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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 05.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Hipertensão
Dilatol® (isradipina) é indicado no tratamento da hipertensão. Pode ser usado sozinho ou simultaneamente com diuréticos do tipo tiazida.
A dose dos comprimidos de liberação controlada por Dilatol® (isradipina) deve ser individualizada. A dose inicial recomendada de Dilatol® (isradipina) é de 5 mg uma vez ao dia em monoterapia ou em combinação com um diurético tiazídico. Uma resposta anti-hipertensiva geralmente ocorre dentro de 2 horas,com o pico de resposta anti-hipertensiva ocorrendo 8-10 horas após a dose; a redução da pressão arterial é mantida por pelo menos 24 horas após a administração do medicamento,a dose pode ser ajustada em incrementos de 5 mg em intervalos de 2-4 semanas até uma dose máxima de 20 mg / dia. As experiências adversas aumentam em frequência acima de 10 mg / dia.
Os comprimidos de liberação controlada Dilatol® (isradipina) devem ser engolidos inteiros e não devem ser mordidos ou divididos.
A biodisponibilidade (aumento da AUC) do DynaCirc® de liberação imediata (isradipina) é aumentada em pacientes idosos (acima de 65 anos de idade), pacientes com comprometimento funcional hepático e pacientes com insuficiência renal leve. Normalmente, uma dose inicial de Dilatol® (isradipina) 5 mg uma vez ao dia deve ser usada nesses pacientes.
Dilatol® (isradipina) está contra-indicado em indivíduos que demonstraram hipersensibilidade a qualquer um dos ingredientes da formulação.
AVISO
Nenhum
PRECAUÇÕES
Geral
Pressão sanguínea : Como o Dilatol® (isradipina) diminui a resistência periférica, como outros bloqueadores de cálcio, o Dilatol® (isradipina) pode ocasionalmente produzir hipotensão sintomática. No entanto, sintomas como síncope e tontura grave raramente foram relatados em pacientes hipertensos administrados com Dilatol® (isradipina), particularmente nas doses iniciais recomendadas (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Uso em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva : Embora estudos hemodinâmicos agudos em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva tenham demonstrado que o DynaCirc® (isradipina) de liberação imediata reduziu a pós-carga sem prejudicar a contratilidade do miocárdio, ele tem um efeito inotrópico negativo em altas doses in vitro e possivelmente em alguns pacientes. Deve-se ter cuidado ao usar Dilatol® (isradipina) em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, particularmente em combinação com um betabloqueador.
Edema periférico: O edema periférico, quando ocorre, geralmente é de gravidade leve a moderada. Pensa-se que um fenômeno localizado esteja associado à vasodilatação de arteríolas e outros pequenos vasos sanguíneos, e não devido à disfunção ventricular esquerda ou retenção generalizada de líquidos. O edema periférico está relacionado à dose, com uma incidência variando de aproximadamente 9% a 5 mg; 13% a 10 mg; 16% a 15 mg; e 36% na dose mais alta estudada (20 mg uma vez ao dia). Em pacientes cuja hipertensão é complicada por insuficiência cardíaca congestiva, deve-se tomar cuidado para diferenciar esse edema dos efeitos da diminuição da função ventricular esquerda. Embora a frequência do edema esteja correlacionada com a dose, nenhum paciente tratado com Dilatol® (isradipina) interrompeu os estudos de hipertensão controlados por placebo a curto prazo (6 semanas ou menos) como resultado do edema. Menos de 5% dos pacientes tratados com Dilatol® (isradipina) em estudos de longo prazo foram descontinuados devido a edema.
De outros: Como em qualquer outro material não deformável, deve-se ter cautela ao administrar Dilatol® (isradipina) em pacientes com estreitamento gastrointestinal grave preexistente (patológico ou iatrogênico). Houve relatos de sintomas obstrutivos em pacientes com estenoses conhecidas associadas à ingestão de outros produtos GITS.
Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de Fertilidade
Tratamento de ratos machos por 2 anos com 2,5, 12,5, ou 62,5 mg / kg / dia de isradipina misturada com a dieta (aproximadamente 6, 31), e 156 vezes a dose diária máxima recomendada com base em um homem de 50 kg) resultou em aumentos dependentes da dose na incidência de tumores benignos de células de Leydig e hiperplasia testicular em relação a animais controle não tratados. Esses achados, que foram replicados em um experimento subsequente, podem ter sido indiretamente relacionados a um efeito da isradipina nos níveis circulantes de gonadotrofina nos ratos; um efeito endócrino comparável não foi evidente em pacientes do sexo masculino que receberam doses terapêuticas do medicamento em uma base crônica. O tratamento de camundongos por dois anos com 2,5, 15 ou 80 mg / kg / dia de isradipina na dieta (aproximadamente 6,38 e 200 vezes a dose máxima recomendada com base em um homem de 50 kg) não mostrou evidência de oncogenicidade. Não houve evidência de potencial mutagênico com base nos resultados de uma bateria de testes mutagênicos. Não foi observado efeito na fertilidade em ratos machos e fêmeas tratados com até 60 mg / kg / dia de isradipina.
Gravidez
Categoria C da gravidez : A isradipina foi administrada por via oral a ratos e coelhos durante a organogênese. Tratamento de ratos prenhes com doses de 6, 20, ou 60 mg / kg / dia produziu uma redução significativa no ganho de peso materno durante o tratamento com a dose mais alta (150 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos) mas sem efeitos duradouros na mãe ou na prole. Tratamento de coelhos prenhes com doses de 1,3,ou 10mg / kg / dia (2.5,7.5,e 25 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos) produziu decréscimos no ganho de peso corporal materno e aumentou a reabsorção fetal nas duas doses mais altas. Não houve evidência de embriotoxicidade em doses que não eram maternotóxicas e nenhuma evidência de teratogenicidade em qualquer dose testada. Em um estudo de administração peri / pós-natal em ratos,o ganho de peso corporal materno reduzido durante o final da gravidez em doses orais de 20 e 60 mg / kg / dia de isradipina foi associado à redução do peso ao nascer e à diminuição da sobrevida dos filhotes peri e pós-natal.
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. O uso de Dilatol® (isradipina) durante a gravidez só deve ser considerado se o benefício potencial exceder os riscos potenciais.
Mães de enfermagem
Não se sabe se DynaCirc® (isradipina) é excretado no leite humano. Porque muitas drogas são excretadas no leite humano,e devido ao potencial de efeitos adversos do DynaCirc® (isradipina) em lactentes,deve-se tomar uma decisão sobre interromper a amamentação ou interromper o medicamento, levando em consideração a importância da droga para a mãe.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia não foram estabelecidas em crianças.
Uso geriátrico
Os estudos clínicos de Dilatol® (isradipina) não incluíram número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e jovens. Pacientes idosos têm depuração falecida de DynaCirc® (isradipina) com uma AUC e Cmax médias mais altas (ver Farmacocinética e Metabolismo). A maior extensão da biodisponibilidade pode ser resultado de uma depuração reduzida e / ou metabolismo reduzido da droga na primeira passagem. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Em um ensaio clínico controlado com Dilatol® (isradipina) o edema relacionado à dose ocorreu com uma incidência de aproximadamente 9% a 5 mg; 13% a 10 mg; 16% a 15 mg; e 36% na dose mais alta estudada (20 mg) foi leve a moderada em gravidade,e não estava relacionado à idade ou sexo.
As incidências de reações adversas provocadas ou voluntárias (excluindo não relacionadas a medicamentos) nas tabelas a seguir são baseadas em estudos de hipertensão multicêntricos de 6 semanas, controlados por placebo e duplo-cegos. Menos de 1% dos pacientes tratados com Dilatol® (isradipina) ou placebo foram descontinuados desses estudos devido a reações adversas.
As experiências adversas mais comuns (≥ 1,0%) relatadas com Dilatol® (isradipina) em um estudo de dose-resposta são mostradas na tabela a seguir. Não houve descontinuações de pacientes tratados com Dilatol® (isradipina) neste estudo devido a estes efeitos colaterais comuns.
