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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
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A frequência e gravidade dos efeitos colaterais geralmente aumentam com o aumento das doses, especialmente quando há alterações na dose. Se o tratamento for interrompido por mais de três dias, você deve começar novamente com 4,6 mg / 24 h.
Abuso de drogas e erros de dosagem que levam a overdose
Abuso de drogas e erros de dosagem Com a rivastigmina, o adesivo transdérmico de Teva teve efeitos colaterais graves; alguns casos exigiram hospitalização e raramente resultaram em morte. Na maioria dos casos de abuso de drogas e erros de dosagem, o adesivo antigo não foi removido quando um novo adesivo foi aplicado e vários patches foram usados ao mesmo tempo. Os pacientes e seus cuidadores devem ser informados de instruções importantes para a administração do adesivo transdérmico Rivastigmina Teva.
Distúrbios gastrointestinais
Distúrbios gastrointestinais, como náusea, vômito e diarréia, dependem da dose e podem ocorrer no início do tratamento e / ou aumentar a dose. Esses efeitos colaterais são mais comuns em mulheres. Pacientes que apresentam sinais ou sintomas de desidratação devido a vômitos ou diarréia persistentes podem ser tratados com fluidos intravenosos e redução ou descontinuação da dose se forem reconhecidos e tratados imediatamente. A desidratação pode ter sérias conseqüências.
Perda de peso
Pacientes com doença de Alzheimer podem perder peso enquanto tomam inibidores da colinesterase, incluindo a rivastigmina. O peso do paciente deve ser monitorado durante o tratamento com adesivos transdérmicos de rivastigmina Teva.
Bradicardia
A Rivastigmina pode causar bradicardia, que é um fator de risco para a ocorrência de torsade de pointes, principalmente em pacientes com fatores de risco. Deve-se ter cuidado em pacientes com maior risco, desenvolver torsade de pointes; por exemplo, em pacientes com insuficiência cardíaca não compensada, infarto do miocárdio recente, bradiarritmias, predisposição à hipocalemia ou hipomagnesemia ou uso concomitante com medicamentos, dos quais é conhecido, que você induz uma extensão QT e / ou torsade de pointes.
Outros efeitos colaterais
Deve-se ter cuidado ao prescrever adesivos transdérmicos da rivastigmina Teva
- Pacientes com síndrome do seio doente ou defeitos de condução (bloco sino-atrial, bloqueio átrio-ventricular);
- em doentes com úlceras estomacais ou duodenais ativas ou em doentes predispostos a estas condições, uma vez que a rivastigmina pode causar secreções gástricas aumentadas;
- Pacientes predispostos a congestão e convulsões urinárias porque os colinomiméticos podem desencadear ou exacerbar essas doenças
- para doentes com antecedentes de asma ou doença pulmonar obstrutiva.
Reações cutâneas no local da aplicação
As reações na área da pele podem ocorrer com manchas de rivastigmina e geralmente são leves ou moderadamente intensas. Pacientes e cuidadores devem ser informados em conformidade.
Essas reações não são, por si só, indicação de sensibilização. No entanto, o uso de adesivos de rivastigmina pode levar a dermatite alérgica de contato.
Deve-se suspeitar de dermatite alérgica de contato se as reações no local da aplicação se espalharem além do tamanho do gesso, se houver sinais de uma reação local mais intensiva (por exemplo,. aumento do eritema, edema, pápulas, vesículas) e se os sintomas mudarem dentro de 48 horas, não melhora significativamente após a remoção do gesso. Nesses casos, o tratamento deve ser interrompido.
Pacientes que desenvolvem reações no local da aplicação que indicam dermatite alérgica de contato com adesivos de rivastigmina e que ainda precisam de tratamento com rivastigmina só devem ser trocados para rivastigmina oral após um teste alérgico negativo e sob rigorosa supervisão médica. É possível que alguns pacientes sensibilizados à rivastigmina pela exposição a adesivos de rivastigmina não possam tomar rivastigmina de qualquer forma.
Houve raros relatos pós-comercialização de pacientes com dermatite alérgica (disseminada) quando a rivastigmina foi administrada independentemente da via de administração (oral, transdérmica). Nesses casos, o tratamento deve ser interrompido.
Mais avisos e precauções
A Rivastigmina pode piorar ou induzir sintomas extrapiramidais.
