Lopera

Loperamida 2mg cápsulas duras

Cápsulas de alívio da diarréia

Diah-Limit

Alívio da diarréia de numark 2mg cápsulas

Cada cápsula contém 2 mg de cloridrato de loperamida

Excipiente com efeito conhecido: lactose

Cápsulas

Cápsula de gelatina dura - verde e cinza escuro.

Para o tratamento sintomático da diarréia aguda, em adultos e crianças com 12 anos ou mais.

Para o tratamento sintomático de episódios agudos de diarréia associados à síndrome do intestino irritável em adultos com 18 anos ou mais após o diagnóstico inicial por um médico.

Posologia:

Diarréia aguda

Adultos e crianças com mais de 12 anos :

2 cápsulas (4 mg) inicialmente, seguidas por 1 cápsula (2 mg) após cada fezes soltas.

A dose habitual é de 3-4 cápsulas (6 mg - 8 mg) por dia. A dose diária total não deve exceder 6 cápsulas (12 mg).

Tratamento sintomático de episódios agudos de diarréia associados à síndrome do intestino irritável em adultos com 18 anos ou mais

Duas cápsulas (4 mg) a serem tomadas inicialmente, seguidas por 1 cápsula (2 mg) após cada fezes soltas ou conforme recomendado anteriormente pelo seu médico. A dose diária máxima não deve exceder 6 cápsulas (12 mg).

População pediátrica

O cloridrato de loperamida é contra-indicado em crianças com menos de 12 anos de idade.

Idoso

Não é necessário ajuste da dose para idosos.

Compromisso renal

Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal.

Compromisso hepático

Modo de administração

Uso oral. As cápsulas devem ser tomadas com líquido.

Este medicamento está contra-indicado :

-

- em crianças com menos de 12 anos de idade.

- em doentes com disenteria aguda, caracterizada por sangue nas fezes e febre alta.

- em doentes com colite ulcerativa aguda.

- em doentes com enterocolite bacteriana causada por organismos invasores, incluindo Salmonella, Shigella e Campylobacter.

- em doentes com colite pseudomembranosa associada ao uso de antibióticos de amplo espectro.

O cloridrato de loperamida não deve ser utilizado quando a inibição da peristaltese deve ser evitada devido ao possível risco de sequelas significativas, incluindo íleo, megacólon e megacólon tóxico. O cloridrato de loperamida deve ser interrompido imediatamente quando o íleo, constipação ou distensão abdominal se desenvolver.

O tratamento da diarréia com cloridrato de loperamida é apenas sintomático. Sempre que uma etiologia subjacente pode ser determinada, tratamento específico deve ser administrado quando apropriado. A prioridade na diarréia aguda é a prevenção ou reversão do esgotamento de líquidos e eletrólitos. Isso é particularmente importante em crianças pequenas e em pacientes frágeis e idosos com diarréia aguda. O uso deste medicamento não impede a administração de terapia apropriada de reposição de líquidos e eletrólitos.

Como a diarréia persistente pode ser um indicador de condições potencialmente mais graves, este medicamento não deve ser usado por períodos prolongados até que a causa subjacente da diarréia seja investigada.

Na diarréia aguda, se não for observada melhora clínica dentro de 48 horas, a administração de cloridrato de loperamida deve ser interrompida e os pacientes devem ser aconselhados a consultar seu médico.

Pacientes com AIDS tratados com este medicamento para diarréia devem ter a terapia interrompida nos primeiros sinais de distensão abdominal. Houve relatos isolados de obstipação com risco aumentado de megacólon tóxico em pacientes com AIDS com colite infecciosa de patógenos virais e bacterianos tratados com cloridrato de loperamida.

Embora não existam dados farmacocinéticos disponíveis em doentes com compromisso hepático, este medicamento deve ser utilizado com precaução nesses doentes devido ao metabolismo reduzido da primeira passagem, pois pode resultar numa sobredosagem relativa que conduz à toxicidade do SNC.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento porque contém lactose.

Se os pacientes estiverem tomando este medicamento para controlar episódios de diarréia associados à Síndrome do Intestino Irritável previamente diagnosticados pelo médico, e a melhora clínica não for observada dentro de 48 horas, a administração de loperamida HCl deve ser interrompida e eles devem consultar o médico. Os pacientes também devem retornar ao médico se o padrão de seus sintomas mudar ou se os episódios repetidos de diarréia continuarem por mais de duas semanas.

Eventos cardíacos, incluindo prolongamento do intervalo QT e torsades de pointes, foram relatados em associação com overdose. Alguns casos tiveram um resultado fatal. Os pacientes não devem exceder a dose recomendada e / ou a duração recomendada do tratamento.

Advertências especiais a serem incluídas no folheto :

Tome este medicamento apenas para tratar episódios agudos de diarréia associados à síndrome do intestino irritável se o seu médico tiver diagnosticado previamente IBS

Se alguma das seguintes opções se aplicar agora, não use o produto sem consultar o seu médico, mesmo que você saiba que possui IBS :

- Se você tem 40 anos ou mais e já faz algum tempo desde o seu último ataque ao IBS

- Se você tem 40 anos ou mais e seus sintomas de IBS são diferentes desta vez

- Se você passou sangue recentemente do intestino

- Se você sofre de constipação grave

- Se você está se sentindo doente ou vomitando

- Se você perdeu o apetite ou perdeu peso

- Se tiver dificuldade ou dor ao urinar

- Se você estiver com febre

- Se você viajou recentemente para o exterior

Consulte o seu médico se desenvolver novos sintomas, se seus sintomas piorarem ou se seus sintomas não melhorarem ao longo de duas semanas.

Dados não clínicos mostraram que a loperamida é um substrato da glicoproteína P. A administração concomitante de loperamida (16 mg em dose única) com quinidina ou ritonavir, que são inibidores da P-glucoproteína, resultou em um aumento de 2 a 3 vezes nos níveis plasmáticos de loperamida. A relevância clínica dessa interação farmacocinética com inibidores da glicoproteína P, quando a loperamida é administrada nas dosagens recomendadas, é desconhecida.

A administração concomitante de loperamida (4 mg em dose única) e itraconazol, um inibidor da CYP3A4 e da glicoproteína P, resultou em um aumento de 3 a 4 vezes nas concentrações plasmáticas de loperamida. No mesmo estudo, um inibidor do CYP2C8, gemfibrozil, aumentou a loperamida em aproximadamente 2 vezes. A combinação de itraconazol e gemfibrozil resultou em um aumento de 4 vezes nos níveis plasmáticos máximos de loperamida e em um aumento de 13 vezes na exposição plasmática total. Esses aumentos não foram associados aos efeitos do sistema nervoso central (SNC), medidos por testes psicomotor (ou seja,., sonolência subjetiva e o teste de substituição do símbolo de dígito).

A administração concomitante de loperamida (16 mg em dose única) e cetoconazol, um inibidor da CYP3A4 e da glicoproteína P, resultou em um aumento de 5 vezes nas concentrações plasmáticas de loperamida. Este aumento não foi associado ao aumento dos efeitos farmacodinâmicos medidos pela pupilometria.

O tratamento concomitante com desmopressina oral resultou em um aumento de 3 vezes nas concentrações plasmáticas de desmopressina, presumivelmente devido à motilidade gastrointestinal mais lenta.

Espera-se que medicamentos com propriedades farmacológicas semelhantes possam potencializar o efeito da loperamida e que medicamentos que aceleram o trânsito gastrointestinal possam diminuir seu efeito.

Gravidez

A segurança na gravidez humana não foi estabelecida, embora, a partir de estudos com animais, não haja indicações de que o cloridrato de loperamida possua propriedades teratogênicas ou embriotóxicas. Tal como acontece com outros medicamentos, não é aconselhável administrar este medicamento durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre.

Amamentação

Pequenas quantidades de loperamida podem aparecer no leite materno humano. Portanto, este medicamento não é recomendado durante a amamentação.

As mulheres grávidas ou que amamentam devem, portanto, ser aconselhadas a consultar seu médico para o tratamento adequado.

Perda de consciência, nível deprimido de consciência, cansaço, tontura ou sonolência podem ocorrer quando a diarréia é tratada com este medicamento.

Adultos e crianças com idade> 12 anos

A segurança do cloridrato de loperamida foi avaliada em 2755 adultos e crianças com idade> 12 anos que participaram de 26 ensaios clínicos controlados e não controlados de loperamida HCl usados no tratamento de diarréia aguda.

O mais comumente relatado (ou seja,., Incidência> 1%) as reações adversas a medicamentos (RAMs) em ensaios clínicos com cloridrato de loperamida em diarréia aguda foram: constipação (2,7%), flatulência (1,7%), dor de cabeça (1,2%) e náusea (1,1%).

A Tabela 1 exibe RAMs que foram relatadas com o uso de loperamida HCl a partir de ensaios clínicos (diarréia aguda) ou experiência pós-comercialização.

As categorias de frequência usam a seguinte convenção: muito comum (> 1/10); comum (> 1/100 a <1/10); incomum (> 1 / 1.000 a <1 / 100); raro (> 1 / 10.000 a <1 / 1.000); e muito raro (<1 /1000000).

Quadro 1 : Reações adversas a medicamentos

a: A inclusão deste termo é baseada em relatórios pós-comercialização para o hoperamida HCl. Como o processo para determinar as RAMs pós-comercialização não diferenciava entre indicações crônicas e agudas ou adultos e crianças, a frequência é estimada em todos os ensaios clínicos com loperamida HCl (aguda e crônica), incluindo ensaios em crianças â 12 anos (N = 3683).

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Sintomas:

Em caso de sobredosagem (incluindo sobredosagem relativa devido a disfunção hepática), pode ocorrer depressão do SNC (estupro, anormalidade de coordenação, sonolência, miose, hipertonia muscular e depressão respiratória), constipação, retenção urinária e íleo. Crianças e pacientes com disfunção hepática podem ser mais sensíveis aos efeitos do SNC.

Em indivíduos que ingeriram overdoses de loperamida HCl, foram observados eventos cardíacos como prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes, outras arritmias ventriculares graves, parada cardíaca e síncope. Casos fatais também foram relatados.

Gestão:

Se ocorrerem sintomas de sobredosagem, a naloxona pode ser administrada como um antídoto. Como a duração da ação da loperamida é maior que a da naloxona (1 a 3 horas), pode ser indicado tratamento repetido com naloxona. Portanto, o paciente deve ser monitorado de perto por pelo menos 48 horas para detectar uma possível depressão do SNC.

Grupo Farmacoterapêutico: Antipropulsivos; Código ATC: A07DA03

A loperamida se liga ao receptor opiáceo na parede intestinal, reduzindo a peristaltese propulsiva, aumentando o tempo de trânsito intestinal e melhorando a reabsorção de água e eletrólitos. A loperamida aumenta o tom do esfíncter anal, o que ajuda a reduzir a incontinência e a urgência fecais.

Num ensaio clínico randomizado, duplo-cego, em 56 doentes com diarreia aguda a receber loperamida, foi observado início de ação antidiarréica dentro de uma hora após uma dose única de 4 mg. Comparações clínicas com outros medicamentos antidiarréicos confirmaram esse início de ação excepcionalmente rápido da loperamida.

Absorção: A loperamida mais ingerida é absorvida pelo intestino, mas como resultado de um metabolismo significativo da primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica é de apenas aproximadamente 0,3%.

Distribuição: Estudos sobre distribuição em ratos mostram uma alta afinidade pela parede intestinal, preferindo a ligação aos receptores da camada muscular longitudinal. A ligação às proteínas plasmáticas da loperamida é de 95%, principalmente à albumina. Dados não clínicos mostraram que a loperamida é um substrato da glicoproteína P.

Metabolismo: a loperamida é quase completamente extraída pelo fígado, onde é predominantemente metabolizada, conjugada e excretada pela bílis. A N-desmetilação oxidativa é a principal via metabólica da loperamida e é mediada principalmente pelo CYP3A4 e CYP2C8. Devido a esse efeito de primeira passagem muito alto, as concentrações plasmáticas de medicamento inalterado permanecem extremamente baixas.

Eliminação: A meia-vida da loperamida no homem é de cerca de 11 horas, com um intervalo de 9 a 14 horas. A excreção da loperamida inalterada e dos metabólitos ocorre principalmente através das fezes.

Estudos agudos e crônicos sobre loperamida não mostraram toxicidade específica. Resultados de in vivo e in vitro estudos realizados indicaram que a loperamida não é genotóxica. Em estudos de reprodução, doses muito altas (40 mg / kg / dia - 240 vezes o nível máximo de uso humano) de loperamida prejudicaram a fertilidade e a sobrevida fetal em associação com a toxicidade materna em ratos. Doses mais baixas não tiveram efeitos na saúde materna ou fetal e não afetaram o desenvolvimento peri e pós-natal.

A avaliação não clínica in vitro e in vivo da loperamida não indica efeitos eletrofisiológicos cardíacos significativos dentro de sua faixa de concentração terapeuticamente relevante e em múltiplos significativos dessa faixa (até 47 vezes). No entanto, em concentrações extremamente altas associadas a overdoses, a loperamida possui ações eletrofisiológicas cardíacas que consistem na inibição de correntes de potássio (hERG) e sódio e arritmias.

Amido de milho

Lactose

Povidona

Glicolato de amido de sódio

Stearate de magnésio

Casca de cápsula de gelatina (tamanho 4) :

Corpo

Dióxido de titânio (E171)

Óxido de ferro preto (E172)

Gelatina

Boné

Azul patente V (E131)

Dióxido de titânio (E171)

Óxido de ferro amarelo (E172)

Gelatina

Tinta de impressão

Shellac

Simeticone

Dióxido de titânio (E171)

Propileno glicol (E1520)

Nenhum conhecido.

3 anos a partir da data de fabricação.

Armazene no recipiente original para proteger da umidade.

Tira blister composta por PVC de 250 mícrons com folha de alumínio temperada a 20 mícrons.

Embalagem de 6 cápsulas

Não há requisitos especiais. Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.

Wockhardt UK Limited,

Ash Road North

Wrexham,

LL13 9UF,

REINO UNIDO.

PL 29831/0131

29 de novembro de 2007

15/06/2017