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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 17.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Налфон está indicado para :
- Alívio da dor leve a moderada em adultos
- Alívio dos sinais e sintomas da artrite reumatóide
- Alívio dos sinais e sintomas da osteoartrite
Instruções gerais de dosagem
Considere cuidadosamente os benefícios e riscos potenciais do Налфон e outras opções de tratamento antes de decidir usar o Налфон. Use a dose eficaz mais baixa pela menor duração, consistente com as metas individuais de tratamento do paciente. Use a menor dose eficaz pela menor duração, consistente com as metas individuais de tratamento do paciente.
Pode ser administrado com refeições ou com leite. Embora a quantidade total absorvida não seja afetada, os níveis sanguíneos máximos são retardados e diminuídos.
Pacientes com artrite reumatóide geralmente parecem exigir doses maiores de Налфон do que aqueles com osteoartrite. A menor dose que produz controle aceitável deve ser empregada.
Embora possa ser observada melhora em alguns dias em muitos pacientes, podem ser necessárias 2 a 3 semanas adicionais para avaliar todos os benefícios da terapia.
Analgesia
Para o tratamento de dor leve a moderada, a dose recomendada é de 200 mg administrados por via oral a cada 4 a 6 horas, conforme necessário.
Artrite Reumatóide E Osteoartrite
Para o alívio dos sinais e sintomas de artrite reumatóide ou osteoartrite, a dose recomendada é de 400 a 600 mg administrados por via oral, 3 ou 4 vezes ao dia. A dose deve ser adaptada às necessidades do paciente e pode ser aumentada ou diminuída dependendo da gravidade dos sintomas. Os ajustes de dosagem podem ser feitos após o início da terapia medicamentosa ou durante as exacerbações da doença. A dose diária total não deve exceder 3.200 mg.
Налфон está contra-indicado nos seguintes pacientes :
- Hipersensibilidade conhecida (por exemplo,., reações anafiláticas e reações cutâneas graves) ao fenoprofeno ou a qualquer componente do medicamento
- História de asma, urticária ou outras reações alérgicas após tomar aspirina ou outros AINEs. Reações anafiláticas graves, às vezes fatais, a AINEs foram relatadas nesses pacientes
- Na configuração da cirurgia de revascularização do miocárdio (CABG)
AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Eventos trombóticos cardiovasculares
Ensaios clínicos de vários AINEs seletivos e não seletivos de COX-2 com duração de até três anos mostraram um risco aumentado de eventos trombóticos cardiovasculares graves (CV), incluindo infarto do miocárdio (IM) e acidente vascular cerebral, que podem ser fatais. Com base nos dados disponíveis, não está claro que o risco de eventos trombóticos CV seja semelhante para todos os AINEs. O aumento relativo de eventos trombóticos CV graves em relação à linha de base conferida pelo uso de AINEs parece ser semelhante naqueles com e sem doença CV conhecida ou fatores de risco para doença CV. No entanto, pacientes com doença CV conhecida ou fatores de risco tiveram uma incidência absoluta mais alta de eventos trombóticos CV graves em excesso, devido ao aumento da taxa de linha de base. Alguns estudos observacionais descobriram que esse risco aumentado de eventos trombóticos CV graves começou nas primeiras semanas de tratamento. O aumento do risco trombótico CV foi observado de maneira mais consistente em doses mais altas.
Para minimizar o risco potencial de um evento CV adverso em pacientes tratados com AINEs, use a dose eficaz mais baixa pela menor duração possível. Médicos e pacientes devem permanecer alertas para o desenvolvimento de tais eventos, durante todo o curso do tratamento, mesmo na ausência de sintomas CV anteriores. Os pacientes devem ser informados sobre os sintomas de eventos CV graves e as etapas a serem tomadas se ocorrerem.
Não há evidências consistentes de que o uso simultâneo de aspirina atenue o risco aumentado de eventos trombóticos CV graves associados ao uso de AINEs. O uso simultâneo de aspirina e um AINE, como o fenoprofeno, aumenta o risco de eventos gastrointestinais graves (GI).
Postagem de status Cirurgia do Bypass da artéria coronária (CABG)
Dois grandes ensaios clínicos controlados de um AINE seletivo de COX-2 para o tratamento da dor nos primeiros 10 a 14 dias após a cirurgia de revascularização miocárdica encontraram uma incidência aumentada de infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral. Os AINEs são contra-indicados na configuração do CABG
Pacientes pós-IM
Estudos observacionais realizados no Registro Nacional Dinamarquês demonstraram que os pacientes tratados com AINEs no período pós-IM estavam em risco aumentado de reinfarção, morte relacionada ao CV e mortalidade por todas as causas a partir da primeira semana de tratamento. Nesta mesma coorte, a incidência de morte no primeiro ano após o MI foi de 20 por 100 pessoas / ano em pacientes tratados com AINE, em comparação com 12 por 100 pessoas / ano em pacientes não expostos ao AINE. Embora a taxa absoluta de mortalidade tenha diminuído um pouco após o primeiro ano após o MI, o aumento do risco relativo de morte nos usuários de AINEs persistiu durante pelo menos os próximos quatro anos de acompanhamento.
Evite o uso de Налфон em pacientes com IM recente, a menos que se espere que os benefícios superem o risco de eventos trombóticos CV recorrentes. Se Налфон for usado em pacientes com IM recente, monitore os pacientes quanto a sinais de isquemia cardíaca.
Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração
Os AINEs, incluindo Налфон, causam eventos adversos gastrointestinais graves (GI), incluindo inflamação, sangramento, ulceração e perfuração do esôfago, estômago, intestino delgado ou intestino grosso, que podem ser fatais. Esses eventos adversos graves podem ocorrer a qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso prévio, em pacientes tratados com AINEs. Apenas um em cada cinco pacientes que desenvolvem um evento adverso grave de IG superior na terapia com AINEs é sintomático. Úlceras gastrointestinais superiores, sangramento grave ou perfuração causada por AINEs ocorreram em aproximadamente 1% dos pacientes tratados por 3-6 meses e em cerca de 2% a 4% dos pacientes tratados por um ano. No entanto, mesmo a terapia com AINEs a curto prazo não deixa de ter riscos.
Fatores de risco para sangramento, ulceração e perfuração de IG
Pacientes com histórico prévio de úlcera péptica e / ou sangramento gastrointestinal que usaram AINEs tiveram um risco maior que 10 vezes maior de desenvolver um sangramento gastrointestinal em comparação com pacientes sem esses fatores de risco. Outros fatores que aumentam o risco de sangramento gastrointestinal em pacientes tratados com AINEs incluem maior duração da terapia com AINEs; uso concomitante de corticosteróides orais, aspirina, anticoagulantes ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS); fumar; uso de álcool; idade mais velha; e mau estado geral de saúde. A maioria dos relatórios pós-comercialização de eventos fatais de IG ocorreu em pacientes idosos ou debilitados. Além disso, pacientes com doença hepática avançada e / ou coagulopatia apresentam risco aumentado de sangramento gastrointestinal.
Estratégias para minimizar os riscos gastrointestinais em pacientes tratados com AINEs
- Use a menor dose eficaz pela menor duração possível.
- Evite a administração de mais de um AINE por vez.
- Evite o uso em pacientes com maior risco, a menos que se espere que os benefícios superem o risco aumentado de sangramento. Para esses pacientes, bem como aqueles com sangramento ativo, considere outras terapias alternativas além dos AINEs.
- Permaneça alerta quanto a sinais e sintomas de ulceração e sangramento gastrointestinais durante o tratamento com AINEs.
- Se houver suspeita de um evento adverso grave de IG, inicie imediatamente a avaliação e o tratamento e interrompa o Налфон até que um evento adverso grave de IG seja descartado.
- No cenário de uso concomitante de aspirina em baixa dose para profilaxia cardíaca, monitore os pacientes mais de perto quanto a evidências de sangramento gastrointestinal.
