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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:28.05.2022
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エルキサドリンは、下 ⁇ を伴う過敏性腸症候群の治療のために成人に適応されます(IBS-D)。.
エルキサドリン。 (エルキサドリン)消化中に直接食物の動きを遅らせるために腸で機能します。. エルキサドリンはまた、腸の神経を刺激に対してより敏感にしません。.
エルキサドリンは、主な症状が下 ⁇ である場合に過敏性腸症候群の治療に使用されます。.
エルキサドリンは、この投薬ガイドに記載されていない目的にも使用できます。.
エルキサドリンの推奨用量は、1日2回、食物と一緒に経口摂取する100 mgです。.
エルキサドリンの推奨用量は、以下の患者の食物と一緒に1日2回経口摂取される75 mgです。
- 胆 ⁇ はありません。.
- 100 mg用量のエルキサドリンに耐えることができません。.
- OATP1B1阻害剤を併用しています。.
- 軽度(Child-Pugh Class A)または中等度(Child-Pugh Class B)の肝機能障害がある。.
4日以上重度の便秘を発症した患者では、エルキサドリンを中止します。.
飲み忘れた場合は患者に指示し、定期的に次の服用を行い、逃した服用を補うために同時に2回服用しないように指示します。.
供給方法。
投薬形態と強さ。
- 75 mg錠:カプセル型の錠剤は、片側に「FX75」がデボス加工された淡黄色から淡黄色にコーティングされています。. 各タブレットには75 mgのエルキサドリンが含まれています。.
- 100 mg錠:カプセル型の錠剤はピンクオレンジでコーティングされ、片側に「FX100」がデボス加工された ⁇ 色になります。. 各タブレットには100 mgのエルキサドリンが含まれています。.
保管と取り扱い。
エルキサドリン。 として利用可能です:。
75 mg錠。:片面が「FX75」で型押しされた、淡黄色から淡黄 ⁇ 色にコーティングされたカプセル型の錠剤。.
60のボトル:。 NDC。 0456-5375-60。
100 mg錠。:ピンクオレンジからピーチ色にコーティングされたカプセル型の錠剤で、片側に「FX100」がデボス加工されています。.
60のボトル:。 NDC。 0456-5310-60。
Eluxadolineタブレットを20°C〜25°C(68°F〜77°F)で保管し、15°C〜30°C(59°F〜86°F)へのツアーを許可します。.
製造元:Patheon Pharmaceuticals、Inc、シンシナティ、OH 45237-1625 USA。配布者:Forest Pharmaceuticals、Inc. Forest Laboratories、LLC Cincinnati、Ohio 45209 USAの子会社。発行日:2015年5月。
参照:。
Eluxadolineについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか。?
エルキサドリンは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 胆管閉塞が知られている、または疑われる;またはオディ病または機能不全の括約筋。. これらの患者は、オディけいれんの括約筋のリスクが高くなります。.
- アルコール依存症、アルコール乱用、アルコール依存症、または1日に3回以上のアルコール飲料を飲む患者。. これらの患者は急性 ⁇ 炎のリスクが高くなります。.
- ⁇ 炎の病歴;または ⁇ 管閉塞の既知または疑いを含む ⁇ 臓の構造疾患。. これらの患者は急性 ⁇ 炎のリスクが高くなります。.
- 重度の肝機能障害(Child-Pugh Class C)。. これらの患者は、エルキサドリンの血漿濃度が大幅に増加するリスクがあります。
- 便秘による慢性または重度の便秘または後遺症の病歴、または既知または疑われる機械的胃腸閉塞。. これらの患者は、腸閉塞の重度の合併症のリスクがある可能性があります。.
使用:ラベル付きの適応症。
下 ⁇ を伴う過敏性腸症候群:。 成人の下 ⁇ を伴う過敏性腸症候群(IBS-D)の治療。
CYP経路によるエルキサドリンの代謝は明確に確立されていません。. さらに、腸内のCYP3A4を阻害するエルキサドリンの可能性は確立されていません。.
表2および3には、エルキサドリンとの臨床的に重要な薬物相互作用を示した薬物、または臨床的に関連する相互作用をもたらす可能性のある薬物が含まれています。.
