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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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tratamento de sintomas de deficiência de estrogênio em mulheres na pós-menopausa;
prevenção da osteoporose em mulheres na pós-menopausa, com alto risco de fraturas e intolerância a outros grupos de medicamentos usados para prevenir a osteoporose.
tratamento de sintomas de deficiência de estrogênio em mulheres na pós-menopausa;
prevenção da osteoporose em mulheres na pós-menopausa, com alto risco de fraturas e intolerância a outros grupos de medicamentos usados para prevenir a osteoporose.
Dentro. Os comprimidos devem ser engolidos por água potável, de preferência na mesma hora do dia.
A droga é Ledibon® deve ser tomado após 12 meses após a última menstruação natural. Se a droga é Ledibon® comece a tomar antes do período especificado, aumentando a probabilidade de secreções irregulares de tensão arterial / fluxo sanguíneo da vagina. Antes de tomar a droga, Ladybon® neoplasias malignas dos órgãos do sistema reprodutivo devem ser excluídas, independentemente de uma mulher tomar outro medicamento de terapia hormonal substituta (ZGT) ou não, especialmente no caso de secreção da fita sanguínea do trato genital.
A dose do medicamento é de 1 comprimido./ dia.
A correção da dose com base na idade não é necessária.
Bolhas com a droga Ledibon® rotulado nos dias da semana. Você deve começar a tomar o medicamento com a pílula marcada para o dia atual. Por exemplo, se o dia da admissão coincidir com segunda-feira, você deve tomar uma pílula marcada na segunda-feira na linha superior da bolha. Tome ainda pílulas de acordo com os dias da semana. A partir do próximo blister, os comprimidos são tomados sem passes e pausas. Não permita que o medicamento seja aprovado ao trocar uma bolha ou embalagem.
Ao tratar a droga, Ladybon® não há necessidade de adicionar medicamentos contendo gestagênio.
Se a próxima pílula for perdida, outras táticas dependerão do tempo de atraso da ingestão planejada. Se menos de 12 horas se passaram desde o teste, você deve tomar a pílula perdida o mais rápido possível. Se o atraso na ingestão dos comprimidos for superior a 12 horas, pule a recepção e tome a próxima pílula em horários normais.
Não é recomendado tomar 2 comprimidos. simultaneamente para reabastecer a dose esquecida.
Transição de um modo cíclico ou contínuo de levar o medicamento para ZGT para um tibolon
Ao mudar de um regime cíclico, tome o medicamento para tratamento com ZGT com o medicamento Ledibon® você precisa começar no dia seguinte à conclusão do regime de tratamento anterior. No caso de uma transição de um modo contínuo de tomar um medicamento combinado para ZGT, o tratamento pode ser iniciado a qualquer momento.
Dentro. Os comprimidos devem ser engolidos por água potável, de preferência na mesma hora do dia.
Droga de Tocline® deve ser tomado após 12 meses após a última menstruação natural. Se o medicamento é Tocline® comece a tomar antes do período especificado, aumentando a probabilidade de secreções irregulares de tensão arterial / fluxo sanguíneo da vagina. Antes de começar a tomar Tocline® neoplasias malignas dos órgãos do sistema reprodutivo devem ser excluídas, independentemente de uma mulher tomar outro medicamento de terapia hormonal substituta (ZGT) ou não, especialmente no caso de secreção da fita sanguínea do trato genital.
A dose do medicamento é de 1 comprimido./ dia.
A correção da dose com base na idade não é necessária.
Bolhas com a droga Tocline® rotulado nos dias da semana. Você deve começar a tomar o medicamento com a pílula marcada para o dia atual. Por exemplo, se o dia da admissão coincidir com segunda-feira, você deve tomar uma pílula marcada na segunda-feira na linha superior da bolha. Tome ainda pílulas de acordo com os dias da semana. A partir do próximo blister, os comprimidos são tomados sem passes e pausas. Não permita que o medicamento seja aprovado ao trocar uma bolha ou embalagem.
Ao tratar com Tocline® não há necessidade de adicionar medicamentos contendo gestagênio.
