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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 10.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
- Edema associado à insuficiência cardíaca congestiva
- Insuficiência cardíaca grave (NYHA III-IV)
- como adjuvante no tratamento da hipertensão resistente
- Síndrome nefrótica
- cirrose hepática com ascite e edema
- Diagnóstico e tratamento do hiperaldosteronismo primário (síndrome de Conn)
As crianças devem ser tratadas apenas sob a orientação de um pediatra. Existem apenas dados pediátricos limitados
- Insuficiência cardíaca congestiva
- cirrose hepática com ascite e edema
- ascites malignos
- Síndrome nefrótica
- Diagnóstico e tratamento do aldosteronismo primário.
As crianças devem ser tratadas apenas sob a orientação de um pediatra. Existem apenas dados pediátricos limitados.
Posologia
Adultos
A dosagem deve ser determinada individualmente, dependendo da condição e do grau de diurese necessário. Dosagem de até 100 mg por dia pode ser administrada em dose única ou em doses divididas.
Edema com insuficiência cardíaca congestiva
Recomenda-se uma dose diária inicial de 100 mg de espirolona em doses únicas ou parciais para o tratamento de edema, que pode estar entre 25 e 200 mg por dia. A dose de manutenção deve ser determinada individualmente.
Insuficiência cardíaca grave (classe III-IV da NYHA)
O tratamento em conjunto com a terapia padrão deve ser iniciado uma vez ao dia na dose de 25 mg de espirolona se o potássio sérico for 5,0 mEq / L e a creatinina sérica for 2,5 mg / dL (221 µmol / L).
Hipertensão resistente
A dose inicial de espirolona deve ser de 25 mg por dia em uma dose única; deve ser encontrada a dose eficaz mais baixa, titulando gradualmente para uma dose de 100 mg por dia ou mais.
Síndrome nefrótica
A dose habitual é de 100-200mg / dia. O espirolônio não provou ser anti-inflamatório e não afeta o processo patológico básico. Seu uso é recomendado apenas se os próprios glicocorticóides não forem suficientemente eficazes.
Cirrose hepática com ascite e edema
A dose inicial é de 100 a 200 mg por dia, p. com base na proporção na + / K +. Se a resposta a 200 mg de espirolona não for suficiente nas duas primeiras semanas, a furosemida é adicionada e a dose de espirolona é gradualmente aumentada para 400 mg por dia. A dose de manutenção deve ser determinada individualmente.
Diagnóstico e tratamento do aldosteronismo primário
Se houver suspeita de hiperaldosteronismo primário, a espirolona é administrada na dose de 100-150 mg, ou administrado até 400 mg por dia. Quando um forte efeito diurético e hipotensor é usado rapidamente, isso é uma indicação clara de um aumento na produção de aldosterona. Nesse caso, 100-150 mg são administrados diariamente por 3-5 semanas antes da operação. Se a cirurgia não for uma opção, essa dose geralmente é suficiente para manter a pressão arterial e os níveis de potássio em um nível normal. Em casos excepcionais, são necessárias doses mais altas, mas a menor dose possível deve ser encontrada.
População pediátrica
A dose diária inicial deve ser de 1-3 mg de espirolona por quilograma de peso corporal em doses divididas. A dosagem deve ser ajustada com base na reação e tolerância. O comprimido pode ser moído ou esmagado e depois suspenso em água para facilitar a tomada.
As crianças devem ser tratadas apenas sob a orientação de um pediatra. Existem apenas dados pediátricos limitados.
Pessoas mais velhas
Recomenda-se iniciar o tratamento com a dose mais baixa possível e depois titular com doses mais altas até que o efeito ideal seja alcançado. Deve-se ter cuidado, especialmente para disfunção renal.
Método de aplicação
Os comprimidos devem ser tomados com as refeições. Doses diárias de mais de 100 mg devem ser administradas em várias doses divididas.
Posologia
Adultos
Insuficiência cardíaca congestiva com edema
Recomenda-se uma dose diária inicial de 100 mg de espironolactona em doses únicas ou parciais para o tratamento de edema, que pode estar entre 25 mg e 200 mg por dia. A dose de manutenção deve ser determinada individualmente.
