Finilac

supressão da lactação fisiológica pós-parto (apenas por razões médicas);

supressão da lactação já estabelecida (apenas por razões médicas);

distúrbios associados à hiperprolactinemia (incluindo distúrbios funcionais como amenorréia, oligomenorréia, anovulação, galactorea);

adenomas secretos de prolactina da glândula pituitária (micro e macroprolactinomas);

hiperprolactinemia idiopática.

prevenção de lactação fisiológica após o parto;

supressão da lactação pós-parto já estabelecida;

tratamento de distúrbios associados à hiperprolactinemia, incluindo amenorréia, oligomenorréia, anovulação, galactoreia;

adenomas secretos de prolactina da glândula pituitária (micro e macroprolactinomas); hiperprolanesinemia idiopática; síndrome da sela turca vazia combinada com hiperprolanesinemia.

Dentro, de preferência enquanto come.

Adultos

Tratamento de distúrbios associados à hiperprolaltionemia: dose inicial recomendada - 0,5 mg por semana em 1 ou 2 doses (por exemplo, segunda e quinta-feira). A dosagem aumenta gradualmente, geralmente em 0,5 mg / semana, com um intervalo de 1 mês até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado. A dose diária máxima não deve exceder 3 mg.

A dose de suporte é de 1 mg / semana (0,25–2 mg / semana); em alguns casos, pacientes com hiperprolanemia até 4,5 mg / semana.

Ao usar Finilac em doses acima de 1 mg / semana, recomenda-se dividir a dose semanal em 2 ou mais, dependendo da tolerância.

Suprimir pós-parto fisiológico ou lactação já estabelecida: dose recomendada - 1 mg uma vez durante as primeiras 24 horas após o nascimento da criança.

Aplicação em pacientes com insuficiência hepática ou renal. As informações são apresentadas nas seções "Indicações" e "Instruções Especiais".

Aplicação em pacientes com mais de 65 anos de idade. Dadas as indicações de uso, a experiência de usar cabergolina em pacientes com mais de 65 anos é limitada. Os dados disponíveis indicam uma falta de risco específico.

Dentro, enquanto come.

Prevenção de Aleitamento: 1 mg uma vez (2 comprimidos. 0,5 mg cada), no primeiro dia após o parto.

Supressão da lactação estabelecida: 0,25 mg cada (1/2 tabela.) 2 vezes ao dia a cada 12 horas por dois dias (dose total - 1 mg). Para reduzir o risco de hipotensão ortostática em mães que amamentam, uma dose única de Finilac^® não deve exceder 0,25 mg.

Tratamento de distúrbios associados à hiperprolaltionemia: a dose inicial recomendada é de 0,5 mg por semana por recepção (1 tabela. 0,5 mg cada) ou duas doses (1/2 guia cada. 0,5 mg cada, por exemplo, segunda e quinta-feira). Um aumento na dose semanal deve ser realizado gradualmente - em 0,5 mg - desde o intervalo mensal até o efeito terapêutico ideal. A dose terapêutica é geralmente de 1 mg por semana, mas pode variar de 0,25 a 2 mg / semana. A dose máxima para pacientes com hiperprolactinemia não deve exceder 4,5 mg por semana.

Dependendo da tolerância, a dose semanal pode ser tomada uma vez ou dividida em 2 ou mais recepções por semana. Recomenda-se a separação da dose semanal em vários métodos ao prescrever o medicamento na dose de mais de 1 mg / semana.

Em pacientes com hipersensibilidade a medicamentos dopaminérgicos, a probabilidade de efeitos colaterais pode ser reduzida ao iniciar o tratamento com Finilac^® em uma dose mais baixa (por exemplo, 0,25 mg 1 vez por semana), seguida por seu aumento gradual até que uma dose terapêutica seja atingida. Para melhorar a tolerância do medicamento em caso de efeitos colaterais pronunciados, é possível uma diminuição temporária da dose, seguida por um aumento mais gradual (por exemplo, um aumento de 0,25 mg / semana a cada 2 semanas).

hipertensão arterial pós-parto ou não controlada;

hipersensibilidade ao cabergolin, outros alcalóides esponjosos ou qualquer componente do medicamento;

distúrbios graves da função hepática;

fenômenos indesejados dos pulmões, como pleurisia ou fibrose (incluindo h. na história) associado à recepção de agonistas da dopamina;

psicoses (incluindo.h. na história) ou o risco de seu desenvolvimento;

gravidez e pré-eclâmpsia e eclâmpsia desenvolvidas em seu fundo;

período de amamentação;

infância até 16 anos;

danos às válvulas cardíacas devido à terapia prolongada com cabergolina, confirmada por ecocardiografia;

uso simultâneo com antibióticos de um grupo de macrólidos;

intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose.

