Supero

Profilaxia antibiótica da endoftalmite pós-operatória após cirurgia de catarata.

diretrizes oficiais para o uso apropriado de agentes antibacterianos devem ser consideradas, incluindo diretrizes para profilaxia a antibióticos em cirurgia ocular.

Aplicação intracameral. Um frasco para injetáveis de uso único.

Posologia

Adultos:

A dose recomendada é de 0,1 ml de solução reconstituída, D.H. 1 mg de Supera.

NÃO INJETE MAIS DO QUE A DOSE RECOMENDADA .

População pediátrica:

A dose e a segurança ideais de APROKAM não foram estabelecidas na população pediátrica.

Mais velho:

Não é necessário ajuste da dose.

Pacientes com disfunção hepática e renal:

Tendo em vista a dose baixa e a exposição sistêmica insignificante esperada ao Supera usando o APROKAM, não é necessário ajuste da dose.

Método de aplicação

Após reconstituição por injeção intra-ocular na câmara anterior do olho (uso intracameral), o APROKAM deve ser administrado por um cirurgião ocular nas condições assépticas recomendadas para cirurgia de catarata.

Após a reconstituição, o APROKAM deve ser inspecionado visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração.

No final da cirurgia de catarata, injete lentamente 0,1 ml da solução reconstituída na câmara anterior do olho.

Hipersensibilidade ao Supero ou ao grupo de antibióticos da cefalosporina.

O tratamento com APROKAM é apenas para uso intracameral.

Cuidados especiais devem ser tomados em pacientes que tenham uma reação alérgica a penicilinas ou outros antibióticos beta-lactâmicos, pois podem ocorrer reações cruzadas.

Em pacientes com risco de infecção por cepas resistentes, p. em pacientes com infecção ou colonização anterior conhecida com MRSA (resistente à meticilina Staphylococcus aureus), um antibiótico profilático alternativo deve ser considerado.

Na ausência de dados para grupos especiais de pacientes (pacientes com risco grave de infecção, pacientes com catarata complicada, pacientes com operações combinadas com cirurgia de catarata, pacientes com doença grave da tireóide, pacientes com células endoteliais da córnea menos desenvolvidas), o APROKAM deve ser usado somente após uma cuidadosa avaliação de risco-benefício.

O uso de Supera não deve ser considerado uma medida isolada, mas outras circunstâncias, como tratamento anti-séptico profilático, também são importantes.

A toxicidade endotelial da córnea não foi relatada na concentração de supero recomendada; no entanto, esse risco não pode ser excluído e a vigilância pós-operatória deve levar em consideração esse risco potencial.

Não é relevante.

Não foram relatados efeitos colaterais especiais na literatura quando o Supera é administrado como uma injeção intra-ocular, exceto pelo seguinte:

Distúrbios do sistema imunológico

Muito raros (<1 / 10.000): reação anafilática.

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

A notificação de efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento é importante. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema Yellow Card. Site: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Os casos relatados de sobredosagem são os casos descritos na literatura após diluição incorreta e uso não autorizado de Supera para administração sistêmica.

O supero intracameral de dose alta não intencional (3 vezes a dose recomendada) foi administrado a 6 pacientes após uma diluição incorreta devido ao protocolo de super diluição. Essas injeções não tiveram um efeito adverso demonstrável em nenhum paciente, nem mesmo no tecido ocular.

Dados de toxicidade Lagen após injeção intracameral durante uma cirurgia de catarata de 40 a 50 vezes a dose recomendada de Supera em 6 pacientes após um erro de diluição. A acuidade visual média inicial foi 20/200. Houve inflamação grave do segmento frontal, e a tomografia de coerência óptica da retina mostrou edema macular extenso. Seis semanas após a operação, a acuidade visual média atingiu 20/25. O perfil da tomografia da coerência óptica macular voltou ao normal. No entanto, foi observada uma diminuição de 30% na eletroretinografia escocesa em todos os pacientes.

