Revelol XL

Controle de taquiarritmias, especialmente taquiarritmias supraventriculares.

Intervenção precoce com Revelol XL I.V. a injeção no infarto agudo do miocárdio reduz o tamanho do infarto e a incidência de fibrilação ventricular. O alívio da dor também pode reduzir a necessidade de analgésicos opiáceos. foi demonstrado que a injeção de

Revelol XL I.V. reduz a mortalidade quando administrado a pacientes com infarto agudo do miocárdio.

- hipertensão

- Angina de peito

- Taquiarritmias, especialmente taquicardia supraventricular

- Tratamento de manutenção após um infarto do miocárdio

- profilaxia das enxaquecas

Revelol XL é indicado em adultos.

- hipertensão

- Angina de peito

- Taquiarritmias, especialmente taquicardia supraventricular

- Tratamento de manutenção após um infarto do miocárdio

- profilaxia das enxaquecas

Metoprolol é indicado em adultos.

Posologia

A dose deve sempre ser adaptada às necessidades individuais do paciente. A seguir, são apresentadas diretrizes:

Arritmias cardíacas:

Injetado inicialmente até 5 mg por via intravenosa a uma taxa de 1-2 mg por minuto. A injeção pode ser repetida a cada 5 minutos até que uma resposta satisfatória seja alcançada. Uma dose total de 10-15 mg geralmente se mostra suficiente.

Devido ao risco de queda acentuada da pressão arterial, a administração de 1o V. da injeção de Revelol XL I. V. em pacientes com pressão arterial sistólica abaixo de 100 mmHg deve ser feita com cautela especial.

Durante a anestesia :

2-4 mg de V.I injetado lentamente durante a indução é geralmente suficiente para impedir o desenvolvimento de arritmias durante a anestesia. A mesma dosagem também pode ser usada para controlar arritmias que se desenvolvem durante a anestesia. Injeções adicionais de 2 mg podem ser administradas até uma dose total máxima de 10 mg, conforme necessário.

Infarto do miocárdio:

Intravenoso Revelol XL I.V. A injeção deve ser iniciada em um tratamento coronário ou em uma unidade semelhante se a condição hemodinâmica do paciente tiver se estabilizado. A terapia deve começar com 5 mg de V.I. a cada 2 minutos, até um máximo de 15 mg no total, determinado pela pressão arterial e freqüência cardíaca. A segunda ou terceira dose não deve ser administrada se a pressão arterial sistólica for <90 mmHg, a frequência cardíaca for <40 batimentos / min e o tempo P-Q for> 0,26 segundos, ou se houver algum agravamento da dispnéia ou sudorese a frio . A terapia oral deve começar por 48 horas a cada 6 horas e 15 minutos após a última injeção de 50 mg. Pacientes que não conseguem tolerar a dose intravenosa completa devem receber metade da dose oral sugerida.

Compromisso renal:

Geralmente, não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal.

disfunção hepática :

Normalmente, não é necessário ajuste da dose em pacientes com cirrose hepática, uma vez que o metoprolol possui uma baixa ligação às proteínas (5 - 10%). No entanto, pode ser necessária redução da dose em pacientes com disfunção hepática grave.

Mais velho :

Vários estudos mostram que alterações fisiológicas relacionadas à idade têm efeitos insignificantes na farmacocinética do metoprolol. Não é necessário ajuste da dose em idosos, mas a titulação cuidadosa da dose é importante em todos os pacientes.

População pediátrica :

A segurança e eficácia do metoprolol em crianças não foram estabelecidas.

Os comprimidos de tartarato de Revelol XL devem ser administrados por via oral.

Os comprimidos devem ser tomados com o estômago vazio.

A dose deve sempre ser adaptada às necessidades individuais do paciente. A seguir, são apresentadas diretrizes:

Posologia

Hipertensão

A dose habitual é de 100 mg a 200 mg por dia, em dose única pela manhã ou em doses divididas (manhã e noite). Comece com 50mg duas vezes ao dia ou 100mg uma vez ao dia. Os aumentos de dose devem ser realizados em intervalos semanais, de acordo com as reações individuais do paciente. Dose máxima, geralmente 200mg por dia. Se necessário, pode ser tomado em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos.

