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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 28.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Apo Azitromicina
Azitromicina
A APO Azitromicina está indicada para o tratamento das seguintes infecções se for causada por microrganismos sensíveis à apo azitromicina.:
- sinusite bacteriana aguda (adequadamente diagnosticada))
- otite médica bacteriana aguda (suficientemente diagnosticada))
- faringite / amigdalite
- exacerbação aguda de bronquite crónica (adequadamente diagnosticada))
- pneumonia adquirida na comunidade ligeira a moderada
- Infecciosas da pele e dos tecidos moles
- cumpacao Clamídia trachomatis uretrite e cervicite
Devem ser tidas em conta as directivas oficiais para o uso adequado de agentes antibacterianos.
A Azitromicina está indicada no tratamento das seguintes infecções, se conhecas ou susceptíveis de serem devidas a um ou mais microrganismos susceptíveis. :
- bronquite.
- pneumonia adquirida na comunidade
- sinusite
- otite média
- Infecciosas da pele e dos tecidos moles
- infecções genéticas não causadas por Chlamydia trachomatis and Neisseria gonorrhoeae.
devem ser tidos em conta os conselos oficiais relativos à utilização adequada de agentes antibacterianos.
Dosagem
Adulto
Sem complicações Clamídia trachomatis uretrite e cervicite a dose é de 1.000 mg numa dose oral única.
Para todas as outras indicações, a dose é de 1, 500 mg administrada sob a forma de 500 mg por dia durante três dias consecutivos.
velho
Em dias mais velhos podem ser utilizados o mesmo valor de doses que em dias mais jovens.
Filhos
Os comprimidos revestidos por película de Apo azitromicina só devem ser administrados a crianças com peso superior a 45 kg se for utilizada uma dose normal para adultos. Para crianças com menos de 45 kg podem ser utilizadas outras formas farmacêuticas de Apo azitromicina, por exemplo suspensões.
Doentes com compromisso renal:
Não é necessário apenas posológico em doentes com compromisso renal ligeiro a moderado (TFG 10-80 ml/min).
Doentes com compromisso hepático:
Não é necessário o direito posológico em pessoas com compromisso hepático ligeiro a moderado.
em pessoas idosas:
A mesma posologia que nos doentes adultos é utilizada nos Ido. Uma vez que os doentes Ido podem ser doentes com condições proarrítmicas persistente, recomenda-se precaução especial devido ao risco de desenvolvimento de arritmias cardíacas e indutores de torsades de pointes..
Método de Aplicação
O comprimido revelado por películo de 250 mg de Apo azitromicina deve ser administrado numa dose única diária. O comprimido revestido por películo de 250 mg de Apo azitromicina pode ser tomado com alimentos.
POSOLOGIA:
As cápsulas de APO azitromicina devem ser administradas numa dose única diária.
Tal como acontece com muitos outros antibióticos, as cápsulas de Apo azitromicina devem ser tomadas pelo menos 1 hora antes ou 2 horas após a reforma.
Crianças com mais de 45 kg de peso corporal e Adultos, incluindo doentes Ido:
A dose total de azitromicina é de 1500 mg, que deve ser administrada durante três dias (500 mg uma vez por dia).
Para informações genéticas não cumplicidade devida a Clamídia trachomatis a dose é de 1000 mg numa dose oral única. Com vulneráveisname Neisseria gonorrhoeae a dose recomendada é de 1000 mg ou 2000 mg de azitromicina em associação com 250 mg ou 500 mg de ceftriaxona de acordo com as orientações locais de tratamento clínico. Nos doentes idososos à penicilina e / ou cefalosporinas, os prescritores devem consultar as normas orientadoras de tratamento local.
População pediátrica:
para crianças com menos de 45 kg de peso corporal: As cápsulas de APO azitromicina não são adequadas para crianças com menos de 45 kg.
Insuficiência Renal:
Não é necessário apenas possíveis em dentes com comprometimento renal ligeiro a moderado (TFG 10 - 80 ml/min). Recomendação - se precaução quando a azitromicina é utilizada em doentes com compromisso renal grave (TFG < 10 ml / min).
insuficiência hepática:
Uma vez que a azitromicina é metabolizada no produto e excretada na Bíblia, o peixe não deve ser administrado a doentes com daença hepática grave. Não foram realizados estudos para tratar estes doentes com azitromicina.
