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Lupron

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Revisão médica

Laura Arias

Última atualização 22/12/2025

Esta página fornece informações gerais e de referência compiladas a partir de fontes médicas oficiais. Não substitui aconselhamento médico profissional, diagnóstico ou tratamento. Para decisões sobre a sua saúde, consulte um profissional de saúde qualificado.

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Visão geral de Lupron

O que é o Lupron? Factos Rápidos

Propriedade Descrição
Princípio ativo Leuprorelina (Acetato de Leuprorelina)
Forma Solução injetável ou Suspensão depot
Classe farmacológica Agonista da hormona libertadora de gonadotrofina (GnRH)
Objetivo geral Obter uma supressão hormonal sustentada
Origem Análogo de nonapéptido sintético

Que tipo de fármaco é o Lupron e qual é a sua composição?

Lupron é o nome comercial do princípio ativo Leuprorelina (também conhecido como Leuprolide), que é classificado como um agonista da hormona libertadora de gonadotrofina (GnRH). Esta identidade é amplamente apoiada por estudos farmacológicos que identificam a substância como um potente análogo sintético da GnRH. O acetato de leuprorelina é definido quimicamente como um análogo de nonapéptido sintético, uma molécula produzida laboratorialmente que é estruturalmente semelhante à hormona GnRH natural, mas concebida para oferecer estabilidade terapêutica. Esta natureza sintética única é fundamental para a sua eficácia, pois permite uma interação hormonal prolongada e fiável.

Formas do Lupron: É um comprimido, solução ou injeção depot?

O Lupron é um medicamento sujeito a receita médica, administrado exclusivamente por via injetável (administração parenteral), não estando disponível sob a forma de comprimido oral. O produto apresenta-se em duas apresentações principais: uma solução aquosa estéril para ação imediata e um pó liofilizado que é misturado para formar uma suspensão injetável depot especializada. A formulação depot é um fator diferenciador, utilizando uma matriz polimérica para uma libertação controlada. Esta tecnologia depot permite a entrega consistente do fármaco durante períodos prolongados, uma abordagem clinicamente reconhecida para manter níveis hormonais estáveis.

Qual é o objetivo geral da terapia hormonal com Lupron?

O objetivo geral do Lupron é funcionar como uma terapia hormonal potente que visa alcançar um estado de supressão hormonal sustentada no organismo. Este efeito é atingido porque a presença contínua do agonista da GnRH faz com que os recetores da hipófise fiquem dessensibilizados e deixem de responder. Esta interrupção funcional conduz, de forma fiável, a uma redução acentuada nos níveis sistémicos das principais hormonas sexuais, especificamente a testosterona nos homens e o estradiol nas mulheres. Esta supressão é o objetivo terapêutico fundamental da medicação, representando uma abordagem comum em condições sensíveis a hormonas sexuais.

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Quais efeitos secundários são possíveis com Lupron?

Possíveis Efeitos Secundários e Informações de Segurança

A informação oficial de segurança da leuprorelina (Lupron) detalha reações adversas que estão predominantemente ligadas ao estado pretendido de supressão das hormonas sexuais e aos seus efeitos em vários sistemas do organismo. Este perfil é organizado com base na frequência observada e na relevância clínica das ocorrências.

Classificação Exemplos de Efeitos Documentados Oficialmente
Reações Muito Comuns Afrontamentos/rubor facial, reações no local da injeção (ex.: dor, inchaço), astenia (fadiga ou fraqueza).
Reações Comuns Cefaleias (dores de cabeça), depressão, insónia, náuseas, artralgia (dor nas articulações), mialgia (dor muscular) e alterações no peso corporal.

Reações Adversas Graves e Riscos Associados

Os documentos oficiais destacam riscos raros, mas graves. Estes incluem a Apoplexia Pituitária, que ocorre tipicamente no início do tratamento, Convulsões e, raramente, Reações Adversas Cutâneas Graves (SCARs). Em homens, a documentação assinala um risco associado acrescido de Enfarte do Miocárdio, Acidente Vascular Cerebral (AVC) e o aparecimento ou agravamento de Diabetes Mellitus.