Hepatotoxicidade
Elevações de ALT ou AST (três ou mais vezes o limite superior do normal [LSN]) foram relatadas em aproximadamente 1% dos pacientes tratados com AINE em ensaios clínicos. Além disso, foram relatados casos raros, às vezes fatais, de lesão hepática grave, incluindo hepatite fulminante, necrose hepática e insuficiência hepática.
Elevações de ALT ou AST (menos de três vezes a LSN) podem ocorrer em até 15% dos pacientes tratados com AINEs, incluindo fenoprofeno.
Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de hepatotoxicidade (por exemplo,., náusea, fadiga, letargia, diarréia, prurido, icterícia, sensibilidade do quadrante superior direito e sintomas "semelhantes à gripe"). Se surgirem sinais e sintomas clínicos consistentes com a doença hepática ou se ocorrerem manifestações sistêmicas (por exemplo,.eosinofilia, erupção cutânea, etc.), interrompa imediatamente o Налфон e faça uma avaliação clínica do paciente.
Hipertensão
Os AINEs, incluindo Налфон, podem levar a um novo início de hipertensão ou agravamento da hipertensão preexistente, o que pode contribuir para o aumento da incidência de eventos CV. Pacientes que tomam inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA), diuréticos tiazídicos ou diuréticos de alça podem ter prejudicado a resposta a essas terapias ao tomar AINEs.
Monitore a pressão arterial (PB) durante o início do tratamento com AINEs e durante todo o curso da terapia.
Insuficiência Cardíaca E Edema
A metanálise de Colaboração dos Trialistas de Coxib e NSAID tradicionais de ensaios clínicos randomizados demonstrou um aumento de aproximadamente duas vezes nas hospitalizações por insuficiência cardíaca em pacientes tratados seletivamente com COX-2 e pacientes não seletivos tratados com NSAID em comparação com pacientes tratados com placebo. Em um estudo do Registro Nacional Dinamarquês de pacientes com insuficiência cardíaca, o uso de AINEs aumentou o risco de IM, hospitalização por insuficiência cardíaca e morte.
Além disso, retenção de líquidos e edema foram observados em alguns pacientes tratados com AINEs. O uso de fenoprofeno pode atenuar os efeitos CV de vários agentes terapêuticos usados para tratar essas condições médicas (por exemplo,.diuréticos, inibidores da ECA ou bloqueadores dos receptores da angiotensina [ARBs]).
Evite o uso de Налфон em pacientes com insuficiência cardíaca grave, a menos que se espere que os benefícios superem o risco de agravamento da insuficiência cardíaca. Se Налфон for usado em pacientes com insuficiência cardíaca grave, monitore os pacientes quanto a sinais de agravamento da insuficiência cardíaca.
Toxicidade renal e hipercalemia
Toxicidade renal
A administração prolongada de AINEs resultou em necrose papilar renal e outras lesões renais.
Toxicidade renal também foi observada em pacientes nos quais as prostaglandinas renais têm um papel compensatório na manutenção da perfusão renal. Nesses pacientes, a administração de um AINE pode causar uma redução dependente da dose na formação de prostaglandinas e, secundariamente, no fluxo sanguíneo renal, que pode precipitar a descompensação renal evidente. Os pacientes com maior risco dessa reação são aqueles com função renal comprometida, desidratação, hipovolemia, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, aqueles que tomam diuréticos e inibidores da ECA ou BRAs e idosos. A descontinuação da terapia com AINEs é geralmente seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.
Nenhuma informação está disponível em estudos clínicos controlados sobre o uso de Налфон em pacientes com doença renal avançada. Os efeitos renais do Налфон podem acelerar a progressão da disfunção renal em pacientes com doença renal preexistente.
Status do volume correto em pacientes desidratados ou hipovolêmicos antes de iniciar o Налфон. Monitore a função renal em pacientes com insuficiência renal ou hepática, insuficiência cardíaca, desidratação ou hipovolemia durante o uso de Налфон. Evite o uso de Налфон em pacientes com doença renal avançada, a menos que se espere que os benefícios superem o risco de agravamento da função renal. Se Налфон for utilizado em doentes com doença renal avançada, monitorize os doentes quanto a sinais de agravamento da função renal.
