Спирамицин

infecções bacterianas causadas por microrganismos sensíveis: pneumonia aguda baseada na comunidade (incluindo.h. SARS causada Mycoplasma, Clamídia, Legionella), exacerbação de bronquite crônica; sinusite, amigdalite, otite; osteomielite, artrite; clamídia extragenital, prostatite, uretrite de várias etiologias; doenças sexualmente transmissíveis ;

infecções de pele: erisipela, dermatoses infectadas, abscesso, fleuma (incluindo h. em odontologia);

toxoplasmose, em t.h. durante a gravidez;

prevenção de meningite meningocócica entre pessoas que entraram em contato com pacientes não mais de 10 dias antes de sua hospitalização;

prevenção de reumatismo articular agudo;

tratamento da bacteriose de coqueluche e patógenos da difteria.

Comprimidos

doenças infecciosas causadas por microrganismos sensíveis, especialmente dor-órgãos (incluindo.h. amigdalite, sinusite), trato respiratório inferior (pneumonia aguda adquirida na comunidade, incluindo pneumonia causada por SARS, exacerbação de bronquite crônica);

infecções dos tecidos periodontais, cutâneos e moles (rosa, dermatoses infectadas secundárias, impetigo, ectima, eritrazismo);

doenças infecciosas de ossos e articulações;

doenças infecciosas do sistema sexual (natureza não norense);

prevenção de meningite meningocócica nos casos em que a rifampicina está contra-indicada: erradicação Neisseria meningitidis em uma nasofaringe. A espiramicina não é usada no tratamento da meningite meningocócica, mas é recomendada para prevenção em pacientes após o tratamento, bem como em pessoas que tiveram contato com o paciente 10 dias antes da hospitalização;

prevenção de recidiva de reumatismo articular agudo em pacientes com reação alérgica a penicilinas;

toxoplasmose, em t.h. em mulheres grávidas.

Pó liofiliado para preparar uma solução para administração intravenosa

pneumonia aguda;

exacerbação de bronquite crônica;

asma alérgica infecciosa.

Dentro. Adultos - 2-3 comprimidos. 3 milhões de ME (ou seja,. 6–9 milhões de ME) por dia para 2 ou 3 recepções. A dose diária máxima é de 9 milhões de ME .

Prevenção de meningite meningocócica - 3 milhões. Eu em 12 horas por 5 dias.

Comprimidos

Dentro. Adultos - 2-3 comprimidos. 3 milhões de ME ou 4-6 comprimidos. 1,5 milhão de ME (ou seja,. 6–9 milhões de ME) por dia para 2–3 recepções. A dose diária máxima é de 9 milhões de ME .

Crianças (com peso corporal igual ou superior a 20 kg) - 150-300 mil. ME / kg / dia, dividido em 2-3 doses. A dose máxima para crianças é de 300 mil. ME / kg / dia. Comprimidos de 3 milhões de ME em crianças não são usados.

Prevenção da meningite meningocócica: para adultos - 3 milhões de ME 2 vezes ao dia durante 5 dias; crianças - 75 mil. ME 2 vezes ao dia por 5 dias.

Pacientes com insuficiência renal como resultado de baixa excreção renal não precisam alterar a dose.

Pó liofiliado para preparar uma solução para a administração / administração.

O medicamento para uso somente em adultos: 1,5 milhão de ME a cada 8 horas (4,5 milhões de ME / dia) por infusão lenta. Em caso de infecções graves, a dose pode ser duplicada.

Assim que a condição do paciente permitir, o tratamento deve ser continuado levando o medicamento para dentro. O conteúdo do frasco dissolve-se em 4 ml de água para injeção. O medicamento é administrado lentamente por via intravenosa por 1 hora em pelo menos 100 ml de dextrose a 5% (glicose). A duração do tratamento depende da gravidade e das características do curso do processo infeccioso, da sensibilidade da microflora e é determinada individualmente pelo médico assistente. Após a reprodução, a solução é estável por 12 horas em armazenamento à temperatura ambiente.

hipersensibilidade à espiritualidade e outros componentes da droga;

período de amamentação;

infância (comprimidos de 3 milhões de ME em crianças não são aplicados);

não é recomendado o uso de espiramicina em pacientes com deficiência da enzima glucoso-6-fosfato desidrogenase, devido à possível ocorrência de hemólise aguda.

