Budeson

asma brônquica que requer terapia de manutenção com GCS,

doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC),

laringotraqueíte estenosante (garupa falsa).

Asma brônquica (como terapia antiinflamatória básica, com eficácia insuficiente de broncodilatadores e/ou ácido cromoglicico, bem como Nedocromil sódico, para reduzir a dose de GCS oral).

DPOC-com eficácia clínica comprovada do uso de GCS.

Dermatite atópica, psoríase, eczema.

De inalação. A dose da droga é selecionada individualmente. Se a dose recomendada não exceder 1 mg / dia, toda a dose do medicamento pode ser tomada 1 vez (ao mesmo tempo). No caso de tomar uma dose mais alta, recomenda-se dividi-la em 2 doses.

Dose inicial recomendada

Crianças de 6 meses ou mais — 0,25-0,5 mg / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 mg/dia.

Pacientes adultos / idosos — 1-2 mg / dia.

Dose com tratamento de manutenção

Crianças de 6 meses ou mais — 0,25-2 mg / dia.

Adultos — 0,5-4 mg / dia. Em caso de exacerbações graves, a dose pode ser aumentada.

Tabela para determinação da dose

* Deve ser diluído com solução de cloreto de sódio a 0,9% para um volume de 2 ml.

Para todos os pacientes, é desejável determinar a dose mínima de manutenção efetiva.

Se for necessário obter um efeito terapêutico adicional, pode-se recomendar um aumento na dose diária de Pneumicort^® (até 1 mg / dia) em vez de uma combinação da droga com GCS oral, devido ao menor risco de desenvolver efeitos sistêmicos.

Pacientes que recebem SCS oral

A abolição do GCS oral deve ser iniciada no contexto de um estado de saúde estável do paciente. Dentro de 10 dias, é necessário tomar uma dose alta de Pneumicort^® contra o pano de fundo de tomar GCS oral na dose habitual. No futuro, dentro de 1 mês, você deve reduzir gradualmente a dose de GCS oral (por exemplo, 2,5 mg de prednisolona ou seu análogo) para a dose efetiva mínima. Em muitos casos, é possível abandonar completamente a ingestão de GCS orais.

Porque O Pneumicort^® aplicado como uma suspensão com um nebulizador, entra nos pulmões ao inalar, é importante instruir o paciente de que é necessário inalar o medicamento através do bocal do nebulizador com calma e suavidade.

Não há dados sobre o uso de budesonida em pacientes com insuficiência renal ou insuficiência hepática. Levando em conta o fato de que a budesonida é excretada por biotransformação no fígado, pode-se esperar um aumento na duração da ação da droga em pacientes com cirrose hepática grave.

Laringotraqueíte estenosante (garupa falsa)

Crianças de 6 meses ou mais — 2 mg / dia. A dose do medicamento pode ser tomada 1 vez (ao mesmo tempo) ou dividida em 2 doses de 1 mg com um intervalo de 30 minutos.

De inalação, com um nebulizador.

A dosagem do medicamento deve ser individual. Adultos: dose inicial — 1-2 mg/dia, manutenção–0,5-4 mg/dia. Depois de obter o efeito, a dose é reduzida ao mínimo efetivo necessário para manter um estado estável. Para obter um efeito terapêutico rápido, é possível aumentar a dose.

No caso de tomar GCS sistêmicos, recomenda-se a transferência para o tratamento com Budeson, usado com um nebulizador, em uma fase estável da doença. Durante 10-14 dias, a inalação e a administração de GCS por via oral são combinadas na dosagem usual e, em seguida, reduzem gradualmente as doses de GCS orais até a sua completa abolição.

Se necessário, o medicamento pode ser diluído com solução salina até o volume desejado.

Cutâneo, uma fina camada de pomada ou creme é aplicada à área afetada 1-2 vezes ao dia, com terapia de manutenção, 1 vez ao dia é suficiente. Curso-geralmente não mais de 4 semanas.

Intranasal.

Adultos e crianças com mais de 6 anos: inicialmente, 2 doses de 50 mcg de budesonida em cada passagem nasal 2 vezes ao dia. A dose habitual de manutenção é de 1 dose em cada passagem nasal 2 vezes ao dia ou 2 doses em cada passagem nasal 1 vez ao dia, de manhã. A dose de manutenção deve ser a dose efetiva mais baixa, eliminando os sintomas da rinite.

A dose única máxima é de 200 mcg (100 mcg em cada passagem nasal), a dose diária máxima é de 400 mcg por não mais de 3 meses.

Para um efeito terapêutico completo, é necessária uma aplicação regular e correta.