A administração de Superado diluído incorretamente (10-100mg por olho) a 16 pacientes resultou em toxicidade ocular, incluindo resolução semanal de edema da córnea, aumento temporário da pressão intra-ocular, perda de células endoteliais da córnea e alterações na eletroretinografia. Vários desses pacientes tiveram perda permanente e grave da visão.

Classificação ATC

Grupo farmacoterapêutico: órgãos sensoriais antibióticos anti-infecciosos oftalmológicos

Código ATC: S01AA27

Mecanismo de ação

O supero inibe a síntese bacteriana da parede celular após a adesão às proteínas de ligação à penicilina (PBPs). Isso leva à interrupção da biossíntese da parede celular (peptidoglicano), o que leva à celólise bacteriana e à morte.

Relação PD / PK (farmacodinâmica / farmacocinética)

As cefalosporinas mostraram que o índice farmacocinético-farmacodinâmico mais importante, que se correlaciona com a eficácia in vivo, é a porcentagem do intervalo de dosagem (% T) em que a concentração não ligada acima da concentração inibitória mínima (CIM) de Supera para espécies-alvo individuais ( DH% T> MIC .

Após uma injeção intracameral de 1 mg de Supera, os níveis de super-o no humor aquoso ficaram hiperativos para várias espécies relevantes até 4-5 horas após a operação.

mecanismo de resistência

A resistência bacteriana ao Supera pode ser atribuída a um ou mais dos seguintes mecanismos:

- Hidrólise por beta-lactamases. O supero pode ser hidrolisado eficientemente por certas beta-lactamases do espectro estendido (ESBLs) e pela enzima codificada cromossômica (AmpC), que pode ser induzida ou derepressiva estável em certos tipos aeróbicos gram-negativos de bactérias

- afinidade reduzida das proteínas de ligação à penicilina para o Supera;

- impermeabilidade da membrana externa, que limita o acesso do Supera às proteínas de ligação à penicilina em bactérias gram-negativas;

- bombas de efluxo bacteriano de drogas.

Os estafilococos resistentes à meticilina (MRS) são resistentes a todos os antibióticos lactâmicos HC2 atualmente disponíveis, incluindo o Supera.

Resistente à penicilina Streptococcus pneumoniae são resistentes a cefalosporinas como o Supera alterando as proteínas de ligação à penicilina.

Cepas de beta-lactamase-negativas, resistentes a ampicilina (BLNAR -) de H. influenzae deve ser considerado resistente ao Supera, apesar da óbvia suscetibilidade in vitro.

Pontos de interrupção:

A lista de microrganismos mostrada abaixo foi baseada na indicação.

APROKAM deve ser utilizado apenas para uso intracameral e não para o tratamento de infecções sistêmicas; paradas clínicas não são relevantes para esta via de administração. Os valores-limite epidemiológicos (ECOFF), que distinguem a população de typp selvagem de isolados com características de resistência adquiridas, são os seguintes:

A suscetibilidade dos estafilococos ao Supera é derivada da suscetibilidade à meticilina.

A suscetibilidade de estreptococos dos grupos A, B, C e G pode ser derivada da sua suscetibilidade à benzilpenicilina.

Informações de estudos clínicos

Um estudo acadêmico prospectivo de cirurgia de catarata multicêntrica parcialmente mascarada foi realizado em 16.603 pacientes. Vinte e nove pacientes (24 em "sem Supera")? Grupos e 5 em "supero intracameral"? Grupos) com endoftalmite, dos quais 20 (17 em “sem Supera” e 3 em “intracameral Supera”)? Grupos) foram identificados como endoftalmite infecciosa. Entre esses 20 endoftalmite comprovada: 10 pacientes no grupo - colírios e sem supero, 7 pacientes no grupo - colírios de levofloxacina e sem superoâ €, 2 pacientes do grupo - colírios e supero intracameral e 1 paciente do grupo -. A administração de regimes super profiláticos intracamerais a 1 mg em 0,1 ml de solução injetável de cloreto de sódio a 9 mg / ml (0,9%) foi associada a uma diminuição de 4,92 vezes no risco de endoftalmite pós-operatória total.

