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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 25.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Formas e pontos fortes da dosagem
O SANCTURA XR® é fornecido em cápsulas de 60 mg (corpo opaco branco e tampa opaca laranja, impressa com SAN 60).
SANCTURA XR® é fornecido em cápsulas de 60 mg (corpo opaco branco e fecho opaco laranja, impresso com SAN 60): cápsula de 60 mg, 30 ml, frasco de HDPE : NDC 0023-9350-30
à temperatura ambiente controlada 20 Armazene ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F). Excursão com 15 permitidos ° a 30 ° C (ver USP).
Feito para: Allergan, Inc. Irvine, CA 92612, EUA Feito: Catalent Pharma Solutions, Inc. Somerset, NJ 08873, EUA .
SANCTURA XR® é um antagonista muscarínico indicado para o tratamento da bexiga hiperativa (OAB) com sintomas de incontinência urinária, urgência e frequência urinária.
A dose recomendada de SANCTURA XR® é uma cápsula de 60 mg diariamente pela manhã. As cápsulas de SANCTURA XR® devem ser administradas com água com o estômago vazio, pelo menos uma hora antes da refeição.
SANCTURA XR® não é recomendado em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina abaixo de 30 mL / minuto) .
SANCTURA XR® está contra-indicado em pacientes com:
- Retenção urinária
- retenção de estômago
- glaucoma de ângulo estreito descontrolado
- hipersensibilidade conhecida ao medicamento ou a seus ingredientes. Angioedema, erupção cutânea e reações anafiláticas foram relatadas.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Risco de retenção urinária
SANCTURA XR & reg; As cápsulas devem ser administradas com cautela em pacientes com obstrução clinicamente significativa da drenagem da bexiga devido ao risco de infecções do trato urinário Retenção.
Angioedema
Angioedema da face, lábios, língua e / ou laringe foram relatados com cloreto de tróspio. Em um caso, o angioedema ocorreu após a primeira dose de cloreto de tróspio. O angioedema associado ao inchaço respiratório superior pode ser fatal. Se ocorrer envolvimento da língua, hipofaringe ou laringe, o cloreto de tróspio deve ser interrompido imediatamente e deve-se tomar terapia e / ou medidas para garantir que haja boas vias aéreas.
Diminuição da motilidade gastrointestinal
SANCTURA XR® deve ser administrado com cautela em pacientes com distúrbios gastrointestinais distúrbios obstrutivos devido ao risco de retenção gástrica. O SANCTURA XR®, como outros agentes antimuscarínicos, pode diminuir. Motilidade e deve ser usado com cautela em pacientes com doenças como colite ulcerativa átonia intestinal e miastenia gravis.
Glaucoma de ângulo estreito controlado
Nos pacientes tratados com glaucoma de ângulo estreito, SANCTURA XR & reg; deveria usado apenas se os benefícios potenciais superarem os riscos e nessas circunstâncias somente com monitoramento cuidadoso.
Efeitos do sistema nervoso central
SANCTURA XR® e SANCTURA® estão associados a anticolinérgicos. Efeitos do sistema nervoso (SNC) . Uma variedade de CNS efeitos anticolinérgicos foram relatados, incluindo tonturas, confusão Alucinações e sonolência. Os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais de anticolinérgicos Efeitos no SNC, especialmente após o início do tratamento ou o aumento da dose. Aconselhe os pacientes a não dirigir ou operar máquinas pesadas até que saibam como O SANCTURA XR ® afeta você. Se um paciente com SNC anticolinérgico Efeitos, redução da dose ou descontinuação do medicamento devem ser considerados.
Pacientes com insuficiência renal grave
SANCTURA XR® não é recomendado em pacientes com insuficiência renal grave (Distância da creatinina inferior a 30 mL / minuto).
Interação com álcool
O álcool não deve ser consumido dentro de 2 horas pela administração do SANCTURA XR®. Os pacientes também devem ser informados de que o álcool pode aumentar a sonolência causada por anticolinérgicos.
Informações de aconselhamento do paciente
"Vejo Rotulagem de pacientes aprovados pela FDA (INFORMAÇÕES DO PACIENTE) "
Angioedema
Os pacientes devem ser informados de que SANCTURA XR & reg; pode produzir angioedema, o que pode levar a obstruções respiratórias com risco de vida. Os pacientes devem ser aconselhados a parar de tomar o tratamento com SANCTURA XR® imediatamente e consultar um médico imediatamente se sentirem edema na língua, edema de laringofaringe ou dificuldade em respirar.
