Agalates

Cabergoline

Comprimidos ovais planos brancos com chanfro e risco de um lado, gravados com "0.5" de um lado do risco e "CBG" do outro.

supressão da lactação pós-parto fisiológica (apenas por razões médicas),

supressão da lactação já estabelecida (apenas por razões médicas),

distúrbios associados à hiperprolactinemia (incluindo distúrbios funcionais como amenorréia, oligomenorréia, anovulação, galactorréia),

adenomas hipofisários secretores de prolactina (micro e macroprolactinomas),

hiperprolactinemia idiopática.

Para dentro, de preferência durante as refeições.

Adulto

Tratamento de distúrbios associados à hiperprolactinemia: a dose inicial recomendada é de 0,5 mg por semana em 1 ou 2 doses (por exemplo, segunda e quinta-feira). A dosagem aumenta gradualmente, geralmente em 0,5 mg/semana com um intervalo de 1 mês até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado. A dose diária máxima não deve exceder 3 mg.

Dose de manutenção–1 mg/semana (0,25-2 mg/semana), em alguns casos em pacientes com hiperprolactinemia até 4,5 mg/semana.

Ao usar a droga Agalates em doses acima de 1 mg/semana, recomenda-se dividir a dose semanal em 2 ou mais doses, dependendo da tolerabilidade.

Para suprimir a lactação fisiológica pós-parto ou já estabelecida: a dose recomendada é de 1 mg uma vez durante as primeiras 24 horas após o nascimento da criança.

Uso em pacientes com insuficiência hepática ou renal. As informações são fornecidas nas seções "contra-indicações"e" instruções especiais".

Uso em pacientes com mais de 65 anos. Dadas as indicações de uso, a experiência com cabergolina em pacientes com mais de 65 anos é limitada. Os dados disponíveis sugerem que não há risco específico.

hipertensão pós-parto ou não controlada,

hipersensibilidade à cabergolina, outros alcalóides do ergot ou qualquer componente da droga,

distúrbios graves da função hepática,

eventos adversos dos pulmões, como pleurisia ou fibrose (incluindo história), associados à administração de agonistas da dopamina,

psicose (incluindo história) ou risco de seu desenvolvimento,

gravidez e pré-eclâmpsia e eclâmpsia desenvolvidas em seu fundo,

período de amamentação,

crianças menores de 16 anos,

lesão das válvulas cardíacas devido à terapia prolongada com cabergolina, confirmada por ecocardiografia,

uso simultâneo com antibióticos do grupo macrolídeo,

intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose.

Com cuidado: pacientes com doença cardiovascular, hipotensão arterial, síndrome de Raynaud, úlceras pépticas ou sangramento gastrointestinal, sonolência, ataques repentinos de sono, insuficiência renal em estágio terminal ou em hemodiálise, pacientes com mais de 65 anos, com tratamento prolongado com cabergolina.

A droga é contra-indicada na gravidez e lactação.

Antes de começar a tomar o medicamento, a gravidez deve ser excluída. Recomenda-se evitar o início da gravidez por pelo menos 1 mês após a interrupção do tratamento.

Existem dados limitados sobre o uso do medicamento durante a gravidez, obtidos durante as primeiras 8 semanas após a concepção. O uso de cabergolina não foi acompanhado por um aumento no risco de aborto, parto prematuro, gestações múltiplas ou distúrbios congênitos. Nenhum outro dado foi recebido até o momento.

Em estudos com animais, nenhum efeito adverso direto ou indireto da cabergolina foi encontrado no curso da gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.

Dada a experiência limitada do uso de cabergolina durante a gravidez, ao planejá-lo, o medicamento deve ser descontinuado. Em caso de gravidez durante o tratamento, a cabergolina é imediatamente cancelada. Em conexão com a possibilidade de expansão de um tumor pré-existente, sinais de aumento da glândula pituitária em mulheres grávidas devem ser monitorados.

Como a cabergolina suprime a lactação, o medicamento não deve ser administrado a mães que preferem amamentar bebês. Durante o tratamento com cabergolina, a amamentação deve ser interrompida.

