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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 05.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
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Depressão (incluindo.h. se houver um alarme), tratamento e prevenção de recaídas.
Depressão (prevenção e tratamento).
Tratamento de depressões de várias etiologias, incluindo depressão, acompanhadas por sintomas de ansiedade.
Tratamento de depressão e prevenção de recaídas.
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Dentro, enquanto come. Cada cápsula deve ser engolida na íntegra e lavada com líquido. As cápsulas não podem ser divididas, esmagadas, mastigadas ou colocadas em água. A dose diária deve ser tomada em uma consulta (manhã ou noite), cada vez aproximadamente ao mesmo tempo.
Depressão. A dose inicial recomendada é de 75 mg 1 vez por dia.
Se, de acordo com o médico, for necessária uma dose mais alta (distúrbio depressivo pesado ou outras condições que requerem tratamento hospitalar), você poderá atribuir imediatamente 150 mg uma vez ao dia. Posteriormente, a dose diária pode ser aumentada em 75 mg com um intervalo de 2 semanas ou mais (mas não mais que após 4 dias), até que o efeito terapêutico desejado seja alcançado. A dose diária máxima é de 350 mg.
Após atingir o efeito terapêutico necessário, a dose diária pode ser gradualmente reduzida para o nível efetivo mínimo.
Apoio à terapia e prevenção de recaídas O tratamento da depressão deve durar pelo menos 6 meses. Com a terapia estabilizadora, bem como a terapia para a prevenção de recidiva ou novos episódios de depressão, geralmente são usadas doses que se mostraram eficazes. O médico deve monitorar regularmente (pelo menos uma vez a cada 3 meses) a eficácia da terapia a longo prazo com o Zenexor LP®.
Transferência de pacientes dos comprimidos Zenexor LP® Pacientes em uso de Zenexor LP .® sob a forma de comprimidos, você pode transferir para o medicamento na forma de cápsulas pulongadas, com a nomeação de uma dose equivalente 1 vez por dia. No entanto, pode ser necessário um ajuste individual da dose.
Falha renal. Com insuficiência renal leve (SCF superior a 30 ml / min), a correção do modo de medição não é necessária. Com insuficiência renal moderada (SCF 10–30 ml / min), a dose deve ser reduzida em 50%. Devido ao alongamento de T1/2 Venlafaxina e EPT, esses pacientes devem tomar a dose inteira uma vez ao dia. Não é recomendável usar venlafaxina para insuficiência renal grave (SKF menor que 10 ml / min), uma vez que dados confiáveis sobre essa terapia não estão disponíveis. Pacientes em hemodiálise podem receber 50% da dose diária usual de venlafaxina após a conclusão da hemodiálise.
Insuficiência pediátrica. Com insuficiência hepática leve (PV menor que 14 c), a correção do regime de medição não é necessária. Com insuficiência hepática moderada (PV de 14 a 18 c), a dose deve ser reduzida em 50%. Não é recomendável usar venlafaxina para insuficiência hepática grave, pois dados confiáveis sobre essa terapia não estão disponíveis.
Pacientes idosos. A idade do idoso do paciente por si só não requer uma alteração da dose; no entanto (como na nomeação de outros medicamentos), é necessário cuidado no tratamento de pacientes idosos, por exemplo, em conexão com a possibilidade de insuficiência renal. A menor dose efetiva deve ser aplicada. Quando a dose aumenta, o paciente deve estar sob cuidadosa supervisão médica.
Crianças e adolescentes (menores de 18 anos). A segurança e eficiência do uso de coroas em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foram estabelecidas.
Cancelamento do Zenexor LP® Tal como acontece com outros antidepressivos, um cancelamento acentuado da ingestão (especialmente doses elevadas) da corlofaxina pode causar sintomas de cancelamento (ver. "Ações colaterais" e "Instruções especiais"). Portanto, antes da abolição total do medicamento, recomenda-se uma redução gradual da dose. Se doses altas forem usadas por mais de 6 semanas, é recomendável reduzir as doses por pelo menos 2 semanas. A duração do período necessário para reduzir a dose depende da dose, da duração da terapia e das reações do paciente.
Dentro, enquanto come, de preferência ao mesmo tempo, sem mastigar e beber líquido.
A dose inicial recomendada é de 75 mg em 2 doses diárias (37,5 mg 2 vezes ao dia). Dependendo da tolerância e eficiência, a dose pode ser aumentada gradualmente para 150 mg / dia. Se necessário, a dose é aumentada para 225 mg / dia. Um aumento na dose em 75 mg / dia pode ser feito em intervalos de 2 semanas ou mais, em caso de necessidade clínica, devido à gravidade dos sintomas, um aumento da dose em um tempo mais curto, mas pelo menos 4 dias é possível . Doses mais altas (até uma dose diária máxima de 375 mg / dia em 2-3 doses) requerem monitoramento hospitalar dos pacientes. Após atingir o efeito terapêutico necessário, a dose diária pode ser gradualmente reduzida para o nível efetivo mínimo.
