Inapsin

INAPSINE (droperidol) é indicado para reduzir a incidência de náusea e vômito associados a procedimentos cirúrgicos e de diagnóstico.

A dosagem deve ser individualizada. Alguns dos fatores a serem considerados na determinação da dose estão idade, peso corporal, status físico, patológico subjacente condição, uso de outros medicamentos, tipo de anestesia a ser usada e cirúrgica procedimento envolvido.

Sinais vitais e ECG devem ser monitorados rotineiramente.

Dosagem para adultos: A dose inicial máxima recomendada de INAPSINE (droperidol) é de 2,5 mg IM ou IV lento. Podem ser administradas doses adicionais de 1,25 mg de INAPSINE (droperidol) alcançar o efeito desejado. No entanto, doses adicionais devem ser administradas com cautela, e somente se o benefício potencial exceder o risco potencial.

Dosagem infantil : Para crianças de dois a 12 anos, o máximo a dose inicial recomendada é de 0,1 mg / kg, levando em consideração a idade do paciente e outros fatores clínicos. No entanto, doses adicionais devem ser administradas com cautela, e somente se o benefício potencial exceder o risco potencial.

Vejo AVISO e PRECAUÇÕES para utilização de INAPSINE (droperidol) com outros CNS depressivos e em pacientes com resposta alterada.

Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração, sempre que a solução e o recipiente permitirem. Se tais anormalidades forem observadas, o medicamento não deve ser administrado.

INAPSINE (droperidol) está contra-indicado em pacientes com prolongamento conhecido ou suspeito do intervalo QT (ou seja,., Intervalo QTc superior a 440 ms para homens ou 450 ms para mulheres). Isso incluiria pacientes com síndrome do QT longo congênito.

INAPSINE (droperidol) está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida para a droga.

INAPSINE (droperidol) não é recomendado para nenhum outro uso além do tratamento da perioperatória náusea e vômito em pacientes para os quais outros tratamentos são ineficazes ou inadequado (ver AVISO).

AVISO

INAPSINE (droperidol) deve ser administrado com extrema cautela na presença de risco fatores para o desenvolvimento da síndrome do QT prolongado, como: 1) clinicamente significativo bradicardia (menos de 50 bpm), 2) qualquer doença cardíaca clinicamente significativa 3) tratamento com antiarrítmicos de classe I e classe III, 4) tratamento com monoamina inibidores da dose de oxi (MAOI), 5) tratamento concomitante com outros medicamentos conhecido por prolongar o intervalo QT (ver PRECAUÇÕES: DROGAS INTERAÇÕES) e 6) desequilíbrio eletrolítico, em particular hipocalemia e hipo-magnesemia ou tratamento concomitante com medicamentos (por exemplo,.diuréticos) isso pode causar desequilíbrio eletrolítico.

Efeitos na condução cardíaca

Um prolongamento dependente da dose do intervalo QT foi observado dentro de 10 minutos após a administração de droperidol em um estudo de 40 pacientes sem doença cardíaca conhecida que foram submetidos a cirurgia extracraniana na cabeça e no pescoço. Foi observado prolongamento significativo do intervalo QT em todos os três níveis de dose avaliados, com 0,1, 0,175 e 0,25 mg / kg associados ao prolongamento da QTc mediana por 37, 44 e 59 ms, respectivamente.

Casos de prolongamento do intervalo QT e arritmias graves (por exemplo,. torsade de pointes, arritmias ventriculares, parada cardíaca e morte) foram observados durante o tratamento pós-comercialização com INAPSINE (droperidol). Alguns casos ocorreram em pacientes sem fatores de risco conhecidos e em doses iguais ou inferiores às doses recomendadas. Houve pelo menos um caso de torsade de pointes não fatal confirmado por recallenge.

Com base nesses relatórios, todos os pacientes devem sofrer um ECG de 12 derivações antes administração de INAPSINE (droperidol) para determinar se um intervalo QT prolongado (ou seja,., QTc mais de 440 ms para homens ou 450 ms para mulheres) está presente. Se houver é um intervalo QT prolongado, INAPSINE (droperidol) deve NÃO ser administrado. Para pacientes nos quais se considera que o benefício potencial do tratamento com INAPSINE (droperidol) supera os riscos de arritmias potencialmente graves, o monitoramento do ECG deve ser realizado antes do tratamento e continuou por 2 a 3 horas após a conclusão do tratamento monitorar arritmias.

