Состав:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 28.05.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Элуксадолин показан взрослым для лечения синдрома раздраженного кишечника с диареей (IBS-D).
Eluxadoline (Eluxadoline) работает непосредственно в вашем кишечнике, чтобы замедлить движение пищи во время пищеварения. Элуксадолин также делает нервы в кишечнике менее чувствительными к стимуляции.
Элуксадолин используется для лечения синдрома раздраженного кишечника, когда основным симптомом является диарея.
Eluxadoline также может использоваться для целей, не перечисленных в этом руководстве по лекарствам.
Рекомендуемая доза Eluxadoline составляет 100 мг перорально два раза в день во время еды.
Рекомендуемая доза Eluxadoline составляет 75 мг перорально два раза в день во время еды у пациентов, которые:
- не имеют желчного пузыря.
- не способны переносить дозу 100 мг элуксадолина.
- получают сопутствующие ингибиторы OATP1B1.
- имеют легкую (класс А по Чайлд-Пью) или умеренную (класс по Чайлд-Пью) печеночную недостаточность.
Прекратите Eluxadoline у пациентов, у которых развивается тяжелый запор в течение более 4 дней.
Поручите пациентам, если они пропускают дозу, принимайте следующую дозу в обычное время и не принимайте 2 дозы одновременно, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Как поставляется
Дозировка форм и сильных сторон
- Таблетки по 75 мг: таблетки в форме капсул покрыты бледно-желтым или светло-коричневым цветом, на одной стороне которого нанесен «FX75». Каждая таблетка содержит 75 мг элуксадолина.
- Таблетки по 100 мг: таблетки в форме капсул покрыты розово-оранжевым или персиковым цветом, на одной стороне которого нанесен «FX100». Каждая таблетка содержит 100 мг элуксадолина.
Хранение и обработка
Eluxadoline доступен как:
75 мг таблетки: таблетки в форме капсул, покрытые бледно-желтым или светло-коричневым цветом, с одной стороны нанесены надписи «FX75».
Бутылка 60: NDC 0456-5375-60
100 мг таблетки: таблетки в форме капсул, покрытые розово-оранжевым или персиковым цветом, с одной стороны нанесены надписи «FX100».
Бутылка 60: NDC 0456-5310-60
Храните таблетки Eluxadoline при температуре от 20 ° C до 25 ° C (от 68 ° F до 77 ° F) с экскурсиями, разрешенными до 15 ° C до 30 ° C (от 59 ° F до 86 ° F).
Производитель: Patheon Pharmaceuticals, Inc, Цинциннати, Огайо 45237-1625 США. Распространяется: Forest Pharmaceuticals, Inc. Дочерняя компания Forest Laboratories, LLC Цинциннати, штат Огайо 45209 США. Выпущено: май 2015 г
Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать об Eluxadoline?
Элуксадолин противопоказан пациентам с:
- Известная или предполагаемая обструкция желчного протока; или сфинктер болезни Одди или дисфункции. Эти пациенты подвергаются повышенному риску сфинктера спазма Одди.
- Алкоголизм, злоупотребление алкоголем или алкоголизм, или у пациентов, которые пьют более 3 алкогольных напитков в день. Эти пациенты подвержены повышенному риску острого панкреатита.
- История панкреатита; или структурные заболевания поджелудочной железы, включая известную или предполагаемую обструкцию поджелудочной железы. Эти пациенты подвержены повышенному риску острого панкреатита.
- Тяжелая печеночная недостаточность (класс Чайлд-Пью C). Эти пациенты подвержены риску значительного увеличения концентрации элуксадолина в плазме
- История хронических или тяжелых запоров или последствий запоров или известных или предполагаемых механических желудочно-кишечных обструкций. Эти пациенты могут подвергаться риску серьезных осложнений кишечной непроходимости.
Использование: помеченные показания
Синдром раздраженного кишечника с диареей: Лечение синдрома раздраженного кишечника с диареей (IBS-D) у взрослых
Смотрите также:
Какие другие лекарства повлияют на Eluxadoline?
Метаболизм элуксадолина по путям CYP не был четко установлен. Кроме того, потенциал Eluxadoline для ингибирования CYP3A4 в кишечнике не был установлен.
Таблицы 2 и 3 включают препараты, которые продемонстрировали клинически значимое взаимодействие лекарственного средства с элуксадолином или которые потенциально могут привести к клинически значимым взаимодействиям.