表2:エルキサドリンに影響を与える確立された、およびその他の臨床的に関連する可能性のある相互作用。
OATP1B1阻害剤。 | |
臨床的影響:。 | シクロスポリンと同時投与した場合のエルキサドリンへの曝露の増加。 |
介入:。 | エルキサドリンを1日2回75 mgの用量で投与し、車の運転や機械の操作などの潜在的に危険な活動を実行するために必要な精神的または身体的能力の障害、およびその他のエルキサドリン関連の副作用について患者を監視します。. |
例:。 | シクロスポリン、ゲムフィブロジル、抗レトロウイルス薬(アタザナビル、ロピナビル、リトナビル、サキナビル、チプラナビル)、リファンピン、エルトロンボパーグ。 |
強力なCYP阻害剤*。 | |
臨床的影響:。 | エルキサドリンへの曝露が増加する可能性があります。 |
介入:。 | 車の運転や機械の操作などの潜在的に危険な活動を行うために必要な精神的または身体的能力の障害、およびその他のエルキサドリン関連の副作用について患者を監視します。. |
例:。 | シプロフロキサシン、(CYP1A2)、ゲムフィブロジル(CYP2C8)、フルコナゾール、(CYP2C19)、クラリスロマイシン(CYP3A4)、パロキセチンおよびブプロピオン、(CYP2D6)。 |
便秘を引き起こす薬。 | |
臨床的影響:。 | 便秘関連の副作用のリスクの増加と便秘関連の深刻な副作用の可能性。 |
介入:。 | 便秘を引き起こす可能性のある他の薬物との使用は避けてください。ロペラミドは、重度の下 ⁇ の急性管理に時々使用されますが、慢性的な使用は避けてください。. 便秘が発生した場合は、すぐにロペラミドを中止してください。. |
例:。 | アロセトロン、抗コリン薬、オピオイド。 |
*エルキサドリンの代謝に関する情報が不完全であるため、予防策として。 |
表3:Eluxadolineと共同管理している薬物に影響を与える、臨床的に関連する可能性のある確立されたその他の相互作用。
OATP1B1およびBCRP基板。 | |
臨床的影響:。 | エルキサドリンは、同時投与されるOATP1B1およびBCRP基質の曝露を増加させる可能性があります。. ミオパシー/横紋筋融解症のリスクの増加の可能性があるエルキサドリンと同時投与した場合のロスバスタチンへの曝露の増加。 |
介入:。 | ロスバスタチンの最低有効量を使用してください。. |
CYP3Aは狭い治療指数で基質になります。 | |
臨床的影響:。 | 同時投与された薬物の暴露の増加の可能性。 |
介入:。 | エルキサドリンとの併用が開始または中止された場合は、薬物濃度または薬物効果の他の薬力学的マーカーを監視します。. |
例:。 | アルフェンタニル、シクロスポリン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミン、フェンタニル、ピモジド、キニジン、シロリムス、タクロリムス。 |
薬物乱用と依存。
規制物質。
保留中。
虐待。
サルの薬物差別研究では、塩酸エルキサドリンの静脈内投与により、モルヒネキューが完全に一般化されました。. サルの自己投与研究では、塩酸エルキサドリンはヘロインよりも少ないが生理食塩水よりも多い程度に自己投与されました。.
陶酔感と飲酒感の副作用は、75 mgと100 mgの用量のエルキサドリンを評価するIBS-Dの臨床試験で報告されました。. 陶酔率は75 mgで0%、100 mgで0.2%(2/1032)であり、飲酒率は75 mgで0.1%(1/807)、100 mgで0.1%(1/1032)でした。 。.
対照的に。, レクリエーションオピオイド経験のある個人で行われた2つの人間虐待の潜在的な研究。, エルキサドリンの超治療的経口投与。 (300 mgおよび/または1000 mg。) エルキサドリンの鼻腔内投与。 (100 mgおよび/または200 mg。) 陶酔の副作用を引き起こしました。 (14%から28%の範囲の割合で。) それはプラセボよりも大きかった。 (0%から5%。) しかし、オキシコドンよりは少ない。 (44%から76%。). 2つの人間虐待の可能性のある研究では、エルキサドリンの超治療的経口および鼻腔内投与により、プラセボと比較して、Drug LikingやHighなどの陽性主観的測定値がわずかに有意に増加しました。. エルキサドリンの治療上の経口および鼻腔内投与も、プラセボと比較して、薬物嫌いや不快感などの否定的な主観的測定に対して、わずかではあるが有意な増加をもたらしました。. 同じ研究で、オキシコドン(経口30 mgおよび60 mg、鼻腔内15および30 mg)は、Eluxadolineおよびプラセボによって生成されたものよりも、陽性および陰性の主観的測定に対して有意に大きな反応を示しました。.