Hipercalemia
Aumentos na concentração sérica de potássio, incluindo hipercalemia, foram relatados com o uso de AINEs, mesmo em alguns pacientes sem insuficiência renal. Em pacientes com função renal normal, esses efeitos foram atribuídos a um estado de hiporeninemichypoaldosteronismo.
Reações anafiláticas
O fenoprofeno tem sido associado a reações anafiláticas em pacientes com e sem hipersensibilidade conhecida ao fenoprofeno e em pacientes com asma sensível à aspirina.
Procure ajuda de emergência se ocorrer uma reação anafilática.
Exacerbação da asma relacionada à sensibilidade à aspirina
Uma subpopulação de pacientes com asma pode ter asma sensível à aspirina, que pode incluir rininosite crônica complicada por pólipos nasais; broncoespasmo grave e potencialmente fatal; e / ou intolerância à aspirina e outros AINEs. Como a reatividade cruzada entre aspirina e outros AINEs foi relatada em pacientes sensíveis à aspirina, o Налфон é contra-indicado em pacientes com essa forma de sensibilidade à aspirina. Quando Налфон for usado em pacientes com asma preexistente (sem sensibilidade conhecida à aspirina), monitore os pacientes quanto a alterações nos sinais e sintomas da asma.
Reações cutâneas graves
Os AINEs, incluindo fenopropfen, podem causar reações adversas graves na pele, como dermatite esfoliativa, Síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (RTE), que podem ser fatais. Esses eventos graves podem ocorrer sem aviso prévio. Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de reações cutâneas graves e interrompa o uso de Налфон na primeira aparição de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade. O Налфон está contra-indicado em pacientes com reações cutâneas graves anteriores aos AINEs.
Encerramento prematuro do ducto fetal arteriosus
O fenoprofeno pode causar o fechamento prematuro do ducto arterial fetal. Evite o uso de AINEs, incluindo Налфон, em mulheres grávidas a partir de 30 semanas de gestação (terceiro trimestre).
Toxicidade hematológica
Ocorreu anemia em pacientes tratados com AINEs. Isso pode ser devido à perda de sangue oculta ou bruta, retenção de líquidos ou um efeito incompletamente descrito na eritropoiese. Se um paciente tratado com Налфон tiver algum sinal ou sintoma de anemia, monitore a hemoglobina ou o hematócrito.
AINEs, incluindo Налфон, podem aumentar o risco de eventos hemorrágicos. Condições co-mórbidas, como distúrbios da coagulação, uso concomitante de varfarina, outros anticoagulantes, agentes antiplaquetários (por exemplo,., aspirina), inibidores da recaptação de serotonina (ISRS) e inibidores da recaptação de noradrenalina de serotonina (SNRIs) podem aumentar esse risco. Monitore esses pacientes quanto a sinais de sangramento.
Mascaramento de inflamação e febre
A atividade farmacológica de Налфон na redução da inflamação e possivelmente febre pode diminuir a utilidade dos sinais de diagnóstico na detecção de infecções.
Monitoramento de laboratório
Como sangramento grave de IG, hepatotoxicidade e lesão renal podem ocorrer sem sintomas ou sinais de aviso, considere monitorar pacientes em tratamento prolongado com AINE com um hemograma completo e um perfil químico periodicamente.
Efeitos oculares
Os estudos realizados até o momento não mostraram mudanças nos olhos atribuíveis à administração de Налфон. No entanto, efeitos oculares adversos foram observados com outros medicamentos anti-inflamatórios. Os exames oftalmológicos, portanto, devem ser realizados se ocorrerem distúrbios visuais em pacientes em uso de Налфон.
Efeitos do sistema nervoso central
Deve-se ter cuidado com pacientes cujas atividades requerem atenção se sentirem efeitos colaterais do SNC enquanto estiver a tomar Налфон.
Impacto na audição
Como a segurança do Налфон não foi estabelecida em pacientes com deficiência auditiva, esses pacientes devem realizar testes periódicos da função auditiva durante terapia prolongada com Налфон.
