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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Infecções superiores (faringite, amigdalite) e quanto mais baixo (bacteriano e SARS, bronquite) trato respiratório, Órgãos LOR (otite média, sinusite) pele e tecidos moles (cara, impetigo, dermatoses infectadas em segunda mão) trato urogenital (uretrite não complicada e / ou cervicite) Doença de Lyme (eritema migrans de tratamento) doenças do estômago e duodeno, associado ao Helicobacter pylori (como parte da terapia combinada).
Tratamento de infecções causadas por cepas sensíveis dos microrganismos listados, de gravidade leve a moderada :
sinusite bacteriano agudo causado Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ou Streptococcus pneumoniae;
pneumonia comunitária causada Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae ou Streptococcus pneumoniae (se a terapia oral for possível).
Dentro, pelo menos 1 h antes ou depois de 2 h depois de comer. O curso completo da terapia antibacteriana com Zmax sugere sua ingestão interna única na dose de 2 g.
O conteúdo do frasco dissolve-se em 60 ml de água. Antes de usar, eles balançam bem e levam uma vez para dentro.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность, грудное вскармливание, младенческий возраст до 1 года.
повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину и любым макролидным или кетолидным антибиотикам;
тяжелая печеночная недостаточность.
Эффективность и безопасность применения препарата Zmax у детей в возрасте 12 лет и младше не изучалась.
С осторожностью:
нарушения функции печени (т.к. азитромицин выводится преимущественно печенью);
терминальная почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин), т.к. опыт применения препарата у таких пациентов ограничен;
аритмии (возможно удлинение интервала QT и развитие желудочковых аритмий).
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≤1% — головокружение, головная боль, сонливость; у детей — гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: диарея (5%), тошнота, абдоминальные боли (3%); ≤1% — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запор, анорексия, гастрит.
Со стороны мочеполовой системы: ≤1% — вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость, у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
При приеме препарата Zmax однократно в дозе 2 г наиболее часто наблюдаются легкие или умеренно выраженные нежелательные реакции со стороны ЖКТ: диарея/неустойчивый стул (11,6%), тошнота (3,9%), боль в животе (2,7%), головная боль (1,3%) и рвота (1,1%). Частота желудочно-кишечных нарушений, связанных с применением препарата Zmax и препаратов сравнения, составляла 17,2% и 9,7% соответственно. Частота остальных связанных с терапией нежелательных реакций у пациентов, получавших Zmax, не превышала 1%.
Нежелательные явления, встречавшиеся с частотой менее 1% у пациентов, принимавших Zmax, перечислены ниже.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, аритмия1 (в т.ч. желудочковая тахикардия и гипотония); редко — удлинение интервала QT1 и экстрасистолия по типу «пируэт»).
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, кандидоз полости рта, неустойчивый стул, анорексия1, рвота1/диарея1, в редких случаях приводившие к дегидратации, псевдомембранозный колит1, панкреатит1, редкие случаи изменения цвета языка1.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит, интерстициальный нефрит1, острая почечная недостаточность1, кандидоз1.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, судороги1, головная боль1, сонливость1, гиперактивность1, нервозность1, ажитация1 и обмороки1, агрессивные реакции1 и тревога1.
Со стороны органов чувств: извращение вкуса, нарушения слуха1 (в т.ч. снижение слуха, глухота и/или шум в ушах).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени1 (включая гепатит и холестатическую желтуху), редкие случаи некроза печени1 и печеночной недостаточности1, которые иногда приводили к летальному исходу.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, артралгия1, отеки1, ангионевротический отек1, реакции фоточувствительности1; редко — серьезные кожные реакции1 (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), анафилаксия1 (в редких случаях с летальным исходом).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения1, легкая нейтропения1.
Общие реакции: астения, парестезии1, утомляемость1, недомогание1.
В клинических исследованиях препарата Zmax были зарегистрированы следующие клинически значимые отклонения лабораторных показателей (независимо от связи с лечением) при их нормальных исходных значениях: частота ≥1% — снижение числа лимфоцитов и повышение числа эозинофилов; снижение уровня бикарбонатов; частота <1% — лейкопения, нейтропения, повышение уровня билирубина, АСТ, АЛТ, остаточного азота мочевины, креатинина, изменение уровня калия. В тех случаях, когда были известны результаты наблюдения, лабораторные отклонения были обратимыми.