Reações adversas recentemente recorrentes mais frequentemente relatadas no estudo de dose-resposta
Reações adversas (excluindo não relacionados a medicamentos) | Dilatol® (isradipina) | ||||
5 mg (N = 79) | 10 mg (N = 79) | 15 mg (N = 82) | 20 mg (N = 78) | Grupo Placebo (N = 83) | |
Dor de cabeça | 13,9% | 12,7% | 18,3% | 10,3% | 15,7% |
Edema | 8,9% | 12,7% | 15,9% | 35,9% | 3,6% |
Tontura | 5,1% | 6,3% | 3,7% | 6,4% | 2,4% |
Constipação | 3,8% | 1,3% | 1,2% | 2,6% | 0,0% |
Fadiga | 2,5% | 7,6% | 3,7% | 3,8% | 2,4% |
Flushing | 2,5% | 3,8% | 1,2% | 1,3% | 1,2% |
Desconforto abdominal | 1,3% | 5,1% | 3,7% | 5,1% | 1,2% |
Erupção cutânea | 1,3% | 1,3% | 0,0% | 2,6% | 0,0% |
A tabela abaixo mostra experiências adversas provocadas ou voluntárias para o Dilatol® (isradipina) pacientes tratados em duas 6 semanas, controlado por placebo, estudos multicêntricos, em doses de 5-20 mg, e considerado pelo investigador como pelo menos possivelmente relacionado a medicamentos. Os resultados para Dilatol® (isradipina) pacientes tratados são apresentados para todas as doses reunidas (relatado por pelo menos 1,0% dos pacientes tratados com drogas ativos).A incidência de reações adversas está listada abaixo :
Reações adversas (excluindo não relacionados a medicamentos) | Grupo de Tratamento | |
Dilatol® (isradipina) (N = 422) | Placebo (N = 186) | |
Edema | 15,2% | 2,2% |
Dor de cabeça | 13,0% | 12,4% |
Tontura | 4,7% | 2,7% |
Fadiga | 4,3% | 2,2% |
Desconforto abdominal | 2,8% | 0,5% |
Flushing | 1,9% | 0,5% |
Constipação | 1,7% | 0,0% |
Palpitações | 1,2% | 0,0% |
Náusea | 1,2% | 1,6% |
Distenção abdominal | 1,2% | 0,0% |
As seguintes experiências adversas foram relatadas em 0,5% -1,0% ou menos de pacientes tratados com Dilatol® (isradipina) ou DynaCirc® (isradipina) de liberação imediata em estudos hipertensos, ou foram observadas na experiência pós-comercialização com cápsulas DynaCirc® de liberação imediata (isradipina) . Eventos mais sérios são mostrados em itálico. A relação dessas experiências adversas com a administração de isradipina é incerta.
PELE:Prurido, urticária, angioedema.
MUSCULOSKELETAL : Dor nas costas / dor nas articulações, dor no pescoço / dor / rigidez, dores nas pernas / dor, cãibras nas pernas / pés.
RESPIRATÓRIO: Dispnéia, congestão nasal, tosse.
CARDIOVASCULAR: Epistaxe, taquicardia, dor no peito, falta de ar, hipotensão síncope, fibrilação atrial ou ventricular, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca.
GASTROINTESTINAL :Diarréia, vômito, apetite aumentado ou diminuído.
UROGENITAL: Pollakiuria, impotência, disúria, noctúria.
NERVOUS CENTRAL : Sonolência, insônia, letargia, nervosismo, diminuição / rigidez da libido, impotência, depressão, parestesia (que inclui dormência e formigamento), ataque isquêmico transitório, acidente vascular cerebral.
AUTONÔMICO: Boca seca, hiperidrose, distúrbio visual.
DIVERSOS: Ganho de peso, desconforto na garganta febre do medicamento, leucopenia, testes elevados da função hepática.
Nenhum sangramento gastrointestinal foi relatado em ensaios clínicos com comprimidos de liberação controlada por Dilatol® (isradipina).
Em um estudo aberto de hipertensão Dilatol® (isradipina) de longo prazo (um ano), os eventos adversos relatados foram geralmente os mesmos que os observados nos estudos de curto prazo controlados por placebo. Cerca de 6% dos pacientes tratados com Dilatol® (isradipina) interromperam o estudo a longo prazo devido a reações adversas.
