Perdamel

Esquizofrenia (aguda e crônica) e outras condições psicóticas com sintomas produtivos e / ou negativos.

Distúrbios eficazes em várias doenças mentais.

Distúrbios comportamentais em pacientes com demência quando aparecem sintomas de agressividade (explosões de raiva, abuso físico), transtornos mentais (incitação, delírio) ou sintomas psicóticos.

Como terapia auxiliar para o tratamento da mania em distúrbios bipolares.

Como terapia auxiliar para distúrbios comportamentais em adolescentes a partir dos 15 anos de idade e pacientes adultos com nível intelectual reduzido ou retardo mental, nos casos em que o comportamento destrutivo (agressivo, impulsividade, auto-agressão) está liderando o quadro clínico da doença.

Tratamento e prevenção de exacerbação da esquizofrenia e distúrbios esquizoafetivos.

esquizofrenia (aguda e crônica) e outras condições psicóticas com sintomas produtivos e / ou negativos;

distúrbios afetivos em várias doenças mentais;

distúrbios comportamentais em pacientes com demência quando sintomas de agressividade (explosões de raiva, abuso físico), para transtornos mentais (excitação, delírio) ou sintomas psicóticos;

como terapia auxiliar para o tratamento da mania para distúrbios bipolares;

como terapia auxiliar para distúrbios comportamentais em adolescentes a partir dos 15 anos de idade e pacientes adultos com nível intelectual reduzido ou retardo mental nos casos em que o comportamento destrutivo (agressivo, impulsividade, auto-agressão) está liderando o quadro clínico da doença.

Maior sensibilidade aos componentes do medicamento, período de lactação.

Com cautela - doenças do sistema cardiovascular (insuficiência cardíaca crônica, infarto do miocárdio, condução prejudicada do músculo cardíaco); desidratação e hipovolemia; acidente vascular cerebral; Doença de Parkinson; cãibras (incluindo.h. na história); insuficiência renal ou hepática grave (ver. recomendações de dosagem); abuso ou dependência de drogas (ver. recomendações de dosagem) Estado, predisposição ao desenvolvimento do tipo taquicardia "pirueto" (bradicardia, violação do saldo de eletrólitos, recepção concomitante de drogas, intervalo QT alongante) tumor cerebral, obstrução intestinal, casos de overdose aguda de drogas, Síndrome de Reye (o efeito antiemético da massa de arroz pode mascarar os sintomas desses estados) gravidez, infância até 15 anos (eficiência e segurança não são estabelecidas).

hipersensibilidade à cripidona ou a qualquer outro ingrediente deste medicamento;

período de lactação;

infância até 18 anos.

Com cautela : doenças do sistema cardiovascular (insuficiência cardíaca crônica, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca); desidratação e hipovolemia; acidente vascular cerebral; Doença de Parkinson; cãibras e epilepsia (incluindo h. na história); insuficiência renal ou hepática grave (ver. "O método de uso e doses") abuso de drogas ou dependência de drogas; condições predisponentes ao desenvolvimento de taquicardia do tipo "piruete" (bradicardia, equilíbrio de eletrólitos prejudicado, ingestão concomitante de medicamentos que prolongam o intervalo QT) tumor cerebral, obstrução intestinal, casos de overdose aguda de drogas, Síndrome de Reye (resiliência desses sintomas.

hipersensibilidade aos componentes do medicamento;

mania para distúrbios afetivos bipolares em crianças menores de 18 anos (eficiência e segurança não são estabelecidas);

esquizofrenia (aguda e crônica) e outras condições psicóticas com sintomas produtivos e / ou negativos em crianças menores de 15 anos;

distúrbios afetivos para várias doenças mentais em crianças menores de 15 anos;

período de amamentação.

Com cautela : gravidez; Doenças SSS (insuficiência cardíaca crônica, infarto do miocárdio, distúrbios da condução cardíaca); desidratação e hipovolemia; acidente vascular cerebral; Doença de Parkinson; cãibras (incluindo.h. na história) insuficiência renal e / ou hepática grave; abuso de drogas ou dependência de drogas; Estado, predisposição ao desenvolvimento do tipo taquicardia "pirueto" (bradicardia, violação do saldo de eletrólitos, uso simultâneo de drogas, intervalo QT alongante) tumor cerebral, obstrução intestinal, casos de sobredosagem aguda de medicamentos, Síndrome de Reye (o efeito antiemético da massa de arroz pode mascarar os sintomas desses estados) velhice com demência; use em combinação com furosemida; tromboflebite; hiperglicemia.

Do lado do sistema nervoso : insônia, agitação, ansiedade, dor de cabeça; às vezes — sonolência, aumento da fadiga, tontura, concentração prejudicada, visão turva; raramente — sintomas extrapiramidais (tremor, rigidez, hipersalvação, bradikinesia, acácia, distonia aguda) mania ou hipomania, derrame (em pacientes idosos com fatores predisponentes) bem como hipervolomia (ou por causa da polidipsia, ou devido à síndrome de secreção inadequada de ADG) discinesia tardia (movimentos rítmicos involuntários são predominantemente do idioma e / ou rosto) síndrome maligna dos neurolépticos (hipertermia, rigidez muscular, instabilidade de funções autônomas, violação da consciência e aumento do nível de creatinfosfoquinase) distúrbios do termostato e convulsões epilépticas.

