DBL Rocuronium Bromide

O brometo de Dbl rocurónio encontra-se indicado em doentes adultos e Pediátricos (desde recém-nascidos a Adolescentes [0 a <18 anos]) como adjuvante da anestesia geral para facilitar a intubação traqueal durante a indução da seqüência de rotina e para proporcionar relaxamento fazer músculo esquelético durante uma cirurgia. Em adultos, o brometo de Dbl rocurónio também está indicado para facilitar a intubação traqueal durante a indução de sequência rápida e como adjuvante na unidade de cuidados intensivos (UCI) para facilitar a intubação e a ventilação mecânica.

O brometo de Dbl rocurónio encontra-se indicado como adjuvante da anestesia geral para facilitar a intubação traqueal durante uma indução de rotina e rapida de sequência e para proporcionar relaxamento fazer músculo esquelético durante uma cirurgia.

É tambémindicado como adjuvante na União de cuidados intensivos (UCI) (por exemplo, para facilitar a intubação), para uso a curto prazo.

Posologia

Tal como outros bloqueadores neuromusculares, o brometo de Dbl rocurónio só deve ser administrado por clínicos experientes, ou sob a sua supervisão, que estejam familiarizados com a acção e o uso destes medicamentos.

Tal como acontece com outros bloqueadores neuromusculares, a dose de brometo de Dbl rocurónio deve ser individualizada em dada doente. O método da anestesia e a duração prevista da cirurgia, o método da sedação e a duração esperada da ventilação mecânica, uma possível interacção com outros medicamentos que são administrados concomitantemente, e o estado do doente devem ser tidos em conta na determinação da dose.

Recomenda-se a utilização de uma técnica adequada de monitorização neuromuscular para a avaliação do bloqueio e recuperação neuromuscular.

Os recursos por incineração potenciais os efeitos de bloqueio neuromuscular do brometo de Dbl rocurónio. No entanto, esta potenciação torna-se clinicamente relevante nenhuma decurso da anestesia, quando os agentes voláteis atingiram como concentrações tecidulares necessárias para esta interacção. Consequentemente, os ajustes com brometo de Dbl rocurónio devem ser feitos através da administração de doses de manutenção menores de um intervalos menos frequentes uo utilizando taxas de perfusão mais baixas de brometo de Dbl rocurónio durante procedimentos de longa duração (superiores a 1 hora) sob anestesia por inalação.

Em doentes adultos, como os seguintes recomendações posológicas podem servir de orientação geral para intubação traqueal e relaxamento muscular para procedimentos cirúrgicos de curta a longa duração e para utilização na unidade de cuidados intensivos.

cirurgiao

Intubação traqueal

Uma dose padrão de intubação durante uma Anestesia de rotina é de 0, 6 mg/kg de brometo de rocurónio, após o que são estabelecidas condições de intubação adequadas em 60 segundos em quase todos os doentes. Recomenda-se uma dose de 1, 0 mg/kg de brometo de rocurónio para facilitar como condições de intubação traqueal durante a indução da anestesia por sequência rápida, após a qual são estabelecidas condições de intubação adequadas em 60 segundos em quase todos os doentes. Se for utilizada uma dose de 0, 6 mg/kg de brometo de rocurónio para indução anestésica de sequência rápida, recomenda-se intubar o doente 90 segundos após a administração de brometo de rocurónio

Doses mais elevadas

Caso haja razão para a selecção de doses maiores em doentes individuais, não há indicação, a partir de estudos clínicos, de que a utilização de doses iniciais até 2 mg/kg de brometo de rocurónio esteja associada a um aumento da frequência uo gravidade dos efeitos cardiovasculares. A utilização destas doses gera-se de brometo de rocurónio diminui o tempo de início e aumenta a duração de Acção.

Posologia de manutenção

Uma dose de Manutenção recomendada é de 0, 15 mg/kg de brometo de rocurónio, no caso de anestesia por inalação a longo prazo, esta deve ser reduzida para 0, 075-0, 1 mg / kg de brometo de rocurónio. A melhor forma de administrar como e doses de manutenção é quando a altura da contracção tiver recuperado para 25% da altura da contracção fazer o controlo, ou quando estiverem apresenta de 2 a 3 respostas ao comboio de quatro estímulos.

Perfusão contínua

Se o brometo de rocurónio for administrado por perfusão contínua, recomenda - se a administração de uma dose de carga de 0.6 mg/kg de brometo de rocurónio e, quando o bloco neuromuscular começar a recuperar, iniciar a administração por perfusão. A taxa de execução deve ser ajustada para manter a resposta à contrato a 10% da altura da Contrato do controlo ou para manter 1 a 2 respostas ao Aeroporto de quatro aeroportos. Em adultos sob anestesia intraventosa, a taxa de perfusão necessária para manter o bloqueio neuromuscular a este nível varia de 0.3-0.6 mg / kg / h (300-600 microgramas / kg / h) e sob anestesia por incineração a taxa de perfusão varia entre 0.3-0.4 mg / kg / h. A monitorização contínua do bloqueio neuromuscular é essencial, uma vez que as necessidades da velocidade de perfuração variam de mente para doente e com o método usado

População pediátrica

Para recém-nascidos (0-27 dias), lactentes (28 dias-2 meses), crianças (2-23 meses), crianças (2 a 11 anos) e adolescentes (12-17 anos), uma dose de intubação recomendada durante uma Anestesia de rotina e de uma dose de manutenção são semelhantes às dos adultos.

No entanto, a duração de acção da dose única de intubação será maior nos recentes e lactentes do que nas dificuldades.

Para a perfusão contínua em pediatria, as taxas de perfusão, com excepção das crianças (2-11 anos), são as mesmas almas que para os adultos. Para criar com vidas entre os 2-11 anos, poderão ser necessárias taxas de perfuso mais elevadas.

Assim, para crianças (2-11 anos), recomenda-se a mesma taxa de perfusão inicial que para adultos e, em seguida, esta deve ser ajustada para manter uma resposta à contracção de 10% da altura da contracção fazer controlo de uo para manter 1 ou 2 respostas ao treino de quatro estímulos durante o procedimento.

A experiência com brometo de rocurónio na formação de sequência rápida em doentes pediátricos é limitada. Portanto, não se recomenda o brometo de rocurónio para facilitar as condições de intubação comercial durante a formação de sequência rápida em doentes pediatricos.

Doenças mentais e doenças com doença do traço hepático e / ou biliar e / ou insuficiencia renal

Uma dose padrão de intubação para doentes geriátricos e doentes com doença de fazer tracto hepático e/ou biliar e/ou insuficiência renal durante uma Anestesia de rotina é de 0, 6 mg/kg de brometo de rocurónio. Deve ser considerada uma dose de 0, 6 mg / kg para indústria química de sequência rápida em dias nos quais espera uma duração de acção prolongada.)

Doenças com excesso de peso e obesos

Quando utilizadas em doentes com excesso de peso, uo obesos (definidos como doentes com um peso corporal igual uo superior a 30% do peso corporal ideal), como doses devem ser reduzidas tendo em conta o peso corporal ideal.

Procedimentos De Cuidados Intensivos

Intubação traqueal

Para intubação traqueal, as mesmas doses devem ser usadas como descrito superior em procedimentos cirúrgicos.