Insuficiência Cardíaca Grave (Novidade III-IV da Associação Cardíaca de Nova York)
<), o tratamento em conjunto com a terapia padrão deve ser iniciado na dose de espironolactona 25 mg uma vez ao dia se o potássio sérico for 5,0 mEq / L e a creatinina sérica for 2,5 mg / dLCirrose hepática com ascite e edema
Se urina Na+ / K+ A proporção é superior a 1,0, 100 mg / dia. Se a proporção for inferior a 1,0, 200 mg / dia a 400 mg / dia. A dose de manutenção deve ser determinada individualmente.
Ascites malignos
Dose inicial geralmente 100 mg / dia a 200 mg / dia. Em casos graves, a dose pode ser aumentada gradualmente para 400 mg / dia. Se o edema for verificado, a dose de manutenção deve ser determinada individualmente.
Síndrome nefrótica
Dose habitual 100 mg / dia a 200 mg / dia. A espironolactona não demonstrou ser anti-inflamatória ou afetar o processo patológico básico. Seu uso é recomendado apenas se os próprios glicocorticóides não forem suficientemente eficazes.
Diagnóstico e tratamento do aldosteronismo primário
A aldactona pode ser usada como a primeira medida diagnóstica a fornecer evidências presumidas de hiperaldosteronismo primário enquanto os pacientes estão em uma dieta normal.
Teste longo: Aldactone é administrado em uma dose diária de 400 mg por 3 a 4 semanas. Corrigir hipocalemia e hipertensão fornece evidências presumidas do diagnóstico de hiperaldosteronismo primário.
Teste curto: Aldactone é administrado em uma dose diária de 400 mg por 4 dias. Se o potássio sérico aumentar durante a administração de aldactona, mas diminuir quando a aldactona for descontinuada, um diagnóstico presumido de hiperaldosteroneismo primário deve ser considerado.
Após o diagnóstico de hiperaldosteronismo ter sido realizado por procedimentos de teste mais definitivos, a aldactona pode ser administrada em doses de 100 mg a 400 mg por dia para se preparar para a operação. Em pacientes considerados inadequados para a cirurgia, a aldactona pode ser usada para terapia de manutenção a longo prazo na menor dose eficaz especificada para cada paciente.
Mais velho
Recomenda-se iniciar o tratamento com a dose mais baixa e, se necessário, titular para cima para alcançar o benefício máximo. Deve-se ter cuidado com disfunção hepática e renal grave, que pode alterar o metabolismo e a excreção dos medicamentos.
População pediátrica
A dose diária inicial deve ser de 1-3 mg de espironolactona por quilograma de peso corporal em doses divididas. A dosagem deve ser ajustada com base na reação e tolerância.
As crianças devem ser tratadas apenas sob a orientação de um pediatra. Existem apenas dados pediátricos limitados.
Método de aplicação
Aldactone é recomendado para ser administrado uma vez ao dia com uma refeição.
- Insuficiência renal grave (eGFR <30 mL por minuto por 1,73 m2), doença renal aguda ou progressiva (independentemente de estar associada a anúria ou não)
Hiponatremia
- Hipercaliemia (nível sérico de potássio> 5,0 mmol / L) quando iniciada
- Uso simultâneo de diuréticos poupadores de potássio (incluindo eplerenona) ou suplementos de potássio ou bloqueio duplo de RAAS com a combinação de uma enzima de conversão da angiotensina (ECA) - inibidores e bloqueador do receptor da angiotensina (ARB)
O espirolônio está contra-indicado em pacientes pediátricos com insuficiência renal moderada a grave.
A espironolactona está contra-indicada em adultos e pacientes pediátricos com o seguinte:
- insuficiência renal aguda, insuficiência renal significativa, anúria
- Doença de Addison
- hipercaliemia
-
- uso simultâneo de eplerenona ou outros diuréticos que economizam potássio.
A espironolactona está contra-indicada em pacientes pediátricos com insuficiência renal moderada a grave.
A aldactona não deve ser administrada ao mesmo tempo que outros diuréticos preservadores de potássio, e os suplementos de potássio não devem ser administrados rotineiramente com aldactona, pois a hipercalemia pode ser causada.