Método de Aplicação:
As cápsulas de Apo azitromicina destinam-se apenas à administração oral.
Hipersensibilidade
Como com a eritromicina e outros macrolídeos, raros, reações alérgicas graves, incluindo perturbações edema e anafilaxia (raramente fatal), reações dermatológicas incluindo aguda generalizada exanthematic palmo-plantares (AGEP), síndrome de Stevens-Johnson (SJS), necrólise epidérmica tóxica) (raramente fatal), e interações reação com eosinofilia e sintomas sistémicos (VESTIDO) têm sido relatados. Algumas destas reacções com a APO azitromicina originaram sintomas recorrentes e exigiram uma maior duração de observação e tratamento.
Se ocorrer uma reacção química, o tratamento deve ser interpretado e alterada terapeutica apropriada. Os médicos devem estar cientes de que a recomendação dos sintomas álérgicos pode ocorrer se a terapeutica sintomática para a intervenção.
Uma vez que o fígado é a principal via de excreção da apo azitromicina, a utilização da APO azitromicina em doentes com doença hepática significativa deve ser feita com precaução. Foram notificados casos de hepatite fulmina, que pode levar a falência hepática com risco de vida, com a Apo-azitromicina. Alguns doentes podem ter tido uma doença hepática pré-existente ou tomado outros medicamentos hepatotóxicos.
Em caso de sinais e sintomas de disfunção hepática, tais como astenia de rápido desenvolvimento associada a icterícia, urina escura, tendência hemorrhágica uo encefalopatia hepática, devem ser efectuados imediatamente testes/ exames da função hepática. A administração de Apo azitromicina deve ser levada a cabo se ocorrer disfunção hepática.
Em slides a receber derivados da cravagem, o ergotismo foi descoberto pela administração simultânea de alguns antidióticos macrólidos. Não existem dados disponíveis sobre a possibilidade de interacção entre a ergot e a APO azitromicina. No entanto, devido à possibilidade teórica de ergotismo, a apo azitromicina e os derivados da ergotamina não devem ser administrados simultaneamente.
Tal como acontece com qualquer preparação antibiótica, recomenda-se a observação de Sinai de superinfecção com organismos não susceptíveis, incluindo fungos.
Clostridium difficile uma diarreia associada (CDAD) tem sido relatada utilizando quase todos os agentes antibacterianos, incluindo uma APO azitromicina, e pode variar de diarreia ligeira a colite fatal. O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora intestinal normal e produz um crescendo excessivo da C. difficile.
C. difficile produz toxinas a e B que contribuem para o desenvolvimento da CDAD. Estirpes produtoras de hipertoxina C. difficile causar um aumento da morbilidade e mortalidade, uma vez que estas infecções podem ser refractárias à terapêutica anti-microbiana e podem requerer colectomia. CDAD deve ser considerado em todos os pacientes que têm diarréia após o uso de antidióticos. É necessária uma história clínica cuidada, uma vez que foi notificada a documentação de CDAD ao longo de dois meses após a administração de agentes antibacterianos.
Foi observado um aumento de 33% na exposição estatística à apo azitromicina em doentes com compromisso renal grave (TFG <10 ml / min).
O tratamento com macrólidos, incluindo a apo azitromicina, demonstrou uma repolarização cardíaca prolongada e intervalo QT, que está em risco de arritmias cardíacas e torsades de pointes. Desde que, conforme seguintes situações podem levar a um aumento do risco de arritmias ventriculares (incluindo indutores de indutores de torsades de pointes), levando a uma parada cardíaca, apo a azitromicina deve ser usado com cautela em pacientes com, persistente, pró-arrítmicos condições (especialmente mulheres e idosos), tais como doentes:
Com prolongamento congénito ou documento do intervalo QT
- Atualmente, o tratamento com outras substâncias activas conhecido por prolongar o intervalo QT, tais como uma classe IA antiarrítmicos (quinidina e procainamida ) e classe III (dofetilida, amiodarona e sotalol), cisaprida e a terfenadina, antipsicóticos, tais como pimozida, antidepressivos, tais como citalopram, e fluoroquinolonas, como a moxifloxacina e levofloxacin
- Perturbações eléctricas, especialmente hipocalemia e hipomagnesemia
- Com bradicardia clinicamente relevante, arritmia cardíaca ou insuficiência cardíaca grave
Foram notificadas exacerbações dos sintomas de miastenia gravis e o novo aparecimento da síndrome de miastenia em doentes a receber terapêutica com apo-azitromicina.