依存。
エルキサドリンと塩酸エルキサドリンが慢性的に投与されたサルとラットを用いた研究では、薬物の中止は、身体的依存の ⁇ 度である離脱の行動兆候につながらなかった。. しかし、サルの塩酸エルキサドリンが自己投与を誘発する能力は、この薬が強化をもたらすのに十分な報酬があることを示唆しています。. レクリエーションオピオイド経験のある個人で実施されたエルキサドリンの2つの人間虐待の可能性のある研究では、陶酔感が14%から28%の割合で報告されました。. これらのデータは、エルキサドリンが心理的依存を引き起こす可能性があることを示唆しています。.
以下およびラベルの他の場所に記載されている以下の副作用は次のとおりです。
- オディ・スパズムの括約筋。
- ⁇ 炎。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験における副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
IBS-Dの1700人以上の患者が、対照試験で1日2回75または100 mgのエルキサドリンで治療されています。. IBS-Dの成人患者を対象としたプラセボ対照臨床試験の暴露には、3か月間暴露された1391、6か月間暴露された1001、1年間暴露された488が含まれていました。.
人口統計学的特徴は、治療グループ間で同等でした。. 以下に説明するデータは、無作為化試験全体でプラセボと比較したプールされたデータを表しています。.
オディ・スパズムの括約筋。
臨床試験では、オディけいれんの括約筋は、75 mgを投与された患者の0.2%(2/807)と1日2回100 mgのエルキサドリンを投与された患者の0.8%(8/1032)で発生しました。.
- 75 mgを投与されている患者の間で。, 1/807。 (0.1%。) 患者は、腹痛を伴うが、リパーゼの上昇が正常の上限の3倍未満であるオディけいれんの括約筋を経験しました。 (ULN。) および1/807。 (0.1%。) 患者は、腹痛に関連する肝酵素の上昇として現れるオディけいれんの括約筋を経験しました。
- 100 mgを投与された患者のうち、1/1032(0.1%)の患者は ⁇ 炎として現れるオディけいれんの括約筋を経験し、7/1032(0.7%)の患者は腹痛に関連する肝酵素の上昇として現れるオディけいれんの括約筋を経験しました。
胆 ⁇ のない患者では、それぞれ75 mgと100 mgを投与された患者の2/165(1.2%)と8/184(4.3%)が、オディけいれんの括約筋と0/1317(0%)の患者を経験しました75 mgまたは100 mgのいずれかの治療を受けた胆 ⁇ 。.
オディけいれんの括約筋を経験した患者のうち、80%(8/10)が治療の最初の週に症状の最初の発症を報告しました。. オディ ⁇ 性 ⁇ 炎の括約筋の症例は、エルキサドリンの最初の投与量を服用してから数分以内に発生しました。. 治療開始後1か月を超えて、オディけいれんの括約筋の症例は発生しませんでした。. すべてのイベントはエルキサドリンの中止により解決され、症状は通常翌日までに改善しました。.
⁇ 炎。
臨床試験で1日2回100 mgのエルキサドリンを投与された患者の75 mgと3/1032(0.3%)を投与された患者の2/807(0.2%)で、 ⁇ 炎の追加の症例が報告されました。. これらの5つのケースのうち、3つは過度のアルコール摂取に関連し、1つは胆 ⁇ スラッジに関連し、1つのケースでは患者は症状の発現の2週間前にエルキサドリンを中止しました。. すべての ⁇ 臓イベントは、エルキサドリンの中止時にリパーゼの正常化で解決し、80%(4/5)は治療中止から1週間以内に解消しました。. オディけいれん誘発 ⁇ 炎の括約筋の症例は、中止後24時間以内に解消しました。.
