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Método de ação:
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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Formas e forças farmacêuticas
Cápsulas de Nalfon® (fenoprofeno cálcio, USP):
- a cápsula de 200 mg é opaca amarela no. 97 boné e opaco corpo branco, impresso com “RX681” na tampa e no corpo.
- a cápsula de 400 mg é uma tampa verde opaca e azul opaco Corpo, impresso com “NALFON 400 mg” na tampa e “EP 123 ”no corpo.
Armazenamento e manuseio
Nalfon® (fenoprofeno cálcio, USP) estão disponíveis em Formulário de cápsula para administração oral e são fornecidos da seguinte forma:
O200 mg A cápsula tem um número amarelo opaco. corpo branco opaco, impresso com “RX681” na tampa e no corpo.
NDR 42195-0600-10 garrafas de 100.
O400 mg A cápsula tem uma tampa verde opaca e uma opaca corpo azul, impresso com “NALFON 400 mg” na tampa e “EP 123 ”no corpo.
NDC 42195-0308-09 frascos de 90.
NDR 42195-0308-50 garrafas de 500.
Armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente de 20 ° C a 25 ° C (68 ° F a 77 ° F); Excursões permitidas entre 15 ° C e 30 ° C (59 ° F a 86 ° F).
Armazene em recipientes bem fechados.
Feito para: Xspire Pharma Ridgeland, MS 39157 For Para mais informações, acesse www.nalfon.com ou ligue para 1-601-990-9497. Revisado: maio de 2016
nalfon é especificado para:
- Alívio da dor leve a moderada em adultos
- Alívio dos sinais e sintomas da artrite reumatóide
- Alívio dos sinais e sintomas da osteoartrite
Instruções gerais de dosagem
Considere cuidadosamente os benefícios e riscos potenciais de NALFON e outras opções de tratamento antes de decidir usar NALFON. Use o dose eficaz mais baixa pela menor duração, de acordo com o indivíduo os objetivos do tratamento do paciente usam a menor dose eficaz pela menor duração de acordo com os objetivos individuais de tratamento do paciente.
Nalfon pode ser administrado com refeições ou com leite. Embora a quantidade total absorvida não seja afetada, ela é apontada para níveis sanguíneos atrasado e diminuído.
Pacientes com artrite reumatóide geralmente aparecem requerem doses maiores de nalfon do que aquelas com osteoartrite. Menor uma dose que dê controle aceitável deve ser usada.
Embora a melhoria possa ser vista em muitos dias em alguns dias Pacientes que precisam passar mais 2 a 3 semanas podem ser obrigados a estimar o benefício total de terapia.
Relievers de dor
Para o tratamento de dor leve a moderada, o a dose recomendada é de 200 mg por via oral a cada 4 a 6 horas, conforme necessário.
Artrite reumatóide e artrose
Aliviar sinais e sintomas de artrite reumatóide artrite ou artrose, a dose recomendada é de 400 a 600 mg por via oral 3 ou 4 vezes ao dia. A dose deve ser adaptada às necessidades do paciente e pode ser aumentado ou diminuído dependendo dos sintomas graves. Dosagem Ajustes podem ser feitos após o início da terapia medicamentosa ou durante Exacerbações da doença. A dose diária total não deve exceder 3.200 mg.
nalfon está contra-indicado nos seguintes pacientes :
- Hipersensibilidade conhecida (por exemplo,. reações anafiláticas e reações cutâneas graves) ao fenoprofeno ou outros componentes do medicamento
- História de asma, urticária ou outro tipo alérgico Reações após tomar aspirina ou outros AINEs. Pesado, às vezes fatal reações anafiláticas a AINEs foram relatadas nesses pacientes
- ao definir o enxerto de desvio da artéria coronária (CABG) Cirurgia
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Eventos trombóticos cardiovasculares
Estudos clínicos com múltiplos COX-2 seletivos e AINEs não seletivos de até três anos mostraram um risco aumentado de eventos trombóticos cardiovasculares graves (CV), incluindo infarto do miocárdio Infarto do miocárdio (IM) e acidente vascular cerebral, que podem ser fatais. É baseado nos dados disponíveis não está claro que o risco de eventos trombóticos CV seja semelhante para todos os AINEs. O aumento relativo de eventos trombóticos CV graves desde a linha de base O uso de AINE parece ser semelhante em pessoas com e sem doença CV conhecida ou Fatores de risco para doença CV. Pacientes com doença ou risco CV conhecido Os fatores tiveram uma incidência absoluta mais alta de eventos trombóticos CV muito graves devido ao seu aumento da taxa inicial. Alguns estudos de observação descobriram isso esse risco aumentado de eventos trombóticos CV graves começou no primeiro Semanas de tratamento. O aumento do risco trombótico CV foi mais observado consistentemente em doses mais altas.
Minimizar o risco potencial de um evento CV indesejado Pacientes tratados com AINEs, use a dose eficaz mais baixa pela menor duração possível. Médicos e pacientes devem permanecer vigilantes para o desenvolvimento de tais eventos, ao longo do curso do tratamento, mesmo na ausência de sintomas anteriores do currículo. Os pacientes devem ser informados dos sintomas de graves Eventos de currículo e tome as medidas quando ocorrer.
Não há evidências consistentes de que o uso simultâneo de a aspirina alivia o risco aumentado de eventos trombóticos CV graves com uso de AINEs. O uso simultâneo de aspirina e um AINE, como o fenoprofeno aumenta o risco de eventos gastrointestinais graves (GI).
Postagem de status Cirurgia do Bypass da artéria coronária (CABG)
Dois grandes estudos clínicos controlados de uma COX-2 AINE seletivo para o tratamento da dor nos primeiros 10 a 14 dias após A cirurgia de revascularização miocárdica encontrou uma incidência aumentada de infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral. Os AINEs são contra-indicados ao definir o CABG
Pacientes pós-IM
Estudos de observação no nacional dinamarquês Estudos demonstraram que pacientes tratados com AINEs no pós-IM Eles tinham um risco aumentado de reinfarto, morte relacionada ao CV e todas as causas Mortalidade desde a primeira semana de tratamento. Nesta coorte, o Incidência de morte no primeiro ano após o MI ter 20 por 100 pessoas / ano Pacientes tratados com AINEs em comparação com 12 por 100 pessoas / ano em pacientes não com AINE Paciente. Embora a taxa de mortalidade absoluta tenha diminuído um pouco após a primeira Ano após o MI, o aumento do risco relativo de morte entre os usuários de AINEs permaneceu acompanhamento pelos próximos quatro anos.
