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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 28.05.2022
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Eluxadolin ist bei Erwachsenen zur Behandlung des Reizdarmsyndroms mit Durchfall (IBS-D) indiziert.
Eluxadolin (Eluxadolin) wirkt direkt in Ihrem Darm, um die Bewegung von Nahrungsmitteln während der Verdauung zu verlangsamen. Eluxadolin macht auch die Nerven in Ihrem Darm weniger empfindlich gegenüber Stimulation.
Eluxadolin wird zur Behandlung des Reizdarmsyndroms angewendet, wenn das Hauptsymptom Durchfall ist.
Eluxadolin kann auch für Zwecke verwendet werden, die nicht in dieser Medikamentenanleitung aufgeführt sind.
Die empfohlene Dosierung von Eluxadolin beträgt 100 mg, die zweimal täglich oral zusammen mit der Nahrung eingenommen werden.
Die empfohlene Dosierung von Eluxadolin beträgt 75 mg, die zweimal täglich oral zusammen mit der Nahrung bei Patienten eingenommen werden, die:
- keine Gallenblase haben.
- sind nicht in der Lage, die 100-mg-Dosis von Eluxadolin zu tolerieren.
- erhalten gleichzeitig OATP1B1-Inhibitoren.
- eine leichte (Child-Pugh-Klasse A) oder mittelschwere (Child-Pugh-Klasse B) Leberfunktionsstörung haben.
Stellen Sie Eluxadolin bei Patienten mit schwerer Verstopfung länger als 4 Tage ein.
Weisen Sie die Patienten an, wenn sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie die nächste Dosis zur regulären Zeit ein und nehmen Sie nicht 2 Dosen gleichzeitig ein, um eine vergessene Dosis auszugleichen.
Wie geliefert
Dosierungsformen und Stärken
- 75 mg Tabletten: Kapselförmige Tabletten sind in hellgelber bis hellbrauner Farbe beschichtet, die auf einer Seite mit „FX75“ geprägt ist. Jede Tablette enthält 75 mg Eluxadolin.
- 100 mg Tabletten: Kapselförmige Tabletten sind in rosa-orange bis pfirsichfarbener Farbe beschichtet, die auf einer Seite mit „FX100“ geprägt ist. Jede Tablette enthält 100 mg Eluxadolin.
Lagerung und Handhabung
Eluxadolin ist verfügbar als:
75 mg Tabletten: Kapselförmige Tabletten, auf einer Seite mit hellgelber bis hellbrauner Farbe beschichtet, geprägt mit „FX75“.
Flasche 60: NDC 0456-5375-60
100 mg Tabletten: Kapselförmige Tabletten, auf einer Seite mit rosa-orange bis pfirsichfarben beschichtet, geprägt mit „FX100“.
Flasche 60: NDC 0456-5310-60
Lagern Sie Eluxadolin-Tabletten bei 20 ° C bis 25 ° C (68 ° F bis 77 ° F) mit Ausflügen bis 15 ° C bis 30 ° C (59 ° F bis 86 ° F).
Hergestellt von: Patheon Pharmaceuticals, Inc., Cincinnati, OH 45237-1625 USA. Vertrieb durch: Forest Pharmaceuticals, Inc. Tochtergesellschaft von Forest Laboratories, LLC Cincinnati, Ohio 45209 USA. Ausgestellt: Mai 2015
Siehe auch:
Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Eluxadoline wissen sollte??
Eluxadolin ist bei Patienten mit: kontraindiziert
- Bekannte oder vermutete Verstopfung des Gallengangs; oder Schließmuskel der Oddi-Krankheit oder Funktionsstörung. Diese Patienten haben ein erhöhtes Risiko für einen Schließmuskel des Oddi-Spasmus.
- Alkoholismus, Alkoholmissbrauch oder Alkoholabhängigkeit oder bei Patienten, die mehr als 3 alkoholische Getränke pro Tag trinken. Diese Patienten haben ein erhöhtes Risiko für akute Pankreatitis.
- Eine Vorgeschichte von Pankreatitis; oder strukturelle Erkrankungen der Bauchspeicheldrüse, einschließlich bekannter oder vermuteter Obstruktion des Pankreaskanals. Diese Patienten haben ein erhöhtes Risiko für akute Pankreatitis.
- Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C). Bei diesen Patienten besteht das Risiko einer signifikant erhöhten Plasmakonzentration von Eluxadolin
- Eine Vorgeschichte von chronischer oder schwerer Verstopfung oder Folgen von Verstopfung oder bekannter oder vermuteter mechanischer Magen-Darm-Obstruktion. Bei diesen Patienten besteht möglicherweise das Risiko schwerer Komplikationen einer Darmobstruktion.
Verwendung: Beschriftete Indikationen
Reizdarmsyndrom mit Durchfall: Behandlung des Reizdarmsyndroms mit Durchfall (IBS-D) bei Erwachsenen
Siehe auch:
Welche anderen Medikamente wirken sich auf Eluxadolin aus??
Der Metabolismus von Eluxadolin durch CYP-Wege wurde nicht eindeutig nachgewiesen. Darüber hinaus wurde das Potenzial von Eluxadolin zur Hemmung von CYP3A4 im Darm nicht nachgewiesen.
Die Tabellen 2 und 3 enthalten Arzneimittel, die eine klinisch wichtige Arzneimittelwechselwirkung mit Eluxadolin zeigten oder möglicherweise zu klinisch relevanten Wechselwirkungen führen können.
Tabelle 2: Etablierte und andere potenziell klinisch relevante Wechselwirkungen, die Eluxadolin betreffen
OATP1B1-Inhibitoren | |
Klinische Auswirkung: | Erhöhte Exposition gegenüber Eluxadolin bei gleichzeitiger Anwendung mit Cyclosporin |
Intervention: | Verabreichen Sie Eluxadolin zweimal täglich in einer Dosis von 75 mg und überwachen Sie die Patienten auf beeinträchtigte geistige oder körperliche Fähigkeiten, die für potenziell gefährliche Aktivitäten wie das Fahren eines Autos oder das Bedienen von Maschinen sowie für andere Eluxadolin-bedingte Nebenwirkungen erforderlich sind. |
Beispiele: | Cyclosporin, Gemfibrozil, antiretrovirale Medikamente (Atazanavir, Lopinavir, Ritonavir, Saquinavir, Tipranavir), Rifampin, Eltrombopag |
Starke CYP-Inhibitoren * | |
Klinische Auswirkung: | Potenzial für eine erhöhte Exposition gegenüber Eluxadolin |
Intervention: | Überwachen Sie Patienten auf beeinträchtigte geistige oder körperliche Fähigkeiten, die für potenziell gefährliche Aktivitäten wie Autofahren oder Bedienen von Maschinen sowie für andere Eluxadolin-bedingte Nebenwirkungen erforderlich sind. |
Beispiele: | Ciprofloxacin (CYP1A2), Gemfibrozil (CYP2C8), Fluconazol (CYP2C19), Clarithromycin (CYP3A4), Paroxetin und Bupropion (CYP2D6) |
Drogen, die Verstopfung verursachen | |
Klinische Auswirkung: | Erhöhtes Risiko für verstopfungsbedingte Nebenwirkungen und das Potenzial für verstopfungbedingte schwerwiegende Nebenwirkungen |
Intervention: | Vermeiden Sie die Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die Verstopfung verursachen können. Loperamid kann gelegentlich zur akuten Behandlung von schwerem Durchfall angewendet werden, vermeidet jedoch chronische Anwendung. Unterbrechen Sie Loperamid sofort, wenn Verstopfung auftritt. |
Beispiele: | Alosetron, Anticholinergika, Opioide |
* Als Vorsichtsmaßnahme aufgrund unvollständiger Informationen über den Metabolismus von Eluxadolin |
Tabelle 3: Etablierte und andere potenziell klinisch relevante Wechselwirkungen, die Arzneimittel betreffen, die zusammen mit Eluxadolin verabreicht werden
OATP1B1 und BCRP Substrat | |
Klinische Auswirkung: | Eluxadolin kann die Exposition von gemeinsam verabreichten OATP1B1- und BCRP-Substraten erhöhen. Erhöhte Exposition gegenüber Rosuvastatin bei gleichzeitiger Anwendung mit Eluxadolin mit einem erhöhten Risiko für Myopathie / Rhabdomyolyse |
Intervention: | Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis Rosuvastatin. |
CYP3A Substrate mit schmalem therapeutischem Index | |
Klinische Auswirkung: | Potenzial für eine erhöhte Exposition von gleichzeitig verabreichtem Arzneimittel |
Intervention: | Überwachen Sie die Arzneimittelkonzentrationen oder andere pharmakodynamische Marker für die Arzneimittelwirkung, wenn die gleichzeitige Anwendung mit Eluxadolin eingeleitet oder abgebrochen wird. |
Beispiele: | Alfentanil, Cyclosporin, Dihydroergotamin, Ergotamin, Fentanyl, Pimozid, Chinidin, Sirolimus, Tacrolimus |
Drogenmissbrauch und Abhängigkeit
Kontrollierte Substanz
Ausstehend
Missbrauch
In einer Arzneimitteldiskriminierungsstudie an Affen führte die intravenöse Verabreichung von Eluxadolinhydrochlorid zu einer vollständigen Verallgemeinerung des Morphin-Cue. In einer Selbstverabreichungsstudie an Affen wurde Eluxadolinhydrochlorid in einem Ausmaß selbst verabreicht, das geringer war als das von Heroin, aber größer als das von Kochsalzlösung.
In klinischen Studien mit IBS-D, in denen 75 mg- und 100 mg-Dosen Eluxadolin bewertet wurden, wurden Nebenwirkungen von Euphorie und Betrunkenheit berichtet. Die Euphorie-Rate betrug 0% für 75 mg und 0,2% (2/1032) für 100 mg, und die Rate, sich betrunken zu fühlen, betrug 0,1% (1/807) für 75 mg und 0,1% (1/1032) für 100 mg.
Im Gegensatz dazu, in zwei Studien zum Missbrauch von Menschen, die an in der Freizeit erfahrenen Personen mit Opioiden durchgeführt wurden, supratherapeutische orale Dosen von Eluxadolin (300 mg und / oder 1000 mg) und intranasale Dosen von Eluxadolin (100 mg und / oder 200 mg) erzeugte die Nebenwirkung von Euphorie (mit einer Rate zwischen 14% und 28%) das war größer als das von Placebo (0% bis 5%) aber weniger als das von Oxycodon (44% bis 76%). In den beiden Studien zum Missbrauch beim Menschen führten supratherapeutische orale und intranasale Eluxadolin-Dosen zu einem geringen, aber signifikanten Anstieg positiver subjektiver Maßnahmen wie Drug Liking und High im Vergleich zu Placebo. Supratherapeutische orale und intranasale Dosen von Eluxadolin führten auch zu einem geringen, aber signifikanten Anstieg negativer subjektiver Maßnahmen wie Arzneimittelabfall und Dysphorie im Vergleich zu Placebo. In denselben Studien führte Oxycodon (30 mg und 60 mg oral sowie 15 und 30 mg intranasal) zu signifikant stärkeren Reaktionen auf positive und negative subjektive Maßnahmen als die von Eluxadolin und Placebo produzierten.
Abhängigkeit
In Studien mit Affen und Ratten, bei denen Eluxadolin und Eluxadolinhydrochlorid chronisch verabreicht wurden, führte das Absetzen des Arzneimittels nicht zu Verhaltenszeichen des Entzugs, einem Maß für die körperliche Abhängigkeit. Die Fähigkeit von Eluxadolinhydrochlorid bei Affen, die Selbstverabreichung zu induzieren, legt jedoch nahe, dass das Medikament ausreichend lohnend ist, um eine Verstärkung zu erzeugen. In zwei Studien zum Missbrauch von Menschen mit Eluxadolin, die an in der Freizeit von Opioiden erfahrenen Personen durchgeführt wurden, wurde über Euphorie mit einer Rate von 14% bis 28% berichtet. Diese Daten legen nahe, dass Eluxadolin zu psychologischer Abhängigkeit führen kann.
Siehe auch:
Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Eluxadolin??
Die folgenden Nebenwirkungen, die unten und an anderer Stelle in der Kennzeichnung beschrieben werden, umfassen:
- Schließmuskel des Oddi-Spasmasmas
- Pankreatitis
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die Nebenwirkungen in den klinischen Studien eines Arzneimittels nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Über 1700 Patienten mit IBS-D wurden in kontrollierten Studien zweimal täglich mit 75 oder 100 mg Eluxadolin behandelt. Expositionen aus placebokontrollierten klinischen Studien bei erwachsenen Patienten mit IBS-D umfassten 1391, die 3 Monate lang exponiert waren, 1001, die 6 Monate exponiert waren, und 488, die ein Jahr lang exponiert waren.
Die demografischen Merkmale waren zwischen den Behandlungsgruppen vergleichbar. Die nachstehend beschriebenen Daten stellen gepoolte Daten im Vergleich zu Placebo in den randomisierten Studien dar.
Schließmuskel des Oddi-Spasmasmas
In klinischen Studien trat ein Schließmuskel des Oddi-Spasmus bei 0,2% (2/807) der Patienten auf, die 75 mg und 0,8% (8/1032) der Patienten erhielten, die zweimal täglich 100 mg Eluxadolin erhielten.
- Unter den Patienten, die 75 mg erhalten, 1/807 (0,1%) Bei dem Patienten trat ein Schließmuskel des Oddi-Krampfes auf, der Bauchschmerzen hatte, jedoch eine Lipasenerhöhung von weniger als dem Dreifachen der Obergrenze des Normalwerts aufwies (ULN) und 1/807 (0,1%) Bei dem Patienten trat ein Schließmuskel des Oddi-Spasmus auf, der sich als erhöhte Leberenzyme im Zusammenhang mit Bauchschmerzen manifestierte
- Bei Patienten, die 100 mg erhielten, trat bei 1/1032 (0,1%) bei einem Patienten ein Schließmuskel des Oddi-Spasmus auf, der sich als Pankreatitis manifestierte, und bei 7/1032 (0,7%) traten bei Patienten Schließmuskel des Oddi-Spasmus auf, die sich als erhöhte Leberenzyme im Zusammenhang mit Bauchschmerzen manifestierten
Bei Patienten ohne Gallenblase traten bei Patienten mit einer Gallenblase, die 75 mg bzw. 100 mg erhielten, 2/165 (1,2%) und 8/184 (4,3%) der Patienten, die 75 mg bzw. 100 mg erhielten, ein Schließmuskel des Oddi-Spasmas gegenüber 0/1317 (0%) Behandlung.
Von den Patienten, bei denen ein Schließmuskel des Oddi-Spasmus auftrat, berichteten 80% (8/10) über ihren ersten Auftreten von Symptomen innerhalb der ersten Behandlungswoche. Der Fall eines Schließmuskels der Oddi-Krampf-Pankreatitis trat innerhalb von Minuten nach Einnahme der ersten Eluxadolin-Dosis auf. Mehr als 1 Monat nach Beginn der Behandlung traten keine Fälle von Schließmuskel des Oddi-Spasmus auf. Alle Ereignisse verschwanden nach Absetzen von Eluxadolin, wobei sich die Symptome typischerweise bis zum nächsten Tag verbesserten.
Pankreatitis
Zusätzliche Fälle von Pankreatitis, die nicht mit einem Schließmuskel des Oddi-Spasmus assoziiert waren, wurden bei 2/807 (0,2%) der Patienten berichtet, die 75 mg und 3/1032 (0,3%) der Patienten erhielten, die in klinischen Studien zweimal täglich 100 mg Eluxadolin erhielten. Von diesen 5 Fällen waren 3 mit übermäßigem Alkoholkonsum verbunden, einer war mit Gallenschlamm assoziiert, und in einem Fall brach der Patient Eluxadolin 2 Wochen vor Auftreten der Symptome ab. Alle Pankreasenereignisse lösten sich mit einer Lipasennormalisierung nach Absetzen von Eluxadolin auf, wobei 80% (4/5) innerhalb von 1 Woche nach Absetzen der Behandlung auftraten. Der Fall eines Schließmuskels der durch den Oddi-Krampf induzierten Pankreatitis verschwand innerhalb von 24 Stunden nach Absetzen.
Häufige Nebenwirkungen
Tabelle 1 liefert die Inzidenz häufiger Nebenwirkungen, die bei> 2% der IBS-D-Patienten in beiden Eluxadolin-Behandlungsgruppen und in einer höheren Inzidenz als in der Placebo-Gruppe berichtet wurden.