Balança de líquidos e eletrólitos
Durante a terapia prolongada com Spirolon, o status de fluido e eletrólito deve ser monitorado regularmente, especialmente em idosos. A administração de espirolona não é recomendada se o nível de potássio no plasma for aumentado e contra-indicado na insuficiência renal grave. Hipercalemia grave pode ocorrer durante o tratamento com espirolona, levando a parada cardíaca (às vezes em pacientes com insuficiência renal grave que são tratados com suplementos de potássio podem levar a fatal.
A hipercalemia pode ser acompanhada de parestesia, fraqueza, paralisia leve ou cãibras musculares e é difícil distinguir clinicamente da hipocalemia. As alterações no ECG podem ser o primeiro sinal de um balanço de potássio perturbado, embora a hipercalemia nem sempre seja acompanhada por um ECG anormal
A combinação com diuréticos potentes que separam potássio, como triamtere e amilorida, é contra-indicada para evitar hipercalemia e deve-se tomar cuidado para evitar a administração de potássio adicional
Função renal prejudicada
Os níveis de potássio devem ser monitorados regularmente em pacientes com insuficiência renal, incluindo microalbuminúria diabética. O risco de hipercalemia aumenta com a diminuição da função renal. Portanto, esses pacientes devem ser tratados com cautela.
Insuficiência hepática grave
Deve-se ter cuidado em pacientes com doença hepática devido ao risco de coma hepático.
Carcinogenicidade
Estudos em animais demonstraram que a espirolona induz tumores em altas doses e após uso prolongado. A importância desses dados para uso clínico não é clara. No entanto, os benefícios da terapia devem ser ponderados contra possíveis danos a longo prazo antes de iniciar o uso prolongado de Spirolon em pacientes jovens.
Lactose
Este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas hereditários raros com intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
População pediátrica
Os diuréticos poupadores de potássio devem ser usados com cautela em pacientes pediátricos hipertensos com insuficiência renal leve devido ao risco de hipercalemia..
O uso concomitante de medicamentos conhecidos por causar hipercalemia com espirolona pode levar a hipercalemia grave.
Balança de líquidos e eletrólitos
O status de líquido e eletrólito deve ser monitorado regularmente, especialmente em idosos, em pacientes com disfunção renal e hepática significativa.
Pode ocorrer hipercaliemia em pacientes com insuficiência renal ou ingestão excessiva de potássio e causar irregularidades cardíacas que podem ser fatais. Caso a hipercalemia se desenvolva, a aldactona deve ser descontinuada e medidas ativas tomadas para reduzir o potássio sérico ao normal.
A acidose metabólica hipercloremêmica reversível, que normalmente está associada à hipercalemia, foi relatada em alguns pacientes com cirrose descompensada, mesmo com função renal normal.
Uso concomitante de aldactona com outros diuréticos poupadores de potássio, enzima de conversão da angiotensina (ECA) - inibidores, anti-inflamatórios não esteróides, antagonistas da angiotensina II, bloqueadores da aldosterona, heparina, heparina de baixo peso molecular ou outros medicamentos ou condições conhecidos por causar hipercalemia.
Uréia
Foi relatado um aumento reversível da uréia no sangue em conjunto com a terapia com Aldacton, particularmente com insuficiência renal.
Hipercaliemia em pacientes com insuficiência cardíaca grave
A hipercaliemia pode ser fatal. É importante monitorar e gerenciar o potássio sérico em pacientes com insuficiência cardíaca grave que recebem espironolactona. Evite usar outros diuréticos que economizam potássio. Evite suplementos orais de potássio em pacientes com potássio sérico> 3,5 mEq / L. O monitoramento recomendado para potássio e creatinina é de 1 semana após o início ou aumento da dose de espironolactona, mensalmente nos primeiros 3 meses, trimestralmente por um ano e depois a cada 6 meses. Interrompa ou interrompa o tratamento para potássio sérico> 5 mEq / L ou creatinina sérica> 4 mg / dL .
População pediátrica
Os diuréticos poupadores de potássio devem ser usados com cautela em pacientes pediátricos hipertensos com insuficiência renal leve devido ao risco de hipercalemia..
não há dados sobre a capacidade de dirigir. Efeitos adversos, como tonturas, confusão e dor de cabeça, podem ocorrer. A possível ocorrência desses efeitos indesejáveis deve ser levada em consideração ao dirigir ou usar máquinas.
Sonolência e tontura foram relatadas em alguns pacientes. Deve-se ter cuidado ao dirigir ou operar máquinas até que a resposta ao tratamento inicial seja determinada.