1 нежелательные явления, зарегистрированные в клинической практике, связь которых с азитромицином не установлена
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
При передозировке можно ожидать развития вышеперечисленных побочных явлений в более выраженной форме.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
A gama de ações é ampla e inclui coco gram-positivo: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, estreptococos dos grupos CF e G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans, bactérias gram-negativas Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, alguns microrganismos anaeróbicos: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., bem como Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Inativo em relação a bactérias gram-positivas resistentes a glóbulos vermelhos.
Antibiótico, o primeiro representante da subclasse de antibióticos macrólidos conhecidos como azalídeos. A azitromicina se liga aos ribos da subunidade 50S de microrganismos sensíveis e interrompe a síntese de proteínas sem afetar a síntese de ácidos nucleicos. A azitromicina se acumula em fibroblastos, células epiteliais, macrófagos e neutrófilos e monócitos circulantes. Após 1 hora de incubação, a razão de concentrações intra e extracelulares in vitro excedeu 30. Resultados da pesquisa in vivo indicar que o acúmulo do medicamento em macrófagos e leucócitos circulantes pode contribuir para a distribuição de antibióticos nos tecidos inflamados.
A azitromicina tem sido ativa na maioria das cepas dos seguintes microrganismos in vitro, e com infecções clínicas. Ativo em relação aos microrganismos gram-positivos aeróbicos e opcionais Streptococcus pneumoniae (microrganismos gram-positivos resistentes à reditromicina e penicilina podem ser resistentes à azitromicina); microrganismos gram-negativos aeróbicos e opcionais Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; outros microorganismos Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. A produção de β-lactamaz por um microrganismo não afeta a atividade da azitromicina.
Em experimentos in vitro pelo menos 90% das cepas dos seguintes microrganismos foram observadas pelo IPC, indicando sensibilidade à azitromicina. Estes incluem microrganismos gram-positivos aeróbicos e opcionais Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (grupos C, F, G), Streptococcus viridans; microrganismos gram-negativos aeróbicos e opcionais - Bordetella pertussis, Legionella pneumophila; microrganismos anaeróbicos - Peptostreptococcus spp.Prevotella bivia; outros microrganismos - Ureaplasma uurealyticum. No entanto, a segurança e a eficiência da azitromicina no tratamento de infecções causadas por esses microrganismos não são estabelecidas em estudos controlados adequados.
Firme em um ambiente ácido, lipofílico, absorvido rapidamente pelo LCD. Após tomar uma dose de 500 mg Cmáx no plasma é de 0,4 mg / L e é alcançado após 2,5-2,96 horas. Biodisponibilidade - 37%. Ele penetra bem no trato respiratório, órgãos e tecidos do trato urogenital (em particular, a próstata), na pele, nos tecidos moles. A concentração nos tecidos e células é 10 a 50 vezes maior que no plasma e nos focos da infecção é 24 a 34% maior que nos tecidos saudáveis (correlaciona-se com o grau de edema inflamatório). É transportado por fagócitos para o foco da infecção, onde é liberado durante a fagocitose. O volume aparente de distribuição é de 31,1 l / kg. Um alto nível antibacteriano é mantido na ignição por 5 a 7 dias. Metabolizado no fígado por desmetilação com a formação de metabólitos inativos. A retirada ocorre em 2 etapas; T1/2 é de 14 a 20 h (no intervalo de 8 a 24 h após tomar o medicamento) e 41 h (no intervalo de 24 a 72 h).
Zmax é uma forma de dosagem especial que contém microesferas que garantem a liberação tardia da substância ativa. Voluntários saudáveis Cmáx azitromicina sérica e AUC0-24 após uma ingestão única do medicamento, Zmax para dentro na dose de 2 g foi superior ao uso de azitromicina em comprimidos na dose total de 1,5 g por 3 dias (500 mg / dia) ou 5 dias (500 mg no primeiro dia, e depois 250 mg / dia). Dada a diferença na farmacocinética, o medicamento Zmax não é intercambiável com azitromicina na forma de comprimidos (esquemas de 3 e 5 dias).
Os parâmetros farmacocinéticos médios da azitromicina no primeiro dia após uma ingestão única de Zmax na dose de 2 g e após o uso de azitromicina em comprimidos em uma dose total de 1,5 g por 3 dias (500 mg / dia) ou 5 dias (500 mg no primeiro dia, e depois 250 mg / dia) em voluntários adultos saudáveis. Entre parênteses estão seus desvios padrão (CO).