Informações de aconselhamento ao paciente
Aconselhe o paciente a ler a rotulagem do paciente aprovada pelo FDA (Guia de Medicamentos) que acompanha cada receita dispensada. Informe pacientes, famílias ou seus cuidadores das seguintes informações antes de iniciar o tratamento com Налфон e periodicamente durante o curso da terapia em andamento.
Eventos trombóticos cardiovasculares
Aconselhe os pacientes a estarem alertas quanto aos sintomas de eventos trombóticos cardiovasculares, incluindo dor no peito, falta de ar, fraqueza ou insultos da fala, e a relatar qualquer um desses sintomas ao seu médico imediatamente.
Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração
Aconselhe os pacientes a relatar sintomas de ulcerações e sangramentos, incluindo dor epigástrica, dispepsia, melena e hematemese ao seu médico. No cenário de uso concomitante de aspirina em baixa dose para profilaxia cardíaca, informe os pacientes sobre o aumento do risco e os sinais e sintomas de sangramento gastrointestinal.
Hepatotoxicidade
Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de hepatotoxicidade (por exemplo,., náusea, fadiga, letargia, prurido, diarréia, icterícia, sensibilidade do quadrante superior direito e sintomas "semelhantes à gripe"). Se isso ocorrer, instrua os pacientes a parar o Налфон e procurar terapia médica imediata.
Insuficiência Cardíaca E Edema
Aconselhe os pacientes a estarem alertas quanto aos sintomas de insuficiência cardíaca congestiva, incluindo falta de ar, ganho de peso inexplicável ou edema e entre em contato com o médico se esses sintomas ocorrerem.
Reações anafiláticas
Informe os pacientes sobre os sinais de uma reação anafilática (por exemplo,., dificuldade em respirar, inchaço da face ou garganta). Instrua os pacientes a procurar ajuda imediata de emergência, se ocorrerem.
Reações cutâneas graves
Aconselhe os pacientes a parar imediatamente se desenvolverem algum tipo de erupção cutânea e a entrar em contato com o médico o mais rápido possível.
Fertilidade feminina
Aconselhe as fêmeas com potencial reprodutivo que desejam gravidez que os AINEs, incluindo Налфон, possam estar associados a um atraso reversível na ovulação
Toxicidade fetal
Informe as mulheres grávidas para evitar o uso de Налфон e outros AINEs a partir de 30 semanas de gestação, devido ao risco de fechamento prematuro do ducto arterial fetal.
Evite o uso concomitante de AINEs
Informe os pacientes que o uso concomitante de Налфон com outros AINEs ou salicilatos (por exemplo,., diflunisal, salsalato) não é recomendado devido ao risco aumentado de toxicidade gastrointestinal e pouco ou nenhum aumento na eficácia. Alerte os pacientes de que os AINEs podem estar presentes em medicamentos "over the counter" para tratamento de resfriados, febre ou insônia.
Uso de AINEs e aspirina em baixa dose
Informe os pacientes a não usar aspirina em baixa dose concomitantemente com Налфон até que conversem com seu médico.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade
Carcinogênese
Não foram realizados estudos de longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico do fenoprofeno.
Mutagênese
Não foram realizados estudos para avaliar o potencial genotóxico do fenoprofeno.
Compromisso de fertilidade Ratos fêmeas e machos foram tratados com 60 a 70 mg / kg / dia ou 120 a 150 mg / kg / dia de fenoprofeno cálcio através da dieta (aproximadamente
0,2 ou 0,4 vezes a dose diária máxima humana de 3200 mg / dia, com base na comparação da área da superfície corporal, respectivamente). Ratos machos foram tratados 77 dias antes do acasalamento e durante o acasalamento. Ratos fêmeas foram tratadas 14 dias antes do acasalamento e através da gestação. As taxas de gravidez foram ligeiramente reduzidas nos grupos de doses baixa e alta em comparação aos controles. Não houve efeito adverso em implantes, reabsorções ou fetos vivos.