Do sistema digestivo: constipação, dispepsia, náusea ou vômito, dor abdominal, aumento da transaminase hepática, boca seca, hipo ou hipersalação, anorexia e / ou aumento do apetite, aumento ou diminuição do peso corporal.

Do sistema cardiovascular: às vezes - hipotensão ortostática, taquicardia reflexa ou aumento da DA.

Do lado dos órgãos formadores de sangue : neutropenia, trombocitopenia.

Do sistema endócrino: galactorea, ginecomastia, irregularidades menstruais, amenorréia, ganho de peso corporal, hiperglicemia e exacerbação do diabetes mellitus preexistente.

Do sistema geniturinário: priapismo, distúrbio da ereção, distúrbio da ejaculação, anorgasmia, incontinência urinária.

Do lado da pele : pele seca, hiperpigmentação, coceira, seborreia.

Reações alérgicas: rinite, erupção cutânea, inchaço angioneurótico, fotossensibilização.

De outros: artralgia.

Os efeitos colaterais mais comuns (≥1 / 10) são: insônia, ansiedade, dor de cabeça, infecções no sistema respiratório superior, parkinsonismo, depressão e acácia.

No período de observação pós-comercialização, foram observadas reações graves no local da injeção, incluindo necrose, abscesso, inflamação da célula gordurosa subcutânea, ulceração, hematoma, espessamento de cisto e nódulos. A frequência de ocorrência dessas reações é desconhecida (não é possível estimar a frequência a partir dos dados disponíveis). Em alguns casos, foi necessária intervenção cirúrgica.

Abaixo estão os efeitos colaterais de Perdamel^®que foram observados durante os ensaios clínicos e no período de observação pós-comercialização. A frequência dos efeitos colaterais foi classificada da seguinte forma: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100 e <1/10); com pouca frequência (≥1 / 1000 e <1/100); raramente (≥1 / 10000 e <1/1000); muito raramente (<1/10000000) e com dados desconhecidos.

Em cada grupo de frequências, são dados efeitos colaterais para reduzir a gravidade. Os efeitos colaterais são dados com distribuição de frequência e classes sistema-orgânicas.

Alterações nos indicadores laboratoriais e instrumentais: frequentemente - violações do ECG, um aumento no nível da prolactina¹, aumento da atividade de enzimas hepáticas microssomais, aumento da atividade das transaminase, aumento ou diminuição do peso corporal; raramente - alongamento do intervalo QT no ECG

Do lado do MSS : frequentemente - bloqueio AV, taquicardia; raramente - bloqueio do feixe Giska, fibrilação atrial, bradicardia, bradicardia sinusal, sensação de batimento cardíaco.

Distúrbios hematológicos e violações do sistema linfático : frequentemente anemia; raramente - trombocitopenia, neutropenia; muito raramente - agranulocitose.

Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - parkinsonismo², acatisia²dor de cabeça; frequentemente - tontura, sedação, sonolência, tremor, distonia²discinesia tardia, discinesia²; raramente - cãibras, desmaios, tonturas posturais, hiperestesia, parestesia, letargia, hipersônia.

Do lado do corpo de vista : frequentemente - visão turva, conjuntivite; raramente - síndrome da íris flácida (intraoperativa)⁴; com uma frequência desconhecida - oclusão da artéria da retina.

Do lado do órgão auditivo e do labirinto: frequentemente - vertigem; raramente - dor no ouvido.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino : frequentemente - falta de ar, tosse, congestão, dor faringolaringológica; raramente - síndrome da apneia do sono.

Do lado do LCD: frequentemente - vômitos, diarréia, constipação, náusea, dor abdominal, dispepsia, dor de dente, boca seca, desconforto no estômago, gastrite; raramente - obstrução intestinal mecânica, pancreatite; muito raramente - obstrução intestinal.

Dos rins e trato urinário: frequentemente - incontinência urinária; raramente - atraso na micção.

Da pele e tecido subcutâneo: frequentemente - erupção cutânea, eczema; com pouca frequência - inchaço da quinka, coceira, acne, alopecia, pele seca.

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: frequentemente - artralgia, dor nas costas, dor nos membros, mialgia; raramente - fraqueza muscular, dor no pescoço, dor nas nádegas, dor músculo-esquelética na área do peito.

Do sistema endócrino: raramente - violação da secreção do hormônio anti-diurético.

Distúrbios metabólicos e nutricionais: frequentemente - hiperglicemia; raramente - diabetes mellitus³, aumento do apetite, redução do apetite; raramente - hipoglicemia; muito raramente - cetoacidose diabética; com uma frequência desconhecida - intoxicação por água.

Infecções : muitas vezes - infecções do trato respiratório superior; freqüentemente - pneumonia, gripe, infecções respiratórias inferiores, bronquite, infecções do trato urinário, infecções de ouvido, sinusite, infecções virais; raramente - cisto, gastroenterite, infecções, infecções localizadas, abscesso subcutâneo.

Lesões, envenenamentos e complicações associadas à administração do medicamento : frequentemente - uma queda; raramente - dor durante a administração da droga.

Violações vasculares : frequentemente - hipertensão, hipotensão; raramente - hipotensão ortostática.

Perturbações e perturbações gerais no domínio da administração de medicamentos : frequentemente - pirexia, inchaço periférico, dor no peito, fadiga, dor, dor na administração da droga, astenia, condição semelhante à gripe; raramente - compactação no campo da administração do medicamento, compactação, reações no campo de administração do medicamento, desconforto no peito, lentidão, problemas de saúde; raramente - hipotermia.

Do lado do sistema imunológico : raramente - hipersensibilidade; com uma frequência desconhecida - reações anafiláticas.

Distúrbios hepatobiliares: raramente - icterícia.

Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias: frequentemente - amenorréia, disfunção erétil, galactoreia; raramente - disfunção sexual, ginecomastia; com uma frequência desconhecida - priapismo.

Distúrbios mentais : muitas vezes - depressão, insônia, ansiedade; frequentemente - agitação, distúrbios do sono; raramente - mania, diminuição da libido, nervosismo.

A 1- hiperprolactinemia, em alguns casos, pode levar a ginecomastia, irregularidades menstruais, amenorréia e galactoreia.

Os distúrbios da 2- extrapirâmide podem se manifestar como: parkinsonismo (hipersalvação, restrição músculo-esquelética, parkinsonismo, salivação, rigidez de acordo com o tipo de roda dentada, bradikinesia, hipocinésia, rosto mascarado, tensão muscular, acinesia, rigidez dos músculos occipitais, rigidez muscular, marcha de estacionamento, violações do reflexo glabelar) acácia (acácia, ansiedade, hipercinesia e síndrome das pernas inquietas) tremor, discinesia (discinesia, contração muscular, coreoatetoz, athose e mioclone) distonia. A distonia inclui distonia, cãibras musculares, hipertensão, tortas, contrações musculares involuntárias, contratura muscular, blefarospasmo, movimentos da maçã ocular, paralisia da língua, espasmo facial, laringoespasmo, miotonia, opistótono, espasmo orofaringal, pleurotonus, espasmo de língua e trismo. Tremor inclui tremor e tremor parkinsonic de paz.

3 - em estudos controlados por placebo, foi observado diabetes mellitus em 0,18% dos pacientes que tomaram periodo de arroz em comparação com 0,11% dos pacientes no grupo placebo. A incidência total de diabetes mellitus em todos os ensaios clínicos foi de 0,43% de todos os pacientes que tomaram crypidone.

4 - foi observado apenas no período pós-comercialização.

A seguir, são observados efeitos colaterais adicionais durante estudos clínicos de formas de dosagem oral de arroz, mas não manifestados no uso da forma injetável prolongada de cripidona - Perdamel^® Efeitos colaterais são dados com a distribuição em classes orgânicas do sistema.

Alterações nos indicadores laboratoriais: aumento da temperatura corporal, aumento do número de esonófilos, aumento do número de leucócitos, diminuição do nível de hemoglobina, aumento do nível de KFK e temperatura corporal mais baixa.

Infecções : amigdalite, inflamação da célula adiposa subcutânea, otite média, infecções oculares, acrodermatite, infecções respiratórias, oncomicose, otite média crônica.

Do sangue e sistema linfático: granulocitopenia.

Do lado do sistema imunológico : hipersensibilidade ao medicamento.

Distúrbios metabólicos e nutricionais: anorexia, polidipsia.

Distúrbios mentais : confusão, letargia, anorgasmo, compactação afetiva.

Do lado do sistema nervoso : falta de reação a irritantes, perda de consciência, síndrome neuroléptica maligna, coma diabético, acidente vascular cerebral, opressão da consciência, isquemia cerebral, distúrbios cerebrovasculares, ataque isquêmico transitório, disartria, atenção prejudicada, desequilíbrio, comprometimento da fala, coordenação prejudicada, movimento prejudicado.

Distúrbios oftalmológicos: ocular, secreção ocular, inchaço da área ao redor dos olhos, olhos secos, aumento da lacrimação, fotofobia, diminuição da acuidade visual, rotação involuntária dos olhos, glaucoma.

Do ouvido e labirinto: zumbido.

Violações vasculares : ebbs.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino: assobio respiratório, pneumonia por aspiração, estagnação nos pulmões, insuficiência respiratória, chiado no nariz, hemorragia nasal, congestão nasal, hiperventilação, disfonia.

Do lado do LCD: disfagia, incontinência de fecaloma, inchaço dos lábios, heilita.

Da pele e tecido subcutâneo: lesão cutânea, violação da cobertura cutânea, distúrbio da cor da pele, dermatite seborreica, hiperqueratose, caspa, eritema.

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: rabdomiólise, inchaço nas articulações, distúrbios da postura, rigidez articular.

Dos rins e trato urinário: enurese, disúria, pollakiuria.

Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias: disfunção erétil, corrimento vaginal, distúrbio menstrual.

Perturbações e fenómenos gerais causados pela introdução do medicamento : inchaço geral, inchaço da face, marcha prejudicada, sede, calafrios, resfriamento dos membros, síndrome de cancelamento.

Efeitos de classe. Tal como acontece com outros medicamentos antipsicóticos, foram observados casos muito raros de alongamento do intervalo QT no período de observação pós-comercialização. Outros efeitos de classe do CCC observados ao usar medicamentos antipsicóticos que prolongam o intervalo QT incluem: arritmias ventriculares, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, morte súbita, parada cardíaca e gástricacardia bidirecional.

Tromboembolismo venoso. Casos de tromboembolismo venoso, incluindo embolia pulmonar e casos de trombose venosa profunda, foram observados ao usar antipsicóticos (frequência desconhecida).

Aumentando o peso corporal. Durante um estudo de 12 semanas controlado por placebo em 9% dos pacientes que tomam Perdamel^®Comparado a 6% dos pacientes que tomaram placebo, houve um aumento no peso corporal em pelo menos 7% no momento em que o estudo foi concluído. Em outro estudo clínico, com duração de 1 ano, foram observadas alterações no peso corporal de pacientes individuais em ± 7% da média; em 25% dos pacientes, foi observado um aumento no peso corporal em pelo menos 7%.

Classificação da frequência de desenvolvimento dos efeitos colaterais (QUEM): muitas vezes> 1/10 (mais de 10%) geralmente de> 1/100 a <1/10 (mais de 1%, mas menos de 10%) raramente de> 1/1000 a <1/100 (mais de 0,1%, mas menos de 1%) raramente de> 1/10000 a <1/1000 (mais de 0,01%, mas menos de 0,1%) muito raramente de <1/10000, incluindo mensagens individuais (menos de 0,01%).

Do lado do sistema formador de sangue : raramente - neutropenia, trombocitopenia; muito raramente - anemia, eosinofilia, agranulocitose.

Do sistema endócrino: muito raramente - um aumento no peso corporal, hiperglicemia e uma exacerbação do diabetes mellitus preexistente, intoxicação por água devido à polidipsia ou síndrome de secreção inadequada do hormônio antidiurético (SNSADG).

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - excitação, ansiedade, insônia, dor de cabeça, agitação; com pouca frequência - sonolência, tontura, aumento da fadiga, concentração prejudicada; raramente - sintomas extrapiramidais *, mania ou hipomania, hipervolomia (devido à polidipsia ou SNAADG); muito raramente - discinêmico tardio.

Do lado dos sentidos: com pouca frequência - deficiência visual, conjuntivite, blefarite, secura da córnea, lacrimação, dor ocular, dor de ouvido, zumbido; raramente - glaucoma, visão turva.

Do lado do MSS : frequentemente - taquicardia (incluindo taquicardia reflexa); com pouca frequência - uma diminuição da pressão arterial (incluindo hipotensão ortostática), um aumento da pressão arterial, acidente vascular cerebral (em pacientes idosos com fatores predisponentes), bloqueio AV, bradicardia sinusal, trombose.

Do sistema respiratório : frequentemente - rinite, tosse; raramente - congestão nasal, sensação de perm na garganta, pneumonia por aspiração; raramente - apneia noturna, pneumonia, gripe, sinusite, otite, tonzilite.

Do sistema digestivo: raramente - secura da mucosa oral, hiper ou hiposalvação, constipação, dispepsia, náusea, vômito, dor abdominal, anorexia; raramente - obstrução intestinal.

Do lado da pele : raramente - pele seca, hiperpigmentação, erupção cutânea, coceira, seborreia, inchaço angioneurótico, fotossensibilização.

Do sistema urinário : frequentemente - incontinência urinária; raramente - cistite.

Do sistema reprodutivo : raramente - galactoreia, amenorréia, irregularidades menstruais; raramente - ginecomastia, priapismo, distúrbios da ereção, distúrbios da ejaculação, anorgasmia.

Do lado do sistema músculo-esquelético: frequentemente - dor nas costas, dor nos membros; raramente - fraqueza muscular, mialgia, artralgia; raramente - rabdomiólise.

Indicadores laboratoriais : raramente - hiperprolactinemia ***; muito raramente - hiperglicemia; aumento da atividade das transaminases hepáticas.

De outros: raramente - edema periférico.

* Sintomas extrapiramidais: a risperidona tem menos capacidade de causar distúrbios extrapiramídicos em comparação com os antipsicóticos clássicos. No entanto, em alguns casos, os seguintes sintomas de extrapiramida podem se desenvolver: tremor, rigidez, hipersalvação, bradikinesia, acatisia, distonia aguda. Esses sintomas são geralmente levemente expressos e reversíveis após a redução da dose e / ou a introdução de medicamentos antiparkinsônicos (se necessário).

** Síndrome antipsicótica maligna (SNM): um estado raro e potencialmente perigoso associado ao uso de antidepressivos, incluindo.h. rippydon. Sintomas do ZNS: aumento da temperatura corporal (hiperpirexia), rigidez muscular, alteração do estado mental e instabilidade do sistema nervoso vegetativo (arritmia, flutuações na pressão arterial, taquicardia, transpiração profusa, ritmo cardíaco prejudicado, aumento da atividade do KFK) .

Durante o uso de arroz, foram registrados sintomas dongiformes; eles se desenvolveram principalmente entre pacientes mais velhos com fatores de risco disponíveis.

*** Hiperprolactinemia: a ripperidona, dependendo da dose, pode causar um aumento no nível de prolactina no sangue com as seguintes manifestações possíveis: galactorea, ginecomastia, irregularidades menstruais e amenorréia.

Sintomas : sonolência, manifestação de efeito sedativo, opressão da consciência, taquicardia, hipotensão arterial, distúrbios extrapiramídicos, em casos raros - alongamento do intervalo QT .

Tratamento: é necessário garantir a cross-country livre do trato respiratório para oxigenação e ventilação adequadas, lavagem gástrica (após intubação, se um paciente estiver inconsciente) e o objetivo do carvão ativado em combinação com laxantes. Terapia sintomática destinada a manter as funções vitais do corpo.

Para o diagnóstico oportuno de possíveis distúrbios do ritmo cardíaco, é necessário começar a monitorar o ECG o mais rápido possível. Supervisão médica cuidadosa e monitoramento de ECG são realizados até que os sintomas de intoxicação desapareçam completamente. Não há antídoto específico.

Ao usar formas de dosagem parenteral de arroz, a overdose é menos provável do que ao usar formas orais (comprimidos revestidos com uma concha de filme e uma solução para ingestão) e, portanto, são fornecidas informações sobre formas orais.

Sintomas : Os sintomas observados durante a sobredosagem são aumentados por efeitos farmacológicos conhecidos. Eles incluem efeitos sedativos, sonolência, taquicardia, redução da pressão arterial e distúrbios extrapiramídicos. Houve um alongamento do intervalo QT e cãibras. Foi observada gástricacardia bidirecional enquanto tomava uma dose aumentada de risperidona oral e paroxetina. Em caso de sobredosagem, deve ser considerada a possibilidade de envolver vários medicamentos.

Tratamento: fornecer e manter a espessura do trato respiratório, oxigenação e ventilação adequadas. É necessário o monitoramento da função CCC, que deve incluir o monitoramento constante do ECG para identificar possíveis arritmias. Rispolept^® não possui um antídoto específico e, portanto, o tratamento deve ter como objetivo manter a função do SNC e do CCC, e a terapia de desintoxicação também deve ser realizada. Com sintomas extrapiramidais graves, medicamentos anticolinérgicos devem ser prescritos. A vigilância e o monitoramento médicos devem continuar até que os sinais de overdose desapareçam.

Sintomas : sonolência, efeito sedativo, opressão da consciência, taquicardia, hipotensão arterial, distúrbios extrapiramídicos, em casos raros - alongamento do intervalo QT .

Tratamento: garantir a passagem livre do trato respiratório para oxigenação e ventilação adequadas; lavagem gástrica (após intubação, se um paciente estiver inconsciente) e o objetivo do carvão ativado em combinação com laxantes. A terapia sintomática visa manter as funções vitais do corpo.

Para o diagnóstico oportuno de possíveis distúrbios do ritmo cardíaco, é necessário começar a monitorar o ECG o mais rápido possível. Supervisão médica cuidadosa e monitoramento de ECG são realizados até que os sintomas de intoxicação desapareçam completamente. Não há antídoto específico. Ao reduzir a pressão arterial e o colapso vascular, recomenda-se a introdução de soluções para infusão e / ou adrenostimulantes. No caso do desenvolvimento de sintomas extrapiramidais agudos - agentes anticolinérgicos.

Também associado a α₁-adrenorreceptores e com um pouco menos de afinidade com H₁-histamérgico e α₂receptores -adrenérgicos. Não possui um trópico para os colinoreceptores. O efeito antipsicótico é devido ao bloqueio da dopamina D₂receptores dos sistemas mesolímbicos e mesocórticos. O efeito sedativo é devido ao bloqueio de adrenorreceptores da formação reticular do tronco cerebral; efeito antiemético - um bloqueio da dopamina D₂-receptores da zona de gatilho do centro de vômito; ação hipotérmica - bloqueio dos receptores de dopamina do hipotálamo. Reduz sintomas produtivos (criados, alucinações), automatismo. Causa menos supressão da atividade motora e, em menor grau, induz a catalepsia do que os antipsicóticos clássicos (neurolépticos). Um antagonismo central equilibrado para serotonina e dopamina pode reduzir o risco de sintomas extrapiramidais. A risperidona pode causar um aumento dependente da dose na concentração da prolactina no plasma.

A risperidona é um antagonista eleitoral da monoamina. Tem uma alta afinidade pelo 5-NT serotoninérgico₂receptores e dopaminérgico D₂receptores. Além disso, a chipidona se liga a α₁receptores -adrenérgicos e, em menor grau, com N₁-histamérgico e α₂receptores -adrenérgicos. A risperidona não mexe com os receptores colinérgicos. Apesar do fato de a risperidona ser um poderoso antagonista D₂receptores, que melhoram os sintomas positivos da esquizofrenia, este medicamento, comparado aos neurolépticos típicos, inibe menos a atividade motora e menos frequentemente causa catalepsia. Graças a um antagonismo central equilibrado em relação aos receptores de serotonina e dopamina, é menos provável que o arroz cause efeitos colaterais extrapiramidais e tenha um efeito terapêutico nos sintomas negativos e afetivos da esquizofrenia.

A risperidona é um antagonista monoamongérgico seletivo com alta afinidade pela serotonina 5-NT₂ e dopaminético D₂receptores.

A risperidona também se liga ao alfa₁-adrenorreceptores e em menor grau com N₁histamina e alfa₂-adrenorreceptores.

Não tem afinidade com os cholinoreceptores.

Embora a risperidona seja um poderoso antagonista D₂receptores e, portanto, elimina os sintomas produtivos da esquizofrenia, causa menos distúrbios motores e depressivos e, em menor grau, potencializa a catalepsia do que os antipsicóticos clássicos. Um antagonismo equilibrado em relação aos receptores centrais de serotonina e dopamina reduz a tendência a potencializar distúrbios extrapiramídicos e expande o efeito terapêutico do medicamento nos sintomas negativos e produtivos da esquizofrenia. A risperidona também tem um efeito sedativo, antiemético e hipotérmico.

Quando levada para dentro, a chipidona é completamente absorvida (independentemente de comer) e C_máx no plasma sanguíneo é observado após 1-2 horas. A risperidona sofre metabolismo com a participação do citocromo P450 IID6 com a formação de 9-hidroxirisperidona, que tem um efeito farmacológico semelhante. A risperidona e a 9-hidroxirisperidona são uma fração antipsicótica eficaz. O metabolismo adicional do dong do arroz é a N-desalquilação. Quando ingerida, a chipidona é derivada de T_1/2 cerca de 3 horas. Está estabelecido que T_1/2 A 9-hidroxirisperidona é de 24 horas. Na maioria dos pacientes, é observada uma concentração de equilíbrio de risperidona 1 dia após o início do tratamento. O estado de equilíbrio da 9-hidroxirisperidona na maioria dos casos é alcançado 3-4 dias após o início do tratamento. A concentração de risperidona no plasma é proporcional à dose do medicamento (dentro de doses terapêuticas). A risperidona é rapidamente distribuída no corpo. O volume de distribuição é de 1 a 2 l / kg. No plasma, a risperidona está associada à albumina e ao alfa azedo₁glicoproteína. A fração de risperidona e 9-hidroxirisperidona, associada à proteína plasmática, é de 88 e 77%, respectivamente. É excretado pelos rins - 70% (35-45% deles na forma de uma fração farmacologicamente ativa) e com bile - 14%. Com uma única consulta, são observados altos níveis de fração antipsicótica ativa no plasma e remoção lenta em pacientes idosos e pacientes com função renal insuficiente.

A risperidona é metabolizada pelo isofértico do CYP2D6 em 9-hidroxirisperidona, que possui a mesma atividade farmacológica que a própria riperidona. A risperidona e a 9-hidroxirisperidona formam uma fração antipsicótica ativa. Outra maneira de metabolismo é a ondulação é a N-desalquilação.

Para metabolizadores rápidos, a depuração da fração antipsicótica ativa e da risperidona é de 5 e 13,7 l / h, respectivamente, e para metabolizadores fracos - 3,2 e 3,3 l / h, respectivamente.

Características gerais da chipidona após injeção em pacientes do medicamento Perdamel^®

Com a introdução de Perdamel em / m uma vez^® o perfil de liberação do rimiproidon consiste em uma pequena fase inicial (<1% da dose), seguida por um intervalo de 3 semanas. Após uma injeção / m, a liberação principal da chipidona começa após 3 semanas, é mantida das 4a às 6a semanas e é reduzida para as 7a semanas. Nesse sentido, o paciente deve tomar um medicamento antipsicótico adicional durante as primeiras 3 semanas após o início do tratamento com Perdamel^®.

