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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 06.04.2022
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Hipertensão
Vascal uno Milbe® (iradipina) é indicado no tratamento da pressão alta. Pode ser usado sozinho ou ao mesmo tempo que os diuréticos tiazídicos.
A dose de Vascal uno Milbe® (iradipina) Os comprimidos de liberação controlada devem ser individualizados. A dose inicial recomendada de Vascal uno Milbe® (iradipina) é de 5 mg uma vez ao dia em monoterapia ou em combinação com um diurético tiazídico. Uma reação de redução da pressão arterial geralmente ocorre dentro de 2 horas, a reação máxima de redução da pressão arterial é de 8 a 10 horas após o aparecimento da dose; a queda da pressão arterial é mantida pelo menos 24 horas após a administração do medicamento. Se necessário, a dose pode ser ajustada em etapas de 5 mg em intervalos de 2 a 4 semanas até uma dose máxima de 20 mg / dia. As experiências adversas aumentam em frequência acima de 10 mg / dia.
Os comprimidos de vascal uno Milbe® (isradipina) com liberação controlada devem ser engolidos inteiros e não mordidos ou divididos.
A biodisponibilidade da liberação imediata (iradipina) do DynaCirc (aumento da AUC) é aumentada em idosos (acima de 65 anos), pacientes com insuficiência hepática e pacientes com insuficiência renal leve. Uma dose inicial de Vascal uno ácaro® (iradipina) 5 mg deve normalmente ser usada uma vez ao dia nesses pacientes.
Vascal uno Milbe & reg; (iradipina) está contra-indicado em pessoas que demonstraram hipersensibilidade a qualquer um dos ingredientes da formulação.
AVISO
Não
PRECAUÇÕES
geral
Pressão arterial: Como o Vascal uno Milbe® (isadipina) reduz a resistência periférica, como outros bloqueadores de cálcio, o Vascal uno Milbe® (isadipina) pode ocasionalmente produzir hipotensão sintomática. No entanto, sintomas como síncope e tontura grave raramente foram relatados em pacientes hipertensos que receberam Vascal uno ácaro (iradipina), especialmente nas doses iniciais recomendadas (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Uso em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva : Embora estudos hemodinâmicos agudos em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva tenham demonstrado que o DynaCirc com liberação imediata® (iradipina) reduziu a pós-carga sem afetar a contratilidade do miocárdio, ele tem um efeito inotrópico negativo em altas doses in vitro e possivelmente em alguns pacientes. Deve-se ter cuidado ao usar Vascal uno mite® (iradipina) em pacientes com insuficiência cardíaca, especialmente em combinação com um betabloqueador.
Edema periférico: Edema periférico quando aparece geralmente é leve a moderado. É um fenômeno localizado que se acredita estar relacionado à vasodilatação de arteríolas e outros pequenos vasos sanguíneos e não se deve à disfunção ventricular esquerda ou retenção generalizada de líquidos. O edema periférico depende da dose, com uma incidência de aproximadamente 9% a 5 mg; 13% a 10 mg; 16% a 15 mg; e 36% na dose mais alta examinada (20 mg uma vez ao dia). Em pacientes cuja hipertensão é complicada por insuficiência cardíaca congestiva, deve-se tomar cuidado para distingui-la dos efeitos da diminuição da função ventricular esquerda. Embora a frequência do edema se correlacione com a dose, nenhum Vascal uno Milbe® (iradipina) tratou pacientes a curto prazo (6 semanas ou menos), estudos de hipertensão controlados por placebo como resultado de edema. Menos de 5% dos pacientes tratados com Vascal uno Milbe® (iradipina) em estudos de longo prazo foram descontinuados devido a edema.
