Fostra

Fostra está indicado no tratamento de infecções agudas não complicadas do trato urinário inferior em adultos causadas por patógenos sensíveis à Fostra.

Fostra é indicado para profilaxia periférica em intervenções transuretrais diagnósticas e cirúrgicas.

diretrizes oficiais para o uso apropriado de agentes antibacterianos devem ser levadas em consideração.

Fostra é indicado no tratamento de infecções agudas e não complicadas do trato urinário causadas por patógenos sensíveis à fosfomicina em adultos e adolescentes mulheres.

Fostra também é indicado para profilaxia em intervenções transuretrais diagnósticas e cirúrgicas.

diretrizes oficiais para o uso apropriado de agentes antibacterianos devem ser levadas em consideração.

Posologia

Adultos

Infecções não complicadas do trato urinário inferior: uma saqueta (3g)

Profilaxia perioperatória de infecções do trato urinário: uma saqueta de 3g 3 horas antes do procedimento

População pediátrica

O trometamol de Fostra na dose de 3g não é adequado para crianças menores de 12 anos.

Método de aplicação

Fostra é para administração oral e deve ser tomado com o estômago vazio, 1 hora antes ou pelo menos 2 horas após as refeições e de preferência antes de dormir após esvaziar a bexiga.

Posologia

Infecções agudas e não complicadas do trato urinário :

Adultos: e adolescentes mulheres (> 12 anos): 1 saqueta (3 g) uma vez

Profilaxia de infecções do trato urinário durante operações e intervenções diagnósticas no trato urinário inferior :

Adultos: Um saco Fostra 3 g 3 horas antes da operação. Uma segunda dose de 3 g pode ser administrada 24 horas após a operação.

Crianças População

A segurança e eficácia do Fostra 3 g em crianças menores de 12 anos não foram estabelecidas.

Método de aplicação

Fostra é para administração oral. Deve ser tomado com o estômago vazio (cerca de 2-3 horas antes ou 2-3 horas após uma refeição), de preferência antes de dormir e depois de esvaziar a bexiga.

A dose deve ser dissolvida em um copo de água e tomada imediatamente após a preparação.

Fostra está contra-indicado em :

- - - - Pacientes com insuficiência renal grave (CRCL <10ml / min)

- Pacientes em hemodiálise

Pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina <10 ml / min).

Pacientes em hemodiálise.

Pessoas mais velhas e pacientes com insuficiência renal

O trometamol de Fostra é principalmente excretado no rim. Deve-se ter cuidado ao administrar este antibiótico a pacientes com insuficiência renal.

Colite associada a antibióticos (incl. colite pseudomembranosa) foi relatada com o uso de antibióticos de amplo espectro, incluindo fostra trometamol; portanto, é importante considerar esse diagnóstico em pacientes que desenvolvem diarréia grave durante ou após o uso de fostra trometamol. Nesta situação, medidas terapêuticas apropriadas devem ser iniciadas imediatamente. Os medicamentos que inibem a peristaltese estão contra-indicados nesta situação.

Este medicamento contém 1.923 g de sacarose por saco. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glicose - galactose ou insuficiência de sacarase isomaltase não devem tomar este medicamento.

Reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia e choque anafilático, podem ocorrer durante o tratamento com fosfomicina e podem ser fatais. Se tal reação ocorrer, a fosfomicina nunca deve ser readministrada e é necessário tratamento médico adequado.

A diarréia associada a antibióticos foi relatada usando quase todos os agentes antibacterianos, incluindo fosfomicina, e pode variar de diarréia leve a colite fatal. A diarréia, especialmente se for grave, persistente e / ou com sangue durante ou após o tratamento com Fostra (mesmo várias semanas após o tratamento), pode ser sintomática da doença associada ao Clostridium difficile (CDAD)). Portanto, é importante considerar esse diagnóstico em pacientes que desenvolvem diarréia grave durante ou após o tratamento com Fostra. Se houver suspeita ou confirmação de CDAD, o tratamento apropriado deve ser iniciado imediatamente. Os medicamentos antiperistálticos são contra-indicados nesta situação clínica.

Insuficiência renal: as concentrações de fosfomicina na urina permanecem efetivas 48 horas após uma dose normal se a depuração da creatinina for superior a 10 ml / min.

Fostra contém sacarose. Seu uso não é recomendado em pacientes com problemas hereditários de intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sucrase isomaltase.

População pediátrica

A experiência em crianças com Fostra 3 g é limitada. O produto não é recomendado para crianças menores de 12 anos de idade.

Não foram realizados estudos sobre o impacto na capacidade de dirigir e usar máquinas.

No entanto, existem alguns efeitos colaterais, como tonturas e fadiga, associados a este produto e que podem afetar a capacidade de alguns pacientes de dirigir ou usar máquinas.