Se a próxima pílula for perdida, outras táticas dependerão do tempo de atraso da ingestão planejada. Se menos de 12 horas se passaram desde o teste, você deve tomar a pílula perdida o mais rápido possível. Se o atraso na ingestão dos comprimidos for superior a 12 horas, pule a recepção e tome a próxima pílula em horários normais.
Não é recomendado tomar 2 comprimidos. simultaneamente para reabastecer a dose esquecida.
Transição de um modo cíclico ou contínuo de levar o medicamento para ZGT para um tibolon
Ao mudar de um regime cíclico, tome um medicamento para o tratamento com ZGT com Tocline® você precisa começar no dia seguinte à conclusão do regime de tratamento anterior. No caso de uma transição de um modo contínuo de tomar um medicamento combinado para ZGT, o tratamento pode ser iniciado a qualquer momento.
hipersensibilidade estabelecida a uma substância ativa ou a qualquer substância auxiliar do medicamento;
menos de um ano após a última menstruação;
diagnosticado (incluindo h. na história) câncer de mama ou suspeita dele;
tumores dependentes de estrogênio malignos diagnosticados (incluindo h em anamnese) (por exemplo,. câncer endometrial) ou suspeita deles;
sangramento da vagina da etiologia obscura;
hiperplasia endometrial não tratada;
trombose (venosa ou arterial) e tromboembolismo no momento ou em anamnese (incluindo.h. trombose e tromboflebite venosa profunda, trombombolia pulmonar, infarto do miocárdio, distúrbios cerebrovasculares isquêmicos ou hemorrágicos);
condições trombofílicas diagnosticadas (por exemplo,. deficiência de proteína C, proteína S ou antitrombina III) (ver. "Instruções especiais");
estados que precedem a trombose (incluindo.h. ataques isquêmicos transitórios, angina de peito), atualmente ou na história;
fatores de risco expressos ou numerosos para o desenvolvimento de trombose venosa ou arterial (incluindo.h. fibrilação atrial, lesões complicadas do aparelho valvar do coração e endocardite bacteriana do substrato; hipertensão arterial descontrolada; intervenção cirúrgica prolongada, acompanhada de imobilização prolongada; lesão extensa; obesidade (índice de massa corporal> 30 kg / m2), fumando com mais de 35 anos);
insuficiência cardiovascular no estágio de descompensação;
doença hepática aguda ou doença hepática na anamnese, após o que os indicadores de função hepática não retornaram ao normal;
insuficiência hepática;
tumor maligno ou benigno do fígado (incluindo.h. adenoma do fígado) atualmente ou na história;
porfiria;
otosclerose que ocorreu durante uma gravidez anterior ou ao usar contraceptivos hormonais na anamnese;
doenças hereditárias raras: a intolerância à galactose, a deficiência de Lappa lactase ou má absorção de glicose-galactose;
gravidez;
período de amamentação.
Com cautela
Se alguma das seguintes condições / doenças estiver disponível atualmente, previamente observada e / ou exacerbada durante a gravidez ou terapia hormonal anterior, o paciente deve ser monitorado de perto por um médico. Tais condições / doenças incluem:
leiomioma (fibroma uterino) e / ou endometriose;
insuficiência cardiovascular sem sinais de descompensação;
a presença de fatores de risco para tumores dependentes de estrogênio (por exemplo, a presença de câncer de mama na família imediata (mãe, irmãs);
hipertensão arterial controlada;
aumento da concentração de colesterol no sangue;
distúrbios do metabolismo dos carboidratos, diabetes mellitus na presença e na ausência de complicações;
doença de cálculos biliares;
enxaqueca ou dor de cabeça intensa;
lúpus vermelho do sistema;
endometria de hiperplasia em anamnese;
epilepsia;
asma brônquica;
insuficiência renal;
otosclerose não grávida ou uso anterior de contraceptivos hormonais.
Deve-se ter em mente que essas condições / doenças podem ser reincidentes ou exacerbadas durante o tratamento com tibolona.
