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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 03.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
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Afeksin
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Fluoxetine
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Depressão, bulimia nervosa, transtornos obsessivo-compulsivos (pensamentos e ações obsessivos).
depressão de várias etiologias,
bulimia nervosa,
transtorno obsessivo-compulsivo.
Depressão de várias origens, Estados obsessivo-compulsivos, neurose bulímica.
Depressão de várias etiologias.
Depressão de várias origens, bulimia nervosa, transtornos obsessivo-compulsivos (estados obsessivos).
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Dentro, com depressão, a dose inicial é de 20 mg/dia. Um aumento na dose (na ausência de efeito clínico) é possível após algumas semanas, após consulta médica. Doses superiores a 20 mg/dia são tomadas em 2 doses. Pacientes com insuficiência hepática ou renal grave são aconselhados a reduzir a dose diária. Com bulimia nervosa-uma dose diária de 60 mg (em 3 doses). A dose diária máxima não deve exceder 80 mg.para transtornos obsessivo-compulsivos — 20-60 mg/dia.
Para dentro, a qualquer momento, independentemente da refeição.
Depressão de várias etiologias. A dose inicial é de 20 mg / dia (1 tabela.) de manhã, se necessário, a dose semanal é aumentada em 20 mg/dia durante 1-4 semanas, para 40-60 mg por dia, divididos em 2-3 doses. A dose diária máxima é de 80 mg.
Bulimia nervosa. A dose recomendada é de 60 mg por dia em 3 doses divididas.
Transtorno obsessivo-compulsivo. A dose inicial é de 20 mg por dia, com eficácia insuficiente, a dose é aumentada para 60 mg por dia em 3 doses divididas.
Recomenda-se aos pacientes idosos uma dose diária inicial de 20 mg, a dose diária máxima da droga é de 60 mg em 3 doses divididas. Curso de tratamento-3-4 semanas.
Em pacientes com insuficiência hepática e renal, recomenda-se o uso de doses mais baixas e prolongamento do intervalo entre as doses.
Para dentro, independentemente da refeição. A dose inicial é de 20 mg 1 vez por dia pela manhã, se necessário, a dose pode ser aumentada para 40-60 mg/dia, dividida em 2-3 doses. A dose diária máxima é de 80 mg.
O efeito clínico se desenvolve 1-4 semanas após o início do tratamento, em alguns pacientes pode ser alcançado mais tarde.
Transtornos obsessivo-compulsivos: a dose recomendada é de 20 a 60 mg/dia. Com neurose bulímica-60 mg/dia, dividido em 2-3 doses.
Pacientes idosos dose diária-20 mg.
Em pacientes com insuficiência hepática e renal, recomenda-se o uso de doses mais baixas e prolongamento do intervalo entre as doses.
Dentro, uma vez, pela manhã — 20 mg (máximo — 80 mg), em seguida, a dose é gradualmente aumentada (com um intervalo de uma semana), a dose diária de mais de 20 mg é tomada em 2 doses divididas. Com bulimia - 60 mg por dia (dividido em 3 doses).
Para dentro. Um efeito clínico persistente é alcançado após 2-3 semanas de tratamento, a terapia de manutenção pode durar até 6 meses.
Depressão: 20 mg 1 vez por dia pela manhã. Se necessário, após 3-4 semanas, a dose pode ser aumentada para 20 mg 2 vezes ao dia (manhã e noite). A dose diária máxima é de 80 mg 1-2 vezes ao dia.
Neurose bulímica: até 60 mg / dia.
Distúrbios obsessivos: 20-60 mg / dia.
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Hipersensibilidade.
hipersensibilidade à fluoxetina ou a outros componentes do medicamento,
administração simultânea de inibidores da MAO (e dentro de 14 dias após a sua retirada),
administração simultânea de tioridazina e um período de até 5 semanas após a sua retirada,
administração simultânea de pimozida,
idade até 18 anos,
gravidez e lactação.
Com cuidado: humor suicida, diabetes mellitus, síndrome epiléptica de várias origens e epilepsia (incluindo história), insuficiência renal e/ou hepática.
Hipersensibilidade à droga, administração simultânea com inibidores da MAO, distúrbios graves da função renal (Cl creatinina <10 ml/min) e fígado, gravidez, período de amamentação.
