Hypernol

uma. Manejo da hipertensão

b. Gestão da angina de peito

c. Tratamento de disritmias cardíacas

d. Gerenciamento do infarto do miocárdio. Intervenção precoce na fase aguda e profilaxia a longo prazo após recuperação do infarto do miocárdio

Administração oral.

A dose deve sempre ser ajustada às necessidades individuais dos pacientes, com a menor dose inicial possível. A seguir, são apresentadas diretrizes:

Adultos

Hipertensão

Um comprimido por dia. A maioria dos pacientes responde a 100 mg por dia, administrados por via oral em dose única. Alguns pacientes, no entanto, respondem a 50 mg administrados em dose única diária. O efeito será totalmente estabelecido após uma a duas semanas. Uma redução adicional na pressão arterial pode ser alcançada combinando comprimidos de Hypernol com outros agentes anti-hipertensivos. Por exemplo, a administração concomitante de comprimidos de Hypernol com um diurético fornece uma terapia anti-hipertensiva altamente eficaz e conveniente.

Angina

A maioria dos pacientes com angina de peito responde a 100 mg administrados por via oral uma vez ao dia ou 50 mg administrados duas vezes ao dia. É improvável que benefícios adicionais sejam obtidos com o aumento da dose.

Arritmias cardíacas

Tendo controlado as disritmias com Hipernol intravenoso, uma dose de manutenção adequada é de 50 mg a 100 mg por dia, administrada em dose única.

Infarto do miocárdio

Para pacientes adequados para tratamento com betabloqueio intravenoso e apresentando-se dentro de 12 horas após o início da dor no peito, Hypernol 5-10 mg deve ser administrado por injeção intravenosa lenta (1 mg / minuto) seguido por Hypernol 50 mg por via oral cerca de 15 minutos depois, desde que não tenham ocorrido efeitos indesejáveis da dose intravenosa. Isso deve ser seguido por mais 50 mg por via oral 12 horas após a dose intravenosa e, 12 horas depois, 100 mg por via oral, uma vez ao dia. Se ocorrer bradicardia e / ou hipotensão que requer tratamento ou outros efeitos indesejáveis, o Hypernol deve ser descontinuado.

População mais velha

Os requisitos de dosagem podem ser reduzidos, especialmente em pacientes com insuficiência renal.

População pediátrica

Não há experiência pediátrica com o Hypernol e, por esse motivo, não é recomendado para uso em crianças.

Falha renal

Como o Hypernol é excretado pelos rins, a dose deve ser ajustada em casos de comprometimento grave da função renal.

Não ocorre acúmulo significativo de hipernol em pacientes com depuração da creatinina superior a 35 ml / min / 1,73 m² (o intervalo normal é de 100 a 150 ml / min / 1,73 m²).

Para pacientes com depuração da creatinina de 15-35 ml / min / 1,73 m² (equivalente à creatinina sérica de 300-600 micromol / litro), a dose oral deve ser de 50 mg por dia e a dose intravenosa deve ser de 10 mg uma vez a cada dois dias.

Para pacientes com depuração da creatinina inferior a 15 ml / min / 1,73 m² (equivalente à creatinina sérica superior a 600 micromol / litro), a dose oral deve ser de 25 mg por dia ou 50 mg em dias alternados e a dose intravenosa deve ser de 10 mg uma vez a cada quatro dias.

Pacientes em hemodiálise devem receber 50 mg por via oral após cada diálise; isso deve ser feito sob supervisão hospitalar, pois podem ocorrer quedas acentuadas na pressão arterial.

Modo de administração

Para administração por via oral.