Angina de peito

A dose habitual é de 100 a 200 mg por dia em doses divididas (manhã e noite). Comece com 50mg duas vezes ao dia. Os aumentos de dose devem ser realizados em intervalos semanais, de acordo com as reações individuais do paciente. Dose máxima, geralmente 200 mg por dia (em doses divididas). Se necessário, pode ser tomado em combinação com outros medicamentos antianginais.

Arritmias cardíacas

A dose habitual é de 100 a 150 mg por dia, em doses divididas (manhã e noite). Esta dose pode ser aumentada se necessário.

Infarto do miocárdio

Terapia de manutenção

O tratamento oral pode ser iniciado assim que o paciente estiver hemodinamicamente estável. A dose de manutenção é de 100 mg de Revelol XL Tartrat duas vezes ao dia (manhã e noite).

Profilaxia de enxaquecas

A dose habitual é de 100 a 200 mg por dia, em doses divididas, manhã e noite.

Função renal prejudicada

A dose não precisa ser ajustada em pacientes com insuficiência renal.

Função hepática prejudicada

O ajuste da dose geralmente não é necessário em pacientes com cirrose hepática, porque o Revelol XL possui baixa ligação às proteínas (5-10%), mas uma redução da dose pode ser necessária em pacientes com disfunção hepática grave.

Pacientes idosos

Não é necessário ajuste da dose em pacientes idosos saudáveis. No entanto, deve-se ter cautela em idosos, pois uma queda na pressão arterial ou bradicardia excessiva pode ter um impacto maior.

Crianças

A experiência em crianças é limitada, portanto o tartarato de fenol XL não é recomendado em crianças.

Os comprimidos de Revelol XL devem ser administrados por via oral.

Os comprimidos devem ser tomados com o estômago vazio.

A dose deve sempre ser adaptada às necessidades individuais do paciente. A seguir, são apresentadas diretrizes:

Posologia

Hipertensão

A dose habitual é de 100 mg a 200 mg por dia, em dose única pela manhã ou em doses divididas (manhã e noite). Comece com 50mg duas vezes ao dia ou 100mg uma vez ao dia. Os aumentos de dose devem ser realizados em intervalos semanais, de acordo com as reações individuais do paciente. Dose máxima, geralmente 200mg por dia. Se necessário, pode ser tomado em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos.

Angina de peito

A dose habitual é de 100 a 200 mg por dia em doses divididas (manhã e noite). Comece com 50mg duas vezes ao dia. Os aumentos de dose devem ser realizados em intervalos semanais, de acordo com as reações individuais do paciente. Dose máxima, geralmente 200 mg por dia (em doses divididas). Se necessário, pode ser tomado em combinação com outros medicamentos antianginais.

Arritmias cardíacas

A dose habitual é de 100 a 150 mg por dia, em doses divididas (manhã e noite). Esta dose pode ser aumentada se necessário.

Infarto do miocárdio

Terapia de manutenção

O tratamento oral pode ser iniciado assim que o paciente estiver hemodinamicamente estável. A dose de manutenção é de 100 mg de Revelol XL duas vezes ao dia (manhã e noite).

Profilaxia de enxaquecas

A dose habitual é de 100 a 200 mg por dia, em doses divididas, manhã e noite.

Função renal prejudicada

A dose não precisa ser ajustada em pacientes com insuficiência renal.

Função hepática prejudicada

O ajuste da dose geralmente não é necessário em pacientes com cirrose hepática porque o metoprolol possui baixa ligação às proteínas (5-10%), mas uma redução da dose pode ser necessária em pacientes com disfunção hepática grave.

Pacientes idosos

Não é necessário ajuste da dose em pacientes idosos saudáveis. No entanto, deve-se ter cautela em idosos, pois uma queda na pressão arterial ou bradicardia excessiva pode ter um impacto maior.

Crianças

A experiência em crianças é limitada, portanto o Aerosol XL não é recomendado em crianças.

Revelol XL I.V. a injeção, como em outros betabloqueadores, não deve ser usada em pacientes com uma das seguintes características :

-

- hipotensão.

- Bloco AV de segundo ou terceiro grau.

- Insuficiência cardíaca descompensada (edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão).

- Terapia inotrópica contínua ou intermitente, que funciona através do agonismo dos receptores beta.

- Bradicardia (<45 bpm).

- Síndrome do seio doente (a menos que haja um marcapasso permanente).

- Choque cardiogênico.

- Distúrbio circulatório arterial periférico grave.

- Feocromocitoma não tratado.

- Acidose metabólica.

Hipersensibilidade conhecida a um componente do Revelol XL I.V. injeção ou outros betabloqueadores.

Revelol XL I.V. a injeção também é contra-indicada se houver suspeita de infarto agudo do miocárdio por bradicardia (<45 bpm), bloqueio cardíaco de primeiro grau ou pressão arterial sistólica <100 mmHg e / ou insuficiência cardíaca grave.

- Hipersensibilidade à substância ativa, outros bloqueadores de IC2 ou qualquer outro componente do medicamento.

- Bloco AV de segundo ou terceiro grau

- Pacientes com insuficiência cardíaca congestiva instável ou aguda (edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão), caso em que é indicada terapia inotrópica intravenosa

- Pacientes que recebem terapia agonista inotrópica com receptores IG2 contínua ou periodicamente

- Bradicardia grave (<50 bpm)

- Síndrome do seio doente

Choque cardiogênico

- Doença arterial periférica grave

- História de asma ou broncoespasmo

- Feocromocitoma não tratado

- Acidose metabólica

- A administração intravenosa simultânea de bloqueadores dos canais de cálcio do verapamil e diltiazem devido ao risco de hipotensão, distúrbios da linha AV ou insuficiência ventricular esquerda

- hipotensão

O Revelol XL não é indicado para pacientes com infarto do miocárdio e uma frequência cardíaca de <50 batimentos / minutos, um intervalo P-Q de> 0,24 segundos ou pressão arterial sistólica de <100 mg Hg e / ou insuficiência cardíaca congestiva grave.

- Hipersensibilidade à substância ativa, outros bloqueadores de IC2 ou qualquer outro componente do medicamento.

- Bloco AV de segundo ou terceiro grau

- Pacientes com insuficiência cardíaca congestiva instável ou aguda (edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão), caso em que é indicada terapia inotrópica intravenosa

- Pacientes que recebem terapia agonista inotrópica com receptores IG2 contínua ou periodicamente

- Bradicardia grave (<50 bpm)

- Síndrome do seio doente

Choque cardiogênico

- Doença arterial periférica grave

- História de asma ou broncoespasmo

- Feocromocitoma não tratado

- Acidose metabólica

- A administração intravenosa simultânea de bloqueadores dos canais de cálcio do verapamil e diltiazem devido ao risco de hipotensão, distúrbios da linha AV ou insuficiência ventricular esquerda

- hipotensão

O metoprolol não é indicado em pacientes com infarto do miocárdio e uma frequência cardíaca de <50 batimentos / minutos, um intervalo P-Q de> 0,24 segundos ou pressão arterial sistólica de <100 mg Hg e / ou insuficiência cardíaca congestiva grave.

Ao tratar pacientes com suspeita de infarto do miocárdio, o status hemodinâmico do paciente deve ser cuidadosamente monitorado após cada uma das três doses intravenosas de 5 mg. A segunda ou terceira dose não deve ser administrada se a frequência cardíaca for <40 batimentos / min, a pressão arterial sistólica for <90 mmHg e o tempo P-Q for> 0,26 segundos, ou se houver um agravamento da dispnéia ou sudorese a frio dá.

Revelol XL I.V. injeção, como com outros betabloqueadores :

- não deve ser retirado abruptamente durante o tratamento oral. Se possível, o Revelol XL I.V. a injeção deve ser retirada gradualmente durante um período de 10 a 14 dias em doses decrescentes para 25 mg por dia nos últimos 6 dias. Os pacientes devem ser monitorados de perto durante a abstinência, especialmente aqueles com doença cardíaca isquêmica conhecida. O risco de eventos coronários, incluindo morte súbita, pode aumentar durante a retirada do bloqueio beta.

