Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 23.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Дозировка Риталмекса (мексилетин гидрохлорид, USP) должна быть индивидуализирована на основе реакции и толерантности, которые связаны с дозой. Рекомендуется прием с пищей или антацидом. Инициируйте терапию риталмексом (мексилетином hcl) с 200 мг каждые восемь часов, когда быстрый контроль аритмии не является обязательным. Рекомендуется минимум два-три дня между корректировками дозы. Доза может быть скорректирована с шагом 50 или 100 мг вверх или вниз.
Как и в случае любого антиаритмического препарата, клиническая и электрокардиографическая оценка (включая мониторинг Холтера, если это необходимо для оценки) необходима для определения того, был ли получен желаемый антиаритмический эффект, и для определения титрования и коррекции дозы.
Удовлетворительный контроль может быть достигнут у большинства пациентов от 200 до 300 мг каждые восемь часов с пищей или антацидом. Если удовлетворительный ответ не был достигнут при 300 мг каждые 8 часов, и пациент хорошо переносит Риталмекс (мексилет hcl), можно попробовать дозу 400 мг каждые 8 часов. Поскольку тяжесть побочных эффектов ЦНС увеличивается с общей суточной дозой, доза не должна превышать 1200 мг / день.
Как правило, пациентам с почечной недостаточностью требуются обычные дозы риталмекса (мексилет hcl). Пациенты с тяжелым заболеванием печени, однако, могут требовать более низких доз и должны тщательно контролироваться. Точно так же отмеченная правосторонняя застойная сердечная недостаточность может снизить метаболизм печени и уменьшить необходимую дозу. На уровень плазмы также могут влиять определенные сопутствующие препараты (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: НАРКОТИКИ).
Загрузка дозы
Когда необходим быстрый контроль желудочковой аритмии, можно вводить начальную нагрузочную дозу 400 мг ритальмекса (мексилет hcl), а затем дозу 200 мг через восемь часов. Начало терапевтического эффекта обычно наблюдается в течение 30 минут до двух часов.
Q12H График дозировки
Некоторые пациенты, отвечающие на Риталмекс (мексилет hcl), могут быть переведены на 12-часовой график дозировки для улучшения удобства и соответствия. Если адекватное подавление достигается при дозе Риталмекса (мексилет hcl) 300 мг или менее каждые восемь часов, одна и та же общая суточная доза может назначаться в разделенных дозах каждые 12 часов при тщательном мониторинге степени подавления эктопии желудочков. Эта доза может корректироваться максимум до 450 мг каждые 12 часов для достижения желаемого ответа.
Переезд в Риталмекс (мексилет hcl)
Следующая схема дозировки, на основе теоретических соображений, а не экспериментальных данных, предлагается для перевода пациентов из других пероральных антиаритмических агентов класса I в Риталмекс (мексилетин hcl) : Риталмекс (мексилетин hcl) лечение может быть начато с дозы 200 мг, и титруется на ответ, как описано выше, Через 6-12 часов после последней дозы хинидинсульфата, 3-6 часов после последней дозы прокаинамида, Через 6-12 часов после последней дозы дизопирамида или через 8-12 часов после последней дозы токаинида.
У пациентов, у которых отмена предыдущего антиаритмического агента может вызвать опасные для жизни аритмии, рекомендуется госпитализация пациента.
При переносе из лидокаина в риталмекс (мексилет hcl) инфузию лидокаина следует прекратить при введении первой пероральной дозы риталмекса (мексилет hcl). Линия инфузии должна оставаться открытой до тех пор, пока подавление аритмии не будет удовлетворительно сохранено.
Следует рассмотреть сходство побочных эффектов лидокаина и ритальмекса (мексилетина hcl) и возможность их добавления.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Смертность: в национальном сердце, Испытание по подавлению сердечной аритмии Института легких и крови (ПРОШЛОЕ) долгосрочный, многоцентровый, рандомизированный, двойное слепое исследование у пациентов с бессимптомными не опасными для жизни желудочковыми аритмиями, у которых инфаркт миокарда был более шести дней, но менее двух лет назад, чрезмерная смертность или нефатальная остановка сердца (7,7%) был замечен у пациентов, получавших инканид или флекаинид, по сравнению с пациентами, назначенными для тщательно подобранных групп, получавших плацебо (3,0%). Средняя продолжительность лечения энканидом или флекаинидом в этом исследовании составляла десять месяцев.
Применимость результатов CAST к другим группам населения (например,.те, у кого недавний инфаркт миокарда), не уверены. Учитывая известные проаритмические свойства ритальмекса (мексилет hcl) и отсутствие доказательств улучшения выживаемости для любого антиаритмического препарата у пациентов без угрожающих жизни аритмий, следует использовать риталмекс (мексилетин hcl), а также другие антиаритмические средства. зарезервировано для пациентов с опасной для жизни желудочковой аритмией.
Острая травма печени
В постмаркетинговом опыте сообщалось о нарушениях функции печени, некоторые в первые несколько недель терапии риталмексом (мексилетино гидрохлорид, USP). Большинство из них наблюдались при застойной сердечной недостаточности или ишемии, и их связь с Риталмексом (мексилет hcl) не установлена.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Генеральный
Если желудочковый кардиостимулятор работает, пациенты с блоком сердца второй или третьей степени могут лечиться риталмексом (мексилетином гидрохлорид, USP) при постоянном контроле. Ограниченное количество пациентов (45 из 475 в контролируемых клинических испытаниях) с ранее существовавшим AV-блоком первой степени были обработаны риталмексом (мексилет hcl); ни у одного из этих пациентов не развился AV-блок второй или третьей степени. Следует соблюдать осторожность при его использовании у таких пациентов или у пациентов с ранее существовавшей дисфункцией синусового узла или нарушениями внутрижелудочковой проводимости.
