Componentes:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 02.04.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Indicações: Garapon é indicado para bacteremia, infecções do trato urinário, infecções de mama, infecções graves por recém-nascidos e outras infecções sistêmicas graves devido a organismos suscetíveis em adultos e crianças, incluindo recém-nascidos.
deve-se ter em mente que são fornecidas diretrizes locais oficiais para o uso apropriado de agentes antibacterianos.
A solução oftálmica estéril de gentamicina é indicada para tratamento tópico de infecções bacterianas oculares, incluindo conjuntivite, ceratite, queratoconjuntivite, úlceras na córnea, blefarite, blefaroconjuntivite, meibomianite aguda e dakryocystitis, causadas por cepas suscetíveis dos seguintes microorganismos :
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aerugin e Serratia marcescens.
Adultos:
Infecções sistêmicas: se a função renal não for comprometida, 3-5 mg / kg / dia em doses divididas, dependendo da gravidade da infecção, ajuste após resposta clínica e peso corporal.
Infecções graves: se a função renal não estiver comprometida, 5 mg / kg por dia em doses divididas em intervalos de seis ou oito horas. A dose diária total pode então ser aumentada ou diminuída conforme indicado clinicamente.
Infecções do trato urinário: como "infecções sistêmicas". Ou se a função renal não estiver comprometida, 160 mg podem ser usados uma vez ao dia.
Pacientes pediátricos :
A dose diária recomendada em crianças (1 ano ou mais) e adolescentes com função renal normal é de 3-6 mg / kg de peso corporal por dia como 1 dose única (preferida) ou até 2 doses únicas.
A dose diária em bebês após o primeiro mês de vida é de 4,5-7,5 mg / kg de peso corporal por dia como 1 dose única (preferida) ou até 2 doses únicas.
A dose diária em recém-nascidos é de 4-7 mg / kg de peso corporal por dia. Devido à meia-vida mais longa, os recém-nascidos recebem a dose diária necessária em uma dose única.
Mais velho:
Existem evidências de que pacientes idosos podem ser mais suscetíveis à toxicidade do aminoglicosídeo, seja como resultado de insuficiência renal anterior ou insuficiência renal limítrofe.
Consequentemente, a terapia deve ser monitorada de perto através da determinação frequente dos níveis séricos de Garapon, avaliação da função renal e sinais de toxicidade.
Compromisso renal:
Garapone é excretado por filtração glomerular simples. Se a função renal estiver comprometida, a dose diária recomendada deve ser reduzida e adaptada à função renal.
Os nomogramas estão disponíveis para o cálculo da dose, que depende da idade, peso e função renal do paciente
A tabela a seguir pode ser útil no tratamento de adultos.
| Ureia do sangue | Depuração da creatina | Dosagem e frequência de administração | |
| (mg / 100ml) | (mmol / I) | (TFG) (ml / min) | |
| <40 | 6-7 | > 70 | 80mg * 8 horas |
| 40-100 | 6-17 | 30-70 | 80 mg * 12 horas |
| 100-200 | 17-34 | 10-30 | 80 mg * diariamente |
| > 200 | > 34 | 5-10 | 80mg * a cada 48 horas |
| Hemodiálise intermitente duas vezes por semana | <5 | 80mg * após diálise | |
* 60mg se peso corporal <60kg. A frequência de dosagem em horas também pode ser aproximada como creatina sérica (mg%) x oito ou em unidades SI como creatina sérica (Î1⁄4mol / l) dividida por 11. Se essas guias de dosagem forem usadas, os níveis séricos deverão ser medidos. Os picos de Garapon ocorrem aproximadamente uma hora após a injeção intramuscular e injetável por via intravenosa. Os níveis de Trogn são medidos pouco antes do próximo injetável. O teste do nível sérico da ponta confirma a adequação da dosagem e também serve para detectar espelhos acima de 10 mg / l, nos quais a possibilidade de ototoxicidade deve ser considerada. Uma hora de concentração de Garapon não deve exceder 10 mg / l (mas deve atingir 4 mg / l), enquanto a concentração mínima pré-dose deve ser inferior a 2 mg / l
A dose e as precauções recomendadas para administração intramuscular e intravenosa são idênticas. O Garapon deve ser injetado diretamente na veia ou no tubo alimentado por gotejamento por não menos de três minutos quando administrado por via intravenosa. Quando administrado por infusão, isso não deve ser feito por mais de 20 minutos e em um volume de líquido não superior a 100 ml.