Quadro 1
Os parâmetros farmacocinéticos médios da azitromicina
Parâmetros farmacocinéticosa | Azitromicina | ||
Zmax (n = 41)b | 3 dias (n = 12)c | 5 dias (n = 12)c | |
Cmáx (μg / ml) | 0,821 (0,281) | 0,441 (0,223) | 0,434 (0,202) |
Tmáx h)d | 5 (2-8) | 2,5 (1–4) | 2,5 (1–6) |
AUC0-24 (μg × h / ml) | 8,62 (2,34) | 2,58 (0,84) | 2,6 (0,71) |
AUC0 - ∞ (μg × h / ml)е | 20 (6,66) | 17,4 (6,2) | 14,9 (3,1) |
T1/2 h) | 58,8 (6,91) | 71,8 (14,7) | 68,9 (13,8) |
a Os parâmetros farmacêuticos do medicamento Zmax e azitromicina na forma de comprimidos (dentro de 3 e 5 dias) foram obtidos em vários estudos
b n = 21 para a AUC0 - ∞ e T1/2
c Cmáx, Tmáx e AUC0-24 - apenas no primeiro dia
d valor médio (intervalo)
e AUC total para recepção única, recepção por 3 e 5 dias
Sucção
Em um interrogatório, 16 voluntários adultos saudáveis receberam um único 2 g de Zmax (um pó para preparar uma suspensão com uma liberação tardia para ingestão) e azitromicina na forma de pó para preparar suspensão oral (PIC) (2 embalagens). 1 g). Médio Cmáx e AUC0 - t A azitromicina ao tomar o medicamento Zmax foi 57 e 17% menor, respectivamente, do que ao tomar a azitromicina do PIC. A biodisponibilidade do Zmax em relação ao PIC foi de 83%. Depois de tomar o medicamento Zmax Cmáx a azitromicina foi atingida em média 2,5 horas depois do que após tomar a azitromicina da PIC. Assim, doses de Zmax e azitromicina PIC de 2 g uma vez não são bioequivalentes e intercambiáveis.
Ao tomar o medicamento Zmax na dose de 2 g após alimentos gordurosos (150 kcal de proteínas, 250 kcal de carboidratos e 500–600 kcal de gorduras) em 15 voluntários saudáveis de C médiamáx a azitromicina aumentou 115% e a AUC média0-4 - em 23% em comparação com esse natoshchak. Ao usar o medicamento Zmax na dose de 2 g após o alimento padrão (56 kcal de proteínas, 316 kcal de carboidratos e 207 kcal de gorduras) em 88 adultos, a média Cmáx a azitromicina aumentou 119% e a AUC média0-72 horas - 12% em comparação com aqueles que tomam uma vagabunda.
Em um interrogatório, 39 voluntários adultos saudáveis tomaram apenas Zmax na dose de 2 ge Zmax, combinados com um antiácido de 20 ml contendo hidróxidos de alumínio e magnésio em doses padrão. O uso de antaceto não afetou a velocidade e o grau de absorção da azitromicina.
Distribuição
O grau de ligação da azitromicina com proteínas séricas depende da concentração e diminui de 51% a uma concentração de 0,02 μg / ml para 7% a 2 μg / ml. Após a ingestão, a azitromicina é amplamente distribuída no tecido, enquanto o volume de distribuição em equilíbrio é de 31,1 l / kg.
As concentrações de azitromicina nos tecidos excederam as do plasma e soro. A distribuição ativa do medicamento no tecido pode ser importante por sua eficácia clínica. A atividade antimicrobiana da azitromicina depende do pH e diminui quando diminui. Portanto, altas concentrações de tecido podem não se correlacionar quantitativamente com a eficiência clínica. As concentrações de azitromicina nos tecidos individuais (líquidos) e sua razão com as concentrações no plasma / soro são mostradas na tabela. 2).
