Epiphen

o tratamento e controle de todas as formas de epilepsia, com exceção das convulsões. O epifenrbital deve ser usado apenas em casos excepcionais para tratar convulsões febris.

Adultos: 60-180mg à noite

Criança: 5-8mg / kg por dia

Pessoas mais velhas : A depuração epifenrbital diminui em idosos. Portanto, a dose de epifenrbital é geralmente mais baixa em idosos.

a dose de epifenrbital deve ser ajustada às necessidades de pacientes individuais. Isso geralmente requer uma concentração plasmática de 15 a 40 microgramas / ml (65 a 170 micromoles / litro).

Método de aplicação

para administração oral

Epifenrbital não deve ser utilizado em doentes com:

- Hipersensibilidade conhecida ao epifenrbital, outros barbitúricos ou outros componentes do comprimido

- Porfia aguda intermitente

- Depressão respiratória grave

- Disfunção renal ou hepática grave

Pensamentos e comportamentos suicidas foram relatados em várias indicações em pacientes tratados com antiepiléticos. Uma metanálise de estudos randomizados controlados por placebo com antiepiléticos também mostrou um baixo risco aumentado de pensamentos e comportamentos suicidas. O mecanismo desse risco é desconhecido e os dados disponíveis não excluem a possibilidade de um risco epifenrbital aumentado.

Portanto, os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais de pensamentos e comportamentos suicidas e o tratamento apropriado deve ser considerado. Pacientes (e cuidadores de pacientes) devem ser aconselhados a procurar aconselhamento médico, caso haja sinais de pensamentos ou comportamentos suicidas.

Síndrome de Steven-Johnson e necrólise epidérmica tóxica

Foram relatadas reações cutâneas com risco de vida, síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (RTE) usando epifenrbital. Os pacientes devem ser informados dos sinais e sintomas e monitorados de perto quanto a reações na pele. O maior risco de ocorrência de SJS ou RTE ocorre nas primeiras semanas de tratamento.

Se sintomas ou sinais de SJS ou RTE (por exemplo,. erupção cutânea progressiva é comum com bolhas ou lesões mucosas), o tratamento epifenrbital deve ser interrompido. Os melhores resultados no tratamento de SJS e RTE resultam do diagnóstico precoce e da descontinuação imediata de um medicamento suspeito. A retirada antecipada está associada a uma melhor previsão.

Se o paciente tiver desenvolvido SJS ou RTE usando epifenrbital, o epifenrbital nunca deve ser reiniciado neste paciente.

Recomenda-se cautela nas seguintes situações:

- Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, má absorção de lapp-laktasemangel ou glicose-galactose não devem tomar este medicamento

- depressão respiratória (evite se for grave)

- Pacientes jovens, enfraquecidos ou senis

- insuficiência renal

- Doença hepática existente

- A retirada súbita deve ser evitada, pois uma síndrome de abstinência grave (aplição, ansiedade, tremores, tonturas, náusea, convulsões e delírio) pode ser desencadeada

- A excitação paradoxal aguda da dor crônica pode ser induzida ou sintomas importantes mascarados.

- O uso mais longo pode levar a uma dependência do tipo álcool-barbitúrico. Deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com histórico de abuso ou alcoolismo de drogas.

O epifenrbital pode afetar as habilidades mentais e / ou físicas necessárias para executar tarefas potencialmente perigosas, como dirigir ou operar máquinas. Os pacientes devem ser avisados de que você não é afetado antes de realizar tarefas potencialmente perigosas.

- Doenças do sangue e do sistema linfático: anemia por megaloblastos (devido à falta de folato), agranulocitose, trombocitopenia.

- Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: Contratura de Dupuytren, ombro congelado, artralgia, osteomalácia, raquitismo.

Houve relatos de diminuição da densidade mineral óssea, osteopenia, osteoporose e fraturas em pacientes recebendo terapia epifenrbital a longo prazo. O mecanismo pelo qual o epifenrbital afeta o metabolismo ósseo não foi identificado.

- Distúrbios reprodutivos e mamários: Doença de Peyronie.

- Distúrbios psiquiátricos : reação paradoxal (excitação incomum), alucinações, inquietação e confusão em idosos, depressão mental, memória e deficiências cognitivas, sonolência, letargia.

- Distúrbios do sistema nervoso: Hiperatividade, distúrbios comportamentais em crianças, ataxia, nistagmo.

- Doença cardíaca : Hipotensão.