Apoio à terapia e prevenção de recaídas. O tratamento de suporte pode durar 6 meses ou mais. Doses efetivas mínimas são prescritas para o tratamento de um episódio deprimido.
Falha renal. Com insuficiência renal leve (SCF> 30 ml / min), a correção do modo de medição não é necessária. Com insuficiência renal moderada (SCF 10–30 ml / min), a dose deve ser reduzida em 25–50%. Devido ao alongamento de T1/2 A vollafaxina e seu metabolito ativo (EFA) para esses pacientes devem tomar a dose inteira uma vez ao dia. Não é recomendável usar venlafaxina para insuficiência renal grave (SKF <10 ml / min), uma vez que dados confiáveis sobre essa terapia não estão disponíveis. Com a hemodiálise, a dose diária deve ser reduzida em 50%, o medicamento deve ser tomado após o final da sessão de hemodiálise.
Insuficiência pediátrica. Com insuficiência hepática leve (PV <14 c), a correção do regime de medição não é necessária. Com insuficiência hepática moderada (PV de 14 a 18 c), a dose diária deve ser reduzida em 50% ou mais. Não é recomendável usar venlafaxina para insuficiência hepática grave, pois dados confiáveis sobre essa terapia não estão disponíveis.
Pacientes idosos. A velhice do paciente na ausência de doenças agudas e crônicas não requer alteração da dose; no entanto (como na prescrição de outros medicamentos), é necessário cautela no tratamento de pacientes idosos. Pacientes idosos devem usar a dose menos eficaz. Quando a dose aumenta, o paciente deve estar sob cuidadosa supervisão médica.
Cancele a droga
A cessação do uso do medicamento deve ser realizada gradualmente, a fim de minimizar o risco associado à abolição do medicamento. Ao ser submetido a tratamento por 6 semanas ou mais, o período de retirada gradual do medicamento deve ser de pelo menos 2 semanas e depender da dose, duração da terapia e características individuais do paciente.
Dentro, enquanto come, de preferência ao mesmo tempo, sem mastigar e beber com líquido.
Para o tratamento da depressão, a dose inicial recomendada de Zenexor LP® - 37,5 mg 2 vezes ao dia diariamente. Se após várias semanas de tratamento não houver melhora significativa, a dose poderá ser aumentada para 150 mg / dia - 75 mg 2 vezes ao dia.
Se for necessário usar o medicamento em uma dose mais alta com transtorno depressivo grave ou outras condições que requerem tratamento hospitalar, você pode atribuir imediatamente 75 mg 2 vezes ao dia. Depois disso, a dose diária pode ser aumentada em 75 mg a cada 2-3 dias até que o efeito terapêutico desejado seja alcançado. A dose diária máxima de Zenexor LP® é 375 mg. Após atingir o efeito terapêutico necessário, a dose diária pode ser gradualmente reduzida para o nível efetivo mínimo.
O tratamento de suporte dura 6 meses ou mais. O medicamento é prescrito na dose efetiva mínima usada no tratamento de um episódio deprimido.
Com insuficiência renal de gravidade leve (taxa de filtração cupular superior a 30 ml / min), a correção do modo de medição não é necessária.
Com insuficiência renal de gravidade moderada (taxa de filtração cupular de 10 a 30 ml / min), a dose deve ser reduzida em 25 a 50%. Devido ao alongamento de T1/2 A vollafaxina e seu metabolito ativo nesses pacientes devem ser tomados toda a dose uma vez ao dia.
Com insuficiência renal de grau grave (incluindo velocidade de filtragem inferior a 10 ml / min), o uso de Zenexor LP® não recomendado, uma vez que a experiência dessa terapia é limitada.
Pacientes em hemodiálise podem receber 50% da dose diária usual de venlafaxina após a conclusão da hemodiálise.
Com insuficiência hepática leve (PV menor que 14 c), a correção do regime de medição não é necessária.
Com insuficiência hepática moderada (PV de 14 a 18 c), a dose deve ser reduzida em 50%.
Com insuficiência hepática grave, o uso do medicamento Zenexor LP® não recomendado, uma vez que a experiência dessa terapia é limitada.
Pacientes idosos não precisam de correção da dose, no entanto (como na prescrição de outros medicamentos) é necessário cautela no tratamento, por exemplo, em conexão com a possibilidade de insuficiência renal. Portanto, em pacientes idosos, a menor dose efetiva do medicamento deve ser usada; se for necessário aumentar a dose, é mostrada uma supervisão médica cuidadosa.