O contato com os olhos deve ser evitado após o tratamento dos adesivos transdérmicos da rivastigmina Teva. As mãos devem ser lavadas com água e sabão após a remoção do adesivo. Quando estiver em contato com os olhos ou quando os olhos ficarem vermelhos após o manuseio do gesso, lave imediatamente com água em abundância e procure orientação médica se os sintomas não diminuírem.
Populações especiais
- Pacientes com peso inferior a 50 kg podem experimentar mais efeitos colaterais e têm maior probabilidade de interromper devido a efeitos colaterais. Titule e monitore cuidadosamente esses pacientes quanto a efeitos colaterais (por exemplo,. náusea ou vômito excessivos) e considere reduzir a dose de manutenção para o adesivo transdérmico em 4,6 mg / 24 h se esses efeitos colaterais se desenvolverem.
- Compromisso hepático: podem ocorrer outros efeitos colaterais em pacientes com disfunção hepática clinicamente significativa. As recomendações de dosagem para titulação de acordo com a tolerância individual devem ser seguidas exatamente. Pacientes com disfunção hepática grave não foram estudados. Cuidados especiais devem ser tomados ao titular esses pacientes.
Absorção
A absorção de rivastigmina dos adesivos transdérmicos Rivastigmina Teva é lenta. Após a primeira dose, são observadas concentrações plasmáticas detectáveis após um tempo de atraso de 0,5-1 hora. CMáx é alcançado após 10-16 horas. Após o pico, as concentrações plasmáticas diminuem lentamente durante o restante da aplicação de 24 horas. Com doses múltiplas (Por exemplo, em estado estacionário) após o gesso transdérmico anterior ter sido substituído por um novo, em média, as concentrações plasmáticas diminuem inicialmente lentamente por cerca de 40 minutos, até que a absorção do gesso transdérmico recém-aplicado se torne mais rápida que a eliminação, e os níveis plasmáticos começam a subir novamente, para atingir uma nova alta após cerca de 8 horas. No estado estacionário, em contraste com a administração oral, os níveis mínimos são de cerca de 50% dos valores máximos, com as concentrações entre as doses praticamente caindo para zero. Embora menos pronunciada do que na formulação oral, exposição à rivastigmina (CMáx e AUC) desproporcionalmente por um fator de 2,6 e 4,9 ao aumentar de 4,6 mg / 24 h para 9,5 mg / 24 he para 13,3 mg / 24 h, respectivamente.. O índice de flutuação (FI), uma medida da diferença relativa entre as concentrações de pico e vale ((CMáx-Cmin) / Cavg foi 0.Comentários para Rivastigmina Teva 4,6 mg / 24 h adesivos transdérmicos, 0.Comentários para Rivastigmina Teva 9,5 mg / 24 h adesivos transdérmicos e 0.Comentários para Rivastigmina Teva 13,3 mg / 24 h adesivos transdérmicos, que mostra uma flutuação muito menor entre as concentrações mínimas e máximas do que com a formulação oral (FI = 3,96 (6 mg / dia) e 4.15 (12 mg / dia).
A dose de rivastigmina liberada do adesivo transdérmico por 24 horas (mg / 24 h) não pode ser equiparada diretamente à quantidade (mg) de rivastigmina em uma cápsula em relação à concentração plasmática gerada por 24 horas.
A variabilidade da dose única dos parâmetros farmacocinéticos da rivastigmina (normalizada para dose / kg de peso corporal) foi de 43% (CMáx) e 49% (AUC0-24h) após administração transdérmica versus 74% ou. Variabilidade interpaciente em um estudo estacionário sobre a fraude da doença de Alzheimer no máximo 45% (CMáx) e 43% (AUC0-24h) após o uso do adesivo transdérmico e 71% ou.
Foi observada uma relação entre a exposição ao medicamento em estado estacionário (rivastigmina e metabolito NAP226-90) e o peso corporal em pacientes com demência de Alzheimer. Comparadas a um paciente com peso de 65 kg, as concentrações no estado estacionário da rivastigmina seriam aproximadamente duplicadas em um paciente com peso de 35 kg, enquanto em um paciente com peso de 100 kg as concentrações seriam aproximadamente reduzidas pela metade. O efeito do peso corporal na exposição à substância ativa sugere prestar atenção especial a pacientes com peso corporal muito baixo durante a titulação.