Evite usar NALFON em pacientes com um IM recente a menos que se espere que o uso supere o risco de um CV recorrente eventos trombóticos. Monitore quando NALFON for usado em pacientes com um IM recente Pacientes com sinais de isquemia cardíaca.
Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfurações
AINEs, incluindo NALFON, causam distúrbios gastrointestinais graves (GI) eventos adversos, como inflamação, sangramento, úlceras e perfuração do esôfago, estômago, intestino delgado ou intestino grosso, o que pode ser fatal. Esses eventos adversos graves podem ocorrer a qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso em pacientes tratados com AINEs. Apenas um em cada cinco Pacientes que desenvolvem um evento grave adverso de IG superior na terapia com AINEs sintomático. Úlceras gastrointestinais superiores, sangramento intenso ou perfurações de AINEs ocorreu em aproximadamente 1% dos pacientes tratados por 3-6 meses e aproximadamente 2% -4% dos pacientes tratados por um ano. Mas também terapia com AINEs a curto prazo não está sem risco.
Fatores de risco para sangramento gastrointestinal, ulceração e perfurações
Pacientes com histórico de úlceras estomacais e / ou pacientes com IG que receberam AINEs tinham um risco mais de 10 vezes maior para o desenvolvimento de sangramento gastrointestinal em comparação com pacientes sem esses fatores de risco. Outros fatores que aumentam o risco de sangramento gastrointestinal em pacientes com Os AINEs duram mais tempo para terapia com AINEs; uso simultâneo de oral Corticosteróides, aspirina, anticoagulantes ou recaptação seletiva de serotonina Inibidores (ISRS); Fumar; Consumo de álcool; velhice; e problemas de saúde geral Status. A maioria dos relatórios pós-comercialização de eventos fatais de IG ocorreu ou ocorreu em idosos pacientes enfraquecidos. Além disso, pacientes com doença hepática avançada e / ou a coagulopatia tem um risco aumentado de sangramento gastrointestinal.
Estratégias para minimizar os riscos de IGs tratados com AINEs Pacientes
- Use a menor dose eficaz para o menor possível Duração.
- evite a administração simultânea de mais de um AINE .
- Evite o uso em pacientes de maior risco, a menos que o risco aumentado de sangramento deve superar. Também para esses pacientes como tal, com sangramento ativo, terapias alternativas consideram outras AINEs.
- Fique vigilante com sinais e sintomas de ulceração e Sangramento durante a terapia com AINEs.
- se um evento grave de procura de armas for suspeito imediatamente Inicie a avaliação e o tratamento e interrompa o nalfon até que um IG grave esteja presente evento indesejável é excluído.
- ao definir o uso simultâneo de aspirina em baixa dose para profilaxia cardíaca, monitore os pacientes mais de perto para obter informações sobre sangramento gastrointestinal .
Hepatotoxicidade
Aumentos no ALT ou AST (três ou mais vezes o superior O limite do normal [LSN]) foi relatado em aproximadamente 1% dos AINEs tratados Pacientes em ensaios clínicos. Além disso, casos raros, às vezes fatais de lesão hepática grave, incluindo hepatite fulminante, necrose hepática e Foi relatada insuficiência hepática.
Aumentos no ALT ou AST (menos de três LSNs) podem ocorrem em até 15% dos pacientes tratados com AINEs, incluindo fenoprofeno.
Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de alerta Hepatotoxicidade (por exemplo,. náusea, cansaço, letargia, diarréia, coceira, icterícia sensibilidade do quadrante superior direito e sintomas "semelhantes à gripe"). E se sinais e sintomas clínicos que correspondem à doença hepática se desenvolvem ou se desenvolvem manifestações sistêmicas ocorrem (por exemplo,. eosinofilia, erupção cutânea, etc.), para ajustar Nalfon imediatamente e realiza uma avaliação clínica do paciente.
Hipertensão
AINEs, incluindo NALFON, podem reinserir Hipertensão ou agravamento da hipertensão existente, uma das quais pode contribuir para o aumento da incidência de eventos CV. Pacientes em uso de angiotensina enzima de conversão (ECA) - inibidores, diuréticos tiazídicos ou diuréticos abrasivos prejudicaram a resposta a essas terapias ao tomar AINEs.
Monitore a pressão arterial (PB) durante o início Tratamento com AINEs e durante todo o curso da terapia.
Insuficiência cardíaca e edema
A colaboração entre Coxib e os trialists tradicionais de AINEs a metanálise de ensaios clínicos randomizados mostrou um aprox. aumento duplo nas hospitalizações por insuficiência cardíaca com COX-2 pacientes tratados seletivamente e pacientes não tratados seletivamente com AINE em comparação com pacientes tratados com placebo. Em um estudo nacional dinamarquês de pacientes com Insuficiência cardíaca, uso de AINE aumenta o risco de IM, hospitalização para o coração Falha e morte.
Além disso, retenção de líquidos e edema observado em alguns pacientes tratados com AINEs. O uso de fenoprofeno pode ser Efeitos colaterais de vários agentes terapêuticos no tratamento dessas doenças (Por exemplo. diuréticos, inibidores da ECA ou bloqueadores dos receptores da angiotensina [ARBs]).
Evite usar NALFON em pacientes com coração pesado Falha, a menos que se espere que o benefício supere o risco de deterioração Insuficiência cardíaca. Monitore quando NALFON for usado em pacientes com insuficiência cardíaca grave Pacientes com sinais de agravamento da insuficiência cardíaca.
Toxicidade renal e hipercaliemia
toxicidade renal
Possui administração a longo prazo de AINEs levou a necrose da papila renal e outras lesões renais.