Posologia de manutenção

A utilização de uma dose de carga inicial de 0.Recomenda-se uma perfusão contínua de 6 mg/kg de brometo de rocurónio, seguida de uma perfusão contínua logo que a altura da contracção recupere para 10% ou após reaparecimento de 1 a 2 contrai para formar quatro estímulos. A dose deve ser sempre titular de modo a fazer efeito no doente individual. A taxa de perfuso inicial recomendada para a manutenção de um bloco neuromuscular de 80-90% (1 a 2 twitches para estimativa da TOF) em dentes adultos é 0.3-0.6 mg / kg / h durante a primeira hora de administração, que terá de ser diminuída durante as seguintes 6-12 horas, de acordo com a resposta individual. Posteriormente, as necessidades de dose individuais permanentes relativamente constantes.

Em estudos clínicos controlados, verificou-se uma grande a variabilidade entre os doentes nas taxas de perfusão horárias, com taxa de perfusão horárias médias que variam entre 0, 2 0, 5 mg/kg/h, dependendo da natureza e extensão da(s) falência (ões) do órgão, medicação concomitante e características individuais do doente. Para garantir um controlo óptimo individual do doente, recomenda-se especialmente a monitorização da transmissão neuromuscular. A administração até 7 dias foi investigada.

Populações especiais

O brometo de Dbl rocurónio não é recomendado para facilitar a ventilação mecânica nos cuidados intensivos em doentes pediátricos e geriátricos devido à ausência de dados de segurança e eficácia.

Modo de administração

O brometo de Dbl rocurónio é administrado por via intravenosa, quer como injeção em bólus, quer como perfuso contínua.

O brometo de Dbl rocurónio só deve ser administrado por clínicos experientes que estejam familiarizados com a acção e a utilização destes medicamentos uo sob a sua supervisão.

A dose de brometo de Dbl rocurónio deve ser individualizada em dada doente. O método da anestesia e a duração prevista da cirurgia, o método da sedação e a duração esperada da ventilação mecânica, uma possível interacção com outros medicamentos que são administrados concomitantemente, e a condição do doente devem ser tidas em conta na determinação da dose.

Recomenda-se a utilização de uma técnica adequada de monitorização neuromuscular para a avaliação do bloqueio e recuperação neuromuscular.

Os recursos por incineração potenciais os efeitos de bloqueio neuromuscular do brometo de Dbl rocurónio.

No entanto, esta potenciação torna-se clinicamente relevante nenhuma decurso da anestesia, quando os agentes voláteis atingiram como concentrações tecidulares necessárias para esta interacção. Consequentemente, os ajustes com brometo de Dbl rocurónio devem ser feitos através da administração de doses de manutenção menores de um intervalos menos frequentes uo utilizando taxas de perfusão mais baixas de brometo de Dbl rocurónio durante procedimentos de longa duração (superiores a 1 hora) sob anestesia por inalação.

Em doentes adultos, como os seguintes recomendações posológicas podem servir de orientação geral para intubação traqueal e relaxamento muscular para procedimentos cirúrgicos de curta a longa duração e para utilização na unidade de cuidados intensivos.

cirurgiao

Intubação traqueal

Uma dose padrão de intubação durante uma Anestesia de rotina é de 0, 6 mg/kg de brometo de Dbl rocurónio, após o que são estabelecidas condições de intubação adequadas em 60 segundos em quase todos os doentes.

Recomenda-se uma dose de 1, 0 mg/kg de brometo de Dbl rocurónio para facilitar como condições de intubação traqueal durante a indução anestésica de sequência rápida, após a qual são estabelecidas condições de intubação adequadas em 60 segundos em quase todos os doentes. Se for utilizada uma dose de 0, 6 mg/kg de brometo de Dbl rocurónio para indução anestésica de sequência rápida, recomenda-se intubar o doente 90 segundos após a administração de brometo de Dbl rocurónio.

Doses mais elevadas

Caso haja razão para a selecção de doses maiores em doentes individuais, não há indicação, a partir de estudos clínicos, de que a utilização de doses iniciais até 2 mg/kg de brometo de Dbl rocurónio esteja associada a um aumento da frequência uo gravidade dos efeitos cardiovasculares. A utilização destas doses gera-se de brometo de DBL rocurónio diminui o tempo de início e aumenta a duração de Acção.

Posologia de manutenção

A melhor forma de administrar como e doses de manutenção é quando a altura da contracção tiver recuperado para 25% da altura da contracção fazer o controlo, ou quando estiverem apresenta de 2 a 3 respostas à altura da contracção fazer controlo (estimulação comboio-de-quatro).

Perfusão contínua

Se o brometo de Dbl rocurónio para administrado por perfusão contínua, recomenda-se a administração de uma dose de carga de 0, 6 mg/kg de brometo de Dbl rocurónio e, quando o bloco neuromuscular começar a recuperar, a administração por perfusão. A taxa de cumprimento deve ser ajustada para manter a resposta à contrato a 10% da altura da Contrato do controlo ou para manter 1 a 2 respostas à altura da Contrato do controlo (estimativa comboio-de-quatro).

Em adultos sob anestesia intravenosa, uma infusão taxa necessária para manter neuromuscular bloco a este nível varia entre 0,3-0,6 mg/kg/h (300-600 microgramas/kg/h) e sob anestesia inalatória o ritmo de infusão varia entre 0,3-0,4 mg/kg/h. O monitoramento contínuo da neuromuscular bloco é essencial, pois uma infusão taxa de exigências variam de paciente para paciente e com o anestésico utilizado.

Posologia em doentes gravidas:

Em doentes submetidos a uma secção cesariana, recomenda-se a utilização de apenas uma dose de 0, 6 mg de brometo de Dbl rocurónio por kg de peso corporal, uma vez que uma dose de 1, 0 mg/kg não foi investigada neste grupo de doentes.

Uma reversão fazer o bloqueio neuromuscular induzido pelos agentes bloqueadores neuromusculares pode ser inibida uo insatisfatória em doentes a receber sais de magnésio para a toxemia da gravidez porque os sais de magnésio aumentam o bloqueio neuromuscular. Assim, nestes doentes, a dose de rocurónio deve ser reduzida e titular de modo a obter uma resposta de contrato.

Doenças renais e urinarias

Para lactentes (28 dias-23 meses), campanhas (2-11 anos) e adolescentes (12-18 anos) a dose de intubação recomendada durante a Anestesia de rotina e a dose de manutenção são semelhantes aos dos adultos.

Para a perfusão contínua em pediatria, as taxas de perfusão, com excepção das crianças, são as mesmas que para os adultos. Para criancas poder ser necessárias taxas de perfusão mais elevadas. Para crianças, são recomendadas como mesmas taxas de perfusão iniciais que para os adultos, devendo este valor ser ajustado para manter uma resposta à contracção de 10% da altura da contracção fazer controlo de uo para manter 1 ou 2 respostas à altura da contracção fazer controlo (estimulação comboio-de-quatro) durante o procedimento.

Não existem dados suficientes para recomendar as recomendações de dose para a utilização de brometo de Dbl rocurónio em recém-nos (0-1 mês).

A experiência com brometo de Dbl rocurónio na formação de sequência rápida em dias clínicos é limitada. Portanto, não se recomenda o brometo de Dbl rocurónio para facilitar como condições de intubação traqueal durante a indução de sequência rápida em doentes pediátricos.