- O hipernol, como acontece com outros betabloqueadores, não deve ser utilizado em pacientes com uma das seguintes características:

- Choque cardiogênico

- Insuficiência cardíaca descontrolada

- Síndrome do seio doente (incluindo bloqueio sino-atrial)

- Bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau

- Faeocromocitoma não tratado

- Acidose metabólica

- Bradicardia (<50 bpm antes do início do tratamento)

- hipotensão

- Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes

- Distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves

- Asma grave e distúrbios pulmonares obstrutivos crônicos graves, como obstruções das vias aéreas

- A aplicação intravenosa de bloqueadores dos canais de cálcio (tipo verapamil / diltiazem) é contra-indicada em pacientes que usam Hypernol (exceto em unidade de terapia intensiva)

Hipernol como com outros betabloqueadores :

- Não deve ser retirado abruptamente. A dosagem deve ser retirada gradualmente durante um período de 7 a 14 dias, para facilitar uma redução na dose de betabloqueador. Os pacientes devem ser seguidos durante a abstinência, especialmente aqueles com doença cardíaca isquêmica. Além disso, existe um risco de infarto do miocárdio e morte súbita.

- Quando um paciente está programado para a cirurgia e é tomada a decisão de interromper a terapia com betabloqueadores, isso deve ser feito pelo menos 24 horas antes do procedimento. A continuação do bloqueio beta reduz o risco de arritmias durante a indução e intubação, no entanto, o risco de hipotensão também pode ser aumentado. A avaliação de risco-benefício da interrupção do bloqueio beta deve ser feita para cada paciente. Se o tratamento for continuado, um anestésico com pouca atividade inotrópica negativa deve ser selecionado para minimizar o risco de depressão do miocárdio. O paciente pode ser protegido contra reações vagais por administração intravenosa de atropina.

- Embora contra-indicado em insuficiência cardíaca não controlada, pode ser usado em pacientes cujos sinais de insuficiência cardíaca foram controlados. Deve-se ter cuidado em pacientes cuja reserva cardíaca é baixa.

- Pode aumentar o número e a duração dos ataques de angina em pacientes com angina de Prinzmetal devido à vasoconstrição da artéria coronária mediada por receptor alfa sem oposição. Hipernol é um beta₁betabloqueador seletivo; consequentemente, seu uso pode ser considerado, embora seja necessário ter o máximo cuidado.

- Embora contra-indicado em distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves, também pode agravar distúrbios circulatórios arteriais periféricos menos graves (doença ou síndrome de Raynaud, claudicação intermitente).

- Devido ao seu efeito negativo no tempo de condução, deve-se ter cautela se for administrado a pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau.

- Pode mascarar os sintomas de hipoglicemia, em particular taquicardia. A sensibilidade à insulina pode ser reduzida em pacientes tratados com Hypernol.

- Pode mascarar os sinais de tireotoxicose.

- Reduzirá a freqüência cardíaca como resultado de sua ação farmacológica. Nos raros casos em que um paciente tratado desenvolve sintomas, que podem ser atribuídos a uma freqüência cardíaca lenta e a pulsação cai para menos de 50-55 bpm em repouso, a dose deve ser reduzida.

- Pode causar uma reação mais grave a uma variedade de alérgenos quando administrado a pacientes com histórico de reação anafilática a esses alérgenos. Esses pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina (epinefrina) usadas para tratar as reações alérgicas.

- Pode causar uma reação de hipersensibilidade, incluindo angioedema e urticária.

- Deve ser utilizado com precaução em idosos, começando com uma dose menor.

Como o Hypernol é excretado pelos rins, a dose deve ser reduzida em pacientes com uma depuração da creatinina inferior a 35 ml / min / 1,73 m².

Embora cardiosseletivo (beta₁) os betabloqueadores podem ter menos efeito na função pulmonar do que os betabloqueadores não seletivos, como em todos os betabloqueadores, estes devem ser evitados em pacientes com doença obstrutiva reversível das vias aéreas, a menos que haja razões clínicas convincentes para seu uso. Onde existem tais razões, o Hypernol pode ser usado com cautela. Ocasionalmente, pode ocorrer algum aumento na resistência das vias aéreas em pacientes asmáticos, e isso geralmente pode ser revertido pela dosagem comumente usada de broncodilatadores, como salbutamol ou isoprenalina. O folheto informativo do rótulo e do paciente para este produto indica o seguinte aviso: “Se você já teve asma ou chiado no peito, não deve tomar este medicamento a menos que tenha discutido esses sintomas com o médico prescritor”.