A toxicidade renal também foi observada em pacientes em quem as prostaglandinas renais têm um papel compensatório na manutenção do rim a perfusão. Nesses pacientes, a administração de um AINE pode ser uma redução dependente da dose na formação de prostaglandina e renal secundário Fluxo sanguíneo que pode desencadear compensação renal aberta. Pacientes em o maior risco para essa reação são as pessoas com insuficiência renal desidratação, hipovolemia, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, quem está Diuréticos e inibidores da ECA ou ARBs e idosos. Definindo AINE A terapia é geralmente seguida pela recuperação do estado pré-tratamento.
Não há informações de clínica controlada Estudos sobre o uso de NALFON em pacientes com doença renal avançada. Os efeitos renais do NALFON podem acelerar a progressão da disfunção renal Pacientes com doença renal pré-existente.
Status do volume correto para desidratado ou hipovolêmico Pacientes antes de iniciar o NALFON. Monitore a função renal em pacientes com Disfunção renal ou hepática, insuficiência cardíaca, desidratação ou hipovolemia durante Uso de NALFON. Evite usar NALFON em Pacientes com doença renal avançada, a menos que os benefícios sejam esperados supera o risco de agravamento da função renal. Quando NALFON é usado em pacientes na doença renal avançada, monitore os pacientes quanto a sinais de deterioração renal Função.
Hipercaliemia
Aumento da concentração sérica de potássio incluindo hipercalemia, foram relatados usando AINEs, mesmo em alguns Pacientes sem insuficiência renal. Em pacientes com função renal normal esses efeitos foram atribuídos a um estado de hiporeninemichypoaldosteronism.
Reações anafiláticas
O fenoprofeno tem sido associado à anafilática Reações em pacientes com e sem hipersensibilidade conhecida ao fenoprofeno e em pacientes com asma sensível à aspirina.
Procure ajuda de emergência quando ocorrer uma reação anafilática.
Exacerbação da asma associada à sensibilidade à aspirina
Uma subpopulação de pacientes com asma pode ter asma sensível à aspirina, que pode incluir rininosite crônica. através de pólipos nasais; broncoespasmo grave e potencialmente fatal; e / ou intolerância a aspirina e outros AINEs. Porque atividade cruzada entre aspirina e outras AINEs foram relatados em pacientes sensíveis à aspirina que são nalfon contra-indicado em pacientes com essa forma de sensibilidade à aspirina. Quando NALFON é utilizado em doentes com asma pré-existente (sem sensibilidade conhecida à aspirina), os pacientes monitoram alterações nos sinais e sintomas de asma.
Reações cutâneas graves
AINEs, incluindo fenclofen, podem causar irritação grave na pele Efeitos colaterais como dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (RTE), que podem ser fatais. Isso é sério Eventos podem ocorrer sem aviso prévio. Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de reações cutâneas graves e o uso de NALFON no primeiro ocorrem de erupção cutânea ou outros sinais de hipersensibilidade. NALFON é contra-indicado em pacientes com reações cutâneas graves anteriores a AINEs.
Fechamento prematuro do ducto arterial fetal
O fenoprofeno pode fazer com que o feto feche prematuramente ducto arterioso. Evite usar AINEs, incluindo NALFON, em mulheres grávidas a partir de 30 semanas de gravidez (terceiro trimestre).
Toxicidade hematológica
Ocorreu anemia em pacientes tratados com AINE. Isso pode pode estar em perda de sangue oculta ou bruta, retenção de líquidos ou incompleta efeito descrito na eritropoiese. Se um paciente tratado com NALFON tiver um Sinais ou sintomas de anemia monitoram hemoglobina ou hematócrito.
AINEs, incluindo NALFON, podem aumentar o risco eventos hemorrágicos. Condições comórbidas, como distúrbios da coagulação uso simultâneo de varfarina, outros anticoagulantes, inibidores da agregação plaquetária (Z., aspirina), inibidor da recaptação de serotonina (ISRS) e noradrenalina da serotonina inibidores de recaptação (SNRIs) podem aumentar esse risco. Monitore esses pacientes Sinais de sangramento.
Masculação da inflamação e febre
Atividade farmacológica de NALFON na redução da inflamação e possivelmente febre, pode reduzir o uso de sinais de diagnóstico na detecção Infecção.
Monitoramento laboratorial
Porque sangramento grave de IG, hepatotoxicidade e rins Lesões podem ocorrer sem sintomas ou sinais de aviso, caso os pacientes sejam monitorados no tratamento prolongado com AINEs com um hemograma completo e um perfil químico em intervalos regulares.
Efeitos oculares
Até agora, estudos não mostraram mudanças nos olhos devido à administração de NALFON. Efeitos oculares desfavorecidos foram observados com outros medicamentos anti-inflamatórios. Exames oculares portanto, deve ser realizado se ocorrerem problemas de visão em pacientes que NALFON .
Efeitos do sistema nervoso central
Deve-se ter cuidado em pacientes cujas atividades requer vigilância se tiver efeitos secundários no SNC enquanto estiver a tomar NALFON
Efeitos na audição
Porque a segurança do NALFON não está presente Pacientes com distúrbios auditivos, esses pacientes devem fazer testes regulares função auditiva durante terapia prolongada com NALFON .
Informações de aconselhamento do paciente
Aconselhe o paciente a ler o paciente aprovado pela FDA Rotulagem (Guia de medicamentos ), incluído em todas as receitas de prescrição. Informe pacientes, famílias ou seus cuidadores das seguintes informações antes de iniciar o tratamento com NALFON e periodicamente durante terapia em andamento.
Eventos trombóticos cardiovasculares
Aconselhe o paciente a estar ciente dos sintomas eventos trombóticos cardiovasculares, incluindo dor no peito, falta de ar Fraqueza ou desfoque do idioma e um desses sintomas para relatar ao seu Prestador de serviços de saúde imediatamente.
Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfurações
Aconselhe os pacientes a relatar sintomas de ulceração e Sangramento, incluindo dor epigástrica, dispepsia, melena e hematemese à sua médico. Ao usar aspirina em baixa dose profilaxia cardíaca, informe os pacientes sobre o aumento do risco e os sinais e sintomas de sangramento gastrointestinal.