Rescisão do Zenexor LP®
No final do tratamento, recomenda-se reduzir a dose gradualmente. Quando usado em uma dose igual ou superior a 75 mg, a uma taxa de 7 dias ou mais, o medicamento é cancelado por pelo menos uma semana, reduzindo gradualmente a dose. Quando usado em altas doses com um curso superior a 6 semanas, o período necessário para a interrupção completa do medicamento é de pelo menos 2 semanas. O aparecimento de sintomas de recaída durante a abolição do Zenexor LP® requer a nomeação da dose inicial do medicamento ou uma diminuição mais gradual e prolongada do mesmo.
Dentro, sem mastigar, beber líquido, de preferência ao mesmo tempo, enquanto come.
A dose inicial recomendada é de 75 mg em 2 doses (37,5 mg cada) por dia. A dose recomendada para depressão moderada é de 225 mg / dia em 3 doses. Se necessário, a dose pode ser aumentada em intervalos de pelo menos 4 dias em 75 mg / dia. Se após várias semanas de tratamento não houver melhora significativa, a dose diária poderá ser aumentada para 150 mg (2 × 75 mg por dia). Se, de acordo com o médico, for necessária uma dose mais alta (distúrbio depressivo pesado ou outras condições que requerem tratamento hospitalar), você poderá atribuir imediatamente 150 mg em duas doses (2 × 75 mg por dia). Depois disso, a dose diária pode ser aumentada em 75 mg a cada 2-3 dias até que o efeito terapêutico desejado seja alcançado. A dose diária máxima de Ephevelon é de 375 mg. Após atingir o efeito terapêutico necessário, a dose diária pode ser gradualmente reduzida para o nível efetivo mínimo.
Apoio à terapia e prevenção de recaídas : o tratamento de suporte pode durar 6 meses ou mais. Doses efetivas mínimas são prescritas para o tratamento de um episódio deprimido.
Insuficiência renal : com insuficiência renal leve (incluindo velocidade de filtragem (SKF) superior a 30 ml / min), não é necessária a correção do modo de medição. Com insuficiência renal moderada (SKF - 10–30 ml / min), a dose deve ser reduzida em 25–50%. Devido ao alongamento da meia-vida da corollafaxina e seu metabólito ativo (EFA), esses pacientes devem tomar a dose inteira uma vez ao dia. Não é recomendável usar venlafaxina para insuficiência renal grave (SKF menor que 10 ml / min), uma vez que dados confiáveis sobre essa terapia não estão disponíveis. Pacientes em hemodiálise podem receber 50% da dose diária usual de venlafaxina após a conclusão da hemodiálise.
Insuficiência pediátrica : com insuficiência hepática leve (tempo de protrombina (PV) menor que 14 c), a correção do modo de dosagem não é necessária. Com insuficiência hepática moderada (PV de 14 a 18 c), a dose deve ser reduzida em 50%. Não é recomendável usar venlafaxina para insuficiência hepática grave, pois dados confiáveis sobre essa terapia não estão disponíveis.
Pacientes idosos : a idade do idoso do paciente sozinha não requer uma alteração da dose; no entanto (como na nomeação de outros medicamentos), é necessário cuidado no tratamento de pacientes idosos, por exemplo, em conexão com a possibilidade de insuficiência renal. A menor dose efetiva deve ser aplicada. Quando a dose aumenta, o paciente deve estar sob cuidadosa supervisão médica.
Pare de tomar a droga: ao final do medicamento Efevelon, recomenda-se reduzir gradualmente a dose do medicamento, pelo menos por 1 semana, e monitorar a condição do paciente, a fim de minimizar o risco associado à abolição do medicamento (ver. abaixo).
O período necessário para parar completamente de tomar o medicamento depende de sua dosagem, da duração do curso do tratamento e das características individuais do paciente.
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hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento;
recepção simultânea de inibidores da MAO (ver. também "Interação");
função comprometida grave dos rins e / ou fígado (taxa de filtração cupular (SKF) inferior a 10 ml / min, PV superior a 18 s);
idade até 18 anos (segurança e eficácia para essa faixa etária não são comprovadas);
gravidez ou gravidez presumida;
período de lactação (não há dados suficientes de pesquisas controladas).
Com cautela : sofreu recentemente infarto do miocárdio, angina de peito instável, insuficiência cardíaca, doença arterial coronariana, alterações no ECG, incluindo.h. alongamento do intervalo QT, desequilíbrio eletrolítico, hipertensão arterial, taquicardia, cãibras de anamnese, hipertensão intra-ocular, glaucoma de ângulo fechado, condições maníacas na anamnese, predisposição ao sangramento da pele e membranas mucosas e o peso corporal inicialmente reduzido.
hipersensibilidade à corollafaxina ou a qualquer uma das substâncias auxiliares;
uso simultâneo com inibidores da MAO (ver. "Interação");
função grave prejudicada dos rins e / ou fígado (SKF <10 ml / min);
gravidez;
período de lactação;
infância com menos de 18 anos.