Quadro 2
Concentrações de azitromicina após tomar 500 mg em adultosa
Hora após a recepção, h | Concentração em tecidos ou líquidos, mcg / g ou g / ml | Concentrações correspondentes no plasma ou soro, mcg / ml | A proporção de tecido / plasma, soro |
Couro | |||
72-96 | 0.4 | 0,012 | 35 |
Leve | |||
72-96 | 4 | 0,012 | > 100 |
Molhadob, c | |||
2-4 | 1 | 0,64 | 2 |
10-12 | 2.9 | 0.1 | 30 |
Mindalinad | |||
9-18 | 4.5 | 0,03 | > 100 |
180 | 0,9 | 0,006 | > 100 |
Útero cervicale | |||
19 | 2.8 | 0,04 | 70 |
a as concentrações de azitromicina nos tecidos foram determinadas após tomar cápsulas a 250 mg
b amostragem após 2-4 horas após tomar a primeira dose
c amostragem após 10-12 horas após tomar a primeira dose
d modo de dosagem - duas doses de 250 mg às 12 h
e amostragem após 19 horas após uma única recepção de 500 mg
A distribuição ativa no tecido foi confirmada pelo estudo de tecidos e fluidos adicionais, como ossos, ejaculação, próstata, ovários, útero, apêndices, estômago, fígado e vesícula biliar. No entanto, o valor clínico da concentração do medicamento nesses tecidos não foi estabelecido, t.to. a eficácia da azitromicina no tratamento de infecções dessas localizações não foi estudada em estudos controlados adequados.
Após um curso de 5 dias de uso de azitromicina em comprimidos (500 mg por primeiro dia e 250 mg / dia pelos 4 dias restantes), a concentração do medicamento no líquido cefalorraquidiano na ausência de inflamação das conchas meníngeas foi muito baixa ( <0,01 μg / ml).
Metabolismo
O metabolismo da azitromicina na pesquisa in vitro e in vivo não estudado.
A conclusão
As concentrações de azitromicina no soro após uma ingestão única de Zmax na dose de 2 g são reduzidas por várias fases com T1/2 - 59 horas. T longo1/2 considerado uma conseqüência de um grande volume de distribuição. A azitromicina é derivada principalmente inalterada com a bílis. Após um curso semanal de terapia, aproximadamente 6% da dose aceita é exibida inalterada com a urina.
Farmacocinética em casos clínicos especiais
A farmacocinética da azitromicina foi estudada em 42 adultos (21 a 85 anos) com função renal comprometida de graus variados de gravidade. Após uma única ingestão dentro de 1 g de azitromicina (4 cápsulas). 250 mg cada) em pacientes com velocidade de filtração do emaranhado (SKF) 10–80 ml / min médio Cmáx e AUC0-120 foram respectivamente 5,1 e 4,2% superiores aos pacientes com função renal normal (SKF> 80 ml / min). Em doentes com insuficiência renal terminal (SKF <10 ml / min) Cmáx e AUC0-120 foram 61 e 35%, respectivamente, superiores aos pacientes com função renal normal (SKF> 80 ml / min). Com base em dados sobre o estudo da farmacocinética da azitromicina em pacientes com insuficiência renal, não é necessária a correção da dose de Zmax em pacientes com SCF> 10 ml / min.
Parâmetros farmacocinéticos da azitromicina em pacientes com insuficiência hepática não foram estudados.
O efeito do piso na farmacocinética do medicamento Zmax não foi estudado. No entanto, em estudos anteriores, nenhuma diferença significativa na farmacocinética da azitromicina em homens e mulheres foi revelada. A este respeito, a correção da dose de azitromicina em pacientes de diferentes sexos não é recomendada.
A farmacocinética do Zmax em idosos não foi estudada.
O Zmax não está registrado para uso em pediatria.
- Antibiótico, azalida [Macrólides e azalídeos]
Antiácidos (contendo alumínio e magnésio), etanol e alimentos diminuem a velocidade e reduzem a absorção.
Aumenta a concentração de digoxina, diminui a velocidade da excreção e aumenta a concentração plasmática e a toxicidade da ciclosporina, anticoagulantes indiretos, metilprednisolona, felodipina, carbamazepina, terfenadina, hexobarbital, alcalóides espinhais, ácido walprosílico, dizopiramidina, bromocripotina.
As lincosamidas enfraquecem a eficiência, a tetraciclina e o aumento do cloranfenicol. Farmaceuticamente incompatível com a heparina.
Estudos farmacocinéticos estudaram a interação da azitromicina na forma de cápsulas e comprimidos (em doses de 500 a 1200 mg) com medicamentos que poderiam ser usados simultaneamente com ela. O efeito da azitromicina na farmacocinética de outros medicamentos é dado na tabela. 3 e outros medicamentos para farmacocinética azitromicina - na tabela. 4).