Padrões de Segurança por População e Duração do Tratamento

O perfil de segurança inclui padrões relacionados com o tempo de exposição e a população de doentes:

  • Efeito de "Flare" Inicial: Pode ocorrer um agravamento transitório dos sintomas subjacentes durante as primeiras semanas de terapêutica em várias indicações, devido ao aumento temporário das hormonas sexuais. Em homens com cancro da próstata, isto pode manifestar-se através do aumento da dor óssea ou compressão da medula espinal.
  • Exposição a Longo Prazo: A diminuição da densidade mineral óssea é um fator documentado em períodos prolongados de supressão hormonal.
  • Pediatria (PPC): O aumento inicial das hormonas sexuais pode causar sinais precoces de puberdade, incluindo spotting ou sangramento vaginal transitório.

Restrições de Segurança

O medicamento é contraindicado em indivíduos com hipersensibilidade conhecida à GnRH, a agonistas da GnRH ou a qualquer um dos excipientes, bem como em mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. As informações oficiais indicam que os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de hiperglicemia e ao seu estado cardiovascular.

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Sobredosagem e resposta em caso de emergência

Sobredosagem e Quando Procurar Ajuda

As consequências clínicas de uma sobredosagem acidental de Lupron Depot (acetato de leuprolida para suspensão de libertação prolongada) não foram estabelecidas através da experiência clínica. Devido à natureza desta medicação parentérica de libertação prolongada, que é habitualmente administrada sob supervisão de um profissional de saúde, uma sobredosagem aguda é considerada improvável.

No entanto, perante qualquer suspeita de exposição excessiva, é fundamental contactar imediatamente um centro de informação antivenenos para obter orientação. Embora não esteja definida na rotulagem oficial uma apresentação clínica específica relacionada com a dose, ensaios clínicos que utilizaram doses diárias elevadas da formulação de libertação imediata, por períodos de até dois anos, não demonstraram efeitos adversos significativamente diferentes dos observados com a dose terapêutica habitual.

Necessidade de Assistência Médica Urgente

Relativamente a uma formulação específica de leuprolida de libertação imediata, as diretrizes oficiais exigem o contacto imediato com os serviços de emergência caso a pessoa apresente:

  • Colapso
  • Convulsões
  • Dificuldade em respirar
  • Incapacidade de ser despertada

Estas manifestações clínicas graves e potencialmente fatais exigem o nível mais elevado de cuidados de emergência, independentemente de uma classificação definitiva de sobredosagem. Se suspeitar de uma sobredosagem ou verificar a ocorrência de qualquer um dos sintomas graves acima descritos, deve procurar assistência médica de emergência sem demora.

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Usos terapêuticos de Lupron

Para que é utilizado o Lupron: Principais Indicações e Benefícios

O Lupron é habitualmente utilizado para ajudar na gestão de sintomas em três domínios terapêuticos principais. É aplicado em áreas onde é necessário um suporte sintomático adicional em condições caracterizadas por períodos de agudização de sintomas. Estas incluem o cancro da próstata avançado sensível às hormonas, a endometriose, os miomas uterinos sintomáticos e a Puberdade Precoce Central (PPC) em crianças.


Foco Terapêutico Principal

Esta terapia é relevante em contextos clínicos que envolvem padrões de sintomas agudos ou disruptivos, auxiliando de forma geral na redução do mal-estar associado ao desconforto físico e ao desequilíbrio sistémico. Para doentes com condições ginecológicas, o tratamento ajuda a abordar conjuntos de sintomas que se podem tornar intensos, tais como a dor pélvica crónica, hemorragias e anemia. Na oncologia, o fármaco pode fazer parte da gestão sintomática em casos que envolvam o crescimento tumoral. O principal benefício é o facto de o tratamento fornecer um suporte que ajuda a aliviar a carga global de sintomas, permitindo que os doentes lidem de forma mais estável com episódios difíceis.


Facto Rápido: Alívio de Sintomas de Desequilíbrio Sistémico

Área Terapêutica Eixo Principal de Sintomas Abordado Foco no Benefício para o Doente
Oncologia Sintomas relacionados com desconforto físico Contribui para um melhor conforto durante períodos sintomáticos.
Ginecologia Sintomas relacionados com desequilíbrio sistémico Apoia as doentes durante episódios de maior desconforto.
Pediatria (PPC) Sintomas relacionados com atividade fisiológica aumentada Pode auxiliar na manutenção da estabilidade funcional.
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Critérios de utilização e restrições

Quem Pode e Quem Não Pode Utilizar o Lupron?

