Rostal

Posologia

A dose recomendada de Rostal é de 100 mg duas vezes ao dia.

O médico deve reavaliar o paciente após 3 meses de tratamento para parar de enferrujar se for observado um efeito inadequado ou se os sintomas não tiverem sido melhorados.

Os pacientes tratados com Rostal devem continuar suas modificações no estilo de vida (desmame e exercício de fumar) e intervenções farmacológicas (como redução de lipídios e inibição da agregação plaquetária) para reduzir o risco de eventos cardiovasculares. Rostal não substitui esses tratamentos. Recomenda-se uma redução da dose para 50 mg duas vezes ao dia em pacientes que recebem medicamentos que inibem fortemente o CYP3A4, p. alguns macrólidos, antifúngicos azólicos, inibidores da protease ou medicamentos que inibem fortemente o CYP2C19, p. omeprazol.

mais velho

Não há requisitos especiais de dosagem para idosos.

População pediátrica

A segurança e eficácia do Rostal em crianças ainda não foram comprovadas.

Compromisso renal

Em pacientes com depuração da creatinina> 25 ml / min. Rostal está contra-indicado em pacientes com depuração da creatinina de â ‰ ¤ 25 ml / min.

disfunção hepática

Não é necessário ajuste da dose em pacientes com doença hepática leve. Não há dados em pacientes com disfunção hepática moderada ou grave. Como o Rostal é amplamente metabolizado por enzimas hepáticas, ele é contra-indicado em pacientes com disfunção hepática moderada ou grave.

Método de aplicação

Rostal deve ser tomado 30 minutos antes do café da manhã e jantar. Foi demonstrado que tomar Rostal com alimentos tem as concentrações plasmáticas máximas (C_Máx) aumentado por Rostal, que pode estar associado a uma frequência aumentada de efeitos colaterais.

Os efeitos colaterais mais comumente relatados em ensaios clínicos foram dor de cabeça (em> 30%), diarréia e movimentos intestinais anormais (em> 15% cada). Essas reações eram geralmente de intensidade leve a moderada e às vezes eram atenuadas pela redução da dose.

Os efeitos colaterais relatados em ensaios clínicos e após a colocação no mercado estão listados na tabela abaixo.

As frequências correspondem a:

Muito comum (> 1/10)

Comum (> 1/100 a <1/10)

Pouco frequentes (> 1 / 1.000 - <1/100)

Raro (> 1 / 10.000 - <1 / 1.000)

Muito raro (<1 / 10.000)

desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis)

A frequência das reações observadas após a colocação no mercado é considerada desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Foi observado um aumento na frequência de palpitações e edema periférico quando Rostal foi combinado com outros vasodilatadores que causam taquicardia reflexa, p. bloqueadores dos canais de cálcio da di-hidropiridina.

O único evento adverso que resultou em> 3% dos pacientes tratados com Rostal descontinuando a terapia foi dor de cabeça. Outras causas comuns de desmame foram palpitações e diarréia (ambos 1,1%).

O próprio Rostal pode representar um risco aumentado de sangramento, e esse risco pode ser aumentado pela administração concomitante com outro ingrediente ativo com esse potencial.

O risco de sangramento intra-ocular pode ser maior em pacientes com diabetes.

Foi observado um aumento na frequência de diarréia e palpitações em pacientes com mais de 70 anos de idade.

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema Yellow Card em: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou pesquisem o MHRA Yellow Card no Google Play ou na Apple App Store.

Grupo farmacoterapêutico: antitrombóticos, inibidores da agregação plaquetária excl. heparina.

Código ATC: B01A C23

Os dados gerados em nove estudos controlados por placebo (nos quais 1.634 pacientes foram expostos ao Rostal) mostraram que o Rostal melhora a capacidade de treinamento, medido por alterações na distância absoluta de claudação (CACD ou distância máxima de caminhada) e remoção inicial de claudicação (CID ou distância indolor) durante o teste da esteira. Após 24 semanas de tratamento, o aumento médio de Rostal no CDT de 100 mg B.I.D. estava entre 60,4 e 129,1 metros, enquanto o aumento médio do CDI estava entre 47,3 e 93,6 metros.

Uma metanálise baseada na média ponderada nos nove estudos mostrou que houve uma melhora absoluta significativa na distância máxima de caminhada (CDC) de 42 m para Rostal 100 mg B. I. D. em comparação com a melhora observada no placebo. Isso corresponde a uma melhora relativa de 100% em comparação ao placebo. Esse efeito apareceu mais baixo em diabéticos do que em não diabéticos.

Estudos em animais demonstraram que o Rostal tem efeitos vasodilatadores, e isso foi demonstrado em pequenos estudos em humanos nos quais o fluxo sanguíneo do tornozelo foi medido por pletismografia do extensômetro. Rostal também inibe a proliferação de células musculares lisas em células musculares lisas de ratos e humanos in vitro e inibe a reação de liberação plaquetária do fator de crescimento derivado de plaquetas e PF-4 em plaquetas humanas.

Estudos em animais e humanos (in vivo e ex vivo) demonstraram que o Rostal causa inibição reversível da agregação plaquetária. A inibição é eficaz contra vários agregados (incluindo estresse por cisalhamento, ácido araquidônico, colágeno, ADP e adrenalina); em humanos, a inibição dura até 12 horas e, quando a administração de Rostal repousa, a agregação ocorreu dentro de 48-96 horas sem hiperagregabilidade rebote. Os efeitos nos plasmalipídios circulantes foram estudados em pacientes em uso de Rostal. Após 12 semanas em comparação com o placebo, Rostal 100 mg b.ich.d. produz uma redução nos triglicerídeos de 0,33 mmol / L (15%) e um aumento no colesterol HDL de 0,10 mmol / L (10%).

Um estudo de fase IV randomizado, duplo-cego e controlado por placebo foi realizado para avaliar os efeitos a longo prazo do Rostal, com foco na mortalidade e segurança. Um total de 1.439 pacientes com claudicatio intermitentemente e sem insuficiência cardíaca foram tratados com Rostal ou placebo por até três anos. Em relação à fraude de mortalidade, a taxa de eventos Kaplan-Meier observada em 36 meses para mortes entre medicamentos estudados com um tempo médio sob o medicamento estudado de 18 meses 5, 6% (IC95% de 2, 8 a 8, 4%) em Rostal e 6, 8% (IC 95% de 1, 9 a 5. O tratamento a longo prazo com Rostal não trouxe preocupações de segurança.