Как и другие антиаритмические средства, Риталмекс (мексилетин гидрохлорид, USP) может вызывать ухудшение аритмий. Это было необычно у пациентов с менее серьезными аритмиями (частое преждевременные удары или не поддерживаемая желудочковая тахикардия: см РЕКЦИЯ ПОКРЫТИЯ), но вызывает большую обеспокоенность у пациентов с опасными для жизни аритмиями, такими как устойчивая желудочковая тахикардия. У пациентов с такими аритмиями, подвергшимися запрограммированной электростимуляции или провокации, у 10-15% пациентов отмечалось обострение аритмии, что не превышает уровень других агентов.
Риталмекс (мексилет hcl) следует использовать с осторожностью у пациентов с гипотензией и тяжелой застойной сердечной недостаточностью из-за возможности обострения этих состояний.
Поскольку Риталмекс (мексилет hcl) метаболизируется в печени, и сообщалось, что печеночная недостаточность продлевает период полувыведения Риталмекса (мексилет hcl), пациенты с заболеваниями печени должны тщательно отслеживаться при получении Риталмекса (мексилетин hcl). Такая же осторожность следует соблюдать у пациентов с печеночной дисфункцией, вторичной по отношению к застойной сердечной недостаточности.
Следует избегать одновременной лекарственной терапии или диетических схем, которые могут заметно изменить рН мочи во время терапии Риталмексом (мексилет hcl). Незначительные колебания рН в моче, связанные с нормальной диетой, не влияют на экскрецию риталмекса (мексилет hcl).
Повышение SGOT и повреждение печени
В трехмесячных контролируемых исследованиях повышение SGOT, превышающее верхний предел нормы в три раза, происходило примерно у 1% пациентов, получавших мексилетин и контрольных пациентов. Приблизительно у 2% пациентов в программе сострадательного применения мексилетина были повышения SGOT, превышающие или равные трехкратному верхнему пределу нормы. Эти повышения часто происходили в связи с идентифицируемыми клиническими событиями и терапевтическими мерами, такими как застойная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, переливания крови и другие лекарства. Эти повышения часто были бессимптомными и преходящими, обычно не связанными с повышенным уровнем билирубина и обычно не требовали прекращения терапии. Отмеченные повышения SGOT (> 1000 ед / л) наблюдались до смерти у четырех пациентов с сердечной недостаточностью на конечной стадии (тяжелая застойная сердечная недостаточность, кардиогенный шок).
Редкие случаи тяжелого повреждения печени, включая некроз печени, были зарегистрированы в связи с лечением Риталмексом (мексилетином hcl). Рекомендуется тщательно оценить пациентов, у которых произошел ненормальный печеночный тест, или у которых есть признаки или симптомы, свидетельствующие о дисфункции печени. Если обнаружено постоянное или ухудшающееся повышение уровня печеночных ферментов, следует рассмотреть возможность прекращения терапии.
Дискразии крови
Среди 10 867 пациентов, получавших мексилет в программе сострадательного применения, отмечена лейкопения (нейтрофилы менее 1000 / мм3) или агранулоцитоз наблюдались у 0,06%, а более легкие депрессии лейкоцитов наблюдались у 0,08%, а тромбоцитопения наблюдалась у 0,16%. Многие из этих пациентов были серьезно больны и получали сопутствующие препараты с известными гематологическими побочными эффектами. Рецидив с мексилетином в нескольких случаях был отрицательным. Отмеченная лейкопения или агранулоцитоз не возникали ни у одного пациента, получавшего только риталмекс (мексилет hcl); пять из шести случаев агранулоцитоза были связаны с прокаинамидом (устойчивые препараты высвобождения в четырех) и один с винбластином. Если наблюдаются значительные гематологические изменения, пациент должен быть тщательно оценен, и, если это оправдано, Риталмекс (мексилет hcl) должен быть прекращен. Количество крови обычно возвращается к норме в течение одного месяца после прекращения. (Видеть РЕКЦИЯ ПОКРЫТИЯ).
Судороги (судороги) не возникали в контролируемых риталмексах (мексилетин hcl) клинических испытаниях. В программе сострадательного использования судороги были зарегистрированы примерно у 2 из 1000 пациентов. Двадцать восемь процентов этих пациентов прекратили терапию. Судороги были зарегистрированы у пациентов с судорогами в анамнезе и без них. Мехилетин следует использовать с осторожностью у пациентов с известным судорожным расстройством.
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности
Исследования канцерогенеза у крыс (24 месяца) и мышей (18 месяцев) не продемонстрировали какого-либо онкогенного потенциала. Было обнаружено, что риталмекс (мексилет hcl) не мутагенный в тесте Эймса. Риталмекс (мексилет hcl) не ухудшал фертильность у крысы.
Беременность
Тератогенные эффекты
Беременность Категория С
Исследования репродукции, проведенные с Риталмексом (мексилетиновый гидрохлорид, USP) на крысах, мышах и кроликах в дозах, в четыре раза превышающих максимальную пероральную дозу для человека (24 мг / кг у пациента весом 50 кг), не выявили признаков тератогенности или нарушения фертильности, но показали увеличение резорбции плода. Нет адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин; этот препарат следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Сестринские матери
Риталмекс (мексилет hcl) появляется в материнском молоке в концентрациях, аналогичных тем, которые наблюдаются в плазме. Поэтому, если использование Риталмекса (мексилетина hcl) считается необходимым, следует рассмотреть альтернативный метод кормления детей грудного возраста.
Детская использования
Безопасность и эффективность в педиатрической популяции не были установлены.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу