Kompozisyon:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 28.05.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Eluxadoline yetişkinlerde irritabl bağırsak sendromunun ishal (IBS-D) ile tedavisi için endikedir.
Eluxadoline (Eluxadoline) sindirim sırasında yiyeceklerin hareketini yavaşlatmak için doğrudan bağırsaklarınızda çalışır. Eluxadoline ayrıca bağırsaklarınızdaki sinirleri stimülasyona daha az duyarlı hale getirir.
Eluxadoline, ana semptom ishal olduğunda irritabl bağırsak sendromunu tedavi etmek için kullanılır.
Eluxadoline, bu ilaç kılavuzunda listelenmeyen amaçlar için de kullanılabilir.
Önerilen Eluxadoline dozu günde iki kez yiyecekle oral olarak alınan 100 mg'dır.
Önerilen Eluxadoline dozu, aşağıdakileri yapan hastalarda günde iki kez oral yoldan alınan 75 mg'dır
- safra kesesi yok.
- 100 mg Eluxadoline dozunu tolere edemez.
- eşzamanlı OATP1B1 inhibitörleri alıyor.
- hafif (Child-Pugh Sınıf A) veya orta (Child-Pugh Sınıf B) karaciğer yetmezliğine sahiptir.
4 günden fazla şiddetli kabızlık gelişen hastalarda Eluxadoline'yi bırakın.
Hastalara bir dozu kaçırmaları durumunda talimat verin, bir sonraki dozu düzenli olarak alın ve kaçırılan bir dozu telafi etmek için aynı anda 2 doz almayın.
Nasıl sağlanır
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
- 75 mg tabletler: kapsül şeklindeki tabletler, bir tarafında “FX75” ile ayrıştırılmış soluk sarı ila açık ten rengi renklerle kaplanır. Her tablet 75 mg Eluksadolin içerir.
- 100 mg tabletler: kapsül şeklindeki tabletler, bir tarafta “FX100” ile ayrıştırılmış şeftali rengine pembe-turuncu ile kaplanır. Her tablet 100 mg Eluksadolin içerir.
Depolama ve Taşıma
Eluxadoline şu şekilde kullanılabilir:
75 mg tabletler: soluk sarı ila açık ten rengi ile kaplanmış, bir tarafında “FX75” ile ayrıştırılmış kapsül şeklindeki tabletler.
Şişe 60: NDC 0456-5375-60
100 mg tabletler: şeftali rengine pembe-turuncu kaplamalı, bir tarafında “FX100” ile ayrıştırılmış kapsül şeklindeki tabletler.
Şişe 60: NDC 0456-5310-60
Eluxadoline tabletlerini 20 ° C ila 25 ° C'de (68 ° F ila 77 ° F) 15 ° C ila 30 ° C'ye (59 ° F ila 86 ° F) izin verilen gezilerle saklayın.
Üretici: Patheon Pharmaceuticals, Inc, Cincinnati, OH 45237-1625 ABD. Dağıtımı: Forest Pharmaceuticals, Inc. Orman Laboratuvarları iştiraki, LLC Cincinnati, Ohio 45209 ABD. Yayınlanma tarihi: Mayıs 2015
Ayrıca bakınız:
Eluxadoline hakkında bilmem gereken en önemli bilgi nedir??
Eluxadoline aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- Bilinen veya şüphelenilen biliyer kanal tıkanıklığı; veya Oddi hastalığı veya disfonksiyonunun sfinkteri. Bu hastalar Oddi spazmı sfinkteri için yüksek risk altındadır.
- Alkolizm, alkol kötüye kullanımı veya alkol bağımlılığı veya günde 3'ten fazla alkollü içecek içen hastalarda. Bu hastalar akut pankreatit riski altındadır.
- Pankreatit öyküsü; veya bilinen veya şüphelenilen pankreas kanalı tıkanıklığı dahil olmak üzere pankreasın yapısal hastalıkları. Bu hastalar akut pankreatit riski altındadır.
- Şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh Sınıf C). Bu hastalar Eluxadoline'nin plazma konsantrasyonlarında önemli ölçüde artış riski altındadır
- Kabızlıktan veya bilinen veya şüphelenilen mekanik gastrointestinal tıkanıklıktan kaynaklanan kronik veya şiddetli kabızlık veya sekel öyküsü. Bu hastalar bağırsak tıkanıklığının ciddi komplikasyonları için risk altında olabilir.
Kullanımı: Etiketli Endikasyonlar
İshal ile irritabl bağırsak sendromu: İrritabl bağırsak sendromunun yetişkinlerde ishal (IBS-D) ile tedavisi
Ayrıca bakınız:
Diğer ilaçlar Eluxadoline'i etkileyecektir?
Eluxadoline'in CYP yolları ile metabolizması açıkça belirlenmemiştir. Ek olarak, Eluxadoline'in bağırsakta CYP3A4'ü inhibe etme potansiyeli belirlenmemiştir.
Tablo 2 ve 3, Eluxadoline ile klinik olarak önemli bir ilaç etkileşimi gösteren veya potansiyel olarak klinik olarak anlamlı etkileşimlere neden olabilecek ilaçları içerir.
Tablo 2: Eluksadolin'i Etkileyen Kurulan ve Potansiyel Olarak Klinik Olarak İlgili Diğer Etkileşimler
OATP1B1 İnhibitörleri | |
Klinik etki: | Siklosporin ile birlikte uygulandığında Eluxadoline maruziyetinde artış |
Müdahale: | Eluxadoline'i günde iki kez 75 mg'lık bir dozda uygulayın ve hastaları araba kullanmak veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak tehlikeli aktiviteler gerçekleştirmek ve Eluxadoline ile ilişkili diğer advers reaksiyonlar için gerekli zihinsel veya fiziksel yetenekler açısından izleyin. |
Örnekler: | siklosporin, gemfibrozil, antiretroviraller (atazanavir, lopinavir, ritonavir, sakinavir, tipranavir), rifampin, eltrombopag |
Güçlü CYP İnhibitörleri * | |
Klinik etki: | Eluxadoline'ye daha fazla maruz kalma potansiyeli |
Müdahale: | Hastaları araba kullanmak veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak tehlikeli aktiviteler gerçekleştirmek için gereken zihinsel veya fiziksel yetenekler ve Eluxadoline ile ilişkili diğer advers reaksiyonlar açısından izleyin. |
Örnekler: | siprofloksasin, (CYP1A2), gemfibrozil (CYP2C8), flukonazol, (CYP2C19), klaritromisin (CYP3A4), paroksetin ve bupropion, (CYP2D6) |
Kabızlığa Neden Olan İlaçlar | |
Klinik etki: | Kabızlığa bağlı advers reaksiyonlar için artan risk ve kabızlığa bağlı ciddi advers reaksiyonlar için potansiyel |
Müdahale: | Kabızlığa neden olabilecek diğer ilaçlarla kullanmaktan kaçının; loperamid, şiddetli ishalin akut yönetimi için nadiren kullanılabilir, ancak kronik kullanımdan kaçının. Kabızlık meydana gelirse loperamidi derhal bırakın. |
Örnekler: | alosetron, antikolinerjik, opioidler |
* Eluxadoline metabolizması hakkında eksik bilgi nedeniyle ihtiyati bir önlem olarak |
Tablo 3: Eluxadoline ile Birlikte Uygulanan İlaçları Etkileyen Kurulan ve Potansiyel Olarak Klinik Olarak İlgili Diğer Etkileşimler
OATP1B1 ve BCRP Substratı | |
Klinik etki: | Eluksadolin, birlikte uygulanan OATP1B1 ve BCRP substratlarının maruziyetini artırabilir. Miyopati / rabdomiyoliz riski ile Eluxadoline ile birlikte uygulandığında rosuvastatine maruziyetin artması |
Müdahale: | En düşük etkili rosuvastatin dozunu kullanın. |
CYP3A Dar Terapötik İndeksli Substratlar | |
Klinik etki: | Birlikte uygulanan ilacın daha fazla maruz kalma potansiyeli |
Müdahale: | Eluxadoline ile birlikte kullanım başlatıldığında veya kesildiğinde ilaç konsantrasyonlarını veya diğer farmakodinamik ilaç etkisi belirteçlerini izleyin. |
Örnekler: | alfentanil, siklosporin, dihidroergotamin, ergotamin, fentanil, pimozid, kinidin, sirolimus, takrolimus |
Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı
Kontrollü Madde
Bekliyor
Kötüye kullanım
Maymunlarda yapılan bir ilaç ayrımcılığı çalışmasında, Eluxadoline hidroklorürün intravenöz uygulaması morfin işaretine tam genelleme sağlamıştır. Maymunlarda yapılan kendi kendine uygulama çalışmasında, Eluxadoline hidroklorür, eroinden daha az, ancak salinden daha büyük bir dereceye kadar kendi kendine uygulandı.
75 mg ve 100 mg Eluxadoline dozlarını değerlendiren IBS-D'nin klinik çalışmalarında öfori ve sarhoş hissetme advers reaksiyonları bildirilmiştir. Öfor oranı 75 mg için% 0 ve 100 mg için% 0.2 (2/1032) idi ve sarhoş hissetme oranı 75 mg için% 0.1 (1/807) ve 100 mg için% 0.1 (1/1032) idi.
Aksine, eğlence amaçlı opioid deneyimli bireylerde yapılan iki insan istismarı potansiyel çalışmasında, supraterapötik oral dozlarda Eluxadoline (300 mg ve / veya 1000 mg) ve burun içi Eluxadoline dozları (100 mg ve / veya 200 mg) öfori olumsuz reaksiyonu üretti (% 14 ila% 28 arasında bir oranda) plasebodan daha büyüktü (% 0 ila% 5) ancak oksikodondan daha az (% 44 ila% 76). İki insan istismarı potansiyel çalışmasında, supraterapötik oral ve intranazal Eluxadoline dozları, plaseboya kıyasla İlaç Sevgisi ve Yüksek gibi pozitif öznel önlemlerde küçük ama önemli artışlar üretti. Supraterapötik oral ve intranazal Eluxadoline dozları da, ilaç sevmeme ve disfori gibi negatif öznel önlemlerde plaseboya kıyasla küçük ama önemli artışlar üretti. Aynı çalışmalarda, oksikodon (30 mg ve 60 mg oral ve 15 ve 30 mg intranazal), pozitif ve negatif öznel önlemler üzerinde Eluxadoline ve plasebo tarafından üretilenlerden önemli ölçüde daha fazla yanıt vermiştir.
Bağımlılık
Eluxadoline ve Eluxadoline hidroklorürün kronik olarak uygulandığı maymunlar ve sıçanlarla yapılan çalışmalarda, ilacın kesilmesi, fiziksel bağımlılığın bir ölçüsü olan davranışsal geri çekilme belirtilerine yol açmamıştır. Bununla birlikte, maymunlarda Eluxadoline hidroklorürün kendi kendine uygulamayı indükleme yeteneği, ilacın takviye üretmek için yeterince ödüllendirici olduğunu göstermektedir. Eğlence amaçlı opioid deneyimli bireylerde yapılan Eluxadoline ile yapılan iki insan istismarı potansiyel çalışmasında, öfori% 14 ila% 28 oranında bildirilmiştir. Bu veriler Eluxadoline'nin psikolojik bağımlılık üretebileceğini düşündürmektedir.
Ayrıca bakınız:
Eluxadoline'nin olası yan etkileri nelerdir?
Aşağıda ve etiketlemenin başka yerlerinde açıklanan aşağıdaki advers reaksiyonlar şunları içerir:
- Oddi Spasm Sfinkteri
- Pankreatit
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarındaki advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
IBS-D'li 1700'den fazla hasta kontrollü çalışmalarda günde iki kez 75 veya 100 mg Eluxadoline ile tedavi edilmiştir. IBS-D'li yetişkin hastalarda plasebo kontrollü klinik çalışmalardan maruz kalma, 3 ay boyunca maruz kalan 1391, 6 ay boyunca maruz kalan 1001 ve bir yıl boyunca maruz kalan 488 idi.
Demografik özellikler tedavi grupları arasında karşılaştırılabilirdi. Aşağıda açıklanan veriler, randomize çalışmalarda plaseboya kıyasla havuzlanmış verileri temsil etmektedir.
Oddi Spasm Sfinkteri
Klinik çalışmalarda, günde iki kez 100 mg Eluxadoline alan hastaların 75 mg ve% 0.8'inde (8/1032) Oddi spazmı sfinkteri oluştu.
- 75 mg alan hastalar arasında, 1/807 (% 0.1) hastada karın ağrısı ile ortaya çıkan ancak lipaz yükselmesi normalin üst sınırının 3 katından az olan bir Oddi spazmı sfinkteri vardı (ULN) ve 1/807 (% 0.1) hastada karın ağrısı ile ilişkili yüksek hepatik enzimler olarak ortaya çıkan Oddi spazmı sfinkteri görülmüştür
- 100 mg alan hastalar arasında 1/1032 (% 0.1) hastada pankreatit olarak ortaya çıkan bir Oddi spazmı sfinkteri ve 7/1032 (% 0.7) hastada karın ağrısı ile ilişkili yüksek hepatik enzimler olarak ortaya çıkan Oddi spazmı sfinkteri görülmüştür
Safra kesesi olmayan hastalarda, sırasıyla 75 mg ve 100 mg alan hastaların 2/165 (% 1.2) ve 8/184 (% 4.3), safra kesesi olan hastalarda 0/1317 (% 0) karşısında bir sfinkter yaşadı. 75 mg veya 100 mg tedavi almış olan.
Oddi spazmı sfinkteri yaşayan hastaların% 80'i (8/10) tedavinin ilk haftasında ilk semptom başlangıcını bildirmiştir. Oddi spasminduced pankreatit sfinkteri vakası, ilk Eluxadoline dozunu aldıktan birkaç dakika sonra meydana geldi. Tedavinin başlamasından 1 ay sonra Oddi spazmı sfinkteri vakası görülmedi. Tüm olaylar Eluxadoline'nin kesilmesiyle düzeldi ve semptomlar genellikle ertesi gün iyileşti.
Pankreatit
Klinik çalışmalarda günde iki kez 100 mg Eluxadoline alan hastaların 75 mg ve 3/1032 (% 0.3) alan hastaların 2/807'sinde (% 0.2) ek pankreatit vakaları bildirilmiştir. Bu 5 olgunun 3'ü aşırı alkol alımı ile, biri safra çamuru ile ilişkiliydi ve bir vakada hasta semptomların başlamasından 2 hafta önce Eluxadoline'yi bıraktı. Tüm pankreas olayları, Eluxadoline kesildikten sonra lipaz normalizasyonu ile düzeldi ve tedavinin kesilmesinden sonraki 1 hafta içinde% 80 (4/5) düzeldi. Oddi spazm kaynaklı pankreatit sfinkteri vakası, kesildikten sonraki 24 saat içinde düzeldi.
Yaygın Olumsuz Reaksiyonlar
Tablo 1 Eluxadoline tedavi grubunda IBS-D hastalarının>% 2'sinde bildirilen yaygın advers reaksiyon insidansını ve plasebo grubundan daha yüksek bir insidansta sağlar.
Tablo 1: IBS-D Hastalarında Plasebo Kontrollü Çalışmalarda Yaygın * Olumsuz Reaksiyonlar
Olumsuz Tepkiler | Eluxadoline günde iki kez 100 mg (N = 1032)% | Eluxadoline günde iki kez 75 mg (N = 807)% | Plasebo (N = 975)% |
Kabızlık | 8 | 7 | 3 |
Bulantı | 7 | 8 | 5 |
Karın Ağrısı ** | 7 | 6 | 4 |
Üst Solunum Yolu Enfeksiyonu | 5 | 3 | 4 |
Kusma | 4 | 4 | 1 |
Nazofarenjit | 3 | 4 | 3 |
Karın Dikkat | 3 | 3 | 2 |
Bronşit | 3 | 3 | 2 |
Baş dönmesi | 3 | 3 | 2 |
Şişkinlik | 3 | 3 | 2 |
Döküntü *** | 3 | 3 | 2 |
Artan ALT | 3 | 2 | 1 |
Yorgunluk | 2 | 3 | 2 |
Viral gastroenterit | 1 | 3 | 2 |
* Eluxadoline ile tedavi edilen hastaların>% 2'sinde her iki dozda ve plasebo ile tedavi edilen hastalardan daha yüksek bir insidansta bildirilmiştir ** “Karın Ağrısı” terimi şunları içerir: karın ağrısı, karın ağrısı düşük ve karın ağrısı üst *** “Döküntü” terimi şunları içerir: dermatit, dermatit alerjik, döküntü, eritematöz döküntü, genel döküntü, makülopapüler döküntü, papüler döküntü, kaşıntı döküntüsü, ürtiker ve idiyopatik ürtiker |
Bu çalışmalarda Eluxadoline ile tedavi edilen hastalarda kabızlık en sık bildirilen advers reaksiyondu. Kabızlık olaylarının yaklaşık% 50'si tedavinin ilk 2 haftasında meydana gelirken, çoğunluğu tedavinin ilk 3 ayında meydana geldi. 75 mg ve 100 mg Eluksadolin alan hastalarda şiddetli kabızlık oranları% 1'den azdı. Aktif ve plasebo kolları arasında 3 aylık tedavinin ötesinde benzer kabızlık oranları meydana geldi.
Durdurulmaya Yönelik Olumsuz Reaksiyonlar
75 mg ile tedavi edilen hastaların yüzde sekizi, 100 mg Eluksadolin ile tedavi edilen hastaların% 8'i ve plasebo ile tedavi edilen hastaların% 4'ü advers reaksiyonlar nedeniyle erken kesilmiştir. Eluksadolin tedavi gruplarında, advers reaksiyonlara bağlı kesilmenin en yaygın nedenleri kabızlık (75 mg için% 1 ve 100 mg için% 2) ve karın ağrısı (hem 75 mg hem de 100 mg için% 1) idi. Buna karşılık, plasebo grubundaki hastaların% 1'inden azı kabızlık veya karın ağrısı nedeniyle geri çekildi.
Daha Az Yaygın Olumsuz Reaksiyonlar
Eluxadoline ile tedavi edilen hastaların ≤% 2'sinde bildirilen advers reaksiyonlar aşağıda vücut sistemi tarafından listelenmiştir.
Gastrointestinal : gastroözofageal reflü hastalığı
Genel Bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin koşullar : sarhoş hissetmek
Soruşturmalar: AST arttı
Sinir sistemi: sedasyon, uyku hali
Psikiyatrik bozukluklar: öforik ruh hali
Solunum: astım, bronkospazm, solunum yetmezliği, hırıltı
Eluksadolin, ishal baskın irritabl bağırsak sendromunda (IBS-D) kullanım için belirtilen karışık bir mu-opioid reseptör agonisti, kappa-opioid reseptör agonisti ve a-delta opioid reseptör antagonistidir. Mu-, kappa- ve delta-opioid reseptörleri, merkezi sinir sisteminde ve gastrointestinal sistemde periferik olarak endojen ve ekzojen opioid tepkisine aracılık eder. Periferik mu-opioid reseptörlerinin agonizmi, kolon motilitesinin azalmasına neden olur, merkezi delta-opioid reseptörlerinin antagonizması analjezi ile sonuçlanır, Eluxadoline'i IBS-D'nin hem ağrı hem de ishal karakteristikleri için kullanılabilir hale getirir. Eluxadoline ticari adı altında pazarlanmaktadır (FDA) Eluxadoline, bağırsak kasılmalarını azaltan bir antimotilite ajanıdır, kolon geçişini engeller, ve sıvı / iyon salgılanmasını azaltır, bu da karın ağrısı semptomlarının iyileşmesine ve Bristol Tabure Ölçeğinde azalmaya neden olur.