Se não usar
Antes do tratamento, os pacientes devem entender completamente os riscos e benefícios do SANCTURA XR®. Em particular, os pacientes devem ser informados de não tomar cápsulas de sanctura XR® se:
- Tenha retenção urinária;
- retenção de estômago;
- glaucoma de ângulo estreito descontrolado;
- são alérgicos a qualquer componente do SANCTURA XR®.
Administração
Os pacientes devem ser informados da dosagem e administração recomendadas de SANCTURA XR® :
- Tome uma cápsula SANCTURA XR® diariamente com água pela manhã.
- Tome SANCTURA XR® com o estômago vazio ou pelo menos 1 hora antes de uma refeição.
- Utilização de bebidas alcoólicas no prazo de 2 horas após a administração de SANCTURA XR & reg; não é recomendado.
Efeitos colaterais
Os pacientes devem ser informados de que os efeitos colaterais mais comuns com SANCTURA XR & reg; são boca seca e constipação e que outros efeitos colaterais menos comuns são problemas com o esvaziamento da bexiga, visão turva e prostração por calor. Como anticolinérgicos como o SANCTURA XR® podem causar tonturas ou visão turva, os pacientes devem ter cautela ao tomar decisões sobre atividades potencialmente perigosas até que os efeitos do medicamento sejam determinados. Os pacientes devem ser informados de que o álcool pode aumentar a sonolência causada por anticolinérgicos.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Carcinogênese: estudos de carcinogenicidade com cloreto de tróspio foram 78 semanas em camundongos e ratos ou. Por 104 semanas doses máximas toleradas. Não havia evidência de um efeito carcinogênico camundongos ou ratos administrados até 200 mg / kg / dia (aprox. Tempos (com base na AUC), os níveis esperados de exposição clínica em a dose máxima recomendada para seres humanos (MRHD) de 60 mg.
Mutagênese: O cloreto de tróspio não era mutagênico nem genotóxico em testes in vitro em bactérias (teste de Ames) e células de mamíferos (L5178Y Linfoma de rato e células CHO) ou in vivo no teste de micronúcleo do mouse.
Compromisso de fertilidade: não havia sinal de comprometimento da fertilidade doses observadas até 200 mg / kg / dia administradas em ratos (cerca de 16 vezes isso exposição clínica esperada ao MRHD com base na AUC).
Use em certas populações
Gravidez
Efeitos teratogênicos
Categoria de gravidez C: não há estudos adequados e bem controlados o SANCTURA XR® em mulheres grávidas. SANCTURA XR® deve ser usado durante Gravidez somente se o benefício potencial exceder o risco para o paciente o paciente e o feto. Mulheres que engravidam durante o tratamento com SANCTURA XR® são incentivados a entrar em contato com seu médico.
O cloreto de tróspio não foi teratogênico em quantidades estatisticamente significativas em ratos ou coelhos que receberam doses de até 200 mg / kg / dia. Isso corresponde à exposição sistêmica de até 16 ou. 32 vezes (com base na AUC) de exposição clínica na dose máxima recomendada para seres humanos (MRHD) de 60 mg. Nos coelhos, no entanto, um feto mostrou várias malformações em cada um dos três grupos de doses tratadas (1, 1 e 32 vezes MRHD), incluindo fratura umbilical e malformações esqueléticas. Foi observado um nível sem efeito para toxicidade materna e fetal em níveis aproximadamente correspondentes à exposição clínica ao MRHD (20 mg / kg / dia em ratos e coelhos). Não foi observada toxicidade no desenvolvimento na prole de ratos fêmeas expostas a até 200 mg / kg / dia antes e após o nascimento.
Trabalho e entrega
O efeito das cápsulas de SANCTURA XR no parto e no parto é desconhecido.
Mães que amamentam
O cloreto de tróspio (2 mg / kg por via oral e 50 µg / kg por via intravenosa) foi excretado em uma extensão limitada (menos de 1%) no leite de ratos lactantes (principalmente como composto original). Não se sabe se este medicamento é excretado no leite materno. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno, o SANCTURA XR® só deve ser usado durante a amamentação se o benefício potencial justificar o risco potencial.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia do SANCTURA XR® em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
Dos 1165 pacientes nos estudos clínicos de fase 3 do SANCTURA XR®, 37% (n = 428) tinham 65 anos ou mais, enquanto 12% (n = 143) tinham 75 anos ou mais.