Hepatotoxicidade
Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de alerta Hepatotoxicidade (por exemplo,. náusea, cansaço, letargia, coceira, diarréia, icterícia sensibilidade do quadrante superior direito e sintomas "semelhantes à gripe"). Se estes ocorrerem instrua os pacientes a parar o NALFON e procurar imediatamente terapia médica.
Insuficiência cardíaca e edema
Aconselhe o paciente a estar ciente dos sintomas insuficiência cardíaca congestiva, incluindo falta de ar, peso inexplicável ganhar ou edema e entre em contato com seu médico se esses sintomas ocorrerem .
Reações anafiláticas
Informe os pacientes sobre sinais de uma reação anafilática (Por exemplo. dificuldade em respirar, inchaço do rosto ou pescoço). Instrua pacientes procurar ajuda imediata de emergência quando ocorrer.
Reações cutâneas graves
Os pacientes aconselham você a parar o NALFON imediatamente se você se desenvolver qualquer tipo de erupção cutânea e entre em contato com seu médico o mais rápido possível.
Fertilidade feminina
Aconselhe as mulheres com potencial reprodutivo que desejarem lembre-se de que os AINEs, incluindo o NALFON, têm um reversível Atraso na ovulação
Toxicidade fetal
Informe as mulheres grávidas para evitar o uso de NALFON e outras AINEs de 30 semanas de gravidez devido ao risco de prematuro feche o ducto fetal arterioso.
Evite usar AINEs ao mesmo tempo
Diga aos pacientes que NALFON deve ser usado ao mesmo tempo outros AINEs ou salicilatos (por exemplo,. diflunisal, salsalat) não são recomendados devido ao risco aumentado de toxicidade gastrointestinal e pouco ou nenhum Aumente a eficácia. Atenção pacientes que podem ter AINEs “sobre o Contra-medicação para tratar resfriados, febre ou insônia.
Uso de AINEs e baixa dose de aspirina
Informe os pacientes a não usar aspirina em baixa dose ao mesmo tempo com NALFON até falar com seu médico.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade
Carcinogênese
Não foram realizados estudos de longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico do fenoprofeno.
Mutagênese
Estudos para avaliar o potencial genotóxico do fenoprofeno não foram realizados.
Compromisso da fertilidade Ratos fêmeas e machos foram tratados com 60 a 70 mg / kg / dia ou 120 a 150 mg / kg / dia de fenoprofeno cálcio (aproximadamente
0,2 ou 0,4 vezes a dose diária máxima humana de 3200 mg / dia, com base na comparação da superfície corporal). Ratos machos foram tratados 77 dias antes do acasalamento e durante o acasalamento. Ratas foram tratadas 14 dias antes do acasalamento e durante a gravidez. As taxas de gravidez foram ligeiramente reduzidas no grupo de doses baixa e alta em comparação com os controles. Não houve efeitos adversos em implantes, reabsorções ou fetos vivos.
Use em certas populações
Gravidez
Visão geral do risco
Uso de AINEs, incluindo NALFON, durante terceiros o trimestre da gravidez aumenta o risco de fechamento prematuro do feto ducto arterioso. Evite usar AINEs, incluindo NALFON, em mulheres grávidas a partir de 30 semanas de gravidez (terceiro trimestre).
Não há estudos adequados e bem controlados por NALFON em mulheres grávidas. Dados de estudos de observação sobre o potencial riscos embrionários-fetais do uso de AINE em mulheres no primeiro ou segundo trimestre de A gravidez não é conclusiva. Na população geral dos EUA, todos clínicos As gestações reconhecidas têm uma taxa de fundo, independentemente da exposição ao medicamento 2-4% para malformações graves e 15-20% para perda de gravidez.
Em estudos com animais, letalidade embrião-fetal e anormalidades esqueléticas foram encontradas na prole de coelho grávida após administração oral de fenoprofeno durante a organogênese 0,6 vezes a dose diária máxima humana de 3200 mg / dia. No entanto, não havia grandes Foram encontradas malformações após administração oral de fenoprofeno cálcio ratos e coelhos prenhes durante a organogênese em exposições de até 0,3 e 0,6 vezes a dose diária máxima humana de 3200 mg / dia.
Com base em dados de animais, foram mostradas prostaglandinas ter um papel importante na permeabilidade vascular endometrial, blastocisto implantação e decidualização. Em experimentos com animais, administração de inibidores da síntese de prostaglandinas, como o fenoprofeno, levaram a um aumento Perda antes e depois do implante.
Considerações clínicas
Trabalho ou entrega
Não há estudos sobre os efeitos do NALFON durante Trabalho ou entrega. Em experimentos com animais, os AINEs, incluindo o fenoprofeno, inibem síntese de prostaglandinas, causa atraso no nascimento e aumenta a incidência de natimortos.
Dados
Dados humanos
Não há estudos adequados e bem controlados por NALFON em mulheres grávidas. Dados de estudos de observação sobre o potencial riscos embrionários-fetais do uso de AINE em mulheres no primeiro ou segundo trimestre de A gravidez não é conclusiva.
Dados em animais
Ratos prenhes foram tratados por via oral com fenoprofeno Doses de 50 ou 100 mg / kg (0,15 vezes e 0,3 vezes a dose diária máxima humana (MHDD) de 3200 mg / dia com base na comparação da superfície corporal) durante o período organogênese. Nenhuma grande malformação foi encontrada e não houve evidência a toxicidade materna nessas doses, no entanto, as exposições estavam abaixo Exposições que ocorrerão em humanos.