Conselho de monitoramento :
Recomenda-se o monitoramento das concentrações séricas de Garapon, especialmente em idosos, recém-nascidos e pacientes com insuficiência renal.
Solução oftálmica estéril de gentamicina: Regue uma gota ou duas no olho afetado a cada 4 horas. Em infecções graves, a dose pode ser aumentada para até duas gotas uma vez por hora.
Hipersensibilidade ao Garapon ou a qualquer outro componente do medicamento; miastenia gravis.
GARAMYCIN Solução Oftalmológica Estéril é contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer um dos ingredientes.
Em pacientes com insuficiência renal avançada ou com surdez interna preexistente, Garapon só deve ser usado se seu uso for considerado essencial pelo médico. A frequência ou dose da administração deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal.
Compromisso renal
A disfunção renal, como uma restrição da filtração glomerular, é observada em aproximadamente 10% dos pacientes tratados com Garapon e geralmente é reversível. Os principais fatores de risco são dose total alta, duração da terapia longa, aumento do nível sérico (alto nível mínimo); outros fatores de risco potenciais são idade, hipovolemia e choque.
Os sinais clínicos de danos nos rins incluem: proteinúria, cilíndúria, hematúria, oligúria, aumento das concentrações de creatinina e uréia no soro.)
Distúrbios neuromusculares
Como o Garapon possui propriedades de bloqueio neuromusculares, deve-se tomar cuidado especial em pacientes com doenças neuromusculares existentes (por exemplo,.)
Bloqueio neuromuscular e paralisia respiratória foram relatados desde a administração de aminoglicosídeos até pacientes que receberam relaxantes musculares do tipo curare durante a anestesia.)
Efeito no vestibuloco-learnerv
Danos ao nervo vestibulococlear (oitavo nervo craniano), nos quais a balança e a audição podem ser prejudicadas, são possíveis. O dano vestibular é a reação ototóxica mais comum. A perda auditiva inicialmente se manifesta em uma diminuição na nitidez do tom e geralmente é irreversível. Fatores de risco importantes são disfunção renal preexistente ou danos ao oitavo nervo cerebral da história; além disso, o risco aumenta proporcionalmente à dose total e diária ou em conexão com substâncias potencialmente ototóxicas. Os sintomas de efeitos ototóxicos incluem: tontura, zumbido / rugido nos ouvidos (zumbido), tontura e perda auditiva menos frequente.
Com o Garapon, o mecanismo vestibular pode ser prejudicado se níveis mínimos de 2 µg / ml forem excedidos.)
Diarréia associada a antibióticos, colite pseudomembranosa Diarréia associada a antibióticos e colite pseudomembranosa foram relatadas usando Garapon. Esses diagnósticos devem ser considerados em qualquer paciente que desenvolva diarréia durante ou logo após o tratamento. Garapon deve ser descontinuado se diarréia grave e / ou com sangue e terapia apropriada forem iniciadas durante o tratamento. Medicamentos que inibem a peristaltese não devem ser administrados.
Gravidez e aleitamento
Garapon deve ser utilizado apenas durante a gravidez e durante a amamentação após uma avaliação cuidadosa do uso.
Dosagem diária de Garapon em idosos:
A experiência com a dose diária única de Garapon em idosos é limitada. Uma vez que a dose diária de Garapon pode não ser apropriada, é necessário um monitoramento rigoroso nesses pacientes.
Substâncias auxiliares
Este medicamento contém 0,78 mg de sódio por ampola (menos de 23 mg por ampola), D.H. é essencialmente livre de sódio.
O metabisulfito de sódio, um dos auxiliares deste medicamento, raramente pode causar reações graves de hipersensibilidade e broncoespasmo.
Alergenicidade cruzada / resistência
Pode ocorrer resistência cruzada e hipersensibilidade aos aminoglicosídeos.
Monitoramento
Para evitar eventos adversos, recomenda-se o monitoramento contínuo (antes, durante e após o tratamento) da função renal (creatinina sérica, depuração da creatinina), a função do vestíbulo e da cóclea, bem como os parâmetros hepáticos e laboratoriais.
Para reduzir o risco de nefrotoxicidade e ototoxicidade, as seguintes instruções devem ser consideradas :
- Uma avaliação regular da função auditiva, vestibular e renal é particularmente necessária em pacientes com fatores de risco adicionais. Foi relatado que comprometimento hepático ou função auditiva, bacteremia e febre aumentam o risco de ototoxicidade. Deficiência ou hipotensão de volume e doença hepática foram relatadas como fatores de risco adicionais para nefrotoxicidade.