Doenças mentais e doenças com doença do traço hepático e / ou biliar e / ou insuficiencia renal

A dose padrão de intubação para as doenças geriáticas e doenças com a doença do tracto hepático e/ou biliar e/ou insuficiência renal durante a Anestesia de rotina é 0.. Uma dose de 0.. Independente da técnica utilizada, a dose de Manutenção recomendada para estes doentes é de 0,075-0,1 mg / kg de brometo de Dbl rocurónio e uma taxa de perfusão recomendada é de 0,3-0,4 mg / kg / h (ver tambor perfusão contínua))

Doenças com excesso de peso e obesos

Quando utilizadas em doentes com excesso de peso, uo obesos (definidos como doentes com um peso corporal igual uo superior a 30% do peso corporal ideal), como doses devem ser reduzidas tendo em conta o peso corporal ideal.

Procedimentos De Cuidados Intensivos

Intubação traqueal

Para intubação traqueal, as mesmas doses devem ser usadas como descrito superior em procedimentos cirúrgicos.

O brometo de Dbl rocurónio não é recomendado para facilitar a ventilação mecânica nos cuidados intensivos devido à ausência de dados de segurança e eficácia.

Administracao

Este medicamento destina-se apenas a uma administração. Qualquer solução não utilizada deve ser eliminada.

O brometo de Dbl rocurónio é administrado por via intravenosa, quer como injeção em bólus, quer como perfuso contínua.

Uma vez que o brometo de rocurónio DBL causa paralisia dos músculos respiratórios, o suporte ventilatório é obrigatório para os doentes tratados com este fármaco até que seja restabelecida uma respiração espontânea adequada. Tal como acontece com todos os bloqueadores neuromusculares, é importante antecipar como dificuldades de intubação, particularmente quando usado como parte de uma técnica de indução de sequência rápida.

Tal como acontece com outros bloqueadores neuromusculares, foi notificado bloqueio neuromuscular residual para brometo de Dbl rocurónio. A fim de prevenir complicações resultantes do bloqueio neuromuscular residual, recomenda-se a extracção apenas após ter recuperado adequadamente do bloqueio neuromuscular. Os doentes (65 anos ou mais) podem ter um risco aumentado de bloqueio neuromuscular residual. Devem também ser considerados outros factores que minha inquietude causar bloqueio neuromuscular residual após extubação na fase pós-operatória (tais como interacções medicamentosas uo estado do doente). Se não for utilizado como parte da prática clínica padrão, deve considerar-se a utilização de um agente de reversão (tais como sugamadex uo inibidores da acetilcolinesterase), especialmente nos casos em que é mais provável a ocorrência de bloqueio neuromuscular residual.

Foram notificadas elevadas taxas de sensibilidade cruzada entre os agentes bloqueadores neuromusculares. Assim, sempre que possível, antes de administrar brometo de rocurónio DBL, deve ser excluída uma hipersensibilidade a outros agentes bloqueadores neuromusculares. O brometo de Dbl rocurónio só deve ser utilizado quando absolutamente essencial em doentes sensiveis. Os doentes que tenham uma reacção de hipersensibilidade sob anestesia geral devem ser testados subsequentemente para detecção de hipersensibilidade a outros bloqueadores neuromusculares.

O rocurónio pode aumentar a frequência cardíaca.

Em geral, apenas a utilização a longo prazo de agentes neuromusculares na UCI, observou-se paralisia prolongada e / ou fragilidade muscular esquelética. Um fim de ajudar a evitar o possível prolongamento fazer bloqueio neuromuscular e/ou sobredosagem, recomenda-se fortemente que a transmissão neuromuscular seja monitorizada durante todo o uso de agentes bloqueadores neuromusculares. Além disso, os doentes devem receber analgesia e sedação adequada. Além disso, os bloqueadores neuromusculares devem ser titulados de modo a produzir efeitos em cada doente, através uo sob supervisão de clínicos experientes que estejam familiarizados com as suas acções e com técnicas adequadas De monitorização neuromuscular

Foi notificada regularmente miopatia após a administração a longo prazo de outros agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes na UCI em associação com a terapêutica com corticosteróides. Assim, para os dentes que recebem simultaneamente agentes bloqueadores neuromusculares e corticosteróides, o período de Utilização de fazer agente Bloqueador neuromuscular deve ser limitado tanto quanto possível.

Se o suxametónio par utilizado para intubação, uma administração de brometo de Dbl rocurónio deve ser adiada até que o doente tenha recuperado clinicamente fazer o bloqueio neuromuscular induzido pelo suxametónio.

Porque o brometo de rocurônio é sempre usado com outras drogas e, devido ao risco de hipertermia maligna do lentigo fazer o lentigo durante uma anestesia, mesmo na ausência de conhecidos fatores desencadeantes, os médicos devem estar cientes dos primeiros sintomas, confirmação de diagnóstico e tratamento da hipertermia maligna do lentigo fazer o lentigo, antes do início da anestesia. Estudos em animais demonstram que o brometo de rocurónio não é um factor de desenvolvimento da hipertermia maligna. Foram observados casos raros de hipertermia maligna com brometo de Dbl rocurónio através da vigilância pós-comercialização, no entanto, a associação causal não foi aceite.

As seguintes condições podem influenciar a farmacocinética e / ou farmacodinâmica do brometo de Dbl rocurónio:

Doença do tracto hepático e/ou biliar e insuficiência renal

Dado que o rocurónio é excretado na urina e na e pela bile, deve ser utilizado com precaução em doentes com doenças hepáticas e/ou biliares clinicamente significativas e/ou insuficiência renal. Nestes grupos de doentes foi observado prolongamento da acção com doses de 0, 6 mg/kg de brometo de rocurónio.

Tempo de circulação prolongado

Como condições associadas ao prolongamento do tempo de circulação, tais como doença cardiovascular, velhice e estado oedematoso, resultando num aumento fazer volume de distribuição, podem contribuir para um início de acção mais lento. A duração da acção pode também ser prolongada devido a uma redução da prestação plástica.

Doença Neuromuscular

Tal como outros bloqueadores neuromusculares, o brometo de Dbl rocurónio deve ser utilizado com extrema precaução em doentes com doença neuromuscular uo após poliomielite, uma vez que uma resposta aos bloqueadores neuromusculares pode ser consideravelmente alterada nestes casos. A magnitude e direção desta alteração podem variar muito. Em doentes com miastenia gravis uo com uma síndrome miasténica (Eaton-Lambert), pequenas doses de brometo de Dbl rocurónio podem ter efeitos profundos e o brometo de Dbl rocurónio deve ser titulado de acordo com uma resposta.

Hipotermia

Em cirurgia em condições hipotérmicas, o efeito Bloqueador neuromuscular do brometo de Dbl rocurónio aumenta e a duração é prolongada.

Obesidade

Tal como outros bloqueadores neuromusculares, o brometo de Dbl rocurónio pode apresentar uma duração prolongada e uma recuperação espontânea prolongada em doentes obesos quando como, como as doses administradas são calculadas com base nenhum peso corporal real.

Queimadura

Sabe-se que os doentes com essas doenças resistem a agentes neuromusculares não despolarizantes. Recomenda-se que a dose seja titular de acordo com a resposta.

Condições que podem aumentar os efeitos do brometo de Dbl rocurónio

Hipocaliemia (por exemplo, após vómitos graves, diarreia e terapêutica diurética), hipermagnesemia, hipocalcemia (após transfusões maciças), hipoproteinemia, desidratação, acidose, hipercapnia, caquexia.

