Componentes:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 28.05.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
A eluxadolina é indicada em adultos para o tratamento da síndrome do intestino irritável com diarréia (IBS-D).
Eluxadolina (Eluxadoline) trabalha diretamente no intestino para retardar o movimento dos alimentos durante a digestão. A eluxadolina também torna os nervos do intestino menos sensíveis à estimulação.
Eluxadolina é usada para tratar a síndrome do intestino irritável quando o principal sintoma é diarréia.
A eluxadolina também pode ser usada para fins não listados neste guia de medicamentos.
A dose recomendada de Eluxadolina é de 100 mg tomados por via oral duas vezes ao dia com alimentos.
A dose recomendada de Eluxadolina é de 75 mg tomados por via oral duas vezes ao dia com alimentos em pacientes que :
- não tem uma vesícula biliar.
- são incapazes de tolerar a dose de 100 mg de eluxadolina.
- estão recebendo inibidores concomitantes do OATP1B1.
- apresentam compromisso hepático leve (classe A de Child-Pugh) ou moderado (classe B de Child-Pugh).
Interrompa a eluxadolina em pacientes que desenvolvem constipação grave por mais de 4 dias.
Instrua os pacientes se perderem uma dose, tome a próxima dose regularmente e não tome 2 doses ao mesmo tempo para compensar uma dose esquecida.
Como fornecido
Formas e pontos fortes da dosagem
- Comprimidos de 75 mg: os comprimidos em forma de cápsula são revestidos na cor marrom-amarela-clara a marrom-clara, com a inscrição “FX75” em um lado. Cada comprimido contém 75 mg de eluxadolina.
- Comprimidos de 100 mg: os comprimidos em forma de cápsula são revestidos em cor rosa-laranja a pêssego com a inscrição “FX100” em um lado. Cada comprimido contém 100 mg de eluxadolina.
Armazenamento e manuseio
Eluxadolina está disponível como:
Comprimidos de 75 mg: comprimidos em forma de cápsula, revestidos na cor amarelo pálido a bronzeado claro, com a gravação “FX75” em um lado.
Frasco de 60 : NDC 0456-5375-60
Comprimidos de 100 mg: comprimidos em forma de cápsula, revestidos na cor rosa-laranja a pêssego, com a gravação “FX100” em um lado.
Frasco de 60 : NDC 0456-5310-60
Armazene os comprimidos de Eluxadoline entre 20 ° C e 25 ° C (68 ° F a 77 ° F) com excursões permitidas de 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F).
Fabricado por: Patheon Pharmaceuticals, Inc, Cincinnati, OH 45237-1625 EUA. Distribuído por: Forest Pharmaceuticals, Inc. Subsidiária dos Laboratórios Florestais, LLC Cincinnati, Ohio 45209 EUA. Emitido: maio de 2015
Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre a eluxadolina?
Eluxadolina está contra-indicada em pacientes com:
- Obstrução do ducto biliar conhecida ou suspeita; ou esfíncter da doença ou disfunção de Oddi. Esses pacientes têm um risco aumentado de esfíncter do espasmo Oddi.
- Alcoolismo, abuso de álcool ou dependência de álcool ou em pacientes que bebem mais de 3 bebidas alcoólicas por dia. Esses pacientes apresentam risco aumentado de pancreatite aguda.
- Uma história de pancreatite; ou doenças estruturais do pâncreas, incluindo obstrução conhecida ou suspeita do ducto pancreático. Esses pacientes apresentam risco aumentado de pancreatite aguda.
- Compromisso hepático grave (classe C de Child-Pugh). Esses pacientes correm risco de concentrações plasmáticas significativamente aumentadas de eluxadolina
- História de constipação crônica ou grave ou sequelas da constipação ou obstrução gastrointestinal mecânica conhecida ou suspeita. Esses pacientes podem estar em risco de complicações graves da obstrução intestinal.
Uso: indicações rotuladas
Síndrome do intestino irritável com diarréia : Tratamento da síndrome do intestino irritável com diarréia (IBS-D) em adultos
Veja também:
Que outros medicamentos afetarão a eluxadolina?
O metabolismo da eluxadolina pelas vias do CYP não foi claramente estabelecido. Além disso, o potencial da eluxadolina para inibir o CYP3A4 no intestino não foi estabelecido.
As Tabelas 2 e 3 incluem medicamentos que demonstraram uma interação clinicamente importante com a eluxadolina ou que podem resultar em interações clinicamente relevantes.
