Composición:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 28.05.2022
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La eluxadolina está indicada en adultos para el tratamiento del síndrome del intestino irritable con diarrea (SII-D).
Eluxadolina (Eluxadolina) trabaja directamente en sus intestinos para frenar el movimiento de los alimentos durante la digestión. La eluxadolina también hace que los nervios en los intestinos sean menos sensibles a la estimulación.
La eluxadolina se usa para tratar el síndrome del intestino irritable cuando el síntoma principal es la diarrea.
La eluxadolina también se puede usar para fines no enumerados en esta guía de medicamentos.
La dosis recomendada de Eluxadolina es de 100 mg por vía oral dos veces al día con alimentos.
La dosis recomendada de Eluxadolina es de 75 mg por vía oral dos veces al día con alimentos en pacientes que:
- No tengo vesícula biliar.
- no pueden tolerar la dosis de 100 mg de eluxadolina.
- están recibiendo inhibidores concomitantes de OATP1B1.
- tiene insuficiencia hepática leve (Child-Pugh Clase A) o moderada (Child-Pugh Clase B).
Suspenda eluxadolina en pacientes que desarrollan estreñimiento severo durante más de 4 días.
Indique a los pacientes si omiten una dosis, tome la siguiente dosis a la hora habitual y no tome 2 dosis al mismo tiempo para compensar la dosis omitida.
Cómo se suministra
Formas de dosificación y fortalezas
- Comprimidos de 75 mg: los comprimidos en forma de cápsula están recubiertos de color amarillo pálido a color tostado claro grabado con "FX75" en un lado. Cada comprimido contiene 75 mg de eluxadolina.
- Comprimidos de 100 mg: los comprimidos en forma de cápsula están recubiertos de color rosa-naranja a durazno grabado con "FX100" en un lado. Cada comprimido contiene 100 mg de eluxadolina.
Almacenamiento y manejo
Eluxadolina está disponible como:
75 mg comprimidos: tabletas en forma de cápsula, recubiertas de color amarillo pálido a color tostado claro, grabadas con "FX75" en un lado.
Botella de 60 : NDC 0456-5375-60
100 mg comprimidos: tabletas en forma de cápsula, recubiertas en color rosa-naranja a durazno, grabadas con "FX100" en un lado.
Botella de 60 : NDC 0456-5310-60
Almacene las tabletas de eluxadolina a una temperatura de 20 ° C a 25 ° C (68 ° F a 77 ° F) con excursiones permitidas a una temperatura de 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F).
Fabricado por: Patheon Pharmaceuticals, Inc, Cincinnati, OH 45237-1625 EE. UU. Distribuido por: Forest Pharmaceuticals, Inc. Filial de Laboratorios Forestales, LLC Cincinnati, Ohio 45209 EE. UU. Emitido: mayo de 2015
Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Eluxadolina??
Eluxadolina está contraindicado en pacientes con:
- Obstrucción del conducto biliar conocida o sospechada; o esfínter de enfermedad o disfunción de Oddi. Estos pacientes tienen un mayor riesgo de esfínter de espasmo Oddi.
- Alcoholismo, abuso de alcohol o adicción al alcohol, o en pacientes que beben más de 3 bebidas alcohólicas por día. Estos pacientes tienen un mayor riesgo de pancreatitis aguda.
- Una historia de pancreatitis; o enfermedades estructurales del páncreas, incluida la obstrucción del conducto pancreático conocida o sospechada. Estos pacientes tienen un mayor riesgo de pancreatitis aguda.
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh Clase C). Estos pacientes corren el riesgo de aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de eluxadolina
- Una historia de estreñimiento crónico o severo o secuelas del estreñimiento, o obstrucción gastrointestinal mecánica conocida o sospechada. Estos pacientes pueden estar en riesgo de complicaciones graves de la obstrucción intestinal.
Uso: Indicaciones etiquetadas
Síndrome del intestino irritable con diarrea: Tratamiento del síndrome del intestino irritable con diarrea (SII-D) en adultos
Ver también:
Qué otras drogas afectarán a Eluxadolina?
El metabolismo de Eluxadolina por las vías CYP no se ha establecido claramente. Además, no se ha establecido el potencial de Eluxadolina para inhibir el CYP3A4 en el intestino.
Las tablas 2 y 3 incluyen medicamentos que demostraron una interacción farmacológica clínicamente importante con Eluxadolina o que potencialmente pueden provocar interacciones clínicamente relevantes.