Use em populações específicas
Gravidez
Resumo do risco
O uso de AINEs, incluindo Налфон, durante o terceiro trimestre de gravidez aumenta o risco de fechamento prematuro do ducto arterial fetal. Evite o uso de AINEs, incluindo Налфон, em mulheres grávidas a partir de 30 semanas de gestação (terceiro trimestre).
Não há estudos adequados e bem controlados de Налфон em mulheres grávidas. Dados de estudos observacionais sobre os riscos embrionários potenciais do uso de AINEs em mulheres no primeiro ou segundo trimestre de gravidez são inconclusivos. Na população geral dos EUA, todas as gestações clinicamente reconhecidas, independentemente da exposição ao medicamento, têm uma taxa de fundo de 2-4% para as principais malformações e de 15 a 20% para a perda de gravidez.
Em estudos de reprodução animal, a letalidade embrião-fetal e as anormalidades esqueléticas foram observadas na prole de coelhos prenhes após administração oral de fenoprofeno durante a organogênese a 0,6 vezes a dose diária máxima humana de 3200 mg / dia. No entanto, não foram observadas grandes malformações após a administração oral de fenoprofeno cálcio em ratos e coelhos prenhes durante a organogênese em exposições de até 0,3 e 0,6 vezes a dose diária máxima humana de 3200 mg / dia.
Com base em dados de animais, as prostaglandinas demonstraram ter um papel importante na permeabilidade vascular endometrial, implantação de blastocistos e decidualização. Em estudos com animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas, como o fenoprofeno, resultou em aumento da perda pré e pós-implantação.
Considerações clínicas
Trabalho ou Entrega
Não há estudos sobre os efeitos de Налфон durante o parto ou parto. Em estudos com animais, os AINEs, incluindo o fenoprofeno, inibem a síntese de prostaglandinas, causam atraso no parto e aumentam a incidência de natimortos.
Dados
Dados humanos
Não há estudos adequados e bem controlados de Налфон em mulheres grávidas. Dados de estudos observacionais sobre os riscos embrionários potenciais do uso de AINEs em mulheres no primeiro ou segundo trimestre de gravidez são inconclusivos.
Dados em animais
Ratos prenhes foram tratados com fenoprofeno usando doses orais de 50 ou 100 mg / kg (0,15 vezes e 0,3 vezes a dose diária máxima humana (MHDD) de 3200 mg / dia com base na comparação da área da superfície corporal) durante o período de organogênese. Nenhuma malformação grave foi observada e não houve evidência de toxicidade materna nessas doses; no entanto, as exposições estavam abaixo das exposições que ocorrerão em humanos.
Coelhos prenhes foram tratados com fenoprofeno usando doses orais de 50 ou 100 mg / kg (0,3 vezes e 0,6 vezes o MHDD de 3200 mg / dia com base na comparação da área da superfície corporal) durante o período de organogênese. Toxicidade materna (mortalidade) foi observada nos animais em altas doses. Embora nenhuma malformação grave tenha sido observada, houve um aumento na incidência de letalidade embrião-fetal e anormalidades esqueléticas estavam presentes em 0,6 vezes o MHDD
Ratos prenhes foram tratados do Dia da Gestação 14 até o Dia Pós-Natal 20 com doses orais de fenoprofeno de 6,25, 12,5, 25, 50 ou 100 mg / kg (0,02, 0,04, 0,08, 0,15 ou 0,3 vezes o MDD do corpo / 320. Todas as doses produziram toxicidade significativa, incluindo sangramento vaginal, parto prolongado, aumento de natimortos e mortes maternas.
Ratos prenhes foram tratados do Dia da Gestação 6 até o Dia da Gestação 19 e o Dia 1 a 20 do Post Partum (excluindo parto) com uma dose oral de fenoprofeno de 100 mg / kg (0,3 vezes o MDD de 3200 mg / dia com base na comparação da área da superfície corporal) demonstrou apenas um pequeno aumento na incidência de parto prejudicado, apesar da presença de toxicidade materna (ulceração gastrointestinal e toxicidade renal).