Com cautela : sofreu recentemente infarto do miocárdio; angina de peito instável; taquicardia; síndrome convulsiva na anamnese; aumento da PIO; glaucoma de ângulo fechado; condições maníacas na anamnese; predisposição ao sangramento das tampas da pele e membranas mucosas; inicialmente reduziu o peso corporal.
intolerância individual da venlafaxina e outros componentes da droga;
recepção simultânea de inibidores da MAO (ver. "Interação");
função renal comprometida grave (Cl creatinina <10 ml / min) e / ou fígado;
idade até 18 anos;
gravidez;
período de lactação.
Com cautela : recentemente sofreu infarto do miocárdio, angina de peito instável; hipertensão arterial; taquicardia; síndrome convulsiva na anamnese; aumentar a pressão intra-ocular, glaucoma de ângulo fechado; condições maníacas na anamnese; hiponatriemia; hipovolemia; desidratação; ingestão simultânea de diuréticos; tendências suicidas.
hipersensibilidade;
recepção simultânea de inibidores da MAO (ver. também a seção "Interação");
função comprometida grave dos rins e / ou fígado (taxa de filtração clubular inferior a 10 ml / min);
idade até 18 anos (segurança e eficácia para essa faixa etária não são comprovadas);
suspeita de gravidez ou gravidez estabelecida;
período de amamentação.
Com cautela:
sofreu recentemente infarto do miocárdio, angina de peito instável;
hipertensão arterial;
taquicardia;
síndrome convulsiva na história;
aumento da pressão intra-ocular, glaucoma de ângulo fechado;
estados maníacos da história;
predisposição ao sangramento da pele e mucosas;
inicialmente reduziu o peso corporal.
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A maioria dos efeitos colaterais listados abaixo depende da dose. Com o tratamento prolongado, a gravidade e a frequência da maioria desses efeitos diminuem e não há necessidade de cancelar a terapia.
Para reduzir a frequência: frequentemente - <1/10 e> 1/100; raramente - <1/1000 e> 1/1000; raramente - <1/1000; muito raramente - <1/10000.
Sintomas gerais : fraqueza, fadiga, dor de cabeça, dor abdominal, calafrios, febre.
Do lado do LCD: redução do apetite, constipação, náusea, vômito, boca seca; raramente - bruxismo, aumento reversível na atividade de enzimas hepáticas; raramente - sangramento gastrointestinal; muito raramente - pancreatite.
Do lado do sistema nervoso : tontura, insônia, excitação, sonolência; freqüentemente - sonhos incomuns, ansiedade, um estado confuso de consciência, aumento do tônus muscular, parestesia, tremor; raramente - apatia, alucinação, mioclone; raramente - ataxia, distúrbios da fala, incluindo.h. disartria, mania ou hipomania (ver. “Instruções especiais”), manifestações semelhantes a uma síndrome maligna dos neurolépticos, convulsões convulsivas (ver. "Instruções especiais"), síndrome serotoninérgica; muito raramente - distúrbios absurdos e extrapiramídicos, incluindo.h. discinesia e distonia, discinesia tardia, excitação psicomotor / acácia (ver. "Instruções especiais").
Do lado do MSS : hipertensão arterial, expansão dos vasos sanguíneos (marés do sangue), palpitações cardíacas; raramente - hipotensão ortostática, desmaio, taquicardia; muito raramente - arritmia de acordo com o tipo "pireueta", alongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular.
Do lado dos sentidos: distúrbios de acomodação, midriasia, deficiência visual, zumbido; raramente - uma violação do paladar.
Do lado do sistema formador de sangue : raramente - hemorragias na pele (ekhimoses) e mucosas; raramente - trombocitopenia, alongamento do tempo de sangramento; muito raramente - agranulocitose, anemia aplástica, neutropenia, terapia com casca.
Do lado da pele : sudorese, prurido na pele e erupção cutânea; raramente - alopecia, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.
Do sistema geniturinário: ejaculação prejudicada, ereção, anorgasmia; raramente - uma diminuição da libido, uma violação do ciclo menstrual, menorragia, um atraso na urina; raramente - galactorea.
Do lado metabólico : aumento do colesterol sérico no sangue, redução do peso corporal; com pouca frequência - hiponatriemia, síndrome de secreção insuficiente por ADG, amostras laboratoriais prejudicadas da função hepática; raramente - hepatite; muito raramente - um aumento no nível da prolactina.
Sistema de propulsão: artralgia, mialgia; raramente - espasmo muscular; muito raramente - rabdomiólise.
Os seguintes efeitos colaterais foram observados em crianças: dor abdominal, dor no peito, taquicardia, abandono de alimentos, perda de peso corporal, constipação, náusea, equimose, hemorragia nasal, mialgia, tontura, instabilidade emocional, tremor, hostilidade e pensamentos suicidas.