Com cautela : pacientes com doenças cardiovasculares, hipotensão arterial, síndrome de Reino, úlceras pépticas ou sangramento gastrointestinal, sonolência, crises repentinas, estágio terminal da insuficiência renal ou pacientes com hemodiálise com mais de 65 anos; com tratamento prolongado com cabergolina.

hipersensibilidade à cabergolina ou a outros componentes do medicamento, bem como a qualquer alcaloide esponjoso;

função cardíaca comprometida e respiração devido a alterações fibrosas ou a presença de tais condições na história de;

com terapia a longo prazo: sinais anatômicos de patologia do aparelho da válvula (como espessamento do peido da válvula, lúmen da válvula, patologia mista - estreitamento e estenose da válvula), confirmados por um estudo ecocardiográfico (EchoCG) realizado antes do início da terapia;

intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;

uso em crianças e adolescentes com menos de 16 anos (a segurança e a eficácia do medicamento não são estabelecidas).

Com cautela

Como outras disputas derivadas, Finilac^® deve ser prescrito com cautela nas seguintes condições e / ou doenças: hipertensão arterial desenvolvida no contexto da gravidez, como pré-eclâmpsia ou hipertensão arterial pós-parto (Finilac^® atribuído apenas nos casos em que os benefícios potenciais do uso do medicamento excedem significativamente o risco possível); doenças cardiovasculares graves, síndrome de Reino; úlceras pépticas, sangramento gastrointestinal; insuficiência hepática grave (medem-se doses mais baixas); distúrbios psicóticos ou cognitivos graves (incluindo h. na história); uso simultâneo com medicamentos que têm efeitos hipotensivos (devido ao risco de desenvolver hipotensão arterial ortostática).

A frequência dos efeitos colaterais é classificada de acordo com as recomendações da OMS: com muita frequência (pelo menos 10%); frequentemente (pelo menos 1%, mas menos de 10%); raramente (pelo menos 0,1%, mas menos de 1%); raramente (pelo menos 0,01%, mas menos de 0,1%); muito raramente (menos de 0,01%).

Do lado do sistema imunológico : com pouca frequência - uma reação de hipersensibilidade, erupção cutânea.

Do sangue e sistema linfático: raramente - eritromelalgia.

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - alucinações, distúrbios do sono, confusão, tontura, discinesia, aumento da libido, dor de cabeça, sonolência, depressão; raramente - hipercinesia, distúrbio psicótico, delírio, parestesia, hemianopsia transitória, desmaio; muito raramente - um ataque repentino de sono, uma atração patológica pelo azart.

Do lado do MSS : frequentemente - hipotensão postural, angina de peito, danos às válvulas cardíacas (incluindo.h. com regularização), pericardite, derrame pericárdico, marés, palpitações cardíacas, edema periférico.

Do lado do LCD: muitas vezes - náusea, dor abdominal; frequentemente - dispepsia, vômito, gastrite, constipação; raramente - dor na região epigastral; muito raramente - fibrose retroperitoneal.

Do sistema respiratório : frequentemente - falta de ar; raramente - derrame pleural, fibrose pulmonar, hemorragias nasais.

De outros: frequentemente - astenia, fraqueza, função hepática comprometida, dor na glândula mamária, visão prejudicada; muito raramente - cãibras nos músculos das extremidades inferiores, aumento da atividade da creatinfosfoquinase.

Em ensaios clínicos usando Finilac^® para evitar lactação fisiológica (1 mg uma vez) e suprimir a lactação (0,25 mg a cada 12 horas por 2 dias), foram observados efeitos colaterais em aproximadamente 14% das mulheres. Ao usar o Finilac^® durante 6 meses em uma dose de 1–2 mg / semana, dividida em 2 doses, para o tratamento de distúrbios associados à hiperprolanemia, a frequência dos efeitos colaterais foi de 68%. Os efeitos colaterais ocorreram principalmente durante as primeiras 2 semanas de terapia e, na maioria dos casos, desapareceram à medida que a terapia continuava ou alguns dias após a abolição do Finilac^® Os efeitos colaterais eram geralmente transitórios, em gravidade - expressos de maneira fraca ou moderada e dependentes da destruição. Pelo menos uma vez durante o tratamento, foram observados efeitos colaterais graves em 14% dos pacientes; devido a efeitos colaterais, o tratamento foi interrompido em aproximadamente 3% dos pacientes.

Os efeitos colaterais mais frequentes são apresentados abaixo.

Do lado do MSS : sensação de batimento cardíaco; hipotensão raramente ortostática (com uso prolongado de Finilac^® geralmente tem um efeito hipotensível); possivelmente redução assintomática da pressão arterial durante os primeiros 3-4 dias após o parto (gARD - por pelo menos 20 mm na boca., dAD - boca de pelo menos 10 mm.).