- Monitorizar a função renal antes, durante e após o tratamento.
- Dosagem estritamente de acordo com a depuração da creatinina (ou concentração sérica de creatinina). Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser ajustada ao desempenho renal.
- Em pacientes com insuficiência renal que também recebem Garapon localmente (inalação, intratraqueal, instilação), a quantidade de garapon absorvida após a administração local também deve ser levada em consideração para ajustar a dose do tratamento sistêmico.
- Monitorar as concentrações séricas de gara pon durante o tratamento para evitar que os valores máximos excedam 10 µg / ml (limiar tóxico para o sistema cochleo-vestibular) na dose múltipla convencional ou no nível da calha exceder 2 µg / ml se Garapon duas vezes ao dia e 1 mg / l for administrado uma vez ao dia.
- É necessário monitoramento adicional da função de equilíbrio e audição em pacientes com danos internos preexistentes ao ouvido (impairment auditivo ou disfunção do equilíbrio) ou com tratamento a longo prazo.
- Tratamento mais longo deve ser evitado. Se possível, a duração da terapia deve ser limitada a 7-10 dias.
- Evite terapia com aminoglicosídeos imediatamente após o tratamento com aminoglicosídeo anterior; se possível, deve haver um intervalo de 7 a 14 dias entre os tratamentos.
- Se possível, evite a administração simultânea de outras substâncias potencialmente ototóxicas e nefrotóxicas. Se isso for inevitável, é indicado um monitoramento cuidadoso da função renal.
- Garantir hidratação e produção de urina adequadas.
AVISO
NÃO PARA INJETAR O OLHO. Sulfato de gentamicina A solução oftálmica não é para injeção. Nunca deve ser injetado subconjuntivo, nem deve ser inserido diretamente na câmara anterior do olho.
PRECAUÇÕES
geral
O uso prolongado de antibióticos tópicos pode levar a sobrecarga de organismos não musculosos, incluindo fungos. A resistência bacteriana à gentamicina também pode se desenvolver. Se a secreção purulenta, inflamação ou dor piorar, o paciente deve parar de tomar o medicamento e consultar um médico.
Se ocorrer irritação ou hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento, o paciente deve parar de usar este produto e iniciar a terapia apropriada.
Informações para pacientes
Para evitar contaminação, não toque na ponta do recipiente com o olho, pálpebra ou superfície.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Não há estudos publicados de carcinogenicidade ou estudos de fertilidade em gentamicina. Os antibióticos aminoglicosídeos foram considerados não tóxicos.
Gravidez
Categoria de gravidez C: Foi demonstrado que a gentamicina reduz o peso corporal, o peso renal e o número glomerular médio em ratos recém-nascidos quando administrado sistemicamente a ratos prenhes em doses diárias aproximadamente 500 vezes a dose humana oftalmológica máxima recomendada. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A gentamicina só deve ser usada durante a gravidez se o uso potencial justificar o risco potencial para o feto.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em recém-nascidos não foram estabelecidas.
Deve-se tomar cuidado ao dirigir e usar máquinas diante de possíveis efeitos indesejáveis, como tonturas e tonturas.
Sob certas condições, Garapon mostra efeitos ototóxicos e / ou nefrotóxicos. O comprometimento renal é frequentemente observado em pacientes tratados com Garapon e geralmente é reversível após a retirada do medicamento. Na maioria dos casos, a nefrotoxicidade está associada a doses ou tratamentos excessivos, anormalidades renais pré-existentes ou outras substâncias que são relatadas como nefrotóxicas.