Consequentemente, quando possível, devem ser corrigidas como perturbações electrolíticas graves, o pH ou a anulação alterados do sangue.

O brometo de Dbl rocurónio deve ser administrado apenas por um pessoal experiente familiarizado com a utilização de agentes bloqueadores neuromusculares. Devem estar disponíveis instalações e pessoas adequadas para intubação endotraqueal e ventilação artificial para utilização imediata.

Uma vez que o brometo de Dbl rocurónio causa paralisia dos músculos respiratórios, o suporte ventilatório é obrigatório para os doentes tratados com este medicamento até que seja restabelecida uma respiração espontânea adequada. Tal como acontece com todos os bloqueadores neuromusculares, é importante antecipar como dificuldades de intubação, particularmente quando usado como parte de uma técnica de indução de sequência rápida.

Tal como acontece com outros bloqueadores neuromusculares, foi notificado bloqueio neuromuscular residual para brometo de Dbl rocurónio. A fim de prevenir complicações resultantes do bloqueio neuromuscular residual, recomenda-se a extracção apenas após ter recuperado adequadamente do bloqueio neuromuscular. Devem também ser considerados outros factores que minha inquietude causar bloqueio neuromuscular residual após extubação na fase pós-operatória (tais como interacções medicamentosas uo estado do doente). Se não for utilizado como parte da prática clínica padrão, deve considerar-se a utilização de agentes reversão (tais como sugamadex uo inibidores da acetilcolinesterase), especialmente nos casos em que o bloqueio neuromuscular residual é mais provável de ocorrer

Podem ocorrer reacções anafilácticas após a administração de agentes neuromusculares. Devem ser sempre tomadas precauções no tratamento destas reacções. Particularmente no caso de reacções anafilácticas anteriores uma agentes bloqueantes neuromusculares, devem ser tomadas precauções especiais uma vez que foi notificada reactividade cruzada alérgica a agentes bloqueadores neuromusculares.

O rocurónio pode aumentar a frequência cardíaca.

Em geral, apenas a utilização a longo prazo de agentes neuromusculares na UCI, observou-se paralisia prolongada e / ou fragilidade muscular esquelética. Um fim de ajudar a evitar o possível prolongamento fazer bloqueio neuromuscular e/ou sobredosagem, recomenda-se fortemente que a transmissão neuromuscular seja monitorizada durante todo o uso de agentes bloqueadores neuromusculares. Além disso, os doentes devem receber analgesia e sedação adequada. Além disso, os bloqueadores neuromusculares devem ser titulados de modo a produzir efeitos em cada doente, através uo sob supervisão de clínicos experientes que estejam familiarizados com as suas acções e com técnicas adequadas De monitorização neuromuscular

Foi notificada regularmente miopatia após a administração a longo prazo de outros agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes na UCI em associação com a terapêutica com corticosteróides. Assim, para os dentes que recebem simultaneamente agentes bloqueadores neuromusculares e corticosteróides, o período de Utilização de fazer agente Bloqueador neuromuscular deve ser limitado tanto quanto possível.

Se o suxametónio par utilizado para intubação, uma administração de brometo de Dbl rocurónio deve ser adiada até que o doente tenha recuperado clinicamente fazer o bloqueio neuromuscular induzido pelo suxametónio.

As seguintes condições podem influenciar a farmacocinética e / ou farmacodinâmica do brometo de Dbl rocurónio:

Doença do tracto hepático e/ou biliar e insuficiência renal

Dado que o rocurónio é excretado na urina e na e pela bile, deve ser utilizado com precaução em doentes com doenças hepáticas e/ou biliares clinicamente significativas e/ou insuficiência renal. Nestes grupos de doentes foi observado prolongamento da acção com doses de 0, 6 mg/kg de brometo de Dbl rocurónio.

Tempo de circulação prolongado

Como condições associadas ao prolongamento do tempo de circulação, tais como doença cardiovascular, velhice e estado oedematoso, resultando num aumento fazer volume de distribuição, podem contribuir para um início de acção mais lento. A duração da acção pode também ser prolongada devido a uma redução da prestação plástica.

Doença Neuromuscular

Tal como outros bloqueadores neuromusculares, o brometo de Dbl rocurónio deve ser utilizado com extrema precaução em doentes com doença neuromuscular uo após poliomielite, uma vez que uma resposta aos bloqueadores neuromusculares pode ser consideravelmente alterada nestes casos. A magnitude e direção desta alteração podem variar muito. Em doentes com miastenia gravis uo com uma síndrome miasténica (Eaton-Lambert), pequenas doses de brometo de Dbl rocurónio podem ter efeitos profundos e o brometo de Dbl rocurónio deve ser titulado de acordo com uma resposta.

Hipotermia

Em cirurgia em condições hipotérmicas, o efeito Bloqueador neuromuscular do brometo de Dbl rocurónio aumenta e a duração é prolongada.

Obesidade

Tal como outros bloqueadores neuromusculares, o brometo de Dbl rocurónio pode apresentar uma duração prolongada e uma recuperação espontânea prolongada em doentes obesos quando como, como as doses administradas são calculadas com base nenhum peso corporal real.

Queimadura

Sabe-se que os doentes com essas doenças resistem a agentes neuromusculares não despolarizantes. Recomenda-se que a dose seja titular de acordo com a resposta.

Condições que podem aumentar os efeitos do brometo de Dbl rocurónio

Hipocaliemia (por exemplo, após vómitos graves, diarreia e terapêutica diurética), hipermagnesemia, hipocalcemia (após transfusões maciças), hipoproteinemia, desidratação, acidose, hipercapnia, caquexia.

Consequentemente, quando possível, devem ser corrigidas como perturbações electrolíticas graves, o pH ou a anulação alterados do sangue.

Este medicamento contém menos de 1 mmol (23 mg) de sódio por dose, ou seja, é essencial "isodium-free".

Uma vez que o brometo de Dbl rocurónio é utilizado como adjuvante da anestesia geral, devem ser tomadas como medidas de precaução habituais após anestesia geral em doentes ambulatórios.

Os efeitos de brometo de Dbl rocurónio sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são consideráveis. Uma vez que o brometo de Dbl rocurónio é utilizado como adjuvante da anestesia geral, devem ser tomadas como medidas de precaução habituais após anestesia geral em doentes ambulatórios. Nas primeiras 24 horas após a resolução completa do bloqueio neuromuscular, o dia não deve operar nenhuma máquina, ou deve participar no tratamento rodoviário apenas com uma escola.

Resumo do perfil de segurança

Como reacções adversas medicamentosas mais frequentemente incluem dor / reacção no local de injecção, alterações nos sinais vitais e bloqueio neuromuscular feriado prolongado. Como reacções adversas medicamentosas graves mais frequentemente notificadas durante a vigilância pós-comercialização são "reacções anafilácticas e anafilactóides" e sintomas associados. Veja também explicações adicionais do quadro.