FLUIDOS E OUTRAS CONTRA-MEDAS PARA GERIR HIPOTENSÃO DEVEM SER PRONTOS DISPONÍVEL.

Tal como acontece com outros medicamentos depressivos do SNC, pacientes que receberam INAPSINE (droperidol) deve ter vigilância apropriada.

Recomenda-se que os opióides, quando necessário, sejam inicialmente utilizados em doses reduzidas.

Tal como acontece com outros agentes neurolépticos, relatos muito raros de maligno neuroléptico síndrome (consciência alterada, rigidez muscular e instabilidade autonômica) ocorreram em pacientes que receberam INAPSINE (droperidol).

Como pode ser difícil distinguir a síndrome maligna dos neurolépticos hiperpirexia maligna no período peri-operatório, tratamento imediato com dantroleno deve ser considerado se aumentar a temperatura, a freqüência cardíaca ou o dióxido de carbono produção ocorrer.

PRECAUÇÕES

Geral: A dose inicial de INAPSINE (droperidol) deve ser adequada reduzido em idosos, debilitados e outros pacientes de baixo risco. O efeito de a dose inicial deve ser considerada na determinação de doses incrementais.

Certas formas de anestesia de condução, como anestesia espinhal e algumas anestésicos peridurais, podem alterar a respiração bloqueando os nervos intercostais e pode causar vasodilatação e hipotensão periférica por causa de simpatia bloqueio. Através de outros mecanismos (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA), INAPSINE (droperidol) também pode alterar a circulação. Portanto, quando INAPSINE (droperidol) é usado para complementá-los formas de anestesia, o anestesista deve estar familiarizado com o fisiológico alterações envolvidas e esteja preparado para gerenciá-las nos pacientes eleitos para essas formas de anestesia.

Se ocorrer hipotensão, a possibilidade de hipovolemia deve ser considerada e gerenciada com a fluidoterapia par-enteral apropriada. Reposicionar o paciente para melhorar o retorno venoso ao coração deve ser considerado quando as condições operacionais permitirem. Deve-se notar que, na anestesia espinhal e peridural, inclinar o paciente para uma posição de cabeça para baixo pode resultar em um nível mais alto de anestesia do que o desejável, além de prejudicar o retorno venoso ao coração. Deve-se tomar cuidado no movimento e posicionamento dos pacientes devido à possibilidade de hipotensão ortostática. Se a expansão do volume com fluidos mais essas outras contramedidas não corrigir a hipotensão, deve-se considerar a administração de agentes prensadores que não sejam epinefrina. A epinefrina pode diminuir paradoxalmente a pressão arterial em pacientes tratados com INAPSINE (droperidol) devido à ação de bloqueio alfa-adrenérgico do INAPSINE (droperidol).

Como o INAPSINE (droperidol) pode diminuir a pressão arterial pulmonar, esse fato deve ser considerado por quem conduz procedimentos diagnósticos ou cirúrgicos em que a interpretação das medições da pressão arterial pulmonar podem determinar o manejo final do paciente.

Sinais vitais e ECG devem ser monitorados rotineiramente.

Quando o EEG é usado para monitoramento pós-operatório, pode-se descobrir que o O padrão de EEG volta ao normal lentamente.

Função hepática ou renal comprometida : INAPSINE (droperidol) deve ser administrado com cautela em pacientes com disfunção hepática e renal devido à importância desses órgãos no metabolismo e excreção de drogas.

Feocromocitoma: Em pacientes com feocromocitonia diagnosticada / suspeita, hipertensão grave e taquicardia foram observadas após a administração de INAPSINE (droperidol).

Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de Fertilidade : Sem carcinogenicidade foram realizados estudos com INAPSINE (droperidol). O teste de micronúcleo em fêmea ratos não revelaram efeitos mutagênicos em doses orais únicas tão altas quanto 160 mg / kg. Um estudo oral em ratos (Segmento I) também não revelou comprometimento da fertilidade machos ou fêmeas em doses de 0,63, 2,5 e 10 mg / kg (aproximadamente 2,9 e 36 vezes dosagem máxima recomendada de iv / im humana).