No geral, não foram observadas diferenças de eficácia entre esses indivíduos com 65 anos ou indivíduos mais velhos e mais jovens. Com SANCTURA XR & reg; Indivíduos com 65 anos e comparados a indivíduos mais jovens, os seguintes efeitos colaterais foram relatados com maior incidência: boca seca, constipação, dor abdominal, dispepsia, infecção do trato urinário e retenção urinária. Aos 75 anos ou mais, três relataram um outono e um de vocês não pôde ser excluído.
Compromisso renal
A insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 mL / minuto) pode ser significativa altere a disposição do SANCTURA XR®. Em um estudo sobre drospium de liberação imediata Cloreto, aumento de 4,2 vezes e 1,8 vezes na AUC média(0-∞) e Cmax foram demonstrados em pacientes com insuficiência renal grave. O uso de SANCTURA XR & reg; não é recomendado em pacientes com insuficiência renal grave . A farmacocinética do cloreto de tróspio não foi estudada em pacientes com depuração da creatinina de 30-80 mL / min.
Sabe-se que o tróspio é excretado essencialmente pelo rim, e o risco de efeitos colaterais pode ser maior em pacientes com insuficiência renal.
Compromisso hepático
Não há informações sobre os efeitos da disfunção hepática grave na exposição ao SANCTURA XR®. Em um estudo em pacientes com disfunção hepática leve e moderada que receberam 40 mg de cloreto de tróspio com liberação imediata, a Cmax média aumentou 12% ou. O significado clínico desses achados é desconhecido. No entanto, deve-se ter cautela ao administrar SANCTURA XR® em pacientes com disfunção hepática moderada a grave.
Digoxina: uso simultâneo de 20 mg SANCTURA® (cloreto de tróspio libertação imediata) duas vezes ao dia no estado estacionário e uma dose única de 0,5 mg de digoxina num estudo cruzado com 40 indivíduos do sexo masculino e feminino não teve influência na farmacocinética dos dois medicamentos.
Antazida: um estudo de interação medicamentosa foi realizado para avaliar o impacto de um antiácidos contendo hidróxido de alumínio e carbonato de magnésio na farmacocinética o SANCTURA XR® (n = l 1). Enquanto a exposição sistêmica do trópio, em média era comparável e sem antiácidos, 5 pessoas mostraram um Aumento ou diminuição da exposição ao tróspio na presença de antiácidos.
Metformina: um estudo de interação medicamentosa foi realizado em SANCTURA XR & reg; 60 mg uma vez ao dia foram administrados com Glucophage® (metformina) Cloridrato) 500 mg duas vezes ao dia em condições de internação em 44 saudáveis Subtans. Uso simultâneo de comprimidos de 500 mg de metformina com liberação imediata duas vezes diariamente, a exposição sistêmica no estado estacionário do tróspio foi reduzida em aprox. 29% para a AUC média0-24 e 34% para Cmax média. O efeito da diminuição na exposição ao tróspio à eficácia do SANCTURA XR® é desconhecido. O estado estacionário a farmacocinética da metformina foi comparável quando administrada com ou sem 60 mg de SANCTURA XR® uma vez ao dia, quando sóbrio. O efeito da metformina em doses mais altas em tróspio PK é desconhecido.
Efeitos teratogênicos
Categoria de gravidez C: não há estudos adequados e bem controlados o SANCTURA XR® em mulheres grávidas. SANCTURA XR® deve ser usado durante Gravidez somente se o benefício potencial exceder o risco para o paciente o paciente e o feto. Mulheres que engravidam durante o tratamento com SANCTURA XR® são incentivados a entrar em contato com seu médico.
O cloreto de tróspio não foi teratogênico em quantidades estatisticamente significativas em ratos ou coelhos que receberam doses de até 200 mg / kg / dia. Isso corresponde à exposição sistêmica de até 16 ou. 32 vezes (com base na AUC) de exposição clínica na dose máxima recomendada para seres humanos (MRHD) de 60 mg. Nos coelhos, no entanto, um feto mostrou várias malformações em cada um dos três grupos de doses tratadas (1, 1 e 32 vezes MRHD), incluindo fratura umbilical e malformações esqueléticas. Foi observado um nível sem efeito para toxicidade materna e fetal em níveis aproximadamente correspondentes à exposição clínica ao MRHD (20 mg / kg / dia em ratos e coelhos). Não foi observada toxicidade no desenvolvimento na prole de ratos fêmeas expostas a até 200 mg / kg / dia antes e após o nascimento.