- deve ser relatado ao anestesista antes da anestesia geral. Geralmente não é recomendado interromper o tratamento com injeção de Revelol XL I. em pacientes submetidos à cirurgia. Se a retirada do metoprolol for considerada desejável, isso deve, se possível, ser concluído pelo menos 48 horas antes da anestesia geral. O início rotineiro de metoprolol em altas doses em pacientes submetidos a cirurgia não cardíaca deve ser evitado, pois foi associado a bradicardia, hipotensão, acidente vascular cerebral e aumento da mortalidade em pacientes com fatores de risco cardiovascular. Em alguns pacientes, no entanto, pode ser desejável usar um betabloqueador como pré-medicação. Nesses casos, um anestésico com baixa atividade inotrópica negativa deve ser selecionado para minimizar o risco de depressão do miocárdio.

- Embora contra-indicados em distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves, os distúrbios circulatórios arteriais periféricos menos graves podem piorar.

- pode ser administrado se a insuficiência cardíaca tiver sido verificada. A digitalização e / ou terapia diurética também devem ser consideradas em pacientes com histórico de insuficiência cardíaca ou em pacientes com reserva cardíaca deficiente. Revelol XL I.V. A injeção deve ser usada com cautela em pacientes com baixa reserva cardíaca.

- pode levar os pacientes a desenvolver bradicardia crescente, nesses casos a dose de injeção de Revelol XL I.V. deve ser reduzido ou retirado gradualmente.

- Devido aos efeitos negativos no tempo de condução, pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau devem ser tratados com cautela.

- pode aumentar o número e a duração dos ataques de angina em pacientes com Prinzmetal-angina devido a uma vasoconstrição mediada por receptores alfa ininterrupta das artérias coronárias. Revelol XL I.V. A injeção é beta₁ - betabloqueador seletivo; consequentemente, seu uso pode ser considerado, embora seja necessária extrema cautela.

- pode mascarar os primeiros sinais de hipoglicemia aguda, especialmente taquicardia. Durante o tratamento com Revelol XL I.V. Injeção, o risco de interromper o metabolismo dos carboidratos ou mascarar a hipoglicemia é menor do que com os betabloqueadores não seletivos.

- pode mascarar os sintomas da oxicose da tireóide.

- pode aumentar a sensibilidade a alérgenos e reações anafiláticas graves.

Embora os betabloqueadores cardioseletivos, como todos os betabloqueadores, possam ter menos efeito na função pulmonar do que os betabloqueadores não seletivos, eles devem ser evitados em pacientes com doença respiratória obstrutiva reversível, a menos que haja razões clínicas convincentes para seu uso. Se for necessária administração, esses pacientes devem ser monitorados de perto. O uso de um beta₂ - broncodilatadores (por exemplo,. terbutalina) pode ser aconselhável em alguns pacientes. A dosagem do beta₂ - Os agonistas podem exigir um aumento quando o tratamento com Revelol XL I.V. injeção é iniciada.

O rótulo deve indicar - Use com cautela em pacientes com histórico de chiado no peito, asma ou outras dificuldades respiratórias, consulte o folheto informativo incluído.â €

Como em todos os betabloqueadores, os pacientes com psoríase devem considerar cuidadosamente antes do Revelol XL I.V. injeção.

Um bloqueador alfa deve ser administrado simultaneamente em pacientes com feocromocitoma.

Com diabetes instável e dependente de insulina, pode ser necessário ajustar a terapia hipoglicêmica.

A administração intravenosa de bloqueadores dos canais de cálcio do tipo verapamil não deve ser administrada a pacientes tratados com betabloqueadores.

Uma interrupção repentina do bloqueio beta pode ser perigosa e, portanto, deve ser evitada. Se o tratamento com Tartarato de Revelol XL precisar ser interrompido, isso geralmente deve ser feito por pelo menos 2 semanas, reduzindo gradualmente a dose até que o paciente tome 25 mg de Revelol XL por dose (meia comprimido de 50 mg). Esta dose mais baixa deve ser tomada por pelo menos 4 dias até o tratamento ser completamente interrompido. Durante esse período, pacientes com doença cardíaca isquêmica, em particular, devem ser cuidadosamente monitorados, pois o risco de eventos coronarianos, incluindo morte cardíaca súbita, aumenta enquanto o bloqueio beta é interrompido. Hipertensão e arritmia também podem ocorrer.

Embora o Revelol XL tenha menos efeitos negativos nos músculos brônquicos do que os betabloqueadores não seletivos nas doses usuais, ainda deve-se ter cuidado. Pacientes com asma brônquica tratados com Revelol XL podem ter broncodilatadores que seletivamente Î2₂ - Estimular receptores, p. terbutalina, se necessário prescrita ao mesmo tempo. Se o paciente já tiver um SUB2₂ - toma estimulador de receptor, às vezes pode ser necessário ajustar a dose.

Como os betabloqueadores podem afetar o metabolismo da glicose, é aconselhável vigilância em pacientes com diabetes mellitus. Os efeitos no metabolismo da glicose e o efeito de mascaramento nos sintomas da hipoglicemia são menos pronunciados nos pacientes tratados com Revelol XL do que nos pacientes tratados com betabloqueadores não seletivos (especialmente taquicardia).

Os comprimidos de Revelol XL Tartrate não devem ser administrados a pacientes com insuficiência cardíaca não tratada. A insuficiência cardíaca congestiva deve primeiro ser controlada. Ao tratar a digoxina ao mesmo tempo, deve-se ter em mente que ambos os medicamentos retardam a transmissão AV e, portanto, existe o risco de dissociação AV. Além disso, podem ocorrer complicações cardiovasculares leves, que se manifestam em tonturas, bradicardia e tendência ao colapso.

Se um betabloqueador for tomado, pode haver uma deterioração grave, às vezes até com risco de vida, na função cardíaca, especialmente em pacientes onde o efeito do coração depende do suporte do sistema simpático. Isso se deve menos a efeitos excessivos de bloqueio beta do que ao fato de pacientes com função cardíaca marginal serem pouco tolerados pela redução da atividade do sistema nervoso simpático, mesmo que essa redução seja pequena. Como resultado, a contratilidade se torna mais fraca e a freqüência cardíaca reduz e diminui a velocidade da linha AV. O resultado pode ser edema pulmonar, bloqueio AV e choque. Ocasionalmente, uma falha de linha AV existente pode piorar, o que pode levar a um bloco AV.

No caso de aumento da bradicardia, a dose deve ser reduzida ou o tratamento deve ser interrompido gradualmente.

Embora contra-indicado em distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves, o quadro clínico pode piorar em distúrbios circulatórios periféricos, como a doença de Raynaud ou a doença arterial periférica, principalmente devido aos efeitos anti-hipertensivos do medicamento. Os betabloqueadores devem ser administrados com muita cautela se o quadro clínico piorar.

Se o tartarato de Revelol XL for prescrito para um paciente com um feocromocitoma, um bloqueador alfa também deve ser administrado.

Antes de um paciente passar por uma operação, o anestesista deve ser informado de que o Revelol XL está sendo tomado. Os pacientes que precisam ser submetidos à cirurgia não são aconselhados a interromper o tratamento com betabloqueadores. O início agudo de altas doses de Revelol XL em pacientes submetidos a cirurgia não cardíaca deve ser evitado, pois foi associado a bradicardia, hipotensão e acidente vascular cerebral, incluindo resultado fatal, em pacientes com fatores de risco cardiovascular.

O choque anafilático é mais grave em pacientes que tomam betabloqueadores.

Bloqueadores beta mascaram alguns dos sinais clínicos de toxicose da tireóide. Portanto, o Revelol XL deve ser usado com cautela em pacientes com oxicose da tireóide ou suspeita de toxicose da tireóide, e a função da tireóide e do coração deve ser monitorada de perto

A administração de adrenalina em pacientes submetidos a underpins de bloqueio beta pode levar a um aumento da pressão arterial e bradicardia, embora este seja o caso de Î2 ₁medicamentos seletivos é menos provável

Os bloqueadores beta podem aumentar o número e a duração dos ataques de angina em pacientes com Prinzmetal-angina (variante angina de peito). Nesses pacientes, no entanto, Î2 relativamente seletivo₁-Bloqueadores de receptores como o Revelol XL só podem ser usados com o maior cuidado.

Pacientes com histórico de psoríase devem tomar apenas betabloqueadores após cuidadosa consideração.

A biodisponibilidade do Revelol XL pode ser aumentada para cirrose hepática.

Com diabetes instável e dependente de insulina, pode ser necessário ajustar a terapia hipoglicêmica.

A administração intravenosa de bloqueadores dos canais de cálcio do tipo verapamil não deve ser administrada a pacientes tratados com betabloqueadores.

O tratamento inicial da hipertensão maligna grave deve ser projetado para evitar uma queda repentina da pressão arterial diastólica com comprometimento dos mecanismos de autorregulação.

Olhos secos, sozinhos ou ocasionalmente com erupções cutâneas. Na maioria dos casos, os sintomas foram resolvidos quando o tratamento com Revelol XL foi interrompido. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto a possíveis efeitos oculares. Se tais efeitos ocorrerem, a descontinuação do Revelol XL deve ser considerada.

Uma interrupção repentina do bloqueio beta pode ser perigosa e, portanto, deve ser evitada. Se o tratamento com Revelol XL precisar ser interrompido, isso geralmente deve ser feito por pelo menos 2 semanas, reduzindo gradualmente a dose até que o paciente tome 25 mg de metoprolol por dose (meio comprimido de 50 mg). Esta dose mais baixa deve ser tomada por pelo menos 4 dias até o tratamento ser completamente interrompido. Durante esse período, pacientes com doença cardíaca isquêmica, em particular, devem ser cuidadosamente monitorados, pois o risco de eventos coronarianos, incluindo morte cardíaca súbita, aumenta enquanto o bloqueio beta é interrompido. Hipertensão e arritmia também podem ocorrer.

Embora o metoprolol tenha menos efeitos negativos nos músculos brônquicos do que os betabloqueadores não seletivos nas doses usuais, ainda deve-se ter cautela. A asma brônquica tratada com metoprolol pode ser broncodilatadores que seletivamente Î2₂ - Estimular receptores, p. terbutalina, se necessário prescrita ao mesmo tempo. Se o paciente já tiver um SUB2₂ - toma estimulador de receptor, às vezes pode ser necessário ajustar a dose.

Como os betabloqueadores podem afetar o metabolismo da glicose, é aconselhável vigilância em pacientes com diabetes mellitus. Os efeitos no metabolismo da glicose e o efeito de mascaramento nos sintomas da hipoglicemia são menos pronunciados em pacientes tratados com metoprolol do que em pacientes tratados com betabloqueadores não seletivos (especialmente taquicardia).

Os comprimidos de Revelol XL não devem ser administrados a pacientes com insuficiência cardíaca não tratada. A insuficiência cardíaca congestiva deve primeiro ser controlada. Ao tratar a digoxina ao mesmo tempo, deve-se ter em mente que ambos os medicamentos retardam a transmissão AV e, portanto, existe o risco de dissociação AV. Além disso, podem ocorrer complicações cardiovasculares leves, que se manifestam em tonturas, bradicardia e tendência ao colapso.

Se um betabloqueador for tomado, pode haver uma deterioração grave, às vezes até com risco de vida, na função cardíaca, especialmente em pacientes onde o efeito do coração depende do suporte do sistema simpático. Isso se deve menos a efeitos excessivos de bloqueio beta do que ao fato de pacientes com função cardíaca marginal serem pouco tolerados pela redução da atividade do sistema nervoso simpático, mesmo que essa redução seja pequena. Como resultado, a contratilidade se torna mais fraca e a freqüência cardíaca reduz e diminui a velocidade da linha AV. O resultado pode ser edema pulmonar, bloqueio AV e choque. Ocasionalmente, uma falha de linha AV existente pode piorar, o que pode levar a um bloco AV.