Coelhos prenhes foram tratados por via oral com fenoprofeno Doses de 50 ou 100 mg / kg (0,3 vezes e 0,6 vezes o MHDD de 3200 mg / dia) na comparação da superfície corporal) durante o período de organogênese. Maternal Toxicidade (mortalidade) foi encontrada nos animais em altas doses. Embora não seja significativo Foram encontradas malformações, houve um aumento da incidência de embrião-fetal Letalidade e anomalias esqueléticas estavam presentes 0,6 vezes no MHDD
Ratos grávidas foram de 14 a 14 dias de gravidez Dia pós-natal 20 com doses orais de fenoprofeno de 6,25, 12,5, 25, 50 ou 100 mg / kg (0,02, 0,04, 0,08, 0,15 ou 0,3 vezes o MDD de 3200 mg / dia, com base em Comparação da superfície corporal). Todas as doses produziram toxicidade significativa incluindo sangramento vaginal, parto prolongado, aumento do natimorto e morte materna.
Ratos grávidas eram do dia da gravidez 6 bis Dia da gravidez 19 e dia pós-parto 1 a 20 (sem nascimento) com um dose oral de fenoprofeno de 100 mg / kg (0,3 vezes o MDD de 3200 mg / dia com base em comparação da área da superfície corporal) mostrou apenas um ligeiro aumento Incidência de um nascimento perturbado, apesar da presença de toxicidade materna (ulceração gastrointestinal e toxicidade renal).
Amamentação
Visão geral do risco
Num estudo publicado, após uma dose de 600 mg a cada 6 Horas durante 4 dias em mães pós-parto foram os níveis de fenoprofeno no leite materno 1,6% dos que estão no plasma materno relatam. Desenvolvimento e saúde Os benefícios da amamentação devem ser considerados com a mãe clínica Necessidade de NALFON e possíveis efeitos adversos no filho amamentado de o NALFON ou do estado materno subjacente.
Mulheres e homens com potencial reprodutivo
Infertilidade
Mulheres
Com base no mecanismo de ação, o uso de AINEs mediados por prostaglandina, incluindo NALFON, podem atrasar ou impedir uma interrupção de folículos de estoque de gelo associados à infertilidade reversível algumas mulheres. Estudos em animais publicados mostraram que a administração de os inibidores da síntese de prostaglandinas têm o potencial de perturbar ruptura folicular mediada por prostagland necessária para a ovulação. Pequenos estudos as mulheres tratadas com AINEs também mostraram um atraso reversível na ovulação. Considere retirar AINEs, incluindo NALFON, de mulheres com dificuldade Concepção ou em exame de infertilidade.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos sob o a idade de 18 anos não foi determinada.
Aplicação geriátrica
Pacientes mais velhos são comparados a pacientes mais jovens maior risco de cardiovascular grave, gastrointestinal associado a AINEs e / ou efeitos colaterais renais. Se o benefício esperado para os idosos supera pacientemente esses riscos potenciais, começa a administrar na extremidade inferior do faixa de dosagem e monitore os pacientes quanto a efeitos colaterais.
Efeitos colaterais
Os seguintes efeitos colaterais são discutidos em mais detalhe em outras seções do rótulo:
- Eventos trombóticos cardiovasculares
- sangramento, ulceração e perfurações
- Hepatotoxicidade
- Hipertensão
- Insuficiência cardíaca e edema
- Toxicidade renal e hipercaliemia
- Reações anafiláticas
- Reações cutâneas graves
- Toxicidade hematológica
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.
Durante estudos clínicos em artrite reumatóide, Artrose ou dor leve a moderada e estudos farmacocinéticos, As reclamações foram compiladas a partir de uma lista de verificação de possíveis efeitos colaterais e os seguintes dados foram criados. Isso inclui observações em 6.786 pacientes incluindo 188 observados por pelo menos 52 semanas. Os dados também são para comparação apresentado por queixas de 266 pacientes que receberam placebo nesses mesmos estudos. Durante estudos de curto prazo para analgesia, a incidência de Os efeitos colaterais foram significativamente menores do que em estudos de longo prazo.
Efeitos colaterais relatados em> 1% dos pacientes Durante os ensaios clínicos
Sistema digestivo - Durante os ensaios clínicos com Nalfon, os efeitos colaterais mais comuns foram de natureza gastrointestinal e ocorreu em 20,8% dos pacientes que receberam nalfone em comparação com 16,9% dos pacientes recebido por placebo. Essas reações foram incluídas em ordem decrescente de frequência Dispepsia (10,3% de Nalfon vs. 2,3% placebo), náusea (7,7% vs. 7,1%), constipação (7% vs. 1,5%), vômitos (2,6% vs. 1,9%), dor abdominal (2% vs. 1,1%) e Diarréia (1,8% vs. 4,1%). A droga se tornou mais desvantajosa por causa de reações gastrointestinais em menos de 2% dos pacientes durante o pré-comercialização Estudos.
Sistema nervoso - o indesejado mais comum reações neurológicas foram dor de cabeça (8,7% vs. 7,5%) e sonolência (8,5% vs. 6,4%). Tontura (6,5% vs. 5,6%), tremor (2,2% vs. 0,4%) e confusão (1,4% vs. nenhum) foram encontrados com menos frequência. Nalfon estava em menos de 0,5% de pacientes devido a esses efeitos colaterais durante estudos de pré-comercialização.
Apêndices de pele e pele - aumento da transpiração (4,6% vs. 0,4%), prurido (4,2% vs. 0,8%) e erupção cutânea (3,7% vs. 0,4%) foram relatados. Nalfon foi descontinuado em cerca de 1% dos pacientes devido a efeitos adversos. na pele durante estudos de pré-comercialização.
Sentidos especiais - Zumbido (4,5% vs. 0,4%), desfocado visão (2,2% vs. nenhum) e diminuição da audição (1,6% vs. sem) foram relatados. Nalfon foi descontinuado em menos de 0,5% dos pacientes devido a efeitos colaterais em conexão com os sentidos especiais durante os estudos de pré-comercialização.
Cardiovascular - Palpitações (2,5% vs. 0,4%) também. O nalfon foi descontinuado em aproximadamente 0,5% dos pacientes devido a efeitos cardiovasculares adversos Reações durante estudos de pré-comercialização.
De outros - Nervosismo (5,7% vs. 1,5%), Impotência (5,4% vs. 0,4%), edema periférico (5,0% vs. 0,4%), dispnéia (2,8% vs. nenhum), fadiga (1,7% vs. 1,5%), infecções do trato respiratório superior (1,5% vs. 5,6%) e nasofaringite (1,2% vs. nenhum).
