Cipram

Os dados sobre uma overdose de escitalopram são limitados, em muitos casos houve uma overdose de outros medicamentos. Na maioria dos casos, os sintomas de sobredosagem não aparecem ou são leves. Casos de sobredosagem de escitalopram (sem tomar outras drogas) com um resultado fatal são únicos, na maioria dos casos também há uma sobredosagem de outras drogas. Ao tomar escitalopram na faixa de dose de 400-800 mg em monoterapia, não ocorreram sintomas clinicamente significativos de sobredosagem.

Sintoma: basicamente, os sintomas do lado do SNC (de vertigem, tremor e ажитации a raros casos de desenvolvimento de síndrome da serotonina, судорожных transtornos e coma), do lado GASTROINTESTINAL (náuseas/vômitos), CAS (hipotensão, taquicardia, prolongamento do intervalo QT e arritmias) e de violação de электролитного de equilíbrio (hipocalemia, гипонатриемия).

Tratamento: é necessário garantir a permeabilidade normal do trato respiratório, oxigenação e ventilação dos pulmões, o mais rápido possível após tomar o medicamento para lavar o estômago e prescrever carvão ativado. Recomenda-se monitorar o desempenho do coração e outros órgãos vitais e realizar terapia sintomática e de manutenção. Não existe antídoto específico.

Escitalopram é um antidepressivo, ISRS com alta afinidade para o local de ligação primário. O escitalopram também se liga ao local de ligação alostérico da proteína transportadora, com uma afinidade menor que mil vezes. A modulação alostérica da proteína transportadora aumenta a ligação do escitalopram no local de ligação primário, resultando em uma inibição mais completa da recaptação da serotonina.

Escitalopram não tem nenhuma ou tem uma capacidade muito fraca-para se ligar a uma série de receptores, incluindo a serotonina 5-HT_1A. 5-NT₂- receptores, dopamina D₁- e D₂- receptores, α₁-, α₂- , β-adrenoceptores, N₁- histamina, receptores m-colinor, benzodiazepínicos e receptores opióides.

Aspiração. A absorção é quase completa e não depende do horário das refeições. Média T_max o plasma sanguíneo é de 4 horas após o uso repetido. A biodisponibilidade absoluta do escitalopram é de cerca de 80%.

Distribuição. V Aparente_d (V_d,β/F) após a ingestão é de 12 a 26 L/kg.a ligação do escitalopram e seus principais metabólitos às proteínas plasmáticas é inferior a 80%. A cinética do escitalopram é linear. C_ss alcançado em cerca de 1 semana, média C_ss - 50 nmol/L (20 a 125 nmol/L) é alcançado com uma dose diária de 10 mg.

Metabolismo. O escitalopram é metabolizado no fígado em metabólitos desmetilados e didemetilados. Ambos são farmacologicamente ativos. O nitrogênio pode ser oxidado em um metabólito de N-óxido. A substância básica e seus metabólitos são parcialmente excretados na forma de glucuronídeos. Após aplicação repetida, as concentrações médias de metabólitos desmetilados e didemetilados são 28-31% e menos de 5%, respectivamente, da concentração de escitalopram. A biotransformação do escitalopram no metabolito desmetilado ocorre principalmente pela isoenzima CYP2C19, possivelmente algum envolvimento das isoenzimas CYP3A4 e CYP2D6.

Eliminação. T_1/2 após várias aplicações, é de cerca de 30 horas.

Depuração oral (Cl_oral) é 0,6 L/min. nos principais metabólitos do escitalopram T_1/2 mais longo. Escitalopram e seus principais metabólitos são excretados pelo fígado (via metabólica) e pelos rins, a maioria é excretada como metabólitos na urina.

Grupos especiais de pacientes

Idade avançada (acima de 65 anos). Em pacientes idosos (acima de 65 anos), o escitalopram é excretado mais lentamente do que em pacientes mais jovens. A quantidade de escitalopram na corrente sanguínea sistêmica calculada pelo escore farmacocinético da AUC em pacientes idosos é 50% maior do que em voluntários jovens e saudáveis.