Se a dose for perdida, ela deve ser tomada o mais rápido possível, mas pelo menos 1 hora antes de tomar a próxima dose regular.

Indicação do uso da droga Tafen^® nasal

Com o uso adequado da droga, seu efeito terapêutico é totalmente manifestado, e os efeitos indesejáveis são mais fracos.

1. Limpe cuidadosamente as passagens nasais do muco,melhor com solução salina.

2. Remova a tampa à prova de poeira do frasco.

3. Agite o frasco.

4. Na primeira aplicação Tafen^® nasal libere uma pequena quantidade do medicamento no ar pressionando o bico várias vezes, enquanto você deve colocar os dedos indicador e médio nas barras laterais do frasco e apoiar o fundo com o polegar (o frasco deve estar na posição vertical).

Uma pequena nuvem de spray pulverizável será perceptível.

Este procedimento deve ser repetido se o paciente não tiver usado o medicamento por vários dias. Se um medicamento seco se acumular no orifício do bico, é necessário remover o bico e enxaguá-lo (conforme indicado na seção "Limpeza").

5. Incline a cabeça para frente e para baixo. Com a mão direita, insira o bico na passagem nasal esquerda em direção à parede externa.

6. Pressione o bico, liberando assim a dose medida do medicamento e, ao mesmo tempo, respire pelo nariz.

7. Com a mão esquerda, insira o bico na passagem nasal direita em direção à parede externa, pressione o bico e, ao mesmo tempo, respire pelo nariz.

8. Depois de usar o medicamento, limpe o bocal com um pano limpo e feche o frasco com uma tampa. O frasco deve ser armazenado na posição vertical, bem fechado.

Limpeza

1. O bocal e a tampa devem ser limpos regularmente.

2. Remova cuidadosamente o bico e a tampa, lave com água morna e enxágue com água fria e deixe secar ao ar. Coloque cuidadosamente o bico no lugar original e feche com a tampa.

Se uma droga seca se acumular no buraco, segure o bico em um recipiente com água morna e depois lave como descrito acima. Não limpe a abertura do bico com uma agulha ou outros objetos pontiagudos.

hipersensibilidade à budesonida,

idade das crianças até 6 meses.

Com cuidado (é necessário um monitoramento mais cuidadoso dos pacientes): em pacientes com tuberculose pulmonar ativa, infecções fúngicas, virais, bacterianas do sistema respiratório, cirrose hepática, a possível manifestação da ação sistêmica do GCS deve ser levada em consideração na nomeação.

Hipersensibilidade, broncoespasmo agudo (como meio de" ambulância"), status asmático (como medicamento prioritário), bronquite de natureza não asmática.

A forma ativa da tuberculose pulmonar, infecções fúngicas, bacterianas e virais do sistema respiratório.

Crianças menores de 16 anos.

Com cuidado: gravidez, lactação, cirrose hepática, glaucoma, hipotireoidismo, infecções parasitárias (incluindo amebíase), osteoporose.

Hipersensibilidade, infecções virais, fúngicas, bacterianas (incluindo tuberculose) da pele, líquen comum, rosácea, dermatite perioral, gravidez, amamentação.

A frequência de efeitos indesejáveis é apresentada da seguinte forma: frequentemente (>1/100, <1/10), raramente (>1/1000, <1/100), raramente (>1/10000, <1/1000), muito raramente (<1/10000), incluindo mensagens individuais.

Do lado das vias aéreas: muitas vezes — candidíase orofaríngea, irritação da mucosa da garganta, tosse, rouquidão da voz, boca seca, raramente-broncoespasmo.

Geral: raramente-angioedema, dor de cabeça.

Do lado da pele: raramente-o aparecimento de contusões na pele, erupção cutânea, dermatite de contato, urticária.

Do lado do SNC: raramente-nervosismo, excitabilidade, depressão, distúrbios comportamentais.

Considerando o risco de desenvolver candidíase orofaríngea, o paciente deve enxaguar cuidadosamente a boca com água após cada inalação do medicamento.

Em casos raros, podem ocorrer sintomas causados pela ação sistêmica do GCS, incluindo hipofunção adrenal.

Houve casos de irritação da pele facial ao usar um nebulizador com uma máscara. Para evitar irritação após o uso da máscara, o rosto deve ser lavado com água.

Muitas vezes (>1/100) — tosse, boca seca, rouquidão da voz, disfonia, irritação da mucosa oral e faríngea, estomatite por Candida, secura da mucosa faríngea, dor de cabeça, náusea.

Raramente (>1/1000) - formação de hematomas ou afinamento da pele, sensações gustativas desagradáveis, broncoespasmo paradoxal (para prevenção-combinação de inalações com beta₂- adrenomiméticos), candidíase esofágica.