A elegibilidade da população para a utilização da leuprorelina (Lupron) é estritamente definida pelos documentos oficiais, distinguindo entre os grupos aprovados e aqueles para os quais o uso é contraindicado ou restrito.

Contraindicações Absolutas

O Lupron não deve ser utilizado em doentes com hipersensibilidade conhecida à GnRH, a análogos agonistas da GnRH ou a qualquer um dos excipientes do produto. É também contraindicado em mulheres que estejam ou possam vir a engravidar, devido ao risco de danos fetais, e em mulheres com hemorragia uterina anormal não diagnosticada.


Elegibilidade por Idade e Indicação

O medicamento está autorizado para homens adultos com cancro da próstata avançado e para mulheres adultas com endometriose ou miomas uterinos (com limitações temporais). No caso do uso pediátrico, está autorizado apenas para crianças com diagnóstico confirmado de Puberdade Precoce Central (PPC); a segurança não foi estabelecida em crianças com menos de um ano de idade. O fármaco não é recomendado para utilização em mulheres a amamentar.


Restrições Baseadas em Patologias

Embora não sejam necessários ajustes posológicos específicos para a insuficiência renal ou hepática, os homens com doença cardiovascular preexistente ou condições metabólicas (como a hiperglicemia) requerem uma monitorização rigorosa. Os doentes com lesões vertebrais metastáticas ou obstrução do trato urinário devem também ser observados de perto durante o início do tratamento.

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O que devo saber sobre interações com outros medicamentos?

Interações do Lupron com outros medicamentos e produtos

As informações oficiais indicam uma baixa probabilidade de interações medicamentosas, particularmente as mediadas por vias farmacocinéticas. A maioria das preocupações documentadas relativamente a interações está relacionada com os efeitos farmacodinâmicos de classe da terapêutica de privação androgénica.


Informações Oficiais sobre Interações

  • Estado das Interações Farmacocinéticas (PK): Não foram realizados estudos de interação medicamentosa baseados na farmacocinética. Não se esperam interações PK porque a substância ativa, o acetato de leuprolida, é um péptido degradado principalmente por peptidases e não é metabolizado pelas enzimas do Citocromo P-450 (CYP).
  • Interação Farmacodinâmica Cardiovascular: Esta classe de fármacos pode prolongar o intervalo QT/QTc. Deve-se considerar os riscos ao administrar concomitantemente medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT.
  • Interação Farmacodinâmica Neurológica: Foram observadas convulsões em doentes, incluindo aqueles a tomar medicação concomitante que tenha sido associada a quadros convulsivos.
  • Precaução em Terapêuticas Combinadas: Quando utilizado em regimes combinados, os avisos e precauções relativos aos agentes coadministrados, como o acetato de noretisterona, aplicam-se formalmente à combinação.

Notas sobre Interações em Populações Específicas

  • A farmacocinética em doentes com insuficiência hepática ou renal não foi determinada.
  • O risco de prolongamento do intervalo QT pode aumentar se os doentes apresentarem fatores como o avanço da idade, doença cardíaca ou certas perturbações metabólicas, como a hipocalemia.

Não estão explicitamente documentadas nas informações oficiais regras de separação temporal para medicamentos coadministrados, nem interações com alimentos, álcool ou produtos à base de plantas.

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Mecanismo de ação

Como funciona o Lupron

O Lupron (acetato de leuprolida) é um agonista sintético do recetor da hormona libertadora de gonadotropina (GnRH). O seu alvo principal são os recetores de GnRH na membrana plasmática das células gonadotropas na glândula pituitária anterior.

Aquando da administração inicial, a leuprolida liga-se ao recetor de GnRH e atua como um agonista funcional, estimulando a via associada do recetor acoplado à proteína G (GPCR) intracelular. Esta interação aguda aumenta transitoriamente a secreção da hormona luteinizante (LH) e da hormona estimulante dos folículos (FSH) para a circulação sistémica.

No entanto, devido à sua presença contínua e não pulsátil, a ligação sustentada do ligante leva à dessensibilização e subsequente regulação negativa (downregulation) dos recetores de GnRH. Esta alteração molecular e celular resulta numa supressão profunda da secreção de gonadotropinas (LH e FSH) pela hipófise.

Esta inibição pituitária sustentada causa uma diminuição sistémica a jusante na produção e nos níveis circulantes de esteroides sexuais gonadais, especificamente a testosterona dos testículos e o estradiol dos ovários. Esta modulação do eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HHG) constitui o mecanismo de ação.

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Informações sobre dosagem e administração

Diretrizes Oficiais de Administração do Lupron (Acetato de Leuprolida)

O Lupron (acetato de leuprolida) é administrado exclusivamente por via parentérica através de injeção, devendo o procedimento ser realizado por um profissional de saúde. A via específica e o esquema posológico dependem estritamente da formulação utilizada (Depot ou Solução Injetável).


Vias de Administração e Esquemas de Dosagem

Formulação Via de Administração Frequência de Dosagem
Lupron Depot (7,5 mg, 22,5 mg, etc.) Injeção Intramuscular (IM) A cada 4 semanas, 12 semanas, 16 semanas ou 24 semanas
Lupron Depot-PED (7,5 mg, 11,25 mg, etc.) Injeção Intramuscular (IM) Uma vez por mês, a cada 3 meses ou a cada 6 meses
Lupron Injetável (5 mg/mL) Injeção Subcutânea (SC) Uma vez por dia (1 mg)

Preparação e Procedimento

  • Formulações Depot de Longa Duração: O Lupron Depot e o Lupron Depot-PED consistem num pó liofilizado estéril que deve ser reconstituído com o diluente fornecido imediatamente antes da injeção.
  • Reconstituição: O pó e o diluente, geralmente contidos numa seringa de câmara dupla, devem ser misturados suavemente até se formar uma suspensão leitosa uniforme. A suspensão deve ser utilizada de imediato ou descartada caso não seja administrada num período de duas horas.
  • Administração: As formulações de ação prolongada são administradas como uma dose única integral no músculo (via intramuscular). Os locais de injeção — tais como a zona glútea, a face anterior da coxa ou o deltoide — devem ser alternados periodicamente.
  • Restrições Posológicas: As diferentes dosagens de Depot possuem características de libertação distintas e não são permutáveis nem cumulativas; não devem ser administradas doses fracionadas. No caso de crianças com Puberdade Precoce Central, a dose inicial de Lupron Depot-PED é determinada com base no peso corporal do doente.

As instruções de utilização derivam das informações oficiais de prescrição do medicamento.

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Evidência clínica recente

Evidência Científica / Visão Geral dos Estudos sobre o Lupron

Evidência para o Uso no Cancro da Próstata Avançado

A investigação que explora a utilização da leuprorelina no cancro da próstata avançado envolveu principalmente ensaios clínicos de grande escala e estudos observacionais de vários anos. Estes esforços de investigação focaram-se em homens adultos cuja condição era reconhecidamente sensível aos níveis hormonais.

Os estudos analisaram a obtenção e manutenção de níveis reduzidos de testosterona e acompanharam resultados como a Sobrevivência Global e a Sobrevivência Livre de Progressão. As conclusões descrevem padrões observados onde a utilização da leuprorelina foi associada à obtenção e manutenção dos níveis de testosterona pretendidos na maioria dos indivíduos durante o período de observação.

Evidência para o Uso em Condições Ginecológicas

Endometriose

Os estudos relativos à endometriose foram Ensaios Clínicos Controlados, muitos dos quais limitaram a duração da terapêutica com base em restrições de tempo definidas. A investigação acompanhou a gravidade dos sintomas relatados pelas doentes (como a dor pélvica) e a redução dos níveis de estradiol. Os resultados descreveram padrões onde a utilização da leuprorelina foi estudada pela sua associação com alterações nas pontuações de dor pélvica relatadas pelas doentes durante o período de tratamento curto e definido.

Miomas Uterinos (Pré-operatório)

A investigação neste âmbito consistiu em Ensaios Clínicos Controlados que analisaram alterações de curto prazo em mulheres na pré-menopausa com anemia resultante de miomas. Os estudos monitorizaram alterações nos parâmetros hematológicos (como a hemoglobina e o hematócrito). Os resultados indicaram que os indivíduos apresentaram alterações nos valores sanguíneos mensuráveis dentro do período de tratamento de três meses. A investigação confirma que o uso terapêutico é estritamente limitado a três meses e que os sintomas podem regressar após a interrupção do tratamento.