Aleitamento
Resumo do risco
Em um estudo publicado, após uma dose de 600 mg a cada 6 horas por 4 dias em mães pós-parto, os níveis de fenoprofeno no leite materno foram declaradamente 1,6% daqueles no plasma materno. Os benefícios de desenvolvimento e saúde da amamentação devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe para Налфон e quaisquer efeitos adversos potenciais no bebê amamentado da condição materna subjacente ou da condição materna subjacente.
Mulheres e machos com potencial reprodutivo
Infertilidade
Mulheres
Com base no mecanismo de ação, o uso de AINEs mediados por prostaglandina, incluindo Налфон, pode atrasar ou impedir a ruptura de folículos ovarianos, que tem sido associado à infertilidade reversível em algumas mulheres. Estudos em animais publicados mostraram que a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas tem o potencial de interromper a ruptura folicular mediada por prostagland necessária para a ovulação. Pequenos estudos em mulheres tratadas com AINEs também mostraram um atraso reversível na ovulação. Considere a retirada de AINEs, incluindo Налфон, em mulheres com dificuldades em conceber ou que estão sendo investigadas por infertilidade.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos com menos de 18 anos não foram estabelecidas.
Uso geriátrico
Pacientes idosos, em comparação com pacientes mais jovens, correm maior risco de reações adversas cardiovasculares, gastrointestinais e / ou renais graves associadas a AINEs. Se o benefício esperado para o paciente idoso exceder esses riscos potenciais, comece a administrar na extremidade baixa da faixa de dosagem e monitore os pacientes quanto a efeitos adversos.
As seguintes reações adversas são discutidas em mais detalhes em outras seções da rotulagem :
- Eventos trombóticos cardiovasculares
- Sangramento GI, Ulceração e Perfuração
- Hepatotoxicidade
- Hipertensão
- Insuficiência Cardíaca e Edema
- Toxicidade renal e hipercalemia
- Reações anafiláticas
- Reações cutâneas graves
- Toxicidade hematológica
Experiência em ensaios clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Durante estudos clínicos de artrite reumatóide, osteoartrite ou dor leve a moderada e estudos de farmacocinética, as queixas foram compiladas a partir de uma lista de verificação de possíveis reações adversas e surgiram os seguintes dados. Estes abrangem observações em 6.786 pacientes, incluindo 188 observados por pelo menos 52 semanas. Para comparação, também são apresentados dados de reclamações recebidas dos 266 pacientes que receberam placebo nesses mesmos ensaios. Durante estudos de curto prazo para analgesia, a incidência de reações adversas foi marcadamente menor do que a observada em estudos de longo prazo.
Reações adversas a medicamentos relatadas em> 1% dos pacientes durante os ensaios clínicos
Sistema Digestivo - Durante os ensaios clínicos com Налфон, as reações adversas mais comuns foram de natureza gastrointestinal e ocorreram em 20,8% dos pacientes que receberam Налфон em comparação com 16,9% dos pacientes que receberam placebo. Em ordem decrescente de frequência, essas reações incluíram dispepsia (10,3% Налфон vs. 2,3% placebo), náusea (7,7% vs. 7,1%), constipação (7% vs. 1,5%), vômitos (2,6% vs. 1,9%), dor abdominal (2% vs. 1,1%) e diarréia (1,8% vs. 4,1%). O medicamento foi descontinuado devido a reações gastrointestinais adversas em menos de 2% dos pacientes durante os estudos de pré-comercialização.
Sistema Nervoso - As reações neurológicas adversas mais frequentes foram dor de cabeça (8,7% vs. 7,5%) e sonolência (8,5% vs. 6,4%). Tontura (6,5% vs. 5,6%), tremor (2,2% vs. 0,4%) e confusão (1,4% vs. nenhum) foram anotados com menos frequência. O Налфон foi descontinuado em menos de 0,5% dos pacientes devido a esses efeitos colaterais durante os estudos de pré-comercialização.
Pele e apêndices - Aumento da transpiração (4,6% vs. 0,4%), prurido (4,2% vs. 0,8%) e erupção cutânea (3,7% vs. 0,4%) foram relatados. O Налфон foi descontinuado em cerca de 1% dos pacientes devido a um efeito adverso relacionado à pele durante estudos de pré-comercialização.
