Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 03.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Тева-мексилет (мексилет гидрохлорид, USP) показан для лечения документированных желудочковых аритмий, таких как постоянная желудочковая тахикардия, которые, по мнению врача, опасны для жизни. Из-за проаритмических эффектов Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl) использование с более низкими аритмиями обычно не рекомендуется. Следует избегать лечения пациентов с бессимптомными желудочковыми преждевременными сокращениями.
Лечение тева-мексилетином (мексилетином hcl) следует начинать в больнице, как и в случае других антиаритмий, для лечения опасных для жизни аритмий.
Было показано, что антиаритмические препараты улучшают выживаемость у пациентов с желудочковыми аритмиями.
Дозировка Teva-Mexiletine (мексилетиновый гидрохлорид, USP) должна рассматриваться на основе толерантности и индивидуализироваться, оба из которых зависят от дозы. Рекомендуется прием с пищей или антацидами. Инициируйте терапию тева-мексилетином (мексилет) по 200 мг каждые восемь часов, если быстрый контроль аритмии не является обязательным. Между дозами рекомендуется не менее двух-трех дней. Дозу можно корректировать с шагом 50 или 100 мг.
Как и в случае любого антиаритмического препарата, клинические и электрокардиографические исследования (включая мониторинг святыни, если это необходимо для оценки) необходимы для определения того, был ли достигнут желаемый антиаритмический эффект, и для контроля титрования и коррекции дозы.
Удовлетворительный контроль может быть достигнут у большинства пациентов от 200 до 300 мг каждые восемь часов с пищей или антацидами. Если удовлетворительный ответ не был достигнут при 300 мг каждые 8 часов, и пациент Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl) хорошо переносит, можно попытаться получить дозу 400 мг каждые 8 часов. Поскольку тяжелые побочные эффекты ЦНС увеличиваются с общей суточной дозой, доза не должна превышать 1200 мг / день.
В целом, пациентам с почечной недостаточностью требуются обычные дозы Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl). Тем не менее, пациенты с тяжелым заболеванием печени могут нуждаться в более низких дозах и должны тщательно контролироваться. Точно так же выраженная правосторонняя застойная сердечная недостаточность может уменьшить метаболизм печени и уменьшить требуемую дозу. На уровень плазмы также могут влиять определенные сопутствующие препараты (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ЭФФЕКТЫ ИЗМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ).
Загрузить дозу
Если необходим быстрый контроль желудочковой аритмии, можно вводить начальную дозу 400 мг тева-мексилетина (мексилетина hcl), а затем дозу 200 мг за восемь часов. Терапевтический эффект обычно наблюдается в течение 30 минут до двух часов.
q12h график дозировки
Некоторые пациенты, которые реагируют на Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl), могут быть переведены на 12-часовой график дозирования для улучшения удобства и соответствия. Если адекватное подавление достигается при дозе Тева-Мексилет (мексилетная hcl) 300 мг или менее каждые восемь часов, одну и ту же общую суточную дозу можно вводить в разделенных дозах каждые 12 часов, при этом степень подавления желудочковой эктопии тщательно контролируется становится. Эту дозу можно корректировать максимум до 450 мг каждые 12 часов для достижения желаемого ответа.
Передача в Тева-Мексика (Mexiletin hcl)
Следующий график дозирования, на основе теоретических соображений, а не на экспериментальных данных, используется для передачи пациентов от других пероральных антиаритмических препаратов класса I к тева-мексилетину (Mexiletin hcl) предлагается: лечение с Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl) можно начинать с дозы 200 мг и титровать, как описано выше, Через 6-12 часов после последней дозы сульфата хинидина, 3-6 часов после последней дозы прокаинамида, Через 6-12 часов после последней дозы дизопирамида или через 8-12 часов после последней дозы токаинида.
Госпитализация пациента рекомендуется пациентам, которые могут испытывать опасные для жизни аритмии при отмене предыдущего антиаритмического препарата.
При передаче лидокаина в тева-мексилет (мексилетин hcl) инфузию лидокаина следует прекратить при введении первой пероральной дозы тева-мексилетина (мексилетин hcl). Линия инфузии должна оставаться открытой до тех пор, пока подавление аритмии не будет удовлетворительно сохранено.
Следует учитывать сходство побочных эффектов лидокаина и тева-мексилетина (мексилетин hcl) и возможность добавления добавок.