Esta seção descreve os efeitos indesejáveis que foram registrados durante 21 estudos controlados por placebo (incluindo o estudo “Avaliação do efeito do tibolon na frequência de novas fraturas vertebrais em mulheres na pós-menopausa com osteoporose” ([Intervenção de longo prazo em fraturas com Tibolone (LIFT) com a participação de 4079 mulheres que receberam doses terapêuticas (1,25 ou 2,5 mg) de tibolona e 3476 mulheres que receberam placebo. A duração do tratamento nesses estudos variou de 2 meses a 4,5 anos. Abaixo estão efeitos indesejáveis que ocorreram estatisticamente de maneira confiável no tratamento da tibolona do que ao usar o placebo.
Quadro 1
Efeitos colaterais do tibolon (2,5 mg)
| Classe orgânica do sistema | Frequência de reações laterais | |
| Frequentemente - ≥1% e <10% | Frequentemente - ≥0,1% e <1% | |
| Do lado do LCD | A dor no abdome inferior | |
| Da pele e tecido subcutâneo | Fortalecendo o crescimento do cabelo, incluindo.h. no rosto | Acne |
| Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias | Departamentos da vagina, espessamento do endométrio, secreção da cepa sanguínea ou sangramento da vagina, dor no peito, coceira genital, vulvovaginite candidósica, dor pélvica, displasia cervical, vulvovaginite | Micose, carga mamária, dor |
| Dados de laboratório e ferramenta | Aumento do peso corporal, desvios dos resultados cervicais da mancha * | |
* Desvio dos valores normais das características citológicas do epitélio cervical.
A maioria dos efeitos colaterais foi leve. O número de casos de patologia cervical (câncer cervical) não aumentou ao tomar o medicamento Ledibon® comparado ao placebo.
Outros possíveis efeitos colaterais podem ser (frequência não definida):
- tonturas, dor de cabeça, enxaqueca;
- depressão;
- erupções cutâneas, prurido na pele, dermatite seborréica;
- deficiência visual (incluindo visão turva);
- distúrbios gastrointestinais (diareia, meteorismo);
- atraso de fluido no corpo, edema periférico;
- dor nas articulações e músculos;
- insuficiência hepática (incluindo aumento da atividade das transaminase).
O risco de desenvolver câncer de mama
Para as mulheres que recebem terapia com medicamentos combinados (estrogênio / gestagênio) por mais de 5 anos, houve um aumento duplo na frequência do diagnóstico de câncer de mama. Qualquer risco aumentado em pacientes que recebem apenas estrogênio ou tibolona é significativamente menor que o risco observado em pacientes que recebem terapia com medicamentos combinados (estrogênio / gestagênio).
O nível de risco depende da duração do uso.
Quadro 2
O risco adicional estimado de desenvolver câncer de mama após 5 anos de uso (de acordo com o “Um estudo de um milhão de mulheres”)
| Faixa etária, anos | Casos adicionais para 1000 pacientes que não receberam ZGT anteriormente por um período de 5 anos | Atitude de risco * (IC 95%) | Casos adicionais por 1000 pacientes que receberam ZGT ao longo de 5 anos (IC 95%) |
| ZGT é apenas estrogênio | |||
| 50-65 | 9-12 | 1.2 | 1–2 (0–3) |
| Terapia com medicamentos combinados (estrogênio / gestagen) | |||
| 50-65 | 9-12 | 1.7 | 6 (5-7) |
| Tybolon | |||
| 50-65 | 9-12 | 1.3 | 3 (0–6) |
* A atitude inteligente dos riscos. A taxa de risco não é constante, aumenta com o aumento na duração do uso.
O risco de desenvolver câncer endometrial
O maior risco de câncer endometrial foi observado em um estudo randomizado controlado por placebo, incluindo mulheres que não foram examinadas inicialmente quanto à presença de patologia endometrial, de modo que o desenho do estudo estava próximo das condições da prática clínica (estudo ELEVADOR, idade média de 68 anos). Não houve casos de câncer endometrial neste estudo, diagnosticado em um grupo placebo (n = 1773) após observação por 2,9 anos, comparado a 4 casos de câncer endometrial no grupo, recebendo um tibolon (n = 1746) que corresponde ao diagnóstico de 0,8 casos adicionais de câncer endometrial por 1000 mulheres, recebeu tibolona por 1 ano neste estudo (Vejo. "Instruções especiais").