A combinação do perfil de liberação de chipidon e do modo de dosagem (in / m injeção 1 vez em 2 semanas) garante que o plasma mantenha concentrações terapêuticas de chrydon. As concentrações terapêuticas persistem até a quarta e sexta semanas após a última injeção de Perdamel^® A fase de eliminação termina aproximadamente 7 a 8 semanas após a última injeção.

A risperidona é completamente absorvida pela suspensão de Perdamel^® A risperidona é rapidamente distribuída nos tecidos do corpo. V ._d é 1–2 l / kg. No plasma, a ripperidona se liga à albumina e α₁- glicoproteína ácida. A relação com as proteínas do plasma de risperidona é de 90% e a 9-hidroxirisperidona é de 77%. Após a injeção de Perdamel^® em doses de 25 ou 50 mg 1 vezes em 2 semanas, valores médios C_min e C_máx no plasma de uma fração antipsicótica ativa são 9,9-19,2 e 17,9-45,5 ng / ml, respectivamente. Sob esse modo de medição, a farmacocinética da risperidona é linear. Em uso prolongado (12 meses) em pacientes que receberam Perdamel 1 vez em 2 semanas^® em doses de 25 a 50 mg, não foi observada acumulação de risperidona. Um estudo sobre o uso de uma dose única da forma oral de arroz-poder mostrou concentrações mais altas no plasma e uma depuração reduzida de uma fração antipsicótica ativa em 30% em pacientes idosos e em 60% em pacientes com insuficiência renal. As concentrações de riseridona no plasma em pacientes com insuficiência hepática eram normais, mas o valor médio da fração livre no plasma aumentou 35%.

A risperidona é completamente absorvida após ser tomada para dentro e atinge C_máx no plasma sanguíneo por 1-2 horas. A sucção não depende da ingestão, portanto, a risperidona pode ser tomada independentemente da ingestão.

A risperidona é metabolizada com a participação do isofermento do CYP2D6 na 9-hidroxi-risperidona, que possui uma atividade farmacológica semelhante à riperidona. A risperidona e a 9-hidroxi-risperidona formam uma fração antipsicótica ativa. Outra maneira de metabolismo é a ondulação é a N-desalquilação.

Depois de tomar dentro em pacientes com psicoses T_1/2 ripperidona é de cerca de 3 h, T_1/2 9-hidroxi-risperidona e fração antipsicótica ativa - 24 horas.

A maioria dos pacientes tem C_ss chrydon é alcançado em 1 dia e C_ss 9-hidroxi-risperidona - dentro de 4-5 dias. A concentração de crydon no plasma sanguíneo depende da dose e possui uma ampla faixa terapêutica.

A risperidona é rapidamente distribuída no corpo. V_d é de 1 a 2 l / kg. No plasma, 88% da chipidona (77% dessa quantidade é representada por 9-hidroxi-risperidona) está associada a proteínas (albuminas e alfa)₁glicoproteínas).

Uma semana após o uso da chipidona, 70% da dose é excretada pelos rins e 14% - com bile no intestino. Na urina, a riperidona e a 9-hidroxi-risperidona representam 35 a 45% da dose aceita.

O resto são metabólitos inativos.

Um estudo com o uso único de chrydon mostrou que em pessoas idosas e pacientes com insuficiência renal, é alcançada uma maior concentração do medicamento no plasma sanguíneo e sua excreção é reduzida.

A concentração de risperidona no plasma sanguíneo em pacientes com insuficiência hepática permaneceu normal.

Dado que a risperidona tem um efeito, em primeiro lugar, no sistema nervoso central, deve ser usada com cautela em combinação com outras drogas centrais e álcool.

A risperidona reduz a eficiência do levodopo e de outros agonistas da dopamina.

A closapina reduz a depuração do arroz.

Ao usar carbamazepina, foi observada uma diminuição na concentração da fração antipsicótica ativa no plasma (podem ser observados efeitos semelhantes ao usar outros indutores de enzimas hepáticas).

Fenótipos, antidepressivos tricíclicos e alguns β-adrenoblocadores podem aumentar a concentração de arroz no plasma, mas isso não afeta a concentração da fração antipsicótica ativa.

A fluoxetina pode aumentar a concentração de peridona de arroz no plasma e, em menor grau, a concentração da fração antipsicótica ativa, de modo que as doses de ispedon devem ser ajustadas.

Ao usar o arroz, juntamente com outros medicamentos altamente associados às proteínas plasmáticas, não há deslocamento clinicamente expresso de nenhum medicamento da fração protéica do plasma.

Medicamentos hipotensíticos aumentam a gravidade da diminuição da pressão arterial no fundo da ripperidona.

Perdamel^® aumenta a gravidade do efeito opressivo no sistema nervoso central de analgésicos opióides, pílulas para dormir, ansiolíticos, antidepressivos tricíclicos, meios para anestesia geral, álcool.

Perdamel^® pode enfraquecer o efeito da levodopa e de outros agonistas dos receptores de dopamina.

Hipotensão arterial clinicamente significativa é observada quando usada juntamente com recidiva anti-hipertensiva.