Tabla 2: Interacciones establecidas y otras interacciones potencialmente relevantes clínicamente que afectan a la eluxadolina
OATP1B1 Inhibidores | |
Impacto clínico: | Aumento de la exposición a Eluxadolina cuando se administra conjuntamente con ciclosporina |
Intervención: | Administre Eluxadolina a una dosis de 75 mg dos veces al día y controle a los pacientes las habilidades mentales o físicas deterioradas necesarias para realizar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil u operar maquinaria y otras reacciones adversas relacionadas con Eluxadolina. |
Ejemplos: | ciclosporina, gemfibrozilo, antirretrovirales (atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir), rifampicina, eltrombopag |
Inhibidores potentes de CYP * | |
Impacto clínico: | Potencial de mayor exposición a Eluxadolina |
Intervención: | Monitoree a los pacientes por las habilidades mentales o físicas deterioradas necesarias para realizar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil u operar maquinaria y para otras reacciones adversas relacionadas con el eluxadolina. |
Ejemplos: | ciprofloxacina, (CYP1A2), gemfibrozilo (CYP2C8), fluconazol, (CYP2C19), claritromicina (CYP3A4), paroxetina y bupropión, (CYP2D6) |
Drogas que causan estreñimiento | |
Impacto clínico: | Mayor riesgo de reacciones adversas relacionadas con el estreñimiento y potencial de reacciones adversas graves relacionadas con el estreñimiento |
Intervención: | Evite su uso con otros medicamentos que pueden causar estreñimiento; La loperamida puede usarse ocasionalmente para el tratamiento agudo de la diarrea severa, pero evita el uso crónico. Suspenda la loperamida inmediatamente si se produce estreñimiento. |
Ejemplos: | alosetrón, anticolinérgicos, opioides |
* Como medida de precaución debido a información incompleta sobre el metabolismo de Eluxadolina |
Tabla 3: Interacciones establecidas y otras interacciones potencialmente clínicamente relevantes que afectan a los medicamentos administrados conjuntamente con Eluxadolina
OATP1B1 y BCRP Substrate | |
Impacto clínico: | La eluxadolina puede aumentar la exposición de sustratos OATP1B1 y BCRP administrados conjuntamente. Aumento de la exposición a rosuvastatina cuando se administra conjuntamente con Eluxadolina con el potencial de un mayor riesgo de miopatía / rabdomiólisis |
Intervención: | Use la dosis efectiva más baja de rosuvastatina. |
Sustratos de CYP3A con índice terapéutico estrecho | |
Impacto clínico: | Potencial de mayor exposición del fármaco coadministrado |
Intervención: | Monitoree las concentraciones de fármacos u otros marcadores farmacodinámicos del efecto del fármaco cuando se inicie o suspenda el uso concomitante con Eluxadolina. |
Ejemplos: | alfentanilo, ciclosporina, dihidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus |
Abuso de drogas y dependencia
Sustancia controlada
Pendiente
Abuso
En un estudio de discriminación de drogas en monos, la administración intravenosa de clorhidrato de eluxadolina produjo una generalización completa de la señal de morfina. En un estudio de autoadministración en monos, el clorhidrato de eluxadolina se autoadministró en un grado que era menor que el de la heroína pero mayor que el de la solución salina.
Se informaron reacciones adversas de euforia y sensación de embriaguez en ensayos clínicos de IBS-D que evaluaron dosis de 75 mg y 100 mg de Eluxadolina. La tasa de euforia fue del 0% para 75 mg y del 0.2% (2/1032) para 100 mg y la tasa de sensación de embriaguez fue del 0.1% (1/807) para 75 mg y del 0.1% (1/1032) para 100 mg.
En contraste, en dos estudios potenciales de abuso humano realizados en individuos con experiencia en opioides recreativos, dosis orales supraterapéuticas de eluxadolina (300 mg y / o 1000 mg) y dosis intranasales de Eluxadolina (100 mg y / o 200 mg) produjo la reacción adversa de euforia (a una tasa que oscila entre el 14% y el 28%) eso fue mayor que el del placebo (0% a 5%) pero menos que el de la oxicodona (44% a 76%). En los dos estudios potenciales de abuso humano, las dosis supraterapéuticas orales e intranasales de Eluxadolina produjeron aumentos pequeños pero significativos en las medidas subjetivas positivas como Drug Liking y High en comparación con el placebo. Las dosis supraterapéuticas orales e intranasales de eluxadolina también produjeron aumentos pequeños pero significativos en las medidas subjetivas negativas, como el disgusto de los medicamentos y la disforia en comparación con el placebo. En los mismos estudios, la oxicodona (30 mg y 60 mg orales y 15 y 30 mg intranasales) produjo respuestas significativamente mayores sobre medidas subjetivas positivas y negativas que las producidas por Eluxadolina y placebo.