A frequência dos efeitos secundários classificado de acordo com as recomendações da OMS: muito comum (não menos de 10%), comum (não menos de 1%, mas menos de 10%), rara (não menos de 0,1%, mas menos de 1%), raros (não menos de 0,01%, mas menos de 0,1%), muito raros (menos de 0,01%) incluindo casos isolados.

Do lado do sistema imunológico: raramente - reação de hipersensibilidade, erupção cutânea.

Do sangue e do sistema linfático: raramente-eritromelalgia.

Do lado do sistema nervoso: muitas vezes — alucinações, distúrbios do sono, confusão, tonturas, discinesia, aumento da libido, dor de cabeça, sonolência, depressão, raro — hipercinesia, психотическое transtorno delirante, parestesia, intermitente гемианопсия, desmaio, muito raramente — um súbito ataque de sono, o jogo patológico foi.

Do lado do CCC: muitas vezes-hipotensão postural, angina pectoris, danos às válvulas cardíacas (incluindo regurgitação), pericardite, derrame pericárdico, ondas de calor, sensação de palpitações, edema periférico.

Do trato gastrointestinal: muitas vezes-náusea, dor abdominal, muitas vezes — dispepsia, vômitos, gastrite, constipação, raramente — dor na região epigástrica, muito raramente-fibrose retroperitoneal.

Do lado do sistema respiratório: muitas vezes — falta de ar, raramente-derrame pleural, fibrose pulmonar, hemorragia nasal.

Os demais: muitas vezes — astenia, fraqueza, função hepática prejudicada, dor na glândula mamária, visão prejudicada, muito raramente-convulsões nos músculos das extremidades inferiores, aumento da atividade da creatina fosfoquinase.

Não há informações sobre uma overdose da droga. Com base nos resultados de experimentos com animais, pode-se esperar o aparecimento de sintomas devido à hiperestimulação dos receptores de dopamina: náusea, vômito, diminuição da pressão arterial, comprometimento da consciência/psicose ou alucinações. Se indicado, devem ser tomadas medidas para restaurar a pressão arterial. Além disso, com sintomas graves do sistema nervoso central (alucinações), pode ser necessário o uso de antagonistas da dopamina.

A cabergolina é um alcalóide sintético do ergot, um derivado da ergolina, um agonista do receptor de dopamina de ação prolongada que inibe a secreção de prolactina. O mecanismo de ação da cabergolina envolve a estimulação dos receptores dopaminérgicos centrais do hipotálamo. Em doses mais altas do que as necessárias para suprimir a secreção de prolactina, a droga causa um efeito dopaminérgico central devido à estimulação de D dopaminérgicos₂- receptores. O efeito da droga é dependente da dose. Uma diminuição no conteúdo de prolactina no sangue é geralmente observada após 3 horas e persiste por 2-3 semanas, e, portanto, para suprimir a secreção de leite, geralmente é suficiente tomar uma dose da droga. No tratamento da hiperprolactinemia, o conteúdo de prolactina no sangue é normalizado após 2-4 semanas de Uso do medicamento em uma dose efetiva. Os níveis normais de prolactina podem persistir por vários meses após a descontinuação do medicamento.

A cabergolina tem um efeito altamente seletivo e não afeta a secreção basal de outros hormônios hipofisários e cortisol. O único efeito farmacodinâmico não relacionado à ação terapêutica é a redução da pressão arterial. O efeito hipotensor máximo geralmente se desenvolve após 6 horas após uma dose única do medicamento, o grau de diminuição da pressão arterial e a frequência do desenvolvimento do efeito hipotensor são dependentes da dose.

Aspiração. Após a ingestão, a cabergolina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. C_max no plasma sanguíneo é alcançado após 0,5–4 H. O alimento não tem efeito sobre a absorção ou distribuição de cabergolina.

Distribuição. A ligação da cabergolina (a uma concentração de 0,1–10 ng/ml) às proteínas plasmáticas é de 41-42%.