No caso de aumento da bradicardia, a dose deve ser reduzida ou o tratamento deve ser interrompido gradualmente.

Embora contra-indicado em distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves, o quadro clínico pode piorar em distúrbios circulatórios periféricos, como a doença de Raynaud ou a doença arterial periférica, principalmente devido aos efeitos anti-hipertensivos do medicamento. Os betabloqueadores devem ser administrados com muita cautela se o quadro clínico piorar.

Se Revelol XL for prescrito para um paciente com um feocromocitoma, um bloqueador alfa também deve ser administrado.

Antes de um paciente ser submetido a uma operação, o anestesista deve ser informado de que o metoprolol está sendo tomado. Os pacientes que precisam ser submetidos à cirurgia não são aconselhados a interromper o tratamento com betabloqueadores. O início agudo de metoprolol em altas doses em pacientes submetidos a cirurgia não cardíaca deve ser evitado, pois foi associado a bradicardia, hipotensão e acidente vascular cerebral, incluindo resultado fatal, em pacientes com fatores de risco cardiovascular.

O choque anafilático é mais grave em pacientes que tomam betabloqueadores.

Bloqueadores beta mascaram alguns dos sinais clínicos de toxicose da tireóide. Portanto, o metoprolol deve ser usado com cautela em pacientes com oxicose da tireóide ou suspeita de toxicose da tireóide, e a função da tireóide e do coração deve ser monitorada de perto

A administração de adrenalina em pacientes submetidos a underpins de bloqueio beta pode levar a um aumento da pressão arterial e bradicardia, embora este seja o caso de Î2 ₁medicamentos seletivos é menos provável

Os bloqueadores beta podem aumentar o número e a duração dos ataques de angina em pacientes com Prinzmetal-angina (variante angina de peito). Nesses pacientes, no entanto, IC2 relativamente seletivo₁-Bloqueadores de receptores como o metoprolol só podem ser usados com o maior cuidado.

Pacientes com histórico de psoríase devem tomar apenas betabloqueadores após cuidadosa consideração.

A biodisponibilidade do metoprolol pode ser aumentada em cirrose hepática.

Com diabetes instável e dependente de insulina, pode ser necessário ajustar a terapia hipoglicêmica.

A administração intravenosa de bloqueadores dos canais de cálcio do tipo verapamil não deve ser administrada a pacientes tratados com betabloqueadores.

O tratamento inicial da hipertensão maligna grave deve ser projetado para evitar uma queda repentina da pressão arterial diastólica com comprometimento dos mecanismos de autorregulação.

Olhos secos, sozinhos ou ocasionalmente com erupções cutâneas. Na maioria dos casos, os sintomas foram resolvidos quando o tratamento com metoprolol foi interrompido. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto a possíveis efeitos oculares. Se tais efeitos ocorrerem, a descontinuação do metoprolol deve ser considerada.

Biotransformação

O metoprolol experimenta metabolismo oxidativo no fígado, principalmente através da isoenzima do CYP2D6.

Eliminação

O metoprolol é principalmente eliminado pelo metabolismo do fígado, a meia-vida média de eliminação é de 3,5 horas (variação de 1-9 horas). As taxas de metabolismo variam entre os indivíduos, com metabolizadores fracos (aproximadamente 10%) tendo concentrações plasmáticas mais altas e eliminação mais lenta que os metabolizadores extensos. No entanto, as concentrações plasmáticas nos indivíduos são estáveis e reproduzíveis.

Absorção

O Revelol XL é completamente absorvido após administração oral. Dentro da faixa de doses terapêuticas, as concentrações plasmáticas aumentam linearmente em relação à dosagem. Os níveis plasmáticos máximos são após aprox.. 1,5-2 horas. Embora o perfil plasmático tenha uma variabilidade interindividual mais ampla, isso parece ser facilmente reproduzível individualmente. Devido ao extenso efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade após uma dose única oral é de aprox.. 50%. Após administração repetida, a disponibilidade sistêmica da dose aumenta para aprox.. 70%. Após ingestão oral com alimentos, a disponibilidade sistêmica de uma dose oral aumenta em [SIC].. 30-40%.