Com o DynaCirc® de liberação imediata (isradipina) Cápsulas, a maioria das experiências adversas foi transitória, leve, e relacionados aos efeitos vasodilatadores. A tabela a seguir mostra os eventos adversos mais comuns relatados nos tri-als clínicos dos EUA para o DynaCirc® de liberação imediata (isradipina) Cápsulas, voluntário ou animado, e considerado pelo investigador como pelo menos possivelmente relacionado a drogas.
Experiência Adversa | DynaCirc® (isradipina) | Placebo (N = 297) % | ActiveControls * (N = 414) % | |||
Todas as doses | 2,5 mg b.i.d. | 5 mg b.i.d.† | 10 mg b.i.d.†† | |||
Dor de cabeça | 13,7 | 12,6 | 10.7 | 22,0 | 14.1 | 9.4 |
Tontura | 7.3 | 8.0 | 5.3 | 3.4 | 4.4 | 8.2 |
Edema | 7.2 | 3.5 | 8.7 | 8.5 | 3.0 | 2.9 |
Palpitações | 4.0 | 1.0 | 4.7 | 5.1 | 1.4 | 1.5 |
Fadiga | 3.9 | 2.5 | 2.0 | 8.5 | 0.3 | 6.3 |
Flushing | 2.6 | 3.0 | 2.0 | 5.1 | 0.0 | 1.2 |
Dor no peito | 2.4 | 2.5 | 2.7 | 1.7 | 2.4 | 2.9 |
Náusea | 1.8 | 1.0 | 2.7 | 5.1 | 1.7 | 3.1 |
Dispnéia | 1.8 | 0,5 | 2.7 | 3.4 | 1.0 | 2.2 |
Desconforto abdominal | 1.7 | 0.0 | 3.3 | 1.7 | 1.7 | 3.9 |
Taquicardia | 1.5 | 1.0 | 1.3 | 3.4 | 0.3 | 0,5 |
Erupção cutânea | 1.5 | 1.5 | 2.0 | 1.7 | 0.3 | 0,7 |
Pollakiuria | 1.5 | 2.0 | 1.3 | 3.4 | 0.0 | <1,0 |
Fraqueza | 1.2 | 0.0 | 0,7 | 0.0 | 0.0 | 1.2 |
Vômitos | 1.1 | 1.0 | 1.3 | 0.0 | 0.3 | 0.2 |
Diarréia | 1.1 | 0.0 | 2.7 | 3.4 | 2.0 | 1.9 |
†Dose inicial de 2,5 mg b.i.d. seguida de dose de manutenção de 5,0 mg b.i.d. ††Dose inicial de 2,5 mg b.i.d. seguida de titulação seqüencial para 5,0 mg b.i.d., 7,5 mg b.i.d.e dose de manutenção de 10,0 mg b.i.d. * Propranolol, prazosina, hidroclorotiazida, enalapril, captopril. |
Em estudos abertos e de longo prazo, com duração de até dois anos, com cápsulas DynaCirc® (isradipina) de liberação imediata, as experiências adversas relatadas foram geralmente as mesmas relatadas nos ensaios controlados de curto prazo. As frequências gerais desses eventos adversos foram ligeiramente mais altas a longo prazo do que nos estudos controlados, mas nos estudos controlados a maioria das reações adversas foi leve e transitória.
Embora não exista uma experiência bem documentada com a superdosagem com DynaCirc® (isradipina), dados disponíveis sugerem que, como em outras di-hidropiridinas, a superdosagem bruta resultaria em vasodilatação periférica excessiva com hipotensão sistêmica acentuada e provavelmente prolongada subsequente. A superdosagem de hipotensão clinicamente significativa exige suporte cardiovascular ativo, incluindo monitoramento da função cardíaca e respiratória, elevação das extremidades inferiores e atenção ao volume de fluido circulante e à produção de urina. Um vasoconstritor (como epinefrina, noradrenalina ou levarterenol) pode ser útil para restaurar o tom vascular e a pressão arterial, desde que não haja contra-indicação ao seu uso. Como a isradipina é altamente ligada às proteínas, é provável que a diálise não seja benéfica.
Letalidade significativa foi observada em camundongos que receberam doses orais superiores a 200 mg / kg e coelhos que receberam cerca de 50 mg / kg de isradipina. Ratos toleraram doses superiores a 2000 mg / kg sem efeitos na sobrevida.