Тева-мексилет (мексилет гидрохлорид, USP) противопоказан при наличии кардиогенного шока или существующего AV-блока второй или третьей степени (если нет кардиостимулятора).
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Смертность: в Национальном исследовании сердца, Институт легких и крови для лечения сердечных нарушений ритма (ПРОШЛОЕ) долгосрочный -, умножается, рандомизированное двойное слепое исследование у пациентов с бессимптомным, не опасные для жизни желудочковые аритмии, это более шести дней, но инфаркт миокарда был менее двух лет назад, был у пациентов, обрабатывается энканидом или флекаинидом, чрезмерная смертность или нефатальный уровень остановки сердца (7, 7%) наблюдаемый, по сравнению с пациентами, обрабатывается энканидом или флекаинидом, по сравнению с пациентами, были назначены тщательно скоординированные группы, получавшие плацебо (3-й, 0%). Средняя продолжительность лечения мошенничеством с энкаинидом или флекаинидом в этом исследовании составляет десять месяцев.
применимость результатов CAST к другим группам населения (например,. те, у кого недавний инфаркт миокарда), неопределенны. Учитывая известные проаритмические свойства Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl) и отсутствие доказательств улучшения выживаемости при антиаритмике у пациентов без угрожающих жизни аритмий, следует использовать Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl) и другие антиаритмические средства для пациентов с опасными для жизни желудочковыми аритмиями.
Острое повреждение печени
В постмаркетинговом опыте сообщалось о аномальных тестах функции печени, некоторые в первые недели терапии тева-мексилетином (мерсилет гидрохлорид, USP). Большинство из них наблюдались при застойной сердечной недостаточности или ишемии, и их связь с Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl) не установлена.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
генеральный
Если желудочковый кардиостимулятор является хирургическим, пациенты с блоком сердца второй или третьей степени могут лечиться тева-мексилетином (мексилетином гидрохлорид, USP) с постоянным мониторингом. Ограниченное количество пациентов (45 из 475 в контролируемых клинических испытаниях) с ранее существовавшим AV-блоком первой степени были обработаны Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl); ни у одного из этих пациентов не развился AV-блок второй или третьей степени. Следует соблюдать осторожность при использовании у таких пациентов или у пациентов с ранее существовавшим пазухим расстройством или нарушениями внутрижелудочковой проводимости.
Как и другие антиаритмические средства, тева-мексилет (мексилетин гидрохлорид, USP) может вызывать ухудшение аритмии. Это было у пациентов с менее тяжелыми аритмиями (обычные преждевременные удары или постоянная желудочковая тахикардия: см БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ) необычен, но имеет большее значение у пациентов с опасными для жизни аритмиями, такими как постоянная желудочковая тахикардия. У пациентов с такими аритмиями, которые подвергались запрограммированной электростимуляции или провокации, у 10-15% пациентов было обострение аритмии, частота которого не была выше, чем у других агентов.
Teva-Mexiletine (мексилет hcl) следует использовать с осторожностью у пациентов с гипотензией и тяжелой сердечной недостаточностью, так как эти условия могут усугубляться.
Поскольку тева-мексилетин (мексилет hcl) метаболизируется в печени, а дисфункция печени продлевает период полувыведения тева-мексилетина (мексилетин hcl), следует внимательно следить за пациентами с заболеваниями печени при приеме тева-мексилетина (мексилетин hcl). Такая же осторожность следует соблюдать у пациентов с печеночной недостаточностью после застойной сердечной недостаточности.
Одновременную лекарственную терапию или диетическую терапию, которая может значительно изменить рН в моче, следует избегать во время терапии тева-мексилетином (мексилетином hcl). Небольшие колебания pH мочи, связанные с нормальным питанием, не влияют на экскрецию тева-мексилет (мексилетин hcl).
Повышение SGOT и повреждение печени
В трехмесячных контролируемых исследованиях около 1% пациентов, получавших и контролируемых с помощью мексилета, испытывали увеличение SGOT, которое в три раза превышало нормальное значение. Приблизительно 2% пациентов в программе сострадательного применения мексилета показали увеличение SGOT, которое было больше или равно трехкратному верхнему пределу нормального значения. Эти увеличения часто связаны с идентифицируемыми клиническими событиями и терапевтическими мерами, такими как сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, переливания крови и другие лекарства. Эти увеличения часто были бессимптомными и временными, обычно не связанными с повышенным уровнем билирубина, и обычно не требовали прекращения терапии. Отмеченные исследования SGOT (> 1000 ед / л) наблюдались до смерти у четырех пациентов с сердечной недостаточностью на конечной стадии (тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок)).