Tabela 2: Interações estabelecidas e outras interações potencialmente clinicamente relevantes que afetam a eluxadolina
Inibidores OATP1B1 | |
Impacto clínico: | Maior exposição à eluxadolina quando co-administrada com ciclosporina |
Intervenção: | Administre a eluxadolina na dose de 75 mg duas vezes ao dia e monitore os pacientes quanto a habilidades mentais ou físicas prejudicadas necessárias para realizar atividades potencialmente perigosas, como dirigir um carro ou operar máquinas e outras reações adversas relacionadas à eluxadolina. |
Exemplos: | ciclosporina, gemfibrozil, anti-retrovirais (atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir), rifampicina, eltrombopag |
Inibidores fortes do CYP * | |
Impacto clínico: | Potencial para aumento da exposição ao eluxadolina |
Intervenção: | Monitore os pacientes quanto a habilidades mentais ou físicas prejudicadas necessárias para realizar atividades potencialmente perigosas, como dirigir um carro ou operar máquinas e outras reações adversas relacionadas à eluxadolina. |
Exemplos: | ciprofloxacina, (CYP1A2), gemfibrozil (CYP2C8), fluconazol, (CYP2C19), claritromicina (CYP3A4), paroxetina e bupropiona (CYP2D6) |
Drogas que causam constipação | |
Impacto clínico: | Aumento do risco de reações adversas relacionadas à constipação e potencial de reações adversas graves relacionadas à constipação |
Intervenção: | Evite o uso com outros medicamentos que podem causar constipação; loperamida pode ser usada ocasionalmente para tratamento agudo de diarréia grave, mas evita o uso crônico. Interrompa a loperamida imediatamente se ocorrer constipação. |
Exemplos: | alosetron, anticolinérgicos, opioides |
* Como medida de precaução devido a informações incompletas sobre o metabolismo da eluxadolina |
Tabela 3: Interações estabelecidas e outras interações potencialmente clinicamente relevantes que afetam os medicamentos co-administrados com a eluxadolina
Substrato OATP1B1 e BCRP | |
Impacto clínico: | A eluxadolina pode aumentar a exposição dos substratos OATP1B1 e BCRP co-administrados. Maior exposição à rosuvastatina quando co-administrada com Eluxadolina com potencial para aumento do risco de miopatia / rabdomiólise |
Intervenção: | Use a dose eficaz mais baixa de rosuvastatina. |
Substratos do CYP3A com índice terapêutico estreito | |
Impacto clínico: | Potencial para aumento da exposição do medicamento co-administrado |
Intervenção: | Monitore as concentrações de medicamentos ou outros marcadores farmacodinâmicos do efeito do medicamento quando o uso concomitante com Eluxadolina for iniciado ou descontinuado. |
Exemplos: | alfentanil, ciclosporina, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanil, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus |
Abuso e dependência de drogas
Substância controlada
Em pendência
Abuso
Em um estudo de discriminação de drogas em macacos, a administração intravenosa de cloridrato de eluxadolina produziu generalização completa para a sugestão de morfina. Em um estudo de auto-administração em macacos, o cloridrato de eluxadolina foi auto-administrado em um grau menor que o da heroína, mas maior que o da solução salina.
Reações adversas de euforia e sensação de embriaguez foram relatadas em ensaios clínicos de IBS-D avaliando doses de 75 mg e 100 mg de Eluxadolina. A taxa de euforia foi de 0% para 75 mg e 0,2% (2/1032) para 100 mg e a taxa de sensação de embriaguez foi de 0,1% (1/807) para 75 mg e 0,1% (1/1032) para 100 mg.
Em contraste, em dois estudos de potencial de abuso humano realizados em indivíduos com experiência em opióides recreativos, doses orais supraterapêuticas de eluxadolina (300 mg e / ou 1000 mg) e doses intranasais de eluxadolina (100 mg e / ou 200 mg) produziu a reação adversa da euforia (a uma taxa que varia de 14% a 28%) isso foi maior que o do placebo (0% a 5%) mas menos que o de oxicodona (44% a 76%). Nos dois estudos de potencial de abuso humano, doses supraterapêuticas orais e intranasais de eluxadolina produziram aumentos pequenos, mas significativos, em medidas subjetivas positivas, como o Drug Liking e High, em comparação com o placebo. Doses supraterapêuticas orais e intranasais de eluxadolina também produziram aumentos pequenos, mas significativos, em medidas subjetivas negativas, como não gostar de drogas e disforia em comparação com o placebo. Nos mesmos estudos, a oxicodona (30 mg e 60 mg por via oral e 15 e 30 mg por via intranasal) produziu respostas significativamente maiores sobre medidas subjetivas positivas e negativas do que as produzidas por Eluxadoline e placebo.
