Prezoc

Controle de taquiarritmias, especialmente taquiarritmias supraventriculares.

Intervenção precoce com Prezoc I.V. A injeção no infarto agudo do miocárdio reduz o tamanho do infarto e a incidência de fibrilação ventricular. O alívio da dor também pode diminuir a necessidade de analgésicos opiáceos.

Prezoc I.V. Foi demonstrado que a injeção reduz a mortalidade quando administrada a pacientes com infarto agudo do miocárdio.

Hipertensão

- Angina de peito

- Taquiarritmias, em particular taquicardia supraventricular

- Tratamento de manutenção após um infarto do miocárdio

- Profilaxia da enxaqueca

Prezoc é indicado em adultos.

Hipertensão

- Angina de peito

- Taquiarritmias, em particular taquicardia supraventricular

- Tratamento de manutenção após um infarto do miocárdio

- Profilaxia da enxaqueca

Metoprolol é indicado em adultos.

Posologia

A dose deve sempre ser ajustada às necessidades individuais do paciente. A seguir, são apresentadas diretrizes:

Arritmias cardíacas:

Inicialmente, até 5 mg são injetados por via intravenosa a uma taxa de 1-2 mg por minuto. A injeção pode ser repetida em intervalos de 5 minutos até que uma resposta satisfatória seja obtida. Uma dose total de 10-15 mg geralmente se mostra suficiente.

Devido ao risco de uma queda acentuada da pressão arterial, o V.I. administração de Prezoc I.V. A injeção em pacientes com pressão arterial sistólica abaixo de 100 mmHg deve ser administrada apenas com cuidados especiais.

Durante a Anestesia :

2-4 mg injetados lentamente V.I. na indução é geralmente suficiente para impedir o desenvolvimento de arritmias durante a anestesia. A mesma dosagem também pode ser usada para controlar o desenvolvimento de arritmias durante a anestesia. Injeções adicionais de 2 mg podem ser administradas conforme necessário para uma dose geral máxima de 10 mg.

Infarto do miocárdio :

Intravenoso Prezoc I.V. A injeção deve ser iniciada em um tratamento coronário ou unidade similar quando a condição hemodinâmica do paciente se estabilizar. A terapia deve começar com 5 mg de V.I. a cada 2 minutos, até um total máximo de 15 mg, conforme determinado pela pressão arterial e freqüência cardíaca. A segunda ou terceira dose não deve ser administrada se a pressão arterial sistólica for <90 mmHg, a frequência cardíaca for <40 batimentos / min e o tempo P-Q for> 0,26 segundos ou se houver algum agravamento da dispneia ou sudorese fria . A terapia oral deve começar 15 minutos após a última injeção, com 50 mg a cada 6 horas por 48 horas. Pacientes que não toleram a dose intravenosa completa devem receber metade da dose oral sugerida.

Compromisso renal :

Geralmente, o ajuste da dose não é necessário em pacientes com insuficiência renal.

Compromisso hepático :

Normalmente, o ajuste da dose não é necessário em pacientes que sofrem de cirrose hepática porque o metoprolol possui uma baixa ligação às proteínas (5 - 10%). No entanto, em pacientes com disfunção hepática grave, pode ser necessária uma redução na dose.

Idosos:

Vários estudos indicam que alterações fisiológicas relacionadas à idade têm efeitos insignificantes na farmacocinética do metoprolol. O ajuste da dose não é necessário em idosos, mas a titulação cuidadosa da dose é importante em todos os pacientes.

População pediátrica :

A segurança e eficácia do metoprolol em crianças não foram estabelecidas.

Os comprimidos de tartarato de Prezoc devem ser administrados por via oral.

Os comprimidos devem ser tomados com o estômago vazio.

A dose deve sempre ser ajustada às necessidades individuais do paciente. A seguir, são apresentadas diretrizes:

Posologia

Hipertensão

A dose habitual é de 100 mg a 200 mg por dia, administrada em dose única pela manhã ou em doses divididas (manhã e noite). Comece com 50mg duas vezes ao dia ou 100mg uma vez ao dia. Os incrementos de dose devem ocorrer em intervalos semanais subsequentes, de acordo com as respostas individuais dos pacientes. Dose máxima, geralmente 200mg por dia. Se necessário, pode ser tomado em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos.

Angina de peito

A dose habitual é de 100 a 200 mg por dia, administrada em doses divididas (manhã e noite). Comece com 50mg duas vezes ao dia. Os incrementos de dose devem ocorrer em intervalos semanais subsequentes, de acordo com as respostas individuais dos pacientes. Dose máxima, geralmente 200 mg por dia (em doses divididas). Se necessário, pode ser tomado em combinação com outros medicamentos antianginais.

Arritmias cardíacas

A dose habitual é de 100 a 150 mg por dia, em doses divididas (de manhã e à noite). Esta dose pode ser aumentada, quando necessário.

Infarções do miocárdio

Terapia de manutenção

O tratamento oral pode ser iniciado quando o paciente estiver hemodinamicamente estável. A dose de manutenção é de 100 mg de tartarato de Prezoc duas vezes ao dia (de manhã e à noite).

Profilaxia da enxaqueca

A dose habitual é de 100 a 200 mg por dia, em doses divididas, de manhã e à noite.

Função renal comprometida

A dose não precisa ser ajustada em pacientes com função renal reduzida.

Função hepática comprometida

Normalmente, um ajuste da dose em pacientes que sofrem de cirrose hepática não é necessário porque o Prezoc possui uma baixa ligação às proteínas (5-10%). No entanto, em pacientes com disfunção hepática grave, pode ser necessária uma redução na dose.

Pacientes idosos

Não é necessário ajuste posológico em pacientes idosos saudáveis. No entanto, recomenda-se cautela em pacientes idosos, pois uma queda na pressão arterial ou bradicardia excessiva pode ter efeitos mais pronunciados.

Crianças

A experiência em crianças é limitada, portanto o tartarato de Prezoc não é recomendado em crianças.

Os comprimidos de Prezoc devem ser administrados por via oral.

Os comprimidos devem ser tomados com o estômago vazio.

A dose deve sempre ser ajustada às necessidades individuais do paciente. A seguir, são apresentadas diretrizes:

Posologia

Hipertensão

A dose habitual é de 100 mg a 200 mg por dia, administrada em dose única pela manhã ou em doses divididas (manhã e noite). Comece com 50mg duas vezes ao dia ou 100mg uma vez ao dia. Os incrementos de dose devem ocorrer em intervalos semanais subsequentes, de acordo com as respostas individuais dos pacientes. Dose máxima, geralmente 200mg por dia. Se necessário, pode ser tomado em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos.

Angina de peito

A dose habitual é de 100 a 200 mg por dia, administrada em doses divididas (manhã e noite). Comece com 50mg duas vezes ao dia. Os incrementos de dose devem ocorrer em intervalos semanais subsequentes, de acordo com as respostas individuais dos pacientes. Dose máxima, geralmente 200 mg por dia (em doses divididas). Se necessário, pode ser tomado em combinação com outros medicamentos antianginais.

Arritmias cardíacas

A dose habitual é de 100 a 150 mg por dia, em doses divididas (de manhã e à noite). Esta dose pode ser aumentada, quando necessário.

Infarções do miocárdio

Terapia de manutenção

O tratamento oral pode ser iniciado quando o paciente estiver hemodinamicamente estável. A dose de manutenção é de 100 mg de Prezoc duas vezes ao dia (de manhã e à noite).

Profilaxia da enxaqueca

A dose habitual é de 100 a 200 mg por dia, em doses divididas, de manhã e à noite.

Função renal comprometida

A dose não precisa ser ajustada em pacientes com função renal reduzida.

Função hepática comprometida

Normalmente, um ajuste da dose em pacientes que sofrem de cirrose hepática não é necessário porque o metoprolol possui uma baixa ligação às proteínas (5-10%). No entanto, em pacientes com disfunção hepática grave, pode ser necessária uma redução na dose.

Pacientes idosos

Não é necessário ajuste posológico em pacientes idosos saudáveis. No entanto, recomenda-se cautela em pacientes idosos, pois uma queda na pressão arterial ou bradicardia excessiva pode ter efeitos mais pronunciados.

Crianças

A experiência em crianças é limitada, portanto Prezoc não é recomendado em crianças.

Prezoc I.V. A injeção, como em outros betabloqueadores, não deve ser usada em pacientes com uma das seguintes características :

-

- hipotensão.

- Bloco AV de segundo ou terceiro grau.

- Insuficiência cardíaca descompensada (edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão).

- Terapia inotrópica contínua ou intermitente, atuando através do agonismo dos receptores beta.

- Bradicardia (<45 bpm).

- Síndrome do seio doente (a menos que haja um marcapasso permanente).

- Choque cardiogênico.

- Distúrbio circulatório arterial periférico grave.

- Faeocromocitoma não tratado.

- Acidose metabólica.

Hipersensibilidade conhecida a qualquer componente do Prezoc I.V. Injeção ou outros betabloqueadores.