Após um cancelamento acentuado da corlofaxina ou uma diminuição da sua dose,: fadiga, sonolência, dor de cabeça, náusea, vômito, anorexia, boca seca, tontura, diarréia, insônia, ansiedade, ansiedade, desorientação, hipomania, pasta, sudorese. Esses sintomas geralmente são levemente expressos e passam sem tratamento. Devido à probabilidade desses sintomas, é muito importante reduzir gradualmente a dose do medicamento (como qualquer outro antidepressivo), especialmente após tomar altas doses. A duração do período necessário para reduzir a dose depende da dose, da duração da terapia e da sensibilidade individual do paciente.
Frequência dos efeitos colaterais: muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - ≥1 / 100 a <1/10; raramente - ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - ≥1 / 10000 a <1/1000; muito raramente - <1/10000; nenhum dado de reação em tempo real.
Sintomas gerais : frequentemente - fraqueza, aumento da fadiga, calafrios; com pouca frequência - edema de Quinke, reações de fotossensibilização; frequência não definida - reações anafiláticas.
Do lado do sistema nervoso : com muita frequência — boca seca, dor de cabeça; frequentemente — sonhos incomuns, diminuição da libido, tontura, insônia, aumento da excitabilidade, parescia, estupor, confusão, despersonalização, aumentar o tônus muscular, tremor; com pouca frequência — apatia, agitação, alucinações, mioclone, violação da coordenação de movimentos e equilíbrio; raramente — acácia, excitação psicomotor, convulsões epilépticas, reações maníacas; frequência não definida — tontura, síndrome neuroléptica maligna (ZNS) síndrome da serotonina, Absurdo, reações extrapiramidas (em t.h. distonia e discinesia), discinesia tardia, pensamentos e comportamentos suicidas, agressão.
Co lado do LCD: muitas vezes - náusea; frequentemente - uma diminuição no apetite (anorexia), constipação, vômito; raramente - bruxismo, diarréia; raramente - hepatite; frequência não definida - pancreatite.
Do lado respiratório : frequentemente - bocejo, bronquite, falta de ar; raramente - doenças pulmonares intersticiais (LUL) e pneumonia eosinofílica, dor no peito.
Do lado do MSS : frequentemente - hipertensão arterial, hiperemia da pele; raramente - hipotensão postural, taquicardia, desmaio; frequência não definida - hipotensão, alongamento do intervalo QT, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular (incluindo taquicardia bidirecional).
Do lado do sistema formador de sangue : raramente - hemorragias na pele (ekhimoses), sangramento gastrointestinal; frequência não estabelecida - hemorragias nas mucosas, alongamento do tempo de sangramento, trombocitopenia, alterações patológicas no sangue (incluindo agranulocitose, anemia aplástica, neutropenia e pancitopenia).
Do lado metabólico : frequentemente - um aumento no nível de Xs no soro sanguíneo, uma diminuição no peso corporal; raramente - um aumento no peso corporal; muito raramente - um aumento no conteúdo da prolactina; frequência não estabelecida - uma alteração nas amostras laboratoriais da função hepática, hepatite, hiponatriemia, Síndrome de secreção insuficiente do ADG.
Do sistema geniturinário: frequentemente - distúrbios da ejaculação / orgasmo nos homens, disfunção erétil (impotência), anorgasmo, distúrbios da desfiguração (principalmente dificuldades no início da micção), pollakiúria, distúrbios da menstruação associados ao aumento do sangramento ou aumento do sangramento irregular (menorragia, metrragem); não horas.
Do lado dos sentidos: frequentemente - distúrbios de acomodação, middriasis, deficiência visual; sensações de sabor com deficiência de baixa frequência, ruído ou zumbido; frequência não definida - glaucoma de ângulo fechado.
Do lado da pele : muitas vezes - suando; raramente - alopecia, erupção cutânea em movimento rápido; frequência não definida - eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, coceira, urticária.
Do lado do sistema músculo-esquelético: frequência não definida - rabdomiólise.
Quando você para de tomar uma venlafaxina, cancela ou reduz abruptamente a dose, podem ocorrer sintomas relacionados a t.n. síndrome de abstinência: aumento da fadiga, astenia, dor de cabeça, tontura, distúrbios do sono (sonolência ou insônia, dificuldade em adormecer, aparência de sonhos incomuns), hipomania, ansiedade, agitação (aumento da excitabilidade e irritabilidade nervosas), confusão, pastesia (incluindo h. sensação desagradável de dormência, formigamento, queimação, rastejamento de arrepios), aumento da transpiração, boca seca, diminuição do apetite, náusea, vômito, diarréia (a maioria dessas reações é expressa levemente e não requer tratamento).
Os efeitos colaterais são classificados de acordo com a seguinte frequência: muitas vezes (pelo menos 10%); frequentemente (pelo menos 1%, mas menos de 10%); raramente (pelo menos 0,1%, mas menos de 1%); raramente (pelo menos 0,01%, mas menos de 0,1%); muito raramente (menos de 0,01%, incluindo casos únicos.