Dependência
Em estudos com macacos e ratos nos quais o cloridrato de eluxadolina e eluxadolina foi administrado cronicamente, a descontinuação do medicamento não levou a sinais comportamentais de retirada, uma medida de dependência física. No entanto, a capacidade do cloridrato de eluxadolina em macacos de induzir a auto-administração sugere que o medicamento é suficientemente gratificante para produzir reforço. Em dois estudos de potencial de abuso humano com Eluxadolina realizados em indivíduos com experiência em opióides recreativos, a euforia foi relatada a uma taxa de 14% a 28%. Esses dados sugerem que a eluxadolina pode produzir dependência psicológica.
Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Eluxadoline?
As seguintes reações adversas descritas abaixo e em outras partes da rotulagem incluem:
- Esfíncter de Oddi Spasm
- Pancreatite
Experiência em ensaios clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Mais de 1700 pacientes com IBS-D foram tratados com 75 ou 100 mg de eluxadolina duas vezes ao dia em ensaios controlados. As exposições de ensaios clínicos controlados por placebo em pacientes adultos com IBS-D incluíram 1391 expostos por 3 meses, 1001 expostos por 6 meses e 488 expostos por um ano.
As características demográficas foram comparáveis entre os grupos de tratamento. Os dados descritos abaixo representam dados agrupados em comparação com o placebo nos ensaios randomizados.
Esfíncter de Oddi Spasm
Em ensaios clínicos, o esfíncter do espasmo de Oddi ocorreu em 0,2% (2/807) dos pacientes que receberam 75 mg e 0,8% (8/1032) dos pacientes que receberam 100 mg de eluxadolina duas vezes ao dia.
- Entre os pacientes que recebem 75 mg, 1/807 (0,1%) o paciente experimentou um esfíncter de espasmo Oddi apresentando dor abdominal, mas com elevação da lipase inferior a 3 vezes o limite superior do normal (ULN) e 1/807 (0,1%) o paciente experimentou um esfíncter de espasmo Oddi manifestado como enzimas hepáticas elevadas associadas à dor abdominal
- Entre os pacientes que receberam 100 mg, 1/1032 (0,1%) do paciente apresentaram um esfíncter de espasmo Oddi manifestado como pancreatite e 7/1032 (0,7%) pacientes apresentaram esfíncter de espasmo Oddi manifestado como enzimas hepáticas elevadas associadas à dor abdominal
Em pacientes sem vesícula biliar, 2/165 (1,2%) e 8/184 (4,3%) dos pacientes que receberam 75 mg e 100 mg, respectivamente, apresentaram um esfíncter de espasmo Oddi vs 0/1317 (0%) em pacientes com vesícula biliar que recebeu 75 mg ou 100 mg de tratamento.
Dos pacientes que apresentaram esfíncter de espasmo Oddi, 80% (8/10) relataram seu primeiro início de sintomas na primeira semana de tratamento. O caso de esfíncter de pancreatite espasminada com Oddi ocorreu poucos minutos após a primeira dose de Eluxadolina. Não ocorreram casos de esfíncter de espasmo de Oddi superiores a 1 mês após o início do tratamento. Todos os eventos foram resolvidos com a descontinuação de Eluxadoline, com sintomas tipicamente melhorados no dia seguinte.
Pancreatite
Casos adicionais de pancreatite, não associados ao esfíncter do espasmo Oddi, foram relatados em 2/807 (0,2%) dos pacientes que receberam 75 mg e 3/1032 (0,3%) dos pacientes que receberam 100 mg de eluxadolina duas vezes ao dia em ensaios clínicos. Desses 5 casos, 3 foram associados à ingestão excessiva de álcool, um foi associado ao lodo biliar e, em um caso, o paciente interrompeu a eluxadolina duas semanas antes do início dos sintomas. Todos os eventos pancreáticos foram resolvidos com normalização da lipase após a descontinuação de Eluxadolina, com 80% (4/5) resolvendo dentro de 1 semana após a descontinuação do tratamento. O caso de esfíncter de pancreatite induzida por espasmo Oddi foi resolvido dentro de 24 horas após a descontinuação.