Таблица 2: Установленные и другие потенциально клинически значимые взаимодействия, влияющие на элуксадолин
OATP1B1 Ингибиторы | |
Клиническое воздействие: | Повышенное воздействие элуксадолина при одновременном назначении с циклоспорином |
Вмешательство: | Администрирование Eluxadoline в дозе 75 мг два раза в день и мониторинг пациентов на предмет нарушения умственных или физических способностей, необходимых для выполнения потенциально опасных действий, таких как вождение автомобиля или работающего оборудования, и других побочных реакций, связанных с Eluxadoline. |
Примеры: | циклоспорин, гемфиброзил, антиретровирусные препараты (атазанавир, лопинавир, ритонавир, саквинавир, типранавир), рифампин, эльтромбопаг |
Сильные ингибиторы CYP * | |
Клиническое воздействие: | Потенциал для увеличения воздействия Eluxadoline |
Вмешательство: | Мониторинг пациентов на предмет нарушения умственных или физических способностей, необходимых для выполнения потенциально опасных действий, таких как вождение автомобиля или работающего оборудования, а также других побочных реакций, связанных с элуксадолином. |
Примеры: | ципрофлоксацин, (CYP1A2), гемфиброзил (CYP2C8), флуконазол, (CYP2C19), кларитромицин (CYP3A4), пароксетин и бупропион, (CYP2D6) |
Наркотики, которые вызывают Запор | |
Клиническое воздействие: | Повышенный риск побочных реакций, связанных с запорами, и возможность серьезных побочных реакций, связанных с запорами |
Вмешательство: | Избегайте использования с другими лекарствами, которые могут вызвать запор; Лоперамид может иногда использоваться для острого лечения тяжелой диареи, но избегать хронического употребления. Немедленно прекратить прием лоперамида, если возникает запор. |
Примеры: | алосетрон, антихолинергические средства, опиоиды |
* В качестве меры предосторожности из-за неполной информации о метаболизме Eluxadoline |
Таблица 3: Установленные и другие потенциально клинически значимые взаимодействия, затрагивающие наркотики, совместно управляемые с элуксадолином
OATP1B1 и BCRP Substrate | |
Клиническое воздействие: | Элуксадолин может увеличить воздействие совместно вводимых субстратов OATP1B1 и BCRP. Повышенное воздействие розувастатина при одновременном назначении с элуксадолином с потенциалом повышенного риска миопатии / рабдомиолиза |
Вмешательство: | Используйте самую низкую эффективную дозу розувастатина. |
Субстраты CYP3A с узким терапевтическим индексом | |
Клиническое воздействие: | Потенциал для увеличения воздействия совместно вводимого препарата |
Вмешательство: | Мониторинг концентрации лекарственного средства или других фармакодинамических маркеров лекарственного эффекта при одновременном применении с элуксадолином инициируется или прекращается. |
Примеры: | альфентанил, циклоспорин, дигидроэрготамин, эрготамин, фентанил, пимозид, хинидин, сиролимус, такролимус |
Злоупотребление наркотиками и зависимость
Контролируемое вещество
В ожидании
Злоупотребление
В исследовании дискриминации наркотиков на обезьянах внутривенное введение гидрохлорида элуксадолина привело к полному обобщению морфина. В исследовании самоуправления на обезьянах гидрохлорид элуксадолина вводили самостоятельно в такой степени, которая была меньше, чем героин, но больше, чем физиологический раствор.
Неблагоприятные реакции эйфории и ощущения пьянства были зарегистрированы в клинических испытаниях IBS-D с оценкой доз Eluxadoline 75 мг и 100 мг. Частота эйфории составляла 0% для 75 мг и 0,2% (2/1032) для 100 мг, а уровень ощущения пьянства составлял 0,1% (1/807) для 75 мг и 0,1% (1/1032) для 100 мг.
Напротив, в двух исследованиях потенциала жестокого обращения с людьми, проведенных на людях с опиоидными нарушениями, супратерапевтические пероральные дозы элуксадолина (300 мг и / или 1000 мг) и интраназальные дозы элуксадолина (100 мг и / или 200 мг) вызвал неблагоприятную реакцию эйфории (в диапазоне от 14% до 28%) это было больше, чем у плацебо (От 0% до 5%) но меньше, чем у оксикодона (От 44% до 76%). В двух исследованиях потенциала злоупотребления человеком супратерапевтические пероральные и интраназальные дозы элуксадолина вызывали небольшое, но значительное увеличение положительных субъективных показателей, таких как медикаментозный лайкинг и высокий уровень по сравнению с плацебо. Супратерапевтические пероральные и интраназальные дозы элуксадолина также вызывали небольшое, но значительное увеличение негативных субъективных мер, таких как медикаментозное удаление и дисфория, по сравнению с плацебо. В тех же исследованиях оксикодон (30 мг и 60 мг перорально и 15 и 30 мг интраназально) вызывал значительно более высокие ответы на положительные и отрицательные субъективные показатели, чем те, которые продуцируются элуксадолином и плацебо.