一般的な副作用。
表1。 いずれかのエルキサドリン治療群でIBS-D患者の2%以上で報告された一般的な副作用の発生率を提供し、プラセボ群よりも大きな発生率で。.
表1:IBS-D患者のプラセボ対照試験における一般的*副作用。
副作用。 | エルキサドリン100 mgを1日2回。 (N = 1032)%。 | エルキサドリン75 mgを1日2回。 (N = 807)%。 | プラセボ。 (N = 975)%。 |
便秘。 | 8 | 7 | 3 |
吐き気。 | 7 | 8 | 5 |
腹痛**。 | 7 | 6 | 4 |
上部呼吸管感染症。 | 5 | 3 | 4 |
⁇ 吐。 | 4 | 4 | 1 |
鼻 ⁇ 頭炎。 | 3 | 4 | 3 |
腹部膨張。 | 3 | 3 | 2 |
気管支炎。 | 3 | 3 | 2 |
めまい。 | 3 | 3 | 2 |
⁇ 腸。 | 3 | 3 | 2 |
発疹***。 | 3 | 3 | 2 |
ALTの増加。 | 3 | 2 | 1 |
疲労。 | 2 | 3 | 2 |
ウイルス性胃腸炎。 | 1 | 3 | 2 |
*いずれかの用量で、プラセボ治療を受けた患者よりも発生率が高いエルキサドリン治療患者の2%以上で報告されている。 **「腹痛」という用語には、腹痛、下腹痛、上腹痛が含まれます。 ***「発疹」という用語には、皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、発疹、紅斑性発疹、全身性発疹、黄斑丘疹、発疹丘疹、発疹 ⁇ 、じんま疹、特発性じんま疹が含まれます。 |
便秘は、これらの試験でエルキサドリン治療を受けた患者で最も一般的に報告された副作用でした。. 便秘イベントの約50%は治療の最初の2週間以内に発生しましたが、大部分は治療の最初の3か月以内に発生しました。. 重度の便秘率は、75 mgと100 mgのエルキサドリンを投与された患者では1%未満でした。. 3か月以上の治療で、活動型とプラセボ型群の間で同様の便秘率が発生しました。.
廃止につながる有害反応。
75 mgで治療された患者の8%、100 mgのエルキサドリンで治療された患者の8%、プラセボで治療された患者の4%は、副作用のために早期に中止されました。. エルキサドリン治療グループでは、副作用による中止の最も一般的な理由は、便秘(75 mgで1%、100 mgで2%)と腹痛(75 mgと100 mgの両方で1%)でした。. 比較すると、便秘または腹痛のためにプラセボ群の患者の1%未満が離脱しました。.
あまり一般的ではない副作用。
エルキサドリン治療を受けた患者の2%以下で報告された副作用は、以下の身体系別に記載されています。.
消化管:。 胃食道逆流症。
一般的な障害と投与部位の状態:。 酔っている感じ。
調査:。 ASTの増加。
神経系:。 鎮静、傾眠。
精神障害:。 陶酔気分。
呼吸器:。 ⁇ 息、気管支 ⁇ 、呼吸不全、 ⁇ 鳴。
エルキサドリンは、下 ⁇ 優勢の過敏性腸症候群(IBS-D)での使用が示されている混合型ムオピオイド受容体アゴニスト、カッパオピオイド受容体アゴニスト、およびa-デルタオピオイド受容体アンタゴニストです。. mu-、kappa-、およびデルタ-オピオイド受容体は、中枢神経系および消化器系の末 ⁇ 性および外因性オピオイド応答を仲介します。. 末 ⁇ のミューオピオイド受容体のアゴニズムは、結腸運動の減少をもたらします。, 一方、中央デルタオピオイド受容体の ⁇ 抗作用は、鎮痛の改善をもたらします。, Eluxadolineを痛みと下 ⁇ の両方の症状に使用できるようにすることは、IBS-Dの特徴です。 Eluxadolineという商品名で販売されています。 (FDA。) エルキサドリンは腸の収縮を減少させる抗運動剤です。, 結腸通過を阻害します。, 体液/イオン分 ⁇ を減らし、腹痛の症状を改善し、ブリストルスツールスケールを減らします。.