Dois estudos prospectivos (Wedje 2005 e Lundström 2007) e 5 estudos retrospectivos apoiaram o estudo central do ESCRS, justificativa adicional para a eficácia do supero intracameral na endoftalmite pós-operatória.

a exposição sistêmica após injeção intracameral não foi estudada, mas provavelmente é insignificante.

Após injeção intracameral na dose única recomendada de 0,1 ml de uma solução de 10 mg / ml de Supera em pacientes com catarata, o nível intracameral médio de Supera 2614 ± 209mg / l (10 pacientes) foi de 30 segundos e 1027 ± 43mg / l (9 pacientes) 60 minutos após a administração do medicamento.

Os efeitos em estudos não clínicos foram observados apenas em exposições consideradas suficientes além da exposição máxima humana, o que indica pouca relevância para o uso clínico.

A injeção intravítrea de 1 mg de Supera em albinocaninchen resultou em concentrações de 19-35mg / le 600-780mg / l após 30 minutos após a injeção no aquoso ou. no vítreo. Os espelhos após 6 h caíram para 1,9-7,3 e 190 - 260mg / l em cada uma dessas duas estruturas. Não houve aumento da pressão intra-ocular durante os primeiros 3 dias. A histopatologia não mostrou alterações degenerativas em comparação com a solução salina.

ERG: as ondas a, b - ec - diminuíram até 14 dias nos olhos controle e antibiótico.

A recuperação ocorreu e pode ser mais lenta que sob controle. Até 55 dias após a administração intravítrea, o ERG não mostrou alterações claras que indiquem toxicidade da retina.

APROKAM deve ser administrado por injeção intracameral por um oftalmologista nas condições assépticas recomendadas para cirurgia de catarata.

ÁREAS É APENAS PARA O USO ÚNICO .

USE UM FRASCO PARA UM PACIENTE. Cole o rótulo genético da bandeira do frasco para o arquivo do paciente.

Para preparar o produto para administração intracameral, siga as instruções abaixo :

1. Retire a tampa flip-off

2nd. Antes de inserir uma agulha estéril, a parte externa da tampa de borracha do frasco para injetáveis deve ser desinfetada.

3o. Empurre a agulha verticalmente para o centro da parte inferior da superfície e segure o frasco para injetáveis na vertical. Em seguida, injete 5 ml de solução injetável de cloreto de sódio a 9 mg / ml (0,9%) com técnica asséptica no frasco para injetáveis.

4o. Agite com cuidado até que a solução esteja livre de partículas visíveis.

5). Monte uma agulha estéril (18G x 1½ €, 1,2 mm x 40 mm) com um filtro de 5 mícrons (membrana de copolímero acrílico em um nylon não tecido) em uma seringa estéril de 1 ml. Empurre esta seringa verticalmente para o centro da tampa da superfície e segure o frasco para injetáveis na vertical.

6. Tome pelo menos 0,1 ml da solução assepticamente.

7). Separe a agulha do filtro de 5 mícrons da seringa e monte a seringa com uma cânula da câmara anterior adequada.

8o. Remova cuidadosamente o ar da seringa e ajuste a dose para a marca de 0,1 ml na seringa. A seringa está pronta para injeção.

A solução reconstituída deve ser examinada visualmente e usada apenas se for uma solução incolor a amarelada, livre de partículas visíveis. Possui pH e osmolaridade próximos aos valores fisiológicos (pH cerca de 7,3 e osmolaridade cerca de 335mosmol / kg).

Descarte o restante da solução reconstituída após o uso. Não guarde para uso posterior.

Qualquer medicamento ou material residual não utilizado deve ser descartado de acordo com os requisitos locais.