Ceftriaxon Sandoz

Tratamento: terapia sintomática.

Tem um efeito bactericida devido à inibição da síntese da parede celular bacteriana. Acetila as transpeptidases ligadas à membrana, interrompendo assim a reticulação dos peptidoglicanos necessários para garantir a força e a rigidez da parede celular.

Resistente à ação das beta-lactamases produzidas pela maioria das bactérias gram-positivas e gram-negativas.

Ativo contra aeróbios Gram-positivos — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. aeróbios gram-negativos — Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (incluindo cepas que formam beta-lactamases), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (algumas cepas são resistentes), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incluindo cepas que formam penicilinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp.. (incl. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluindo cepas que formam penicilinase), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (incl. Salmonella typhi), Serratia spp. (incl. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (incl. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (incl. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa. anaeróbios — Bacteroides spp. (incluindo algumas cepas Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (exceto Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (exceto Fusobacterium mortiferum que Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Cepas resistentes à ceftriaxona Staphylococcus spp.. cepas resistentes à meticilina Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile. muitas cepas Bacteroides spp.. produzindo beta-lactamases.

Não hidrolisado por beta-lactamases plasmáticas R, bem como pela maioria das penicilinases e cefalosporinases mediadas por cromossomos, pode atuar em cepas multirresistentes tolerantes a penicilinas e cefalosporinas de primeira geração e aminoglicosídeos. A resistência adquirida de algumas cepas bacterianas é devida à produção de beta-lactamase inativando a ceftriaxona ("ceftriaxonases").

Após a administração IV, é rapidamente e completamente absorvido. Biodisponibilidade — 100%. Penetra bem nos tecidos e fluidos corporais: no trato respiratório, ossos, articulações, trato urinário, pele, tecido subcutâneo e órgãos abdominais. Uma concentração estável da droga no sangue é alcançada dentro de 4 dias. C_max após a administração intravenosa, atinge 2-3 horas, após administração intravenosa-no final da infusão. C_max após administração intravenosa numa dose de 0,5 g — 38 mcg/ml, 1 g — 76 mcg/ml, com administração intravenosa numa dose de 500 mg — 82 mcg/ml, 1 g — 151 mcg/mL, 2 g — 257 mcg/ml.penetra bem no líquido cefalorraquidiano com inflamação das meninges. Em adultos, 2-24 horas após a administração de 50 mg/kg, a concentração no líquido cefalorraquidiano é muitas vezes superior à DMO para os patógenos mais comuns da meningite. Liga-se reversivelmente às albuminas plasmáticas (83-59%). T_1/2 é 6-9 h, o que permite que você use o medicamento 1 vez por dia. T_1/2 depois de no/na introdução, na dose de 50 a 75 mg/kg em crianças com meningite — 4,3–4,6 h, os pacientes sob hemodiálise (Cl creatinina — 0 a 5 ml/min) — 14,7 h, quando o Cl creatinina 5-15 ml/min — 15,7 h, de 16 a 30 ml/min — 11,4 h, 31-60 ml/min — 12,4 ч.

Volume de distribuição — 0,12-0,14 l / kg (5,78 — 13,5 L), em crianças — 0,3 L/kg, Plasma Cl–0,58 — 1,45 l/h, renal–0,32-0,73 l/h.

T_1/2 aumenta significativamente em pessoas com mais de 75 anos, recém-nascidos e pacientes com insuficiência renal e hepática. É excretado dentro de 48 horas pelos rins — 50-60%, inalterado e com bile-40-50% no intestino, onde ocorre a conversão em um metabólito inativo. Em recém-nascidos, cerca de 70% da droga é excretada através dos rins. Não excretado na hemodiálise.

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