Composition:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 28.05.2022
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L'éluxadoline est indiquée chez l'adulte pour le traitement du syndrome du côlon irritable avec diarrhée (IBS-D).
Eluxadoline (Eluxadoline) travaille directement dans vos intestins pour ralentir le mouvement des aliments pendant la digestion. L'éluxadoline rend également les nerfs de vos intestins moins sensibles à la stimulation.
L'éluxadoline est utilisée pour traiter le syndrome du côlon irritable lorsque le symptôme principal est la diarrhée.
L'éluxadoline peut également être utilisée à des fins non répertoriées dans ce guide de médicaments.
La posologie recommandée d'Eluxadoline est de 100 mg pris par voie orale deux fois par jour avec de la nourriture.
La posologie recommandée d'Eluxadoline est de 75 mg pris par voie orale deux fois par jour avec de la nourriture chez les patients qui:
- n'ont pas de vésicule biliaire.
- sont incapables de tolérer la dose de 100 mg d'Eluxadoline.
- reçoivent des inhibiteurs concomitants de l'OATP1B1.
- avoir une insuffisance hépatique légère (Child-Pugh classe A) ou modérée (Child-Pugh classe B).
Arrêtez Eluxadoline chez les patients qui développent une constipation sévère pendant plus de 4 jours.
Demandez aux patients s'ils manquent une dose, prenez la dose suivante à l'heure régulière et ne prenez pas 2 doses en même temps pour compenser une dose oubliée.
Comment fourni
Formes posologiques et forces
- Comprimés à 75 mg: les comprimés en forme de capsule sont enduits de couleur jaune pâle à beige clair portant l'inscription «FX75» sur une face. Chaque comprimé contient 75 mg d'éluxadoline.
- Comprimés à 100 mg: les comprimés en forme de capsule sont enduits de couleur rose-orange à pêche portant l'inscription «FX100» gravée sur une face. Chaque comprimé contient 100 mg d'éluxadoline.
Stockage et manutention
Eluxadoline est disponible comme:
Comprimés à 75 mg: comprimés en forme de capsule, enduits de couleur jaune pâle à beige clair, portant l'inscription «FX75» sur une face.
Bouteille de 60: NDC 0456-5375-60
Comprimés à 100 mg: comprimés en forme de capsule, enduits de couleur rose-orange à pêche, portant l'inscription «FX100» gravée sur une face.
Bouteille de 60: NDC 0456-5310-60
Conserver les comprimés d'Eluxadoline entre 20 ° C et 25 ° C (68 ° F et 77 ° F) avec des excursions autorisées de 15 ° C à 30 ° C (59 ° F à 86 ° F).
Fabriqué par: Patheon Pharmaceuticals, Inc, Cincinnati, OH 45237-1625 USA. Distribué par: Forest Pharmaceuticals, Inc. Filiale des Laboratoires forestiers, LLC Cincinnati, Ohio 45209 USA. Publié: mai 2015
Voir aussi:
Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur l'éluxadoline?
L'éluxadoline est contre-indiquée chez les patients atteints de:
- Obstruction connue ou suspectée des voies biliaires; ou sphincter de la maladie ou de la dysfonction Oddi. Ces patients présentent un risque accru de sphincter de spasme Oddi.
- Alcoolisme, abus d'alcool ou dépendance à l'alcool, ou chez les patients qui boivent plus de 3 boissons alcoolisées par jour. Ces patients présentent un risque accru de pancréatite aiguë.
- Des antécédents de pancréatite; ou les maladies structurelles du pancréas, y compris l'obstruction connue ou suspectée des voies pancréatiques. Ces patients présentent un risque accru de pancréatite aiguë.
- Insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh classe C). Ces patients sont à risque d'augmentation significative des concentrations plasmatiques d'Eluxadoline
- Antécédents de constipation chronique ou sévère ou séquelles de constipation, ou obstruction gastro-intestinale mécanique connue ou suspectée. Ces patients peuvent être à risque de complications graves de l'obstruction intestinale.
Utilisation: Indications étiquetées
Syndrome du côlon irritable avec diarrhée: Traitement du syndrome du côlon irritable avec diarrhée (IBS-D) chez l'adulte
Voir aussi:
Quels autres médicaments affecteront Eluxadoline?
Le métabolisme de l'éluxadoline par les voies du CYP n'a pas été clairement établi. De plus, le potentiel de l'éluxadoline à inhiber le CYP3A4 dans l'intestin n'a pas été établi.
Les tableaux 2 et 3 comprennent les médicaments qui ont démontré une interaction médicamenteuse cliniquement importante avec Eluxadoline ou qui peuvent potentiellement entraîner des interactions cliniquement pertinentes.