Lacunas na Evidência e Áreas de Incerteza

Uma lacuna importante é a informação limitada sobre os resultados a longo prazo nas indicações ginecológicas, uma vez que o tratamento deve ser breve. Para todas as indicações, a investigação descreve padrões de grupo e não resultados individuais; os resultados podem variar significativamente dependendo da condição específica e do histórico do doente. Existe também informação limitada relativa à saúde reprodutiva e fertilidade, na idade adulta, de indivíduos de ambos os sexos que receberam tratamento para a Puberdade Precoce Central (PPC).

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Perguntas frequentes (FAQ)

Perguntas frequentes sobre o Lupron (FAQ)

P: O Lupron afeta o humor ou pode causar depressão?

R: Os documentos oficiais indicam que os efeitos secundários podem incluir depressão e alterações generalizadas de humor, como a irritabilidade. Por este motivo, os doentes — particularmente aqueles com antecedentes de depressão — são habitualmente observados com cautela durante o tratamento. Recomenda-se que quaisquer pensamentos ou comportamentos preocupantes sejam reportados a um profissional de saúde.

P: Quanto tempo demora o Lupron a fazer efeito?

R: O Lupron foi concebido para atingir uma supressão hormonal sustentada, mas a descrição oficial do tratamento inclui um aumento transitório das hormonas sexuais durante as primeiras semanas de terapêutica, um padrão conhecido como "efeito de flare". As formulações Depot são desenhadas para manter uma libertação contínua e sustentada do medicamento durante os respetivos períodos de dosagem previstos.

P: O tratamento com Lupron é permanente ou temporário?

R: A duração necessária da terapêutica varia significativamente consoante a condição a tratar. Para algumas patologias, como os miomas uterinos, as diretrizes oficiais limitam a duração do tratamento a três meses. Noutros casos, como no cancro da próstata avançado, o tratamento é frequentemente continuado por um período prolongado, dependendo da situação clínica individual.

P: O que acontece quando se interrompe a utilização do Lupron?

R: Os efeitos do medicamento são geralmente descritos como reversíveis após a interrupção da terapêutica. Por exemplo, a informação oficial refere que os sintomas associados a condições como os miomas uterinos costumam regressar após a interrupção. Em crianças tratadas por Puberdade Precoce Central (PPC), espera-se que a puberdade recomece após o fim do tratamento.

P: Existem restrições de idade para o uso de Lupron?

R: O Lupron está autorizado para condições específicas tanto em homens como em mulheres adultos. No uso pediátrico, o medicamento apenas está autorizado para crianças com um diagnóstico confirmado de Puberdade Precoce Central (PPC). A segurança oficial não foi estabelecida em crianças com menos de um ano de idade.

P: Pessoas com problemas cardíacos podem utilizar o Lupron em segurança?

R: Os avisos oficiais indicam que a leuprorelina pode causar um aumento do risco de eventos cardiovasculares em homens, incluindo enfarte do miocárdio e acidente vascular cerebral. Esta classe de fármacos tem também potencial para prolongar o intervalo QT/QTc. As informações oficiais esclarecem que doentes com antecedentes de doença cardíaca ou fatores de risco relevantes devem ser monitorizados de perto por um profissional de saúde.

P: Qual é a diferença entre o Lupron e o Eligard?

R: Tanto o Lupron Depot como o Eligard contêm a mesma substância ativa: a leuprorelina. Apesar de partilharem o princípio ativo, a informação oficial descreve diferenças na sua formulação e via de administração. O Lupron Depot é administrado através de uma injeção intramuscular (IM), enquanto o Eligard é uma injeção subcutânea (SC).

P: De que forma o Lupron se diferencia de outras terapêuticas hormonais?

R: O Lupron é um agonista da Hormona Libertadora de Gonadotropinas (GnRH). O seu mecanismo envolve a ligação contínua aos recetores de GnRH, causando a sua dessensibilização. Este processo resulta na supressão sustentada da produção de hormonas sexuais, como a testosterona e o estradiol, distinguindo-o de terapêuticas que bloqueiam diretamente a ação hormonal.