De outros: Como em qualquer outro material não deformável, deve-se ter cuidado ao administrar Vascal uno ácaro® (iradipina) em pacientes com estreitamento gastrointestinal grave preexistente (patológico ou iatrogênico). Houve relatos de sintomas obstrutivos em pacientes com restrições conhecidas associadas ao uso de outros produtos GITS.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Tratamento de ratos machos por 2 anos, com 2.5, 12,5, - ou 62,5 mg / kg / dia de iradipina, que foi misturado com comida (aproximadamente 6 -, 31 e 156 vezes da dose diária recomendada para um homem de 50 kg) , levou a aumentos dependentes da dose na incidência de Leydigas benignos. Esses resultados, que foram replicados em um experimento subsequente, podem ter sido indiretamente associados a um efeito da iradipina nos níveis circulantes de gonadotrofina em ratos; um efeito endócrino comparável não foi evidente em pacientes do sexo masculino que receberam doses terapêuticas crônicas do medicamento. O tratamento de camundongos por dois anos com 2,5, 15 ou 80 mg / kg / dia de iradipina na dieta (aproximadamente 6,38 e 200 vezes a dose máxima recomendada com base em um homem de 50 kg) não mostrou evidência de oncogenicidade. Não houve evidência de potencial mutagênico com base nos resultados de vários testes mutagênicos, e nenhum efeito na fertilidade foi observado em ratos machos e fêmeas tratados com até 60 mg / kg / dia de iradipina.
Gravidez
Categoria de gravidez C: A radipina foi administrada por via oral a ratos e coelhos durante a organogênese. Tratamento de ratos prenhes em doses de 6, 20 ou 60 mg / kg / dia resultaram em uma redução significativa no ganho de peso da mãe durante o tratamento com a dose mais alta (150 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos) Contudo, sem efeitos permanentes na mãe ou na prole. O tratamento de coelhos prenhes em doses de 1,3 ou 10 mg / kg / dia (2.5.7.5 e 25 vezes a dose diária máxima recomendada para o ser humano) produz decréscimo no ganho de peso corporal materno e aumento da absorção fetal nas duas doses mais altas. Não havia evidência de embriotoxicidade enlatada, que não fosse maternotóxica, nem evidência de teratogenicidade em nenhuma dose testada. Em um estudo de administração peri / pós-natal em ratos, a diminuição do ganho de peso do corpo materno durante o final da gravidez em doses orais de 20 e 60 mg / kg / dia foi reduzida com um peso ao nascer reduzido e uma redução da sobrevida do filhote pós-natal combinada.
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. O uso de Vascal uno Milbe® (iradipina) durante a gravidez só deve ser considerado se o uso potencial exceder os riscos potenciais.
Mães que amamentam
Não é conhecido, se DynaCirc® (iradipina) é excretado no leite materno porque muitos medicamentos são excretados no leite materno,e devido ao potencial de efeitos colaterais do DynaCirc® (istradipine) em bebês de enfermagem, uma decisão sobre isso, para parar de tomar cuidado ou parar de tomar o medicamento, levando em consideração a importância da droga para a mãe.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia não foram demonstradas em crianças.
Aplicação geriátrica
Estudos clínicos de Vascal uno Milbe & reg; (istradipina) não incluiu um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você reagiu de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e mais jovens. Pacientes idosos têm uma maior depuração do DynaCirc® (iradipina) com uma AUC e Cmax médias mais altas (ver Farmacocinética e metabolismo) .A maior extensão da biodisponibilidade pode ser devida à depuração reduzida e / ou metabolismo reduzido da primeira passagem do medicamento. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa e refletir o aumento da frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca, doença concomitante ou outra terapia medicamentosa (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Em um estudo clínico controlado com Vascal uno ácaro® (iradipina) o edema relacionado à dose ocorreu com uma incidência de aproximadamente 9% a 5 mg; 13% a 10 mg; 16% a 15 mg; e 36% na dose mais alta examinada (20 mg) foi leve a moderado e não estava relacionado à idade ou sexo.
A incidência de efeitos colaterais desencadeados ou voluntários (sem não relacionados à medicação) nas tabelas a seguir é baseada em estudos de hipertensão duplo-cego, controlados por placebo, multicêntrico e de 6 semanas. Menos de 1% dos pacientes tratados com Vascal uno Milbe® (iradipina) ou com placebo foram descontinuados desses estudos devido a efeitos colaterais.