A maioria dos efeitos colaterais listados abaixo depende da dose. Com o tratamento prolongado, sua gravidade e frequência diminuem, e a necessidade de cancelar a terapia geralmente não surge.
Do sistema digestivo: frequentemente - diminuição do apetite, constipação, náusea, vômito, boca seca, dispepsia, dor abdominal; raramente - bruxismo, aumento da atividade das transaminases hepáticas; raramente - hepatite; em alguns casos - pancreatite.
Do lado metabólico : frequentemente - um aumento no colesterol no soro sanguíneo (especialmente após administração prolongada ou uso do medicamento em altas doses), uma diminuição ou aumento no peso corporal; raramente - hiponatriemia, síndrome da secreção de ADG insuficiente; em alguns casos, um aumento na prolactina plasmática no sangue.
Do lado do MSS : frequentemente - aumento da pressão arterial, hiperemia da pele; raramente - uma diminuição da pressão arterial, hipotensão postural, desmaio, arritmia, taquicardia; muito raramente - arritmia como pirueta, alongamento do intervalo QT, taquicardia gástrica, fibrilação ventricular.
Do sistema nervoso central e periférico : frequentemente — tontura, astenia, sonhos de pesadelo, fraqueza, insônia, sonolência, aumento da excitabilidade nervosa, parescia, estupor, hipertônio muscular, tremor, bocejo, efeito sedativo; com pouca frequência — apatia, alucinações, mioclone, desmaiando; raramente — cãibras, ataxia com desequilíbrio e coordenação de movimento, distúrbio da fala, mania ou hipomania, síndrome da serotonina, sintomas, semelhante à síndrome antipsicótica maligna, convulsões epilépticas; em casos individuais — Absurdo, distúrbios extrapiramídicos, em t.h. discinesia e distonia, discinesia tardia, ansiedade psicomotor / acácia.
Do lado do estado mental : frequência não estabelecida - depressão, aparência de pensamentos suicidas e comportamento suicida durante o tratamento e após a abolição da droga.
Do lado do sistema formador de sangue e do sistema linfático: raramente - hemorragias na pele (ekhimoses) e mucosas, trombocitopenia, alongamento do tempo de sangramento, síndrome hemorrágica; em alguns casos - agranulocitose, anemia aplástica, neutropenia e terapia com casca.
Do lado do sistema urinário : micção frequentemente prejudicada; raramente - atraso na urina.
Do lado do sistema sexual : frequentemente - uma diminuição da libido, um distúrbio de ereção e / ou ejaculação, anorgasmo em homens, menorragia; raramente - irregularidades menstruais, anorgasmia em mulheres.
Do lado dos sentidos: frequentemente - distúrbios de acomodação, midriasia, deficiência visual, ruído ou zumbido; raramente - gosto prejudicado.
Do lado da pele e seus anexos: frequentemente - aumento da transpiração (incluindo h. noite); raramente - alopecia.
Do sistema respiratório : com pouca frequência - falta de ar; em alguns casos, eosinofilia pulmonar.
Do sistema endócrino: raramente - galactorea; em alguns casos, um aumento no nível da prolactina.
Reações alérgicas: raramente - erupção cutânea (incluindo h. máculo-pápula), coceira, fotossensibilização, inchaço angioneurótico, urticária; raramente - eritema exsudativo multiforme, síndrome de Stevens-Johnson; em alguns casos - reações anafiláticas.
Do lado do sistema músculo-esquelético: frequentemente - artralgia, mialgia; raramente - cãibras musculares; em alguns casos, rabdomiólise.
Após cancelamento abrupto da corollafaxina ou redução da dose, é possível maior fadiga, sonolência, astenia, dor de cabeça, náusea, vômito, anorexia, boca seca, tontura, diarréia, insônia, sonhos incomuns, dificuldade em adormecer, ansiedade, ansiedade, irritabilidade e labilidade emocional, parescia, confusão, desorientação, hipomania, tremor, parescia, aumento da transpiração, taquicardia, cãibras, zumbido ou zumbido, rejeição de comida. Para evitar o desenvolvimento de sintomas da síndrome de abstinência, é muito importante reduzir gradualmente a dose do medicamento, especialmente após tomar altas doses.
A maioria dos efeitos colaterais listados abaixo depende da dose. Com o tratamento prolongado, a gravidade e a frequência da maioria desses efeitos diminuem, a necessidade de cancelar a terapia não ocorre.
Para reduzir a frequência: frequentemente - ≥1%, às vezes - ≥0,1 - <1%, raramente - ≥0,01 - <0,1%, muito raramente - <0,01%.
Sintomas gerais : fraqueza, aumento da fadiga.
Do lado do LCD: diminuição do apetite, constipação, náusea, vômito, boca seca, raramente - hepatite.