Segurança e eficácia para a prevenção ou tratamento de Mycobacterium Avium Complexo em crise foi estabelecido.
Os comprimidos revestidos por película de Apo azitromicina contêm lactose.
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência lactase total ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Os comprimidos revestidos por película de Apo azitromicina contêm 0, 025 mmol (0, 57 mg) de sódio por dose, o que é inferior a 1 mmol de sódio (23 mg), ou seja, é essencialmente "isento de sódio".
Hipersensibilidade
Tal como com eritromicina e outros macrólidos, foram notificadas reacções alérgicas graves, incluindo edema angioneurótico e anafilaxia (raramente fatal), pustulose Exantemática aguda generalizada (AGEP) e reacções ao fármaco com eosinofilia e sintomas sistémicos (o VESTIDO). Algumas destas reacções com azitromicina levaram a sintomas recorntes e necessitaram de observação e tratamento mais longos.
Hepatotoxicidade
Uma vez que o produto é a principal via de excreção da azitromicina, um azitromicina deve ser utilizada com precaução em doenças com doenças hepáticas significativas. Foram notificados casos de hepatite fulmina, que pode levar a falência hepática com risco de vida, com azitromicina. Alguns doentes podem ter tido uma doença hepática pré-existente ou tomado outros medicamentos hepatotóxicos.
Em caso de sinais e sintomas de disfunção hepática, tais como astenia de rápido desenvolvimento associada a icterícia, urina escura, tendência hemorrhágica uo encefalopatia hepática, devem ser efectuados imediatamente testes/ exames da função hepática. A administração de azitromicina deve ser levada a cabo se ocorrer disfunção hepática.
Derivados da cravagem do centeio
Em slides a receber derivados da cravagem, o ergotismo foi descoberto pela administração simultânea de alguns antidióticos macrólidos. Não existem dados disponíveis sobre a possibilidade de interacção entre a ergotamina e a azitromicina. No entanto, devido à possibilidade teórica de ergotismo, a azitromicina e os derivados da ergo Tina não devem ser geridos Trados simultanea mente.
Extensão do intervalo QT
Durante o tratamento com outros macrólidos, foi observada repolarização cardíaca prolongada e intervalo QT, o que representa um risco para arritmias cardíacas e torsades de pointes. Um efeito semelhante à azitromicina não pode ser completamente excluído em doentes com risco aumentado de repolarização cardíaca prolongada, pelo que deve ter - se precaução nenhum tratamento de doentes com:
Com prolongamento congénito ou documento do intervalo QT
- Actualmente, tratamento com outras substâncias activas que prolongam o intervalo QT, tais como antiarrítmicos de classe Ia e III, cisaprida e a terfenadina
- Perturbações eléctricas, especialmente hipocalemia e hipomagnesemia
- Com bradicardia clinicamente relevante, arritmia cardíaca ou insuficiência cardíaca grave.
Super infectcao
Tal como acontece com qualquer preparação antibiótica, recomenda-se a observação de Sinai de superinfecção com organismos não susceptíveis, incluindo fungos.
Clostridium difficile - diarreia associada
Clostridium difficile foi notificada diarreia associada (CDAD) utilizando quase todos os agentes antibacterianos, incluindo azitromicina, e pode variar de diarreia ligeira a colite fatal. Estirpes de C. difficile a produção de hipertoxina a e B contribuição para o desenvolvimento da CDAD. Estirpes produtoras de hipertoxina C. difficile causar um aumento da morbilidade e mortalidade, uma vez que estas infecções podem ser refractárias à terapêutica anti-microbiana e podem requerer colectomia. Portanto, CDAD deve ser considerado em pacientes que tem diarréia durante ou após a administração de antidióticos. É necessária uma história clínica cuidada, uma vez que foi notificada a documentação de CDAD ao longo de 2 meses após a administração de agentes antibacterianos. Suspensão da terapia com azitromicina e administração de um tratamento específico para C. difficile deve ser considerada.