Tableau 2: Établi et autres interactions potentiellement pertinentes sur le plan clinique affectant l'éluxadoline
Inhibiteurs de l'OATP1B1 | |
Impact clinique: | Exposition accrue à l'éluxadoline lorsqu'il est co-administré avec la cyclosporine |
Intervention: | Administrer Eluxadoline à une dose de 75 mg deux fois par jour et surveiller les patients pour les capacités mentales ou physiques altérées nécessaires pour effectuer des activités potentiellement dangereuses telles que la conduite d'une voiture ou l'utilisation de machines et pour d'autres effets indésirables liés à l'éluxadoline. |
Exemples: | cyclosporine, gemfibrozil, antirétroviraux (atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir), rifampicine, eltrombopag |
Inhibiteurs puissants du CYP * | |
Impact clinique: | Potentiel d'exposition accrue à l'éluxadoline |
Intervention: | Surveiller les patients pour les capacités mentales ou physiques altérées nécessaires pour effectuer des activités potentiellement dangereuses telles que la conduite d'une voiture ou l'utilisation de machines et pour d'autres effets indésirables liés à l'éluxadoline. |
Exemples: | ciprofloxacine, (CYP1A2), gemfibrozil (CYP2C8), fluconazole, (CYP2C19), clarithromycine (CYP3A4), paroxétine et bupropion, (CYP2D6) |
Médicaments qui provoquent la constipation | |
Impact clinique: | Risque accru d'effets indésirables liés à la constipation et potentiel d'effets indésirables graves liés à la constipation |
Intervention: | Évitez d'utiliser d'autres médicaments pouvant provoquer de la constipation; le lopéramide peut être utilisé occasionnellement pour la gestion aiguë d'une diarrhée sévère mais éviter une utilisation chronique. Arrêtez le lopéramide immédiatement en cas de constipation. |
Exemples: | alosétron, anticholinergiques, opioïdes |
* Par mesure de précaution en raison d'informations incomplètes sur le métabolisme de l'Eluxadoline |
Tableau 3: Établi et autres interactions potentiellement pertinentes sur le plan clinique affectant les médicaments co-administrés avec l'éluxadoline
Sous-strat OATP1B1 et BCRP | |
Impact clinique: | L'éluxadoline peut augmenter l'exposition des substrats OATP1B1 et BCRP co-administrés. Exposition accrue à la rosuvastatine lorsqu'elle est co-administrée avec l'éluxadoline avec un risque accru de myopathie / rhabdomyolyse |
Intervention: | Utilisez la dose efficace la plus faible de rosuvastatine. |
Le CYP3A substrate un indice thérapeutique étroit | |
Impact clinique: | Potentiel d'exposition accrue du médicament co-administré |
Intervention: | Surveiller les concentrations de médicament ou d'autres marqueurs pharmacodynamiques de l'effet du médicament lorsque l'utilisation concomitante avec Eluxadoline est initiée ou interrompue. |
Exemples: | alfentanil, cyclosporine, dihydroergotamine, ergotamine, fentanyl, pimozide, quinidine, sirolimus, tacrolimus |
Abus de drogue et dépendance
Substance contrôlée
En attente
Abuser
Dans une étude sur la discrimination liée aux drogues chez le singe, l'administration intraveineuse de chlorhydrate d'éluxadoline a produit une généralisation complète au signal de la morphine. Dans une étude d'auto-administration chez des singes, le chlorhydrate d'éluxadoline était auto-administré à un degré inférieur à celui de l'héroïne mais supérieur à celui de la solution saline.
Des effets indésirables de l'euphorie et de la sensation d'ivresse ont été rapportés dans les essais cliniques sur le SCI-D évaluant des doses de 75 mg et 100 mg d'Eluxadoline. Le taux d'euphorie était de 0% pour 75 mg et de 0,2% (2/1032) pour 100 mg et le taux de sensation d'ivresse était de 0,1% (1/807) pour 75 mg et 0,1% (1/1032) pour 100 mg.
En revanche, dans deux études sur la violence humaine menées auprès de personnes expérimentées dans les opioïdes récréatifs, doses orales suprathérapeutiques d'Eluxadoline (300 mg et / ou 1000 mg) et des doses intranasales d'Eluxadoline (100 mg et / ou 200 mg) produit l'effet indésirable de l'euphorie (à un taux allant de 14% à 28%) c'était supérieur à celui du placebo (0% à 5%) mais moins que celui de l'oxycodone (44% à 76%). Dans les deux études potentielles sur la maltraitance humaine, les doses suprathérapeutiques orales et intranasales d'Eluxadoline ont produit des augmentations faibles mais significatives sur des mesures subjectives positives telles que le Liking et le High des médicaments par rapport au placebo. Les doses suprathérapeutiques orales et intranasales d'Eluxadoline ont également produit des augmentations faibles mais significatives des mesures subjectives négatives telles que la toxicomanie et la dysphorie par rapport au placebo. Dans les mêmes études, l'oxycodone (30 mg et 60 mg par voie orale et 15 et 30 mg par voie intranasale) a produit des réponses significativement plus importantes sur les mesures subjectives positives et négatives que celles produites par l'éluxadoline et le placebo.
