошноту, гипотензию, синусбрадикардию, парестезию, судороги, блокировку пучка, AV-блокование сердца, асистолию, желудочковую тахиаритмию, включая фибрилляцию желудочков, карам. Самая низкая известная доза при мошенничестве со смертью 4,4 г с посмертным уровнем миксилетина в сыворотке 34-37 мкг / мл (Jequier P. et al. Ланцет 1976: 1 (7956): 429). Пациенты оправились от приема 4 г до 18 г мексилета (Frank S.E. et al. Am J Emerg (1991: 9: 43-48).
Не существует специфического противоядия к танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетин hcl). Лечение передозировки танабе гидрохлорида мексилетина (мексилетина hcl) включает в себя общие меры поддержки, тщательный мониторинг и мониторинг жизненно важных функций. Кроме того, в зависимости от клинического состояния пациента, использование фармакологических вмешательств (например,. рекомендуется среда давления, атропин или противосудорожные препараты) или трансвенозные кардиостимуляторы.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу