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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 10.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Depressão (incluindo.h. se houver um alarme), tratamento e prevenção de recaídas.
Depressão (prevenção e tratamento).
Tratamento de depressões de várias etiologias, incluindo depressão, acompanhadas por sintomas de ansiedade.
Tratamento de depressão e prevenção de recaídas.
Dentro, enquanto come. Cada cápsula deve ser engolida na íntegra e lavada com líquido. As cápsulas não podem ser divididas, esmagadas, mastigadas ou colocadas em água. A dose diária deve ser tomada em uma consulta (manhã ou noite), cada vez aproximadamente ao mesmo tempo.
Depressão. A dose inicial recomendada é de 75 mg 1 vez por dia.
Se, de acordo com o médico, for necessária uma dose mais alta (distúrbio depressivo pesado ou outras condições que requerem tratamento hospitalar), você poderá atribuir imediatamente 150 mg uma vez ao dia. Posteriormente, a dose diária pode ser aumentada em 75 mg com um intervalo de 2 semanas ou mais (mas não mais do que após 4 dias), até que o efeito terapêutico desejado seja alcançado. A dose diária máxima é de 350 mg.
Após atingir o efeito terapêutico necessário, a dose diária pode ser gradualmente reduzida para o nível efetivo mínimo.
Apoio à terapia e prevenção de recaídas O tratamento da depressão deve durar pelo menos 6 meses. Com a terapia estabilizadora, bem como a terapia para a prevenção de recidiva ou novos episódios de depressão, geralmente são usadas doses que se mostraram eficazes. O médico deve monitorar regularmente (pelo menos uma vez a cada 3 meses) a eficácia da terapia a longo prazo com o medicamento Teva-Venlafaxine XR®.
Transferência de pacientes dos comprimidos de Teva-Venlafaxina XR® Pacientes que tomam o medicamento Teva-Venlafaxina XR .® sob a forma de comprimidos, você pode transferir para o medicamento na forma de cápsulas pulongadas, com a nomeação de uma dose equivalente 1 vez por dia. No entanto, pode ser necessário um ajuste individual da dose.
Falha renal. Com insuficiência renal leve (SCF superior a 30 ml / min), a correção do modo de medição não é necessária. Com insuficiência renal moderada (SCF 10–30 ml / min), a dose deve ser reduzida em 50%. Devido ao alongamento de T1/2 Venlafaxina e EPT, esses pacientes devem tomar a dose inteira uma vez ao dia. Não é recomendável usar venlafaxina para insuficiência renal grave (SKF menor que 10 ml / min), uma vez que dados confiáveis sobre essa terapia não estão disponíveis. Pacientes em hemodiálise podem receber 50% da dose diária usual de venlafaxina após a conclusão da hemodiálise.
Insuficiência pediátrica. Com insuficiência hepática leve (PV menor que 14 c), a correção do regime de medição não é necessária. Com insuficiência hepática moderada (PV de 14 a 18 c), a dose deve ser reduzida em 50%. Não é recomendável usar venlafaxina para insuficiência hepática grave, pois dados confiáveis sobre essa terapia não estão disponíveis.
Pacientes idosos. A idade do idoso do paciente por si só não requer uma alteração da dose; no entanto (como na nomeação de outros medicamentos), é necessário cuidado no tratamento de pacientes idosos, por exemplo, em conexão com a possibilidade de insuficiência renal. A menor dose efetiva deve ser aplicada. Quando a dose aumenta, o paciente deve estar sob cuidadosa supervisão médica.
Crianças e adolescentes (menores de 18 anos). A segurança e eficiência do uso de coroas em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foram estabelecidas.
Abolição do medicamento Teva-Venlafaxine XR® Tal como acontece com outros antidepressivos, um cancelamento acentuado da ingestão (especialmente doses elevadas) da corlofaxina pode causar sintomas de cancelamento (ver. "Ações colaterais" e "Instruções especiais"). Portanto, antes da abolição total do medicamento, recomenda-se uma redução gradual da dose. Se doses altas forem usadas por mais de 6 semanas, é recomendável reduzir as doses por pelo menos 2 semanas. A duração do período necessário para reduzir a dose depende da dose, da duração da terapia e das reações do paciente.
Dentro, enquanto come, de preferência ao mesmo tempo, sem mastigar e beber líquido.
A dose inicial recomendada é de 75 mg em 2 doses diárias (37,5 mg 2 vezes ao dia). Dependendo da tolerância e eficiência, a dose pode ser aumentada gradualmente para 150 mg / dia. Se necessário, a dose é aumentada para 225 mg / dia. Um aumento na dose em 75 mg / dia pode ser feito em intervalos de 2 semanas ou mais, em caso de necessidade clínica, devido à gravidade dos sintomas, um aumento da dose em um tempo mais curto, mas pelo menos 4 dias é possível . Doses mais altas (até uma dose diária máxima de 375 mg / dia em 2-3 doses) requerem monitoramento hospitalar dos pacientes. Após atingir o efeito terapêutico necessário, a dose diária pode ser gradualmente reduzida para o nível efetivo mínimo.
Apoio à terapia e prevenção de recaídas. O tratamento de suporte pode durar 6 meses ou mais. Doses efetivas mínimas são prescritas para o tratamento de um episódio deprimido.
Falha renal. Com insuficiência renal leve (SCF> 30 ml / min), a correção do modo de medição não é necessária. Com insuficiência renal moderada (SCF 10–30 ml / min), a dose deve ser reduzida em 25–50%. Devido ao alongamento de T1/2 A vollafaxina e seu metabolito ativo (EFA) para esses pacientes devem tomar a dose inteira uma vez ao dia. Não é recomendável usar venlafaxina para insuficiência renal grave (SKF <10 ml / min), uma vez que dados confiáveis sobre essa terapia não estão disponíveis. Com a hemodiálise, a dose diária deve ser reduzida em 50%, o medicamento deve ser tomado após o final da sessão de hemodiálise.
Insuficiência pediátrica. Com insuficiência hepática leve (PV <14 c), a correção do regime de medição não é necessária. Com insuficiência hepática moderada (PV de 14 a 18 c), a dose diária deve ser reduzida em 50% ou mais. Não é recomendável usar venlafaxina para insuficiência hepática grave, pois dados confiáveis sobre essa terapia não estão disponíveis.
Pacientes idosos. A velhice do paciente na ausência de doenças agudas e crônicas não requer alteração da dose; no entanto (como na prescrição de outros medicamentos), é necessário cautela no tratamento de pacientes idosos. Pacientes idosos devem usar a dose menos eficaz. Quando a dose aumenta, o paciente deve estar sob cuidadosa supervisão médica.
Cancele a droga
A cessação do uso do medicamento deve ser realizada gradualmente, a fim de minimizar o risco associado à abolição do medicamento. Ao ser submetido a tratamento por 6 semanas ou mais, o período de retirada gradual do medicamento deve ser de pelo menos 2 semanas e depender da dose, duração da terapia e características individuais do paciente.
Dentro, enquanto come, de preferência ao mesmo tempo, sem mastigar e beber com líquido.
Para o tratamento da depressão, a dose inicial recomendada do medicamento Teva-Venlafaxina XR® - 37,5 mg 2 vezes ao dia diariamente. Se após várias semanas de tratamento não houver melhora significativa, a dose poderá ser aumentada para 150 mg / dia - 75 mg 2 vezes ao dia.
Se for necessário usar o medicamento em uma dose mais alta com transtorno depressivo grave ou outras condições que requerem tratamento hospitalar, você pode atribuir imediatamente 75 mg 2 vezes ao dia. Depois disso, a dose diária pode ser aumentada em 75 mg a cada 2-3 dias até que o efeito terapêutico desejado seja alcançado. A dose diária máxima do medicamento Teva-Venlafaxina XR® é 375 mg. Após atingir o efeito terapêutico necessário, a dose diária pode ser gradualmente reduzida para o nível efetivo mínimo.
O tratamento de suporte dura 6 meses ou mais. O medicamento é prescrito na dose efetiva mínima usada no tratamento de um episódio deprimido.
Com insuficiência renal de gravidade leve (taxa de filtração cupular superior a 30 ml / min), a correção do modo de medição não é necessária.
Com insuficiência renal de gravidade moderada (taxa de filtração cupular de 10 a 30 ml / min), a dose deve ser reduzida em 25 a 50%. Devido ao alongamento de T1/2 A vollafaxina e seu metabolito ativo nesses pacientes devem ser tomados toda a dose uma vez ao dia.
Com insuficiência renal de grau grave (incluindo velocidade de filtragem inferior a 10 ml / min), o uso do medicamento Teva-Venlafaxina XR® não recomendado, uma vez que a experiência dessa terapia é limitada.
Pacientes em hemodiálise podem receber 50% da dose diária usual de venlafaxina após a conclusão da hemodiálise.
Com insuficiência hepática leve (PV menor que 14 c), a correção do regime de medição não é necessária.
Com insuficiência hepática moderada (PV de 14 a 18 c), a dose deve ser reduzida em 50%.
Com insuficiência hepática grave, o uso do medicamento Teva-Venlafaxine XR® não recomendado, uma vez que a experiência dessa terapia é limitada.
Pacientes idosos não precisam de correção da dose, no entanto (como na prescrição de outros medicamentos) é necessário cautela no tratamento, por exemplo, em conexão com a possibilidade de insuficiência renal. Portanto, em pacientes idosos, a menor dose efetiva do medicamento deve ser usada; se for necessário aumentar a dose, é mostrada uma supervisão médica cuidadosa.
Rescisão do medicamento Teva-Venlafaxine XR®
No final do tratamento, recomenda-se reduzir a dose gradualmente. Quando usado em uma dose igual ou superior a 75 mg, a uma taxa de 7 dias ou mais, o medicamento é cancelado por pelo menos uma semana, reduzindo gradualmente a dose. Quando usado em altas doses com um curso superior a 6 semanas, o período necessário para a interrupção completa do medicamento é de pelo menos 2 semanas. O aparecimento de sintomas de recaída durante a abolição do medicamento Teva-Venlafaxine XR® requer a nomeação da dose inicial do medicamento ou uma diminuição mais gradual e prolongada do mesmo.