Com cautela-diabetes mellitus, síndrome convulsiva de várias origens e epilepsia (incluindo história), doença de Parkinson, insuficiência renal e/ou hepática compensada, perda de peso excessiva, humor suicida.
Hipersensibilidade, síndrome convulsiva, distúrbios graves da função renal, administração simultânea de inibidores da MAO, gravidez, idade infantil.
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No início da terapia e com o aumento da dose, ansiedade e irritabilidade, distúrbios do sono, sonolência, dor de cabeça, náusea, menos frequentemente — vômitos e diarréia podem aparecer. É possível desenvolver anorexia e reduzir o peso corporal, bem como o aparecimento de hiponatremia, especialmente em pacientes idosos. Raramente-a ocorrência de convulsões convulsivas. Reações alérgicas são possíveis sob a forma de erupção cutânea, coceira, calafrios, febre, dor nos músculos, articulações.
Do lado do SNC: aumento das tendências suicidas, ansiedade, dor de cabeça, tremor, agitação, aumento da irritabilidade, distúrbios do sono, tontura, sonolência, distúrbios asthenic, mania ou hipomania, convulsões.
Do lado do sistema digestivo: distúrbios gastrointestinais (náusea, diarréia, vômito, Alteração do paladar), diminuição do apetite, boca seca ou hipersalivação.
Reações alérgicas: erupção cutânea, urticária, mialgia, artralgia, febre.
Do sistema geniturinário: incontinência ou retenção urinária, dismenorréia, vaginite, diminuição da libido, disfunção sexual em homens (desaceleração da ejaculação).
Os demais: aumento da sudorese, taquicardia, acuidade visual prejudicada, perda de peso, distúrbios sistêmicos dos pulmões, rins ou fígado, vasculite.
Do lado do SNC: hipomania ou Mania, aumento das tendências suicidas, ansiedade, aumento da irritabilidade, agitação, tontura, dor de cabeça, tremor, insônia ou sonolência, distúrbios asthenic. Com o desenvolvimento de convulsões convulsivas com fluoxetina, a droga deve ser cancelada.
Do trato gastrointestinal: diminuição do apetite, distúrbios do paladar, náuseas, vômitos, boca seca ou hipersalivação, diarréia. É possível desenvolver anorexia e reduzir o peso corporal.
Do sistema geniturinário: incontinência ou retenção urinária, dismenorréia, vaginite, diminuição da libido, disfunção sexual em homens (ejaculação retardada).
Os demais: raramente-reações alérgicas na forma de erupção cutânea, urticária, coceira, calafrios, febre, dor nos músculos e articulações (possivelmente o uso de anti-histamínicos e esteróides), aumento da transpiração, hiponatremia, taquicardia, acuidade visual prejudicada, vasculite.
Estes efeitos colaterais ocorrem mais frequentemente no início da terapia com fluoxetina ou com um aumento na dose do medicamento.
Os efeitos colaterais são extremamente raros e se manifestam em doses superiores a 20 mg/dia. Dor de cabeça, tontura, nervosismo, astenia, distúrbios do sono, sonolência, estado de ansiedade, tremor, fraqueza, boca seca, perda de apetite, dispepsia, náuseas, vômitos, diarréia, aumento da transpiração, o enfraquecimento do desejo sexual, anorgasmia, гипонатриемия, reacções alérgicas (erupção cutânea, сывороточная doença, trombocitopenia, тромбоцитопеническая o roxo).
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Sintoma: náuseas, vômitos, estado de excitação, convulsões, taquicardia.
Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado, com convulsões-uso de drogas ansiolíticas (diazepam), terapia sintomática.
Sintoma: agitação psicomotora, convulsões convulsivas, ritmo cardíaco anormal, taquicardia, náusea, vômito.
Tratamento: não foram encontrados antagonistas específicos da fluoxetina. É realizada terapia sintomática, lavagem gástrica com a nomeação de carvão ativado, com convulsões — diazepam, manutenção da respiração, atividade cardíaca, temperatura corporal.