Prezoc I.V. A injeção também é contra-indicada quando se suspeita de infarto agudo do miocárdio é complicado por bradicardia (<45 bpm), bloqueio cardíaco de primeiro grau ou pressão arterial sistólica <100 mmHg e / ou insuficiência cardíaca grave.

- Hipersensibilidade ao ingrediente ativo, outros bloqueadores de β ou a qualquer um dos excipientes.

- Bloco AV de segundo ou terceiro grau

- Pacientes com insuficiência cardíaca descompensada instável ou aguda (edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão), caso em que é indicada terapia inotrópica intravenosa

- Pacientes que estão recebendo, contínua ou periodicamente, terapia agonista do receptor inotrópico de β

- Bradicardia grave (<50 bpm)

- Síndrome do seio doente

- Choque cardiogênico

- Doença arterial periférica grave

- Asma ou uma história de broncoespasmo

- Faeocromocitoma não tratado

- Acidose metabólica

- A administração intravenosa concomitante de antagonistas do cálcio do verapamil e Diltiazem, devido ao risco de hipotensão, distúrbios da condução AV ou insuficiência ventricular esquerda

- hipotensão

Prezoc não está indicado em pacientes com infarto do miocárdio e uma frequência cardíaca de <50 batimentos / minutos, um intervalo P-Q de> 0,24 segundos ou pressão arterial sistólica de <100 mg Hg e / ou insuficiência cardíaca congestiva grave.

- Hipersensibilidade ao ingrediente ativo, outros bloqueadores de β ou a qualquer um dos excipientes.

- Bloco AV de segundo ou terceiro grau

- Pacientes com insuficiência cardíaca descompensada instável ou aguda (edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão), caso em que é indicada terapia inotrópica intravenosa

- Pacientes que estão recebendo, contínua ou periodicamente, terapia agonista do receptor inotrópico de β

- Bradicardia grave (<50 bpm)

- Síndrome do seio doente

- Choque cardiogênico

- Doença arterial periférica grave

- Asma ou uma história de broncoespasmo

- Faeocromocitoma não tratado

- Acidose metabólica

- A administração intravenosa concomitante de antagonistas do cálcio do verapamil e Diltiazem, devido ao risco de hipotensão, distúrbios da condução AV ou insuficiência ventricular esquerda

- hipotensão

O metoprolol não é indicado para pacientes com infarto do miocárdio e uma frequência cardíaca de <50 batimentos / minutos, um intervalo P-Q de> 0,24 segundos ou pressão arterial sistólica de <100 mg Hg e / ou insuficiência cardíaca congestiva grave.

Prezoc I.V. Injection has minor influence on the ability to drive and use machines. It should be taken into account that occasionally dizziness or fatigue may occur.

As with all beta-blockers, Prezoc has influence on the ability to drive and use machines because of dizziness and fatigue. This applies to a greater extent at the beginning of treatment. Patient should be warned accordingly.

As with all beta-blockers, metoprolol has influence on the ability to drive and use machines because of dizziness and fatigue. This applies to a greater extent at the beginning of treatment. Patient should be warned accordingly.

Grupo farmacoterapêutico: agentes bloqueadores beta, seletivos

Código ATC: C07AB02

Mecanismo de ação

O metoprolol é um antagonista competitivo dos receptores beta-adrenérgicos. Atua preferencialmente para inibir os receptores beta-adrenérgicos (conferindo alguma cardiosseletividade), é desprovido de atividade simpatomimética intrínseca (atividade agonista parcial) e possui atividade de bloqueio de receptores beta-adrenérgicos comparável em potência ao propranolol.

Efeitos farmacodinâmicos

Um efeito cronotrófico negativo no coração é uma característica consistente da administração de metoprolol. Assim, a produção cardíaca e a pressão arterial sistólica diminuem rapidamente após administração aguda.

Eficácia e segurança clínicas

A intenção de tratar o COMMIT do estudo incluiu 45.852 pacientes internados no hospital dentro de 24 horas após o início dos sintomas de suspeita de infarto agudo do miocárdio com anormalidades no ECG (ou seja,. Elevação do ST, depressão do ST ou bloqueio do ramo esquerdo). Os pacientes foram alocados aleatoriamente ao metoprolol (até 15 mg por via intravenosa e 200 mg por via oral) ou placebo e tratados até a alta ou até 4 semanas no hospital. Os dois resultados co-primários foram: (1) composto de morte, reinfarto ou parada cardíaca; e (2) morte por qualquer causa durante o período de tratamento programado. Nenhum dos resultados co-primários foi significativamente reduzido pelo metoprolol. No entanto, o tratamento com metoprolol foi associado a menos pessoas com reinfarto e fibrilação ventricular, mas a uma taxa aumentada de choque cardiogênico durante o primeiro dia após a admissão. Houve um risco líquido substancial em pacientes hemodinamicamente instáveis. Houve um benefício líquido moderado naqueles que estavam estáveis, principalmente após os dias 0-1.

Categoria farmacoterapêutica: agentes bloqueadores beta, seletivos, código ATC: C07AB02

Prezoc é um β competitivo₁betabloqueador seletivo: bloqueia β₁ receptores em dosagens muito inferiores aos necessários para bloquear β₂ receptores.

Devido a essas propriedades, Prezoc é adequado para o tratamento da hipertensão, angina de peito, vários tipos de arritmia, hipertireoidismo, e insuficiência cardíaca congestiva moderada a grave em pacientes com cardiomiopatia dilatada idiopática e para a prevenção da reincidência de infarto e mortalidade em pacientes que tiveram infarto do miocárdio e nos quais existe um risco considerável de infarto adicional ou morte cardíaca súbita.

Prezoc tem um efeito estabilizador da membrana não significativo e não exibe atividade agonista parcial. Prezoc reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração. As catecolaminas são liberadas quando uma pessoa está sob estresse físico ou mental. Isso significa que o aumento usual da freqüência cardíaca, volume de minutos cardíacos, contratilidade cardíaca e pressão arterial causada por um aumento agudo nos níveis de catecolamina é reduzido pelo Prezoc. Na presença de altos níveis de adrenalina endógena, o Prezoc interfere muito menos com o controle da pressão arterial do que os betabloqueadores não seletivos. Prezoc tem menos efeito na liberação de insulina e no metabolismo de carboidratos do que os betabloqueadores não seletivos. Prezoc tem muito menos efeito na reação cardiovascular à hipoglicemia do que os betabloqueadores não seletivos. Estudos de curto prazo mostraram que o Prezoc pode causar um ligeiro aumento nos níveis de triglicerídeos e uma redução nos níveis de ácidos graxos livres no sangue. Em alguns casos, foi observada uma ligeira redução na fração HDL (lipoproteína de alta densidade), embora isso tenha sido menos pronunciado do que no caso de betabloqueadores não seletivos.

Categoria farmacoterapêutica: agentes bloqueadores beta, seletivos, código ATC: C07AB02

Metoprolol é um β competitivo₁betabloqueador seletivo: bloqueia β₁ receptores em dosagens muito inferiores aos necessários para bloquear β₂ receptores.

Devido a essas propriedades, o metoprolol é adequado para o tratamento da hipertensão, angina de peito, vários tipos de arritmia, hipertireoidismo, e insuficiência cardíaca congestiva moderada a grave em pacientes com cardiomiopatia dilatada idiopática e para a prevenção da reincidência de infarto e mortalidade em pacientes que tiveram infarto do miocárdio e nos quais existe um risco considerável de infarto adicional ou morte cardíaca súbita.

O metoprolol tem um efeito estabilizador da membrana não significativo e não exibe atividade agonista parcial. O metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração. As catecolaminas são liberadas quando uma pessoa está sob estresse físico ou mental. Isso significa que o aumento usual da freqüência cardíaca, volume de minutos cardíacos, contratilidade cardíaca e pressão arterial causada por um aumento agudo nos níveis de catecolamina é reduzido pelo metoprolol. Na presença de altos níveis de adrenalina endógena, o metoprolol interfere muito menos com o controle da pressão arterial do que os betabloqueadores não seletivos. O metoprolol tem menos efeito na liberação de insulina e no metabolismo dos carboidratos do que os betabloqueadores não seletivos. O metoprolol tem muito menos efeito na reação cardiovascular à hipoglicemia do que os betabloqueadores não seletivos. Estudos de curto prazo mostraram que o metoprolol pode causar um ligeiro aumento nos níveis de triglicerídeos e uma redução nos níveis de ácidos graxos livres no sangue. Em alguns casos, foi observada uma ligeira redução na fração HDL (lipoproteína de alta densidade), embora isso tenha sido menos pronunciado do que no caso de betabloqueadores não seletivos.

Biotransformação

O metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fígado principalmente pela isoenzima do CYP2D6.

Eliminação

O metoprolol é eliminado principalmente pelo metabolismo hepático, a meia-vida média de eliminação é de 3,5 horas (variação de 1-9 horas). As taxas de metabolismo variam entre os indivíduos, com metabolizadores fracos (aproximadamente 10%) mostrando concentrações plasmáticas mais altas e eliminação mais lenta que os metabolizadores extensos. Dentro dos indivíduos, no entanto, as concentrações plasmáticas são estáveis e reproduzíveis.