Infecções estreptocócicas
A penicilina é geralmente a escola primária para o tratamento da faringite / amigdalite devida a Streptococcus pyogenes e tambémpara a prevenção da febre Reality aguda. A azitromicina é geralmente eficaz contra os estreptococos na orofaringe, mas não existem dados disponíveis que provem a eficácia da azitromicina na prevenção da febre reumática aguda.
Insuficiência Renal:
Foi observado um aumento de 33% na exposição estatística à azitromicina em doentes com compromisso renal grave (TFG <10 ml / min).
Miastenia gravis
Em dias tratados com azitromicina, foram notificadas exacerbações dos sintomas da miastenia gravis e um novo início da língua de miastenia.
Diabetes
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Este medicamento contém dióxido de enxofre, que raramente pode causar reacções de hipersensibilidade graves e broncospasmo.
As cápsulas de Apo azitromicina destinam-se apenas à administração oral.
Não há evidência de que a apo Azitromicina possa afectar a capacidade do doente para conduzir ou utilizar máquinas.
Não há evidência de que a apo Azitromicina possa afectar a capacidade do doente para conduzir ou utilizar máquinas.
A tabela segue lista as reacções adversas identificadas através da experiência nos sistemas e da vigilância pós-comercialização por classes de sistemas de órgãos e frequência.
O grupo de frequência é definido com a seguinte convenção::
Muito comum (>1/10), comum (>1/100, < 1/10), Incomum (>1/1 .000, <1 / 100), Raros (>1/10,000 -<1/1,000), Muito raros (< 1/10.) E descoberto (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).
Dentro de cada grupo de frequência, os efeitos adversos são apresentados por ordem decrescente de gravidade.
Efeitos secundários que podem ou não estão relacionados com a Apo azitromicina, com base na experiência dos estudos clínicos e na monitorização pelos-comercialização:
Efeitos secundários que podem uo não estar relacionados com a profilaxia e o tratamento do complexo Mycobacterium Avium, com base na experiência dos ensaios clínicos e na monitorização pós-comercialização. Estes Efeitos Secundários diferir dos notificados com formulações de libertação imediata ou de libertação prolongada, em Espanha ou em frequência:
Notificação de efeitos secundários suspeitos
A notificação de efeitos secundários suspensos após aprovação do medicamento é importante. Permite um compromisso técnico da relação beneficente-risco da droga. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar os efeitos secundários gravados através do sistema de cartão Amarelo (www.mhra.gov.uk/yellowcard) ou procurar no Google Jogar uo Apple App Store por MHRA Cartão Amarelo.
A APO azitromicina é bem tolerada com uma baixa incidência de efeitos secundários.
Uma secção seguinte lista como reacções adversas identificadas através da experiência em ensaios clínicos e da vigilância pós-comercialização por classes de sistemas de órgãos e frequência . Os efeitos secundários resultantes da experiência pós-comercialização estão indicados em itálico. Frequência de acordo é definida pela seguinte convenção: Muito Comum (>1/10), Comum (> 1/100, < 1/10), Incomum (>1/1 .000, <1 / 100), Raros (> 1/10,000 -<1/1,000), Muito Raros (< 1/10. (Não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis), e desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).). Dentro de cada grupo de frequência, os efeitos adversos são apresentados por ordem decrescente de gravidade
Efeitos secundários que podem ou não estão relacionados com a azitromicina com base na experiência dos sistemas clínicos e na monitorização pelos-comercialização:
Infecções e infestações
Incomum (>1/1,000 -<1/100)
Candidíase, Candidíase oral, infecção vaginal
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis))
Colite pseudomembranosa
Doenças do sangue e do sistema linfático
Incomum (> 1/1,000 -< 1/100)
Leucopenia, Neutropenia
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis))
Trombocitopenia, anemia hemolítica
Doenças do sistema monetário
Incomum (>1/1,000 -<1/100)
Angioedema, hipersensibilida
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis))
Reacção Anafilática
Alterações do metabolismo e da nutrição
geral (> 1/100, < 1/10)
Anorexia
Perturbações Do Foro Psiquiátrico
Incomum (>1/1,000 -<1/100)
Tensão nervosa
Raro (> 1/10000, < 1/1000)
Agitacao
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis))
Agressão, nome de medoconstellation (facultativo)))
Doenças do sistema nervoso
geral (> 1/100, < 1/10)
Tonturas, cefaleias, parestesia, disgeusia
Incomum (>1/1,000 -<1/100)
Hipoaesetesia, Sonolência, Insónia
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis))
Sincope, convulsões, hiperactividade psicomotora, Anosmia, ageusia, parosmia, miastenia gravis.