Altas doses da droga podem levar ao desenvolvimento de efeitos colaterais sistêmicos do GCS.

Efeitos sistêmicos dos glicocorticosteróides (com uso prolongado de curativo oclusivo), hemorragia, atrofia da pele (com uso prolongado na mesma área), superinfecção, dermatite, foliculite, hipopigmentação, estrias, hipertricose, dermatite papular, sensação de queimação, coceira.

Não foram detectados casos de sobredosagem.

Tratamento: sintomático.

Sintoma: com uma overdose aguda de manifestações clínicas não ocorre. Com o uso prolongado da droga em doses muito superiores às recomendadas, um efeito glicocorticosteróide sistêmico pode se desenvolver na forma de hipercorticismo e supressão da função adrenal.

Com uma overdose aguda de manifestações clínicas não ocorre.

Com o uso prolongado da droga em doses muito superiores às recomendadas, um efeito glicocorticosteróide sistêmico pode se desenvolver na forma de corticismo e supressão da função adrenal.

A budesonida é um GCS contendo não halogênio com propriedades antiinflamatórias, antialérgicas, antiexudativas e descongestionantes.

Essas propriedades são baseadas na redução da liberação de mediadores de mastócitos, basófilos e macrófagos, redistribuição e supressão da migração de células inflamatórias, inibição de reações inflamatórias, ação estabilizadora da membrana.

A indução de algumas proteínas (por exemplo, macrocortina) é possivelmente um dos mecanismos específicos da ação da budesonida. Inibindo a fosfolipase a₂. essas proteínas estão envolvidas no metabolismo do ácido araquidônico e, assim, impedem a formação de mediadores inflamatórios LT e PG. Como o processo de indução da síntese de proteínas requer algum período de tempo, o efeito terapêutico completo da budesonida se desenvolve gradualmente.

Budesonida, GCS inalado, nas doses recomendadas tem um efeito anti-inflamatório nos brônquios, reduzindo a gravidade dos sintomas e a frequência de exacerbações da asma brônquica com uma menor frequência de efeitos colaterais do que com o uso de GCS sistêmicos. Reduz a gravidade do inchaço da mucosa brônquica, produção de muco, formação de escarro e hiper-reatividade do trato respiratório. Bem tolerado com tratamento a longo prazo, não possui atividade mineralocorticosteróide.

O tempo de início do efeito terapêutico após a inalação de uma dose do medicamento é de várias horas. O efeito terapêutico máximo é alcançado 1-2 semanas após o tratamento. A budesonida tem um efeito preventivo no curso da asma brônquica e não afeta as manifestações agudas da doença.

Mostra-se um efeito dependente da dose sobre o conteúdo de cortisol no plasma e na urina no contexto de tomar Pneumicort^®. Nas doses recomendadas, o medicamento tem um efeito significativamente menor na função adrenal do que a prednisona na dose de 10 mg, como foi demonstrado nos testes de ACTH.

Absorção. A budesonida inalada é rapidamente absorvida. Em adultos, biodisponibilidade sistêmica da budesonida após inalação de Pneumicort^® a suspensão através de um nebulizador é de aproximadamente 15% da dose total prescrita e cerca de 40-70% da dose administrada. C_max no plasma sanguíneo é alcançado 30 minutos após o início da inalação.

Metabolismo e distribuição. A ligação às proteínas plasmáticas é em média de 90%. V_d a budesonida é de aproximadamente 3 L / kg. após a absorção, a budesonida sofre intensa biotransformação (mais de 90%) no fígado para formar metabólitos com baixa atividade glicocorticosteróide. A atividade glicocorticosteróide dos principais metabólitos 6β-hidroxi-budesonida e 16α-hidroxiprednisolona é inferior a 1% da atividade glicocorticosteróide da budesonida.

Eliminação. A budesonida é metabolizada principalmente envolvendo a enzima CYP3A4. Os metabólitos são excretados inalterados na urina ou na forma conjugada. Budesonida tem uma elevada depuração sistêmica (cerca de 1,2 L/min). A farmacocinética da budesonida é proporcional à quantidade de dose administrada do medicamento.

A farmacocinética da budesonida em crianças e pacientes com insuficiência renal não foi investigada. Em pacientes com doença hepática, o tempo de budesonida no corpo pode aumentar.

Absorção baixa. Após a inalação, 20-25% da dose atinge os pequenos brônquios, parte da dose recebida no trato gastrointestinal é absorvida e quase completamente (90%) sofre biotransformação no fígado para metabólitos inativos. A biodisponibilidade sistêmica da budesonida é de 38% da dose tomada, e 1/6 desse valor é formado pela ingestão de parte do medicamento. C_max no plasma sanguíneo, é alcançado 15-45 minutos após a administração por inalação e é de 0,01 mmol/L. A ligação às proteínas plasmáticas é de 88%. O volume de distribuição de budesonida é de aproximadamente 3 L / kg. caracterizado por alta depuração sistêmica — 84 L/H. T_1/2  — 2,8 h. excretado na forma de metabólitos, através do intestino — 10%, pelos rins — 70%.

Em pacientes com doença hepática, o tempo de budesonida no corpo pode aumentar.

Interações farmacodinâmicas

Glicosídeos cardíacos. A ação dos glicosídeos cardíacos pode ser aumentada devido à deficiência de potássio.

Diuréticos. A excreção de potássio pode aumentar.

Interações farmacocinéticas

Inibidores do citocromo CYP3A (P450). por exemplo, cetoconazol, itraconazol, ritonavir, troleandomicina, eritromicina, claritromicina, ciclosporina, suco de toranja pode aumentar o efeito GCS.

Indutores do citocromo CYP3A (P450) por exemplo, carbamazepina e rifampicina podem reduzir os efeitos sistêmicos e locais da budesonida na mucosa intestinal. Neste caso, é necessária uma correção da dose de budesonida.

Carcaças CYP3A (P450) pode competir com budesonida. Conexão e BOS, que metabolizam com a participação de CYP3A, podem aumentar a concentração de budesonida no plasma do sangue, se concorre a substância tem grande afinidade para o CYP3A ou budesonida possui uma grande afinidade para o CYP3A, é possível que o aumento da concentração de competição substâncias no plasma sanguíneo.

O aumento dos efeitos dos corticosteróides associados ao aumento de suas concentrações plasmáticas foi observado em mulheres que tomaram estrogênios ou grandes doses de contraceptivos orais combinados. Este fato não foi observado ao usar COCs de baixa dose.

A administração simultânea de cimetidina e budesonida pode levar a um aumento clinicamente insignificante no nível de budesonida no plasma sanguíneo.

Teoricamente, a interação com resinas de troca iônica capazes de se ligar a esteróides (por exemplo, colestiramina), bem como antiácidos, não pode ser excluída. Com a administração simultânea dessas drogas com a droga Budenofalk como resultado da interação, o efeito terapêutico da budesonida pode diminuir. A administração simultânea de budesonida com estas drogas é possível com um intervalo de pelo menos 2 horas.

Não foi observada interação da budesonida com outros medicamentos utilizados no tratamento da asma brônquica.

Cetoconazol (numa dose de 200 mg 1 uma vez por dia) aumenta a concentração plasmática de budesonida oral (numa dose de 3 mg 1 uma vez por dia) em média 6 vezes quando tomado em conjunto. Ao tomar cetoconazol 12 horas após tomar budesonida, a concentração deste último no plasma sanguíneo aumentou em média 3 vezes. Não há informações sobre essa interação ao tomar budesonida na forma de inalação, no entanto, supõe-se que, mesmo neste caso, um aumento na concentração de budesonida no plasma sanguíneo seja esperado. Se for necessário tomar cetoconazol e budesonida, o tempo entre a administração dos medicamentos deve ser aumentado para o máximo possível. A redução da dose de budesonida também deve ser considerada. Outro inibidor potencial do CYP3A4 (por exemplo, itraconazol) também aumenta significativamente a concentração plasmática de budesonida

A inalação preliminar de beta-adrenoestimulantes dilata os brônquios, melhora a ingestão de budesonida no trato respiratório e aumenta seu efeito terapêutico.

Fenobarbital, fenitoína, rifampicina reduzem a eficácia (indução de enzimas de oxidação microssomal) da budesonida.

Methandrostenolone, estrogênios aumentam a ação da budesonida.

A inalação preliminar de beta-adrenoestimulantes dilata os brônquios, melhora a ingestão de budesonida no trato respiratório e aumenta seu efeito terapêutico.

Fenobarbital, fenitoína, rifampicina reduzem a eficácia da droga (indução de enzimas de oxidação microssomal).

Methandrostenolone, estrogênios aumentam a ação da budesonida.

Tomar 200 mg de cetoconazol 1 vez ao dia aumenta a concentração plasmática de budesonida administrada por via oral a uma dose de 3 mg em uma média de 6 vezes. Ao prescrever cetoconazol 12 horas após a administração de budesonida, a concentração deste último no plasma aumenta em 3 vezes. Não há informações sobre essa interação com as formas de medicamentos inalados de budesonida, mas um aumento acentuado na concentração plasmática da droga deve ser esperado.