Gravidez: Categoria C : INAPSINE (droperidol) administrado por via intravenosa demonstrou causar um ligeiro aumento na mortalidade do rato recém-nascido em 4,4 vezes a dose humana superior. Com 44 vezes a dose humana superior, taxa de mortalidade era comparável ao dos animais de controle. Após administração intramuscular, aumento da mortalidade da prole em 1,8 vezes a dose humana superior é atribuída à depressão do SNC nas barragens que deixaram de remover as placentas de seus filhos. O INAPSINE (droperidol) não demonstrou ser teratogênico em animais. Não há adequado e estudos bem controlados em mulheres grávidas. INAPSINE (droperidol) deve ser usado durante gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

Trabalho e Entrega: Não há dados suficientes para apoiar o uso de INAPSINE (droperidol) em trabalho de parto e parto. Portanto, esse uso não é recomendado.

Mães de enfermagem : Não se sabe se o INAPSINE (droperidol) é excretado em humanos leite. Como muitas drogas são excretadas no leite humano, deve-se ter cautela quando INAPSINE (droperidol) é administrado a uma mãe que amamenta. Uso Pediátrico: A segurança do INAPSINE (droperidol) em crianças com menos de dois anos de idade não foi estabelecido.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Prolongamento do intervalo QT, torsade de pointes, parada cardíaca e ventricular taquicardia foram relatadas em pacientes tratados com INAPSINE (droperidol). Alguns desses casos foram associados à morte. Alguns casos ocorreram em pacientes sem conhecimento fatores de risco e alguns foram associados a doses de droperidol iguais ou inferiores às recomendadas doses. Os médicos devem estar atentos às palpitações, síncope ou outros sintomas sugestivo de episódios de ritmo cardíaco irregular em pacientes em uso de INAPSINE (droperidol) e avaliar prontamente esses casos (ver AVISO, Efeitos na condução cardíaca).

As reações adversas somáticas mais comuns relatadas para ocorrer com INAPSINE (droperidol) são hipotensão e taquicardia leves a moderadas, mas esses efeitos geralmente desaparecem sem tratamento. Se ocorrer hipotensão e for grave ou persistir, a possibilidade de hipovolemia deve ser considerada e gerenciada com a fluidoterapia par-enteral apropriada.

Os efeitos adversos comportamentais mais comuns do INAPSINE (droperidol) incluem disforia, sonolência pós-operatória, inquietação, hiperatividade e ansiedade, que podem ser o resultado de uma dosagem inadequada (falta de efeito adequado do tratamento) ou de uma reação adversa ao medicamento (parte do complexo de sintomas da acatisia). Deve-se tomar cuidado para procurar sinais e sintomas extrapiramidais (distonia, acatisia, crise oculogírica) para diferenciar essas diferentes condições clínicas. Quando sintomas extrapiramidais são a causa, eles geralmente podem ser controlados com agentes anticolinérgicos.

Episódios alucinatórios pós-operatórios (às vezes associados a períodos transitórios de depressão mental) também foram relatados.

Outras reações adversas relatadas menos comuns incluem anafilaxia, tontura, calafrios e / ou tremores, laring-gospasmo e broncoespasmo.

Pressão arterial elevada, com ou sem hipertensão pré-existente, tem sido relatado após a administração de INAPSINE (droperidol) combinado com SUBLIMAZE (fentanil citrato) ou outros analgésicos parenterais. Isso pode ser devido a alterações inexplicáveis na atividade simpática após grandes doses: no entanto, também é frequente atribuído à estimulação anestésica ou cirúrgica durante anestesia leve.

INTERAÇÕES DE DROGAS

Agentes potencialmente arritmogênicos : Qualquer droga conhecida por ter o o potencial de prolongar o intervalo QT não deve ser usado junto com INAPSINE (droperidol). Possíveis interações farmacodinâmicas podem ocorrer entre INAPSINE (droperidol) e potencialmente agentes arritmogênicos, como antiarrítmicos de classe I ou III, anti-histamínicos que prolongam o intervalo QT, antimaláricos, bloqueadores dos canais de cálcio, neurolépticos que prolongam o intervalo QT e antidepressivos.

Deve-se ter cuidado quando os pacientes estão tomando medicamentos concomitantes conhecidos induzir hipocalemia ou hipomag-nesemia, pois podem precipitar o prolongamento do intervalo QT e interaja com o INAPSINE (droperidol). Isso incluiria diuréticos, laxantes e suprafisiológicos uso de hormônios esteróides com potencial mineralocorticóide.