O uso de azitromicina em cápsulas e comprimidos em doses terapêuticas teve um leve efeito na farmacocinética dos medicamentos listados na tabela. 3). Embora a interação do Zmax com outros medicamentos não tenha sido estudada, podemos assumir a ausência de interação potencial, t.to. os valores da azitromicina total da AUC ao usar o medicamento Zmax e outras formas de azitromicina são comparáveis. Nesse sentido, a correção das doses de medicamentos listadas na tabela. 3, quando usado simultaneamente com Zmax, não é recomendado.
A epavireção e o flukonazol tiveram um ligeiro efeito na farmacocinética da azitromicina utilizada na forma de comprimidos. O nelfinavir causou um aumento significativo em Cmáx e azitromicina da AUC. Resultados semelhantes podem ser esperados ao usar o medicamento Zmax. Embora a correção das doses do medicamento Zmax com seu uso simultâneo com os medicamentos listados na tabela. 4, no entanto, não é recomendado quando combinado com não-lfinavir, é aconselhável monitorar cuidadosamente os efeitos colaterais conhecidos da azitromicina, como aumento da atividade de enzimas hepáticas e deficiência auditiva.
A azitromicina não afetou a alteração do PV na ingestão única de varfarina. No entanto, com o uso simultâneo de azitromicina com varfarina, é aconselhável monitorar cuidadosamente o PV. O uso simultâneo de macrólidos e varfarina na prática clínica foi acompanhado por um aumento no efeito anticoagulante.
Estudos farmacocinéticos descobriram que, em doses terapêuticas, a azitromicina tem um efeito fraco na farmacocinética da atorvastatina, carbamazepina, cetirina, didanosina, epavirez, flukonazol, indianavira, midazolam, rhipubutin, sildenafilam, teofilina (in / in e in),. O uso simultâneo de epavireção ou flukonazol teve um leve efeito na farmacocinética da azitromicina. A correção das doses desses medicamentos com seu uso simultâneo com azitromicina não é necessária.
Quadro 3
Parâmetros farmacocinéticos dos medicamentos utilizados simultaneamente com azitromicina
Doses | Dose de azitromicinaa | A razão (com / sem azitromicina) dos parâmetros farmacocinéticos dos medicamentos utilizados simultaneamente (intervalo de confiança de 90%); falta de efeito = 1 | |
C. médiomáx | AUC do meio | ||
Atorvastatina (n = 12) | |||
10 mg / dia 8 dias | 500 mg / dia para dentro no 6-8o dia | 0,83 (0,63-1,08) | 1,01 (0,81-1,25) |
Karbamazepin (n = 7) | |||
200 mg / dia 2 dias e 200 mg 2 vezes ao dia por 18 dias | 500 mg / dia para dentro no dia 16-18 | 0,97 (0,88–1,06) | 0,96 (0,88–1,06) |
Cetirisina (n = 14) | |||
20 mg / dia 11 dias | 500 mg para dentro no 7o dia e depois 250 mg / dia (dias 8 a 10) | 1,03 (0,93-1,14) | 1,02 (0,92–1,13) |
Didanosina (n = 6) | |||
200 mg para dentro 2 vezes ao dia, 21 dias | 1200 mg / dia para dentro no 8–21o dia | 1,44 (0,85–2,43) | 1,14 (0,83-1,57) |
Efavirez (n = 14) | |||
400 mg / dia 7 dias | 600 mg para dentro no sétimo dia | 1.04b | 0,95b |
Flukonazol (n = 18) | |||
200 mg de uma vez | 1200 mg para dentro uma vez | 1,04 (0,98–1,11) | 1,01 (0,97–1,05) |
Indinavir (n = 18) | |||
800 mg 3 vezes ao dia por 5 dias | 1200 mg para dentro no quinto dia | 0,96 (0,86-1,08) | 0,9 (0,81–1) |
Midazolam (n = 12) | |||
15 mg para dentro no terceiro dia | 500 mg / dia em 3 dias | 1,27 (0,89-1,81) | 1,26 (1,01-1,56) |
Nelfinavir (n = 14) | |||
750 mg 3 vezes ao dia por 11 dias | 1200 mg para dentro no 9o dia | 0,9 (0,81–1,01) | 0,85 (0,78-0,93) |
Rifabutina (n = 6) | |||
300 mg / dia 10 dias | 500 mg para dentro no primeiro dia e depois 250 mg (dias 2 a 10) | - c | Sem dados |
Sildenafil (n = 12) | |||
100 mg no 1o e 4o dia | 500 mg / dia 3 dias | 1,16 (0,86-1,57) | 0,92 (0,75-1,12) |
Teofilina (n = 10) | |||
4 mg / kg em / in, dias 1, 11, 25 | 500 mg para dentro no 7o dia e depois 250 mg / dia (dias 8–11) | 1,19 (1,02-1,4) | 1,02 (0,86-1,22) |
Teofilina (n = 8) | |||
300 mg para dentro 2 vezes ao dia por 15 dias | 500 mg para dentro no sexto dia e depois 250 mg / dia (dias 7 a 10) | 1,09 (0,92-1,29) | 1,08 (0,89-1,31) |
Triazolam (n = 12) | |||
0,125 mg no 2o dia | 500 mg para dentro no primeiro dia e depois 250 mg / dia no 2o dia | 1.06b | 1.02b |
Trimetoprim / sulfametoxazol (n = 12) | |||
160 mg / 800 mg em 7 dias | 1200 mg para dentro no 7o dia | 0,85 (0,75-0,97) / 0,9 (0,78-1,03) | 0,87 (0,8-0,95) /0,96 (0,88-1,03) |
Zidovudina (n = 5) | |||
500 mg por dentro 21 dias | 600 mg em 14 dias | 1,12 (0,42–3,02 | 0,94 (0,52-1,7) |
Zidovudina (n = 4) | |||
500 mg por dentro 21 dias | 1200 mg / dia em 14 dias | 1,31 (0,43-3,97) | 1,3 (0,69-2,43) |
a cápsulas e comprimidos de azitromicina, salvo indicação em contrário
b Intervalo de confiança de 90% não especificado
c as concentrações médias de riabutina após 12 horas após tomar a última dose de riabutina foram de 60 ng / ml enquanto usadas com azitromicina e 71 ng / ml enquanto simultaneamente usadas com placebo
Quadro 4
Parâmetros farmacocinéticos da azitromicina enquanto usados com outros medicamentos
Doses | Dose de azitromicinaa | A razão (com / sem os medicamentos utilizados simultaneamente) dos parâmetros farmacocinéticos da azitromicina (intervalo de confiança de 90%); falta de efeito = 1 | |
C. médiomáx | AUC do meio | ||
Efavirez (n = 14) | |||
400 mg / dia 7 dias | 600 mg para dentro no sétimo dia | 1,22 (1,04-1,42) | 0,92b |
Flukonazol (n = 18) | |||
200 mg uma vez para dentro | 1200 mg uma vez para dentro | 0,82 (0,66-1,02) | 1,07 (0,94-1,22) |
Nelfinavir (n = 14) | |||
750 mg 3 vezes ao dia por 11 dias | 1200 mg para dentro no 9o dia | 2,36 (1,77-3,15) | 2.12 (1.8–2.5) |
Rifabutina (n = 6) | |||
300 mg / dia 10 dias | 500 mg para dentro no primeiro dia e depois 250 mg / dia (dias 2 a 10) | - c | Sem dados |
Hidróxido de alumínio e magnésio (n = 39) | |||
20 ml uma vez em doses regulares | Zmax 2 g uma vez | 0,99 (0,93–1,06) | 0,99 (0,92–1,08) |
a cápsulas e comprimidos de azitromicina, salvo indicação em contrário
b Intervalo de confiança de 90% não especificado
c as concentrações médias de azitromicina 1 dia após tomar a última dose foram de 53 ng / ml enquanto usadas com ryabutyn na dose de 300 mg / dia e 49 ng / ml enquanto usava com placebo
Em estudos clínicos, a interação dos seguintes medicamentos com azitromicina não foi estabelecida, mas não foram realizados estudos especiais de sua interação. No entanto, foram registrados casos de interação com o uso simultâneo com outros macrólidos. Antes de receber dados adicionais sobre a interação com azitromicina, ao tomar os seguintes medicamentos, recomenda-se um monitoramento cuidadoso dos pacientes
- digoxina - aumentando a concentração de digoxina;
- ergotamina e di-hidroergotamina - toxicidade aguda caracterizada por vasoespasmo periférico grave ou disestesia;
- ciclo-esporos, hexa-arbital e fenitoína (monitoramento da concentração).
However, we will provide data for each active ingredient