Com cautela - ao obstruir ductos biliares ou durante insuficiência hepática.

Para ambas as formas de dosagem:

hipersensibilidade à espiritualidade e outros componentes da droga;

o uso de glucoso-6-fosfato desidrogenase em pacientes com deficiência de enzima (devido à possível ocorrência de hemólise aguda).

Para comprimidos adicionalmente

Crianças menores de 3 anos - para comprimidos de 1,5 milhão de ME e até 18 anos - para comprimidos de 3 milhões de ME

Para forma de injeção

Crianças e adolescentes menores de 18 anos (para esta forma medicinal) em pacientes com risco de prolongar o intervalo QT (congênito e adquirido) quando combinado com drogas, capaz de causar arritmias gástricas do tipo "torside de points" (Agentes antiarrítmicos de classe Ia — chinidina, hidrochinidina, disopiramidas; classe III — amiodaron, solo, dofetilida, ibutilídeo) um neuroléptico de um grupo de benzamidas (sulfoprida) alguns antipsicóticos fenotiazina (tioridazina, clorpromazina, levomepromazina, trifluoperazina, tsiamemazin, amisulfrida, tiaprid, haloperidol, doperidol, pimosídeo) halofantrina, pentamidina, moxyfloxacin e outros medicamentos, como: perplexo, cisaprid, difamatório, hemicina vermelha em / in, misolastina, Winkamin em / in.

Com cautela :

obstrução de ductos biliares;

insuficiência hepática.

Do lado do LCD: náusea, vômito, diarréia e casos muito raros de colite pseudomembranosa (menos de 0,01%). Casos únicos de esofagite ulcerativa e colite aguda são descritos. Também foi observada a possibilidade de desenvolver danos agudos à mucosa intestinal em pacientes com AIDS com o uso de altas doses de espiramicina devido à criptosporidiose.

Do sistema periférico e do sistema nervoso central : pastezia transitória.

Do fígado : em casos muito raros (menos de 0,01%) - alterações nas amostras funcionais de fígado e desenvolvimento de hepatite colestática.

Do lado dos órgãos formadores de sangue : casos muito raros (menos de 0,01%) do desenvolvimento de hemólise aguda (ver. Seção "Indicações" "Com cautela») e trombocitopenia.

Do sistema cardiovascular: é possível estender o intervalo QT em um eletrocardiograma.

Reações de hipersensibilidade: erupção cutânea na pele, urticária, coceira na pele. Muito raramente (menos de 0,01%) - edema angioneurótico, choque anafilático.

Para pílulas

Do lado do LCD: náusea, vômito, diarréia e casos muito raros de colite pseudomembranosa (<0,01%). Casos únicos de esofagite ulcerativa e colite aguda são descritos. Também foi observada a possibilidade de desenvolver danos agudos à mucosa intestinal em pacientes com AIDS com o uso de altas doses de espiramicina devido à criptosporidiose (2 casos no total).

Do fígado : muito raramente (<0,01%) - alterações nas amostras funcionais de fígado e desenvolvimento de hepatite colestática.

Do lado dos órgãos formadores de sangue : muito raramente (<0,01%) - o desenvolvimento de hemólise aguda (ver. "Vigilância") e trombocitopo.

Do sistema cardiovascular: é possível estender o intervalo QT no ECG

Reações de hipersensibilidade: erupção cutânea na pele, urticária, coceira na pele; muito raramente (<0,01%) - edema angioneurótico, choque anafilático.

Para pó liofilizado para preparar uma solução para administração / administração

Irritação raramente ocorrendo e moderadamente expressa durante a veia, que somente em casos excepcionais pode exigir o término do tratamento.

Reações alérgicas à pele.

De outros: casos isolados de vasculite, incluindo o roxo Shenlein-Genoh.

Comum a ambas as formas de dosagem

Do sistema nervoso periférico e do sistema nervoso central : pastezia transitória.

Tratamento: não há antídoto específico. A terapia sintomática é recomendada para overdose de espiramicina.

Casos de overdose de espiramicina não são conhecidos.

Pó liofiliado para preparar uma solução para a administração / administração.

Houve casos de alongamento do intervalo QT após na introdução de espiramicina em um paciente com o risco de prolongar o intervalo QT .