Lista Tabela de reacções adversas

Anafilaxia

Embora tenham sido notificadas reacções anafilácticas muito raras aos agentes bloqueadores neuromusculares, incluindo brometo de rocurónio DBL. As reacções anafiláticas / anafilactóides são: broncospasmo, alterações cardiovasculares (p.ex. hipotisão, taquicardia, colapso circular-choque) e alterações cutâneas (p.ex. angioedema, urticária). Estas reacções foram, em alguns casos, fatais. Devido à possibilidade de gravidade destas reacções, deve-se sempre assumir que pode ocorrer e tomar as precauções necessárias.

Desde agentes de bloqueio neuromuscular são conhecidos para ser capaz de induzir liberação de histamina, tanto localmente no local da injeção e sistêmica, uma possível ocorrência de prurido e reação eritematosa no local da injeção e/ou generalizadas histaminoid (anafilactóides) reações (ver também reações anafiláticas acima) devem sempre ser levados em consideração durante a administração destas drogas.

Em estudos clínicos, apenas foi observado um ligeiro aumento dos níveis plasmáticos médios de histamina após uma rapida administração em bólus de 0, 3-0, 9 mg/kg de brometo de rocurónio.

Bloqueio neuromuscular prolongado

Uma reacção adversa mais frequente uma agentes bloqueantes não despolarizantes como classe consiste numa extensão da acção farmacológica da droga para além do período de tempo necessário. Isto pode variar de fragilidade muscular esquelética uma paralisia muscular profunda e prolongada resultando em insubficiência respiratória respiratória uo apneia.

Miopatia

Foi notificada miopatia após a utilização de vários agentes bloqueadores neuromusculares na UCI em combinação com corticosteróides.

Reacções no local de injecção

Durante a indução da anestesia por sequência rápida, foi notificada dor na injecção, especialmente quando o doente ainda não perdeu completamente a consciência e particularmente quando o propofol é utilizado como agente de indução. Em estudos clínicos, foi observada dor por injecção em 16% dos doentes que foram submetidos a indução anestésica de sequência rápida com propofol e em menos de 0, 5% dos doentes que foram submetidos a indução anestésica de sequência rápida com fentanilo e tiopental.

População pediátrica

Uma meta-análise de 11 estudos clínicos em doentes pediátricos (n=704) com brometo de rocurónio (até 1 mg/kg) demonstrou que a taquicardia foi identificada como reacção adversa ao fármaco com uma frequência de 1, 4%.

Notificação de suspensões de acções adversas

A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar quaisquer suspeitas de reacções adversas através do sistema de cartão amarelo: www.mhra.gov.uk/yellowcard uo procurar por MHRA cartão amarelo no Google Play uo Apple App Store.

¹ As freqüências são estimativas derivadas dos relacionados de vigilância pós-comercialização e dos dados da literatura geral.

² Os dados de vigilância pós-comercialização não podem fornecer dados de incidência precisos. Por esta razão, a frequência de relação foi dividida em duas em cinco categorias.

³ após utilização a longo prazo na UCI

Como reacções adversas medicamentosas mais frequentemente incluem dor / reacção no local de injecção, alterações nos sinais vitais e bloqueio neuromuscular feriado prolongado. Como reacções adversas medicamentosas graves mais frequentemente notificadas durante a vigilância pós-comercialização são "reacções anafilácticas e anafilactóides" e sintomas associados. Veja também explicações adicionais do quadro.

¹ As freqüências são estimativas derivadas dos relacionados de vigilância pós-comercialização e dos dados da literatura geral.

² Os dados de vigilância pós-comercialização não podem fornecer dados de incidência precisos. Por esta razão, a frequência de relação foi dividida em duas em cinco categorias.

³ após utilização a longo prazo na UCI

Anafilaxia

Embora tenham sido notificadas reacções anafilácticas muito raras aos agentes bloqueadores neuromusculares, incluindo brometo de rocurónio DBL. As reacções anafiláticas / anafilactóides são: broncospasmo, alterações cardiovasculares (p.ex. hipotisão, taquicardia, colapso circular-choque) e alterações cutâneas (p.ex. angioedema, urticária). Estas reacções foram, em alguns casos, fatais. Devido à possibilidade de gravidade destas reacções, deve-se sempre assumir que pode ocorrer e tomar as precauções necessárias.

Desde agentes de bloqueio neuromuscular são conhecidos para ser capaz de induzir liberação de histamina, tanto localmente no local da injeção e sistêmica, uma possível ocorrência de prurido e reação eritematosa no local da injeção e/ou generalizada histaminoid (anafilactóides) reações (ver também reações anafiláticas acima) devem sempre ser levados em consideração durante a administração destas drogas.

Em estudos clínicos, apenas foi observado um ligeiro aumento dos níveis plasmáticos médios de histamina após uma rapida administração em bólus de 0, 3-0, 9 mg/kg de brometo de Dbl rocurónio.

Bloqueio neuromuscular prolongado

Uma reacção adversa mais frequente uma agentes bloqueantes não despolarizantes como classe consiste numa extensão da acção farmacológica da droga para além do período de tempo necessário. Isto pode variar de fraqueza muscular esquelética uma paralisia muscular profunda e prolongada, resultando em insuficiência respiratória uo apneia.

Miopatia

Foi notificada miopatia após a utilização de vários agentes bloqueadores neuromusculares na UCI em combinação com corticosteróides.

Reacções no local de injecção

Durante a indução da anestesia por sequência rápida, foi notificada dor na injecção, especialmente quando o doente ainda não perdeu completamente a consciência e particularmente quando o propofol é utilizado como agente de indução. Em estudos clínicos, foi observada dor por injecção em 16% dos doentes que foram submetidos a indução anestésica de sequência rápida com propofol e em menos de 0, 5% dos doentes que foram submetidos a indução anestésica de sequência rápida com fentanilo e tiopental.

Doenças renais e urinarias

Uma meta-análise de 11 estudos clínicos em doentes pediátricos (n=704) com brometo de Dbl rocurónio (até 1 mg/kg) demonstrou que a taquicardia foi identificada como reacção adversa ao fármaco com uma frequência de 1, 4%.

Notificação de suspensões de acções adversas

A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartão Amarelo: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Em caso de sobredosagem e de bloqueio neuromuscular prolongado, o doente deve continuar a receber apoio ventilatório e sedação. Existem duas opções para a inversão do bloco neuromuscular: (1) em adultos, sugamadex pode ser usado para reverter de bloco intenso (profundo) e profundo. A dose de sugamadex a administrar depende do nível de bloqueio neuromuscular. (2) um inibidor da acetilcolinesterase (e.g. um neostigmina, edrofónio, piridostigmina) ou sugamadex podem ser utilizados uma vez que se inicia uma recuperação espontânea e devem ser administrados em doses adequadas. Quando a administração de um agente inibidor da acetilcolinesterase não consegue reverter os efeitos neuromusculares fazer brometo de Dbl rocurónio, a ventilação deve ser continuada até que a respiração espontânea seja restaurada. A dosagem repetida de um inibidor da acetilcolinesterase pode ser perigosa

Em estudos em animais, não ocorreu depressão grave da função cardiovascular, devido, em última análise, a colapso cardíaco até que uma dose cumulativa de 750 x ic₉₀ Foi administrado (135 mg / kg de brometo de rocurónio).