Os efeitos indesejáveis dependem da dose e duração do tratamento.
Os efeitos colaterais mais comuns são hipercalemia (9%), sistema reprodutivo e distúrbios da mama, incluindo ginecomastia, que foram relatados em 13% dos pacientes (menos de 100 mg).)
Comum:Hiponatremia (especialmente durante terapia intensiva combinada com diuréticos tiazídicos), hipercalemia em (1) pacientes com insuficiência renal grave, (2) pacientes tratados com inibidores da ECA ou cloreto de potássio, (3) idosos e (4) diabéticos
Raramente: Teor de ácido no sangue (azidose) em pacientes com problemas no fígado
Raramente: Fluido inadequado no tecido (desidratação), porfiria, aumento temporário no nível de nitrogênio no sangue e na urina, hiperuricemia (pode levar à gota em pacientes predispostos)
Desconhecido: acidose metabólica hiperclorêmica reversível - geralmente acompanhada de hipercalemia - foi relatada em alguns pacientes com cirrose descompensada do fígado, mesmo que a função renal fosse normal.
Distúrbios psiquiátricos
Incomum: Confusão
Distúrbios do sistema nervoso
Muito comum: Dor de cabeça
Comum: Fraqueza, letargia em pacientes com cirrose, formigamento (parestesia)
Raramente: Paralisia, paraplegia dos membros devido a hipercalemia
Desconhecido: Tontura, ataxia
Doenças vasculares
Muito raro: Inflamação das paredes dos vasos (vasculite)
Desconhecido: leve hipotensão
Distúrbios gastrointestinais
Muito comum: Distúrbios digestivos, diarréia
Comum: náusea e vômito
Muito raro: Inflamação do estômago, úlceras estomacais, sangramento do intestino, cãibras
Distúrbios hepáticos e biliares
Muito raro: hepatite
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Incomum: Erupção cutânea, urticária, eritema, cloasma, prurido, erupção cutânea
Muito raro: Alopecia, eczema, eritema, hipertricose
Desconhecido: Síndrome de Stevens-Johnson (SJS), necrólise epidérmica tóxica (RTE), erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), pemihigóide
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo
Incomum: Cãibras musculares, cãibras nas pernas
Muito raro: lúpus eritematoso sistêmico (LES), osteomalácia
Distúrbios renais e urinários
Incomum: aumento dos níveis séricos de creatinina
Muito raro: insuficiência renal aguda
Os órgãos genitais e as doenças das glândulas mamárias
Muito comum: Homens: diminuição da libido, disfunção erétil, impotência, aumento das glândulas mamárias (ginecomastia);
Mulheres: distúrbios da mama, sensibilidade mamária, distúrbios menstruais, aprofundamento da voz (em muitos casos irreversíveis)
Comum: Mulheres: alterações nas secreções vaginais, diminuição da libido, falta de períodos (amenorréia), sangramento na pós-menopausa
Perturbações e condições gerais no local da administração
Muito comum: Fadiga, sonolência
Comum: Estar doente
Notificação de efeitos colaterais suspeitos
É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que tenham suspeita de efeitos colaterais
relatarEsquema de cartão amarelo
Site: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
A ginecomastia pode se desenvolver em conjunto com o uso de espironolactona. O desenvolvimento parece estar relacionado à dosagem e à duração da terapia e geralmente é reversível quando o medicamento é descontinuado. Em casos raros, o aumento da mama pode persistir.
Os seguintes eventos adversos foram relatados com a terapia com espironolactona :
Perturbações e condições gerais no local da administração: Estar doente
neoplasia benigna, maligna e não especificada (incluindo cistos e pólipos): neoplasia benigna do peito
Distúrbios gastrointestinais: distúrbios gastrointestinais, náusea
Doenças do sangue e do sistema linfático: Leucopenia (incluindo agranulocitose), trombocitopenia
Distúrbios hepatobiliares: Função hepática anormal
Metabolismo e distúrbios nutricionais: Distúrbios eletrolíticos, hipercalemia
Distúrbios músculo-esqueléticos: cãibras nas pernas
Distúrbios do sistema nervoso: Tontura
Distúrbios psiquiátricos: Mudanças na libido, confusão
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama: Distúrbios menstruais, dor no peito
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos : Síndrome de Stevens-Johnson (SJS), necrólise epidérmica tóxica (RTE), erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), alopecia, hipertricose, coceira, erupção cutânea, urticária, pemphigoid
Distúrbios renais e urinários: insuficiência renal aguda
Notificação de efeitos colaterais suspeitos
É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento.
Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema Yellow Card em www.mhra.gov.uk/yellowcard ou pesquisem o MHRA Yellow Card no Google Play ou na Apple App Store.
A sobredosagem pode se manifestar na forma de náusea e vômito e (mais raramente) através da sonolência, confusão, erupção cutânea ou diarréia.
A infertilidade também pode ocorrer em doses muito altas (450 mg / dia).
Hiponatremia ou hipercalemia podem ser induzidas, mas é improvável que esses efeitos estejam associados a uma overdose aguda. Os sintomas de hipercalemia podem se manifestar como parestesia, fraqueza, paralisia flácida ou cãibras musculares e são difíceis de distinguir clinicamente da hipocalemia. Alterações eletrocardiográficas são os primeiros sinais específicos de distúrbios de potássio. Nenhum antídoto específico foi identificado. Uma melhoria pode ser esperada após a retirada do medicamento.
Se ocorrerem distúrbios do equilíbrio eletrolítico e desidratação, o tratamento é sintomático e de suporte e pode incluir a substituição de líquidos e eletrólitos. Reduza a ingestão de potássio na hipercalemia, administre diuréticos causadores de potássio, glicose intravenosa com resinas regulares de troca de insulina ou íons orais.
A sobredosagem aguda pode resultar em sonolência, confusão mental, náusea, vômito, tontura ou diarréia. Hiponatremia ou hipercalemia podem ser induzidas, mas é improvável que esses efeitos estejam associados a uma overdose aguda. Os sintomas de hipercalemia podem se manifestar como parestesia, fraqueza, paralisia flácida ou cãibras musculares e são difíceis de distinguir clinicamente da hipocalemia. Alterações eletrocardiográficas são os primeiros sinais específicos de distúrbios de potássio. Nenhum antídoto específico foi identificado. Uma melhoria pode ser esperada após a retirada do medicamento. Medidas gerais de suporte, incluindo a troca de líquidos e eletrólitos, podem ser apropriadas. Reduza a ingestão de potássio na hipercalemia, administre diuréticos causadores de potássio, glicose intravenosa com resinas regulares de troca de insulina ou íons orais.
Grupo farmacoterapêutico: sistema cardiovascular, diuréticos, diuréticos poupadores de potássio, antagonista da aldosterona.
Código ATC: C03DA01
O espirolônio influencia o rim e a glândula adrenal (como antagonista da aldosterona nos túbulos renais e como inibidor da síntese de aldosterona em altas concentrações).
O espirolônio promove diurese em pacientes com edema ou ascite, aumentando a excreção de sódio na urina. A perda de potássio dos diuréticos tiazídicos é reduzida. Tem um efeito gradual e prolongado.
O efeito de redução da pressão arterial da espirolona é devido à falta de água e sal.
Insuficiência cardíaca grave: RÁCULOS
O Estudo de Avaliação Aleatória de Aldactone (RASSELGERÄUSCHE) era uma multinacional, estudo duplo-cego em 1663 pacientes com uma fração de ejeção de â ‰ ¤ 35%, uma história da New York Heart Association (NYHA) - Classe IV de insuficiência cardíaca dentro de 6 meses, e insuficiência cardíaca classe III-IV no momento da randomização. Todos os pacientes tomaram um diurético abrasivo, 97% tomaram um inibidor da ECA e 78% de digoxina (na época deste estudo, os betabloqueadores não eram frequentemente usados para tratar a insuficiência cardíaca e apenas 15% eram tratados com um betabloqueador). Foram excluídos pacientes com creatinina sérica basal> 2,5 mg / dL ou um aumento recente de 25% ou com um potássio basisserum>> 5,0 mEq / L. Os pacientes foram randomizados 1: 1 para espirolona 25 mg por via oral uma vez ao dia ou com placebo. Pacientes que toleram 25 mg uma vez ao dia aumentaram sua dose para 50 mg uma vez ao dia, conforme indicado clinicamente. Em pacientes que não conseguem tolerar 25 mg uma vez ao dia, a dose foi reduzida para 25 mg em dias alternados. O objetivo principal dos BREEDING POULTRY GOODS foi o tempo para a mortalidade. Os RALES terminaram prematuramente após um acompanhamento médio de 24 meses devido a uma vantagem significativa de mortalidade, que foi determinada em uma análise intermediária planejada. Spirolon reduziu o risco de morte em comparação com o placebo (mortalidade Spirolon 284/841 (35%); placebo 386/822 (46%); Redução de risco 30%; Intervalo de confiança de 95% 18% a 40%; p <0,001). O espirolon também reduziu significativamente o risco de morte cardíaca, especialmente morte súbita e morte por insuficiência cardíaca progressiva e o risco de hospitalização por causas cardíacas.