Dentro, sem mastigar, beber líquido, de preferência ao mesmo tempo, enquanto come.
A dose inicial recomendada é de 75 mg em 2 doses (37,5 mg cada) por dia. A dose recomendada para depressão moderada é de 225 mg / dia em 3 doses. Se necessário, a dose pode ser aumentada em intervalos de pelo menos 4 dias em 75 mg / dia. Se após várias semanas de tratamento não houver melhora significativa, a dose diária poderá ser aumentada para 150 mg (2 × 75 mg por dia). Se, de acordo com o médico, for necessária uma dose mais alta (distúrbio depressivo pesado ou outras condições que requerem tratamento hospitalar), você poderá atribuir imediatamente 150 mg em duas doses (2 × 75 mg por dia). Depois disso, a dose diária pode ser aumentada em 75 mg a cada 2-3 dias até que o efeito terapêutico desejado seja alcançado. A dose diária máxima de Ephevelon é de 375 mg. Após atingir o efeito terapêutico necessário, a dose diária pode ser gradualmente reduzida para o nível efetivo mínimo.
Apoio à terapia e prevenção de recaídas : o tratamento de suporte pode durar 6 meses ou mais. Doses efetivas mínimas são prescritas para o tratamento de um episódio deprimido.
Insuficiência renal : com insuficiência renal leve (incluindo velocidade de filtragem (SKF) superior a 30 ml / min), não é necessária a correção do modo de medição. Com insuficiência renal moderada (SKF - 10–30 ml / min), a dose deve ser reduzida em 25–50%. Devido ao alongamento da meia-vida da corollafaxina e seu metabólito ativo (EFA), esses pacientes devem tomar a dose inteira uma vez ao dia. Não é recomendável usar venlafaxina para insuficiência renal grave (SKF menor que 10 ml / min), uma vez que dados confiáveis sobre essa terapia não estão disponíveis. Pacientes em hemodiálise podem receber 50% da dose diária usual de venlafaxina após a conclusão da hemodiálise.
Insuficiência pediátrica : com insuficiência hepática leve (tempo de protrombina (PV) menor que 14 c), a correção do modo de dosagem não é necessária. Com insuficiência hepática moderada (PV de 14 a 18 c), a dose deve ser reduzida em 50%. Não é recomendável usar venlafaxina para insuficiência hepática grave, pois dados confiáveis sobre essa terapia não estão disponíveis.
Pacientes idosos : a idade do idoso do paciente sozinha não requer uma alteração da dose; no entanto (como na nomeação de outros medicamentos), é necessário cuidado no tratamento de pacientes idosos, por exemplo, em conexão com a possibilidade de insuficiência renal. A menor dose efetiva deve ser aplicada. Quando a dose aumenta, o paciente deve estar sob cuidadosa supervisão médica.
Pare de tomar a droga: ao final do medicamento Efevelon, recomenda-se reduzir gradualmente a dose do medicamento, pelo menos por 1 semana, e monitorar a condição do paciente, a fim de minimizar o risco associado à abolição do medicamento (ver. abaixo).
O período necessário para parar completamente de tomar o medicamento depende de sua dosagem, da duração do curso do tratamento e das características individuais do paciente.
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
одновременный прием ингибиторов МАО (см. также «Взаимодействие»);
тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин, ПВ более 18 с);
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны);
беременность или предполагаемая беременность;
период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований).
С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, изменения ЭКГ, в т.ч. удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.
гиперчувствительность к венлафаксину или любому из вспомогательных веществ;
одновременное применение с ингибиторами МАО (см. «Взаимодействие»);
тяжелые нарушения функции почек и/или печени (СКФ <10 мл/мин);
беременность;
период лактации;
детский возраст младше 18 лет.
С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; артериальная гипертензия; тахикардия; судорожный синдром в анамнезе; повышение ВГД; закрытоугольная глаукома; маниакальные состояния в анамнезе; предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек; исходно сниженная масса тела.
индивидуальная непереносимость венлафаксина и других компонентов препарата;
одновременный прием ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие»);
тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) и/или печени;
возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации.
С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия; артериальная гипертензия; тахикардия; судорожный синдром в анамнезе; повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома; маниакальные состояния в анамнезе; гипонатриемия; гиповолемия; обезвоживание; одновременный прием диуретиков; суицидальные наклонности; предрасположенность к кровоточивости со стороны кожи и слизистых оболочек; исходно сниженная масса тела.
гиперчувствительность;
одновременный прием ингибиторов МАО (см. также раздел «Взаимодействие»);
тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин);
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны);
установленная беременность или подозрение на беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью:
недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия;
артериальная гипертензия;
тахикардия;
судорожный синдром в анамнезе;
повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома;
маниакальные состояния в анамнезе;
предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек;
исходно сниженная масса тела.
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: часто — <1/10 и >1/100; нечасто — <1/100 и >1/1000; редко — <1/1000; очень редко — <1/10000.
Общие симптомы: слабость, утомляемость, головная боль, боль в животе, озноб, повышение температуры тела.
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; нечасто — бруксизм, обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко — желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, возбуждение, сонливость; часто — необычные сновидения, тревога, спутанное состояние сознания, повышение мышечного тонуса, парестезия, тремор; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус; редко — атаксия, нарушения речи, в т.ч. дизартрия, мания или гипомания (см. «Особые указания»), проявления, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, судорожные припадки (см. «Особые указания»), серотонинергический синдром; очень редко — бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное возбуждение/акатизия (см. «Особые указания»).
Со стороны ССС: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови), учащенное сердцебиение; нечасто — ортостатическая гипотензия, обмороки, тахикардия; очень редко — аритмия по типу «пируэт», удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения, шум в ушах; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки; редко — тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: потливость, кожный зуд и сыпь; нечасто — реакции светочувствительности, ангионевротический отек, макуло-папулезные высыпания, крапивница; редко — алопеция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто — снижение либидо, нарушение менструального цикла, меноррагия, задержка мочи; редко — галакторея.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ, нарушение лабораторных проб функции печени; редко — гепатит; очень редко — повышение уровня пролактина.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия; нечасто — мышечный спазм; очень редко — рабдомиолиз.
У детей наблюдались следующие побочные эффекты: боль в животе, боль в груди, тахикардия, отказ от пищи, снижение массы тела, запор, тошнота, экхимозы, носовое кровотечение, мидриаз, миалгия, головокружение, эмоциональная лабильность, тремор, враждебность и суицидальные мысли.
После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, беспокойство, тревога, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема высоких доз. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
Частота побочных эффектов: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до <1/10; нечасто — ≥1/1000 до <1/100; редко — ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
Общие симптомы: часто — слабость, повышенная утомляемость, озноб; нечасто — отек Квинке, реакции фотосенсибилизации; частота не установлена — анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: очень часто — сухость во рту, головная боль; часто — необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, спутанность сознания, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, тремор; нечасто — апатия, ажитация, галлюцинации, миоклонус, нарушение координации движений и равновесия; редко — акатизия, психомоторное возбуждение, эпилептические припадки, маниакальные реакции; частота не установлена — головокружение, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), серотониновый синдром, бред, экстрапирамидные реакции (в т.ч. дистония и дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение, агрессия.
Co стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — снижение аппетита (анорексия), запор, рвота; нечасто — бруксизм, диарея; редко — гепатит; частота не установлена — панкреатит.
Со стороны органов дыхания: часто — зевота, бронхит, одышка; редко — интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ) и эозинофильная пневмония, боль в груди.
Со стороны ССС: часто — артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечасто — постуральная гипотензия, тахикардия, обморок; частота не установлена — гипотония, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая двунаправленную тахикардию).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы), желудочно-кишечные кровотечения; частота не установлена — кровоизлияния в слизистые оболочки, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, патологические изменения крови (включая агранулоцитоз, апластическую анемию, нейтропению и панцитопению).
Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня Хс в сыворотке крови, снижение массы тела; нечасто — увеличение массы тела; очень редко — увеличение содержания пролактина; частота не установлена — изменение лабораторных проб функции печени, гепатит, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.
Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушения эякуляции/оргазма у мужчин, эректильная дисфункция (импотенция), аноргазмия, дизурические расстройства (в основном — затруднения в начале мочеиспускания), поллакиурия, нарушения менструаций, связанные с увеличенным кровотечением или увеличенным нерегулярным кровотечением (меноррагия, метроррагия); нечасто — нарушения оргазма у женщин, задержка мочи; редко — недержание мочи.
Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусовых ощущений, шум или звон в ушах; частота не установлена — закрытоугольная глаукома.
Со стороны кожных покровов: очень часто — потливость; нечасто — алопеция, быстропроходящая сыпь; частота не установлена — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота не установлена — рабдомиолиз.
При прекращении приема венлафаксина, резкой отмене или снижении дозы могут наблюдаться симптомы, которые относятся к т.н. синдрому отмены: повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушения сна (сонливость или бессонница, затруднение засыпания, появление необычных сновидений), гипомания, тревожность, ажитация (повышенная нервная возбудимость и раздражительность), спутанность сознания, парестезии (в т.ч. спонтанно возникающее неприятное ощущение онемения, покалывания, жжения, ползания мурашек), повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (не менее 10%); часто (не менее 1%, но менее 10%); нечасто (не менее 0,1%, но менее 1%); редко (не менее 0,01%, но менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%, включая единичные случаи).
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении их тяжесть и частота снижается, причем необходимости в отмене терапии обычно не возникает.
Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе; нечасто — бруксизм, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит; в отдельных случаях — панкреатит.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня холестерина в сыворотке крови (особенно после длительного приема или приема препарата в высоких дозах), снижение или увеличение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина плазмы крови.
Со стороны ССС: часто — повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД, постуральная гипотензия, обморок, аритмия, тахикардия; очень редко — аритмия типа пируэт, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, астения, кошмарные сновидения, слабость, бессонница, сонливость, повышенная нервная возбудимость, парестезии, ступор, гипертонус мышц, тремор, зевота, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко — судороги, атаксия с нарушением равновесия и координации движения, нарушение речи, мания или гипомания, серотониновый синдром, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки; в отдельных случаях — бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное беспокойство/акатизия.
Со стороны психического статуса: частота не установлена — депрессия, появление суицидальных мыслей и суицидальное поведение во время терапии и после отмены препарата.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром; в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения.
Со стороны мочевыделителъной системы: часто — нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи.
Со стороны половой системы: часто — снижение либидо, нарушения эрекции и/или эякуляции, аноргазмия у мужчин, меноррагия; нечасто — нарушение менструального цикла, аноргазмия у женщин.
Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум или звон в ушах; нечасто — нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны кожи и ее придатков: часто — повышенная потливость (в т.ч. ночная); нечасто — алопеция.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; в отдельных случаях — легочная эозинофилия.
Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях — анафилактические реакции.
Со стороны опорно-двигательной системы: часто — артралгия, миалгия; нечасто — спазмы мышц; в отдельных случаях — рабдомиолиз.
После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы возможны повышенная утомляемость, сонливость, астения, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, необычные сновидения, затруднение засыпания, беспокойство, тревожность, раздражительность и эмоциональная лабильность, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, гипомания, тремор, парестезии, повышенная потливость, тахикардия, судороги, звон или шум в ушах, отказ от пищи. Для предупреждения развития симптомов синдрома отмены очень важно постепенно снижать дозу препарата, особенно после приема в высоких дозах.
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, необходимость отмены терапии не возникает.
В порядке снижения частоты: часто — ≥1%, иногда — ≥0,1–<1%, редко — ≥0,01–<0,1%, очень редко — <0,01%.
Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость.
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, редко — гепатит.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; иногда — изменение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда — постуральная гипотензия, тахикардия.
Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор; иногда — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); иногда — снижение либидо, меноррагия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; иногда — нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны кожных покровов: потливость; иногда — реакции светочувствительности; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны системы кроветворения и свертывания крови: иногда — тромбоцитопения; кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, редко — удлинение времени кровотечения.
Реакции гиперчувствительности: иногда — кожная сыпь; очень редко — анафилактические реакции.
После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.
Sintomas : Alterações no ECG (extensão do intervalo QT, bloqueio das pernas do feixe Gis, expansão do complexo QRS), taquicardia sinusal ou ventricular, bradicardia, hipotensão arterial, condições convulsivas, depressão da consciência (acordamento diminuído). Quando a overdose de venlafaxina enquanto tomava álcool e / ou outras drogas psicotrópicas, foi relatado um resultado fatal.
Tratamento: sintomático. Antídotos específicos são desconhecidos. Recomenda-se o monitoramento contínuo das funções vitais (respiração e circulação sanguínea). O objetivo do carvão ativado para reduzir a absorção do medicamento. Não é recomendável causar vômitos devido ao risco de aspiração. Venlafaxin e EFA não são excretados por diálise.
Sintomas : violação da consciência (da sonolência ao coma) agitação, vômito, diarréia; tremor, redução ou (fraco) aumento da pressão arterial, tontura, medriase, condições convulsivas, seio ou taquicardia ventricular ou bradicardia; alterações no ECG (extensão do intervalo QT, bloqueio das pernas da viga Gisa, expansão do complexo QR. A experiência de uso pós-comercialização indica que a overdose mais frequente de Venlafaxin ocorreu ao tomar álcool e / ou outras drogas psicotrópicas. Há relatos repetidos de mortes. Fontes literárias publicadas para estudos retrospectivos de sobredosagem com venlafaxina relatam que esse risco aumentado de resultados fatais pode ser inerente à vollafaxina quando comparado aos antidepressivos clinicamente disponíveis do grupo SSRIs, mas esse risco é menor que o risco inerente aos antidepressivos tricíclicos. Estudos epidemiológicos demonstraram que os pacientes tratados com venelafaxina têm um ônus maior no risco de suicídio em comparação com os pacientes tratados com ISRSs (exceto Venefaxin). No entanto, ainda não está claro até que ponto essas altas porcentagens de mortes (devido a uma overdose de Venlafaxin) são devidas às propriedades tóxicas do próprio medicamento ou às características especiais do grupo de pacientes tratados com Venlafaxin. De acordo com a experiência clínica, recomenda-se que as prescrições para Venlafaxin prescrevam a quantidade mínima possível suficiente apenas até a próxima visita do paciente ao médico, a fim de reduzir o risco de overdose intencional (ver. também "Instruções especiais").
Tratamento: terapia sintomática e de suporte é realizada. Antídotos específicos são desconhecidos. Recomenda-se o monitoramento contínuo das funções vitais (respiração, circulação sanguínea e ritmo cardíaco). Quando a overdose, lavagem gástrica imediata, recomenda-se o uso de carvão ativado para reduzir a absorção do medicamento. Recomenda-se causar vômito ao arriscar a aspiração do vômito. Diurez forçado, diálise, transfusão de sangue são ineficazes.
Sintomas (geralmente ocorrem com a recepção simultânea de etanol) : tontura, redução da pressão arterial, alterações no ECG (extensão do intervalo QT, bloqueio da perna do feixe Gis, expansão do complexo QRS), taquicardia ou bradicardia sinusal e ventricular, consciência prejudicada (da sonolência ao coma), cãibras; resultado fatal é possível.
Tratamento: sintomático, sob controle contínuo do ECG e das funções dos órgãos vitais. Não é recomendável causar vômitos devido ao risco de aspiração. Recomenda-se garantir cruzamento respiratório, ventilação pulmonar adequada e oxigenação. A hemodiálise é ineficaz - a venlafaxina e a EPT não são excretadas pela diálise. Antídotos específicos são desconhecidos.
Sintomas : Alterações no ECG (extensão do intervalo QT, bloqueio das pernas do feixe Gis, expansão do complexo QRS), taquicardia sinusal ou ventricular, bradicardia, hipotensão, condições convulsivas, mudança de consciência (acordamento diminuído). Quando a overdose de venlafaxina enquanto tomava álcool e / ou outras drogas psicotrópicas, foi relatado um resultado fatal.
Tratamento: sintomático. Antídotos específicos são desconhecidos. Recomenda-se o monitoramento contínuo das funções vitais (respiração e circulação sanguínea). O objetivo do carvão ativado para reduzir a absorção do medicamento. Não é recomendável causar vômitos devido ao risco de aspiração. Venlafaxin e EFA não são excretados por diálise.
A venlafaxina é um antidepressivo. Na estrutura química, não pode ser atribuído a nenhuma classe conhecida de antidepressivos (tricíclico, tetracíclico ou outros). Possui duas formas racêmicas enantioméricas ativas.
O efeito antidepressivo da venlafaxina está associado a um aumento na atividade dos neurotransmissores no SNC. A venlafaxina e seu principal metabólito da O-desmetilvenlafaxina (ODV) são inibidores poderosos para a captura reversa de serotonina e noradrenalina e suprimem fracamente a captura reversa de dopamina pelos neurônios. A venlafaxina e a EPT afetam igualmente a captura reversa de neurotransmissores. Venlafaxina e EPT reduzem as reações beta-adrenérgicas.
A venlafaxina não possui afinidade pela muscarina, colinérgica, histona H1- e α1receptores cerebrais -adrenérgicos. A venlafaxina não suprime a atividade do IAO. Não possui afinidade por receptores de opiáceos, benzodiazepina, fenciclidina ou N-metil-D-apartato (NMDA).
A venlafaxina - um antidepressivo que não pertence quimicamente a nenhuma classe de antidepressivos (tricíclico, tetracíclico ou outros), é o racemato de dois enantiômeros ativos.
A venlafaxina e seu principal metabólito - O-desmetilvenlafaxina (ODV) - são fortes SIOZSN e inibidores reversos fracos da dopamina.
O mecanismo de ação antidepressiva da droga está associado à sua capacidade de potencializar a transmissão do impulso nervoso no sistema nervoso central.
A venlafaxina e a EPT afetam igualmente a captura reversa dos neurotransmissores acima, enquanto eles não têm afinidade (estudados in vitro) a colinérgico (muscarina), H1-histamínicos, alfa1Os receptores -adrenérgicos, opiáceos e benzodiazepínicos não suprimem a atividade da MAO. Também não possui afinidade por ópio, feniclidina ou N-metil-d-apartato (NMDA) receptores. Ao inibir a captura reversa de serotonina, a venlafaxina é inferior aos ISRS. Além disso, a venlafaxina e o ODV reduzem a reatividade beta-adrenérgica após uma única introdução e com uma recepção constante.
Antidepressivo, na estrutura química que não pertence a nenhuma classe conhecida de antidepressivos (incluindo.h. tricíclico, tetracíclico ou outros). É um racemato de dois enantiômeros ativos. O efeito antidepressivo da corollafaxina está associado à capacidade de potencializar a transmissão do impulso nervoso no sistema nervoso central. A venlafaxina e seu principal metabólito da O-desmetilvenlafaxina (ODV) são inibidores poderosos para a captura reversa de serotonina e noradrenalina por neurônios e suprimem fracamente a captura reversa de dopamina. A venlafaxina e a EPT reduzem a reatividade beta-adrenérgica do SNC após uma única recepção e com uma recepção constante.
A venlafaxina não possui afinidade pelo m-colinérgico, N1-histamínicos e α1receptores cerebrais -adrenérgicos. Não suprime a atividade do IAO. O medicamento não afeta a liberação de noradrenalina do tecido cerebral.
A venlafaxina - um antidepressivo que não pertence quimicamente a nenhuma classe de antidepressivos (tricíclico, tetracíclico ou outros), é uma mistura de dois enantiômeros ativos.
O mecanismo dos efeitos antidepressivos da droga está associado à sua capacidade de potencializar a transmissão do impulso nervoso no sistema nervoso central. A venlafaxina e seus principais metabólitos da O-desmetilvenlafaxina (ODV) são uma forte inibição da serotonina e noradrenalina (SNRI) e inibidores reversos fracos da dopamina. Além disso, a venlafaxina e a O-desmetilvenlafaxina reduzem a reatividade beta-adrenérgica após uma única introdução e com ingestão constante. A venlafaxina e a EPT afetam igualmente a captura reversa de neurotransmissores.
A venlafaxina não possui afinidade com a muscarina colinérgica, histamina e α1receptores cerebrais -adrenérgicos. A venlafaxina não suprime a atividade do IAO. Não possui afinidade por receptores de opiáceos, benzodiazepina, fenciclidina ou N-metil-d-apart (NMDA).
Depois de receber Teva-Venlafaxine XR® cápsulas prolongadas, Cmáx a venlafaxina e a EPT (metabolito básico) no plasma são alcançadas dentro de (6,0 ± 1,5) e (8,8 ± 2,2) h, respectivamente. A taxa de absorção da corollafaxina das cápsulas de ação prolongada é menor que a velocidade de sua eliminação. Portanto T1/2 Vollafaxina após a nomeação de Teva-Venlafaxine XR® na forma de cápsulas de ação prolongada - (15 ± 6) h - é na verdade T1/2 sucção que T1/2 distribuição - (5 ± 2) h - observada após a nomeação do medicamento Teva-Venlafaxine XR® na forma de comprimidos.
A ligação da corollafaxina e EPT com proteínas plasmáticas no sangue é de 27 e 30%, respectivamente. A EPT e outros metabólitos, bem como a venlafaxina não metabolizada, são secretados pelos rins. Com introdução múltipla Css Venlafaxina e EPT são atingidas em 3 dias. No intervalo de doses diárias de 75 a 450 mg, Venlafaxin e ODV têm cinética linear. Depois de tomar a droga enquanto come Tmáx no plasma sanguíneo aumenta em 20-30 min, no entanto, os valores de Cmáx e remoções não mudam.
Em pacientes com cirrose hepática, as concentrações no plasma sanguíneo da corollafaxina e ODV aumentam e sua taxa de excreção é reduzida. Com insuficiência renal moderada ou grave, a depuração total da Venlafaxina e ODV diminui e T1/2 aumenta. Uma diminuição na depuração total é observada principalmente em pacientes com creatinina Cl abaixo de 30 ml / min.
A idade e o sexo do paciente não afetam a farmacocinética do medicamento.
Absorção. A sucção do LCD é boa, cerca de 92% para uma dose única, quantitativamente independente da recepção da gravação.
Distribuição. A biodisponibilidade total é de 40 a 45%, o que está associado ao metabolismo intensivo do pré-sistema no fígado. Venlafaxina e EPT se ligam às proteínas plasmáticas humanas em 27 e 30%, respectivamente; ambos penetram no leite materno. Na faixa de doses diárias de Venlafaxin 75–450 mg, Venlafaxin e ODV têm cinética linear. Tmáx no plasma sanguíneo da corollafaxina e EPT - 2 e 3 horas, respectivamente, após tomar os comprimidos de Venlafaxina no interior.
No caso de tomar formas prolongadas de venlafaxina, indicadores Tmáx - 5,5 e 9 horas, respectivamente.
T1/2 ascenderam a (5 ± 2) he (11 ± 2) h para a venlafaxina e a EPT, respectivamente.
Css para venlafaxina e EPT é alcançado após 3 dias de doses terapêuticas múltiplas.
Metabolismo. Metabolizado principalmente no fígado com a participação da isoprozima CYP2D6 no único metabolito farmacologicamente ativo (ODV), bem como no metabolito inativo da N-desmetilvenlafaxina.
A venlafaxina é um inibidor fraco da isopurga do CYP2D6, não inibe o CYP1A2, CYP2C9 ou CYP3A4.
A conclusão. É derivado principalmente pelos rins: aproximadamente 87% da dose única adotada é excretada com urina dentro de 48 horas (5% - inalterado, 29% - na forma de EPT não conjugada, 26% - na forma de EPT conjugada, 27% - na forma de outros metabólitos inativos) e depois de 72 horas nos rins.
O valor médio ± desvio padrão para a depuração plasmática de venlafaxina e EPT é (1,3 ± 0,6) e (0,4 ± 0,2) l / h / kg, respectivamente; T aparente1/2 (5 ± 2) e (11 ± 2) h, respectivamente; V aparentess (7,5 ± 3,7) e (5,7 ± 1,8) l / kg, respectivamente.
Grupos especiais de pacientes
Gênero e idade o paciente não tem um impacto significativo nos parâmetros farmacocinéticos da venlafaxina e da EPT
Para pacientes mais velhos, não são necessários ajustes especiais da dose, dependendo da idade.