Reações adversas comuns
Quadro 1 fornece a incidência de reações adversas comuns relatadas em> 2% dos pacientes com IBS-D em qualquer grupo de tratamento com Eluxadolina e com uma incidência maior que no grupo placebo.
Tabela 1: Reações adversas comuns * nos estudos controlados por placebo em pacientes com IBS-D
Reações adversas | Eluxadolina 100 mg duas vezes ao dia (N = 1032)% | Eluxadolina 75 mg duas vezes ao dia (N = 807)% | Placebo (N = 975)% |
Constipação | 8 | 7 | 3 |
Náusea | 7 | 8 | 5 |
Dor abdominal ** | 7 | 6 | 4 |
Infecção do trato respiratório superior | 5 | 3 | 4 |
Vômitos | 4 | 4 | 1 |
Nasofaringite | 3 | 4 | 3 |
Distenção abdominal | 3 | 3 | 2 |
Bronquite | 3 | 3 | 2 |
Tontura | 3 | 3 | 2 |
Flatulência | 3 | 3 | 2 |
Erupção cutânea *** | 3 | 3 | 2 |
ALT aumentado | 3 | 2 | 1 |
Fadiga | 2 | 3 | 2 |
Gastroenterite viral | 1 | 3 | 2 |
* Relatado em> 2% dos pacientes tratados com eluxadolina em qualquer dose e com uma incidência maior que nos pacientes tratados com placebo ** O termo "Dor abdominal" inclui: dor abdominal, dor abdominal inferior e dor abdominal superior *** O termo "erupção cutânea" inclui: dermatite, dermatite alérgica, erupção cutânea, eritematosa, erupção cutânea generalizada, erupção cutânea maculopapular, erupção cutânea papular, erupção cutânea prurítica, urticária e urticária idiopática |
A constipação foi a reação adversa mais comumente relatada em pacientes tratados com eluxadolina nesses ensaios. Aproximadamente 50% dos eventos de constipação ocorreram nas primeiras 2 semanas de tratamento, enquanto a maioria ocorreu nos primeiros 3 meses de terapia. As taxas de constipação grave foram inferiores a 1% nos pacientes que receberam 75 mg e 100 mg de eluxadolina. Taxas semelhantes de constipação ocorreram entre os braços ativo e placebo além de 3 meses de tratamento.
Reações adversas que levam à descontinuação
Oito por cento dos pacientes tratados com 75 mg, 8% dos pacientes tratados com 100 mg de eluxadolina e 4% dos pacientes tratados com placebo foram descontinuados prematuramente devido a reações adversas. Nos grupos de tratamento com eluxadolina, os motivos mais comuns de descontinuação devido a reações adversas foram constipação (1% para 75 mg e 2% para 100 mg) e dor abdominal (1% para 75 mg e 100 mg). Em comparação, menos de 1% dos pacientes no grupo placebo se retiraram devido a constipação ou dor abdominal.
Reações adversas menos comuns
As reações adversas relatadas em ≤ 2% dos pacientes tratados com eluxadolina estão listadas abaixo pelo sistema corporal.
Gastrointestinal: doença do refluxo gastroesofágico
Distúrbios gerais e condições do local de administração : sentindo-se bêbado
Investigações: aumento de AST
Sistema nervoso : sedação, sonolência
Distúrbios psiquiátricos : humor eufórico
Respiratório: asma, broncoespasmo, insuficiência respiratória, chiado no peito
A eluxadolina é um agonista do receptor mu-opioide misto, agonista do receptor kappa-opioide e antagonista do receptor opióide a-delta indicado para uso na síndrome do intestino irritável predominante na diarréia (IBS-D). Os receptores mu-, kappa- e delta-opioide mediam a resposta endógena e exógena dos opióides no sistema nervoso central e periférico no sistema gastrointestinal. O agonismo dos receptores mu-opióides periféricos resulta em motilidade colônica reduzida, enquanto o antagonismo dos receptores delta-opióides centrais resulta em analgesia aprimorada, tornando o Eluxadoline utilizável para os sintomas de dor e diarréia característicos da IBS-D. Comercializado sob o nome comercial Eluxadoline (FDA) A eluxadolina é um agente antimotilitário que diminui as contrações intestinais, inibe o trânsito colônico, e reduz a secreção de fluidos / íons, resultando em sintomas aprimorados de dor abdominal e reduções na Escala de Fezes de Bristol.