Medicamentos depressivos do CNS : Outros medicamentos depressivos do SNC (por exemplo,., barbitúricos, tranquilizantes, opióides e anestésicos gerais) têm aditivo ou potencialização efeitos com INAPSINE (droperidol). Após a administração de INAPSINE (droperidol), a dose de outros medicamentos depressivos do SNC devem ser reduzidos.

Prolongamento do intervalo QT, torsade de pointes, parada cardíaca e ventricular taquicardia foram relatadas em pacientes tratados com INAPSINE (droperidol). Alguns desses casos foram associados à morte. Alguns casos ocorreram em pacientes sem conhecimento fatores de risco e alguns foram associados a doses de droperidol iguais ou inferiores às recomendadas doses. Os médicos devem estar atentos às palpitações, síncope ou outros sintomas sugestivo de episódios de ritmo cardíaco irregular em pacientes em uso de INAPSINE (droperidol) e avaliar prontamente esses casos (ver AVISO, Efeitos na condução cardíaca).

As reações adversas somáticas mais comuns relatadas para ocorrer com INAPSINE (droperidol) são hipotensão e taquicardia leves a moderadas, mas esses efeitos geralmente desaparecem sem tratamento. Se ocorrer hipotensão e for grave ou persistir, a possibilidade de hipovolemia deve ser considerada e gerenciada com a fluidoterapia par-enteral apropriada.

Os efeitos adversos comportamentais mais comuns do INAPSINE (droperidol) incluem disforia, sonolência pós-operatória, inquietação, hiperatividade e ansiedade, que podem ser o resultado de uma dosagem inadequada (falta de efeito adequado do tratamento) ou de uma reação adversa ao medicamento (parte do complexo de sintomas da acatisia). Deve-se tomar cuidado para procurar sinais e sintomas extrapiramidais (distonia, acatisia, crise oculogírica) para diferenciar essas diferentes condições clínicas. Quando sintomas extrapiramidais são a causa, eles geralmente podem ser controlados com agentes anticolinérgicos.

Episódios alucinatórios pós-operatórios (às vezes associados a períodos transitórios de depressão mental) também foram relatados.

Outras reações adversas relatadas menos comuns incluem anafilaxia, tontura, calafrios e / ou tremores, laring-gospasmo e broncoespasmo.

Pressão arterial elevada, com ou sem hipertensão pré-existente, tem sido relatado após a administração de INAPSINE (droperidol) combinado com SUBLIMAZE (fentanil citrato) ou outros analgésicos parenterais. Isso pode ser devido a alterações inexplicáveis na atividade simpática após grandes doses: no entanto, também é frequente atribuído à estimulação anestésica ou cirúrgica durante anestesia leve.

Manifestações: As manifestações de superdosagem com INAPSINE (droperidol) são uma extensão de suas ações farmacológicas e podem incluir prolongamento do intervalo QT e arritmias graves (por exemplo,., torsade de pointes) (ver Caixa Aviso, AVISO, e PRECAUÇÕES).

Tratamento: Na presença de hipoventilação ou apneia, o oxigênio deve ser administrado e a respiração deve ser assistida ou controlada conforme indicado. Uma via aérea patente deve ser mantida; uma via aérea orofaríngea ou endotra-ceal tubo pode ser indicado. O paciente deve ser cuidadosamente observado por 24 horas; o calor do corpo e a ingestão adequada de líquidos devem ser mantidos. Se ocorrer hipotensão e é grave ou persiste, a possibilidade de hipovolemia deve ser considerada e gerenciado com fluidoterapia parenteral apropriada (ver PRECAUÇÕES).

Se ocorrerem reações extrapiramidais significativas no contexto de uma overdose, um anticolinérgico deve ser administrado. A dose letal mediana intravenosa de INAPSINE (droperidol) é de 20 a 43 mg / kg em camundongos; 30 mg / kg em ratos; 25 mg / kg em cães e 11 a 13 mg / kg em coelhos. A dose letal mediana intramuscular de INAPSINE (droperidol) é de 195 mg / kg em camundongos; 104 a 110 mg / kg em ratos; 97 mg / kg em coelhos e 200 mg / kg em porquinhos-da-índia.