Em caso de sobredosagem e de bloqueio neuromuscular prolongado, o doente deve continuar a receber apoio ventilatório e sedação. Existem duas opções para a inversão do bloco neuromuscular: (1) em adultos, sugamadex pode ser usado para reverter de bloco intenso (profundo) e profundo. A dose de sugamadex a administrar depende do nível de bloqueio neuromuscular. (2) um inibidor da acetilcolinesterase (e.g. um neostigmina, edrofónio, piridostigmina) ou sugamadex podem ser utilizados uma vez que se inicia uma recuperação espontânea e devem ser administrados em doses adequadas. Quando a administração de um agente inibidor da acetilcolinesterase não consegue reverter os efeitos neuromusculares fazer brometo de Dbl rocurónio, a ventilação deve ser continuada até que a respiração espontânea seja restaurada. A dosagem repetida de um inibidor da acetilcolinesterase pode ser perigosa

Em estudos em animais, não ocorreu depressão grave da função cardiovascular, conduzindo, em última análise, de um colapso cardíaco até à administração de uma dose cumulativa de 750 x ED90 (135 mg/kg de brometo de Dbl rocurónio).

Grupo farmacoterapêutico: Relaxantes Musculares, agentes de Acção periférica, código ATC: M03AC09.

Mecanismo de Acção

Brometo de rocurónio DBL (brometo de rocurónio) é um agente Bloqueador neuromuscular de Acção intermédia e rapida, que possui todas as acções farmacológicas características desta classe de fármacos (curariforme). Atua competindo por colinoceptores nicotínicos na placa final do motor. Esta acção é antagonizada pelos inibidores da acetilcolinesterase, tais como a neostigmina, edrofónio e piridostigmina.

Efeitos farmacodinâmicos

disfuncionamento₉₀ (dose necessária para produzir uma depressão de 90% da resposta não polegar à estimulação fazer nervo cubital) durante uma anestesia intravenosa é de aproximadamente 0, 3 mg/kg de brometo de rocurónio. disfuncionamento₉₅ em lactentes é inferior ao dos adultos e crianças (0, 25, 0, 35 e 0, 40 mg/kg, respectivamente).

A duração clínica (a duração até recuperação contabilística até 25% da altura da Contrato do controlo) com 0, 6 mg/kg de brometo de rocurónio é de 30-40 minutos. A duração total (tempo até recuperação contabilística até 90% da altura da Contrato do controlo) é de 50 minutos. O tempo médio de recuperação esportiva da resposta twitch de 25 a 75% (Índice de recuperação) após uma dose em bólus de 0, 6 mg/kg de brometo de rocurónio é de 14 minutos. Doses mais baixas de 0, 3-0, 45 mg / kg de brometo de rocurónio (1-1½ x₉₀), o início da acção é mais lento e a duração de acção mais Curta. Com doses elevadas de 2 mg/kg, a duração clínica é de 110 minutos.

Intubação durante a Anestesia de rotina

60 segundos após administração intravenosa de uma dose de 0, 6 mg/kg de brometo de rocurónio (2 x ed₉₀ sob anestesia intravenosa), condições de intubação adequadas podem ser alcançadas em quase todos os pacientes, dos quais em condições de intubação de 80% são consideradas são são excelentes. Paralisia muscular geral adequada para qualquer tipo de procedimento é estabelecido em 2 minutos. Após a administração de 0, 45 mg / kg de brometo de rocurónio, apresentaram-se condições de intubação aceites após 90 segundos.

Informação Da Sequência Rápida

Durante a indução anestésica de sequência rápida sob anestesia com propofol uo fentanilo/tiopental, são atingidas condições de intubação adequadas em 60 segundos em 93% e 96% dos doentes, respectivamente, após uma dose de 1, 0 mg / kg de brometo de rocurónio. Destino, 70% são considerados excelentes. A duração clínica com esta dose aproxima-se 1 hora, altura em que o bloqueio neuromuscular pode ser revertido com segurança. Após uma dose de 0, 6 mg/kg de brometo de rocurónio, são atingidas condições de intubação adequadas em 60 segundos em 81% e 75% dos doentes durante uma técnica de indução de sequência rápida com propofol uo fentanilo/tiopental, respectivamente

População pediátrica

O tempo médio de início em lactentes, crianças pequenas e crianças com uma dose de intubação de 0, 6 mg/kg é ligeiramente mais curto do que nos adultos. A comparação entre os grupos etários Clicos mostrou que o tempo médio de início em recém-nascidos e adolescentes (1, 0 min.) é um pouco mais longo do que em Crianças, Bebés e crianças (0, 4, 0, 6 e 0, 8 min., respectivamente). A duração do relaxamento e o tempo de recuperação tendem a ser mais curtos em campanhas em comparação com campanhas e adultos. A comparação entre os grupos etários pediáticos demonstra que o tempo médio para recuperação de IC₃ foi prolongada em recém-nascidos e lactentes (56, 7 e 60, 7 min. em comparação com crianças e adolescentes (45, 4, 37, 6 e 42, 9 min)., respectivamente).

Tempo médio (DP) até ao início e duração clínica após uma dose inicial de intubação de 0, 6 mg/kg de rocurónio* durante sevoflurano/óxido nitroso e isoflurano/óxido nitroso (manutenção) anestesia (doentes pediátricos) Grupo PP

* Dose de rocurónio administrada em 5 segundos.

** Cálculo a partir do final da administração da dose de intubação de rocurónio

Doenças mentais e doenças com doença do traço hepático e / ou biliar e / ou insuficiencia renal

A duração da ação de manutenção de doses de 0,15 mg/kg de brometo de rocurônio poderia ser um pouco mais sob enflurane e isoflurano anestesia em pacientes geriátricos e em pacientes com insuficiência hepática e/ou renal, doença de (aproximadamente 20 minutos) do que em pacientes sem comprometimento da excretor funções de órgão sob anestesia intravenosa (aproximadamente 13 minutos). Não foi observada acumulação de efeitos (aumento progressivo da duração de acção) com doses de manutenção repetitivas ao nível recomendado.

Unidade De Cuidados Intensivos

Após a conclusão contínua na União de cuidados intensivos, o tempo de recuperação do combóio de uma razão de quatro para 0, 7 depende faça nível de bloqueio no final da perfeição. Após uma perfuração contínua de 20 horas ou mais, o tempo médio (intervalo) entre o retorno de T₂ em doentes sem falência múltipla de órgãos, a taxa de estimulação e recuperação do comboio de 4 razão para 0, 7 aproxima-se de 1, 5 (1-5) horas e de 4 (1-25) horas em doentes com falência múltipla de órgãos.

Cirurgia Cardiovascular

Em pacientes agendados para cirurgia cardiovascular mais comum de alterações cardiovasculares durante o aparecimento fazer o máximo fazer o bloco seguinte de 0,6-0,9 mg/kg de brometo de rocurônio são um pouco e clinicamente insignificante aumento da freqüência cardíaca de até 9%, e um aumento na média da pressão arterial de até 16% para os valores de controlo.

Reverso do relaxamento muscular

Administração de inibidores da acetilcolinesterase, (neostigmina, piridostigmina ou edrofónio) ₂ ou aos primeiros anos de recuperação clínica, antagoniza a acção do brometo de Dbl rocurónio.

Grupo farmacoterapêutico: Relaxantes musculares, agentes de Acção periférica, outros compostos de amónio quaternário código ATC: M03AC09

Mecanismo de Acção

O brometo de rocurónio DBL é um agente Bloqueador neuromuscular de Acção intermédia e de acção rápida, possuindo todas as acções farmacológicas características desta classe de medicamentos (agentes curariformes). Atua competindo por colinoceptores nicotínicos na placa final do motor. Esta acção é antagonizada pelos inibidores da acetilcolinesterase, tais como a neostigmina, edrofónio e piridostigmina.