Metabolismo. Na urina, foram encontrados metabólitos da cabergolina: 6-alil-8β-carboxiergolina em uma quantidade de 4-6% da dose tomada, bem como três outros metabólitos com um conteúdo total inferior a 3%.

Todos os metabólitos em um grau significativamente menor (em comparação com a cabergolina) inibem a secreção de prolactina.

Eliminação. Cabergolina tem um Longo T_1/2 — 63-68 horas em voluntários saudáveis e 79-115 horas em pacientes com hiperprolactinemia.

Com tal T_1/2 o estado de equilíbrio é alcançado após 4 semanas. Na urina e nas fezes, 18 e 72% da dose tomada são encontrados, respectivamente. O conteúdo de cabergolina inalterada na urina é de 2-3%.

A farmacocinética é linear até uma dose de 7 mg/dia.

Dados de segurança pré-clínicos

Como mostrado em estudos pré-clínicos, a cabergolina é segura em uma faixa significativa de doses e não tem efeito teratogênico, mutagênico ou carcinogênico.

• Agonista do receptor da dopamina [Dopaminomiméticos]

O efeito dos antibióticos macrólidos no conteúdo plasmático de cabergolina quando usados em conjunto não foi estudado. Dada a possibilidade de aumentar o nível de cabergolina, a droga não é recomendada para uso em combinação com macrólidos.

O mecanismo de ação каберголина associada com estimulação direta dos receptores de dopamina, por isso não deve ser usado em combinação com antagonistas dos receptores de dopamina (fenotiazinas, бутирофеноны, тиоксантены, metoclopramida).

Não há informações sobre as interações da cabergolina com outros alcalóides da ergot, no entanto, o uso a longo prazo de tais combinações não é recomendado.

Dada a farmacodinâmica da cabergolina (ação hipotensora), é necessário levar em consideração a interação com drogas que reduzem a pressão arterial.

Em estudos clínicos em pacientes com doença de Parkinson, nenhuma interação farmacocinética foi encontrada com levodopa ou selegilina. Interações farmacocinéticas com outras drogas com base nas informações disponíveis sobre o metabolismo da cabergolina não podem ser previstas.

A uma temperatura não superior a 25 °C. em local seco, no frasco original bem fechado.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.

Comprimidos, 0,5 mg. 2 ou 8 Tabl. em frascos de vidro escuro (Tipo III) com um gargalo selado com uma membrana de folha de alumínio e papel kraft, com uma tampa de polipropileno equipada com um sistema anti-adulteração para crianças, o frasco contém uma bolsa de gel de sílica. 1 fl. em um pacote de papelão.

Prescrição.

AGA-RU-00001-DOK-PHARM

Para abrir o frasco, primeiro pressione a tampa e gire-a como mostrado na tampa. A cápsula de sílica gel do frasco não deve ser removida ou consumida por via oral.

Os dados sobre a eficácia e segurança da droga Agalates em pacientes com insuficiência hepática ou renal são limitados. A farmacocinética da cabergolina não muda significativamente na insuficiência renal moderada ou grave. Não foi estudado em pacientes com insuficiência renal em estágio terminal ou em hemodiálise. Portanto, nesses pacientes, a droga Agalates deve ser usada com cautela. O efeito do álcool na tolerabilidade Geral da droga Agalates não foi estabelecido.

O uso da droga Agalates pode causar hipotensão arterial sintomática, especialmente quando tomado em conjunto com medicamentos que reduzem a pressão arterial. Recomenda-se medir regularmente a pressão arterial nos primeiros 3-4 dias após o início do tratamento.

Com o uso prolongado da droga Agalates e outros derivados do ergot, mostrando atividade em relação à serotonina 5HT_2V- receptores, aumenta o risco de desenvolver doenças fibróticas e serosas-inflamatórias, como pleurisia exsudativa, fibrose pleural, fibrose pulmonar, pericardite, danos a uma ou mais válvulas cardíacas (aórtica, mitral, tricúspide), fibrose retroperitoneal. A abolição da droga Agalates no caso do desenvolvimento desta patologia levou a uma melhora nos sinais e sintomas.