Os efeitos colaterais mais comuns (≥ 1,0%) relatados com Vascal uno Milbe® (iradipina) em um estudo de dose-resposta são mostrados na tabela a seguir. Não houve descontinuação de pacientes tratados com Vascal uno Milbe® (iradipina) neste estudo devido a esses efeitos colaterais comuns.
mais comumente relatados novos efeitos colaterais no estudo dose-resposta
| Efeitos colaterais (sem não relacionados à medicação) | Vascal uno ácaro® (iradipina) | ||||
| 5 mg (N = 79) | 10 mg (N = 79) | 15 mg (N = 82) | 20 mg (N = 78) | Grupo placebo (N = 83) | |
| Dor de cabeça | 13,9% | 12,7% | 18,3% | 10,3% | 15,7% |
| < | 8,9% | 12,7% | 15,9% | 35,9% | 3,6% |
| < | 5,1% | 6,3% | 3,7% | 6,4% | 2,4% |
| 1 | 3,8% | 1,3% | 1,2% | 2,6% | 0,0% |
| Fadiga | 2,5% | 7,6% | 3,7% | 3,8% | 2,4% |
| Enxágüe | 2,5% | 3,8% | 1,2% | 1,3% | 1,2% |
| Dor abdominal | 1,3% | 5,1% | 3,7% | 5,1% | 1,2% |
| 1 | 1,3% | 1,3% | 0,0% | 2,6% | 0,0% |
A tabela a seguir mostra experiências desencadeadas ou voluntariamente indesejáveis para pacientes tratados com Vascal uno Milbe® (iradipina) em dois estudos multicêntricos controlados por placebo, controlados por placebo, em doses de 5-20 mg e pelo investigador como pelo menos possivelmente relacionados a medicamentos. . Os resultados para Vascal uno Milbe & # 38; reg; (istradipina) pacientes tratados são apresentados resumidos para todas as doses (relatadas em pelo menos 1,0% dos pacientes ativos tratados com drogas). A frequência dos efeitos colaterais está listada abaixo :
| Efeitos colaterais (exceto medicamentos) | Grupo de tratamento | |
| Vascal uno Milbe & reg; (iradipina) (N = 422) | Placebo (N = 186) | |
| Edema | 15,2% | 2,2% |
| < | 13,0% | 12,4% |
| < | 4,7% | 2,7% |
| Fadiga | 4,3% | 2,2% |
| Dor abdominal | 2,8% | 0,5% |
| Enxágüe | 1,9% | 0,5% |
| 1 | 1,7% | 0,0% |
| Palpitações | 1,2% | 0,0% |
| 1 | 1,2% | 1,6% |
| Alongamento do abdômen | 1,2% | 0,0% |
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados em 0,5% -1,0% ou menos pelo Vascal uno mite® (iradipina) ou dynacirc com release imediato® (iradipina) em estudos hipertensos ou foram encontrados na experiência pós-comercialização com o DynaCirc com liberação imediata® (iradipina) cápsulas. Eventos sérios são mostrados em itálico. A conexão entre essas experiências adversas com a administração de iradipina é incerta.
PELE:Prurido, , Urticária, angioedema.
APARTAMENTO DE MOVIMENTO: Dor nas costas / dor, dor nas articulações, dor no pescoço / dor / rigidez, dor nas pernas / dor, cãibras nas pernas / pés.
ENTREGUE : Dispnéia, congestão nasal, tosse.
CIRCUIT cardíaco: Epistaxe, taquicardia, dor no peito, falta de ar, hipotensão, Síncope, fibrilação atrial ou fibrilação ventricular, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca.
Gastro-DARM: Diarréia, vômito, apetite aumentado ou diminuído.
UROGENITAL: Pollakiuria, impotência, disúria, nocturie.
SISTEMA NERVOUS CENTRAL: Sonolência, insônia, letargia, nervosismo, diminuição da libido / frigidez, impotência, depressão, parestesia (incluindo dormência e formigamento), ataque isquêmico temporário, acidente vascular cerebral.
AUTONOM: Boca seca, hiperidrose, problemas de visão.
OUTROS: Ganho de peso, desnutrição febre do medicamento, leucopenia, aumento dos testes de função hepática.
Nenhum sangramento gastrointestinal foi relatado em estudos clínicos com Vascal uno mite® (iradipina) comprimidos de liberação controlada.
Em um estudo aberto de hipertensão Vascal uno Milbe® (iradipina) de longo prazo, os eventos adversos relatados foram geralmente vistos da mesma forma que nos estudos controlados por placebo de curto prazo. Mais de 6% do Vascal uno Milbe & reg; Os pacientes tratados com (iradipina) interromperam o estudo a longo prazo devido a efeitos colaterais.