Os efeitos colaterais, que podem estar pelo menos relacionados ao tratamento, estão listados abaixo, de acordo com a classe de órgãos do sistema corporal e a frequência absoluta. As frequências são definidas como:
muito comum (> 1/10);
Comum (> 1/100 a <1/10);
ocasionalmente (> 1/1000 a <1/100);
raros (> 1/10 000 a <1/1000);
muito raro (<1/10 000),
desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
| Classe de órgãos do sistema | Geral (> 1/100 a <1/10) | Incomum (> 1/1000 a <1/100) | Raro (> 1/10 000 a <1/1000) | Muito raro (<1/10 000) | Frequência desconhecida (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis) |
| Infecções e infestações | <)1 | ||||
| Doenças do sangue e do sistema linfático | Discrasia | Trombocitopenia, reticulocitopenia, leucopenia, eosinofilia, granulocitopenia, anemia | |||
| Distúrbios do sistema imunológico | Reações de hipersensibilidade de vários graves, desde erupção cutânea e comichão, febre do medicamento a reações agudas graves de hipersensibilidade (anafilaxia) a choque anafilático) | ||||
| Metabolismo e distúrbios nutricionais | Hipocalemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, síndrome de pseudo-barter em pacientes tratados com altas doses por um longo período (mais de 4 semanas), perda de apetite, perda de peso | Hipofosfatemia | |||
| Distúrbios psiquiátricos | Confusão, alucinações, depressão mental | ||||
| Distúrbios do sistema nervoso | Polineuropatias, parestesia periférica | <) | |||
| Distúrbios oculares | Distúrbios visuais | ||||
| Distúrbios do ouvido e do labirinto | <) | Perda auditiva irreversível, surdez | |||
| Doenças vasculares | Hipotensão, hipertensão | ||||
| Distúrbios gastrointestinais | Vômitos, náusea, aumento da salivação, estomatite | ||||
| Doenças hepatobiliares | O aspartato aminotransferase (AST) aumentou, a alanina aminotransferase (ALT) aumentou, a fosfatase alcalina (ALP) aumentou, o aumento reversível da bilirrubina sérica (toda reversível) | ||||
| Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos | Exantema alérgico da pele | Reduzir a pele | Necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens - Johnson, eritema multiforme, alopecia | ||
| Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo | Dor muscular (mialgia) | Amiostasia | |||
| Distúrbios renais e urinários | Função renal prejudicada2 | Nitrogênio da uréia no sangue aumentou (reversível) | |||
| Condições gerais para interrupções e locais administrativos | Temperatura corporal aumentada | Dor no local da injeção |
1 como regra, outros antibióticos também estão envolvidos nesses casos.
2 Pode ocorrer como uma reação de hipersensibilidade
Notificação de efeitos colaterais suspeitos
É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema nacional de relatórios após o cartão amarelo no seguinte endereço: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou procure o cartão amarelo MHRA no Google Play ou na Apple App Store.
úlceras da córnea bacteriana e fúngica se desenvolveram durante o tratamento com preparações de gentamicina-oftalmia.
os efeitos colaterais mais comumente relatados são queimação ocular e irritação na instilação do medicamento, conjuntivite inespecífica, defeitos conjuntivais e hiperemia conjuntival.
outros efeitos colaterais que raramente ocorreram são reações alérgicas, púrpura trombocitopênica e alucinações.
A hemodiálise e a diálise peritoneal ajudam a remover do sangue, mas é provável que o primeiro seja mais eficiente.
Sais de cálcio administrados por via intravenosa foram utilizados para neutralizar o bloqueio neuromuscular causado pelo garapone.
Nenhuma informação disponível.
Grupo farmacoterapêutico: antibacteriano para uso sistêmico
Código ATC: J01GB03
Garapon é um antibiótico aminoglicosídeo composto Micromonospora purpurea é extraído. É uma mistura do Garapon C1, C1a e C2 homólogo estruturalmente muito semelhante. O homólogo Garapon C2 é classificado como o componente com a maior toxicidade. A atividade antibacteriana do sulfato de garapon é determinada tanto por unidades quanto por massa (peso).
Mecanismo de ação:
O Garapon possui atividade bactericida na fase de proliferação e repouso de bactérias. Ele forma uma ligação com as proteínas das subunidades dos anos 30 dos ribossomos bacterianos, o que faz com que o mRNA seja enganoso.
Relação PK / PD
os aminoglicosídeos mostram um efeito antibacteriano dependente da concentração.
Garapone e outros aminoglicosídeos têm um claro efeito pós-antibiótico na maioria dos modelos experimentais de infecção in vitro e in vivo Se forem administradas doses suficientemente altas, estes medicamentos são eficazes contra infecções por muitos microrganismos suscetíveis, mesmo que a concentração no plasma e nos tecidos permaneça abaixo do MIC durante parte do intervalo de dosagem. O efeito pós-antibiótico permite que o intervalo de dosagem seja estendido sem perda de eficácia contra a maioria dos bacilos gram-negativos.
Mecanismo de resistência
A resistência pode ser atribuída à falha de permeação, baixa afinidade pelo ribossomo bacteriano ou inativação do garapone por enzimas microbianas. A ocorrência de resistência durante o tratamento é incomum.