Dépendance
Dans les études avec des singes et des rats dans lesquelles l'éluxadoline et le chlorhydrate d'éluxadoline ont été administrés de façon chronique, l'arrêt du médicament n'a pas entraîné de signes comportementaux de sevrage, une mesure de la dépendance physique. Cependant, la capacité du chlorhydrate d'éluxadoline chez les singes à induire l'auto-administration suggère que le médicament est suffisamment gratifiant pour produire un renforcement. Dans deux études sur la violence humaine avec Eluxadoline menées chez des personnes expérimentées dans des opioïdes récréatifs, l'euphorie a été signalée à un taux de 14% à 28%. Ces données suggèrent qu'Eluxadoline peut produire une dépendance psychologique.
Voir aussi:
Quels sont les effets secondaires possibles de l'éluxadoline?
Les effets indésirables suivants décrits ci-dessous et ailleurs dans l'étiquetage comprennent:
- Sphincter of Oddi Spasm
- Pancréatite
Expérience des essais cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Plus de 1700 patients atteints d'IBS-D ont été traités avec 75 ou 100 mg d'Eluxadoline deux fois par jour dans des essais contrôlés. Les expositions des essais cliniques contrôlés contre placebo chez des patients adultes atteints du SCI-D ont inclus 1391 exposés pendant 3 mois, 1001 exposés pendant 6 mois et 488 exposés pendant un an.
Les caractéristiques démographiques étaient comparables entre les groupes de traitement. Les données décrites ci-dessous représentent des données regroupées par rapport au placebo dans les essais randomisés.
Sphincter of Oddi Spasm
Dans les essais cliniques, un sphincter de spasme Oddi est survenu chez 0,2% (2/807) des patients recevant 75 mg et 0,8% (8/1032) des patients recevant 100 mg d'éluxadoline deux fois par jour.
- Parmi les patients recevant 75 mg, 1/807 (0,1%) le patient a présenté un sphincter de spasme Oddi présentant des douleurs abdominales mais avec une élévation de la lipase inférieure à 3 fois la limite supérieure de la normale (ULN) et 1/807 (0,1%) patient a présenté un sphincter de spasme Oddi se manifestant par des enzymes hépatiques élevées associées à des douleurs abdominales
- Parmi les patients recevant 100 mg, 1/1032 (0,1%) patients ont présenté un sphincter de spasme Oddi manifesté sous forme de pancréatite et 7/1032 (0,7%) patients ont présenté un sphincter de spasme Oddi se manifestant par des enzymes hépatiques élevées associées à des douleurs abdominales
Chez les patients sans vésicule biliaire, 2/165 (1,2%) et 8/184 (4,3%) des patients recevant respectivement 75 mg et 100 mg ont présenté un sphincter de spasme Oddi vs 0/1317 (0%) chez les patients avec une vésicule biliaire qui avait reçu soit 75 mg ou 1000 mg.
Parmi les patients qui ont présenté un sphincter de spasme Oddi, 80% (8/10) ont signalé leur premier début de symptômes au cours de la première semaine de traitement. Le cas de sphincter de pancréatite spasmindue à Oddi s'est produit quelques minutes après la prise de la première dose d'Eluxadoline. Aucun cas de sphincter de spasme Oddi n'est survenu plus d'un mois après le début du traitement. Tous les événements se sont résolus à l'arrêt de l'éluxadoline, les symptômes s'étant généralement améliorés le lendemain.
Pancréatite
Des cas supplémentaires de pancréatite, non associés au sphincter de spasme Oddi, ont été rapportés chez 2/807 (0,2%) des patients recevant 75 mg et 3/1032 (0,3%) des patients recevant 100 mg d'éluxadoline deux fois par jour dans les essais cliniques. Sur ces 5 cas, 3 étaient associés à une consommation excessive d'alcool, un était associé à des boues biliaires et, dans un cas, le patient a arrêté Eluxadoline 2 semaines avant le début des symptômes. Tous les événements pancréatiques ont disparu avec la normalisation de la lipase à l'arrêt de l'éluxadoline, avec 80% (4/5) résolvant dans la semaine suivant l'arrêt du traitement. Le cas du sphincter de pancréatite induite par le spasme Oddi s'est résolu dans les 24 heures suivant l'arrêt.
Effets indésirables courants
Tableau 1 fournit l'incidence des effets indésirables courants signalés chez> 2% des patients atteints du SCI-D dans l'un ou l'autre groupe de traitement par l'éluxadoline et à une incidence supérieure à celle du groupe placebo.
Tableau 1: Effets indésirables fréquents * dans les études contrôlées par placebo chez des patients atteints du SCI-D
Effets indésirables | Eluxadoline 100 mg deux fois par jour (N = 1032)% | Eluxadoline 75 mg deux fois par jour (N = 807)% | Placebo (N = 975)% |
Constipation | 8 | 7 | 3 |
Nausées | 7 | 8 | 5 |
Douleur abdominale ** | 7 | 6 | 4 |
Infection par voies respiratoires supérieures | 5 | 3 | 4 |
Vomissements | 4 | 4 | 1 |
Nasopharyngite | 3 | 4 | 3 |
Distension abdominale | 3 | 3 | 2 |
Bronchite | 3 | 3 | 2 |
Vertiges | 3 | 3 | 2 |
Flatulence | 3 | 3 | 2 |
Éruption cutanée | 3 | 3 | 2 |
ALT accru | 3 | 2 | 1 |
Fatigue | 2 | 3 | 2 |
Gastro-entérite virale | 1 | 3 | 2 |
* Signalé chez> 2% des patients traités par l'éluxadoline à l'une ou l'autre dose et à une incidence supérieure à celle des patients sous placebo ** Le terme «douleur abdominale» comprend: douleur abdominale, douleur abdominale inférieure et douleur abdominale supérieure *** Le terme «éruption cutanée» comprend: dermatite, dermatite allergique, éruption cutanée érythémateuse, éruption cutanée généralisée, éruption maculopapuleuse, éruption papuleuse, éruption cutanée prurigineuse, urticaire et urticaire idiopathique |
La constipation a été l'effet indésirable le plus fréquemment signalé chez les patients traités par l'éluxadoline dans ces essais. Environ 50% des événements de constipation se sont produits au cours des 2 premières semaines de traitement, tandis que la majorité s'est produite au cours des 3 premiers mois de traitement. Les taux de constipation sévère étaient inférieurs à 1% chez les patients recevant 75 mg et 100 mg d'éluxadoline. Des taux similaires de constipation se sont produits entre les bras actifs et placebo au-delà de 3 mois de traitement.
Effets indésirables conduisant à l'arrêt
Huit pour cent des patients traités par 75 mg, 8% des patients traités par 100 mg d'éluxadoline et 4% des patients traités par placebo ont arrêté prématurément en raison d'effets indésirables. Dans les groupes de traitement par Eluxadoline, les raisons les plus courantes d'arrêt en raison d'effets indésirables étaient la constipation (1% pour 75 mg et 2% pour 100 mg) et les douleurs abdominales (1% pour 75 mg et 100 mg). En comparaison, moins de 1% des patients du groupe placebo se sont retirés en raison de constipation ou de douleurs abdominales.
Effets indésirables moins fréquents
Les effets indésirables signalés chez ≤ 2% des patients traités par l'éluxadoline sont répertoriés ci-dessous par système corporel.
Gastro-intestinal: reflux gastro-œsophagien
Troubles généraux et conditions du site d'administration: se sentir ivre
Enquêtes: AST augmenté
Système nerveux: sédation, somnolence
Troubles psychiatriques: humeur euphorique
Respiratoire: asthme, bronchospasme, insuffisance respiratoire, respiration sifflante
L'éluxadoline est un agoniste mixte des récepteurs des mu-opioïdes, un agoniste des récepteurs kappa-opioïdes et un antagoniste des récepteurs des opioïdes a-delta indiqué pour une utilisation dans le syndrome du côlon irritable prédominant à la diarrhée (IBS-D). Les récepteurs mu-, kappa- et delta-opioïdes assurent la médiation de la réponse endogène et exogène aux opioïdes dans le système nerveux central et périphérique dans le système gastro-intestinal. L'agonisme des récepteurs mu-opioïdes périphériques entraîne une motilité colique réduite, tandis que l'antagonisme des récepteurs delta-opioïdes centraux entraîne une amélioration de l'analgésie, rendant Eluxadoline utilisable pour les symptômes de la douleur et de la diarrhée caractéristiques du SCI-D. Commercialisé sous le nom commercial Eluxadoline (FDA) L'éluxadoline est un agent antimotilitaire qui diminue les contractions intestinales, inhibe le transit colique, et réduit la sécrétion de liquide / ion, ce qui entraîne une amélioration des symptômes de douleurs abdominales et des réductions de l'échelle des selles de Bristol.