Do lado metabólico : aumento do colesterol sérico no sangue, reduzindo o peso corporal; às vezes - uma alteração nas amostras laboratoriais da função hepática, hiponatriemia, síndrome de secreção insuficiente do hormônio antidurético.
Do sistema cardiovascular: hipertensão arterial, hiperemia da pele; às vezes - hipotensão postural, taquicardia.
Do lado do sistema nervoso : sonhos incomuns, tontura, insônia, aumento da excitabilidade, pasteurização, estupor, aumento do tônus muscular, tremor; às vezes - apatia, alucinações, cãibras musculares, síndrome da serotonina; raramente - convulsões epilépticas, reações maníacas, bem como sintomas semelhantes à síndrome neuroléptica maligna.
Do sistema geniturinário: distúrbios da ejaculação, ereção, anorgasmia, distúrbios disúricos (principalmente dificuldades no início da micção); às vezes - uma diminuição na libido, menorragia, um atraso na urina.
Do lado dos sentidos: distúrbios de acomodação, midriasia, deficiência visual; às vezes - uma violação do paladar.
Do lado da pele : suando; às vezes - reações de fotosensibilidade; raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.
Do lado do sistema de tratamento de sangue e coagulação sanguínea : às vezes - trombocitopenia; hemorragias na pele (ecimoses) e mucosas, raramente - alongamento do tempo de sangramento.
Reações de hipersensibilidade: às vezes - erupção cutânea; muito raramente - reações anafiláticas.
Após um cancelamento acentuado da corollafaxina ou uma diminuição na sua dose, pode haver: fadiga, sonolência, dor de cabeça, náusea, vômito, anorexia, boca seca, tontura, diarréia, insônia, ansiedade, aumento da irritabilidade, desorientação, hipomania, pasta, suando. Esses sintomas geralmente são levemente expressos e passam sem tratamento. Devido à probabilidade desses sintomas, é muito importante reduzir gradualmente a dose do medicamento.
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Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, судорожные состояния, угнетение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о летальном исходе.
Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание и кровообращение). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.
Симптомы: нарушение сознания (от сонливости до комы), ажитация, возможна рвота, диарея; тремор, снижение или (слабое) повышение АД, головокружение, мидриаз, судорожные состояния, синусовая или желудочковая тахикардия или брадикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS). Постмаркетинговый опыт применения указывает, что наиболее часто передозировка венлафаксина происходила при одновременном приеме алкоголя и/или других психотропных препаратов. Имеются неоднократные сообщения о смертельных исходах. Опубликованные литературные источники по ретроспективным исследованиям передозировок венлафаксина сообщают, что такой повышенный риск фатальных исходов может быть присущ именно венлафаксину при сравнении его с имеющимися в медицинском обороте антидепрессантами группы СИОЗС, однако этот риск ниже, чем риск, присущий трициклическим антидепрессантам. Эпидемиологические исследования показали, что те пациенты, которых лечат венлафаксином, имеют бóльшую отягощенность в отношении риска совершения суицида по сравнению с теми пациентами, кого лечат СИОЗС (отличными от венлафаксина). Однако до сих пор осталось невыясненным, до какой степени такие высокие проценты смертельных исходов (из-за передозировки венлафаксина) обусловлены токсическими свойствами самого препарата или особыми характеристиками той группы пациентов, которых лечат венлафаксином. Согласно клиническому опыту, рекомендуется в рецептах на венлафаксин выписывать минимально возможное количество, достаточное лишь до следующего визита больного к врачу, с целью снижения риска намеренной передозировки (см. также «Особые указания»).
Лечение: проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание, кровообращение и ритм сердца). При передозировке рекомендуется немедленное промывание желудка, назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. He рекомендуется вызывать рвоту при риске аспирации рвотных масс. Форсированный диурез, диализ, переливание крови неэффективны.
Симптомы (часто возникают при одновременном приеме этанола): головокружение, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги; возможен летальный исход.
Лечение: симптоматическое, под непрерывным контролем ЭКГ и функций жизненно важных органов. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Рекомендуется обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную легочную вентиляцию и оксигенацию. Гемодиализ неэффективен — венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Специфические антидоты неизвестны.
Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами сообщалось о смертельном исходе.
Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.
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Венлафаксин — антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.
Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым H1- и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-D-аспартатным (NMDA) рецепторам.
Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантиомеров.
Венлафаксин и его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ) — являются сильными СИОЗСН и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина.
Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС.
Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват вышеназванных нейромедиаторов, при этом они не обладают сродством (изучалось in vitro) к холинергическим (мускариновым), H1-гистаминовым, альфа1-адренергическим, опиатным и бензодиазепиновым рецепторами, не подавляют активность МАО. Также не обладают сродством к опиатным, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает СИОЗС. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме.