Operações oculares
geral (> 1/100, < 1/10)
Visao
Afecçoes do ouvido e do labirinto
geral (> 1/100, < 1/10)
Surdez
Incomum (>1/1,000 -<1/100)
Perturbações auditivas, acufenos
Raro (> 1/10000, < 1/1000)
Vertigem
Cardiaco
Incomum (>1/1,000 -<1/100)
Palpitacao
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis))
Torsades de pointes, Arritmia como taquicardia ventricular
Doença Vascular
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis))
Hipotensao
Doenças gastrointestinais
comum (>1/10)
Diarréia, dor abdominal, náuseas, flatulência
geral (> 1/100, < 1/10)
Vómitos, Dispepsia
Incomum (> 1/1000, < 1/100)
Gastrite, obstipação
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis))
Pancreatite, Descoloração Da Língua
Afecções Hepatobiliares
Incomum (> 1/1000, < 1/100)
Hepatite
Raro (> 1/10000, < 1/1000)
Função hepática alterada
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis))
Hepatica o que raramente levou à morte, hepatite necrose hepática fulminante, icterícia colestática
Operações dos tecidos
geral (> 1/100, < 1/10)
Prurido e erupção cutânea
Incomum (> 1/1000, < 1/100)
Operações músculo-esqueléticas e dos tecidos conjugativos
Raro (>1/10,000 -<1/1,000)
Pustulose Extantemática aguda generalizada (AGEP)) * A§
Muito raros (<1 / 10. 000))
VESTIDO
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis))
- DEZEMBRO, eritema multiforme
Doenças do sistema musculosquelético, tecido conjuntivo
geral (> 1/100, < 1/10)
Articulacão
Doenças renais e urinarias
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis))
Ufficiencia renal aguda, nefrite intersticial
Perturbações gerais e alterações no local de administração
geral (> 1/100, < 1/10)
Fadiga
Incomum (> 1/1000, < 1/100)
Dor tórica, edema, mal-estar, "' astenia
Untersuchungen
geral (> 1/100, < 1/10)
Diminuição da contagem de linfócitos, aumento da contagem de eosinófilos, diminuição do bicarbonato sanguineo
Incomum (> 1/1000, < 1/100)
Aumento da aspartato aminotransferase, aumento da alanina aminotransferase, aumento da bilirrubina sem sangue, aumento da ureia sem sangue, aumento da creati Nina sem sangue, alterações de fazer potássio sem sangue
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis))
Electrocardiograma prolongamento do intervalo QT
* ADR identificada pelos-comercialização
A§a frequência é representada pelo limite superior estimado do intervalo de confiança de 95%, que é calculado com a "regra de 3".
Notificação de efeitos secundários suspeitos
A notificação de efeitos secundários suspensos após aprovação do medicamento é importante. Permite um compromisso técnico da relação beneficente-risco da droga. Pede - se aos profissionais de saúde que comuniquem os efeitos secundários suspeitos através do sistema de cartão amarelo para comunicarem www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Os contactos anuncios que trabalham com doses superiores às recomendadas foram semelhantes aos observados com doses normais. Em caso de resposta, está indicada as medidas gerais sintomáticas e de apoio, conforme necessário.
Os contactos anuncios que trabalham com doses superiores às recomendadas foram semelhantes aos observados com doses normais. Os sintomas típicos de sobredosagem com antibióticos macrólidos são perda auditiva reversível, náuseas graves, vómitos e diarreia. Em caso de resposta, a administração de carvão vegetal e tratamento sintomático geral e medidas de apoio estão indicadas de acordo com as necessidades.
Propriedades gerais
Grupo Farmacoterapêutico: agentes anti-bacterianos para uso sistémico, macrólidos, Apo azitromicina,
Código ATC: J01FA10
Modo de Acção
O mecanismo de acção da apo azitromicina baseia-se-se-se na supressão da síntese proteica bacteriana, ou seja, liga-se à subunidade ribossómica anos 50 e inibe a translocação dos peptídeos. A APO azitromicina é bacteriostática.