Редкие случаи серьезных травм печени, включая некроз печени, были зарегистрированы при лечении тева-мексилетином (мексилетином hcl). Рекомендуется тщательно обследовать пациентов с аномальным тестом печени или с признаками или симптомами дисфункции печени. Если обнаружено устойчивое или ухудшающееся увеличение ферментов печени, следует рассмотреть возможность прекращения терапии.
Дискразии крови
У 10 867 пациентов, получавших мексилет в программе сострадательного применения, выраженная лейкопения (нейтрофилы ниже 1000 / мм3) или агранулоцитоз. 06% и более легкое угнетение лейкоцитов наблюдались у 0,08%, а тромбоцитопения наблюдалась у 0,16%. Многие из этих пациентов были серьезно больны и получали сопутствующие лекарства с известными гематологическими побочными эффектами. Рецидив с мексилетином в нескольких случаях был отрицательным. Не было выраженной лейкопении или агранулоцитоза ни у одного пациента, который получал только тева-мексилет (мексилетин hcl); пять из шести случаев агранулоцитоза были связаны с прокаинамидом (розничные препараты в четырех) и один с винбластином. Если наблюдаются значительные гематологические изменения, пациент должен быть тщательно осмотрен и, если это оправдано, Тева-Мексика (Mexiletin hcl) должна быть прекращена. Анализ крови обычно нормализуется в течение месяца после отъема. (Видеть Побочные эффекты).
Судороги (несчастные случаи) не возникали в клинических испытаниях, контролируемых Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl). В программе сострадательного использования судороги были зарегистрированы примерно у 2 из 1000 пациентов. Двадцать восемь процентов этих пациентов прекратили терапию. Кривые были зарегистрированы у пациентов с судорогами в анамнезе и без них. Мехилетин следует использовать с осторожностью у пациентов с известным судорожным расстройством.
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности
Исследования канцерогенеза у крыс (24 месяца) и мышей (18 месяцев) не показали потенциала опухоли. Было обнаружено, что тева-мексилет (мексилетин hcl) не мутагенный в тесте Эймса. Тева-мексилет (мексилет Hcl) не повлияла на фертильность у крысы.
Беременность
Тератогенные эффекты
Беременность категории С
Исследования репродукции, проведенные с Teva-Mexiletine (мексилетиновый гидрохлорид, USP) на крысах, мышах и кроликах в дозах, в четыре раза превышающих максимальную пероральную дозу для людей (24 мг / кг у пациента весом 50 кг), не выявили признаков тератогенности или нарушения фертильности. , но показал увеличение поглощения плода. Нет адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин; этот препарат следует использовать только во время беременности, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Кормящие матери
Тева-мексилет (мексилет Hcl) появляется в грудном молоке в концентрациях, аналогичных концентрациям в плазме. Поэтому, если использование Teva-Mexiletine (Mexiletine hcl) считается необходимым, следует рассмотреть альтернативный метод питания детей грудного возраста.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность в педиатрической популяции не были установлены.
Тева-мексилет (мексилет гидрохлорид, USP) часто вызывает обратимые побочные эффекты для желудочно-кишечного тракта и нервной системы, но в остальном хорошо переносится. Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl) был изучен у 483 пациентов в месячных и трехмесячных контролируемых исследованиях и у более чем 10 000 пациентов в большой программе сострадательного применения. Дозы в контролируемых исследованиях варьировались от 600-1200 мг / день; некоторые пациенты (8%) в программе сострадательного использования получали более высокие суточные дозы (1600-3200 мг / день)). В трехмесячных контролируемых исследованиях, сравнивающих Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl) с хинидином, прокаинамидом и дисопирамидом, наиболее распространенными побочными эффектами были стресс в верхней части желудочно-кишечного тракта (41%), сонливость (10,5%), тремор (12,6%) и трудности координации (10,2%). Аналогичная частота и частота наблюдались в одномесячном плацебо-контролируемом исследовании. Хотя эти реакции, как правило, не были тяжелыми и дозозависимыми и обратимыми при снижении дозы, вы контролировали испытания, принимая препарат с пищей или антацидами или прекращая терапию у 40% пациентов, чтобы прекратить терапию. В таблице 1 показаны побочные эффекты, о которых сообщалось в одномесячном плацебо-контролируемом исследовании.