População pediátrica
Não há informações de conteúdo de estudos clínicos sobre espirolona em crianças. Isso se deve a vários fatores: os poucos estudos realizados na população pediátrica, o uso de espirolona em combinação com outras substâncias ativas, o pequeno número de pacientes que foram avaliados em cada estudo e as várias indicações examinadas. As recomendações posológicas para pediatria são baseadas na experiência clínica e em estudos de caso, documentados na literatura científica.
Grupo farmacoterapêutico: agentes economizadores de potássio, código ATC C03DA01
Mecanismo de ação
Como antagonista competitivo da aldosterona, a espironolactona aumenta a excreção de sódio e, ao mesmo tempo, reduz a perda de potássio no túbulo renal distal. Tem um efeito gradual e prolongado.
Eficácia e segurança clínicas
Insuficiência cardíaca grave
O RANDES foi um estudo multinacional duplo-cego em 1663 pacientes com uma fração de ejeção de 35%, insuficiência cardíaca da classe IV da NYHA em 6 meses e insuficiência cardíaca da classe III-IV no momento da randomização. Todos os pacientes tomaram um diurético abrasivo, 97% tomaram um inibidor da ECA e 78% de digoxina (na época deste estudo, os bloqueadores b não eram frequentemente usados para tratar a insuficiência cardíaca e apenas 15% eram tratados com um bloqueador b). Foram excluídos pacientes com creatinina sérica basal> 2,5 mg / dL ou um aumento recente de 25% ou com um potássio basisserum>> 5,0 mEq / L. Os pacientes foram randomizados 1: 1 espironolactona 25 mg por via oral uma vez ao dia ou com placebo. Pacientes que toleram 25 mg uma vez ao dia aumentaram sua dose para 50 mg uma vez ao dia, conforme indicado clinicamente. Em pacientes que não conseguem tolerar 25 mg uma vez ao dia, a dose foi reduzida para 25 mg em dias alternados. O objetivo principal dos BREEDING POULTRY GOODS foi o tempo para a mortalidade. Os RALES terminaram cedo, após um acompanhamento médio de 24 meses, devido a benefícios significativos de mortalidade que foram identificados em uma análise intermediária planejada. A espironolactona reduziu o risco de morte em 30% em comparação com o placebo (p <0,001; 95% - intervalo de confiança de 18% a 40%). A espironolactona também reduziu significativamente o risco de morte cardíaca, especialmente morte súbita e morte por insuficiência cardíaca progressiva e o risco de hospitalização por causas cardíacas. Mudanças na classe NYHA foram mais baratas com espironolactona. Ginecomastia ou dor no peito foram observadas em 10% dos homens tratados com espironolactona em comparação com 1% dos homens no grupo placebo (p <0,001). A incidência de hipercalemia grave foi baixa nos dois grupos de pacientes.
População pediátrica
Faltam informações substanciais de estudos clínicos sobre espironolactona em crianças. Isso se deve a vários fatores: os poucos estudos realizados na população pediátrica, o uso de espironolactona em combinação com outras substâncias ativas, o pequeno número de pacientes que foram avaliados em cada estudo e as várias indicações examinadas. As recomendações posológicas para pediatria são baseadas na experiência clínica e em estudos de caso, documentados na literatura científica.