Experiência em estudos clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.
Os dados descritos abaixo refletem a exposição ao SANCTURA XR & reg; Cápsulas em 578 pacientes por 12 semanas em dois estudos de fase 3, duplo-cego e controlados por placebo (n = l 165). Esses estudos incluíram pacientes hiperativos com bexiga com idades entre 21 e 90 anos, 86% dos quais eram do sexo feminino e 85% caucasianos. Os pacientes receberam 60 mg de doses diárias de SANCTURA XR®. Os pacientes desses estudos tiveram o direito de continuar o tratamento com SANCTURA XR® 60 mg por até um ano. Combinados com esses dois estudos controlados, 769 e 238 pacientes receberam tratamento com SANCTURA XR® por pelo menos 24 e 52 semanas, respectivamente.
Havia 157 (27,2%) pacientes com SANCTURA XR® e 98 (16,7%) pacientes com placebo que tiveram um ou mais tratamentos duplo-cegos - eventos adversos emergentes (teae) que o examinador considerou pelo menos possivelmente relacionados aos medicamentos do estudo. As queixas mais comuns foram boca seca e constipação, que, se relatadas, eram comuns no início do tratamento (geralmente na primeira semana). Nos dois estudos de fase 3, constipação, boca seca e retenção urinária levaram à descontinuação em 1%, 0,7% e 0,5% dos pacientes tratados com SANCTURA XR & reg; 60 mg por dia, respectivamente. Não houve desmame no grupo placebo devido à boca seca ou retenção urinária e um devido à constipação.
A incidência de eventos adversos graves foi semelhante em pacientes recebendo SANCTURA XR® e pacientes recebendo placebo. Nenhum evento adverso grave emergente do tratamento foi direcionado nos dois grupos do grupo de tratamento, que os pesquisadores consideraram possivelmente relacionados ao medicamento do estudo.
A Tabela 1 lista os eventos adversos relacionados ao tratamento dos estudos que o examinador avaliou como possivelmente relacionados aos medicamentos do estudo que foram relatados em pelo menos 1% dos pacientes com SANCTURA XR® e eram mais comuns para o grupo SANCTURA XR® do que para o placebo .
Tabela 1: Incidência de eventos adversos relacionados ao tratamento
em pelo menos 1% dos pacientes, avaliados pelo investigador como pelo menos possivelmente com
para tratamento e mais frequentemente para o SANCTURA XR & reg; Grupo do que para placebo
Eventos adversos adicionais relatados em menos de 1% dos pacientes tratados com SANCTURA XR® e mais comuns que o placebo no SANCTURA XR® foram avaliados pelo investigador pelo menos possivelmente em conexão com o tratamento: visão turva, fezes duras, dor nas costas, sonolência , retenção urinária e pele seca.
A Tabela 2 lista todos os eventos adversos relacionados ao tratamento para os estudos que foram relatados em pelo menos 2% de todos os pacientes com SANCTURA XR® e são mais comuns para o grupo SANCTURA XR® do que para o placebo, independentemente do julgamento do investigador sobre o medicamento. relação.
Tabela 2: Incidência de eventos adversos relacionados ao tratamento
em pelo menos 2% dos pacientes, independentemente da relação relatada com o tratamento
e mais frequentemente para o SANCTURA XR & reg; Grupo do que para placebo
Termo preferido do MedDRA | Número de pacientes (%) | |
Placebo N = 587 |
SANCTURA XR® N = 578 |
|
Boca seca | 22 (3,7) | 62 (10,7) |
Constipação | 9 (1,5) | 49 (8,5) |
Olho seco | 1 (0,2) | 9 (1,6) |
Flatulência | 3 (0,5) | 9 (1,6) |
Náusea | 2 (0,3) | 8 (1,4) |
Dor abdominal | 2 (0,3) | 8 (1,4) |
Dispepsia | 4 (0,7) | 7 (1,2) |
Infecção do trato urinário | 5 (0,9) | 7 (1,2) |
A constipação piorou | 3 (0,5) | 7 (1,2) |
Alongamento do abdômen | 2 (0,3) | 6 (1,0) |
Secura do nariz | 0 (0,0) | 6 (1,0) |
Efeitos colaterais adicionais relatados em menos de 2% dos pacientes tratados com SANCTURA XR® e duas vezes mais comuns com SANCTURA XR® em comparação com o placebo, independentemente da relação relatada com o tratamento: taquicardia, olhos secos, dor abdominal, dispepsia, inchaço no abdômen , constipação agravada, nariz seco e erupção cutânea.