Distribuição

O medicamento é de aprox. 5-10% ligado às proteínas plasmáticas.

Metabolismo e eliminação

O Revelol XL é metabolizado por oxidação no fígado, principalmente pela isoenzima do CYP2D6. Embora três metabolitos principais tenham sido identificados, nenhum deles tem um efeito de bloqueio beta clinicamente significativo. Geralmente, 95% de uma dose oral é encontrada na urina. Apenas 5% da dose é excretada inalterada nos rins; em casos individuais, esse número pode chegar a 30%. A meia-vida de eliminação do Revelol XL é em média de 3,5 horas (com um extremo de 1 e 9 horas). A distância total é de aprox. 1 litro / minuto.

população especial

Pessoas mais velhas :

Comparada à administração em pacientes mais jovens, a farmacocinética do Revelol XL quando administrada a idosos não apresenta diferenças significativas.

Disfunção renal :

A disfunção renal tem pouco efeito na biodisponibilidade do Revelol XL. No entanto, a excreção de metabolitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo de metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml / minuto. No entanto, esse acúmulo de metabólitos não leva a um aumento no bloqueio beta.

Compromisso hepático :

A farmacocinética do Revelol XL é minimamente influenciada pela redução da função hepática. No entanto, a biodisponibilidade do Revelol XL pode aumentar em pacientes com cirrose grave do fígado e uma derivação portacaval e a depuração geral pode ser reduzida. Pacientes com anastomose portacaval tiveram uma depuração geral de aprox. 0,3 litros / minuto e valores da AUC 6 vezes maiores que em pessoas saudáveis.

Absorção

O metoprolol é completamente absorvido após administração oral. Dentro da faixa de doses terapêuticas, as concentrações plasmáticas aumentam linearmente em relação à dosagem. Os níveis plasmáticos máximos são após aprox.. 1,5-2 horas. Embora o perfil plasmático tenha uma variabilidade interindividual mais ampla, isso parece ser facilmente reproduzível individualmente. Devido ao extenso efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade após uma dose única oral é de aprox.. 50%. Após administração repetida, a disponibilidade sistêmica da dose aumenta para aprox.. 70%. Após ingestão oral com alimentos, a disponibilidade sistêmica de uma dose oral aumenta em [SIC].. 30-40%.

Distribuição

O medicamento é de aprox. 5-10% ligado às proteínas plasmáticas.

Metabolismo e eliminação

O metoprolol é metabolizado por oxidação no fígado, principalmente pela isoenzima do CYP2D6. Embora três metabolitos principais tenham sido identificados, nenhum deles tem um efeito de bloqueio beta clinicamente significativo. Geralmente, 95% de uma dose oral é encontrada na urina. Apenas 5% da dose é excretada inalterada nos rins; em casos individuais, esse número pode chegar a 30%. A meia-vida de eliminação do metoprolol é em média de 3,5 horas (com um extremo de 1 e 9 horas). A distância total é de aprox. 1 litro / minuto.

população especial

Pessoas mais velhas :

Comparada à administração em pacientes mais jovens, a farmacocinética do metoprolol quando administrada a idosos não apresenta diferenças significativas.

Disfunção renal :

A disfunção renal tem pouco efeito na biodisponibilidade do metoprolol. No entanto, a excreção de metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo de metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml / minuto. No entanto, esse acúmulo de metabólitos não leva a um aumento no bloqueio beta.

Compromisso hepático :

A farmacocinética do metoprolol é minimamente influenciada pela diminuição da função hepática. No entanto, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar em pacientes com cirrose grave do fígado e uma derivação portacaval e a depuração geral pode ser reduzida. Pacientes com anastomose portacaval tiveram uma depuração geral de aprox. 0,3 litros / minuto e valores da AUC 6 vezes maiores que em pessoas saudáveis.