Таблица 1: Сравнительная частота (%) нежелательных явлений у пациентов, получавших мексилет и плацебо в 4-недельном двойном слепом перекрестном исследовании
Mexiletine N = 53 | Плацебо N = 49 | |
< | ||
Сердцебиение | 7,5 | 10,2 |
Боль в груди | 7,5 | 4.1 |
Увеличение желудочковых аритмий / ПВХ с | 1,9 | - |
- | ||
Тошнота / рвота / жжение дерна | 39,6 | 6.1 |
центральная нервная система | ||
/ / | 26 апреля | 14,3 |
Сонливость | ||
Tremor | 13,2 | – |
Нервозность | 11,3 | 6.1 |
Координационные трудности | 9,4 | – |
Изменения в привычках сна | 7,5 | 16,3 |
Парестезия / онемение | 3,8 | 2,0 |
Слабость | 1,9 | 4.1 |
Усталость | 1,9 | 2,0 |
Звон в ушах | 1,9 | 4.1 |
Путаница / облачный сенсорий | 1,9 | 2,0 |
Другой | ||
Головная боль | 7,5 | 6.1 |
Смотрите размытые / проблемы со зрением | 7,5 | 2,0 |
Одышка / респираторные заболевания | 5,7 | 10,2 |
Сыпь | 3,8 | 2,0 |
Неспецифический отек | 3,8 | — |
В таблице 2 показаны побочные эффекты, которые возникают у одного процента или более пациентов в трехмесячных контролируемых исследованиях.
Таблица 2: Сравнительная частота (%) нежелательных явлений у пациентов, получавших мексилетин или контрольные препараты в 12-недельных двойных слепых исследованиях
Mexiletine N = 430 | Chinidine N = 262 | Procainamide N = 78 | |
78 | |||
Сердцебиение | 4,3 | 4,6 | 1,3 |
Боль в груди | 2,6 | 3.4 | 1,3 |
Ангина / Ангина-подобная боль | 1,7 | 1,9 | 2,6 |
Увеличение желудочковых аритмий / ПВХ с | 1,0 | 2,7 | 2,6 |
< | |||
Тошнота / рвота / жжение дерна | 39,3 | 21 апреля | 33,3 |
Диарея | 5.2 | 33,2 | 2,6 |
Запор | 4,0 | - | 6.4 |
Изменения аппетита | 2,6 | 1,9 | – |
Боль в животе / судороги / дискомфорт | 1.2 | 1,5 | — |
Центральная нервная система | |||
Головокружение / сонливость | 18,9 | 14,1 | 14,1 |
Tremor | 13,2 | 2,3 | 3,8 |
Координационные трудности | 9,7 | 1.1 | 1,3 |
Изменения в привычках сна | 7.1 | 2,7 | 11,5 |
Слабость | 5,0 | 5.3 | 7,7 |
Нервозность | 5,0 | 1,9 | 6.4 |
Усталость | 3,8 | 5,7 | 5.1 |
Языковые трудности | 2,6 | 0,4 | – |
Путаница / облачный сенсорий | 2,6 | - | 3,8 |
Парестезия / онемение | 2.4 | 2,3 | 2,6 |
Звон в ушах | 2.4 | 1,5 | – |
Депрессия | 2.4 | 1.1 | 1,3 |
Другой | |||
Смотрите размытые / проблемы со зрением | 5,7 | 3.1 | 5.1 |
Головная боль | 5,7 | 6,9 | 7,7 |
Сыпь | 4.2 | 3,8 | 10,3 |
Одышка / респираторные заболевания | 3.3 | 3.1 | 5.1 |
Сухой рот | 2,8 | 1,9 | 5.1 |
Arthralgia | 1,7 | 2,3 | 5.1 |
Лихорадка | 1.2 | 3.1 | 2,6 |
Менее 1% : Обморок, отек, приливы, высокое кровяное давление, кратковременная потеря памяти, потеря сознания, другие психологические изменения, диафорез, колебания / сдержанность в моче, недомогание, импотенция / снижение либидо, фарингит, сердечная недостаточность.