Os possíveis sintomas de sobredosagem incluem (para ambas as formas): náusea, vômito, diarréia. Não há antídoto específico. A terapia sintomática é recomendada para overdose de espiramicina.

O antibiótico do grupo macrólido atua bacteriostaticamente (quando usado em altas doses, pode-se agir bactericida contra cepas mais sensíveis): suprime a síntese de proteínas na célula microbiana devido à ligação reversível com ribos da subunidade 50S, o que leva a um bloqueio de trans- peptídeo e reações de translocação. Diferentemente dos macro-lídeos de 14 horas, ele é capaz de se conectar não a um, mas a três domínios da subunidade (I - III), que podem fornecer uma ligação mais estável a um ribossomo e, portanto, um efeito antibacteriano mais longo. Pode acumular-se em altas concentrações na célula bacteriana.

Os seguintes microrganismos são geralmente sensíveis ao medicamento : Staphylococcus spp. (incluindo.h. cepas Staphylococcus aureus, sensível à metilcilina) Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diftheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp.Legionella pneumophila, Treponema spp.Leptospira spp.Campylobacter spp.Toxoplasma gondii. Moderadamente sensível : Haemophilus influenzae. Resistente ao espiritualismo: Enterobacteriaceae spp.Pseudomonas spp..

Existe uma resistência cruzada entre estudos espirituais e linhagem vermelha.

O espectro antibacteriano da espiramicina é o seguinte:

- microrganismos geralmente sensíveis: concentração esmagadora mínima (IPC) ≤1 mg / l. Mais de 90% dos straptococci straptococci (incluindo.h. Streptococcus pneumoniae) sensíveis a estafilococos resistentes à metilcilina e metilcilina, enterocococos, Rhodocococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp.Corynebacterium diftheriae, Moraxella spp.Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp.Chlamydia spp.Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii (in vitro e in vivo.), Bacillus cereus;

- microrganismos moderadamente sensíveis: o antibiótico é moderadamente ativo in vitro. Resultados positivos podem ser observados em concentrações de antibióticos no centro de inflamação superior ao IPC (ver. campo "Farmacocinética"). Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum;

- Microrganismos sustentáveis (IPC> 4 mg / L): pelo menos 50% das cepas são estáveis: estafilococos resistentes à metilcilina Enterobacter spp.Pseudomonas spp.Acinetobacter, asteróides Nocardia, Fusobacterium, Haemophilus spp.Mycoplasma hominis.

A absorção de espiramicina ocorre rapidamente, mas não totalmente, com grande variabilidade (de 10 a 60%).

Após administração oral, 6 milhões de ME spiramicina C_máx no plasma - cerca de 3,3 mcg / ml.

A espiramicina não penetra no líquido cefalorraquidiano, mas se desfunda no leite materno. Ele penetra na barreira placentária (a concentração no sangue do feto é de aproximadamente 50% da concentração no soro sanguíneo da mãe). As concentrações no tecido da placenta são 5 vezes maiores que as concentrações correspondentes no soro sanguíneo.

O volume de distribuição é de aproximadamente 383 litros.

O medicamento penetra bem na saliva e no tecido (concentração nos pulmões - de 20 a 60 μg / g, amígdalas - de 20 a 80 μg / g, infectada com seios nasais - de 75 a 110 μg / g, ossos - de 5 a 100 mcg / g). 10 dias após o final do tratamento, a concentração da substância medicinal no baço, fígado e rins é de 5 a 7 μg / g.

A ligação com proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 10%).

A espiramicina é metabolizada no fígado com a formação de metabólitos ativos com uma estrutura química não identificada.

É derivado principalmente da bílis (as concentrações são 15 a 40 vezes maiores que no soro). Os rins exibem cerca de 10% da dose inserida.

T_1/2 depois de tomar 3 milhões de ME spiramicina - aproximadamente 8 horas. Pode se prolongar em pacientes idosos. Em pacientes com insuficiência renal, a correção da dose de espiramicina não é necessária.

A absorção de espiramicina ocorre rapidamente, mas não totalmente, com grande variabilidade (de 10 a 60%).