Do lado do sistema nervoso : tontura / vertigem, dor de cabeça, aumento da fadiga, sonolência, depressão, astenia, pastezia, desmaio, nervosismo, ansiedade, insônia, concentração prejudicada.

Do sistema digestivo: náusea, vômito, dor na região epigástrica, dor abdominal, constipação, gastrite, dispepsia, mucosa oral seca, diarréia, meteorismo, dor de dente, sensação de irritação da mucosa glea.

De outros: mastodinia, desmenoreia, hemorragia nasal, rinite, marés de sangue na pele da face, hemianópsias transitórias, cãibras dos vasos dos dedos e cãibras dos músculos das extremidades inferiores (assim como outros esporos derivados, Finilac^® pode ter um efeito vasodosurante), deficiência visual, sintomas semelhantes aos da gripe, mal-estar, edema periorbital e periférico, anorexia, acne, coceira na pele, dor nas articulações.

Com terapia a longo prazo usando Finilac^® desvio dos indicadores laboratoriais padrão raramente foi observado; mulheres com amenorréia sofreram uma diminuição na Hb durante os primeiros meses após a restauração da menstruação.

Os seguintes efeitos colaterais também são registrados no estudo pós-comercialização, associado à recepção de cabergolina: alopecia, aumento da atividade de KFK no sangue, mania, dispnoe, inchaço, fibrose, insuficiência hepática e desvios nos indicadores de função hepática, reações de hipersensibilidade, erupção cutânea, distúrbios respiratórios, insuficiência respiratória, valvulopatia, vício patológico em jogos de azar, hipersexualidade, aumento da libido, agressividade, distúrbios psicóticos, pericardite, crises de súbito adormecimento, diminuir ou aumentar o peso corporal, congestão do nariz.

Não há informações sobre a overdose do medicamento. Com base nos resultados de experimentos com animais, pode-se esperar o aparecimento de sintomas devido à hiperestimulação dos receptores de dopamina: náusea, vômito, diminuição da pressão arterial, consciência / psicose ou alucinação prejudicadas. Se mostrado, devem ser tomadas medidas para restaurar a pressão arterial. Além disso, com sintomas graves do Serviço Central de Impostos (alucinação), pode ser necessário o uso de antagonistas da dopamina.

Sintomas : desenvolvimento de sintomas de hiperestimulação de receptores de dopamina - náusea, vômito, distúrbios dispepticos, hipotensão arterial ortostática, confusão, psicose, alucinações.

Tratamento: condução de medidas auxiliares destinadas a remover o medicamento (lavagem do estômago) e, se necessário, manter a pressão arterial. É possível nomear antagonistas da dopamina.

O cabergolin é um alcalóide esponjoso sintético, um derivado da ergolina, um agonista do receptor de dopamina de ação prolongada que inibe a secreção da prolactina. O mecanismo de ação da cabergolina inclui a estimulação dos receptores dopaminérgicos centrais do hipotálamo. Em doses superiores ao necessário para suprimir a secreção da prolactina, o medicamento causa um efeito dopaminérgico central devido à estimulação da dopamina D₂receptores. O efeito da droga é dependente do uso. Uma diminuição no prolato sanguíneo é geralmente observada após 3 horas e persiste por 2-3 semanas e, portanto, para suprimir a secreção de leite, geralmente é suficiente tomar uma dose do medicamento. No tratamento da hiperprolaltionemia, o teor de prolactina no sangue normaliza através de 2-4 semanas de uso do medicamento em uma dose eficaz. Níveis normais da prolactina podem persistir por vários meses após a abolição da droga.

O cabergolin tem um efeito altamente seletivo e não afeta a secreção basal de outros hormônios da hipófise e do cortisol. O único efeito farmacodinâmico não relacionado à ação terapêutica é a redução da pressão arterial. O efeito hipotensível máximo geralmente se desenvolve após 6 horas após um único medicamento; o grau de diminuição da pressão arterial e a frequência de desenvolvimento do efeito hipotensível são dozociativos.

Cabergolin é um derivado dopaminérgico da ergolina e é caracterizado por um efeito prolactínico pronunciado e prolongado devido à estimulação direta de D₂receptores de dopamina de células lactotrópicas da glândula pituitária. Além disso, ao tomar doses mais altas em comparação com doses para reduzir os níveis séricos de prolactina, Cabergolin tem um efeito dopaminérgico central devido à estimulação com D₂receptores.

Uma diminuição na concentração de prolato no plasma sanguíneo é observada dentro de 3 horas após o uso do medicamento e é mantida por 7 a 28 dias em voluntários saudáveis e pacientes com hiperprolanemia e até 14 a 21 dias em mulheres no período pós-parto.

O cabergolin tem um efeito estritamente seletivo, não afeta a secreção basal de outros hormônios da hipófise e do cortisol. O efeito preventivo do medicamento depende da dose, tanto em termos de gravidade quanto de duração da ação.