Deve-se tomar cuidado ao compartilhar o Perdamel^® com drogas aumentando o intervalo QT .

Está estabelecido que a carbamazepina reduz o teor plasmático da fração antipsicótica ativa do arroz. Efeitos semelhantes podem causar outros indutores de enzimas microssômicas. Ao prescrever e após o cancelamento da carbamazepina ou de outros indutores de enzimas hepáticas microssomais, a dose de Perdamel deve ser ajustada^®.

Fluoxetina e paroxetina, inibidores de enzimas hepáticas microssomais, aumentam a concentração de bolinhos de arroz no plasma, mas em menor grau - a concentração da fração antipsicótica ativa. Ao nomear e após o cancelamento da fluoxetina ou paroxetina, a dose de Perdamel deve ser ajustada^®.

O topiramato reduz moderadamente a biodisponibilidade do arroz, mas não uma fração antipsicótica ativa. Essa interação não é considerada clinicamente significativa.

Fenotiasinas, antidepressivos tricíclicos e alguns β-adrenoblocadores podem aumentar a concentração de arroz no plasma, mas em menor grau - a concentração de uma fração antipsicótica ativa.

A cimetidina e a ranitidina aumentam a biodisponibilidade do arroz, mas afetam, no mínimo, a concentração da fração antipsicótica ativa.

Eritromicina, o inibidor das enzimas microssomais do fígado não afeta a farmacocinética do arroz-fédon e a fração antipsicótica ativa.

Os inibidores da colinesterase (halantamina e donepezil) não têm um efeito clinicamente significativo na farmacocinética do arroz-pidona e uma fração antipsicótica ativa.

Quando tomado em conjunto com medicamentos que têm uma alta conexão com proteínas plasmáticas, não há deslocamento clinicamente significativo da droga das proteínas plasmáticas.

A risperidona não tem um efeito clinicamente significativo na farmacocinética do lítio, ácido valproezico, digoxina ou topiramato.

Com o uso conjunto de furosemida e formas orais de arroz, há um aumento nas mortes de pacientes idosos com demência (ver. "Instruções especiais").

A risperidona é afetada principalmente pelo sistema nervoso central, portanto deve ser usada com cautela em combinação com outros medicamentos centrais e etanol.

A risperidona reduz a eficiência do levodopo e de outros agonistas da dopamina.

A closapina reduz a depuração do arroz.

Ao usar carbamazepina, foi observada uma diminuição na concentração da fração antipsicótica ativa do arroz no plasma. Efeitos semelhantes podem ser observados ao usar outros indutores de enzimas hepáticas. Após o cancelamento da carbamazepina ou de outros indutores de enzimas hepáticas, a dose de risperidona deve ser reavaliada e, se necessário, reduzida.

Fenótipos, antidepressivos tricíclicos e alguns adrenoblocadores beta podem aumentar a concentração de arroz no plasma sanguíneo, mas isso não afeta a concentração da fração antipsicótica ativa.

A fluoxetina pode aumentar a concentração de risperidona no plasma sanguíneo e, em menor grau, a concentração da fração antipsicótica ativa, de modo que as doses da chipidona devem ser ajustadas.

Com o uso simultâneo de crydon e outras drogas ativamente associadas às proteínas plasmáticas do sangue, não há deslocamento clinicamente significativo de drogas devido às proteínas plasmáticas.

Medicamentos hipotensíticos aumentam a diminuição da pressão arterial no fundo da ripperidona.

A cimetidina e a ranitidina aumentam a concentração de ripperidona no plasma, mas o efeito antipsicótico não aumenta.

O uso simultâneo de furosemida chipidona em pacientes idosos contra demência cerebrovascular foi associado a alta mortalidade. O mecanismo dessa interação não tem uma explicação clara. É necessário avaliar a proporção de benefícios potenciais e possíveis riscos para esses pacientes enquanto estiver usando agentes respiratórios e diuréticos, incluindo.h. furosemida.

A risperidona pode aumentar a pressão arterial, reduzindo a eficácia de fenoxibenzamina, labetalol e outros medicamentos bloqueadores alfa, classificações, metildopos e outros agentes hipotensíveis de valor central.

O efeito dC decrescente da guanitidina está bloqueado.

A ingestão concomitante de risperidona com medicamentos que prolongam o intervalo QT, como outros medicamentos antipsicóticos, agentes antiarrítmicos das classes IA, III, moxifloxacina, reditromicina, metadona, meflokhin, antidepressivos tricíclicos, lítio e cisaprídeos, requer atenção e cautela.

Deve-se tomar cuidado ao tomar com uma chipidona com medicamentos, que podem causar distúrbios do metabolismo dos eletrólitos, como diuréticos tiazídicos (hipocalemia). Essa combinação aumenta o risco de desenvolver arritmias malignas.

O uso simultâneo de etanol e significa que oprime o sistema nervoso central dá uma opressão aditiva da função do sistema nervoso central.