Антидепрессант, по химической структуре не относящийся ни к одному известному классу антидепрессантов (в т.ч. трициклические, тетрациклические или другие). Является рацематом двух активных энантиомеров. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан со способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина нейронами и слабо подавляют обратный захват дофамина. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность ЦНС как после однократного приема, так и при постоянном приеме.
Венлафаксин не обладает сродством к м-холинергическим, Н1-гистаминовым и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Препарат не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.
Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров.
Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым холинергическим, гистаминовым и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.
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После приема Zenexor LPа® капсулы пролонгированного действия, Cmax венлафаксина и ОДВ (основной метаболит) в плазме достигаются в течение (6,0±1,5) и (8,8±2,2) ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T1/2 венлафаксина после назначения Zenexor LPа® в виде капсул пролонгированного действия — (15±6) ч — представляет собой фактически T1/2 всасывания, нежели T1/2 распределения — (5±2) ч, — который отмечается после назначения препарата Zenexor LP® в виде таблеток.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками. При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды Tmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
Абсорбция. Всасывание из ЖКТ хорошее, около 92% для однократной дозы, количественно не зависит от приема пиши.
Распределение. Общая биодоступность — 40–45%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы человека на 27 и 30% соответственно; они оба проникают в грудное молоко. В диапазоне суточных доз венлафаксина 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Tmax в плазме крови венлафаксина и ОДВ — 2 и 3 ч соответственно, после приема таблеток Венлафаксина внутрь.
В случае приема пролонгированных форм венлафаксина показатели Tmax — 5,5 и 9 ч соответственно.
T1/2 составил (5±2) ч и (11±2) ч для венлафаксина и ОДВ соответственно.
Css для венлафаксина и ОДВ достигается после 3 дней многократного приема терапевтических доз.
Метаболизм. Метаболизируется в основном в печени с участием изофермента CYP2D6 до единственного фармакологически активного метаболита (ОДВ), а также до неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина.
Венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6, не ингибирует CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.
Выведение. Выводится преимущественно почками: примерно 87% принятой единичной дозы выводится с мочой в течение 48 ч (5% — в неизмененном виде, 29% — в виде неконъюгированного ОДВ, 26% — в виде конъюгированного ОДВ, 27% — в виде других неактивных метаболитов), а через 72 ч почками выводится 92% препарата.
Среднее значение ± стандартное отклонение для плазменного клиренса венлафаксина и ОДВ составляет (1,3±0,6) и (0,4±0,2) л/ч/кг соответственно; кажущийся T1/2 (5±2) и (11±2) ч соответственно; кажущийся Vss (7,5±3,7) и (5,7±1,8) л/кг соответственно.
Особые группы пациентов
Пол и возраст пациента не оказывают существенное влияние на фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ.
Для пожилых пациентов специальной корректировки дозы в зависимости от возраста не требуется.
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 нет необходимости в подборе индивидуальных доз. Несмотря на разнонаправленное изменение концентраций, взятых по отдельности, а именно венлафаксина (повышается) и ОДВ (снижается), сумма AUC этих двух активных веществ фактически не изменяется из-за снижения активности изофермента CYP2D6, соответственно, корректировка дозы не требуется.
У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью от средней до тяжелой степени метаболизм венлафаксина и выведение ОДВ снижается, повышается Cmax венлафаксина и ОДВ, удлиняется T1/2. Снижение общего клиренса венлафаксина наиболее выражено у больных при Cl креатинина ниже 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на почечном диализе (T1/2 увеличивается на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, а клиренс обоих активных веществ снижается примерно на 57%). Для таких пациентов, особенно находящихся на гемодиализе, необходим индивидуальный подбор дозы венлафаксина и контроль кинетики с учетом длительности лечения этим препаратом.
Хотя данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени по шкале Чайлд-Пью ограничены, следует учитывать, что индивидуальные вариации фармакокинетики, в частности клиренса препарата и его T1/2, носят весьма разнообразный характер, который следует учитывать при назначении венлафаксина таким пациентам. У пациентов с классом А по Чайлд-Пью (легкие нарушения функции печени) и классом В по Чайлд-Пью (средние нарушения) T1/2 венлафаксина и ОДВ удлинен приблизительно в 2 раза по сравнению с таковым у здоровых пациентов, а клиренс снижен более чем наполовину.
После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25–150 мг Cmax в плазме крови достигаются в течение приблизительно 2,4 ч и составляют 33–172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не меняются.
Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Главный метаболит — ОДВ. Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4,3 ч после введения и составляет 61–325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75–450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.
T1/2 венлафаксина и ОДВ составляют 5 и 11 ч соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема 25–150 мг Cmax в плазме крови достигает 33–172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ). T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. Cmax ОДВ в плазме крови (61–325 нг/мл) достигается приблизительно через 4,3 ч после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови — соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса, в основном, наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
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