Na fase de tratamento aberto, foram relatadas as queixas mais comuns nos 769 pacientes com pelo menos 6 meses de exposição ao SANCTURA XR®: constipação e boca seca. Infecções do trato urinário e erupção cutânea também foram relatadas em vários pacientes, incluindo um daqueles identificados pelo investigador como potencialmente associados ao tratamento. Vários eventos adversos foram relatados como graves na fase de tratamento aberto, incluindo infecção do trato urinário, dois eventos de retenção urinária e constipação agravada.
Experiência Após o marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados ao usar cloreto de tróspio após a aprovação. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Gastrite gastrointestinal; Palpitações cardiovasculares, taquicardia supraventricular, dor no peito, síncope, "crise hipertensiva"; Síndrome imunológica-Stevens-Johnson, reação anafilática, angioedema; Sistema nervoso - tontura, confusão, problemas de visão, alucinações, sonolência e delírio;.
Termo preferido do MedDRA | Número de pacientes (%) | |
Placebo N = 587 |
SANCTURA XR® N = 578 |
|
Boca seca | 22 (3,7) | 64 (11,1) |
Constipação | 10 (1,7) | 52 (9,0) |
Infecção do trato urinário | 29 (4,9) | 42 (7,3) |
Nasofaringite | 10 (1,7) | 17 (2,9) |
Gripe | 9 (1,5) | 13 (2.2) |
A sobredosagem com agentes antimuscarínicos, incluindo SANCTURA XR®, pode levar a efeitos antimuscarínicos graves. O tratamento de suporte deve ser administrado dependendo dos sintomas. No caso de uma overdose, recomenda-se o monitoramento do ECG.
Estudos controlados por placebo para avaliar os efeitos de uma formulação de liberação imediata de cloreto de tróspio em variáveis urodinâmicas foram realizados em pacientes com condições caracterizadas por contrações involuntárias de detrusos. Os resultados mostraram que o cloreto de tróspio aumenta a capacidade e o volume máximos da bexiga cistométrica na primeira contração do detrusor.
Eletrofisiologia
O efeito de 20 mg duas vezes ao dia e até 100 mg duas vezes ao dia de liberação imediata A formulação do cloreto de tróspio ao intervalo QT foi avaliada em um único cego estudo paralelo de 5 dias controlado por randomizado, placebo e ativo (moxifloxacina 400 mg por dia) em 170 voluntários saudáveis do sexo masculino e feminino com idades entre 18 e 45 anos. O intervalo QT foi medido ao longo de 24 horas Período em estado estacionário. O cloreto de tróspio não foi associado a um aumento na atividade individual Intervalo QT corrigido (QTcI) ou Fridericia (QTcF) a qualquer momento durante o contínuo medição da condição enquanto a moxifloxacina foi associada a um 6. Aumente 4 ms no QTcF .
Neste estudo, foram observadas inversões assintomáticas e inespecíficas da onda T com mais frequência em indivíduos que receberam cloreto de tróspio do que em indivíduos que receberam moxifloxacina ou placebo após cinco dias de tratamento. O significado clínico A versão T-wellenina neste estudo é desconhecida. Este achado não foi observado durante o monitoramento de segurança de rotina em pacientes com bexiga hiperativa de 2 ensaios clínicos controlados por placebo em 591 pacientes tratados com cloreto de tróspio de 20 mg com liberação imediata duas vezes ao dia, 2 ensaios clínicos controlados por placebo em 578 pacientes tratados com cápsulas SANCTURA XR® .
Neste estudo, também, a formulação com liberação imediata de cloreto de tróspio foi associada a um aumento da freqüência cardíaca, que se correlacionou com um aumento na concentração plasmática, com um aumento médio da frequência cardíaca em comparação com o placebo de 9 batimentos por minuto para a dose de 20 mg e 18 batimentos por minuto para a dose de 100 mg. Nos dois estudos de fase 3 da SANCTURA XR & reg; O aumento médio da frequência cardíaca em comparação ao placebo nos dois estudos foi de aproximadamente 3 batimentos por minuto.
