Ritalmex

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Смертность: в Национальном исследовании сердца, Институт легких и крови для лечения сердечных нарушений ритма (ПРОШЛОЕ) долгосрочный -, умножается, рандомизированное двойное слепое исследование у пациентов с бессимптомным, не опасные для жизни желудочковые аритмии, это более шести дней, но инфаркт миокарда был менее двух лет назад, был у пациентов, обрабатывается энканидом или флекаинидом, чрезмерная смертность или нефатальный уровень остановки сердца (7, 7%) наблюдаемый, по сравнению с пациентами, обрабатывается энканидом или флекаинидом, по сравнению с пациентами, были назначены тщательно скоординированные группы, получавшие плацебо (3-й, 0%). Средняя продолжительность лечения мошенничеством с энкаинидом или флекаинидом в этом исследовании составляет десять месяцев.

применимость результатов CAST к другим группам населения (например,. те, у кого недавний инфаркт миокарда), неопределенны. Учитывая хорошо известные проаритмические свойства Ritalmex (Mexiletin hcl) и отсутствие доказательств улучшения выживаемости при антиаритмике у пациентов без угрожающих жизни аритмий, использование Ritalmex (Mexiletin hcl) и других антиаритмических средств должно быть зарезервировано для пациентов с опасными для жизни желудочковые аритмии.

Острое повреждение печени

В постмаркетинговом опыте сообщалось о аномальных тестах функции печени, некоторые в первые недели терапии риталмексом (мексилетин гидрохлорид, USP). Большинство из них наблюдались при застойной сердечной недостаточности или ишемии, и их связь с Ritalmex (Mexiletin hcl) не была установлена.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

генеральный

Если желудочковый кардиостимулятор является хирургическим, пациенты с блоком сердца второй или третьей степени могут лечиться риталмексом (мексилетином гидрохлорид, USP) с постоянным мониторингом. Ограниченное количество пациентов (45 из 475 в контролируемых клинических испытаниях) с ранее существовавшим AV-блоком первой степени были обработаны риталмексом (Mexiletin hcl); ни у одного из этих пациентов не развился AV-блок второй или третьей степени. Следует соблюдать осторожность при использовании у таких пациентов или у пациентов с ранее существовавшим пазухим расстройством или нарушениями внутрижелудочковой проводимости.

Как и другие антиаритмические средства, риталмекс (мексилетин гидрохлорид, USP) может вызывать ухудшение аритмии. Это было у пациентов с менее тяжелыми аритмиями (обычные преждевременные удары или постоянная желудочковая тахикардия: см БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ) необычен, но имеет большее значение у пациентов с опасными для жизни аритмиями, такими как постоянная желудочковая тахикардия. У пациентов с такими аритмиями, которые подвергались запрограммированной электростимуляции или провокации, у 10-15% пациентов было обострение аритмии, частота которого не была выше, чем у других агентов.

Ritalmex (Mexiletin hcl) следует использовать с осторожностью у пациентов с гипотонией и тяжелой сердечной недостаточностью, так как эти условия могут усугубляться.

Поскольку риталмекс (мексилет hcl) метаболизируется в печени, а дисфункция печени продлевает период полувыведения риталмекса (мексилет hcl), пациенты с заболеваниями печени должны тщательно отслеживаться при приеме риталмекса (мексилетин hcl). Такая же осторожность следует соблюдать у пациентов с печеночной недостаточностью после застойной сердечной недостаточности.

Одновременную лекарственную терапию или диетическую терапию, которая может значительно изменить рН в моче, следует избегать во время терапии риталмексом (мексилетином hcl). Небольшие колебания рН в моче, связанные с нормальным питанием, не влияют на экскрецию риталмекса (мексилетин hcl).

Повышение SGOT и повреждение печени

В трехмесячных контролируемых исследованиях около 1% пациентов, получавших и контролируемых с помощью мексилета, испытывали увеличение SGOT, которое в три раза превышало нормальное значение. Приблизительно 2% пациентов в программе сострадательного применения мексилета показали увеличение SGOT, которое было больше или равно трехкратному верхнему пределу нормального значения. Эти увеличения часто связаны с идентифицируемыми клиническими событиями и терапевтическими мерами, такими как сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, переливания крови и другие лекарства. Эти увеличения часто были бессимптомными и временными, обычно не связанными с повышенным уровнем билирубина, и обычно не требовали прекращения терапии. Отмеченные исследования SGOT (> 1000 ед / л) наблюдались до смерти у четырех пациентов с сердечной недостаточностью на конечной стадии (тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок)).

Редкие случаи серьезных травм печени, включая некроз печени, были зарегистрированы при лечении риталмексом (мексилетином hcl). Рекомендуется тщательно обследовать пациентов с аномальным тестом печени или признаками или симптомами дисфункции печени. Если обнаружено устойчивое или ухудшающееся увеличение ферментов печени, следует рассмотреть возможность прекращения терапии.

Дискразии крови

У 10 867 пациентов, получавших мексилет в программе сострадательного применения, выраженная лейкопения (нейтрофилы ниже 1000 / мм₃) или агранулоцитоз. 06% и более легкое угнетение лейкоцитов наблюдались у 0,08%, а тромбоцитопения наблюдалась у 0,16%. Многие из этих пациентов были серьезно больны и получали сопутствующие лекарства с известными гематологическими побочными эффектами. Рецидив с мексилетином в нескольких случаях был отрицательным. Не было выраженной лейкопении или агранулоцитоза ни у одного пациента, который получал только риталмекс (мексилетин hcl); пять из шести случаев агранулоцитоза были связаны с прокаинамидом (розничные препараты в четырех) и один с винбластином. Если наблюдаются значительные гематологические изменения, пациент должен быть тщательно осмотрен, и, если это оправдано, Ritalmex (Mexiletin hcl) следует прекратить. Анализ крови обычно нормализуется в течение месяца после отъема. (Видеть Побочные эффекты).

Судороги (несчастные случаи) не возникали в клинических исследованиях, контролируемых Ritalmex (Mexiletin hcl). В программе сострадательного использования судороги были зарегистрированы примерно у 2 из 1000 пациентов. Двадцать восемь процентов этих пациентов прекратили терапию. Кривые были зарегистрированы у пациентов с судорогами в анамнезе и без них. Мехилетин следует использовать с осторожностью у пациентов с известным судорожным расстройством.

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности

Исследования канцерогенеза у крыс (24 месяца) и мышей (18 месяцев) не показали потенциала опухоли. Было обнаружено, что Ritalmex (мексилетин hcl) не является мутагенным в тесте Эймса. Риталмекс (мексилет hcl) не влияет на фертильность у крыс.

Беременность

Тератогенные эффекты

Беременность категории С

Исследования репродукции, проведенные с Ritalmex (мексилетином гидрохлорид, USP) на крысах, мышах и кроликах в дозах, в четыре раза превышающих максимальную пероральную дозу для людей (24 мг / кг у пациента весом 50 кг), не выявили признаков тератогенности или нарушения фертильности, однако, показал увеличение абсорбции плода. Нет адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин; этот препарат следует использовать только во время беременности, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Кормящие матери

Ritalmex (мексилет Hcl) появляется в грудном молоке в концентрациях, аналогичных концентрациям в плазме. Поэтому, если использование Ritalmex (Mexiletin hcl) считается необходимым, следует рассмотреть альтернативный метод кормления детей.

Педиатрическое использование

Безопасность и эффективность в педиатрической популяции не были установлены.