Exposição (AUC∞) versus rivastigmina (e metabolito NAP266-90) foi mais alto quando o adesivo transdérmico foi aplicado na parte superior das costas, no peito ou no braço e cerca de 20-30% mais baixo no abdômen ou na coxa.
Não houve acúmulo relevante de rivastigmina ou do metabólito NAP226-90 no plasma em pacientes com doença de Alzheimer, exceto que os níveis plasmáticos no segundo dia de terapia com adesivo transdérmico foram maiores que no primeiro.
Distribuição
A Rivastigmina está fracamente ligada às proteínas plasmáticas (cerca de 40%). Passa facilmente pela barreira hematoencefálica e tem um volume aparente de distribuição na faixa de 1,8-2,7 l / kg.
Biotranformação
A Rivastigmina é metabolizada de maneira rápida e abrangente, com uma aparente meia-vida de eliminação no plasma de aproximadamente 3,4 horas após a remoção do adesivo transdérmico. A eliminação foi limitada à taxa de absorção (cinética flip-flop), o que explica o tempo mais longo½ de acordo com o adesivo Transdermales (3,4 h) versus administrações orais ou intravenosas (1,4-1,7 h). O metabolismo ocorre principalmente por hidrólise mediada pela colinesterase no metabolito NAP226-90. in vitro este metabolito mostra uma inibição mínima da acetilcolinesterase (<10%).
Baseado em in vitro - Não se espera que os estudos tenham uma interação farmacocinética com medicamentos metabolizados pelas seguintes isoenzimas do citocromo: CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4 / 5, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 ou CYP2B6. Com base em evidências de estudos com animais, as isoenzimas mais importantes do citocromo P450 estão minimamente envolvidas no metabolismo da rivastigmina. A depuração plasmática total da fraude com rivastigmina após uma dose intravenosa de 0,2 mg aproximadamente 130 litros / he diminuiu para 70 litros / h após uma dose intravenosa de 2,7 mg, que é devido ao não linear, farmacocinética desproporcional da rivastigmina devido à saturação de suas combinações de eliminação.
A AUC metabolito-parente∞ - Proporção de fraude após administração transdérmica de gesso cerca de 0,7 em comparação com 3,5 após administração oral, o que indica que após o dérmico, ocorreu muito menos metabolismo em comparação ao tratamento oral. Menos NAP226-90 é formado após o uso do adesivo transdérmico, presumivelmente devido à falta de metabolismo pré-sistêmico (primeira passagem hepática), em contraste com a administração oral.
Eliminação
A rivastigmina inalterada é encontrada em traços na urina; a excreção renal dos metabólitos é a principal via de excreção após a administração de adesivos transdérmicos. Após administração oral 14C-rivastigmina, a eliminação renal foi rápida e essencialmente concluída (> 90%) em 24 horas. Menos de 1% da dose administrada é excretada nas fezes.
Uma análise farmacocinética da população mostrou que o uso de nicotina aumentou a depuração oral da rivastigmina em pacientes com doença de Alzheimer (n = 75 fumantes e 549 não fumantes) após o aumento da dose da cápsula oral por até 12 mg / dia.
Populações especiais
Mais velho
A idade não teve efeito na exposição à rivastigmina em pacientes com Alzheimer tratados com adesivos transdérmicos de rivastigmina Teva.
disfunção hepática
Não foi realizado nenhum estudo com adesivos transdérmicos de rivastigmina Teva em pacientes com disfunção hepática. Após administração oral, o CMáx de rivastigmina cerca de 60% maior e o auc da rivastigmina foi mais do que o dobro em pacientes com disfunção hepática leve a moderada do que em voluntários saudáveis.
Após uma dose oral única de 3 mg ou 6 mg, a depuração média da rivastigmina para ingestão foi aproximadamente 46-63% menor em pacientes com disfunção hepática leve a moderada (n = 10, pontuação de Child-Pugh 5-12, biópsia detectada) do que em indivíduos saudáveis (n = 10).
Compromisso renal
Não foi realizado nenhum estudo com adesivos transdérmicos de rivastigmina Teva em pacientes com insuficiência renal. Com base na análise populacional, a depuração da creatinina não mostrou efeito claro nas concentrações no estado estacionário de rivastigmina ou seu metabólito. Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal.
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