O risco de desenvolver acidente vascular cerebral isquêmico
O risco relativo de desenvolver um derrame isquêmico não depende da idade ou duração do medicamento, mas o risco absoluto é altamente dependente da idade. O risco geral de desenvolver acidente vascular cerebral isquêmico em mulheres que tomam tibolon aumentará com a idade (ver. "Instruções especiais").
Um estudo controlado randomizado por 2,9 anos estabeleceu um aumento de 2,2 vezes no risco de desenvolvimento de AVC em mulheres (idade média de 68 anos), tomando 1,25 mg de tibolona (28/2249), em comparação com o grupo placebo (13/2257). A maioria (80%) dos golpes foi isquêmica.
O risco absoluto de desenvolver um derrame depende da idade. Assim, o risco absoluto por um período de 5 anos é de 3 casos por 1000 mulheres com idades entre 50 e 59 anos e 11 casos por 1000 mulheres com idades entre 60 e 69 anos.
Para mulheres que tomam tibolona por 5 anos, podem ser previstos cerca de 4 casos adicionais por 1000 pacientes com idades entre 50 e 59 anos e 13 casos adicionais por 1000 pacientes com idades entre 60 e 69 anos.
Outros fenômenos indesejáveis associados ao uso de medicamentos para LGT (medicamentos contendo estrogênio, medicamentos combinados (estrogênio / gestagen), tibolona) foram observados. O uso continuado de medicamentos para LGT contendo apenas estrogênio e medicamentos combinados (estrogênio / gestagênio) foi associado a um ligeiro aumento no risco de desenvolver câncer de ovário. De acordo com a pesquisa de um milhão de mulheres (Milhões de mulheres estudam)Por 5 anos, o ZGT levou a 1 caso adicional de câncer por 2500 pacientes. Este estudo mostrou que o risco relativo de câncer de ovário ao tomar tibolon é semelhante ao risco de usar outros medicamentos para LST. Tomar tibolona está associado a um aumento no risco relativo de desenvolvimento de TEV, t.e. trombose venosa profunda e tromboembolismo da artéria pulmonar, 1,3-3 vezes. Um fenômeno semelhante ocorre com mais frequência durante o primeiro ano de uso do medicamento (ver. "Instruções especiais").
Quadro 3
Um risco adicional de desenvolvimento de TEV quando aplicado por mais de 5 anos, de acordo com os resultados do estudo “Iniciativa de Saúde da Mulher”
| Faixa etária, anos | A frequência de doenças por 1000 mulheres no grupo placebo tem mais de 5 anos | Índice de risco (IC95%) | Casos adicionais por 1000 pacientes que receberam ZGT ao longo de 5 anos (IC 95%) |
| Apenas estrogênio oral * | |||
| 50-59 | 7 | 1.2 (0.6-2.4) | 1 (-3-10) |
| A combinação de progestina de estrogênio é oral | |||
| 50-59 | 4 | 2.3 (1.2-4.3) | 5 (1–13) |
* Em mulheres com útero remoto.
- Há um ligeiro aumento no risco de desenvolvimento de IBS em pacientes com mais de 60 anos de idade que recebem ZGT com medicamentos combinados (estrogênio / gestagênio). Não há razão para acreditar que o risco de desenvolver infarto do miocárdio ao tomar tibolon seja diferente do risco ao usar outros tipos de LTA
- Melhorando a pressão arterial.
- Pancreatite.
- Doenças da vesícula biliar (doença pancerosa, colecistite).
- Doenças da pele: clorasmo, eritema multiforme, eritema nodal, roxo vascular.
- Demência no início da terapia com mais de 65 anos (ver. "Instruções especiais").
Esta seção descreve os efeitos indesejáveis que foram registrados durante 21 estudos controlados por placebo (incluindo o estudo “Avaliação do efeito do tibolon na frequência de novas fraturas vertebrais em mulheres na pós-menopausa com osteoporose” ([Intervenção de longo prazo em fraturas com Tibolone (LIFT) com a participação de 4079 mulheres que receberam doses terapêuticas (1,25 ou 2,5 mg) de tibolona e 3476 mulheres que receberam placebo. A duração do tratamento nesses estudos variou de 2 meses a 4,5 anos. Abaixo estão efeitos indesejáveis que ocorreram estatisticamente de maneira confiável no tratamento da tibolona do que ao usar o placebo.
Quadro 1
Efeitos colaterais do tibolon (2,5 mg)
| Classe orgânica do sistema | Frequência de reações laterais | |
| Frequentemente - ≥1% e <10% | Frequentemente - ≥0,1% e <1% | |
| Do lado do LCD | A dor no abdome inferior | |
| Da pele e tecido subcutâneo | Fortalecendo o crescimento do cabelo, incluindo.h. no rosto | Acne |
| Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias | Departamentos da vagina, espessamento do endométrio, secreção da cepa sanguínea ou sangramento da vagina, dor no peito, coceira genital, vulvovaginite candidósica, dor pélvica, displasia cervical, vulvovaginite | Micose, carga mamária, dor |
| Dados de laboratório e ferramenta | Aumento do peso corporal, desvios dos resultados cervicais da mancha * | |
* Desvio dos valores normais das características citológicas do epitélio cervical.
A maioria dos efeitos colaterais foi leve. O número de casos de patologia cervical (câncer cervical) não aumentou ao tomar o medicamento Tocline® comparado ao placebo.
Outros possíveis efeitos colaterais podem ser (frequência não definida):
- tonturas, dor de cabeça, enxaqueca;
- depressão;
- erupções cutâneas, prurido na pele, dermatite seborréica;
- deficiência visual (incluindo visão turva);
- distúrbios gastrointestinais (diareia, meteorismo);
- atraso de fluido no corpo, edema periférico;
- dor nas articulações e músculos;
- insuficiência hepática (incluindo aumento da atividade das transaminase).
O risco de desenvolver câncer de mama
Para as mulheres que recebem terapia com medicamentos combinados (estrogênio / gestagênio) por mais de 5 anos, houve um aumento duplo na frequência do diagnóstico de câncer de mama. Qualquer risco aumentado em pacientes que recebem apenas estrogênio ou tibolona é significativamente menor que o risco observado em pacientes que recebem terapia com medicamentos combinados (estrogênio / gestagênio).
O nível de risco depende da duração do uso.
Quadro 2
O risco adicional estimado de desenvolver câncer de mama após 5 anos de uso (de acordo com o “Um estudo de um milhão de mulheres”)
| Faixa etária, anos | Casos adicionais para 1000 pacientes que não receberam ZGT anteriormente por um período de 5 anos | Atitude de risco * (IC 95%) | Casos adicionais por 1000 pacientes que receberam ZGT ao longo de 5 anos (IC 95%) |
| ZGT é apenas estrogênio | |||
| 50-65 | 9-12 | 1.2 | 1–2 (0–3) |
| Terapia com medicamentos combinados (estrogênio / gestagen) | |||
| 50-65 | 9-12 | 1.7 | 6 (5-7) |
| Tybolon | |||
| 50-65 | 9-12 | 1.3 | 3 (0–6) |
* A atitude inteligente dos riscos. A taxa de risco não é constante, aumenta com o aumento na duração do uso.
O risco de desenvolver câncer endometrial
O maior risco de câncer endometrial foi observado em um estudo randomizado controlado por placebo, incluindo mulheres que não foram examinadas inicialmente quanto à presença de patologia endometrial, de modo que o desenho do estudo estava próximo das condições da prática clínica (estudo ELEVADOR, idade média de 68 anos). Não houve casos de câncer endometrial neste estudo, diagnosticado em um grupo placebo (n = 1773) após observação por 2,9 anos, comparado a 4 casos de câncer endometrial no grupo, recebendo um tibolon (n = 1746) que corresponde ao diagnóstico de 0,8 casos adicionais de câncer endometrial por 1000 mulheres, recebeu tibolona por 1 ano neste estudo (Vejo. "Instruções especiais").
O risco de desenvolver acidente vascular cerebral isquêmico
O risco relativo de desenvolver um derrame isquêmico não depende da idade ou duração do medicamento, mas o risco absoluto é altamente dependente da idade. O risco geral de desenvolver acidente vascular cerebral isquêmico em mulheres que tomam tibolon aumentará com a idade (ver. "Instruções especiais").
Um estudo controlado randomizado por 2,9 anos estabeleceu um aumento de 2,2 vezes no risco de desenvolvimento de AVC em mulheres (idade média de 68 anos), tomando 1,25 mg de tibolona (28/2249), em comparação com o grupo placebo (13/2257). A maioria (80%) dos golpes foi isquêmica.
O risco absoluto de desenvolver um derrame depende da idade. Assim, o risco absoluto por um período de 5 anos é de 3 casos por 1000 mulheres com idades entre 50 e 59 anos e 11 casos por 1000 mulheres com idades entre 60 e 69 anos.
Para mulheres que tomam tibolona por 5 anos, podem ser previstos cerca de 4 casos adicionais por 1000 pacientes com idades entre 50 e 59 anos e 13 casos adicionais por 1000 pacientes com idades entre 60 e 69 anos.
Outros fenômenos indesejáveis associados ao uso de medicamentos para LGT (medicamentos contendo estrogênio, medicamentos combinados (estrogênio / gestagen), tibolona) foram observados. O uso continuado de medicamentos para LGT contendo apenas estrogênio e medicamentos combinados (estrogênio / gestagênio) foi associado a um ligeiro aumento no risco de desenvolver câncer de ovário. De acordo com a pesquisa de um milhão de mulheres (Milhões de mulheres estudam)Por 5 anos, o ZGT levou a 1 caso adicional de câncer por 2500 pacientes. Este estudo mostrou que o risco relativo de câncer de ovário ao tomar tibolon é semelhante ao risco de usar outros medicamentos para LST. Tomar tibolona está associado a um aumento no risco relativo de desenvolvimento de TEV, t.e. trombose venosa profunda e tromboembolismo da artéria pulmonar, 1,3-3 vezes. Um fenômeno semelhante ocorre com mais frequência durante o primeiro ano de uso do medicamento (ver. "Instruções especiais").
Quadro 3
Um risco adicional de desenvolvimento de TEV quando aplicado por mais de 5 anos, de acordo com os resultados do estudo “Iniciativa de Saúde da Mulher”
| Faixa etária, anos | A frequência de doenças por 1000 mulheres no grupo placebo tem mais de 5 anos | Índice de risco (IC95%) | Casos adicionais por 1000 pacientes que receberam ZGT ao longo de 5 anos (IC 95%) |
| Apenas estrogênio oral * | |||
| 50-59 | 7 | 1.2 (0.6-2.4) | 1 (-3-10) |
| A combinação de progestina de estrogênio é oral | |||
| 50-59 | 4 | 2.3 (1.2-4.3) | 5 (1–13) |
* Em mulheres com útero remoto.
- Há um ligeiro aumento no risco de desenvolvimento de IBS em pacientes com mais de 60 anos de idade que recebem ZGT com medicamentos combinados (estrogênio / gestagênio). Não há razão para acreditar que o risco de desenvolver infarto do miocárdio ao tomar tibolon seja diferente do risco ao usar outros tipos de LTA
- Melhorando a pressão arterial.
- Pancreatite.
- Doenças da vesícula biliar (doença pancerosa, colecistite).
- Doenças da pele: clorasmo, eritema multiforme, eritema nodal, roxo vascular.
- Demência no início da terapia com mais de 65 anos (ver. "Instruções especiais").
Sintomas : sensação de mal-estar, náusea, sangramento vaginal.
Tratamento: sintomático.
Enquanto estiver a tomar um grande número de comprimidos de Ladybon® você precisa consultar um médico.
Sintomas : sensação de mal-estar, náusea, sangramento vaginal.
Tratamento: sintomático.
Enquanto estiver a tomar um grande número de comprimidos Tocline® você precisa consultar um médico.
Ao tomar oral, a tibolona metaboliza rapidamente a formação de 3 compostos que determinam as características farmacodinâmicas do medicamento Ledibon® Dois metabólitos da tirebolona (3α-hidroxitibolona e 3β-hidroxitibolona) têm atividade semelhante ao estrogênio, enquanto o terceiro metabólito - δ4-izômero da tirebolona - possui uma atividade semelhante a gestagênio e andrógeno.
A droga é Ledibon® preenche a deficiência de estrogênio em mulheres na pós-menopausa, aliviando os sintomas associados à sua deficiência, como distúrbios vasomotores (prateleiras, aumento da transpiração à noite), irritabilidade, secura e desconforto na vagina, diminuição do humor e libido). Ladybon® evita a perda óssea após menopausa ou remoção ovariana.