Antes de iniciar a terapia prolongada com Agalates, todos os pacientes devem ser submetidos a um exame completo para detectar danos às válvulas cardíacas, determinar o estado funcional dos pulmões e rins para evitar a deterioração das doenças concomitantes.

Quando novos sintomas clínicos aparecem do sistema respiratório, recomenda-se a fluoroscopia pulmonar. Em pacientes com derrames pleurais / fibrose, houve um aumento na VHS e, portanto, com aumento da VHS sem sinais clínicos óbvios, um exame radiológico também deve ser realizado.

Durante a terapia prolongada droga Агалатес possível o desenvolvimento gradual de fibrótica violações, portanto, durante o tratamento, você deve controlar o aparecimento de sintomas tais como falta de ar, encurtamento da respiração, tosse, dor no peito, dor nas costas, inchaço dos membros inferiores, sinais da presença de ретроперитонеального de fibrose, insuficiência cardíaca.

Após o início da terapia com Agalates para prevenir distúrbios fibróticos, o estado das válvulas cardíacas deve ser monitorado e um exame de ECG deve ser realizado por 3-6 meses. Além disso, a frequência de monitoramento do ECG é estabelecida pelo médico individualmente para cada paciente, mas pelo menos 1 vez a cada 6-12 meses. Em caso de aparecimento ou agravamento da regurgitação valvar, estreitamento do lúmen ou espessamento da parede valvar, a terapia com Agalates deve ser descontinuada.

A necessidade do paciente por outros tipos de exame clínico é estabelecida pelo médico individualmente.

Ao usar a droga Agalates, sonolência e episódios de adormecer repentinamente podem aparecer, especialmente em pacientes com doença de Parkinson (ver "impacto na capacidade de dirigir veículos e mecanismos").

Ao usar a droga Agalates, houve um aumento na libido, hipersexualidade, atração patológica pelo jogo. Esses sintomas foram reversíveis e desapareceram quando a dose foi reduzida ou a droga Agalates foi retirada.

A hiperprolactinemia em combinação com amenorréia e infertilidade pode estar associada a tumores hipofisários, portanto, antes de iniciar a terapia com Agalates, é necessário descobrir a causa da hiperprolactinemia.

Recomenda-se verificar o conteúdo de prolactina no soro a cada mês, porque depois de atingir um regime terapêutico eficaz, a concentração normal de prolactina persiste por 2-4 semanas.

Após a descontinuação da droga Agalates hiperprolactinemia geralmente ocorre novamente. No entanto, alguns pacientes apresentam uma diminuição persistente nas concentrações de prolactina ao longo de vários meses.

O uso da droga Agalates restaura a ovulação e a fertilidade em mulheres com hipogonadismo hiperprolactinêmico. Como a gravidez pode ocorrer antes da retomada da menstruação, recomenda — se que os testes de gravidez sejam realizados durante o período de amenorréia e, após a restauração do ciclo menstrual, em todos os casos de atraso superior a 3 dias. As mulheres que não planejam uma gravidez são aconselhadas a usar contraceptivos não hormonais eficazes durante o tratamento com Agalates e após o término. Mulheres que planejam uma gravidez, a concepção é recomendada não antes de 1 mês após a descontinuação da droga Agalates.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e mecanismos. Os pacientes devem ser informados sobre a necessidade de cautela ao dirigir um carro ou operar máquinas. Os pacientes que já tiveram sonolência e / ou episódios de adormecer repentinamente durante o tratamento com Agalates devem se recusar a dirigir um carro ou outra atividade que exija maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras.

G02cb03 cabergolina

• D35. 2 neoplasia benigna da glândula pituitária
• D44. 3 neoplasia de natureza hipofisária incerta ou desconhecida
• E22. 1 Hiperprolactinemia
• N91. 2 amenorréia não especificada
• N91. 5 oligomenorréia não especificada
• N97. 0 infertilidade feminina associada à falta de ovulação
• O92. 6 Galactorréia
• Z39. 1 Ajuda e exame da mãe que amamenta