Dependencia
En estudios con monos y ratas en los que se administraron crónicamente eluxadolina y el clorhidrato de eluxadolina, la interrupción del fármaco no condujo a signos conductuales de abstinencia, una medida de dependencia física. Sin embargo, la capacidad del clorhidrato de eluxadolina en monos para inducir la autoadministración sugiere que el medicamento es lo suficientemente gratificante como para producir refuerzo. En dos estudios potenciales de abuso humano con Eluxadolina realizados en individuos con experiencia en opioides recreativos, se informó euforia a una tasa del 14% al 28%. Estos datos sugieren que la eluxadolina puede producir dependencia psicológica.
Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Eluxadolina??
Las siguientes reacciones adversas descritas a continuación y en otra parte del etiquetado incluyen:
- Esfínter de Oddi Spasm
- Pancreatitis
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Más de 1700 pacientes con SII-D han sido tratados con 75 o 100 mg de eluxadolina dos veces al día en ensayos controlados. Las exposiciones de ensayos clínicos controlados con placebo en pacientes adultos con SII-D incluyeron 1391 expuestos durante 3 meses, 1001 expuestos durante 6 meses y 488 expuestos durante un año.
Las características demográficas fueron comparables entre los grupos de tratamiento. Los datos descritos a continuación representan datos agrupados en comparación con el placebo en los ensayos aleatorios.
Esfínter de Oddi Spasm
En ensayos clínicos, el esfínter de espasmo de Oddi ocurrió en el 0.2% (2/807) de los pacientes que recibieron 75 mg y 0.8% (8/1032) de los pacientes que recibieron 100 mg de Eluxadolina dos veces al día.
- Entre pacientes que reciben 75 mg, 1/807 (0.1%) El paciente experimentó un esfínter de espasmo Oddi que presenta dolor abdominal pero con elevación de la lipasa menos de 3 veces el límite superior de la normalidad (ULN) y 1/807 (0.1%) El paciente experimentó un esfínter de espasmo Oddi manifestado como enzimas hepáticas elevadas asociadas con el dolor abdominal
- Entre los pacientes que recibieron 100 mg, 1/1032 (0.1%) paciente experimentó un esfínter de espasmo de Oddi manifestado como pancreatitis y 7/1032 (0.7%) pacientes experimentaron esfínter de espasmo de Oddi manifestado como enzimas hepáticas elevadas asociadas con el dolor abdominal
En pacientes sin vesícula biliar, 2/165 (1.2%) y 8/184 (4.3%) de los pacientes que recibieron 75 mg y 100 mg, respectivamente, experimentaron un esfínter de espasmo Oddi frente a 0/1317 (0%) en pacientes con vesícula biliar que había recibido 75 mg o 100 mg de tratamiento.
De aquellos pacientes que experimentaron un esfínter de espasmo Oddi, el 80% (8/10) informó su primer inicio de síntomas dentro de la primera semana de tratamiento. El caso del esfínter de la pancreatitis espasminducida por Oddi ocurrió a los pocos minutos de tomar la primera dosis de Eluxadolina. No se produjeron casos de esfínter de espasmo de Oddi durante más de 1 mes después del inicio del tratamiento. Todos los eventos se resolvieron al suspender Eluxadolina, y los síntomas generalmente mejoraron al día siguiente.
Pancreatitis
Se informaron casos adicionales de pancreatitis, no asociados con el esfínter de espasmo de Oddi, en 2/807 (0.2%) de los pacientes que recibieron 75 mg y 3/1032 (0.3%) de los pacientes que recibieron 100 mg de Eluxadolina dos veces al día en ensayos clínicos. De estos 5 casos, 3 se asociaron con una ingesta excesiva de alcohol, uno se asoció con lodo biliar y, en un caso, el paciente suspendió la eluxadolina 2 semanas antes del inicio de los síntomas. Todos los eventos pancreáticos se resolvieron con la normalización de la lipasa tras la interrupción de Eluxadolina, y el 80% (4/5) se resolvió dentro de 1 semana de la interrupción del tratamiento. El caso del esfínter de pancreatitis inducida por espasmo Oddi se resolvió dentro de las 24 horas posteriores a la interrupción.