P: O consumo de álcool afeta o funcionamento do Lupron?

R: Os documentos regulamentares não listam explicitamente interações entre o Lupron e o álcool. No entanto, uma nota de segurança indica que fatores como o consumo excessivo de álcool podem aumentar a possibilidade de diminuição da densidade mineral óssea associada à supressão hormonal.

P: Qual é a diferença entre as injeções de Lupron Depot de 1 mês e de 3 meses?

R: São formulações diferentes concebidas para proporcionar uma libertação sustentada do medicamento durante os seus respetivos períodos. Uma única injeção é projetada para durar um mês ou três meses. Os documentos oficiais estipulam que estas formulações não são permutáveis.

P: Porque é que os médicos prescrevem, por vezes, um bloqueador de testosterona juntamente com o Lupron?

R: Ao iniciar o tratamento para o cancro da próstata, o aumento temporário da testosterona ("efeito de flare") pode causar um agravamento transitório dos sintomas. A coadministração de um anti-androgénio pode ser considerada para ajudar a gerir os efeitos deste flare inicial.

P: O Lupron pode causar alterações na visão?

R: Foram reportadas alterações na visão principalmente no contexto de um risco raro chamado hipertensão intracraniana idiopática. Esta condição, observada em crianças, pode causar sintomas como visão turva ou diminuição da visão.

P: O que acontece ao fármaco no organismo após o fim dos seus efeitos?

R: O acetato de leuprolida é um péptido. No organismo, é decomposto em fragmentos inativos através de enzimas peptidases. Este processo é diferente do metabolismo hepático típico e resulta na eliminação final da substância do corpo.

P: São necessários testes de monitorização específicos durante o tratamento?

R: Os doentes são habitualmente monitorizados para condições como hiperglicemia e alterações no estado cardiovascular. Para mulheres em tratamento de endometriose, é frequentemente recomendada uma avaliação da densidade mineral óssea antes de se considerar um novo ciclo de tratamento.

P: O Lupron pode interagir com analgésicos comuns de venda livre?

R: Uma vez que o Lupron é degradado por enzimas peptidases, não estão listadas interações farmacocinéticas conhecidas com analgésicos comuns. No entanto, sugere-se que os doentes discutam a utilização de medicamentos que possam aumentar o risco de hemorragia, como o ibuprofeno.

P: O Lupron afeta a função hepática?

R: A farmacocinética em doentes com compromisso hepático não foi especificamente determinada pelo fabricante. Embora o fármaco não seja metabolizado pelas principais enzimas hepáticas, alguns relatórios descreveram alterações relacionadas com o fígado associadas ao uso desta classe de medicamentos.

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Como Lupron deve ser armazenado e descartado?

O armazenamento e a eliminação do Lupron (acetato de leuprolida) devem cumprir rigorosamente as diretrizes oficiais para manter a estabilidade do produto e garantir a segurança.

Condições de Armazenamento

Formulação Temperatura Requerida Restrições de Estabilidade
Lupron Injetável (Frasco) Temperatura Ambiente (15°C a 30°C) Não congelar; Proteger da luz e do calor.
Lupron Depot (Não misturado) Temperatura Ambiente Controlada (15°C a 30°C) Injetar imediatamente após a mistura ou descartar se não for administrado num período de duas horas.

Ambas as formulações devem ser armazenadas na sua embalagem original e mantidas fora da vista e do alcance das crianças. A suspensão de Lupron Depot é sensível ao tempo e deve ser administrada sem demora, uma vez que não contém conservantes.


Eliminação de Objetos Cortantes e Perfurantes

Todas as agulhas e seringas utilizadas devem ser colocadas imediatamente num recipiente adequado para a eliminação de objetos cortantes e perfurantes. Os objetos cortantes usados não devem ser colocados no lixo doméstico nem em contentores de reciclagem comum. A eliminação de medicamentos não utilizados ou fora do prazo de validade requer a consulta de um profissional de saúde ou dos serviços locais de gestão de resíduos.

Atenção! Sempre consulte um médico ou farmacêutico antes de usar pílulas ou medicamentos.

Disponível em países:

Equivalente a Lupron encontrado em:

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