Distribuição. Após administração oral de espiramicina na dose de 6 milhões de ME C_máx no plasma é de cerca de 3,3 mcg / ml. Após na / na introdução de 1,5 milhão de ME em uma dose por infusão de uma hora C_máx no plasma é de 2,3 mcg / ml. Com a introdução de 1,5 milhão de ME de espiramicina a cada 8 horas, a concentração de equilíbrio é atingida até o final do segundo dia (C_máx - cerca de 3 mcg / ml e C_min - cerca de 0,5 mcg / ml).

A espiramicina penetra e se acumula nos fagócitos (neutrófilos, monócitos, macrobaceriófagos peritoneais e alveolares). Nos seres humanos, a concentração da droga dentro dos fagócitos é bastante alta. Essas propriedades explicam os efeitos da espiramicina nas bactérias intracelulares. A espiramicina não penetra no líquido cefalorraquidiano, mas se desfunda no leite materno. Ele penetra na barreira placentária (a concentração no sangue do feto é de aproximadamente 50% da concentração no soro sanguíneo da mãe). As concentrações no tecido da placenta são 5 vezes maiores que as concentrações correspondentes no soro sanguíneo. O volume de distribuição é de aproximadamente 383 litros. O medicamento penetra bem na saliva e no tecido (concentração nos pulmões - 20–60 μg / g, amígdalas - 20–80 μg / g, seios infectados - 75–110 μg / g, ossos - 5–100 μg / g). 10 dias após o final do tratamento, a concentração da substância medicinal no baço, fígado e rins é de 5 a 7 μg / g. A ligação com proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 10%).

Biotransformação. A espiramicina é metabolizada no fígado com a formação de metabólitos ativos com uma estrutura química não identificada.

A conclusão. Distingue-se principalmente com a bílis (as concentrações são 15 a 40 vezes maiores que no soro). A excreção renal de espiramicina ativa é (da dose inserida): quando tomada por via oral - cerca de 10%; com in / in introdução - cerca de 14%. T_1/2 depois de tomar 3 milhões de ME, a espiritualidade é de aproximadamente 8 horas; após a introdução de 1,5 milhão de ME spiramicina por infusão de uma hora - 5 horas. Pode se prolongar em pacientes idosos. Em pacientes com insuficiência renal, a correção da dose de espiramicina não é necessária.

Com cautela, eles são designados com medicamentos contendo alcalóides esponjosos desidratados.

A combinação de levodopa e carbidopes é um aumento na meia-vida do levodopo, que pode ser devido à supressão da absorção do carbidopo pela espiramicina devido a uma alteração no peristáltico do LCD

Ao contrário da redromicina (macrolídeo natural), os isoporos do sistema hepático P450 não participam do metabolismo da espiramicina; não interage com a ciclosporina ou a teofilina.

Comum a ambas as formas de dosagem

Combinações de levodopa e carbidopos: devido à inibição da absorção do carbonetopo, o nível de levodopo no plasma pode diminuir. Com a nomeação simultânea de espiramicina, é necessário controle clínico e algumas alterações na dosagem do levodopo.

Pó liofiliado para preparar uma solução para a administração / administração

Deve-se tomar cuidado com os alcoolóides do desembarque.

O desenvolvimento de arritmias ventriculares, em particular "torside de points". Esse distúrbio grave do ritmo pode ser causado por vários medicamentos antiarrítmicos e não antiarrítmicos. Hipocalemia decorrente do uso de diuréticos causadores de potássio, medicamentos laxantes de natureza estimulante, anfoteria B (c / c), SCS, tetracocactida é um fator predisponente, bem como bradicardia com extensão congênita ou adquirida do intervalo QT. A administração intravenosa de spiramicina pode levar ao desenvolvimento de "torada".

Com administração intravenosa articular de espiramicina com drogas, causando bradicardia (bloqueadores dos canais de cálcio: diltiazem, verapamil, adrenoblocadores beta, clonidina, guanfacin, alcalóides são de meio período, inibidores da colinesterase — donepezil, rivastigmin, toreen, cloreto de ambenonia, galantamina, piridostigmina, neostigmin) bem como com drogas, redução dos níveis de potássio no sangue (diuréticos redutores de potássio, drogas laxantes de natureza estimulante, anfotericina B (em / em) SCS, mineralocorticóides, tetracosactida) o risco de arritmias ventriculares aumenta, em particular "torside de points". Antes de prescrever o medicamento, a hipocalemia deve ser eliminada. Recomenda-se realizar controle clínico e de ECG, bem como controle do nível de eletrólitos.