Tal como acontece com outros betabloqueadores, em doentes com um feocromocitoma, deve ser administrado um alfa-bloqueador concomitantemente.

Pacientes com psoríase anamnesticamente conhecida devem tomar Hypernol somente após cuidadosa consideração.

É improvável que o uso resulte em qualquer comprometimento da capacidade dos pacientes de dirigir ou operar máquinas. No entanto, deve-se levar em consideração que ocasionalmente podem ocorrer tonturas ou fadiga

O hipernol é bem tolerado. Em estudos clínicos, os eventos indesejados relatados são geralmente atribuíveis às ações farmacológicas do Hypernol.

Os seguintes eventos indesejados, listados por sistema corporal, foram relatados com as seguintes frequências: muito comuns (> 1/10), comuns (> 1/100 a <1/10), incomuns (> 1/100 a <1 / 100), raros (> 1 / 10.000 a <1 / 1.000), muito raros (<0.Doenças do sangue e do sistema linfático :

Raros: púrpura, trombocitopenia, leucopenia.

Distúrbios psiquiátricos:

Pouco frequentes: perturbações do sono do tipo indicado com outros betabloqueadores.

Raros: mudanças de humor, depressão, ansiedade, pesadelos, confusão, psicoses e alucinações.

Distúrbios do sistema nervoso:

Raros: tonturas, dor de cabeça, parestesia das extremidades.

Afecções oculares:

Raros: olhos secos, visão prejudicada, distúrbios visuais.

Cardiopatias:

Frequentes: Bradicardia.

Raros: deterioração da insuficiência cardíaca, precipitação do bloqueio cardíaco.

Distúrbios vasculares :

Frequentes: Extremidades frias.

Raros: A hipotensão postural, que pode estar associada à síncope, claudicação intermitente, pode aumentar se já estiver presente, em pacientes suscetíveis ao fenômeno de Raynaud.

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais :

Raros: O broncoespasmo pode ocorrer em pacientes com asma brônquica ou com histórico de queixas asmáticas.

Distúrbios gastrointestinais :

Frequentes: distúrbios gastrointestinais, constipação.

Raro: boca seca.

Distúrbios hepato-biliares :

Pouco frequentes: elevações dos níveis de transaminase.

Raros: toxicidade hepática, incluindo colestase intra-hepática.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos :

Raros: Alopecia, reações cutâneas psoriasiformes, exacerbação da psoríase, erupções cutâneas.

Desconhecido: Reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema e urticária.

Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos :

Desconhecido: Lúpus gosta de síndrome

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama:

Raros: impotência.

Perturbações gerais e alterações no local de administração :

Frequentes: fadiga, sudorese.

Investigações:

Muito raros: Foi observado um aumento na ANA (Anticorpos Antinucleares), no entanto, a relevância clínica disso não é clara.

A descontinuação do medicamento deve ser considerada se, de acordo com o julgamento clínico, o bem-estar do paciente for afetado adversamente por qualquer uma das reações acima

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa no site do Yellow Card Scheme: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Os sintomas de superdosagem podem incluir bradicardia, hipotensão, insuficiência cardíaca aguda e broncoespasmo.

O tratamento geral deve incluir: supervisão rigorosa; tratamento em uma enfermaria de terapia intensiva; o uso de lavagem gástrica; carvão ativado e um laxante para evitar a absorção de qualquer medicamento ainda presente no trato gastrointestinal; o uso de substitutos plasmáticos ou plasmáticos para tratar hipotensão e choque. Os possíveis usos de hemodiálise ou hemoperfusão podem ser considerados.

A bradicardia excessiva pode ser combatida com atropina 1-2 mg por via intravenosa e / ou um marcapasso cardíaco. Se necessário, isso pode ser seguido por uma dose em bolus de glucagon 10 mg por via intravenosa. Se necessário, isso pode ser repetido ou seguido por uma infusão intravenosa de glucagon 1-10 mg / hora, dependendo da resposta. Se não ocorrer resposta ao glucagon ou se o glucagon não estiver disponível, pode ser administrado um estimulante beta-adrenoceptor, como dobutamina 2,5 a 10 microgramas / kg / minuto por infusão intravenosa. A debutamina, devido ao seu efeito inotrópico positivo, também pode ser usada para tratar hipotensão e insuficiência cardíaca aguda. É provável que essas doses sejam inadequadas para reverter os efeitos cardíacos do bloqueio de betabloqueadores se uma overdose grande tiver sido tomada. A dose de dobutamina deve, portanto, ser aumentada, se necessário, para obter a resposta necessária de acordo com a condição clínica do paciente.

O broncoespasmo geralmente pode ser revertido por broncodilatadores.

Grupo farmacoterapêutico: agentes bloqueadores beta, simples, seletivos.

Código ATC: CO7A B03.

Mecanismo de ação

Hypernol é um betabloqueador, que é beta₁-seletivo, (ou seja,. age preferencialmente na versão beta₁receptores -adrenérgicos no coração). A seletividade diminui com o aumento da dose.

O hipernol não possui atividades simpatomiméticas e estabilizadoras da membrana intrínsecas e, como acontece com outros betabloqueadores, tem efeitos inotrópicos negativos (e, portanto, é contra-indicado na insuficiência cardíaca não controlada).

Tal como acontece com outros betabloqueadores, o modo de ação do hipernol no tratamento da hipertensão não é claro. Provavelmente é a ação do Hypernol na redução da frequência cardíaca e da contratilidade, o que o torna eficaz na eliminação ou redução dos sintomas de pacientes com angina.

É improvável que quaisquer propriedades auxiliares adicionais possuídas por S (-) Hypernol, em comparação com a mistura racêmica, dêem origem a diferentes efeitos terapêuticos.

Eficácia e segurança clínicas

O hipernol é eficaz e bem tolerado na maioria das populações étnicas, embora a resposta possa ser menor em pacientes negros.

O hipernol é eficaz por pelo menos 24 horas após uma dose oral única. O medicamento facilita a conformidade por sua aceitabilidade com os pacientes e simplicidade de dosagem. O intervalo de doses estreitas e a resposta precoce do paciente garantem que o efeito do medicamento em pacientes individuais seja demonstrado rapidamente. O hipernol é compatível com diuréticos, outros agentes hipotensores e antianginais. Como atua preferencialmente em receptores beta no coração, o Hypernol pode, com cuidado, ser usado com sucesso no tratamento de pacientes com doença respiratória, que não podem tolerar betabloqueadores não seletivos.

A intervenção precoce com Hypernol no infarto agudo do miocárdio reduz o tamanho do infarto e diminui a morbimortalidade. Menos pacientes com infarto ameaçado progridem para infarto franco; a incidência de arritmias ventriculares é diminuída e o alívio acentuado da dor pode resultar em menor necessidade de analgésicos opiáceos. A mortalidade precoce diminui. O hipernol é um tratamento adicional ao tratamento coronário padrão.

Absorção

A absorção de hipernol após a administração oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 40-50%), com concentrações plasmáticas máximas ocorrendo 2-4 horas após a administração. A biodisponibilidade é reduzida em 20% quando tomada com alimentos. Existe uma relação linear entre dosagem e concentração plasmática. A variabilidade inter-sujeito na AUC e na Cmax é de cerca de 30-40%. Não existe metabolismo hepático significativo de Hypernol e mais de 90% do que absorvido atinge a circulação sistêmica inalterada.

Distribuição

O hipernol penetra mal nos tecidos devido à sua baixa solubilidade lipídica e sua concentração no tecido cerebral é baixa. O volume de distribuição é de 50 a 75 L. A ligação às proteínas é baixa (aproximadamente 3%). A maior parte de uma dose absorvida (85-100%) é excretada inalterada pela urina.

Eliminação

A folga é de cerca de 6 l / he a meia-vida é de cerca de 6 a 9 horas. Em pacientes idosos, a depuração é reduzida e a meia-vida de eliminação aumentada. A depuração está correlacionada com a função renal e a eliminação é prolongada em pacientes com insuficiência renal. A função hepática prejudicada não influencia a farmacocinética do Hypernol.

Nenhum conhecido.

Não há requisitos especiais