Com o lançamento imediato do DynaCirc® (iradipina) Capsules, a maioria das experiências negativas foi temporária, leve e relacionada a efeitos vasodilatadores. A tabela a seguir mostra os eventos adversos mais comuns nos ensaios clínicos dos EUA relatados para liberação imediata das cápsulas DynaCirc® (iradipina), voluntariamente ou acionadas, e pelo investigador como pelo menos medicamentos possivelmente relacionados.
| Efeitos colaterais | DynaCirc & reg; (iradipina) | Placebo (N = 297) % | ActiveControls * (N = 414) % | |||
| Todas as latas | 2,5 mg b.ich.d. | 5 mg b.ich.d.† | 10 mg b.ich.d.& Adaga; & punhal; | |||
| < | 13,7 | 12,6 | 10.7 | 22,0 | 14.1 | 9.4 |
| 5 | 7.3 | 8.0 | 5.3 | 3.4 | 4.4 | 8.2 |
| 5 | 7.2 | 3.5 | 8.7 | 8.5 | 3.0 | 2.9 |
| Palpitações | 4.0 | 1.0 | 4.7 | 5.1 | 1.4 | 1.5 |
| Fadiga | 3.9 | 2.5 | 2.0 | 8.5 | 0.3 | 6.3 |
| Enxágüe | 2.6 | 3.0 | 2.0 | 5.1 | 0.0 | 1.2 |
| Dor no peito | 2.4 | 2.5 | 2.7 | 1.7 | 2.4 | 2.9 |
| 1 | 1.8 | 1.0 | 2.7 | 5.1 | 1.7 | 3.1 |
| Dispnéia | 1.8 | 0,5 | 2.7 | 3.4 | 1.0 | 2.2 |
| Dor abdominal | 1.7 | 0.0 | 3.3 | 1.7 | 1.7 | 3.9 |
| Taquicardia | 1.5 | 1.0 | 1.3 | 3.4 | 0.3 | 0,5 |
| 1 | 1.5 | 1.5 | 2.0 | 1.7 | 0.3 | 0,7 |
| Pollakiuria | 1.5 | 2.0 | 1.3 | 3.4 | 0.0 | <1,0 |
| 1 | 1.2 | 0.0 | 0,7 | 0.0 | 0.0 | 1.2 |
| 1 | 1.1 | 1.0 | 1.3 | 0.0 | 0.3 | 0.2 |
| 1 | 1.1 | 0.0 | 2.7 | 3.4 | 2.0 | 1.9 |
| †Dose inicial de 2,5 mg b.ich.d. seguida de dose de manutenção de 5,0 mg b.ich.d. & Adaga; & punhal;Dose inicial de 2,5 mg b.ich.d. seguida de titulação seqüencial para 5,0 mg b.ich.d., 7,5 mg b.ich.d. e dose de manutenção de 10,0 mg b.ich.d. * Propranolol, prazosina, hidroclorotiazida, enalapril, captopril. |
Em estudos abertos de longo prazo com duração de até dois anos com cápsulas de DynaCirc® (iradipina) com liberação imediata, os efeitos colaterais relatados foram geralmente os mesmos que nos estudos controlados de curto prazo. A frequência geral desses eventos adversos foi ligeiramente maior no longo prazo do que nos ensaios controlados, mas nos ensaios controlados a maioria dos efeitos colaterais foi leve e temporária.
Embora não exista uma experiência bem documentada com sobredosagem com DynaCirc® (iradipina), os dados disponíveis sugerem que, como outras di-hidropiridinas, a sobredosagem bruta levaria a vasodilatação periférica excessiva com hipotensão sistêmica subsequentemente rotulada e provavelmente prolongada. A sobredosagem por hipotensão clinicamente significativa requer suporte cardiovascular ativo, incluindo monitoramento da função cardíaca e respiratória, aumento das extremidades inferiores e atenção à excreção de líquidos e urina em circulação. Um vasoconstritor (como adrenalina, noradrenalina ou levarterenol) pode ser útil para restaurar o tom vascular e a pressão arterial, a menos que haja uma contra-indicação a ser usada. Como a isradipina é altamente ligada às proteínas, é improvável que a diálise seja benéfica.
Letalidade significativa foi observada em camundongos que receberam doses orais acima de 200 mg / kg e coelhos que receberam aproximadamente 50 mg / kg de iradipina. Ratos toleraram doses superiores a 2000 mg / kg sem efeito na sobrevida.