Sentidos Especiais - Zumbido (4,5% vs. 0,4%), visão turva (2,2% vs. nenhum) e diminuição da audição (1,6% vs. nenhum) foram relatados. O Налфон foi descontinuado em menos de 0,5% dos pacientes devido a efeitos adversos relacionados aos sentidos especiais durante os estudos de pré-comercialização.
Cardiovascular - Palpitações (2,5% vs. 0,4%). O Налфон foi descontinuado em cerca de 0,5% dos pacientes devido a reações cardiovasculares adversas durante estudos de pré-comercialização.
Diversos - Nervosismo (5,7% vs. 1,5%), astenia (5,4% vs. 0,4%), edema periférico (5,0% vs. 0,4%), dispnéia (2,8% vs. nenhum), fadiga (1,7% vs. 1,5%), infecção respiratória superior (1,5% vs. 5,6%) e nasofaringite (1,2% vs. nenhum).
Reações adversas a medicamentos relatadas em <1% dos pacientes durante os ensaios clínicos
Sistema Digestivo -Gastrite, úlcera péptica com / sem perfuração, hemorragia gastrointestinal, anorexia, flatulência, boca seca e sangue nas fezes. Aumentos na fosfatase alcalina, LDH, SGOT, icterícia e hepatite colestática, ulcerações aftosas da mucosa bucal, sabor metálico e pancreatite.
CardiovascularFibrilação atrial, edema pulmonar, alterações eletrocardiográficas e taquicardia supraventricular.
Trato Geniturinário -Insuficiência renal, disúria, cistite, hematúria, oligúria, azotemia, anúria, nefrite intersticial, nefrose e necrose papilar.
Hipersensibilidade—Angioedema (edema angioneurótico).
Hematológico-Purpura, hematomas, hemorragia, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica, agranulocitose e pancitopenia.
Sistema Nervoso -Depressão, desorientação, convulsões e neuralgia trigêmea.
Sentidos especiais -Língua ardente, diplopia e neurite óptica.
Pele e apêndices -Dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson e alopecia.
Diversos—Anafilaxia, urticária, mal-estar, insônia, taquicardia, alteração de personalidade, linfadenopatia, mastodinia e febre.
Os sintomas após sobredosagens agudas de AINEs foram tipicamente limitados à letargia, sonolência, náusea, vômito e dor epigástrica, que geralmente são reversíveis com o cuidado de suporte. Ocorreu sangramento gastrointestinal. Hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma ocorreram, mas eram raras.
Gerencie pacientes com cuidados sintomáticos e de suporte após uma superdosagem com AINE. Não há antídotos específicos. Considere emesis e / ou carvão ativado (60 a 100 gramas em adultos, 1 a 2 gramas por kg de peso corporal em pacientes pediátricos) e / ou catártico osmótico em pacientes sintomáticos observados dentro de quatro horas após a ingestão ou em pacientes com uma grande superdosagem (5 a 10 vezes a dose recomendada). Diurese forçada, alcalinização da urina, hemodiálise ou hemoperfusão podem não ser úteis devido à alta ligação às proteínas.
Para obter informações adicionais sobre o tratamento de superdosagem, entre em contato com um centro de controle de intoxicações (1-800-222-1222).
Absorção
Em condições de jejum, o fenoprofeno é rapidamente absorvido e os níveis plasmáticos máximos de 50 mcg / L são atingidos dentro de 2 horas após a administração oral de doses de 600 mg. Uma boa dose proporcionalidade foi observada entre doses de 200 e 600 mg em voluntários do sexo masculino em jejum.
Distribuição
O fenoprofeno é altamente ligado (99%) à albumina.
Eliminação
Metabolismo
A meia-vida plasmática é de aproximadamente 3 horas.
Excreção
Cerca de 90% de uma dose oral única é eliminada em 24 horas como fenoprofeno glucuronido e 4'-hidroxifenoprofeno glucuronido, os principais metabólitos urinários do fenoprofeno.