Ao tomar oral, a tibolona metaboliza rapidamente para formar 3 compostos que determinam as características farmacodinâmicas do medicamento Tocline® Dois metabólitos da tirebolona (3α-hidroxitibolona e 3β-hidroxitibolona) têm atividade semelhante ao estrogênio, enquanto o terceiro metabólito - δ4-izômero da tirebolona - possui uma atividade semelhante a gestagênio e andrógeno.
Droga de Tocline® preenche a deficiência de estrogênio em mulheres na pós-menopausa, aliviando os sintomas associados à sua deficiência, como distúrbios vasomotores (prateleiras, aumento da transpiração à noite), irritabilidade, secura e desconforto na vagina, diminuição do humor e libido). Tocline® evita a perda óssea após menopausa ou remoção ovariana.
Após administração oral, o tibolon é rapidamente absorvido. Como resultado do metabolismo rápido, a concentração de tirobolona no plasma é muito baixa. Cmáx no plasma de metabolitos 3α-hidroxitibolona e 3β-hidroxibolona acima, mas não ocorre acumulação. A concentração do isômero δ4 no plasma é muito baixa. Portanto, vários parâmetros farmacocinéticos não podem ser determinados.
A remoção do tibolon ocorre na forma de metabólitos conjugados (principalmente sulfatados). Parte da droga é excretada pelos rins, a maior parte é excretada pelo intestino. Comer não tem efeitos visíveis no grau de sucção. Os parâmetros farmacêuticos do tibolon e seus metabólitos são independentes da função dos rins.
- Estrogênio [estrógenos, gestagens; seus homólogos e antagonistas]
Tibolon melhora a atividade fibrinolítica do sangue, o que pode levar ao aumento do efeito anti-faísca dos anticoagulantes, em particular varfarina, portanto, a dose de varfarina deve ser ajustada em conformidade pelo INR. O uso simultâneo de tibolona e anticoagulantes deve ser controlado, especialmente no início e no final do tratamento com o medicamento Ledibon® Há apenas informações limitadas sobre a interação farmacocinética no tratamento do tobólon.
Pesquisa in vivo demonstrou que a coutilização com tibolon tem um pequeno efeito na farmacocinética do substrato do citocromo P450 3A4 midazolam.
Com base nisso, é possível ter interações medicamentosas com outros substratos do CYP3A4. Medicamentos indutores do CYP3A4, como barbitúricos, carbamazepina, gidantos e rifampicina, podem aumentar o metabolismo do tíbol e, assim, afetar seu efeito terapêutico. Medicamentos contendo perfuração perfurada (Hypericum perforatum), pode aumentar o metabolismo do estrogênio e progestinas por indução do isofênio CYP3A4. O aumento do metabolismo do estrogênio e progestiinas pode levar a uma diminuição no efeito clínico e a uma alteração no perfil do sangramento uterino.
Tibolon melhora a atividade fibrinolítica do sangue, o que pode levar ao aumento do efeito anti-faísca dos anticoagulantes, em particular varfarina, portanto, a dose de varfarina deve ser ajustada em conformidade pelo INR. O uso simultâneo de tibolona e anticoagulantes deve ser controlado, especialmente no início e no final do tratamento com Tocline® Há apenas informações limitadas sobre a interação farmacocinética no tratamento do tobólon.
Pesquisa in vivo demonstrou que a coutilização com tibolon tem um pequeno efeito na farmacocinética do substrato do citocromo P450 3A4 midazolam.
Com base nisso, é possível ter interações medicamentosas com outros substratos do CYP3A4. Medicamentos indutores do CYP3A4, como barbitúricos, carbamazepina, gidantos e rifampicina, podem aumentar o metabolismo do tíbol e, assim, afetar seu efeito terapêutico. Medicamentos contendo perfuração perfurada (Hypericum perforatum), pode aumentar o metabolismo do estrogênio e progestinas por indução do isofênio CYP3A4. O aumento do metabolismo do estrogênio e progestiinas pode levar a uma diminuição no efeito clínico e a uma alteração no perfil do sangramento uterino.