Зависимость
В исследованиях с обезьянами и крысами, в которых хронически вводили элуксадолин и гидрохлорид элуксадолина, прекращение приема препарата не приводило к поведенческим признакам абстиненции, что является мерой физической зависимости. Однако способность гидрохлорида элуксадолина у обезьян вызывать самостоятельное введение позволяет предположить, что препарат достаточно полезен для получения подкрепления. В двух исследованиях потенциала злоупотребления человеком с Eluxadoline, проведенных на людях с опытным опиоидом, эйфория отмечалась в размере от 14% до 28%. Эти данные свидетельствуют о том, что Eluxadoline может вызывать психологическую зависимость.
Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Eluxadoline?
Следующие побочные реакции, описанные ниже и в других местах маркировки, включают:
- Сфинктер Oddi Spasm
- Панкреатит
Опыт клинических испытаний
Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций в клинических испытаниях лекарственного средства не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Более 1700 пациентов с IBS-D получали 75 или 100 мг элуксадолина два раза в день в контролируемых исследованиях. Воздействия плацебо-контролируемых клинических испытаний у взрослых пациентов с IBS-D включали 1391, подвергшихся воздействию в течение 3 месяцев, 1001, подвергшихся воздействию в течение 6 месяцев, и 488, подвергшихся воздействию в течение одного года.
Демографические характеристики были сопоставимы между группами лечения. Данные, описанные ниже, представляют собой объединенные данные по сравнению с плацебо в рандомизированных исследованиях.
Сфинктер Oddi Spasm
В клинических испытаниях сфинктер спазма Oddi встречался у 0,2% (2/807) пациентов, получавших 75 мг и 0,8% (8/1032) пациентов, получавших 100 мг элуксадолина два раза в день.
- Среди пациентов, получающих 75 мг, 1/807 (0,1%) пациент испытал сфинктер спазма Одди, имеющий боль в животе, но с повышением липазы менее чем в 3 раза выше верхнего предела нормы (ULN) и 1/807 (0,1%) пациент испытал сфинктер спазма Одди, проявляющийся в виде повышенных печеночных ферментов, связанных с болями в животе
- Среди пациентов, получавших 100 мг, у 1/1032 (0,1%) пациента наблюдался сфинктер спазма Oddi, проявляющийся в виде панкреатита, и у 7/1032 (0,7%) пациентов наблюдался сфинктер спазма Oddi, проявляющийся в виде повышенных печеночных ферментов, связанных с болью в животе
У пациентов без желчного пузыря у 2/165 (1,2%) и 8/184 (4,3%) пациентов, получавших 75 мг и 100 мг соответственно, наблюдался сфинктер спазма Oddi против 0/1317 (0%) у пациентов с желчный пузырь, который получил лечение 75 мг или 100 мг.
Из тех пациентов, которые испытали сфинктер спазма Oddi, 80% (8/10) сообщили о своем первом появлении симптомов в течение первой недели лечения. Случай сфинктера спазминдуцированного панкреатита Одди произошел в течение нескольких минут после приема первой дозы элуксадолина. Случаев сфинктера спазма Одди не было более 1 месяца после начала лечения. Все события разрешаются после прекращения приема элуксадолина, симптомы обычно улучшаются на следующий день.
Панкреатит
Дополнительные случаи панкреатита, не связанные со сфинктером спазма Oddi, были зарегистрированы у 2/807 (0,2%) пациентов, получавших 75 мг и 3/1032 (0,3%) пациентов, получавших 100 мг элуксадолина два раза в день в клинических испытаниях. Из этих 5 случаев 3 были связаны с чрезмерным потреблением алкоголя, один был связан с желчным илом, и в одном случае пациент прекратил прием элуксадолина за 2 недели до появления симптомов. Все события поджелудочной железы разрешаются с помощью нормализации липазы после прекращения приема элуксадолина, при этом 80% (4/5) проходят в течение 1 недели после прекращения лечения. Случай сфинктера индуцированного спазмом Oddi панкреатита разрешается в течение 24 часов после прекращения.