Absorção
Cerca de 70% da espirolona é absorvida após administração oral. A biodisponibilidade de Spirolon pode ser aumentada quando tomado com alimentos. No entanto, a relevância clínica desse efeito não é totalmente clara. Após a administração de 100 mg de espirolona diariamente por 15 dias em voluntários saudáveis não rápidos, o tempo para atingir o pico da concentração plasmática (tmax), o pico da concentração plasmática (Cmax) e a meia-vida de eliminação (t1 / 2) da espirolona é 2,6 horas., 80ng / ml e cerca de 1,4 horas., respectivamente. Para a fraude do metabolito 7 - alfa - (timetil) - espirolona e canrenona, tmax 3,2 horas. e 4,3 horas., A Cmax foi de 391 ng / ml e 181 ng / ml, e t1 / 2 foi de 13,8 h.. e 16,5 hr-b..
Distribuição
Tanto a espirolona quanto a canrenona estão mais de 90% ligadas às proteínas plasmáticas.
Biotransformação
O espirolônio é amplamente metabolizado em metabólitos ativos: incluindo trimetil espirolona e canrenona.
Eliminação
A meia-vida plasmática da espirolona é de aproximadamente 1,5 horas, a da 7-timetil-espirolona aproximadamente 9-12 horas e a da canrenona 10-35 horas. A eliminação dos metabolitos ocorre principalmente na urina e secundária pela excreção biliar nas fezes. O efeito renal de uma dose única de espirolona atinge seu pico após 7 horas e a atividade persiste por pelo menos 24 horas
População pediátrica
Não há dados farmacocinéticos disponíveis para uso na população pediátrica. As recomendações posológicas para pediatria são baseadas na experiência clínica e em estudos de caso, documentados na literatura científica.
A espironolactona é bem absorvida por via oral e principalmente metabolizada em metabólitos ativos: metabólitos contendo enxofre (80%) e parcialmente canrenona (20%). Embora a meia-vida plasmática da espironolactona em si seja curta (1,3 horas), as meias-vidas dos metabólitos ativos são mais longas (de 2,8 a 11,2 horas). A eliminação dos metabolitos ocorre principalmente na urina e secundária pela excreção biliar nas fezes.
Após a administração de 100 mg de espironolactona diariamente por 15 dias em voluntários saudáveis não rápidos, o tempo para atingir o pico da concentração plasmática é (tMáx), o pico da concentração plasmática (CMáx) e meia-vida de eliminação (t1/2) para espironolactona 2,6 horas., 80 ng / ml e aprox. Para a fraude do metabolito 7-alfa - (timetil) espironolactona e canrenona tMáx 3,2 horas. e 4,3 horas., CMáx foi de 391 ng / ml e 181 ng / ml, e t1/2 foi 13,8 horas. e 16,5 horas., respectivamente.
O efeito renal de uma dose única de espironolactona atinge seu pico após 7 horas e a atividade persiste por pelo menos 24 horas.
População pediátrica
Não há dados farmacocinéticos disponíveis para uso na população pediátrica. As recomendações posológicas para pediatria são baseadas na experiência clínica e em estudos de caso, documentados na literatura científica.
Os dados pré-clínicos não adicionam informações relevantes às já mencionadas em outras seções deste RCM
O espirolônio demonstrou estar com humor em ratos quando administrado em altas doses por um longo período de tempo. A importância desses achados para uso clínico é desconhecida.
Estudos de toxicidade reprodutiva não demonstraram risco aumentado de anormalidades congênitas, mas o ANTIANDROGENE em ratos jovens levantou preocupações sobre possíveis efeitos adversos no desenvolvimento genital masculino. Não há confirmação desses possíveis efeitos colaterais em humanos.
Carcinogenicidade
Foi demonstrado que a espironolactona causa tumores em ratos quando administrada em altas doses por um longo período de tempo. A importância desses achados para uso clínico não é certa. No entanto, o uso prolongado de espironolactona em pacientes jovens requer uma consideração cuidadosa dos benefícios e riscos potenciais. A espironolactona ou seus metabólitos podem exceder a barreira da placenta. A feminização no feto de ratos machos foi observada com espironolactona. O uso de aldactona em mulheres grávidas exige que o uso esperado seja pesado contra os possíveis perigos para a mãe e o feto.
Não aplicável.
Não aplicável.
Qualquer medicamento ou resíduo não utilizado deve ser descartado de acordo com os requisitos locais.
Não há requisitos especiais de descarte.
medicamentos não utilizados ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.
However, we will provide data for each active ingredient