Relação farmacocinética / farmacodinâmica
A eficácia da apo azitromicina poder ser melhor descrita relação auc/CIM, em que uma AUC descreve a área sob a curva e a CIM representa a concretização mínima média fazer micróbio relevante.
Mecanismo de resistência
A resistência à apo azitromicina pode ser natural ou adicial. Existe 3 mecanismos principais de resistência que afectam a Apo azitromicina:
- Efluxo: a resistência pode dever-se a um aumento do número de bombas de efluxo na membro celular. Em particular, os macrólidos de 14 e 15 ligações são afectados. (M-Fenótipo)
- Alterações na estrutura celular: uma metilação de 23s RRNs pode reduzir a afinidade dos locais de ligação ribossómica, resultando numa resistência microbiana aos macrólidos, lincosamidas e estreptogramas do grupo B (sB) can lead (MLSB- Pheno).
- A desactivação enzimática dos macrólidos tem um significado clínico limitado.
Na presença do fenótipo M, existe uma resistência cruzada completa entre a apo azitromicina e a claritomicina, a eritromicina e a Roxitromicina. Com o MLSBFenótipo existe, uma resistência cruzada adicional com clindamicina e estreptogramina B. Existe uma resistência cruzada parcial com espiramicina.
Interrupção
De acordo com o EUCAST (Comité Europeu dos testes de susceptibilidad antimicrobiana), foram definidos os seguintes limites para a APO azitromicina (2009-06-01) :
Vulnerabilidade
A prevalência de resistência adquirida pode variar geograficamente e ao longo do tempo para espécies seleccionadas, e a informação local sobre resistência é particularmente desejável nenhum tratamento de infecções graves. Se necessário, deve procurar-se aconselhamento especializado se uma prevalência local de Resistência para tão elevada que a utilidade de fazer o agente em pelo menos alguns tipos de infecções seja questionável.
Agentes patógenos em que a resistência pode constituir um problema: a prevalência da resistência é igual ou superior a 10% em pelo menos um país da União Europeia.
Tabela de susceptibilidad const combinação de factores específicos nome (facultativo))
* A eficácia clínica é demonstrada por organismos isolados sensíveis para uma indicação clínica aprovada.
Propriedades gerais
Grupo farmacêutico: agentes antibacterianos para uso científico. Código ATC: J01FA10
Modo de Acção:
A APO azitromicina é um antibiótico macrólido pertencente ao grupo the azalidas. Uma molécula é formada pela adição de um átomo de azoto ao anel de lactona da eritromicina A. o nome químico da azitromicina é 9-desoxi-9a-aza-9a-metil-9a-Homo eritromicina A.-O-peso molecular é 749,0. O mecanismo de acção da azitromicina baseia-se na supressão da proteína bacteriana, ligando-se à subunidade ribossómica 50s e informação da translocação peptídica.
Mecanismo de resistência:
A resistência à azitromicina pode ser inerente ou adicional. Existem três mecanismos principais de resistência em bactérias: mudança de Local-alvo, mudança de transporte de antibióticos e modificação de antibióticos.
A azitromicina demonstra resistência cruzada com isolados gram positivos resistentes à eritromicina. Foi observada uma diminuição da susceptibilidade aos macrólidos ao longo do tempo, particularmente em doentes com hepatite C crónica. Streptococcus pneumoniae correio Staphylococcus aureusestabelecido. Do mesmo modo, uma Streptococcus viridans correio Streptococcus agalactiae (Grupo B) o streptococcus é observado contra outros macrólidos e lincosamidas.
Interrupção
Os limites de susceptibilidade da azitromicina para os agentes patogénicos bacterianos típicos, tal como publicados pela EUCAST, são::
Vulnerabilidade
A prevalência de resistência adquirida pode variar geograficamente e ao longo do tempo para espécies seleccionadas, e a informação local sobre resistência é particularmente desejável nenhum tratamento de infecções graves. Se necessário, deve procurar-se aconselhamento especializado se uma prevalência local de Resistência para tão elevada que a utilidade de fazer o agente em pelo menos alguns tipos de infecções seja questionável.
Quadro: espectro antibacteriano da azitromicina
* Os estafilococos resistentes à meticilina têm uma prevalência muito elevada de resistência experiência experiência adquirida aos macrólidos e foram colocados aqui porque raramente são susceptíveis à azitromicina.
Absorcao
A biodisponibilidadapós administração oral é de aproximadamente 37%. As realizações plasmáticas máximas são completadas por 2-3 horas após a toma do medicamento.
Distribuição
A azitromicina administrada por via oral é amplamente utilizada em todo o corpo.
Estudos farmacêuticos demonstram que as concentrações de APO-azitromicina medidas nos tecnologias são visivelmente mais elevadas (até 50 vezes) do que as medidas no plasma.
As realizações nos tecnológicos infectados, como o pulmão, a amizade e a prática, são mais elevadas do que o MRC90 dos agentes patógenos mais próximos uma dose única de 500 mg.
A ligação às proteínas séricas varia dependendo da exposição no intervalo de concentração de 12% em, 0, 5 microgramas/ml de 52% não soro de 0, 05 microgramas de Apo azitromicina / ml. O volume de distribuição médio no estado Estadual (VVestradiol), foi calculado para 31,1 l / kg.
Eliminacao
A semi-vida de eliminação terminal plasmática reflecte de perto a semi-vida de eliminação dos tecidos de 2-4 slides.
Aproximadamente 12% de uma dose intravenosa de apo azitromicina é excretada inalterada na urina nos três dias seguintes. Encontro-se presentes soluções particularmente elevadas de apo azitromicina inalterada na bílis humana. 10 metabolitos formados por N - e o-desmetilação, hidroxilação dos anéis de desosamina e aglicona e degradação fazer conjugado de cladinose também foram detectados na mesma fonte. Uma comparação dos resultados da cromatografia líquida e das análises microbiológicas demonstradas que os metabolitos da apo, a azitromicina não são microbiologicamente ativos.
Em experiências em animais, foram descobertas elevadas concentrações de APO azitromicina nos fagócitos. Verificou-se também que, durante a fagocitose activa, são libertadas concentrações mais elevadas de apo azitromicina do que como libertadas pelos fagócitos inactivos. Em modelos animais, as realizações de apo-azitromicina medidas nos focos inflamatos foram elevadas.
Farmacocinética em publicações Especiais
Insuficiência Renal
Após uma dose oral única de apo azitromicina 1 g, A Média Cmaximo AUC0-120 em dias com compromisso renal ligeiro a moderado (taxa de filtração glomerular de 10-80 ml / min) em 5, 1% e 4, 2%, respectivamente, em comparação com a função renal normal (TFG > 80 ml/min). Em doentes com compromisso renal grave, a média de Cmaximo AUC0-120 em comparação com o valor normal de 61% e 61%, respectivamente.
Insuficiência hepática
Em doentes com compromisso hepático ligeiro a moderado, não há evidência de uma alteração significativa na farmacocinética sérica da apo azitromicina em comparação com a função hepática normal. Nestes doentes, a recuperação da apo azitromicina na urina poder aumentar para compensar a redução da depuração hepática.
Idoso
A farmacocinética da apo azitromicina nos homens mais velhos foi semelhante à dos adultos jovens, mas não se observou acumulação significativa nas mulheres mais velhas, embora tenham sido observadas concentrações máximas mais elevadas (aumentadas em 30-50%).
Criancas, criancas e adolescentes
A farmacocinética foi estudante em Criancas com saídas entre os 4 meses e os 15 anos a tomar cápsulas, grânulos ou suspensões. Com 10 mg / kg, no dia 1, seguido de 5 mg / kg nos dias 2-5, omaximo ligeiramente inferior ao dos adultos, com 224 ug / l em crianças com idades entre 0, 6-5 anos e após 3 dias de administração, e 383 µg / l em crianças com idades entre 6 a 15 anos. Porta1/2 36 h em criancas mais velhas estava dentro do intervalo esperado para adultos.
Absorcao
A biodisponibilidadapós administração oral é de aproximadamente 37%. As realizações plasmáticas máximas são completadas 2 a 3 horas após a toma do medicamento.
Distribuição
A azitromicina administrada por via oral é amplamente utilizada em todo o corpo. Estudos farmacocinéticos demonstraram que como concentrações de azitromicina medidas nos tecidos são visivelmente mais elevadas (até 50 vezes) do que como medidas não de plasma, indicando que o agente se liga fortemente aos tecidos.