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Bloqueia seletivamente a captação neuronal reversa da serotonina nos receptores 5-HT das sinapses dos neurônios do SNC. A inibição da recaptação da serotonina leva a um aumento na concentração desse neurotransmissor na fenda sináptica, aumenta e prolonga seu efeito nas regiões receptoras pós-sinápticas. Em doses terapêuticas, a fluoxetina bloqueia a captação de serotonina pelas plaquetas humanas. É um antagonista muscarínico fraco, H1- histamina, alfa adrenérgico1- e o Alfa.2- receptores têm pouco efeito sobre a recaptação de dopamina. Causa redução de distúrbios obsessivo-compulsivos, bem como diminuição do apetite, o que pode levar a uma diminuição do peso corporal. Não causa sedação. Quando tomado em doses terapêuticas médias, praticamente não afeta as funções do sistema cardiovascular.
A inibição da recaptação da serotonina leva a um aumento na concentração desse neurotransmissor na fenda sináptica, aumenta e prolonga seu efeito nas regiões receptoras pós-sinápticas. Em doses terapêuticas, a fluoxetina bloqueia a captação de serotonina pelas plaquetas humanas. É um antagonista fraco da muscarina, histamina H1, α adrenérgico e α2- receptores têm pouco efeito sobre a recaptação de dopamina. Causa redução de distúrbios obsessivo-compulsivos, bem como diminuição do apetite, o que pode levar a uma diminuição do peso corporal. Não causa sedação. Quando tomado em doses terapêuticas médias, praticamente não afeta as funções dos sistemas cardiovascular e outros.
Alivia a depressão de várias origens, afeta fracamente os receptores colinérgicos, adrenérgicos e histamínicos.
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Absorção: quando tomado por via oral, é bem absorvido pelo trato gastrointestinal, a ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade. Tmax no plasma sanguíneo após a ingestão é de 6-8 horas.
Distribuição: a fluoxetina liga-se em grande parte às proteínas plasmáticas, incluindo albumina e alfa1- glicoproteína (cerca de 95%) e bem distribuída no corpo (Vss atinge 20-40 l / kg), Cmax — 15-55 ng / ml, a droga penetra facilmente através do BBB.
As concentrações plasmáticas de equilíbrio são alcançadas após várias semanas de uso da droga, enquanto é característico que as concentrações alcançadas com o uso prolongado não diferem daquelas concentrações que foram alcançadas após 4-5 semanas de uso de fluoxetina.
Metabolismo: a fluoxetina possui um perfil farmacocinético não linear com o efeito da primeira passagem pelo fígado. No fígado, é metabolizado pela enzima polimórfica CYP2D6 em um metabólito ativo da norfluoxetina e vários outros metabólitos não identificados.
Eliminação: T1/2 a fluoxetina é de 4 a 6 dias, seu metabólito ativo é de 4 a 16 dias. Em pacientes com cirrose hepática T1/2 alonga 3-4 vezes. Os metabólitos são excretados pelos rins (80%) e com fezes (15%), principalmente na forma de glucuronídeos. A droga é excretada no leite materno (até 25% da concentração sérica).
No corpo, a concentração terapêutica de fluoxetina persiste 5-6 semanas após a descontinuação da terapia.
Quando tomado por via oral, é bem absorvido pelo trato gastrointestinal (até 95% da dose tomada), o uso com alimentos inibe ligeiramente a absorção de fluoxetina. Cmax no plasma sanguíneo é alcançado após 6-8 h. A biodisponibilidade da fluoxetina após a ingestão é superior a 60%. A droga se acumula bem nos tecidos, penetra facilmente através do BBB. A ligação às proteínas do plasma sanguíneo é superior a 90%. Metabolizado no fígado por desmetilação em um metabólito ativo da norfluoxetina e vários metabólitos não identificados. Excretado pelos rins, CL fluoxetina — 94-704 ml/min, norfluoxetina-60-336 ml/min.insuficiência renal não tem efeito perceptível na taxa de excreção de fluoxetina. Cerca de 12% da droga é excretada através do trato gastrointestinal. T1/2 fluoxetina-cerca de 2-3 dias, norfluoxetina — 7-9 dias. Em pacientes com insuficiência hepática T1/2 fluoxetina e norfluoxetina são alongados. A droga é excretada no leite materno (até 25% da concentração sérica).