Efeitos farmacodinâmicos

A dose necessária para produzir uma depressão de 90% da resposta não polegar à estimulação fazer nervo cubital durante uma anestesia intravenosa é de aproximadamente 0, 3 mg/kg de brometo de Dbl rocurónio. O ED95 em lactentes é inferior ao dos adultos e crianças (0, 25, 0, 35 e 0, 40 mg/kg, respectivamente).

A duração clínica (a duração até recuperação esplénica até 25% da altura da Contrato do controlo) com 0, 6 mg / kg de brometo de Dbl rocurónio é de 30-40 minutos. A duração total (tempo até recuperação contabilística até 90% da altura da Contrato do controlo) é de 50 minutos. O tempo médio de recuperação esplénica da resposta de contração de 25 a 75% (Índice de recuperação) após uma dose em bólus de 0, 6 mg / kg de brometo de Dbl rocurónio é de 14 minutos. Com doses mais baixas de 0, 3-0, 45 mg/kg de brometo de Dbl rocurónio (1-1½ x ED90), o início da acção é mais lento e uma duração de acção é mais Curta (13 - 26 min). Com doses elevadas de 2 mg / kg, a duração clínica é de 110 minutos

Intubação durante a Anestesia de rotina

Dentro de 60 segundos após a administração intravenosa de uma dose de 0,6 mg/kg DBL Brometo de Rocurônio (2 x ED90 sob anestesia intravenosa), adequadas condições de intubação pode ser obtido em quase todos os pacientes do que em 80% a intubação condições são classificados como são são excelentes. Paralisia muscular geral adequada para qualquer tipo de procedimento é estabelecido em 2 minutos. Após a administração de 0, 45 mg / kg de brometo de Dbl rocurónio, apresentaram-se condições de intubação aceites após 90 segundos.

Informação Da Sequência Rápida

Durante a indução anestésica de sequência rápida sob propofol uo anestesia com fentanilo / tiopental, são atingidas condições de intubação adequadas em 60 segundos em 93% e 96% dos doentes, respectivamente, após uma dose de 1.0 mg / kg de brometo de Dbl rocurónio. Destinos, 70% são classificados como excelentes. A duração clínica com esta dose aproxima-se 1 hora, altura em que o bloqueio neuromuscular pode ser revertido com segurança. Após uma dose de 0.6 mg/kg de brometo de Dbl rocurónio, são atingidas condições de intubação adequadas em 60 segundos em 81% e 75% dos doentes durante uma técnica de indução de sequência rápida com propofol uo fentanilo/tiopental, respectivamente

Doses superiores a 0, 1 mg/kg de brometo de Dbl rocurónio não melhoram as condições de intubação de forma perceptível, no entanto a duração de acção é prolongada. Não foram estudadas Doses superiores a 4 x ED90.

Populações especiais

O tempo médio de início em lactentes e campanhas com uma dose de intubação de 0, 6 mg/kg é ligeiramente mais curto do que nos adultos. A duração do relaxamento e o tempo de recuperação tendem a ser mais curtos em campanhas em comparação com campanhas e adultos.

A duração da ação de manutenção de doses de 0,15 mg/kg DBL Brometo de Rocurônio poderia ser um pouco mais sob enflurane e isoflurano anestesia em pacientes geriátricos e em pacientes com insuficiência hepática e/ou renal, doença de (aproximadamente 20 minutos) do que em pacientes sem comprometimento da excretor funções de órgão sob anestesia intravenosa (aproximadamente 13 minutos). Não foi observada acumulação de efeitos (aumento progressivo da duração de acção) com doses de manutenção repetitivas ao nível recomendado.

Unidade De Cuidados Intensivos

O uso de rocurónio na unidade de cuidados intensivos foi julgado em dois ensaios abertos. Um total de 95 adultos, os pacientes foram tratados com uma dose inicial é de 0,6 mg DBL Brometo de Rocurônio por kg de peso corporal, seguida por uma infusão contínua de 0,2 - 0,5 mg/kg/h durante a primeira hora após a administração como logo se contorcer altura recupera 10 % ou após o reaparecimento de 1 a 2 contrações trem-de-quatro (TOF) estimulação. Como doses múltiplas tituladas individualmente. Nas horas seguintes, as doses diminuiram sob monitorização regular da estimativa TOF. A administração por um período de tempo até 7 dias foi investigada.

Foi tingido de um bloqueio neuromuscular adequado, mas observado-se uma elevada variável nas taxas de perfeição horária entre os dentes e uma recuperação prolongada fazer bloqueio neuromuscular.

O tempo de recuperação do comércio com uma razão de quatro para 0, 7 não está significativamente correlacionado com a duração total da perfeição de rocurónio. Após uma perfuração contínua de 20 horas ou mais, o tempo médio (intervalo) entre o retorno de T₂ para treinar de quatro a estimulação e recuperação do comboio de quatro relação a 0,7 variou entre 0,8 e 12,5 horas em pacientes sem insuficiência de múltiplos órgãos e 1.2 - de 25,5 horas em pacientes com falência de múltiplos órgãos.

Cirurgia Cardiovascular

Em pacientes agendados para cirurgia cardiovascular mais comum de alterações cardiovasculares durante o aparecimento fazer o máximo fazer o bloco seguinte de 0,6-0,9 mg/kg DBL Brometo de Rocurônio são um pouco e clinicamente insignificante aumento da freqüência cardíaca de até 9%, e um aumento na média da pressão arterial de até 16% para os valores de controlo.

Reverso do relaxamento muscular

A administração de inibidores da acetilcolinesterase (neostigmina, piridostigmina uo edrofónio), não reaparecimento de T2 uo nos primeiros sinais de recuperação clínica, antagoniza a acção de fazer brometo de Dbl rocurónio.

Após administração intravenosa de uma dose única em bólus de brometo de rocurónio, o tempo de concentração plasmática decorre em três fases exponenciais. Em adultos normais, a média (95% CI) eliminação a meia-vida é de 73 (66-80) minutos, a (aparente) volume de distribuição sem condições de estado estacionário é 203 (193-214) ml/kg e uma depuração plasmática é de 3,7 (3.5-3.9) ml/kg/min.

O rocurónio é excretado na urina e na bílis. A excreção na urina aproxima-se de 40% no período de 12-24 horas. Após a injecção de uma dose marcada radioactivamente de brometo de rocurónio, uma excreção fazer rótulo radioactivo é, em média, de 47% na urina e de 43% nas dias 9 dias. Aproximadamente 50% é recuperado como composto original. Não são detectados metabolitos no plasma.