Absorção

Prezoc é absorvido totalmente após administração oral. Dentro da faixa de dosagem terapêutica, as concentrações plasmáticas aumentam de maneira linear em relação à dosagem. Os níveis plasmáticos máximos são alcançados após aprox. 1,5-2 horas. Embora o perfil plasmático exiba uma variabilidade interindividual mais ampla, isso parece ser facilmente reproduzível individualmente. Devido ao extenso efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade após uma dose oral única é de aprox. 50%. Após administração repetida, a disponibilidade sistêmica da dose aumenta para aprox. 70%. Após ingestão oral de alimentos, a disponibilidade sistêmica de uma dose oral aumenta em [SIC] aprox. 30-40%.

Distribuição

O medicamento é de aprox. 5-10% ligado às proteínas plasmáticas.

Metabolismo e eliminação

Prezoc é metabolizado através da oxidação no fígado, principalmente pela isoenzima do CYP2D6. Embora três metabolitos principais tenham sido identificados, nenhum deles tem um efeito de bloqueio beta clinicamente significativo. Geralmente, 95% de uma dose oral é encontrada na urina. Apenas 5% da dose é excretada sem modificação pelos rins; em casos isolados, esse número pode chegar a 30%. A meia-vida de eliminação do Prezoc é em média de 3,5 horas (com extremos de 1 e 9 horas). A depuração total é de aprox. 1 litro / minuto.

População especial

Idosos:

Em comparação com a administração a pacientes mais jovens, a farmacocinética do Prezoc quando administrada a pacientes mais velhos não mostra diferenças significativas.

Compromisso renal :

A disfunção renal quase não afeta a biodisponibilidade do Prezoc. No entanto, a excreção de metabólitos é reduzida. Em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml / minuto, foi observado um acúmulo significativo de metabólitos. Esse acúmulo de metabólitos, no entanto, não produz aumento no bloqueio beta.

Compromisso hepático :

A farmacocinética do Prezoc é influenciada apenas minimamente pela função hepática reduzida. No entanto, em pacientes com cirrose hepática grave e um shunt portacaval, a biodisponibilidade do Prezoc pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Pacientes com anastomose portacaval tiveram uma depuração total de aprox. 0,3 litros / minuto e valores da AUC 6 vezes maiores que os encontrados em pessoas saudáveis.

Absorção

O metoprolol é absorvido totalmente após administração oral. Dentro da faixa de dosagem terapêutica, as concentrações plasmáticas aumentam de maneira linear em relação à dosagem. Os níveis plasmáticos máximos são alcançados após aprox. 1,5-2 horas. Embora o perfil plasmático exiba uma variabilidade interindividual mais ampla, isso parece ser facilmente reproduzível individualmente. Devido ao extenso efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade após uma dose oral única é de aprox. 50%. Após administração repetida, a disponibilidade sistêmica da dose aumenta para aprox. 70%. Após ingestão oral de alimentos, a disponibilidade sistêmica de uma dose oral aumenta em [SIC] aprox. 30-40%.

Distribuição

O medicamento é de aprox. 5-10% ligado às proteínas plasmáticas.

Metabolismo e eliminação

O metoprolol é metabolizado através da oxidação no fígado, principalmente pela isoenzima do CYP2D6. Embora três metabolitos principais tenham sido identificados, nenhum deles tem um efeito de bloqueio beta clinicamente significativo. Geralmente, 95% de uma dose oral é encontrada na urina. Apenas 5% da dose é excretada sem modificação pelos rins; em casos isolados, esse número pode chegar a 30%. A meia-vida de eliminação do metoprolol é em média de 3,5 horas (com extremos de 1 e 9 horas). A depuração total é de aprox. 1 litro / minuto.

População especial

Idosos:

Em comparação com a administração em pacientes mais jovens, a farmacocinética do metoprolol quando administrada a pacientes mais velhos não mostra diferenças significativas.

Compromisso renal :

A disfunção renal quase não afeta a biodisponibilidade do metoprolol. No entanto, a excreção de metabólitos é reduzida. Em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml / minuto, foi observado um acúmulo significativo de metabólitos. Esse acúmulo de metabólitos, no entanto, não produz aumento no bloqueio beta.

Compromisso hepático :

A farmacocinética do metoprolol é influenciada apenas minimamente pela função hepática reduzida. No entanto, em pacientes com cirrose hepática grave e um shunt portacaval, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Pacientes com anastomose portacaval tiveram uma depuração total de aprox. 0,3 litros / minuto e valores da AUC 6 vezes maiores que os encontrados em pessoas saudáveis.