Absorção: Biodisponibilidade absoluta de uma liberação imediata de 20 mg A dose é de 9,6% (variação de 4,0-16,1%). Após uma dose única de 60 mg de SANCTURA XR®, a concentração plasmática máxima (Cmax) de 2,0 ng / mL ocorreu 5,0 horas após a dose. Por outro lado, após uma dose única de 20 mg de uma formulação de liberação imediata de fraude com cloreto de tróspio Cmax 2,7 ng / mL .
Efeito dos alimentos : Administração de SANCTURA XR & reg; Cápsulas imediatamente após uma refeição com alto teor de gordura (50%), a biodisponibilidade oral do tróspio foi reduzida Cloreto de 35% para a AUC(0-carga) e em 60% para a Cmax. Outro farmacocinético Parâmetros como Tmax e t1/2 estavam na presença de Comida.
Um resumo dos parâmetros farmacocinéticos médios (± desvio padrão) para uma dose única de 60 mg de SANCTURA XR® é fornecido na tabela 3.
Tabela 3: Estimativas médias (± DP) dos parâmetros farmacocinéticos
para uma dose oral única de 60 mg de SANCTURA XR® em voluntários saudáveis
O perfil médio do tempo de concentração da amostra (+ desvio padrão) para SANCTURA XR® é mostrado na Figura 1.
Figura 1: Perfil médio do tempo de concentração (+ DP) para um único
Dose oral de 60 mg de SANCTURA XR® em voluntários saudáveis
Tratamento | AUC (0-24) (ng «h / mL) |
Cmax (ng / mL) |
Tmaxa h) |
t½b h) |
SANCTURA XR® 60 mg | 18,0 ± 13,4 | 2,0 ± 1,5 | 5,0 (3,0-7,5) | 36 ± 22 |
a Tmax expresso como mediana (intervalo). b t½ foi determinado após várias (10) doses. |
Administração de SANCTURA XR & reg; Cápsulas imediatamente após uma alta (50%) A refeição com teor de gordura reduz a biodisponibilidade oral do cloreto de tróspio em 35% para a AUC(0-carga) - e 60% para Cmax. Outros parâmetros farmacocinéticos como Tmax e t½ permaneceram inalterados na presença de alimentos. Co-administração com antiácidos teve um efeito inconsistente na biodisponibilidade oral do SANCTURA XR®.
Distribuição: A ligação às proteínas variou de 50 a 85%, dependendo de acordo com o método de avaliação utilizado quando uma série de concentrações de tróspio Cloreto (0,5-50 mcg / L) foram incubados in vitro com soro humano.
A proporção de 3Cloreto de h-trospium no plasma para fraude no sangue total 1.6: 1. Essa proporção indica que a maioria de 3O cloreto de h-trospium é distribuído no plasma.
O cloreto de tróspio é generalizado, com um volume aparente de distribuição> 600 L .
Metabolismo : a via metabólica do tróspio em humanos não possui totalmente definido. A dose de metabolitos absorvidos após administração oral representam cerca de 40% da dose excretada. A via metabólica mais importante presume-se que o tróspio seja esteridrólise com conjugação subsequente de azoniaspironortropanol de ácido benzílico com ácido glucurônico. CYP P450 não contribui significativamente para a remoção de tróspio. Dados obtidos Fora in vitro Estudos de microssomas hepáticos humanos para investigar o inibitório Efeito do tróspio em sete substratos da isoenzima do CYP-P450 (CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4) indicam uma falta de inibição em clinicamente relevantes Concentração.
Eliminação: meia-vida plasmática do tróspio após administração oral o SANCTURA XR® é de cerca de 35 horas. Após administração oral de uma redação com liberação imediata de 14Cloreto de tróspio marcado com C grande parte da dose (85,2%) foi recuperada nas fezes e em quantidades menores (5,8%)% a dose) foi recuperada na urina. A radioatividade foi eliminada no Na urina, 60% foi inalterado em trópio.
A depuração renal média do tróspio (29,07 L / hora) é 4 vezes maior que Taxa média de filtração glomerular, indicando a secreção tubular ativa é uma maneira importante de descarte. Pode haver competição pela eliminação com outros compostos que também são eliminados por via renal.