Lectisol

1) Como parte de um regime de múltiplas drogas no tratamento de todas as formas de hanseníase.

2) Tratamento da dermatite herpetiforme e outras dermatoses.

3) Profilaxia da malária em combinação com pirimetamina.

4) Profilaxia da pneumonia por Pneumocystis carinii em indivíduos imunodeficientes, especialmente pacientes com AIDS.

Posologia

Adultos e crianças com mais de 12 anos :

Lepra multibacilar (regime de 3 medicamentos) : 100mg diariamente por pelo menos dois anos.

Lepra paucibacilar (regime de 2 medicamentos) : 100mg diariamente por pelo menos seis meses.

Profilaxia da malária: 100mg semanalmente com 12,5mg de pirimetamina.

Dermatite herpetiforme : Inicialmente 50mg por dia, aumentava gradualmente para 300mg por dia, se necessário. Depois que as lesões começarem a diminuir, a dose deve ser reduzida ao mínimo o mais rápido possível, geralmente 25-50 mg por dia, o que pode continuar por vários anos. A dosagem de manutenção geralmente pode ser reduzida em pacientes que recebem uma dieta sem glúten.

Pneumonia por Pneumocystis carinii : Em combinação com trimetoprim, 50-100mg por dia; 100mg duas vezes por semana ou 200mg uma vez por semana.

Crianças de 6 a 12 anos :

Lepra multibacilar (regime de 3 medicamentos) : 50mg diariamente por pelo menos dois anos.

Lepra paucibacilar (regime de 2 medicamentos) : 50mg diariamente por pelo menos seis meses.

Idosos: A dosagem deve ser reduzida em idosos onde há comprometimento da função hepática.

Método de administração

Para administração oral.

Hipersensibilidade conhecida às sulfonamidas, sulfonas ou qualquer um dos excipientes; anemia grave; porfiria; deficiência grave de glicose-6-fosfato desidrogenase.

Lectisole contém lactose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactose de Lapp ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

Lectisole deve ser usado com cautela em pacientes com doença cardíaca ou pulmonar.

Recomenda-se que a contagem sanguínea regular seja realizada durante o tratamento com Lectisole. Pacientes deficientes em glicose-6-fosfato desidrogenase, ou metahemoglobina redutase ou com hemoglobina M são mais suscetíveis aos efeitos hemolíticos do Lectisole.

Lectisole deve ser usado com cautela na anemia. Anemia grave deve ser tratada antes de iniciar o Lectisole.

Nenhum conhecido.

O lectisole deve ser descontinuado ou reduzido em dosagem se ocorrerem reações graves de lepra que afetam os olhos ou troncos nervosos.

Graus variados de hemólise e metahemoglobinemia relacionados à dose são os efeitos adversos mais frequentemente relatados de Lectisole e ocorrem na maioria dos indivíduos que recebem mais de 200 mg por dia; doses de até 100 mg por dia não causam hemólise significativa, mas indivíduos deficientes em glicose-6-fosfato desidrogenase são afetados por doses acima de cerca de 50 mg por dia. Hipoalbuminemia e anemia hemolítica também foram relatadas.

Embora a agranulocitose tenha sido relatada raramente com Lectisole quando usada sozinha, os relatórios têm sido mais comuns quando o Lectisole foi usado com outros agentes na profilaxia da malária.

Erupção cutânea, fotosensibilidade e prurido podem se desenvolver. Reações graves de hipersensibilidade cutânea ocorrem raramente e incluem erupção cutânea maculopapular, dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Stevens-Johnson. Erupções fixas de drogas ocorreram.

Uma "síndrome do lectisol" pode ocorrer após 3-6 semanas de terapia; os sintomas incluem erupção cutânea, sempre presente, febre e eosinofilia. Se o Lectisole não for interrompido imediatamente, a síndrome poderá progredir para dermatite esfoliativa, hepatite, albuminúria e psicose. Mortes foram registradas. A maioria dos pacientes necessita de terapia com esteróides por várias semanas, possivelmente devido ao tempo prolongado de eliminação do medicamento.

Neuropatia periférica com perda motora foi relatada em pacientes em Lectisole para condições dermatológicas. A neuropatia periférica pode ocorrer como parte dos estados de reação da hanseníase e não é uma indicação para interromper o Lectisole. Outros efeitos adversos ocorrem com pouca frequência e incluem anorexia, dor de cabeça, hepatite, icterícia, alterações nos testes de função hepática, insônia, náusea, psicose, taquicardia e vômito.

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo; local na rede Internet: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Os sintomas são hipóxia, metahemoglobinemia e anemia hemolítica.

Em sobredosagem grave, o estômago deve ser esvaziado por lavagem gástrica. A administração de carvão ativado por via oral demonstrou aumentar a eliminação do Lectisole e seu metabólito monoacetil. A metahemoglobinemia foi tratada com injeções IV lentas de azul de metileno 1-2mg / kg de peso corporal, repetidas após uma hora, se necessário. O azul de metileno não deve ser administrado a pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, pois não será eficaz. A hemólise foi tratada por infusão de glóbulos vermelhos humanos concentrados para substituir as células danificadas.

A terapia de suporte inclui oxigênio para aliviar a hipóxia e administração de líquidos para manter o fluxo renal e promover a eliminação do Lectisole.

O lectisole é um sulfona ativo contra uma ampla gama de bactérias.

O mecanismo de ação do lectisole é provavelmente semelhante ao das sulfonamidas, que envolve a inibição da síntese de ácido fólico em organismos suscetíveis. Geralmente é considerado bacteriostático contra M leprae embora também possa possuir atividade bactericida fraca. Também é ativo contra Plasmodium e Pneumocystis carinii Tal como acontece com as sulfonamidas, a atividade antibacteriana é inibida. pácido -aminobenzóico.

O lectisole é quase completamente absorvido pelo trato GI, com concentrações plasmáticas máximas ocorrendo cerca de 2-8 horas após uma dose. As concentrações no estado estacionário não são obtidas até após pelo menos 8 dias de administração diária; doses de 100 mg por dia fornecem concentrações mínimas de 0,5 microgramas / ml. Cerca de 50-80% do Lectisole na circulação está ligado às proteínas plasmáticas e quase 100% do seu metabolito monoacetilado está ligado. O lectisole sofre reciclagem entero-hepática. É amplamente distribuído; está presente na saliva, no leite materno e atravessa a placenta. A meia-vida varia de 10 a 80 horas. O lectisol é acetilado em monoacetilLectisole, o principal metabólito e outros derivados mono e diacetil. A acetilação exibe polimorfismo genético. A hidroxilação é a outra via principal do metabolito, resultando em Lectisole de hidroxilamina, que pode ser responsável pela metahemoglobinemia e hemólise associadas à Lectisole. O lectisole é principalmente excretado na urina, apenas 20% de uma dose como medicamento inalterado.

Nenhum conhecido.

Não aplicável.