Tabelle 1: Häufige * Nebenwirkungen in placebokontrollierten Studien bei IBS-D-Patienten
Unerwünschte Reaktionen | Eluxadolin 100 mg zweimal täglich (N = 1032)% | Eluxadolin 75 mg zweimal täglich (N = 807)% | Placebo (N = 975)% |
Verstopfung | 8 | 7 | 3 |
Übelkeit | 7 | 8 | 5 |
Bauchschmerzen ** | 7 | 6 | 4 |
Infektion mit oberem Atemzug | 5 | 3 | 4 |
Erbrechen | 4 | 4 | 1 |
Nasopharyngitis | 3 | 4 | 3 |
Abdominal Distention | 3 | 3 | 2 |
Bronchitis | 3 | 3 | 2 |
Schwindel | 3 | 3 | 2 |
Blähungen | 3 | 3 | 2 |
Hautausschlag *** | 3 | 3 | 2 |
Erhöhte ALT | 3 | 2 | 1 |
Müdigkeit | 2 | 3 | 2 |
Virale Gastroenteritis | 1 | 3 | 2 |
* Gemeldet bei> 2% der mit Eluxadolin behandelten Patienten in beiden Dosen und in einer höheren Inzidenz als bei mit Placebo behandelten Patienten ** Der Begriff „Bauchschmerzen“ umfasst: Bauchschmerzen, Bauchschmerzen unten und Bauchschmerzen oben *** Der Begriff „Hautausschlag“ umfasst: Dermatitis, Dermatitis allergisch, Hautausschlag, erythematöser Hautausschlag, generalisierter Hautausschlag, makulopapulär, Hautausschlag papulär, Hautausschlag jucken, Urtikaria und idiopathische Urtikaria |
Verstopfung war die am häufigsten berichtete Nebenwirkung bei mit Eluxadolin behandelten Patienten in diesen Studien. Ungefähr 50% der Verstopfungsereignisse traten innerhalb der ersten 2 Wochen nach der Behandlung auf, während die Mehrheit innerhalb der ersten 3 Monate nach der Therapie auftrat. Die Rate schwerer Verstopfung betrug weniger als 1% bei Patienten, die 75 mg und 100 mg Eluxadolin erhielten. Ähnliche Verstopfungsraten traten zwischen dem aktiven und dem Placebo-Arm nach 3-monatiger Behandlung auf.
Unerwünschte Reaktionen, die zum Absetzen führen
Acht Prozent der mit 75 mg behandelten Patienten, 8 Prozent der mit 100 mg Eluxadolin behandelten Patienten und 4 Prozent der mit Placebo behandelten Patienten brachen aufgrund von Nebenwirkungen vorzeitig ab. In den Eluxadolin-Behandlungsgruppen waren Verstopfung (1% für 75 mg und 2% für 100 mg) und Bauchschmerzen (1% für 75 mg und 100 mg) die häufigsten Gründe für das Absetzen aufgrund von Nebenwirkungen. Im Vergleich dazu zogen sich weniger als 1% der Patienten in der Placebogruppe aufgrund von Verstopfung oder Bauchschmerzen zurück.
Weniger häufige unerwünschte Reaktionen
Nebenwirkungen, die bei ≤ 2% der mit Eluxadolin behandelten Patienten berichtet wurden, sind nachstehend nach Körpersystemen aufgeführt.
Gastrointestinal: gastroösophageale Refluxkrankheit
Allgemeine Störungen und Bedingungen am Verabreichungsort: sich betrunken fühlen
Untersuchungen: erhöhtes AST
Nervensystem: Beruhigung, Schläfrigkeit
Psychiatrische Störungen: euphorische Stimmung
Atemwege: Asthma, Bronchospasmus, Atemversagen, Keuchen
Eluxadolin ist ein gemischter Mu-Opioid-Rezeptor-Agonist, Kappa-Opioid-Rezeptor-Agonist und A-Delta-Opioid-Rezeptor-Antagonist, der zur Anwendung beim Durchfall-vorherrschenden Reizdarm-Syndrom (IBS-D) indiziert ist. Die Mu-, Kappa- und Delta-Opioid-Rezeptoren vermitteln eine endogene und exogene Opioidreaktion im Zentralnervensystem und peripher im Magen-Darm-System. Der Agonismus peripherer Mu-Opioid-Rezeptoren führt zu einer verringerten Kolonmotilität, während der Antagonismus zentraler Delta-Opioid-Rezeptoren zu einer verbesserten Analgesie führt, Eluxadolin für die für IBS-D charakteristischen Symptome von Schmerzen und Durchfall verwendbar machen. Vermarktete unter dem Handelsnamen Eluxadoline (FDA) Eluxadolin ist ein Antimotilitätsmittel, das Darmkontraktionen verringert, hemmt den Darmtransit, und reduziert die Flüssigkeits- / Ionensekretion, was zu verbesserten Symptomen von Bauchschmerzen und einer Verringerung der Bristol Stool Scale führt.