Efeitos colaterais relatados em <1% dos pacientes Durante os ensaios clínicos
Sistema digestivoGastrite, úlcera no estômago com / sem perfuração, sangramento gastrointestinal, anorexia, flatulência, boca seca e sangue nas fezes. Aumentos na fosfatase alcalina, LDH, SGOT, icterícia e hepatite colestática, ulceração aftosa do bucal Membrana mucosa, sabor metálico e pancreatite.
CardiovascularFibrilação atrial, pulmões edema, alterações eletrocardiográficas e taquicardia supraventricular.
Tratos urogenitaisInsuficiência renal, disúria, Cistite, hematúria, oligúria, azotemia, anúria, nefrite intersticial, nefrose e necrose papila.
Hipersensibilidade—Angioedema (edema angioneurótico).
HematológicoPurpura, hematomas, sangramento, Trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica, agranulocitose e pancitopenia.
Sistema nervosoDepressão, desorientação, Convulsões e neuralgia trigêmea.
Sentidos especiaisLíngua ardente, diplopia e ótica neurite.
Apêndices de pele e pele -Dermatite esfoliativa, tóxica necrólise epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson e alopecia.
De outrosAnafilaxia, urticária, mal-estar, Insônia, taquicardia, mudança de personalidade, linfadenopatia, mastodinia e Febre.
Interações com MEDICAMENTOS
Consulte a Tabela 1 para interações medicamentosas clinicamente significativas com fenoprophen.
Tabela 1: Interações clinicamente significativas com medicamentos
Fenoprofeno
Interações entre medicamentos e testes de laboratório
Valores de ensaio do kit Amerlex-M de total e gratuito foi relatado que a triiodotironina estava incorreta em pacientes recebendo nalfone aumentou com base em uma reação cruzada química que perturba diretamente com o ensaio. Hormônio estimulante da tireóide, tiroxina total e a reação hormonal liberada da tireóide não é afetada. Então, resultados de O ensaio do kit Amerlex-M deve ser interpretado com cautela nesses pacientes.
Medicamentos que interrompem a hemostasia | |
Efeitos clínicos: |
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Intervenção: | Monitore pacientes com NALFON com anticoagulantes (por exemplo,.varfarina), inibidor da agregação plaquetária (por exemplo,., aspirina), inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS) e inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina (SNRIs) com sinais de sangramento. |
Aspirina | |
Efeitos clínicos: | Estudos clínicos controlados mostraram que o uso concomitante de AINEs e doses analgésicas de aspirina não tem efeito terapêutico maior do que o uso de AINEs isoladamente. Em um estudo clínico, o uso concomitante de AINE e aspirina foi associado a uma incidência significativamente aumentada de efeitos colaterais de IG em comparação com o uso exclusivo de AINE |
Intervenção: | O uso concomitante de NALFON e doses analgésicas de aspirina geralmente não é recomendado devido ao risco aumentado de sangramento. NALFON não substitui a aspirina em baixa dose pela proteção cardiovascular. |
Inibidores da ECA, bloqueadores dos receptores da angiotensina e betabloqueadores | |
Efeitos clínicos: |
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Intervenção: |
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Diuréticos | |
Efeitos clínicos: | Estudos clínicos e observações pós-comercialização mostraram que os AINEs reduziram os efeitos natriuréticos dos diuréticos abrasivos (por exemplo,. Furosemida) e diuréticos tiazídicos em alguns pacientes. Este efeito foi atribuído à inibição de AINE da síntese renal de prostaglandinas. |
Intervenção: | Durante o uso simultâneo de NALFON com diuréticos, observe os pacientes quanto a sinais de agravamento da função renal e garanta adicionalmente a eficácia diurética, incluindo efeitos de redução da pressão arterial. |
Digoxina | |
Efeitos clínicos: | foi relatado que o uso concomitante de fenoprofeno com digoxina aumenta a concentração sérica e prolonga a meia-vida da digoxina. |
Intervenção: | monitorar os níveis séricos de dioxina quando NALFON e digoxina são usados ao mesmo tempo. |
> | |
Efeitos clínicos: | Os AINEs causaram aumentos nos níveis plasmáticos de lítio e uma diminuição na depuração renal do lítio. A concentração média mínima de lítio aumentou 15% e a depuração renal diminuiu aproximadamente 20 %%. Este efeito foi atribuído à inibição de AINE da síntese renal de prostaglandinas. |
Intervenção: | monitorar pacientes com uso concomitante de NALFON e lítio quanto a sinais de toxicidade do lítio. |
Metotrexato | |
Efeitos clínicos: | O uso concomitante de AINEs e metotrexato pode aumentar o risco de toxicidade do metotrexato (por exemplo,.Neutropenia, trombocitopenia, disfunção renal). |
Intervenção: | monitorar pacientes com uso concomitante de NALFON e metotrexato quanto à toxicidade do metotrexato. |
Ciclosporina | |
Efeitos clínicos: | O uso concomitante de NALFON e ciclosporina pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina. |
Intervenção: | monitorar pacientes com uso concomitante de NALFON e ciclosporina quanto a sinais de agravamento da função renal. |
AINE e salicilato | |
Efeitos clínicos: | Uso simultâneo de fenoprofeno com outros AINEs ou salicilatos (por exemplo,., diflunisal, salsalato) aumenta o risco de toxicidade gastrointestinal com pouco ou nenhum aumento na eficácia. |
Intervenção: | o uso concomitante de fenoprofeno com outros AINEs ou salicilatos não é recomendado. |
Pemetrexedo | |
Efeitos clínicos: | O uso concomitante de NALFON e pemetrexedo pode aumentar o risco de mielossupressão pemetrexeda, toxicidade renal e gastrointestinal (consulte informações sobre prescrição pemetrexeda). |
Intervenção: | monitor para mielossupressão, toxicidade renal e gI quando NALFON e pemetrexedo são utilizados concomitantemente em pacientes com insuficiência renal cuja depuração da creatinina está entre 45 e 79 mL / min. AINEs com meia-vida de eliminação curta (por exemplo,.diclofenaco, indometacina) deve ser evitado por um período de dois dias antes, no dia e dois dias após a administração de pemetrexedo. Na ausência de dados sobre possíveis interações entre pemetrexedo e AINEs com meia-vida mais longa (por exemplo,.meloxicam, nabumeton), os pacientes que tomam esses AINEs devem parar de administrar pelo menos cinco dias antes, durante o dia e dois dias após a administração de pemetrexedo. |
Barbiturat | |
Efeitos clínicos: | A administração crônica de fenobarbital, um indutor enzimático conhecido, pode ser acompanhada por uma diminuição na meia-vida plasmática do fenoprofeno. |
Intervenção: | Se o fenobarbital for adicionado ou removido do tratamento, pode ser necessário o ajuste da dose de NALFON. |
Hidantoínas, sulfonamidas ou sulfonilureias | |
Efeitos clínicos: | in vitro Estudos demonstraram que, devido à sua afinidade com a albumina, o fenoprofeno pode deslocar outros medicamentos que também são ligados à albumina dos locais de ligação, o que pode levar a interações medicamentosas. Em teoria, o fenoprofeno também pode ser suprimido. |
Intervenção: | Os doentes a receber hidantoinas, sulfonamidas ou sulfonilureias devem ser observados quanto ao aumento da atividade destes medicamentos e, portanto, a sinais de toxicidade destes medicamentos. |
Visão geral do risco
Uso de AINEs, incluindo NALFON, durante terceiros o trimestre da gravidez aumenta o risco de fechamento prematuro do feto ducto arterioso. Evite usar AINEs, incluindo NALFON, em mulheres grávidas a partir de 30 semanas de gravidez (terceiro trimestre).