Pontos de interrupção
Segundo a EUCAST, os seguintes valores-limite se aplicam a Garapon :
| Patógeno | < | Resistente |
| Enterobacteriaceae | 2 mg / l | > 4 mg / l |
| Pseudomonas spp. | 4 mg / l | > 4 mg / l |
| Acinetobacter spp. | 4 mg / l | > 4 mg / l |
| Staphylococcus spp. | 1 mg / l | > 1 mg / l |
| Pontos de interrupção não relacionados especificamente* | 2 mg / l | > 4 mg / l |
A prevalência de resistência adquirida pode variar geográfica e temporalmente para espécies selecionadas, e informações locais sobre resistência são particularmente desejáveis no tratamento de infecções graves. Se necessário, deve-se obter aconselhamento especializado se a prevalência de resistência local for tão grande que o uso do medicamento seja questionável em pelo menos alguns tipos de infecções. Em tais circunstâncias, em particular, devem ser colhidas amostras para identificar o microrganismo causal e medir sua sensibilidade ao garapone.
| Espécies geralmente suscetíveis (de acordo com EUCAST) |
| Microrganismos gram-positivos aeróbicos |
| Listeria monocytogenes |
| Staphylococcus aureus (MSSA) |
| Microrganismos gram-negativos aeróbicos |
| Campylobacter coli |
| Campylobacter jejuni |
| Citrobacter koseri |
| Enterobacter aerogenes |
| Enterobacter cloacae |
| Escherichia coli |
| Francisella tularensis |
| Klebsiella oxitoca |
| Klebsiella pneumoniae |
| Proteus vulgaris |
| Salmonella enterica subsp. enterica |
| Serratia marcescens |
| Yersinia enterolitica |
| Yersinia pseudotuberculosis |
| Espécies onde a resistência adquirida pode ser um problema |
| Microrganismos gram-positivos aeróbicos |
| Staphylococcus aureus (MRSA) Staphylococcus epidermidis |
| Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis |
| Microrganismos gram-negativos aeróbicos |
| Acinetobacter spp. |
| Citrobacter freundii |
| Morganella morganii |
| Proteus mirabilis |
| Pseudomonas aeruginosa |
| Organismos resistentes a inerentes |
| Microrganismos gram-positivos aeróbicos |
| Enterococcus faecalis |
| Enterococcus faecium |
| Streptococcus spp. |
| Microrganismos gram-negativos aeróbicos |
| Burkholderia cepacia |
| Legionella pneumophila |
| Stenotrophomonas maltophilia |
| Microrganismos anaeróbicos |
| Bacteroides spp. |
| Clostridium difficile |
| De outros |
| Patógenos atípicos |
| Chlamydia spp. |
| Chlamydophila spp. |
| Mycoplasma spp. |
| Ureaplasma urealyticum |
Abreviações:
MSSA = sensível à meticilina Staphylococcus aureus
MRSA = resistente à meticilina Staphylococcus aureus
Infecções estreptocócicas ou enterocócicas:
Os aminoglicosídeos são parceiros combinados adequados para outros antibióticos contra cocos gram-positivos. Para algumas indicações (endocardite), foram descritos efeitos sinérgicos com beta-lactâmicos. Essa sinergia é eliminada quando estreptococos ou enterococos têm alta resistência ao garapon.
Outras informações:
Efeitos sinérgicos foram descritos com penicilinas acilaminas (por exemplo,. piperacilina) em Pseudomonas aeruginosa e com cefalosporinas em Klebsiella pneumoniae.
Absorção
Como todos os antibióticos aminoglicosídeos, o Garapon dificilmente é absorvido pela mucosa intestinal saudável após administração oral. Portanto, a aplicação terapêutica é parenteral.
Níveis mais altos de pico e calha são encontrados quando a dose diária total é administrada como uma infusão diária única. Quando Garapon é administrado em três doses divididas por infusão intravenosa de 30 minutos a 4 mg / kg de peso corporal por dia, as concentrações máximas e mínimas de garapon medidas em pacientes adultos foram de 4,7 µg / ml ou. Concentrações máximas e mínimas de 9,5 µg / ml e 0,4 µg / ml foram medidas com a mesma dose diária administrada uma vez ao dia.