Em pacientes com baixa atividade do isopurgo do CYP2D6 não há necessidade de selecionar doses individuais. Apesar da mudança multidirecional nas concentrações tomadas separadamente, ou seja, a corlafaxina (aumentada) e a EPT (diminuída), a quantidade de AUC dessas duas substâncias ativas não muda de fato devido a uma diminuição na atividade do isofermento do CYP2D6, respectivamente, o ajuste da dose é não requerido.
Em pacientes com insuficiência hepática e renal de grau médio a grave, o metabolismo da venlafaxina e a remoção da EPT são reduzidos, C aumentamáx Venlafaxina e ODV lengthens T1/2 A diminuição da depuração total da venlafaxina é mais pronunciada em pacientes com creatinina Cl abaixo de 30 ml / min, bem como em pacientes com diálise renal (T .1/2 aumenta em 180% para a venelafaxina e em 142% para a EPT, e a depuração de ambas as substâncias ativas diminui em cerca de 57%). Para esses pacientes, especialmente aqueles em hemodiálise, é necessária uma seleção individual de uma dose de venlafaxina e controle cinético, levando em consideração a duração do tratamento com este medicamento.
Embora os dados de pacientes com insuficiência hepática sejam graves na escala de Child Pugh sejam limitados, deve-se ter em mente que variações individuais da farmacocinética, em particular a depuração do medicamento e seu T1/2são de natureza muito diversa, o que deve ser considerado ao atribuir uma venlafaxina a esses pacientes. Em doentes com classe A por Child Pugh (distúrbios leves da função hepática) e classe B por Child Pugh (distúrbios médios) T1/2 A vollafaxina e a EPT são aproximadamente 2 vezes alongadas em comparação com as de pacientes saudáveis, e a depuração é reduzida em mais da metade.
Após ser tomada dentro, a corollafaxina é bem absorvida pelo LCD. Após uma dose única de 25–150 mg Cmáx no plasma sanguíneo são atingidos por aproximadamente 2,4 horas e totalizam 33-172 ng / ml. Depois de tomar a droga enquanto come, o tempo da conquista Cmáx no plasma sanguíneo aumenta em 20-30 min, no entanto, os valores de Cmáx e remoções não mudam.
A venlafaxina sofre metabolismo intenso na primeira passagem pelo fígado. O principal metabolito é a EPT. Cmáx A EPT no plasma sanguíneo é atingida aproximadamente 4,3 horas após a administração e é de 61 a 325 ng / ml. Na faixa de doses diárias de 75 a 450 mg, a farmacocinética da venlafaxina e do ODV é linear.
A ligação da corollafaxina e EPT com proteínas plasmáticas no sangue é de 27 e 30%, respectivamente. Na recepção múltipla Css Venlafaxina e EPT são atingidas em 3 dias.
T1/2 Vollafaxina e EPT são 5 e 11 horas, respectivamente. A EPT e outros metabólitos, bem como a venlafaxina inalterada, são exibidos pelos rins.
Em pacientes com cirrose hepática, as concentrações no plasma sanguíneo da corollafaxina e ODV aumentam e sua taxa de excreção é reduzida. Com insuficiência renal moderada e grave (creatinina Cl <30 ml / min), a depuração total de Venlafaxina e EPT é reduzida e T1/2 aumenta.
A idade e o sexo do paciente não afetam a farmacocinética do medicamento.
A venlafaxina é bem absorvida pelo LCD. Após uma única recepção de 25–150 mg Cmáx no plasma sanguíneo atinge 33-172 ng / ml por aproximadamente 2,4 horas. Sofre metabolismo intenso quando "primeira passagem" pelo fígado. Seu principal metabolito é a O-desmetilvenlafaxina (ODV). T1/2 Vollafaxina e EPT são 5 e 11 horas, respectivamente. Cmáx A EPT no plasma sanguíneo (61–325 ng / ml) é alcançada aproximadamente 4,3 horas após a administração. A ligação da corola e da EPT às proteínas plasmáticas do sangue é de 27 e 30%, respectivamente. A EPT e outros metabólitos, bem como a venlafaxina não metabolizada, são secretados pelos rins. Com introdução múltipla, as concentrações de equilíbrio de venlafaxina e EPT são alcançadas em 3 dias. No intervalo de doses diárias de 75 a 450 mg, Venlafaxin e ODV têm cinética linear. Depois de tomar o medicamento durante as refeições, o tempo para atingir a concentração máxima no plasma sanguíneo aumenta em 20 a 30 minutos; no entanto, a concentração e absorção máximas não mudam.
Em pacientes com cirrose hepática, as concentrações no plasma sanguíneo da corollafaxina e ODV aumentam e sua taxa de excreção é reduzida. Com insuficiência renal moderada ou grave, a depuração geral da corollafaxina e da EPT é reduzida e a meia-vida é prolongada. Uma diminuição na depuração total é observada principalmente em pacientes com creatinina Cl abaixo de 30 ml / min. A idade e o sexo do paciente não afetam a farmacocinética do medicamento.
- Antidepressivos
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