Não há estudos adequados e bem controlados por NALFON em mulheres grávidas. Dados de estudos de observação sobre o potencial riscos embrionários-fetais do uso de AINE em mulheres no primeiro ou segundo trimestre de A gravidez não é conclusiva. Na população geral dos EUA, todos clínicos As gestações reconhecidas têm uma taxa de fundo, independentemente da exposição ao medicamento 2-4% para malformações graves e 15-20% para perda de gravidez.
Em estudos com animais, letalidade embrião-fetal e anormalidades esqueléticas foram encontradas na prole de coelho grávida após administração oral de fenoprofeno durante a organogênese 0,6 vezes a dose diária máxima humana de 3200 mg / dia. No entanto, não havia grandes Foram encontradas malformações após administração oral de fenoprofeno cálcio ratos e coelhos prenhes durante a organogênese em exposições de até 0,3 e 0,6 vezes a dose diária máxima humana de 3200 mg / dia.
Com base em dados de animais, foram mostradas prostaglandinas ter um papel importante na permeabilidade vascular endometrial, blastocisto implantação e decidualização. Em experimentos com animais, administração de inibidores da síntese de prostaglandinas, como o fenoprofeno, levaram a um aumento Perda antes e depois do implante.
Considerações clínicas
Trabalho ou entrega
Não há estudos sobre os efeitos do NALFON durante Trabalho ou entrega. Em experimentos com animais, os AINEs, incluindo o fenoprofeno, inibem síntese de prostaglandinas, causa atraso no nascimento e aumenta a incidência de natimortos.
Dados
Dados humanos
Não há estudos adequados e bem controlados por NALFON em mulheres grávidas. Dados de estudos de observação sobre o potencial riscos embrionários-fetais do uso de AINE em mulheres no primeiro ou segundo trimestre de A gravidez não é conclusiva.
Dados em animais
Ratos prenhes foram tratados por via oral com fenoprofeno Doses de 50 ou 100 mg / kg (0,15 vezes e 0,3 vezes a dose diária máxima humana (MHDD) de 3200 mg / dia com base na comparação da superfície corporal) durante o período organogênese. Nenhuma grande malformação foi encontrada e não houve evidência a toxicidade materna nessas doses, no entanto, as exposições estavam abaixo Exposições que ocorrerão em humanos.
Coelhos prenhes foram tratados por via oral com fenoprofeno Doses de 50 ou 100 mg / kg (0,3 vezes e 0,6 vezes o MHDD de 3200 mg / dia) na comparação da superfície corporal) durante o período de organogênese. Maternal Toxicidade (mortalidade) foi encontrada nos animais em altas doses. Embora não seja significativo Foram encontradas malformações, houve um aumento da incidência de embrião-fetal Letalidade e anomalias esqueléticas estavam presentes 0,6 vezes no MHDD
Ratos grávidas foram de 14 a 14 dias de gravidez Dia pós-natal 20 com doses orais de fenoprofeno de 6,25, 12,5, 25, 50 ou 100 mg / kg (0,02, 0,04, 0,08, 0,15 ou 0,3 vezes o MDD de 3200 mg / dia, com base em Comparação da superfície corporal). Todas as doses produziram toxicidade significativa incluindo sangramento vaginal, parto prolongado, aumento do natimorto e morte materna.
Ratos grávidas eram do dia da gravidez 6 bis Dia da gravidez 19 e dia pós-parto 1 a 20 (sem nascimento) com um dose oral de fenoprofeno de 100 mg / kg (0,3 vezes o MDD de 3200 mg / dia com base em comparação da área da superfície corporal) mostrou apenas um ligeiro aumento Incidência de um nascimento perturbado, apesar da presença de toxicidade materna (ulceração gastrointestinal e toxicidade renal).
Os seguintes efeitos colaterais são discutidos em mais detalhe em outras seções do rótulo:
- Eventos trombóticos cardiovasculares
- sangramento, ulceração e perfurações
- Hepatotoxicidade
- Hipertensão
- Insuficiência cardíaca e edema
- Toxicidade renal e hipercaliemia
- Reações anafiláticas
- Reações cutâneas graves
- Toxicidade hematológica
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.