Os efeitos farmacodinâmicos do Cabergolin, não relacionados ao efeito terapêutico, incluem apenas uma diminuição da pressão arterial. Quando o medicamento é tomado uma vez, o efeito hipotensível máximo é observado durante as primeiras 6 horas e é dependente do uso.

Sucção. Depois de entrar, o cabergolin absorveu rapidamente do LCD. C_máx no plasma sanguíneo é alcançado após 0,5 a 4 horas. Os alimentos não afetam a absorção ou distribuição de cabergoleno.

Distribuição. A ligação do cabergoleno (a uma concentração de 0,1 a 10 ng / ml) com proteínas plasmáticas é de 41 a 42%.

Metabolismo. Os metabólitos da cabergolina foram encontrados na urina: 6-alil-8β-carboxiergolina na quantidade de 4-6% da dose aceita, bem como três outros metabólitos com um conteúdo total inferior a 3%.

Todos os metabólitos em menor grau (em comparação com a cabergolina) inibem a secreção da prolactina.

A conclusão. Cabergolin tem um longo T_1/2 - 63-68 horas para voluntários saudáveis e 79-115 horas para pacientes com hiperprolantisemia.

Com este T_1/2 o estado de equilíbrio é alcançado através de 4 semanas. Na urina e nas fezes, 18 e 72% da dose aceita foram encontrados, respectivamente. O conteúdo constante de Cabergolin na urina é de 2 a 3%.

A farmacocinética é linear a uma dose de 7 mg / dia.

Dados de segurança pré-clínicos

Como mostrado em estudos pré-clínicos, o cabergoleno é seguro em uma faixa de dose significativa e não tem efeito teratogênico, mutagênico ou carcinogênico.

Cabergolin absorvido rapidamente do LCD, C_máx no plasma é alcançado após 0,5 a 4 horas, a conexão com as proteínas do plasma sanguíneo é de 41 a 42%. T_1/2 Kabergolina, estimada pela velocidade de remoção renal, é de 63 a 68 horas para voluntários saudáveis e de 79 a 115 horas para pacientes com hiperprolanesinemia. Devido ao longo T_1/2, C_ss alcançado através de 4 semanas. 10 dias após tomar o medicamento na urina e nas fezes, cerca de 18 e 72% da dose aceita são encontrados, respectivamente, e a proporção do medicamento inalterado na urina é de 2-3%. O principal produto do metabolismo da cabergolina identificado na urina é a 6-alil-8β-carbonoxi-ergolina, a uma concentração de até 4-6% da dose aceita. O conteúdo urinário de 3 metabolitos adicionais não excede 3% da dose aceita. Foi estabelecido que os produtos do metabolismo têm um efeito significativamente menor em relação à supressão da secreção de prolato em comparação com a cabergolina.

Comer não afeta a absorção e distribuição do cabergoleno.

O efeito dos antibióticos macrólidos no conteúdo do plasma de Cabergolin quando utilizados em conjunto não foi estudado. Dada a possibilidade de aumentar o nível de cabergoleno, não é recomendado que o medicamento seja utilizado em combinação com macrólidos.

O mecanismo de ação da cabergolina está associado à estimulação direta dos receptores de dopamina, portanto não deve ser usado em combinação com antagonistas dos receptores de dopamina (fenotiasinas, butirofenões, tioxanteno, metoclopramida).

Não há informações sobre as interações do Cabergolin com outros alcalóides da pele de esporos; no entanto, o uso a longo prazo de tais combinações não é recomendado.

Dada a farmacodinâmica da cabergolina (efeito hipotensora), é necessário levar em consideração a interação com medicamentos que reduzem a pressão arterial.

Em ensaios clínicos, pacientes com doença de Parkinson não tiveram interações farmacocinéticas com água de leite ou selegilina. Não é possível prever interações farmacocinéticas com outros medicamentos com base nas informações disponíveis sobre o metabolismo do Cabergolin.

Não há informações sobre a interação de Cabergolin e outros alcalóides esponjosos, portanto, o uso simultâneo desses medicamentos durante a terapia a longo prazo com Finilac^® não recomendado.

Como a cabergolina tem um efeito terapêutico estimulando diretamente os receptores de dopamina, ela não pode ser prescrita simultaneamente com medicamentos que atuam como antagonistas da dopamina (incluindo.h. fenotiazinas, butirofenões, tioxanteno, metoclopramida), t.to. eles podem enfraquecer o efeito do cabergoleno, visando reduzir a concentração da prolactina.

Como outros esporos derivados, o cabergoleno não pode ser usado simultaneamente com antibióticos macropolíticos (por exemplo,. hemicina vermelha), t.to. isso pode levar a um aumento na biodisponibilidade sistêmica da cabergolina.