As concentrações séricas terapêuticas são geralmente entre 2 e 8 µg / ml. As concentrações séricas máximas terapêuticas estão na faixa de 5-10 µg / ml para doses diárias múltiplas e 20 - 30 µg / ml para doses uma vez ao dia. As concentrações séricas máximas de 10-12 µg / ml não devem ser excedidas em doses convencionais em várias doses por dia. Antes de outra dose ser administrada, a concentração sérica deveria ter caído abaixo de 2 µg / ml em várias doses por dia quando administrada convencionalmente.
Distribuição
O volume de distribuição de Garapon corresponde aproximadamente ao volume de água extracelular. Nos recém-nascidos, a água representa 70 a 75% do peso corporal, em comparação com 50 a 55% nos adultos. O compartimento extracelular de água é maior (40% do peso corporal em comparação com 25% do peso corporal em adultos). Portanto, o volume de distribuição de Garapon por kg de peso corporal é afetado e diminui com o aumento da idade de 0,5 para 0,7 l / kg para um nascido precoce a 0,25 l / kg para um adolescente. O maior volume de distribuição por kg de peso corporal significa que uma dose mais alta por kg de peso corporal deve ser administrada para um pico de concentração sanguínea suficiente.
A distribuição do garapon entre os órgãos individuais leva a diferentes concentrações teciduais; as maiores concentrações ocorrem no tecido renal. Concentrações menores podem ser encontradas no fígado e na vesícula biliar, pulmões e baço.
Garapon atravessa a placenta; as concentrações fetais podem ser 30% das concentrações plasmáticas maternas. Garapone é excretado no leite materno em pequenas quantidades (1/3 da concentração pode ser encontrada aqui, como no caso do plasma materno).
Após injeção repetida de Garapon, aproximadamente 50% das concentrações atingidas no plasma são medidas no fluido sinovial, pleural, pericárdico e peritoneal. A penetração de Garapon no líquido cefalorraquidiano é baixa nas meninges não inflamadas. Nas meninges inflamadas, as concentrações atingem até 30% das concentrações medidas no plasma.
Ligação às proteínas plasmáticas: menos de 10%.
Biotransformação
Garapone não é metabolizado no organismo, mas é excretado inalterado de forma microbiologicamente ativa.
Eliminação
O Garapon ainda é eliminado inalterado na forma microbiologicamente ativa, principalmente na urina por filtração glomerular. A meia-vida de eliminação dominante em pacientes com função renal normal é de aproximadamente 2-3 horas. Pacientes idosos eliminam Garapon mais lentamente que adultos mais jovens.
Toxicidade crônica
Em estudos sobre toxicidade crônica (aplicação de I. M.) em várias espécies animais, foram observados efeitos nefrotóxicos e ototóxicos em altas doses.
Potencial mutagênico e carcinogênico
Garapon não foi mutagênico in vitro e in vivo. não há estudos de longo prazo em animais sobre o potencial carcinogênico do Garapon.
toxicidade reprodutiva
Existe um risco potencial de danos no ouvido interno e nos rins ao feto, conforme observado para a classe de antibióticos aminoglicosídeos. Anormalidades nos rins fetais foram documentadas em ratos e cobaias após a administração de Garapon nas barragens.
Em geral, Garapon não deve ser misturado com outros medicamentos. Em particular, as seguintes soluções mistas com injeção de Garapon são incompatíveis: antibióticos beta-lactâmicos (por exemplo,. Penicilinas, cefalosporinas), eritromicina ou lipifisano (uma emulsão especial de óleo na água para nutrição parenteral), pois isso pode levar à inativação físico-química. Isso também se aplica a uma combinação de garapon com diazepam, furosemida, flecainidacetato ou heparina sódica. A diluição no corpo evita o risco de intolerância física e química e permite a administração simultânea de Garapon com os medicamentos listados acima, como uma injeção em bolus na mangueira de gotejamento, com lavagem suficiente ou em locais separados. No caso da carbenicilina, a administração deve ser realizada apenas em local separado.
As seguintes substâncias ou soluções ativas para reconstituição / diluição não devem ser administradas ao mesmo tempo :
Garapon não é compatível com anfotericina B, cefalotina sódica, nitrofurantoína sódica, sulfadiazina sódica e tetraciclinas.
Adicionar Garapon a soluções contendo bicarbonato pode levar à liberação de dióxido de carbono.
Garapone pode ser diluído com solução de cloreto de sódio a 0,9% ou glicose a 5%.
apenas para uso único
medicamentos ou resíduos não utilizados devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.