Другая группа из более чем 10 000 пациентов была пролечена в программе, которая позволяет вводить тева-мексилет (мексилетин гидрохлорид, USP) в сострадательных условиях. Эти пациенты были серьезно больны подавляющим большинством на множественной лекарственной терапии. Двадцать четыре процента пациентов продолжили программу в течение года или более. Побочные эффекты, которые привели к прекращению терапии, имели место у 15 процентов пациентов (обычно это эффекты верхней части желудочно-кишечного тракта или нервной системы). В целом, более распространенные побочные эффекты были аналогичны тем, которые наблюдались в контролируемых испытаниях. Менее распространенные побочные эффекты, которые могут быть связаны с использованием Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl), включают:
Сердечно-сосудистая система : Обморок и гипотония, каждый около 6 на 1000; Брадикардия, около 4 на 1000; стенокардия / стеноподобная боль, около 3 на 1000; отек, атриовентрикулярные нарушения / нарушения проводимости и приливы, каждый около 2 на 1000; аритмии предсердий, высокое кровяное давление.
Центральная нервная система: кратковременная потеря памяти, около 9 на 1000 пациентов; Галлюцинации и другие психологические изменения, каждый около 3 на 1000; Психозы и судороги / судороги, каждый около 2 на 1000; Потеря сознания, около 6 на 10000.
Пищеварение: Дисфагия, около 2 на 1000; Язва желудка, около 8 на 10000; Верхнее желудочно-кишечное кровотечение, около 7 на 10000; Ультрация пищевода, около 1 на 10000. Редкие случаи тяжелого гепатита / острого некроза печени.
Кожа: Сообщалось о редких случаях эксфолиативного дерматита и синдрома Стивенса-Джонсона при лечении тева-мексилетином (мексилетином гидрохлориде, USP).
Лаборатория: Нарушения функции печени, около 5 на 1000 пациентов; положительная ANA и тромбоцитопения, каждая около 2 на 1000; Лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз), около 1 на 1000; Миелофиброз, около 2 на 10000 пациентов.
Другие: диафорез, около 6 на 1000; изменился вкус, около 5 на 1000; изменения в слюне, Выпадение волос и импотенция / снижение либидо, около 4 каждый на 1000; Быть нездоровым, около 3 на 1000; колебание / задержка в моче, около 2 каждый на 1000; Sluckauf, сухая кожа, Изменения гортани и глотки и изменения слизистых оболочек полости рта, около 1 на 1000 каждый; Синдром СКВ, около 4 на 10000.
Гематология
Дискразии крови не наблюдались в контролируемых исследованиях, но имели место у 10 867 пациентов, получавших мексилетин в программе сострадательного использования (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Миелофиброз был зарегистрирован у двух пациентов в программе сострадательного использования: один получил длительную терапию тиотепой, а другой имел миелоидные нарушения перед лечением.
В постмаркетинговом опыте были отдельные спонтанные сообщения об изменениях легких, включая инфильтрацию легких и легочный фиброз во время терапии тева-мексилетином (мексилетином hcl) с другими лекарственными средствами или заболеваниями, которые, как известно, вызывают токсичность для легких, или без них. Причинно-следственная связь с терапией Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl) не установлена. Были также отдельные сообщения о сонливости, нистагме, атаксии, диспепсии, реакции гиперчувствительности и обострении застойной сердечной недостаточности у пациентов с ранее существовавшей нарушенной функцией желудочка. Были редкие сообщения о панкреатите, связанном с лечением Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl) .
Клинические данные, связанные с передозировкой тева-мексилетина (мексилетина гидрохлорида, USP), включали сонливость, спутанность сознания, тошноту, гипотензию, синусбрадикардию, парестезию, судороги, блокировку пучка, AV-блокацию сердца, асистолию, желудочковую тахиаритмию, включая фибрилляцию желудочков, карам. Самая низкая известная доза при мошенничестве со смертью 4,4 г с посмертным уровнем миксилетина в сыворотке 34-37 мкг / мл (Jequier P. et al. Ланцет 1976: 1 (7956): 429). Пациенты оправились от приема 4 г до 18 г мексилета (Frank S.E. et al. Am J Emerg (1991: 9: 43-48).
Не существует специфического противоядия к тева-мексилетину (мексилетин hcl). Лечение передозировки Teva-Mexiletine (Mexiletin hcl) включает в себя общие поддерживающие меры, тщательный мониторинг и мониторинг жизненно важных функций. Кроме того, в зависимости от клинического состояния пациента, использование фармакологических вмешательств (например,. рекомендуется среда давления, атропин или противосудорожные препараты) или трансвенозные кардиостимуляторы.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу