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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
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tumor de mama comum e / ou metástase com hiperexpressão de HER2 como parte da co-infecção com capecitabina em pacientes com tumor de mama comum e / ou metastático com hiperexpressão de HER2, que já haviam recebido terapia, incluindo antraciclinas, taxa e trastuzumabe;
tumor de mama comum e / ou metástase sensível ao hormônio com hiperexaminação HER2 em combinação com um inibidor de sabor no tratamento de pacientes com tumor de mama comum e / ou metastático sensível ao hormônio com hiperexpressão HER2.
hipersensibilidade ao lapatinibu ou a qualquer outro componente do medicamento;
gravidez;
período de amamentação;
infância (falta de experiência).
Com cautela : Estado, o que pode levar à insuficiência da mão esquerda; insuficiência hepática de grau moderado ou grave (7 pontos ou mais na escala de Child Pugh) idade acima de 65 anos; insuficiência renal grave; recepção simultânea com indutores ou inibidores de inibição poderosos do isopurme do CYP3A4, suco de toranja; recepção simultânea com inibidores moderados da isopurga do CYP3A4; tomar simultaneamente com medicamentos, sendo substratos das isoperas CYP3A4 e CYP2C8 com uma faixa terapêutica estreita; tomar simultaneamente com medicamentos, aumentando o pH do suco gástrico (redução da solubilidade e absorção do lapatinib).
Inibidores ou indutores isodérmicos do CYP3A podem afetar a farmacocinética do lapatinib. Ao usar lapatinib e alguns inibidores de isofênio do CYP3A4 (como cetoconazol, itraconazol, suco de toranja), deve-se tomar cuidado e a condição clínica do paciente e possíveis reações indesejadas devem ser cuidadosamente observadas. Se for necessário atribuir simultaneamente a um paciente um poderoso inibidor de isopurma do CYP3A4 a um máximo de 500 mg / dia, calcule o lapatinib da AUC no valor correspondente ao uso de lapatinib sem inibidores. No entanto, atualmente não há evidências clínicas do uso de lapatinib com essa correção de dose em pacientes que recebem um poderoso inibidor de isopurmento do CYP3A4. Após o cancelamento de um inibidor poderoso e a remoção do corpo, após cerca de 1 semana, a dose de lapatinib deve ser aumentada novamente para a recomendada.
Ao usar lapatinib e indutores conhecidos de isopurmento CYP3A4 (por exemplo,. rifampicina, carbamazepina, fenitoína), deve-se tomar cuidado e a condição clínica do paciente e possíveis reações indesejadas devem ser cuidadosamente observadas.
Se for necessário prescrever simultaneamente um paciente com um poderoso indutor de isoderum do CYP3A4, uma dose de lapatinib deve ser selecionada com base na tolerância, aumentando gradualmente de 1250 para 4500 mg / dia ou de 1500 para 5500 mg / dia. Esta dose é calculada de modo a ajustar o lapatinib da AUC ao valor correspondente ao uso de lapatinib sem indutores de isodertação do CYP3A4. No entanto, atualmente não há dados clínicos sobre o uso de lapatinib em pacientes que recebem um forte indutor de isopurmento do CYP3A4. Após cancelar um poderoso indutor de isopurmento, somente após cerca de 2 semanas, você deve reduzir novamente a dose de lapatinib para a recomendada.
O lapatinib inibe in vitro Isopurmento do CYP3A4 em concentrações clinicamente significativas. O uso simultâneo de lapatinib com midazolam prescrito por via oral leva a um aumento no midazolam da AUC em cerca de 45%. Com a introdução do midazolam, não foi detectado um aumento clinicamente significativo na AUC. É necessário cuidado ao prescrever lapatinib com medicamentos prescritos por via oral com uma faixa terapêutica estreita, que são substratos do isofenômeno do CYP3A4.
O lapatinib inibe o CYP2C8 in vitro em concentrações clinicamente significativas. Deve-se tomar cuidado com o lapatinib quando usado com medicamentos com uma faixa terapêutica estreita, que são substratos do CYP2C8.
O uso simultâneo de lapatinib com c / no paclytaxel de entrada aumenta o efeito do paclitaxel em 23% devido à inibição do CYP2C8 e / ou do lapatinib P-gp. Foi observado um aumento na incidência e gravidade da diarréia e neutropenia usando uma combinação de lapatinib e paclitaxel em ensaios clínicos. Recomenda-se que você prescreva cuidadosamente o lapatinib ao mesmo tempo que o paclytaxel.
O uso simultâneo de lapatinib com um c / no pontsetaxel de entrada não afetou significativamente a AUC ou Cmáx ambas as substâncias ativas. No entanto, houve um aumento na frequência de ocorrência de neutropenia metatoxidada.
O uso simultâneo de lapatinib com irinotecano (quando introduzido como parte do regime de tratamento com FOLFIRI) levou a um aumento na AUC SN-38, um metabolito ativo do irinotecano, em cerca de 40%. O mecanismo exato dessa interação é desconhecido. Recomenda-se que você prescreva cuidadosamente o lapatinib ao mesmo tempo que o minério de ferro.
O lapatinib é um substrato para as proteínas de transporte P-gp e BCRP. Inibidores e indutores dessas proteínas podem alterar a atividade e / ou distribuição do lapatinib.
O lapatinib inibe a proteína de transporte P-gp in vitro em concentrações clinicamente significativas. O uso simultâneo de lapatinib com digoxina administrada por via oral leva a um aumento da digoxina da AUC em cerca de 98%. Deve-se tomar cuidado com o lapatinib quando usado com medicamentos com uma faixa terapêutica estreita, que são substratos da gp-P.
O lapatinib inibe as proteínas de transporte BCRP e OATP1B1 in vitro O valor clínico desses efeitos não foi estudado, mas é possível que o lapatinib possa afetar a farmacocinética dos substratos do BCRP (por exemplo, tootokan) e OATP1B1 (por exemplo, rozuvastatina).
O uso combinado de lapatinib com capecitabina, letrosol ou trastuzumab não afeta os parâmetros farmacocinéticos dos medicamentos.
A biodisponibilidade do lapatinib depende da ingestão.
Os casos de uso de lapatinib durante a gravidez são desconhecidos. Mulheres em idade fértil devem ser avisadas sobre o uso de contracepção adequada, bem como a necessidade de interromper o início da gravidez durante o tratamento com lapatinib.
O lapatinib não possuía propriedades teratogênicas em estudos com camundongos e coelhos prenhes, mas, ao mesmo tempo, foi a causa de algumas anormalidades no desenvolvimento em doses tóxicas para a mãe.
Não se sabe se o lapatinib é trazido para o leite materno. Durante o tratamento com lapatinib, recomenda-se interromper a amamentação devido à possível ocorrência de fenômenos indesejáveis característicos em bebês.