A ligação às proteinas séries varia de acordo com a concentração plasmática e varia entre 12% a 0, 5 microgramas/ml e 52% a 0, 05 microgramas de azitromicina/ml. O volume médio de distribuição no estado Estadual (VVSS) foi calculado em 31, 1 l/kg.
Eliminacao
A semi-vida de eliminação terminal plasmática reflecte de perto a semi-vida de eliminação dos tecidos de 2-4 slides.
Aproximadamente 12% de uma dose de azitromicina administrada por via intravenosa é excretada inalterada na urina nos três dias seguintes. Foram encontradas concentrações particularmente elevadas de azitromicina inalterada na bílis humana. Foram também detectados Dez metabolitos na e pela bile, que foram formados por N-e o-desmetilação, hidroxilação dos anéis de desosamina e aglicona e clivagem fazer conjugado de cladinose. Uma comparação dos resultados da cromatografia líquida e das análises microbiológicas demonstrou que os metabolitos da azitromicina não são microbiologicamente ativos.
Em experiências em animais, foram descobertas elevadas concentrações de azitromicina nos fagócitos. Verificou-se tambémque, durante a fagocitose activa, são libertadas concentradas mais elevadas de azitromicina dos fagócitos inactivos. Em modelos animais, isto conduz à libertação de elevadas concentrações de azitromicina no local da infecção.
Em estudos em animais, em que, como dosagens utilizadas foram 40 vezes superiores às dosagens terapêuticas clínicas, verificou-se que a apo azitromicina causou fosfolipidose reversível, mas, regra geral, não se observaram consequências toxicológicas reais associadas à mesma. Desconhece-se a relevância dessa observação para as pessoas que recebem a apo azitromicina de acordo com as recomendações.
Carcinogénio Potencial:
Não foram realizados estudos a longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogénico, uma vez que o medicamento está indicado apenas para tratamento a curto prazo e não houve sinais de actividade carcinogénica.
Mutagénico Potencial:
Não há evidência de potencial para mutações genéticas e cromossímicas em modelos de ensino, in vivo e in vitro.
toxico:
Em experiências em animais com o efeito embriotóxico da substância, não foi observado nenhum efeito teratogénico em ratinhos e ratos. Nos ratos, como doses de apo-azitromicina de 100 e 200 mg/kg de peso corporal / dia levaram a atrasos ligeiros na ossificação fetal e aumento de peso materno. Em estudos peri e pós-natais em ratos, observou-se um ligeiro atraso no desenvolvimento físico e um atraso no desenvolvimento reflexo após o tratamento com 50 mg/kg/dia de apo azitromicina uo superior.
Foi observada fosfolipidose (acumulação intracelular de fosfolípidos) em tecidos (por exemplo, olho, gânglios da raiz dorsal, fígado, vesícula biliar, rim, baço e/ou pâncreas) de ratinhos, ratos e cães aos quais foram administradas doses múltiplas de azitromicina. Observou-se fosfolipidose de forma semelhante nos tecidos de ratos e cães recém-nascidos. Foi demonstrado que o efeito é reversível após o fim do tratamento com azitromicina. Desconhece-se o significado da descoberta para animais e humanos.
Carcinogénio Potencial:
Não foram realizados estudos a longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogénico, uma vez que o medicamento é indicado apenas para tratamento a curto prazo e não existem sinais de actividade carcinogénica.
Mutagénico Potencial:
Não há evidência de potencial para mutações genéticas e cromossímicas em modelos de ensino, in vivo e in vitro.
Toxico:
Em experiências em animais com efeitos positivos da subterânia, não foi observado nenhum efeito teratogénico em ratinhos e ratos. Nos ratos, em doses de azitromicina de 100 e 200 mg / kg de peso corporal / dia levaram a um ligeiro atraso na ossificação fetal e aumento de peso nas mães. Nos estudos peri e pós-natal em ratos, observou-se um ligeiro atraso após o tratamento com 50 mg/kg/dia de azitromicina ou superior.
Não aplicável.
Não aplicável.
os medicamentos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.
Não existem requisitos especiais.
os medicamentos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.
However, we will provide data for each active ingredient