Não foram realizados estudos específicos, mas os pacientes devem ser informados de que foram relatadas tonturas. Isso pode afetar a capacidade de alguns pacientes de dirigir e usar máquinas.

Os efeitos colaterais estão listados abaixo de acordo com a classe e a frequência dos órgãos do sistema, de acordo com a convenção de frequência MedDRA e a classificação dos órgãos do sistema :

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos com cartão amarelo para relatar www.mhra.gov.uk/yellowcard..

Os efeitos colaterais mais comuns após a administração única de fosfomicina trometamol afetam o trato gastrointestinal, principalmente diarréia. Como regra, esses eventos são limitados no tempo e se resolvem espontaneamente.

A tabela a seguir mostra as RAMs que foram relatadas usando o Fostra em ensaios clínicos ou após serem colocadas no mercado.

As categorias de frequência exibidas usam a seguinte convenção :

Muito comum (> 1/10); Comum (> 1/100 a <1/10); incomum (> 1/100 a <1/100); raro (> 1 / 10.000 - <1 / 1.000); muito raro (<1/10. 000), desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis).

Os efeitos adversos são mostrados na ordem de diminuição grave em cada grupo de frequências.

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos no site do sistema nacional de relatórios : www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Os seguintes eventos foram observados que Fostra tomou em caso de overdose: perda vestibular, distúrbios auditivos, sabor metálico e uma diminuição geral na percepção do paladar.

No caso de sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte. A excreção do medicamento na urina deve ser promovida pela administração adequada de fluidos orais.

a experiência com sobredosagem oral de fosfomicina é limitada. No entanto, foram relatados casos de hipotensão, sonolência, desequilíbrio eletrolítico, trombocitopenia e hipoprofrombinemia com o uso parenteral de fosfomicina.

No caso de sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte. Recomenda-se a reidratação para promover a excreção urinária de medicamentos.

Grupo farmacoterapêutico: agentes antibacterianos para uso sistêmico, outros agentes antibacterianos.

Código ATC: J01XX01

O trometamol de Fostra é um sal de aplicação oral do fostra, um epóxido de ácido fosfônico.

Mecanismo de ação

O trometamol de Fostra é um antibiótico de amplo espectro obtido do ácido fosfônico.

Inibe a enzima fosfoenolpiruvato transferase, que catalisa a formação de ácido n-acetilmurâmico a partir de n-acetilaminoglucose e fosfoenolpiruvato. O ácido N-acetilmurâmico é necessário para o acúmulo de peptidoglicano, um componente essencial da parede celular bacteriana. Fostra tem um efeito principalmente bactericida.

Relação PK / PD

Dados limitados mostram que o Fostra provavelmente depende do tempo.

Mecanismos de resistência

A resistência à fostra pode ser baseada nos seguintes mecanismos :

- O Fostra é absorvido ativamente na célula bacteriana através de dois sistemas de transporte diferentes (sistema de transporte de glicerol 3 fosfato e hexose-6). Com Enterobacteriaceae, o sistema de transporte de fosfato de glicerina 3 pode ser alterado para que Fostra não seja mais transportado para a célula.

- Outro mecanismo codificado por plasmídeo usado na aparência de Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. e Acinetobacter spp. baseia-se na presença de uma proteína específica, sob o efeito de que Fostra é metabolizado e ligado à glutationa (GSH).

- A resistência ao fostra com código plasmídico também ocorre em estafilococos. O mecanismo exato da resistência ainda não foi determinado.

A resistência cruzada do Fostra com outras classes de antibióticos não é conhecida.

Pontos de interrupção

Os pontos de interrupção clínicos MIC da EUCAST para o fostra oral são patógenos suscetíveis (S) de patógenos resistentes (R) são :

- Enterobacteriaceae Sâ ‰ ¤32mcg / ml, R> 32mcg / ml

Suscetibilidade

A prevalência de resistência adquirida de espécies individuais pode variar localmente e ao longo do tempo. Portanto, são necessárias informações locais sobre a situação de resistência - especialmente para o tratamento adequado de infecções graves. Se a eficácia do Fostra for duvidosa devido à situação de resistência local, recomenda-se o aconselhamento terapêutico de especialistas. Recomenda-se um diagnóstico microbiológico, particularmente no caso de infecção grave ou falha na terapia, que indica o patógeno e sua sensibilidade ao Fostra.

As informações a seguir fornecem apenas indicações aproximadas sobre se o microrganismo é suscetível a vértebras ou não.

* Não havia dados atuais disponíveis quando as tabelas foram publicadas. Literatura primária, trabalhos padrão e recomendações de terapia assumem sensibilidade.

Grupo farmacoterapêutico: agentes antibacterianos para uso sistêmico - outros agentes antibacterianos.