Quando tomado por via oral é rapidamente absorvido, biodisponibilidade-60%, T1/2 a droga — 2-3 dias, e seu principal metabolito — 7-9 dias, metabolizado no fígado, excretado pelos rins.
Bem absorvido no trato gastrointestinal, independentemente da ingestão de alimentos. Biodisponibilidade 60-80%. Cmax alcançado após 4-8 horas. ligação às proteínas plasmáticas-cerca de 90%. Metabolizado no fígado para formar um metabólito farmacologicamente ativo da norfluoxetina. T1/2 ingrediente ativo — 2-3 dias, norfluoxetina-7-9 dias. Excretado pelos rins (95% na forma de metabólitos).
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Incompatível com inibidores da MAO (a partir do momento da descontinuação dos inibidores da MAO antes do início da terapia, pelo menos 14 dias devem passar, após a retirada da fluoxetina, um novo uso de inibidores da MAO é permitido, pelo menos, após 5 semanas). Altera o nível de lítio no sangue. Em combinação com triptofano e fenitoína, a probabilidade de desenvolver efeitos colaterais aumenta.
Aumenta os efeitos do alprazolam, diazepam, etanol e drogas hipoglicêmicas.
Aumenta a concentração plasmática de fenitoína, antidepressivos tricíclicos, maprotilina, trazodona em 2 vezes (é necessário reduzir a dose de antidepressivos tricíclicos em 50% com o uso simultâneo).
No contexto da terapia eletroconvulsiva, o desenvolvimento de convulsões epilépticas prolongadas é possível.
É possível aumentar a concentração de lítio — o risco de desenvolver efeitos tóxicos do lítio. Estes medicamentos devem ser usados simultaneamente com cautela, recomenda-se a determinação frequente da concentração de lítio no soro sanguíneo.
O triptofano aumenta as propriedades serotoninérgicas da fluoxetina (aumento da agitação, ansiedade motora, distúrbios gastrointestinais).
Os inibidores da MAO aumentam o risco de desenvolvimento de síndrome da serotonina (hipertermia, calafrios, aumento da sudorese, mioclonia, hiperreflexia, tremor, Diarreia, distúrbios de coordenação, autómica labilidez, excitação, delírio e coma).
Os JICS, que têm um efeito deprimente no SNC, aumentam o risco de efeitos colaterais e aumentam o efeito deprimente no SNC. Com o uso simultâneo de JIC com um alto grau de ligação a proteínas, especialmente anticoagulantes e digitoxina, é possível aumentar a concentração plasmática de drogas livres (não ligadas) e aumentar o risco de desenvolver efeitos adversos.
Incompatível com inibidores da MAO, outros antidepressivos, furazolidona, procarbazina, selegilina, bem como triptofano (precursor da serotonina), porque é possível desenvolver uma síndrome serotoninérgica, manifestada por confusão, estado hipomaníaco, agitação psicomotora, convulsões, disartria, crises hipertensivas, calafrios, tremores, náuseas, vômitos, diarréia.
A administração simultânea de fluoxetina com álcool ou com drogas de ação central que causam inibição da função do sistema nervoso central aumenta seu efeito.
A fluoxetina bloqueia o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, trazodona, carbamazepina, diazepam, metoprolol, terfenadina, fenitoína (difenina), o que leva a um aumento na concentração sérica, aumentando sua ação e aumentando a frequência de complicações.
O uso combinado de fluoxetina e sais de lítio requer um monitoramento cuidadoso da concentração de lítio no sangue, porque é possível aumentá-lo.
A fluoxetina aumenta o efeito dos medicamentos hipoglicêmicos.
Quando usado simultaneamente com drogas que têm um alto grau de ligação a proteínas, especialmente com anticoagulantes e digitoxina, é possível aumentar a concentração plasmática de drogas livres (não ligadas) e aumentar o risco de desenvolver efeitos adversos.
O efeito no sistema nervoso central é reforçado por pílulas para dormir, anticonvulsivantes, neurolépticos, analgésicos (incluindo narcóticos), drogas para anestesia, etanol. Quando tomado com inibidores da MAO — aumento da temperatura corporal, rigidez muscular, convulsões, agitação, distúrbios da consciência (antes do delírio e coma), quando usado com triptofano — agitação, ansiedade, sintomas gastrointestinais.
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- Antidepressivos
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