Durante estudos clínicos em artrite reumatóide, Artrose ou dor leve a moderada e estudos farmacocinéticos, As reclamações foram compiladas a partir de uma lista de verificação de possíveis efeitos colaterais e os seguintes dados foram criados. Isso inclui observações em 6.786 pacientes incluindo 188 observados por pelo menos 52 semanas. Os dados também são para comparação apresentado por queixas de 266 pacientes que receberam placebo nesses mesmos estudos. Durante estudos de curto prazo para analgesia, a incidência de Os efeitos colaterais foram significativamente menores do que em estudos de longo prazo.
Efeitos colaterais relatados em> 1% dos pacientes Durante os ensaios clínicos
Sistema digestivo - Durante os ensaios clínicos com Nalfon, os efeitos colaterais mais comuns foram de natureza gastrointestinal e ocorreu em 20,8% dos pacientes que receberam nalfone em comparação com 16,9% dos pacientes recebido por placebo. Essas reações foram incluídas em ordem decrescente de frequência Dispepsia (10,3% de Nalfon vs. 2,3% placebo), náusea (7,7% vs. 7,1%), constipação (7% vs. 1,5%), vômitos (2,6% vs. 1,9%), dor abdominal (2% vs. 1,1%) e Diarréia (1,8% vs. 4,1%). A droga se tornou mais desvantajosa por causa de reações gastrointestinais em menos de 2% dos pacientes durante o pré-comercialização Estudos.
Sistema nervoso - o indesejado mais comum reações neurológicas foram dor de cabeça (8,7% vs. 7,5%) e sonolência (8,5% vs. 6,4%). Tontura (6,5% vs. 5,6%), tremor (2,2% vs. 0,4%) e confusão (1,4% vs. nenhum) foram encontrados com menos frequência. Nalfon estava em menos de 0,5% de pacientes devido a esses efeitos colaterais durante estudos de pré-comercialização.
Apêndices de pele e pele - aumento da transpiração (4,6% vs. 0,4%), prurido (4,2% vs. 0,8%) e erupção cutânea (3,7% vs. 0,4%) foram relatados. Nalfon foi descontinuado em cerca de 1% dos pacientes devido a efeitos adversos. na pele durante estudos de pré-comercialização.
Sentidos especiais - Zumbido (4,5% vs. 0,4%), desfocado visão (2,2% vs. nenhum) e diminuição da audição (1,6% vs. sem) foram relatados. Nalfon foi descontinuado em menos de 0,5% dos pacientes devido a efeitos colaterais em conexão com os sentidos especiais durante os estudos de pré-comercialização.
Cardiovascular - Palpitações (2,5% vs. 0,4%) também. O nalfon foi descontinuado em aproximadamente 0,5% dos pacientes devido a efeitos cardiovasculares adversos Reações durante estudos de pré-comercialização.
De outros - Nervosismo (5,7% vs. 1,5%), Impotência (5,4% vs. 0,4%), edema periférico (5,0% vs. 0,4%), dispnéia (2,8% vs. nenhum), fadiga (1,7% vs. 1,5%), infecções do trato respiratório superior (1,5% vs. 5,6%) e nasofaringite (1,2% vs. nenhum).
Efeitos colaterais relatados em <1% dos pacientes Durante os ensaios clínicos
Sistema digestivoGastrite, úlcera no estômago com / sem perfuração, sangramento gastrointestinal, anorexia, flatulência, boca seca e sangue nas fezes. Aumentos na fosfatase alcalina, LDH, SGOT, icterícia e hepatite colestática, ulceração aftosa do bucal Membrana mucosa, sabor metálico e pancreatite.
CardiovascularFibrilação atrial, pulmões edema, alterações eletrocardiográficas e taquicardia supraventricular.
Tratos urogenitaisInsuficiência renal, disúria, Cistite, hematúria, oligúria, azotemia, anúria, nefrite intersticial, nefrose e necrose papila.
Hipersensibilidade—Angioedema (edema angioneurótico).
HematológicoPurpura, hematomas, sangramento, Trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica, agranulocitose e pancitopenia.
Sistema nervosoDepressão, desorientação, Convulsões e neuralgia trigêmea.
Sentidos especiaisLíngua ardente, diplopia e ótica neurite.
Apêndices de pele e pele -Dermatite esfoliativa, tóxica necrólise epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson e alopecia.
De outrosAnafilaxia, urticária, mal-estar, Insônia, taquicardia, mudança de personalidade, linfadenopatia, mastodinia e Febre.
Sintomas após overdoses agudas de AINEs foram tipicamente limitado a letargia, sonolência, náusea, vômito e epigástrico Dor que geralmente era reversível com cuidado de suporte. Ocorreu sangramento gastrointestinal. Hipertensão, insuficiência renal aguda Depressão respiratória e coma ocorreram, mas foram raros.
Gerencie pacientes com cuidados sintomáticos e de suporte após uma overdose de AINE. Não há antídotos específicos. Considere vomitar e / ou carvão ativado (60 a 100 gramas em adultos, 1 a 2 gramas por kg Peso corporal em pacientes pediátricos) e / ou catártico osmótico em sintomático Pacientes que estão dentro de quatro horas após o tratamento ou em pacientes com um grande número sobredosagem (5 a 10 vezes a dose recomendada). Diurese forçada, A alcalização da urina, hemodiálise ou hemoperfusão não pode ser útil porque ligação proteica muito alta.
Saiba mais sobre o tratamento com sobredosagem entre em contato com um centro de controle de presentes (1-800-222-1222).
Absorção
O fenoprofeno é rapidamente absorvido em condições de jejum e níveis plasmáticos máximos de 50 mcg / L são atingidos dentro de 2 horas após a administração oral Administração de doses de 600 mg. Uma boa dose proporcionalidade foi observada entre eles Doses de 200 e 600 mg em voluntários do sexo masculino em jejum.
Distribuição
O fenoprofeno está fortemente ligado à albumina (99%).
Eliminação
Metabolismo
A meia-vida plasmática é de aproximadamente 3 horas.
Eliminação
Cerca de 90% de uma dose oral única é eliminada em 24 horas Horas como fenoprofeno glucuronido e 4 '- hidroxifenoprofeno glucuronídeo, o mais importante Metabólitos urinários do fenoprofeno.