Código ATC: J01XX01

Modo de ação :

A fosfomicina atua no primeiro estágio da síntese bacteriana da parede. Inibe a enzima fosfoenolpiruvato transferase e, portanto, bloqueia irreversivelmente a condensação do difosfato de uridina-N-acetilglucosamina com p-enolpiruvato. A fosfomicina é transportada ativamente para a célula bacteriana através de dois sistemas de transporte diferentes (os sistemas de transporte sn-glicerol-3-fosfato e hexose-6). Também pode reduzir a adesão bacteriana à mucosa da bexiga, que pode ser um fator predisponente para infecções recorrentes. Seu mecanismo de ação explica a falta de resistência cruzada com outros antibióticos.

Espécies frequentemente suscetíveis :

Citrobacter spp

Escherichia coli

Klebsiella oxitoca

Proteus mirabilis

Staphylococcus aureus

Tipos em que a resistência adquirida pode ser um problema :

Enterococcus faecalis

Enterobacter cloacae

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Espécies resistentes a inerentes:

Bacteroides spp.

Resistência:

O principal mecanismo de resistência é uma mutação cromossômica, que causa uma alteração nos sistemas de transporte de fosfomicina bacteriana.

Pontos de interrupção da verificação de sensibilidade versão 4.0, válidos a partir de 01-01-2014

Os pontos de interrupção clínicos MIC da EUCAST para fosfomicina oral a serem separados patógenos suscetíveis (S) de patógenos resistentes (R) são :

- Enterobacteriaceae Sâ ‰ ¤ 32 mcg / ml, R> 32 mcg / ml

- Ponto de interrupção MIC não definido para outros tipos.

Eficácia clínica contra patógenos específicos :

A prevalência de resistência adquirida pode variar geográfica e temporalmente para espécies selecionadas, e informações locais sobre resistência são desejáveis.

Relação farmacocinética (PK) / Farmacodinâmica (PD) :

Dados limitados mostram que a fosfomicina provavelmente depende do tempo.

Fostra contém fostra trometamol, um sal oralmente bem absorvido da Fostra. Ele fornece concentrações terapêuticas de fração ativa na urina por períodos de 36 horas ou mais de uma dose única.

Fostra é administrado por via oral após reconstituição em água na qual a formulação é completamente solúvel. Uma dose de 2g e 3g em relação à espuma, cada uma em crianças e adultos, incluindo idosos, é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Essas doses apresentam concentrações plasmáticas máximas após 2 horas de 20 a 30 mcg / ml, a meia-vida sérica é amplamente independente da dose.

O Fostra é excretado principalmente inalterado pelos rins e isso leva a concentrações muito altas de urina (aprox. 3000mg.A) dentro de 2-4 horas. As concentrações terapêuticas na urina são geralmente mantidas por pelo menos 36 horas.

Os alimentos atrasam e reduzem a absorção do fostra trometamol, o que leva a concentrações reduzidas de sangue e urina. No entanto, é improvável que a eficácia das infecções do trato urinário seja seriamente afetada.

Em pacientes com função renal moderadamente reduzida (creatinina - depuração-CrCl â ¤80 ml / min), incluindo a redução fisiológica em idosos, a meia-vida do Fostra é ligeiramente prolongada, mas a concentração urinária permanece terapeuticamente suficiente.

Absorção

Após administração oral com uma dose única, o fosfomicina trometamol tem uma biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 34-41%. A taxa e extensão da absorção são reduzidas pelos alimentos.

Distribuição

A fosfomicina é distribuída nos tecidos, incluindo os rins e a parede da bexiga. A fosfomicina não está ligada às proteínas plasmáticas e atravessa a barreira da placenta.

Biotransformação e eliminação

A fosfomicina não parece ser metabolizada e é excretada inalterada principalmente pelos rins por filtração glomerular, com uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 4 horas após a administração oral.

populações especiais

Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação é aumentada proporcionalmente ao grau de insuficiência renal.

Em idosos, a depuração da fosfomicina é reduzida de acordo com a insuficiência renal relacionada à idade.

Não há dados não clínicos relevantes para o médico prescritor que sejam adicionais aos já incluídos em outras seções deste RCM

Dados não clínicos não mostram riscos específicos para o ser humano, com base em estudos convencionais sobre farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade ou toxicidade reprodutiva.

não há dados de carcinogenicidade disponíveis para fosfomicina trometamol.

Qualquer medicamento ou resíduo não utilizado deve ser descartado de acordo com os requisitos locais.

o conteúdo de uma bolsa deve ser derramado em um copo e 50-75 ml de água ou outra bebida aquosa adicionada para obter uma solução uniforme de opalescência. Se necessário, a solução pode ser agitada. A solução deve ser tomada imediatamente após a preparação.

a dose deve ser dissolvida em um copo de água e administrada logo após a dissolução.

produtos ou resíduos não utilizados devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.