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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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Climatix
Tibolone
tratamento de sintomas de deficiência de estrogênio em mulheres na pós-menopausa,
prevenção da osteoporose em mulheres na pós-menopausa com alto risco de fraturas e intolerância a outros grupos de medicamentos usados para prevenir a osteoporose.
tratamento de sintomas de deficiência de estrogênio em mulheres na pós-menopausa,
prevenção da osteoporose em mulheres na pós-menopausa com alto risco de fraturas e intolerância a outros grupos de medicamentos usados para prevenir a osteoporose.
Para dentro. Os comprimidos devem ser engolidos, lavados com água, de preferência na mesma hora do dia.
Droga Ladybon® deve ser tomado após 12 meses após a última menstruação natural. Se a droga é Ladybon® comece a tomar antes do período especificado, a probabilidade de sangramento irregular/sangramento da vagina aumenta. Antes de começar a tomar a droga Ladybon® neoplasias malignas dos órgãos do sistema reprodutivo devem ser excluídas, independentemente de a mulher tomar outro medicamento de terapia de reposição hormonal (TRH) ou não, especialmente no caso de sangramento do trato genital.
Dose da droga-1 tabela./ dia.
O ajuste da dose, levando em consideração a idade, não é necessário.
Bolhas com a droga Ladyboon® marcado com dias da semana. Você deve começar a tomar o medicamento com um comprimido marcado no dia atual. Por exemplo, se o dia da recepção coincidir com a segunda-feira, é necessário tomar o comprimido marcado segunda-feira da linha superior da bolha. Em seguida, tome os comprimidos de acordo com os dias da semana. A partir da próxima bolha, os comprimidos são tomados sem omissões ou interrupções. Evite pular o medicamento ao trocar a bolha ou a embalagem.
Ao tratar a droga Ladybon® não há necessidade de adicionar medicamentos contendo gestagênese.
Se você perder a próxima pílula, outras táticas dependem do tempo de atraso da recepção planejada. Se menos de 12 horas se passaram desde que o comprimido foi perdido, é necessário tomar o comprimido perdido o mais rápido possível. Se o atraso na ingestão de comprimidos for superior a 12 horas, você deve pular a ingestão e tomar o próximo comprimido no horário habitual.
Não é recomendado tomar 2 tabelas. simultaneamente para reabastecer a dose perdida.
Transição de um regime cíclico ou contínuo de tomar o medicamento para TRH para tibolona
Ao mudar de um regime cíclico de tomar o medicamento para TRH, o tratamento com Ladybon® é necessário começar no dia seguinte à conclusão do regime de tratamento anterior. Em caso de transição de um regime contínuo de medicação combinada para TRH, o tratamento pode ser iniciado a qualquer momento.
Para dentro. Os comprimidos devem ser engolidos, lavados com água, de preferência na mesma hora do dia.
A Droga Climatix® deve ser tomado após 12 meses após a última menstruação natural. Se a droga Climatix® comece a tomar antes do período especificado, a probabilidade de sangramento irregular/sangramento da vagina aumenta. Antes de começar a tomar Climatix® neoplasias malignas dos órgãos do sistema reprodutivo devem ser excluídas, independentemente de a mulher tomar outro medicamento de terapia de reposição hormonal (TRH) ou não, especialmente no caso de sangramento do trato genital.
Dose da droga-1 tabela./ dia.
O ajuste da dose, levando em consideração a idade, não é necessário.
Blisters com Climatix® marcado com dias da semana. Você deve começar a tomar o medicamento com um comprimido marcado no dia atual. Por exemplo, se o dia da recepção coincidir com a segunda-feira, é necessário tomar o comprimido marcado segunda-feira da linha superior da bolha. Em seguida, tome os comprimidos de acordo com os dias da semana. A partir da próxima bolha, os comprimidos são tomados sem omissões ou interrupções. Evite pular o medicamento ao trocar a bolha ou a embalagem.
No tratamento com Climatix® não há necessidade de adicionar medicamentos contendo gestagênese.
Se você perder a próxima pílula, outras táticas dependem do tempo de atraso da recepção planejada. Se menos de 12 horas se passaram desde que o comprimido foi perdido, é necessário tomar o comprimido perdido o mais rápido possível. Se o atraso na ingestão de comprimidos for superior a 12 horas, você deve pular a ingestão e tomar o próximo comprimido no horário habitual.
Não é recomendado tomar 2 tabelas. simultaneamente para reabastecer a dose perdida.
Transição de um regime cíclico ou contínuo de tomar o medicamento para TRH para tibolona
Ao mudar de um regime cíclico de tomar o medicamento para TRH, o tratamento com Climatix® é necessário começar no dia seguinte à conclusão do regime de tratamento anterior. Em caso de transição de um regime contínuo de medicação combinada para TRH, o tratamento pode ser iniciado a qualquer momento.
hipersensibilidade estabelecida à substância ativa ou a qualquer excipiente da droga,
período inferior a um ano após a última menstruação,
diagnosticado (incluindo história) câncer de mama ou suspeita dele,
tumores malignos dependentes de estrogênio diagnosticados (incluindo história) (por exemplo, câncer endometrial) ou suspeita deles,
sangramento vaginal de etiologia pouco clara,
hiperplasia endometrial não tratada,
trombose (venosa ou arterial) e tromboembolismo atualmente ou na história (incluindo trombose e tromboflebite venosa profunda, embolia pulmonar, infarto do miocárdio, distúrbios cerebrovasculares isquêmicos ou hemorrágicos),
condições trombofílicas diagnosticadas (por exemplo deficiência da proteína C, da proteína S ou da antitrombina III) (veja " indicações especiais»),
condições que precedem a trombose (incluindo ataques isquêmicos transitórios, angina), atualmente ou na história,
expressas ou múltiplos fatores de risco para o desenvolvimento de trombose venosa ou arterial (em т. ч. a fibrilação atrial, as lesões клапанного unidade de coração e subaguda endocardite bacteriana, hipertensão não controlada, a intervenção operacional, acompanhada de uma longa иммобилизацией, extensa lesão, obesidade (índice de massa corporal >30 kg/m2), fumar com mais de 35 anos),
insuficiência cardiovascular no estágio de descompensação,
doença hepática aguda ou história de doença hepática após a qual os indicadores da função hepática não retornaram ao normal,
insuficiência hepática,
tumores malignos ou benignos do fígado (incluindo adenoma hepático) atualmente ou na história,
porfiria,
otosclerose que ocorreu durante uma gravidez anterior ou com o uso de medicamentos contraceptivos hormonais na história,
doenças hereditárias raras: intolerância à galactose, insuficiência de lactase Lapp ou má absorção de glicose-galactose,
gravidez,
período de amamentação.
Com cuidado
Se alguma das condições / doenças abaixo estiver presente, observada anteriormente e/ou agravada durante a gravidez ou terapia hormonal anterior, a paciente deve estar sob a supervisão cuidadosa de um médico. Tais condições / doenças incluem:
leiomioma (fibroma uterino) e / ou endometriose,
insuficiência cardiovascular sem sinais de descompensação,
presença de fatores de risco para tumores dependentes de estrogênio (por exemplo, presença de câncer de mama em parentes próximos( mãe, irmãs),
hipertensão arterial controlada,
aumento da concentração de colesterol no sangue,
distúrbios do metabolismo de carboidratos, diabetes mellitus na presença e ausência de complicações,
colelitíase,
enxaqueca ou dor de cabeça severa,
lúpus eritematoso sistêmico,
história de hiperplasia endometrial,
epilepsia,
asma brônquica,
insuficiência renal,
otosclerose não relacionada à gravidez ou uso prévio de medicamentos contraceptivos hormonais.
Deve - se levar em consideração que essas condições/doenças podem recair ou piorar durante o tratamento com tibolona.
Esta seção descreve os efeitos indesejáveis relatados em 21 estudos controlados por placebo (incluindo o estudo avaliando o efeito da tibolona na incidência de novas fraturas vertebrais em mulheres na pós-menopausa com osteoporose» ( [Long Term Intervention on Fractures with Tibolone (LIFT) envolvendo 4.079 mulheres que receberam doses terapêuticas (1,25 ou 2,5 mg) de tibolona e 3.476 mulheres que receberam placebo. A duração do tratamento nestes estudos variou de 2 meses a 4,5 anos. A seguir estão os efeitos indesejáveis que ocorreram estatisticamente significativamente mais frequentemente com o tratamento com tibolona do que com o placebo.
Tabela 1
Efeitos colaterais da tibolona (2,5 mg)
| Classe organosistema | Frequência de reações adversas | |
| Muitas vezes - ≥1% e <10% | Raramente - ≥0,1% e <1% | |
| Do trato gastrointestinal | Dor abdominal inferior | |
| Do lado da pele e tecidos subcutâneos | Aumento do crescimento do cabelo, incluindo no rosto | Acne |
| Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias | Corrimento vaginal, espessamento do endométrio, sangramento ou sangramento da vagina, dor nas glândulas mamárias, coceira genital, vulvovaginite por Candida, dor pélvica, displasia cervical, vulvovaginite | Micose, ingurgitamento mamário, sensibilidade dos mamilos |
| Dados laboratoriais e instrumentais | Aumento do peso corporal, desvios dos resultados do esfregaço cervical* | |
* Desvio dos valores normais das características citológicas do epitélio cervical.
A maioria dos efeitos colaterais foi de natureza leve. O número de casos de patologia cervical (câncer cervical) não aumentou ao tomar o medicamento Ladybon® em comparação com o placebo.
Outros possíveis efeitos colaterais podem ser (frequência não estabelecida):
- tontura, dor de cabeça, enxaqueca,
- depressão,
- erupções cutâneas, comichão na pele, dermatite seborreica,
- distúrbios da visão (incluindo visão turva),
- distúrbios gastrointestinais (diarréia, flatulência),
- retenção de líquidos no corpo, edema periférico,
- dor nas articulações e nos músculos,
- distúrbios da função hepática (incluindo aumento da atividade das transaminases).
Risco de câncer de mama
Em mulheres que receberam terapia com medicamentos combinados (estrogênio/gestogênio) por mais de 5 anos, houve um aumento de duas vezes na taxa de diagnóstico de câncer de mama. Qualquer aumento do risco em pacientes que recebem apenas estrogênio ou tibolona é significativamente menor do que o risco observado em pacientes que recebem terapia com medicamentos combinados (estrogênio/gestogênio).
O nível de risco depende da duração da aplicação.
Tabela 2
Risco adicional estimado de câncer de mama após 5 anos de uso (de acordo com " estudo de um milhão de mulheres»)
| Faixa etária, anos | Casos adicionais por 1.000 pacientes que não receberam TRH anteriormente por um período de 5 anos | Relação de risco *(IC 95% ) | Casos adicionais por 1000 pacientes que receberam TRH por mais de 5 anos (IC95% ) |
| TRH somente pela hormona estrogênica | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,2 | 1–2 (0–3) |
| Terapia com medicamentos combinados (estrogênio / gestogênio) | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,7 | 6 (5–7) |
| Tibolona | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,3 | 3 (0–6) |
* Relação de risco total. A taxa de risco não é constante, aumenta com o aumento da duração da aplicação.
Risco de câncer endometrial
O maior risco de câncer de endométrio foi observado em um estudo randomizado controlado por placebo, incluindo mulheres que não foram examinadas inicialmente quanto à patologia endometrial, de modo que o desenho do estudo foi aproximado das condições da prática clínica (estudo LIFT. idade média de 68 anos). Neste estudo, não há casos de câncer do endométrio, diagnóstico no grupo do placebo (n=1773) após uma fiscalização, sem 2,9 anos, em comparação com 4 casos de câncer de endométrio no grupo que recebeu uma tibolona (n=1746), o que correspondeu a um diagnóstico de 0,8 adicial de um caso de câncer de endométrio em 1000 mulheres, recebeu tibolona sem prazer de 1 ano em estudo (ver "notas especiais").
Risco de acidente vascular cerebral isquêmico
O risco relativo de acidente vascular cerebral isquêmico é independente da idade ou duração do medicamento, mas o risco absoluto é altamente dependente da idade. O risco geral de acidente vascular cerebral isquêmico em mulheres que tomam tibolona aumentará com a idade (consulte "instruções especiais").
Um estudo controlado randomizado de 2,9 anos estabeleceu um aumento de 2,2 vezes no risco de acidente vascular cerebral em mulheres (idade média de 68 anos) tomando 1,25 mg de tibolona (28/2249) em comparação com o grupo placebo (13/2257). A maioria (80%) dos acidentes vasculares cerebrais foi isquêmica.
O risco absoluto de acidente vascular cerebral depende da idade. Assim, o risco absoluto para um período de 5 anos é de 3 casos por 1.000 mulheres com idade entre 50 e 59 anos e 11 casos por 1.000 mulheres com idade entre 60 e 69 anos.
Para mulheres que tomam tibolona por 5 anos, cerca de 4 casos adicionais por 1.000 pacientes do sexo feminino com idades entre 50 e 59 anos e 13 casos adicionais por 1.000 pacientes do sexo feminino com idades entre 60 e 69 anos podem ser previstos.
Outros eventos adversos associados ao uso de medicamentos para TRH (medicamentos contendo estrogênio, medicamentos combinados (estrogênio/gestogênio), tibolona) também foram observados. O uso prolongado de medicamentos para TRH somente com estrogênio e medicamentos combinados (estrogênio/gestogênio) tem sido associado a um risco ligeiramente aumentado de câncer de ovário. Segundo o " estudo de um milhão de mulheres» (Million Women Study). A TRH por 5 anos resultou em 1 caso adicional de câncer por 2.500 pacientes do sexo feminino. Este estudo mostrou que o risco relativo de câncer de ovário ao tomar tibolona é semelhante ao de outros medicamentos para TRH. A administração de tibolona está associada a um aumento no risco relativo de TEV, ou seja, trombose venosa profunda e embolia pulmonar, de 1,3 a 3 vezes. Esse fenômeno ocorre com mais frequência durante o primeiro ano de Uso do medicamento (consulte "instruções especiais").
Tabela 3
Risco adicional de desenvolvimento de TEV quando usado por mais de 5 anos, de acordo com os resultados do estudo "women's Health Initiative»
| Faixa etária, anos | Incidência de doenças por 1.000 mulheres no grupo placebo por mais de 5 anos | Relação de risco (IC 95% ) | Casos adicionais por 1000 pacientes que receberam TRH por mais de 5 anos (IC95% ) |
| Somente estrogênio por via oral* | |||
| 50–59 | 7 | 1,2 (0,6–2,4) | 1 (−3–10) |
| Combinação estrogênio-progestina por via oral | |||
| 50–59 | 4 | 2,3 (1,2–4,3) | 5 (1–13) |
* Em mulheres com útero removido.
- Há um ligeiro aumento no risco de desenvolver doença coronariana em pacientes com mais de 60 anos que recebem medicamentos combinados de TRH (estrogênio/gestogênio). Não há razão para acreditar que o risco de infarto do miocárdio ao tomar tibolona seja diferente do risco ao usar outros tipos de TRH.
- Aumento do inferno.
- Pancreatite.
- Doenças da vesícula biliar (colelitíase, colecistite).
- Doenças de pele: cloasma, eritema multiforme, eritema nodoso, púrpura vascular.
- Demência no início da terapia com mais de 65 anos (consulte "instruções especiais").
Esta seção descreve os efeitos indesejáveis relatados em 21 estudos controlados por placebo (incluindo o estudo avaliando o efeito da tibolona na incidência de novas fraturas vertebrais em mulheres na pós-menopausa com osteoporose» ( [Long Term Intervention on Fractures with Tibolone (LIFT) envolvendo 4.079 mulheres que receberam doses terapêuticas (1,25 ou 2,5 mg) de tibolona e 3.476 mulheres que receberam placebo. A duração do tratamento nestes estudos variou de 2 meses a 4,5 anos. A seguir estão os efeitos indesejáveis que ocorreram estatisticamente significativamente mais frequentemente com o tratamento com tibolona do que com o placebo.
Tabela 1
Efeitos colaterais da tibolona (2,5 mg)
| Classe organosistema | Frequência de reações adversas | |
| Muitas vezes - ≥1% e <10% | Raramente - ≥0,1% e <1% | |
| Do trato gastrointestinal | Dor abdominal inferior | |
| Do lado da pele e tecidos subcutâneos | Aumento do crescimento do cabelo, incluindo no rosto | Acne |
| Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias | Corrimento vaginal, espessamento do endométrio, sangramento ou sangramento da vagina, dor nas glândulas mamárias, coceira genital, vulvovaginite por Candida, dor pélvica, displasia cervical, vulvovaginite | Micose, ingurgitamento mamário, sensibilidade dos mamilos |
| Dados laboratoriais e instrumentais | Aumento do peso corporal, desvios dos resultados do esfregaço cervical* | |
* Desvio dos valores normais das características citológicas do epitélio cervical.
A maioria dos efeitos colaterais foi de natureza leve. O número de casos de patologia cervical (câncer cervical) não aumentou ao tomar o medicamento Climatix® em comparação com o placebo.
Outros possíveis efeitos colaterais podem ser (frequência não estabelecida):
- tontura, dor de cabeça, enxaqueca,
- depressão,
- erupções cutâneas, comichão na pele, dermatite seborreica,
- distúrbios da visão (incluindo visão turva),
- distúrbios gastrointestinais (diarréia, flatulência),
- retenção de líquidos no corpo, edema periférico,
- dor nas articulações e nos músculos,
- distúrbios da função hepática (incluindo aumento da atividade das transaminases).
Risco de câncer de mama
Em mulheres que receberam terapia com medicamentos combinados (estrogênio/gestogênio) por mais de 5 anos, houve um aumento de duas vezes na taxa de diagnóstico de câncer de mama. Qualquer aumento do risco em pacientes que recebem apenas estrogênio ou tibolona é significativamente menor do que o risco observado em pacientes que recebem terapia com medicamentos combinados (estrogênio/gestogênio).
O nível de risco depende da duração da aplicação.
Tabela 2
Risco adicional estimado de câncer de mama após 5 anos de uso (de acordo com " estudo de um milhão de mulheres»)
| Faixa etária, anos | Casos adicionais por 1.000 pacientes que não receberam TRH anteriormente por um período de 5 anos | Relação de risco *(IC 95% ) | Casos adicionais por 1000 pacientes que receberam TRH por mais de 5 anos (IC95% ) |
| TRH somente pela hormona estrogênica | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,2 | 1–2 (0–3) |
| Terapia com medicamentos combinados (estrogênio / gestogênio) | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,7 | 6 (5–7) |
| Tibolona | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,3 | 3 (0–6) |
* Relação de risco total. A taxa de risco não é constante, aumenta com o aumento da duração da aplicação.
Risco de câncer endometrial
O maior risco de câncer de endométrio foi observado em um estudo randomizado controlado por placebo, incluindo mulheres que não foram examinadas inicialmente quanto à patologia endometrial, de modo que o desenho do estudo foi aproximado das condições da prática clínica (estudo LIFT. idade média de 68 anos). Neste estudo, não há casos de câncer do endométrio, diagnóstico no grupo do placebo (n=1773) após uma fiscalização, sem 2,9 anos, em comparação com 4 casos de câncer de endométrio no grupo que recebeu uma tibolona (n=1746), o que correspondeu a um diagnóstico de 0,8 adicial de um caso de câncer de endométrio em 1000 mulheres, recebeu tibolona sem prazer de 1 ano em estudo (ver "notas especiais").
Risco de acidente vascular cerebral isquêmico
O risco relativo de acidente vascular cerebral isquêmico é independente da idade ou duração do medicamento, mas o risco absoluto é altamente dependente da idade. O risco geral de acidente vascular cerebral isquêmico em mulheres que tomam tibolona aumentará com a idade (consulte "instruções especiais").
Um estudo controlado randomizado de 2,9 anos estabeleceu um aumento de 2,2 vezes no risco de acidente vascular cerebral em mulheres (idade média de 68 anos) tomando 1,25 mg de tibolona (28/2249) em comparação com o grupo placebo (13/2257). A maioria (80%) dos acidentes vasculares cerebrais foi isquêmica.
O risco absoluto de acidente vascular cerebral depende da idade. Assim, o risco absoluto para um período de 5 anos é de 3 casos por 1.000 mulheres com idade entre 50 e 59 anos e 11 casos por 1.000 mulheres com idade entre 60 e 69 anos.
Para mulheres que tomam tibolona por 5 anos, cerca de 4 casos adicionais por 1.000 pacientes do sexo feminino com idades entre 50 e 59 anos e 13 casos adicionais por 1.000 pacientes do sexo feminino com idades entre 60 e 69 anos podem ser previstos.
Outros eventos adversos associados ao uso de medicamentos para TRH (medicamentos contendo estrogênio, medicamentos combinados (estrogênio/gestogênio), tibolona) também foram observados. O uso prolongado de medicamentos para TRH somente com estrogênio e medicamentos combinados (estrogênio/gestogênio) tem sido associado a um risco ligeiramente aumentado de câncer de ovário. Segundo o " estudo de um milhão de mulheres» (Million Women Study). A TRH por 5 anos resultou em 1 caso adicional de câncer por 2.500 pacientes do sexo feminino. Este estudo mostrou que o risco relativo de câncer de ovário ao tomar tibolona é semelhante ao de outros medicamentos para TRH. A administração de tibolona está associada a um aumento no risco relativo de TEV, ou seja, trombose venosa profunda e embolia pulmonar, de 1,3 a 3 vezes. Esse fenômeno ocorre com mais frequência durante o primeiro ano de Uso do medicamento (consulte "instruções especiais").
Tabela 3
Risco adicional de desenvolvimento de TEV quando usado por mais de 5 anos, de acordo com os resultados do estudo "women's Health Initiative»
| Faixa etária, anos | Incidência de doenças por 1.000 mulheres no grupo placebo por mais de 5 anos | Relação de risco (IC 95% ) | Casos adicionais por 1000 pacientes que receberam TRH por mais de 5 anos (IC95% ) |
| Somente estrogênio por via oral* | |||
| 50–59 | 7 | 1,2 (0,6–2,4) | 1 (−3–10) |
| Combinação estrogênio-progestina por via oral | |||
| 50–59 | 4 | 2,3 (1,2–4,3) | 5 (1–13) |
* Em mulheres com útero removido.
- Há um ligeiro aumento no risco de desenvolver doença coronariana em pacientes com mais de 60 anos que recebem medicamentos combinados de TRH (estrogênio/gestogênio). Não há razão para acreditar que o risco de infarto do miocárdio ao tomar tibolona seja diferente do risco ao usar outros tipos de TRH.
- Aumento do inferno.
- Pancreatite.
- Doenças da vesícula biliar (colelitíase, colecistite).
- Doenças de pele: cloasma, eritema multiforme, eritema nodoso, púrpura vascular.
- Demência no início da terapia com mais de 65 anos (consulte "instruções especiais").
Sintoma: sensação de mal-estar, náusea, sangramento vaginal.
Tratamento: sintomático.
Com a ingestão simultânea de um grande número de comprimidos Ladybon® é necessário consultar um médico.
Sintoma: sensação de mal-estar, náusea, sangramento vaginal.
Tratamento: sintomático.
Ao tomar simultaneamente um grande número de comprimidos Climatix® é necessário consultar um médico.
Quando tomado por via oral, a tibolona é rapidamente metabolizada com a formação de 3 compostos que determinam as características farmacodinâmicas da droga Ladibona®. Dois metabólitos da tibolona (3α-hidroxitibolona e 3β-hidroxitibolona) têm atividade semelhante ao estrogênio, enquanto um terceiro metabólito — δ4-isômero da tibolona — tem atividade semelhante ao progestogênio e androgênico.
Droga Ladybon® repõe a deficiência de estrogênio em mulheres na pós-menopausa, aliviando os sintomas associados à sua falta, como distúrbios vasomotores (ondas de calor, aumento da transpiração à noite), irritabilidade, secura e desconforto vaginal, diminuição do humor e libido). Ladyboy® previne a perda óssea após a menopausa ou a remoção dos ovários.
Quando tomado por via oral, a tibolona é rapidamente metabolizada para formar 3 compostos que determinam as características farmacodinâmicas da droga Climatix®. Dois metabólitos da tibolona (3α-hidroxitibolona e 3β-hidroxitibolona) têm atividade semelhante ao estrogênio, enquanto um terceiro metabólito — δ4-isômero da tibolona — tem atividade semelhante ao progestogênio e androgênico.
A Droga Climatix® repõe a deficiência de estrogênio em mulheres na pós-menopausa, aliviando os sintomas associados à sua falta, como distúrbios vasomotores (ondas de calor, aumento da transpiração à noite), irritabilidade, secura e desconforto vaginal, diminuição do humor e libido). Climatix® previne a perda óssea após a menopausa ou a remoção dos ovários.
Após a administração oral, a tibolona é rapidamente absorvida. Como resultado do metabolismo rápido, as concentrações plasmáticas de tibolona são muito baixas. Cmax no plasma, os metabólitos 3α-hidroxitibolona e 3β-hidroxitibolona são maiores, mas a acumulação não ocorre. A concentração plasmática do isômero δ4 é muito baixa. Portanto, é impossível determinar vários parâmetros farmacocinéticos.
A excreção de tibolona ocorre na forma de metabólitos conjugados (principalmente sulfatados). Parte da droga é excretada pelos rins, a maioria é excretada pelo intestino. A ingestão de alimentos não tem efeitos perceptíveis sobre o grau de absorção. Os parâmetros farmacocinéticos da tibolona e seus metabólitos são independentes da função renal.
- Estrogênio [estrogênios, gestágenos, seus homólogos e antagonistas]
A tibolona aumenta a atividade fibrinolítica do sangue, o que pode levar ao aumento da ação anticoagulante dos anticoagulantes, em particular a varfarina, de modo que a dose de varfarina deve ser ajustada de acordo com o INR. O uso simultâneo de tibolona e anticoagulantes deve ser controlado, especialmente no início e no final do tratamento com Ladybon®. Há apenas informações limitadas sobre a interação farmacocinética no tratamento com tibolona.
Pesquisa in vivo demonstrou que a co-administração com tibolona afeta em pequena medida a farmacocinética do substrato do citocromo P450 3A4 midazolam.
Com base nisso, é possível que haja interação medicamentosa com outros substratos do CYP3A4. Os medicamentos indutores do CYP3A4, como barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas e rifampicina, podem aumentar o metabolismo da tibolona e, assim, afetar seu efeito terapêutico. Preparações contendo erva de São João perfuradas (Hypericum perforatum), pode aumentar o metabolismo de estrogênios e progestinas através da indução da isoenzima CYP3A4. O aumento do metabolismo de estrogênios e progestinas pode levar a uma diminuição em seu efeito clínico e a uma alteração no perfil de sangramento uterino.
A tibolona aumenta a atividade fibrinolítica do sangue, o que pode levar ao aumento da ação anticoagulante dos anticoagulantes, em particular a varfarina, de modo que a dose de varfarina deve ser ajustada de acordo com o INR. O uso simultâneo de tibolona e anticoagulantes deve ser monitorado, especialmente no início e no final do tratamento com Climatix®. Há apenas informações limitadas sobre a interação farmacocinética no tratamento com tibolona.
Pesquisa in vivo demonstrou que a co-administração com tibolona afeta em pequena medida a farmacocinética do substrato do citocromo P450 3A4 midazolam.
Com base nisso, é possível que haja interação medicamentosa com outros substratos do CYP3A4. Os medicamentos indutores do CYP3A4, como barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas e rifampicina, podem aumentar o metabolismo da tibolona e, assim, afetar seu efeito terapêutico. Preparações contendo erva de São João perfuradas (Hypericum perforatum), pode aumentar o metabolismo de estrogênios e progestinas através da indução da isoenzima CYP3A4. O aumento do metabolismo de estrogênios e progestinas pode levar a uma diminuição em seu efeito clínico e a uma alteração no perfil de sangramento uterino.