Reacciones adversas comunes
Tabla 1 proporciona la incidencia de reacciones adversas comunes informadas en> 2% de los pacientes con SII-D en cualquiera de los grupos de tratamiento con Eluxadolina y con una incidencia mayor que en el grupo placebo.
Tabla 1: Reacciones adversas * comunes en los estudios controlados con placebo en pacientes con SII-D
Reacciones adversas | Eluxadolina 100 mg dos veces al día (N = 1032)% | Eluxadolina 75 mg dos veces al día (N = 807)% | Placebo (N = 975)% |
Estreñimiento | 8 | 7 | 3 |
Náuseas | 7 | 8 | 5 |
Dolor abdominal ** | 7 | 6 | 4 |
Infección del tracto respiratorio superior | 5 | 3 | 4 |
Vómitos | 4 | 4 | 1 |
Nasofaringitis | 3 | 4 | 3 |
Distensión abdominal | 3 | 3 | 2 |
Bronquitis | 3 | 3 | 2 |
Mareo | 3 | 3 | 2 |
Flatulencia | 3 | 3 | 2 |
Sarpullido*** | 3 | 3 | 2 |
Aumento de ALT | 3 | 2 | 1 |
Fatiga | 2 | 3 | 2 |
Gastroenteritis viral | 1 | 3 | 2 |
* Reportado en> 2% de los pacientes tratados con eluxadolina a cualquiera de las dosis y con una incidencia mayor que en los pacientes tratados con placebo ** El término "dolor abdominal" incluye: dolor abdominal, dolor abdominal inferior y dolor abdominal superior *** El término "erupción cutánea" incluye: dermatitis, dermatitis alérgica, erupción cutánea, eritematosa, erupción cutánea generalizada, erupción maculopapular, erupción papular, erupción pruriginosa, urticaria y urticaria idiopática |
El estreñimiento fue la reacción adversa más comúnmente reportada en pacientes tratados con eluxadolina en estos ensayos. Aproximadamente el 50% de los eventos de estreñimiento ocurrieron dentro de las primeras 2 semanas de tratamiento, mientras que la mayoría ocurrió dentro de los primeros 3 meses de tratamiento. Las tasas de estreñimiento severo fueron inferiores al 1% en pacientes que recibieron 75 mg y 100 mg de eluxadolina. Se produjeron tasas similares de estreñimiento entre los brazos activo y placebo más allá de los 3 meses de tratamiento.
Reacciones adversas que conducen a la interrupción
El ocho por ciento de los pacientes tratados con 75 mg, el 8% de los pacientes tratados con 100 mg de Eluxadolina y el 4% de los pacientes tratados con placebo interrumpieron prematuramente debido a reacciones adversas. En los grupos de tratamiento con Eluxadolina, las razones más comunes para la interrupción debido a reacciones adversas fueron estreñimiento (1% para 75 mg y 2% para 100 mg) y dolor abdominal (1% para 75 mg y 100 mg). En comparación, menos del 1% de los pacientes en el grupo placebo se retiraron debido al estreñimiento o al dolor abdominal.
Reacciones adversas menos comunes
Las reacciones adversas que se informaron en ≤ 2% de los pacientes tratados con eluxadolina se enumeran a continuación por sistema corporal.
Gastrointestinal: enfermedad por reflujo gastroesofágico
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración : sentirse borracho
Investigaciones : Aumento de AST
Sistema nervioso: sedación, somnolencia
Trastornos psiquiátricos : estado de ánimo eufórico
Respiratorio: asma, broncoespasmo, insuficiencia respiratoria, sibilancias
Eluxadolina es un agonista mixto del receptor mu-opioide, agonista del receptor kappa-opioide y antagonista del receptor opioide a-delta indicado para su uso en el síndrome del intestino irritable predominante de diarrea (SII-D). Los receptores mu, kappa y delta-opioides median la respuesta opioide endógena y exógena en el sistema nervioso central y periféricamente en el sistema gastrointestinal. El agonismo de los receptores mu-opioides periféricos produce una motilidad colonica reducida, mientras que el antagonismo de los receptores delta-opioides centrales da como resultado una analgesia mejorada, hacer que la eluxadolina sea utilizable para los síntomas de dolor y diarrea característicos del SII-D. Comercializado bajo el nombre comercial de Eluxadolina (FDA) La eluxadolina es un agente antimotilidad que disminuye las contracciones intestinales, inhibe el tránsito colónico, y reduce la secreción de líquido / iones, lo que mejora los síntomas de dolor abdominal y reduce la escala de las heces de Bristol.