Polimorfismo (em indivíduos com baixa atividade das isoenzimas CYP2C19 ou CYP2D6). Em pacientes com baixa atividade da isoenzima CYP2C19, a concentração de escitalopram no plasma sanguíneo pode ser 2 vezes maior do que em pacientes com alta atividade dessa isoenzima. Não foram encontradas alterações significativas na concentração plasmática de escitalopram com baixa atividade da isoenzima CYP2D6.

• Antidepressivo [Antidepressivos]

Interação farmacodinâmica

Inibidores irreversíveis não seletivos da MAO. Reações adversas graves foram relatadas com a administração simultânea de ISRSs e inibidores irreversíveis não seletivos da MAO, bem como o início da administração de inibidores da MAO por pacientes que pararam de tomar ISRSs pouco antes. Em alguns casos, os pacientes desenvolveram síndrome da serotonina.

O uso de escitalopram simultaneamente com inibidores irreversíveis não seletivos da MAO é contra-indicado. A administração de escitalopram pode ser iniciada 14 dias após a descontinuação de inibidores irreversíveis não seletivos da MAO. Antes de iniciar a administração de inibidores irreversíveis não seletivos da MAO, pelo menos 7 dias devem passar após o término do escitalopram.

Inibidor seletivo reversível da MAO A (moclobemida). Devido ao risco de desenvolver síndrome da serotonina, não é recomendado o uso de escitalopram concomitantemente com o inibidor da MAO A moclobemida. Se a recepção de tal combinação de drogas for reconhecida como clinicamente necessária, recomenda-se começar com as doses mais baixas possíveis, bem como realizar monitoramento clínico constante da condição do paciente. A ingestão de escitalopram pode ser iniciada pelo menos um dia após a descontinuação do inibidor reversível MAO A moclobemida.

Inibidor não seletivo reversível da MAO (linezolida). O antibiótico linezolida é um inibidor não seletivo reversível da MAO e não deve ser usado em pacientes que recebem terapia com escitalopram. Se a recepção de tal combinação de drogas for considerada clinicamente necessária, recomenda-se começar com as doses mais baixas possíveis, bem como realizar monitoramento clínico contínuo da condição do paciente.

Inibidor seletivo irreversível da MAO B (selegilina). Devido ao risco de desenvolver síndrome da serotonina, deve-se ter cuidado ao tomar escitalopram concomitantemente com um inibidor irreversível da mao na selegilina.

LS prolongando o intervalo QT. Estudos farmacocinéticos e farmacodinâmicos do uso de escitalopram em combinação com outros medicamentos que prolongam o intervalo QT não foram realizados. O efeito aditivo do escitalopram e esses medicamentos não podem ser excluídos. Portanto, é contra-indicado o uso concomitante de эсциталопрама e medicamentos, удлиняющих o intervalo QT, tais como medicamentos antiarrítmicos das classes IA e III, neurolépticos (por exemplo, derivados de fenotiazina, pimozida, haloperidol), antidepressivos tricíclicos, alguns antimicrobianos (por exemplo спарфлоксацин, моксифлоксацин, eritromicina para no/na introdução, pentamidina, medicamentos para o tratamento da malária, em particular галофантрин), alguns anti-histamínicos (astemizol, мизоластин)

Medicamentos serotoninérgicos. O uso simultâneo com medicamentos serotoninérgicos (por exemplo, tramadol, sumatriptano e outros triptanos) pode levar ao desenvolvimento da síndrome da serotonina.

Medicamentos que reduzem o limiar de prontidão convulsiva. Os ISRSs podem reduzir o limiar de prontidão convulsiva. É necessário ter cuidado com o uso simultâneo de outros medicamentos com escitalopram que reduzem o limiar de prontidão convulsiva (antidepressivos tricíclicos, ISRSs, antipsicóticos (neurolépticos) — derivados de fenotiazina, tioxanteno e butirofenona, mefloquina, bupropiona e tramadol).

Lítio, triptofano. Como foram relatados casos de aumento de ação com o uso concomitante de ISRSs e lítio ou triptofano, recomenda-se cautela ao usar escitalopram simultaneamente com esses medicamentos.

Erva de São João furada. O uso simultâneo de ISRSs e medicamentos contendo erva de São João pode levar a um aumento no número de efeitos colaterais.

Anticoagulantes e agentes que afetam a coagulação do sangue. Um distúrbio de sangramento pode ocorrer enquanto o aplicativo эсциталопрама com anticoagulante oral e drogas que afetam a coagulação do sangue (por exemplo, os neurolépticos atípicos e derivados de fenotiazina, a maioria dos antidepressivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico e os AINES, ticlopidina e дипиридамол). Nesses casos, no início ou no final da terapia com escitalopram, é necessário um monitoramento cuidadoso dos indicadores de coagulação do sangue. A administração concomitante com AINEs pode levar a um aumento no número de sangramentos.

Álcool etílico. O escitalopram não entra em interação farmacodinâmica ou farmacocinética com o etanol. No entanto, como no caso de outros medicamentos psicotrópicos, o uso simultâneo de escitalopram e etanol não é recomendado.

Drogas que causam hipocalemia / hipomagnesemia. É necessário ter cuidado com o uso simultâneo de drogas que causam o desenvolvimento de hipocalemia/hipomagnesemia, uma vez que nessas condições o risco de arritmias malignas aumenta.

Interação farmacocinética

Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do escitalopram. O metabolismo do escitalopram é realizado principalmente com a participação da isoenzima CYP2C19. Em menor grau, as isoenzimas CYP3A4 e CYP2D6 podem participar do metabolismo. O metabolismo do principal metabolito — o escitalopram desmetilado — é aparentemente parcialmente catalisado pela isoenzima CYP2D6.

O uso simultâneo de escitalopram e omeprazol (inibidor da isoenzima CYP2C19) leva a um aumento moderado (aproximadamente 50%) na concentração de escitalopram no plasma sanguíneo.

A administração simultânea de escitalopram e cimetidina (inibidor das isoenzimas CYP2D6, CYP3A4 e CYP1A2) leva a um aumento (aproximadamente 70%) na concentração de escitalopram no plasma sanguíneo.

Assim, o uso das doses mais altas possíveis de escitalopram simultaneamente com inibidores da isoenzima CYP2C19 (por exemplo, omeprazol, fluoxetina, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) e cimetidina deve ser cauteloso. Com a administração simultânea de escitalopram e os medicamentos acima com base na avaliação clínica, pode ser necessária uma redução na dose de escitalopram.

Efeito do escitalopram na farmacocinética de outros medicamentos. Escitalopram é um inibidor da isoenzima CYP2D6. Cuidados devem ser tomados ao mesmo tempo e a aplicação de эсциталопрама e medicamentos, метаболизирующихся com este изофермента e com pequeno índice terapêutico, por exemplo флекаинида, пропафенона e metoprolol (nos casos de aplicação de insuficiência cardíaca) ou de medicamentos, principalmente метаболизирующихся através изофермента CYP2D6 e atuam sobre o SNC, por exemplo, antidepressivos — дезипрамина, clomipramina, нортриптилина — ou antipsicóticos — рисперидона, тиоридазина, haloperidol. Nesses casos, o ajuste da dose pode ser necessário

O uso simultâneo de escitalopram e desipramina ou metoprolol leva a um aumento duplo na concentração dos dois últimos medicamentos.

O escitalopram pode inibir ligeiramente a isoenzima CYP2C19. Portanto, recomenda-se cautela com o uso simultâneo de escitalopram e medicamentos metabolizados pela isoenzima CYP2C19.

A uma temperatura não superior a 25 °C, na embalagem original.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.

Comprimidos dispersíveis na cavidade oral, 10 mg. Na tabela 7. em blister feito de material combinado OPA / Al / PVC e PET / folha de alumínio (peel off foil). 4 ou 8 BL. coloque em um pacote de papelão.