População pediátrica

Um farmacocinética fazer brometo de rocurónio em doentes pediátricos (n=146) com idades compreendidas entre 0 e 17 anos foi avaliada utilizando uma análise populacional dos conjuntos de dados farmacocinéticos agrupados a partir de dois ensaios clínicos sob anestesia com sevoflurano (indução) e isoflurano/óxido nitroso (manutenção). Todos os parâmetros farmacêuticos foram considerados proporcionalmente ao peso corporal, illustrados por uma emissão semelhante (l.hr^-1.kg^-1). O volume de distribuição (l.kg^-1) e redução da semi-vida de eliminação (h) com a ida (anos). Os parâmetros farmacêuticos da pediatria típica dentro de cada grupo etário estão reduzidos.:

Parâmetros farmacocinéticos estimados (média [SD]) fazer brometo de rocurónio em doentes pediátricos típicos durante o sevoflurano e o óxido nitroso (indução) e isoflurano/óxido nitroso (Anestesia de manutenção ))

Doenças mentais e doenças com doença do traço hepático e / ou biliar e / ou insuficiencia renal

Em estudos controlados, uma depuração plástica em doentes geriáticos e em doentes com desvio renal foi reduzida, na maioria dos estudos contudo sem referência ao nível de significância estatística. Em dias com a doença hepática, a semi-vida de eliminação média é prolongada em 30 minutos e a depuração plasmática média é reduzida em 1 ml/kg/min. ()

Unidade de cuidados intensivos

Quando administrado em perfusão contínua para facilitar a ventilação mecânica durante 20 horas uo mais, aumenta a semi-vida média de eliminação e o volume médio (aparente) de distribuição sem estado estacionário. Existe uma grande a variabilidade entre os doentes em estudos clínicos controlados, relacionada com a natureza e extensão da falência (múltipla) dos órgãos e com as características individuais dos doentes. Em pacientes com falha de música órgãos médicos (â± SD) eliminação a meia-vida de 21,5 (± 3.3) horas, a (aparente) volume de distribuição em estado constante de 1,5 (± 0.8) L / kg e a emissão plástica de 2.1 (  ± 0.8) ml / kg / min.

Após administração intravenosa de uma dose única em bólus de brometo de Dbl rocurónio, o tempo de concentração plasmática decorre em três fases exponenciais. Em adultos normais, a média (95%CI) eliminação a meia-vida é de 73 (66-80) minutos, a (aparente) volume de distribuição sem condições de estado estacionário é 203 (193-214) ml/kg e uma depuração plasmática é de 3,7 (3.5-3.9) ml/kg/min.

Em estudos controlados, uma depuração plástica em doentes geriáticos e em doentes com desvio renal foi reduzida, na maioria dos estudos contudo sem referência ao nível de significância estatística.).

Em lactentes (28 dias a 23 meses), o volume de distribuição aparente nas condições de estado estacionário é aumentado em comparação com adultos e crianças (2-11 anos). Em crianças mais velhas (de 3 a 8 anos), observa-se uma tendência para uma depuração mais elevada e uma semi-vida de eliminação mais Curta (aproximadamente 20 minutos) em comparação com adultos, crianças mais novas e lactentes.

Quando administrado em perfusão contínua para facilitar a ventilação mecânica durante 20 horas uo mais, aumenta a semi-vida média de eliminação e o volume médio (aparente) de distribuição sem estado estacionário.

Existe uma grande a variabilidade entre os doentes em estudos clínicos controlados, relacionada com a natureza e extensão da falência (múltipla) dos órgãos e com as características individuais dos doentes.).

O brometo de Dbl rocurónio é excretado na urina e na bílis. A excreção na urina aproxima-se de 40% no período de 12-24 horas.

Após a injecção de uma dose marcada radioactivamente de brometo de rocurónio DBL, uma excreção fazer marcador radioactivo é, em média, 47% na urina e 43% nas fezes após 9 dias. Aproximadamente 50% é recuperado como composto original. Não são detectados metabolitos no plasma.

Os efeitos em estudos não clínicos foram observados apenas com exposições consideradas suficientemente superiores à exposição humana a máxima, indicando pouca relevância para a utilização clínica.

Não existe um modelo animal adequado para imitar a situação clínica geral extremamente complexa do paciente da UCI. Assim, um segurança do brometo de Dbl rocurónio quando utilizado para facilitar a ventilação mecânica na unidade de cuidados intensivos baseia-se-se-se principalmente nos resultados obtidos em estudos clínicos.

Não foram realizados estudos de toxicidade crónica com brometo de Dbl rocurónio.

In vivo e in vitro os estudos de mutagenicidade não revelaram qualquer potencial mutagénico do brometo de Dbl rocurónio.

Não foram realizados estudos de carcinogenidade do brometo de Dbl rocurónio.

Estudos que utilizaram doses intravenosas sub-farmacológicas de brometo de rocurónio em ratos durante a organogénese não revelaram evidência de efeitos embrioletais, alterações teratológicas uo inibição fazer o crescimento fetal. O brometo de Dbl rocurónio atravessa a barreira placentária em ratos numa extensão limitada e é recuperado sem leite em pequenas quantidades.

Foi documentada incompatibilidadefísica do brometo de Dbl rocurónio quando adicional a soluções que contêm os seguintes fármacos: anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina, dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, succinato de sódio de hidrocortisona, insulina, intralipida, metoexital, metilprednisolona, succinato de sódio de prednisolona, tiopental, trimetoprim e vancomicina.

Se o brometo de Dbl rocurónio para administrado através da mesma linha de perfusão que é também utilizado para outros medicamentos, é importante que esta linha de perfusão seja adequadamente lavada (por exemplo, com NaCl 0, 9%) entre a administração de brometo de Dbl rocurónio e medicamentos para os quais foi demonstrada incompatibilidade com brometo de Dbl rocurónio uo para os quais não foi estabelecida compatibilidade com brometo de Dbl rocurónio.

Física incompatibilidade tem sido documentado por DBL Brometo de Rocurônio quando adicionado a soluções que contenham line seguintes substâncias activas: anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacillin, dexametasona, diazepam, enoximone, eritromicina, famotidina, furosemide, hidrocortisona succinato de sódio, insulina, intralipid, methohexital, metilprednisolona, prednisolona succinato de sódio, tiopental, trimetoprim e vancomicina.

Se DBL Brometo de Rocurônio é administrada através da mesma linha de infusão, que é usado também para outros medicamentos, é importante que esta infusão de linha é adequadamente liberado (por exemplo, cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9% p/v) solução) entre a administração de brometo de Rocurônio e medicinais produtos para os quais uma incompatibilidade com DBL Brometo de Rocurônio tem sido demonstrado uo para o qual a compatibilidade com DBL Brometo de Rocurônio não foi estabelecida.

Estudos de compatibilidade com o seguinte infusão de fluidos foram realizadas: nominal concentrações de 0,5 mg/ml e 2,0 mg/ml DBL Brometo de Rocurônio foi demonstrado ser compatível com: a 0,9% de NaCl, dextrose a 5%, dextrose a 5% em soro fisiológico, água estéril para injeções, Lactated Toques e Haemaccel. A administração deve ser criada imediatamente após a mistura e concluída no prazo de 24 horas. Os medicamentos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.

Estudos de compatibilidade com o seguinte infusão de fluidos foram realizadas: em concentração nominal de 5 mg/ml DBL Brometo de Rocurônio foi demonstrado ser compatível com: cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9%) ou solução de glicose 50 mg/ml (5%) solução de glicose 33 mg/ml (3.3 %) em cloreto de sódio a 3 mg/ml (0.3%) solução, em água para injeções e Lactated Toques. A administração deve comer imediatamente após a mistura e deve ser concluída no prazo de 24 horas.

Apenas para administração única. Os produtos não utilizados ou os recursos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.

Não utilize brometo de Dbl rocurónio se verificar que a solução não está limitada e não está isenta de partes.