Общие побочные реакции
Таблица 1 обеспечивает частоту распространенных побочных реакций, зарегистрированных у> 2% пациентов с IBS-D в любой группе лечения элуксадолином, и с частотой, превышающей в группе плацебо.
Таблица 1: Распространенные * Неблагоприятные реакции в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с IBS-D
Неблагоприятные реакции | Элуксадолин 100 мг два раза в день (N = 1032)% | Элуксадолин 75 мг два раза в день (N = 807)% | Плацебо (N = 975)% |
Запор | 8 | 7 | 3 |
Тошнота | 7 | 8 | 5 |
Боль в животе ** | 7 | 6 | 4 |
Инфекция верхних дыхательных путей | 5 | 3 | 4 |
Рвота | 4 | 4 | 1 |
Назофарингит | 3 | 4 | 3 |
Животноводство | 3 | 3 | 2 |
Бронхит | 3 | 3 | 2 |
Головокружение | 3 | 3 | 2 |
Метеоризм | 3 | 3 | 2 |
Сыпь *** | 3 | 3 | 2 |
Увеличение ALT | 3 | 2 | 1 |
Усталость | 2 | 3 | 2 |
Вирусный гастроэнтерит | 1 | 3 | 2 |
* Сообщается у> 2% пациентов, получавших элуксадолин, в любой дозе и с частотой, превышающей у пациентов, получавших плацебо ** Термин «боль в животе» включает в себя: боль в животе, боль в животе ниже и боль в животе выше *** Термин «потрясение» включает в себя: дерматит, аллергический дерматит, сыпь, сыпь эритематозная, сыпь генерализованная, сыпь макулопапулезная, сыпь папулезная, сыпь зуд, крапивница и идиопатическая крапивница |
Запор был наиболее часто встречающейся побочной реакцией у пациентов, получавших элуксадолин, в этих исследованиях. Приблизительно 50% случаев запоров произошли в течение первых 2 недель лечения, в то время как большинство произошло в течение первых 3 месяцев терапии. Частота тяжелых запоров была менее 1% у пациентов, получавших 75 мг и 100 мг элуксадолина. Подобные показатели запоров возникали между активными и плацебо после 3 месяцев лечения.
Неблагоприятные реакции, приводящие к прекращению
Восемь процентов пациентов, получавших 75 мг, 8% пациентов, получавших 100 мг элуксадолина, и 4% пациентов, получавших плацебо, преждевременно прекращали из-за побочных реакций. В группах лечения элуксадолином наиболее распространенными причинами прекращения лечения из-за побочных реакций были запоры (1% для 75 мг и 2% для 100 мг) и боли в животе (1% для 75 мг и 100 мг). Для сравнения, менее 1% пациентов в группе плацебо вышли из-за запоров или болей в животе.
Менее распространенные побочные реакции
Побочные реакции, о которых сообщалось у ≤ 2% пациентов, получавших элуксадолин, перечислены ниже по системе организма.
Желудочно-кишечный тракт: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Общие расстройства и условия сайта администрации: чувствуя себя пьяным
Расследования: увеличилась АСТ
Нервная система: седация, сонливость
Психические расстройства: эйфорическое настроение
Респираторный: астма, бронхоспазм, дыхательная недостаточность, одышка
Элуксадолин - это смешанный агонист мю-опиоидного рецептора, агонист каппа-опиоидного рецептора и антагонист а-дельта-опиоидного рецептора, предназначенный для использования при диарейно-преобладающем синдроме раздраженного кишечника (IBS-D). Му-, каппа- и дельта-опиоидные рецепторы опосредуют эндогенный и экзогенный опиоидный ответ в центральной нервной системе и периферически в желудочно-кишечной системе. Агонизм периферических мю-опиоидных рецепторов приводит к снижению моторики толстой кишки, в то время как антагонизм центральных дельта-опиоидных рецепторов приводит к улучшению анальгезии, сделать Eluxadoline пригодным для симптомов боли и диареи, характерных для IBS-D. Продается под торговым названием Eluxadoline (FDA) Элуксадолин является антимоторным средством, которое уменьшает сокращения кишечника, препятствует транзиту толстой кишки, и уменьшает секрецию жидкости / иона, что приводит к улучшению симптомов боли в животе и уменьшению шкалы Bristol Stool.