- Doenças respiratórias : Depressão respiratória.

- Hepato-bilar: hepatite, colestase.

- Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: reações alérgicas da pele (erupções cutâneas morbiliformes ou escarlatiniformes maculopapulosas), outras reações cutâneas, como dermatite esfoliativa, eritema multiforme.

Foram relatados efeitos colaterais cutâneos graves (cicatrizes): síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (RTE).

Frequência: muito rara

- Perturbações e condições gerais no local da administração : síndrome de hipersensibilidade antiepiléptica (as características incluem febre, erupção cutânea, linfadenopatia, linfocitose, eosinofilia, anormalidades hematológicas, envolvimento do fígado e outros órgãos, incluindo sistemas renais e pulmonares, que podem se tornar fatais).

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema Yellow Card; site: www.mhra.gov.uk/yellowcard

A toxicidade varia entre os pacientes; A tolerância se desenvolve no uso crônico. São esperadas características de envenenamento após tomar 1g em adultos.

Características:

Sonolência, disartria, ataxia, nistagmo e desinibição. Também pode haver coma, colapso cardiovascular, parada cardíaca, hipotensão, hipotensão, hiporeflexia, hipotermia, hipotensão e depressão respiratória.

Os barbitúricos reduzem a motilidade intestinal, o que pode levar a sintomas lentos ou melhora cíclica e agravamento dos sintomas.

Gestão:

Considere o carvão ativado (50 G para um adulto, 10-15 G para uma criança menor de 5 anos) se mais de 10 mg / kg de peso corporal de epifenrbital tiver sido tomado dentro de 1 hora, desde que o trato respiratório possa ser protegido. A dose repetida de carvão ativado é a melhor maneira de melhorar a eliminação do epifenrbital em pacientes sintomáticos. Dopamina ou dobutamina podem ser usadas para hipotensão grave. Trate a rabdomiólise com alcalinistion urinária. Hemodiálise ou hemofiltração podem ser necessárias para rim agudo ou hipercalemia grave.

A hemoperfusão de carvão vegetal é o tratamento de escolha para a maioria dos pacientes com envenenamento por barbitúrico grave que não melhora ou piora apesar dos bons cuidados de suporte.

CÓDIGO ATC: N03A A02

O epifenrbital é um barbitúrico de ação prolongada que é usado no tratamento da epilepsia devido ao seu efeito depressivo no córtex motor.

O epifenrbital tem um efeito depressivo generalizado na função cerebral. Tem um efeito calmante e protege contra todos os tipos de epilepsia parcial e generalizada em humanos, com exceção das convulsões. O epifenrbital também é eficaz na prevenção de convulsões nos correspondentes modelos experimentais de epilepsia em animais. Em vários estudos, o epifenrbital parece ter tido efeitos inconsistentes na supressão de focos epiléticos experimentais e pós-descarga epiléptica, mas pelo menos inibe a transmissão sináptica na medula espinhal. O provável mecanismo bioquímico de ação do medicamento é estender Cl _- - canais de íons nas membranas neuronais pós-sinápticas. Esse efeito causa hiperpolarização da membrana e, portanto, afeta a propagação do pulso nervoso. O epifenrbital também reduz a na intraneuronal₊ - Concentrações e inibe o Ca₂₊ - Entrada em sinaptossomos despolarizados. Aumenta o nível de serotonina no cérebro e inibe a retomada da noradrenalina (Noradrenalina) em sinaptossomas. Esses efeitos bioquímicos adicionais podem contribuir para os efeitos anticonvulsivantes da droga.

A absorção epifenrbital é facilmente absorvida pelo trato gastrointestinal, embora seja relativamente insolúvel em lipídios; as concentrações máximas são atingidas cerca de 2 horas após a administração oral.

A distribuição epifenrbital está aproximadamente 45 a 60% ligada às proteínas plasmáticas. O epifenrbital atravessa a barreira da placenta e é distribuído no leite materno.

Metabolismo - a meia-vida plasmática é de cerca de 75 a 120 horas em adultos, mas é bastante prolongada em recém-nascidos e mais curta em crianças (cerca de 21 a 75 horas). Existem variações interindividuais consideráveis na cinética epifenrbital. O epifenrbital metabolizou apenas parcialmente no fígado.

A eliminação de aproximadamente 25% de uma dose é excretada inalterada na urina a pH normal

Nenhum conhecido.

Nenhuma instrução específica. Todos os medicamentos devem ser armazenados fora do alcance das crianças.